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ANTIHISTAMINICOS

PRIMERA GENERACIÓN
CLEMASTINA:

Mecanismo de acción: Antihistamínico, impermeabilizante capilar, antiexudativo.

Indicaciones terapéuticas: Alergias respiratorias: rinitis, polinosis, rinoconjuntivitis,


rinosinusitis.

Posología: Oral. Ads.: 1 mg/12 h; niños 3-11 años: 0,5 mg/12 h. niños < 3 años: 0,25
mg/12 h, doblar dosis si necesario. Máx.: triple de dosis habitual repartido en 2 tomas/día.
Mín. ½ dosis habitual repartido en 2 tomas/día. Tomar antes de comida. Polinosis: 1ª
dosis al levantarse.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, discrasia sanguínea, prematuros y recién


nacidos, embarazo y lactancia.

Advertencias y precauciones: Riesgo de somnolencia. No recomendado con úlcera


péptica, obstrucción piloroduodenal, enf. cardiovascular, HTA grave, hipertiroidismo,
glaucoma.

Reacciones adversas: Sedación, sequedad de boca, vértigos

CLORFENIRAMINA:

Mecanismo de acción: Antihistamínico, compite con la histamina por los receptores de


células efectoras.

Indicaciones terapéuticas: Rinitis alérgica estacional y perenne, rinitis vasomotora,


conjuntivitis alérgica, afección alérgica cutánea no complicada leve de urticaria y
angioedema, y reacción a sangre o plasma. Tto. de reacción anafiláctica junto con
adrenalina u otras medidas, tras controlar las manifestaciones agudas. Alivia eczema
alérgico, dermatitis atópica y de contacto, picaduras de insectos, dermografismos y
reacciones medicamentosas. IV: afección alérgica, cuando vía oral no es posible.

Posología: Oral. Ads. y niños ≥ 12 años: 2 mg/6-8 h o 6 mg/12 h, máx. 18 mg/día. Niños
6-12 años: máx. 6 mg/día en 3-4 tomas; niños 2-6 años: 0,5 mg/6-8 h.
IV/IM. Ads.: 5 mg, máx. 20 mg/día.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad,; recién nacidos, prematuros; concomitancia con


IMAO o durante 2 sem tras su interrupción (riesgo de hipotensión severa). Además sol.
inyectable: glaucoma de ángulo cerrado; pacientes con riesgo de retención urinaria
relacionada con trastornos uretroprostáticos; 3 er trimestre del embarazo.

Advertencias y precauciones: Ancianos con: sensibilidad elevada a hipotensión


ortostática, vértigos y sedación, con estreñimiento crónico (riesgo de íleon adinámico) o
con hipertrofia prostática eventual; I.H.; I.R.; glaucoma de ángulo estrecho, PIO
aumentada, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática,
obstrucción del cuello de la vejiga, enf. cardiovascular, HTA, hipertiroidismo, asma
bronquial; puede causar mareo, sedación e hipotensión en pacientes > 60 años, y
excitación (en niños especialmente); seguridad y eficacia no establecida en niños < 30
meses.

Reacciones adversas: Somnolencia.

DIFENHIDRAMINA:

Mecanismo de acción: Antihistamínico, anticolinérgico y con efecto antitusivo discreto.

Indicaciones terapéuticas: Tto. de síntomas asociados a alergias por polen, animales,


polvo u otros agentes. Tto. a corto plazo del insomnio.

Posología: Oral. Síntomas alérgicos, ads. y niños > 12 años: 25-50 mg, hasta 4 veces/día,
máx. 300 mg/día; niños 6-12 años: 12,5-25 mg, hasta 4 veces/día, máx.150 mg/día.
Insomnio ocasional, ads.: 50 mg/24 h; niños > 12 años: 25-50 mg/24 h.
En I.R.: aumentar intervalos de dosificación según velocidad de filtración glomerular.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a difenhidramina o a otros antihistamínicos,


niños < 6 años.

