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MEDICAMENTO: LABETALOL

ACCION TERAPEUTICA: Vasodilatador.

MECANISMO DE ACCION: Es un bloqueante adrenérgico que actúa inhibiendo


simultáneamente a los receptores adrenérgicos alfa y beta en proporción
fisiológicamente equilibrada. Debido a estas acciones se produce, por bloqueo
alfa, vasodilatación, disminución de la resistencia vascular y consiguiente
descenso de la presión arterial y, por bloqueo beta, el corazón queda protegido
de las respuestas reflejas no deseadas, tales como alteraciones del ritmo o del
gasto cardíaco. El labetalol no ejerce acción sobre el riñón, por lo que puede
administrarse en pacientes hipertensos con enfermedad renal. Se absorbe
rápidamente por vía gastrointestinal y sufre metabolismo significativo de primer
paso que conduce a u na biodisponibilidad de aproximadamente un 25%, aunque
con considerable variación. Su vida media es de 6 horas y se une
aproximadamente un 50% de la droga administrada a proteínas plasmáticas.

INDICACIONES: Hipertensión leve o moderada, hipertensión grave, hipertensión


en embarazo, angina de pecho con hipertensión coexistente.

DOSIS: Adultos: vía oral, 100 a 400mg dos veces al día. En caso de hipertensión
refractaria o grave pueden administrarse hasta 2,4g/día, divididos en 3 o 4
tomas. Ancianos: dosis inicial de 50mg dos veces al día. Dosis de mantenimiento
más bajas que las requeridas para pacientes jóvenes pueden controlar la presión
sanguínea. Hipertensión en el embarazo: si fuera necesario podrá aumentarse, a
intervalos semanales, la dosis inicial de 10 0mg dos veces al día. La gravedad de
la hipertensión puede requerir un régimen de tres veces al día. Dosis máxima:
2,4g por día

MODO DE ADMINISTRACION:

CONTRAINDICACIONES: Bloqueo AV de segundo o tercer grado, shock


cardiogénico, otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o
bradicardia grave, hipersensibilidad conocida a la droga.

REACCIONES ADVERSAS: La mayoría de los efectos secundarios son


transitorios y suceden durante las primeras semanas de tratamiento. Las
principales reacciones advers as incluyen dolor de cabeza, cansancio, vértigo,
depresión y letargia, congestión nasal, sudoración, hipotensión postural,
sensación de hormigueo en el cuero cabelludo generalmente transitoria,
temblores en el tratamiento de las hipertensiones del embarazo , retención aguda
de orina, dificultad en la micción, fracaso eyaculatorio, dolor epigástrico, náuseas
y vómitos. Raramente han aparecido anticuerpos antinucleares positivos no
asociados con la enfermedad, así como raros casos de lupus eritematoso
sistémico y fiebre medicamentosa. Muy raramente se han descrito casos de
miopatía tóxica, hipersensibilidad, erupción, prurito, angioedema, disnea,
erupción liquenoide reversible, visión borrosa, irritación ocular, calambres,
bradicardia y bloqueo cardíaco.
PRESENTACION: Labetalol: comp. 100mg. Trandate: comp. 100 y 200mg,
inyección: 100mg/20ml.

MEDICAMENTO: ERGONOVINA

ACCION TERAPEUTICA: Estimulante uterino.

MECANISMO DE ACCION: Es una droga antiserotoninérgica, actúa sobre el SNC


y estimula directamente el múscul o liso. No tiene actividad bloqueante
alfaadrenérgica. El efecto clínico de la ergonovina es resultante de la
estimulación del músculo liso; la contracción de la pared uterina en torno de los
vasos sangrantes de la placenta produce homeostasis. La sensibilidad del útero
al efecto oxitócico es mucho mayor hacia el final del embarazo. Ergonovina se
absorbe rápidamente y en forma completa después de la administración oral o
IM. Ergonovina se metaboliza en el hígado, comienza su acción en forma
inmediata cuando se administra por vía IV y en 6 a 15 minutos cuando es por vía
oral. Ergonovina se elimina por vía renal.