Advertencias y precauciones: I.H. grave, I.R. moderada a grave (aumentar intervalo


entre dosis), ancianos. No recomendado con: problemas respiratorios (enfisema,
bronquitis crónica, asma), glaucoma, dificultad de micción por hipertrofia prostática
benigna u obstrucción de vejiga urinaria, retención urinaria, hipokaliemia,
hipertiroidismo, enf. cardiovascular, HTA, obstrucción piloroduodenal, úlcera péptica.
Evitar consumo de bebidas alcohólicas y valorar riesgo/beneficio en concomitancia con
sedantes o tranquilizantes. Riesgo de enmascarar síntomas de ototoxicidad con fármacos
ototóxicos y de apendicitis.

Reacciones adversas: Aturdimiento, somnolencia, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea,


estreñimiento, sequedad de boca, nariz y garganta, dificultad urinaria, visión borrosa,
hipotensión. Uso prolongado: disminución de flujo salivar (caries y molestias bucales).

Sobredosificación: En caso de efectos anticolinérgicos muy severos: fisostigmina IV.

AZELASTINA:
Oftalmica:

Indicaciones terapéuticas:Tto. y prevención de síntomas de conjuntivitis alérgica


estacional en ads. y niños ≥ 4 años. Tto. de los síntomas de conjuntivitis alérgica no
estacional (perenne) en ads. y niños ≥ 12 años.

Posología: Tópico oftálmica: 1 gota en cada ojo/2 veces día (1 gota contiene 0,015 mg
de azelastina hidrocloruro), en caso necesario, aumentar a 4 veces al día. Máx. 6 sem.

Presentación:
 AFLUON Colirio en solución 0,5 mg/ml
 AZELASTINA ABAMED Colirio en solución 0,5 mg/ml
 AZELASTINA MABO Colirio en solución 0,5 mg/ml
 TEBARAT Colirio en solución 0,5 mg/ml en envase unidosis

Modo de administración: Vía oftálmica. Evitar el contacto con las lentes de contacto
blandas. Retirar las lentes de contacto antes de la aplicación y esperar por lo menos 15
minutos antes de volver a colocarlas. Altera el color de las lentes de contacto blandas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: No está destinado para tto. de infecciones oculares.

Reacciones adversas: Irritación transitoria moderada en el ojo.

NASAL:

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de la rinitis alérgica en ads., adolescentes


y niños > 6 años.

Posología
Nasal:
- Sol. para pulv. nasal 1 mg/ml. Ads. y niños > 6 años: 1 aplic. (0,14 mg)/fosa nasal, 2
veces/ía.
- Sol. para pulv. nasal 1,5 mg/ml. Ads. y adolescentes > 12 años: 2 aplic. (0,42 mg)/fosa
nasal, 1-2 veces/día. Dosis máx. 0,84 mg/día. Niños 6-11 años: 1 aplic. (0,21 mg)/fosa
nasal, 2 veces día.

Presentación:

 AFLUON Sol. para pulv. nasal 1 mg/ml


 AFLUON SUCRALOSA Sol. para pulv. nasal 1,5 mg/ml
 ASTEPRO Sol. para pulv. nasal 1,5 mg/ml

Modo de administración: Vía nasal. Pulverizar manteniendo la cabeza vertical.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: No recomendado en niños < 6 años (sin datos sobre


seguridad y/o eficacia) ni en niños 6-11 años durante más de 4 sem.

Reacciones adversas: Disgeusia (sabor desagradable).

CETIRIZINA:

Mecanismo de acción: Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción


alérgica, y reduce la migración de células inflamatorias y la liberación de mediadores
asociados a respuesta tardía.
Indicaciones terapéuticas: Alivia síntomas nasales y oculares de rinitis alérgica
estacional y perenne, y síntomas de urticaria crónica idiopática, en ads. y niños > 2 años.

Posología:

Dosis ponderal: 0,2-0,3mg/kg/día

Oral.

 Ads. y adolescentes > 12 años: 10 mg 1 vez/día.