INDICACIONES: Profilaxis y tratamiento de la hemorragia posparto. Su uso no se


recomienda antes de la expulsión de la placenta, ya que puede producir retención
de ésta. En caso de aborto incompleto puede acelerar la expulsión del contenido
uterino.

DOSIS: En la forma farmacéutica oral es suficiente un ciclo de 48h. La vía IV se


recomienda para urgencias en casos de hemorragia uterina excesiva. La
administración debe hacerse con lentitud en un lapso de 1 minuto. Dosis habitual
para adultos: 0,2 a 0,4mg, de dos a cuatro veces por día, hasta que haya pasado
el período de atonía y hemorragia uterinas. Inyectable: IM o IV, 0,2mg cada 2 a
4h, hasta 5 dosis.

MODO DE ADMINISTRACION:

CONTRAINDICACIONES: La relación riesgo -beneficio con la aplicación de


Ergonovina deberá evaluarse en pacientes con enfermedad de las arterias
coronarias, disfunción hepática, hipertensión severa, incluida toxemia gravídica,
hipocalcemia, disfunción renal o sepsis.

REACCIONES ADVERSAS: Dado que la administración de ergonovina sólo


implica pocas dosis en un período corto, no se producen muchas reacciones
adversas observadas con otros alcaloides del cornezuelo de centeno. Puede
producir un efecto hipertensor severo y repentino asociado con toxemia gravídica
y antecedentes de hipertensión. De incidencia menos frecuente: dolor en el
pecho, cefalea súbita y severa, prurito, calambres, náuseas, vómitos, confusión.

PRESENTACION:

MEDICAMENTO: ISOXUPRINA (DUVADILAN)


ACCION TERAPEUTICA: Uteroinhibidor

MECANISMO DE ACCION: La isoxsuprina es un simpático -mimético del grupo de


las fenolaminas, agonista de receptores  2 -adrenérgicos. Posee, por lo tanto, de
manera fundamental acciones relajantes uterinas con escasos efectos
broncodilatadores y vasodilatadores. Las fenolaminas, por no ser derivados del
catecol, son estables, no son destruidas en el hígado, se absorben bie n por vía
oral y perfectamente por vía parenteral. No son atacadas por la enzima MAO
(monoaminooxidasa).

INDICACIONES: Amenaza de aborto. Parto pretérmino. Tetania uterina.

DOSIS: Comprimidos: 10mg a 20mg, 3 o 4 veces por día; ampollas IM: 10mg, 3 o
4 veces por día; IV (infusión) en solución con dextrosa a 5% a razón de
0,3mg/minuto.

MODO DE ADMINISTRACION:

CONTRAINDICACIONES: Angor pectoris grave. Insuficiencia cardíaca


congestiva. Arritmias. Hipotensión. Hemorragia reciente

REACCIONES ADVERSAS: Hipotensión y taquicardia que disminuyen al reducir


las dosis. Náuseas y vómitos

PRESENTACION:

MEDICAMENTO:METIL ERGONOVINA

ACCION TERAPEUTICA: Uterotónico.

MECANISMO DE ACCION: La metilergonovina es un alcaloide del ergot


semisintético usado para el control y prevención de la hemorragia posparto.
Actúa directamente sobre el músculo liso uterino incrementando el tono, la
frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas, con lo que induce un
efecto uterotónico tetánico rápido y sost enido, que acorta la tercera etapa del
trabajo de parto y disminuye la pérdida de sangre. Su acción comienza
inmediatamente tras la administración IV, se retrasa de 2 a 5 minutos tras la
aplicación IM y de 5 a 10 minutos tras la administración oral. Los ef ectos de una
única dosis IV de 0,2mg se prolongan por 2 o 3 horas después de la
administración. La eliminación es en parte renal y en parte hepática. Se ignora si
la droga atraviesa la barrera hematoencefálica.

INDICACIONES: En el manejo rutinario, luego d el parto placentario; en la atonía


posparto y en la hemorragia posparto.