 Niños 6-12 años: 5 mg 2 veces/día o 10 mg 1 vez/día.
 Niños 2-6 años o p.c. < 30 kg: 2,5 mg 2 veces/día o 5 mg 1vez/día.
 I.R.: ads., I.R. moderada (Clcr 30-49 ml/min): 5 mg 1 vez/día;
 I.R. grave (Clcr < 30): 5 mg/48 h; niños: ajuste individual según Clcr, edad y
peso

Presentación:

 Jarabe 100mg/100ml
 Gotas Orales 10mg/ml (20 gotas=1ml)
 Tab. 10mg
 Solución oral 1mg/ml

Nombres comerciales:

 ALERCINA Comp. recub. 10 mg


 ALERLISIN Sol. oral 1 mg/1ml
 CETIRIZINA ARISTO EFG Comp. recub. 10 mg
 ZYRTEC Gotas orales en sol. 10 mg/ml
 CETIRIZINA CINFA EFG Comp. recub. 10 mg

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina u otro derivado


piperazínico. Enf. renal terminal (Clcr < 10 ml/min)

Advertencias y precauciones: I.R. moderada y grave, ajustar dosis. Riesgo de


convulsión, epilepsia. Concomitancia con: alcohol, depresores del SNC. No recomendado
en niños < 2 años. Inhibe prueba cutánea de alergia, espaciar 3 días. Pacientes con factores
de predisposición a la retención urinaria.

Reacciones adversas: Somnolencia, fatiga. Además, en ads.: cefalea, mareo, sequedad


de boca, dolor abdominal, faringitis, náuseas y en niños 6 meses-12 años: diarrea,
rinitis.

DESLORATADINA:

Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de receptores de histamina H1 periféricos,


de acción prolongada, no sedante, antialérgico

Indicaciones terapéuticas: Alivio de síntomas asociados a rinitis alérgica y a urticaria.


Posología: Oral. Ads. y adolescentes > 12 años: 5 mg 1 vez/día. Niños 6-11 años: 2,5 mg
1 vez/día; 1-5 años: 1,25 mg 1 vez/día. Rinitis alérgica intermitente (síntomas menos de
4 días/sem o menos de 4 sem), evaluar suspensión tras resolución; rinitis alérgica
persistente (4 o más días/sem y más de n4 sem), tto. continuado en periodo de exposición.

DMx 0,2 mg/kg/día (niños), 10 mg/día (adultos).

Presentación:

 Jarabe de 2.5 mg/5ml


 Tab. 5mg

Nombres comerciales:

 AERIUS Comp. recub. con película 5 mg


 DESLORATADINA APOTEX Comp. recub. con película 5 mg
 DESLORATADINA ARISTO Sol. oral 0,5 mg/ml
 NEOCLARITYN Jarabe 0,5 mg/ml
 DESLORATADINA TECNIGEN Comp. recub. con película 5 mg

Advertencias y precauciones: I.R. severa; niños < 2 años: considerar la ausencia de


infección en tracto respiratorio superior o de anormalidades estructurales, historial,
exámenes físicos y pruebas de laboratorio y cutáneas; seguridad y eficacia no establecida
en niños < 1 año; experiencia clínica de eficacia limitada en niños de 6 -11 años y
adolescentes 12-17 años; precaución en pacientes con antecedentes personales o
familiares de crisis convulsivas (sobre todo niños pequeños al ser más susceptibles de
desarrollar nuevas crisis), suspender el tto. si se experimenta una crisis durante el tto.

Reacciones adversas: Niños 6-23 meses: diarrea, fiebre e insomnio. Ads. y adolescentes:
fatiga, boca seca, cefalea. Además: prolongación del intervalo QT y comportamiento
anormal/agresión. Además: aumento de peso en niños y aumento de apetito.

EBASTINA:

Mecanismo de acción: Inhibición rápida y prolongada de efectos inducidos por


histamina, fuerte afinidad por receptores H1

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de rinitis alérgica (estacional y perenne)


asociada o no a conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática y dermatitis alérgica.

Posología
Oral. Ads. y niños >12 años: 10-20 mg 1 vez/día; niños 6-11 años: 5 mg 1 vez/día; niños
2-5 años: 2,5 mg 1 vez/día. I.H. grave: máx. 10 mg/día.

Presentación:
 Jarabe 100mg/100ml
 Tab. 10 mg
 Tab. 20 mg

Nombres comerciales:

 ALASTINA Comp. recub. con película 10 mg


 BACTIL Comp. recub. con película 10 mg
 EBASTINA TARBIS Comp. recub. con película 20 mg
 EBASTEL Sol. oral 1 mg/ml
 EBASTINA APOTEX Comp. bucodispersable 10 mg

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: I.H. severa; prolongación QT; hipocaliemia;


concomitancia con fármacos que incrementen intervalo QT o inhibidores de CYP3A4,
tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos; no administrar junto con
rifampicina; no utilizar en cuadro alérgico agudo de urgencia; seguridad no establecida
en niños < 2 años.

Reacciones adversas: Dolor de cabeza, somnolencia, boca seca.

FEXOFENADINA:

Mecanismo de acción: Metabolito activo de terfenadina, antihistamínico H1 no sedante.

Indicaciones terapéuticas y Posología: Expresada en fexofenadina clorhidrato, oral.


Síntomas asociados a rinitis alérgica estacional, ads. y niños > 12 años: 120 mg, 1 vez/día.
Síntomas asociados a urticaria idiopática crónica, ads. y niños > 12 años: 180 mg, 1
vez/día.

Presentación:

 Tab. 120mg
 Tab. 180mg
 Jarabe 30mg/5ml

Nombres comerciales:

 Alpex
 Fexofenadina allegra
 Fentradol
 Rinolast

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: Ancianos, I.R./I.H. Seguridad y eficacia no establecidas


en niños < 12 años. Riesgo de taquicardia y palpitaciones en pacientes con antecedentes
o enf. cardiovascular en curso.
Reacciones adversas: Cefalea, somnolencia, mareos, náuseas.

LEVOCABASTINA:

Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de receptores histamínicos H1 , de acción


inmediata y larga duración

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de la rinitis alérgica.

Posología: Nasal. Ads. y niños > 4 años: 2 aplic./fosa nasal, 2 veces/día; puede
aumentarse a 2 aplic., 3-4 veces/día.

Presentación: Espray nasal 0,5 mg/ml

Nombres comerciales: Livostin

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: I.R. No usar en niños < 4 años. Revaluar situación


clínica si los síntomas persisten o empeoran tras 3 días de tto.

Reacciones adversas: Cefalea, somnolencia, mareo; dolor faringolaríngeo, epistaxis,


tos; náuseas; sinusitis; fatiga, dolor.

LEVOCETERICINA:

Mecanismo de acción: Antihistamínico, antagonista potente y selectivo de receptores H1


periféricos.

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de rinitis alérgica (incluyendo rinitis


persistente) y de urticaria.

Posología: Oral. Ads. y niños > 6 años: 5 mg/24 h. Niños 2-6 años: 1,25 mg, 2 veces/día.
Duración: rinitis alérgica intermitente (síntomas durante < 4 días/sem o durante < 4 sem)
acorde con enf. y su historia; interrumpir desaparecidos los síntomas y reanudar cuando
reaparezcan. Rinitis alérgica persistente (síntomas durante > 4 días/sem y durante > 4
sem) tto. continuo durante periodo de exposición a alérgenos.
I.R. ads.: Clcr 30-49 ml/min, 5 mg/48 h; Clcr 10-30 ml/min, 5 mg/72 h. I.R. niños: ajustar
dosis individualmente, según Clcr y peso.

Presentación:

 Jarabe 1mg/ml
 Jarabe 5mg/ml
 Gotas orales 5mg/ml
 Tab. 5mg
 Cap. Blanda de 5mg

Nombres comerciales:
 ARALEVO Comp. recub. con película 5 mg
 XAZAL Sol. oral 0,5 mg/ml
 LEVOCETIRIZINA APOTEX Comp. recub. con película 5 mg
 LEVOCETIRIZINA CINFA Comp. recub. con película 5 mg
 MUNTEL Comp. recub. con película 5 mg

Modo de administración: Se puede administrar con o sin alimento.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a levocetirizina u otros derivados piperazínicos.


Enf. renal grave con Clcr < 10 ml/min.

Advertencias y precauciones: No recomendado a niños < 2 años. Concomitancia con


alcohol. Pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (ej. lesión de la
médula espinal, hiperplasia prostática).

LORATADINA:

Mecanismo de acción: Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre


receptores H1 periféricos.

Indicaciones terapéuticas: Alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por


polen, animales domésticos, polvo u otros agentes. Tto. sintomático de rinitis alérgica y
urticaria idiopática crónica.

Posología: Oral. Ads. y niños > 12 años: 10 mg, 1 vez/día. Niños 2-12 años (< 6 años
bajo supervisión médica), con p.c. > 30 kg: 10 mg, 1 vez/día; con p.c. ≤ 30 kg: 5 mg, 1
vez/día.
I.H. grave: dosis inicial más baja (la indicada, en días alternos).

Presentación:

 Jarabe 100mg/100ml
 Tab. 10mg

Nombres comerciales:

 CIVERAN Comp. recub. 10 mg


 CLARITYNE Comp. 10 mg
 LORATADINA COMBIX Comp. 10 mg
 LORATADINA NORMON EFG Jarabe 1 mg/ml
 LORATADINA TEVA EFG Comp. 10 mg

Modo de administración: Se puede tomar con independencia de las comidas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: I.H. grave. Evaluar situación clínica si los síntomas


persisten o empeoran tras 7 días de tto. Sólo administrar en niños < 6 años bajo
supervisión médica. Niños < 2 años seguridad/eficacia no establecidas.
Reacciones adversas: Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio. Ads.:
somnolencia, cefalea, aumento de apetito, insomnio. Además: aumento de peso en niños.

MIZOLASTINA:

Mecanismo de acción: Antialérgico, antagonista selectivo y específico de receptores


periféricos H1 , inhibe la liberación de histamina de mastocitos y la migración de
neutrófilos.

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de rinoconjuntivitis alérgica estacional o


perenne, y de urticaria.

Posología: Oral. Ads., ancianos y niños > 12 años: 10 mg/día.

Presentación:

Tab. 10mg

Nombres comerciales:

 MIZOLEN Comp. liberación modificada 10 mg


 ZOLISTAN Comp. de liberación modificada 10 mg

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, alteración hepática importante, enf. cardiaca


relevante o antecedente de arritmia sintomática, prolongación de intervalo QT,
desequilibrio electrolítico (en particular hipopotasemia), bradicardia significativa.
Concomitancia con antibióticos macrólidos (eritromicina), antifúngicos imidazólicos
sistémicos (ketoconazol) y antiarrítmicos Clases I y III.

Advertencias y precauciones: Ancianos (mayor susceptibilidad de sedación y efectos


sobre repolarización cardiaca). Puede prolongar intervalo QT.

Reacciones adversas: Diarrea, dolor abdominal, dispepsia, sequedad de boca, náusea,


somnolencia, cefalea, vértigos, astenia, aumento de apetito asociado con incremento de
peso.

RUPATADINA:

Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de receptores de histamina H1 periféricos,


acción prolongada.

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de rinitis alérgica y urticaria en ads. y


adolescentes > 12 años.

Posología: Oral. Ads. y adolescentes > 12 años: 10 mg/24 h.

Presentación:

 ALERGOLIBER Comp. 10 mg
 RESCETINA Comp. 10 mg
 RINIALER Sol. oral 1 mg/ml
 RUPAFIN Comp. 10 mg
 RUPATADINA TEVA Comp. 10 mg

Modo de administración: Administrar con o sin alimento. No administrar con zumo de


pomelo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones: Ancianos, QT prolongado, hipocaliemia, condiciones


pro-arrítmicas (bradicardia, isquemia miocárdica aguda). No recomendado en niños <
12 años, I.R. e I.H. No administrar con zumo de pomelo.

Reacciones adversas: Somnolencia, cefalea, vértigo, sequedad de boca, fatiga, astenia.

TERFENADINA:

Mecanismo de acción: Antagonista de receptores H1 de histamina. Antialérgico.

Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de procesos alérgicos: fiebre del heno,


rinitis y dermatosis alérgica.

Posología: Oral. Ads. y niños > 12 años: 60 mg/12 h o 120 mg/24 h. Niños 6-12 años:
30 mg/12 h. Niños 3-5 años: 15 mg/12 h; Niños < 12 años, en general: 1 mg/kg/12 h.

Presentación:

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, concomitancia con ketoconazol, itraconazol y


eritromicina, I.H. severa.

Advertencias y precauciones: Alteración hepática, pacientes con tto. de inhibidores de


oxidación hepática o que presenten estados de prolongación QT, embarazo y lactancia.

Reacciones adversas: Cefaleas, aumento de sudoración, vértigo, trastornos digestivos


leves, rash cutáneo, sedación, sequedad de boca.