DOSIS: IM, IV: 0,2mg después de la salida del hombro anterior, de la placenta o
durante el puerperio, repetida en intervalos de 2 a 4 horas (ver Precauciones y
advertencias). Vía oral: 0,2mg tres a cuatro veces por día, por no más de una
semana
MODO DE ADMINISTRACION:

CONTRAINDICACIONES: Hipertensión severa, toxemia gravídica, vasculopatía


obliterante (diabética, arteriosclerótica), embarazo. Hipersensibilidad a la droga

REACCIONES ADVERSAS: Hipertensión, con temblores y dolor de cabeza. Se


han informado casos de hipotensión, náuseas y vómitos. Taquicardia o
bradicardia. Raramente: dolor temporal de pecho, disnea, hematuria,
tromboflebitis, alucinaciones, calambres en las piernas, mareo s, congestión
nasal, palpitación y diarreas.

PRESENTACION:

MEDICAMENTO: TRIMEBUTINA.

ACCION TERAPEUTICA:

MECANISMO DE ACCION: Bloqueante selectivo de receptores muscarínicos de acetilcolina en órganos


correspondientes. Acción antidopaminérgica.

INDICACIONES: Gastritis y vómitos de úlcera gastroduodenal, espasmos de píloro, colopatías funcionales en


normalización del tránsito intestinal, trastornos de evacuación biliar, disquinesias del esfínter de Oddi, hipo, náuseas,
vómitos, vómitos del lactante y niños, tto. de refuerzo de diarreas en gastroenteritis en pediatría. Restablecimiento
del tránsito intestinal en cirugía digestiva, náuseas y vómitos por anestésicos. Vómitos del embarazo. Hipo, vómitos y
náuseas postoperatorias. Aceleración del tránsito piloroduodenal en radiología

DOSIS:

MODO DE ADMINISTRACION: Oral. Niños (susp. oral), hasta 1 año: 12 mg 2-3 veces/día; 1-3 años: 24
mg 2-3 veces/día; 3-5 años: 48 mg 3 veces/día. Ads.: 100 mg 1-3 veces/día o en susp. 72 ó 144 mg 2-3 veces/día.

CONTRAINDICACIONES:

REACCIONES ADVERSAS:

PRESENTACION:

Mecanismo de acción
Antiespumante, reduce la tensión superficial de las burbujas de gas facilitando su eliminación.
Indicaciones terapéuticas y Posología
oral (suele administrarse tras comidas principales).
a) Alivio sintomático de gases (aerofagia y meteorismo) y distensión abdominal (flatulencia). Ads. y adolescentes >
12 años: desde 80 mg/día hasta máx. 500 mg/día. Niños y lactantes: hasta 50 mg, 4 veces/día.
b) Cólico infantil, preparación para gastroscopia, y radiología abdominal y urológica (emulsión oral). Ads.: 90 mg 4
veces/día; niños y lactantes: 22,5-45 mg 4 veces/día.
Modo de administración:
Debe administrarse después de cada comida principal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Reevaluar situación clínica en caso de estreñimiento prolongado o si los síntomas persisten o agravan tras 10 días de
tto. En el cólico del lactante no se recomienda su uso.
Interacciones
Efecto disminuido por: suplementos de hierro. Distanciar 2 h las tomas.
Embarazo
No hay datos de exposición en embarazadas. Estudios en animales insuficientes. Dado que no se absorbe a través
del tracto gastrointestinal, puede administrarse.
Lactancia
Se ignora si es excretado con la leche materna; no hay suficientes información sobre la excreción de simeticona en la
leche materna, ni en animales ni en humanos. No obstante, no se espera que haya excreción debido a la falta de
absorción digestiva de la simeticona por la madre. Uso generalmente aceptado.
Dado que la simeticona no se absorbe a través del tracto gastrointestinal, puede ser empleado y en mujeres que
estén en periodo de lactancia.
Reacciones adversas
Frecuencia desconocida: náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, erupción cutánea, picor, edema en cara o lengua,
disnea.
Mecanismo de acción
Acción gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona.
Indicaciones terapéuticas y Posología
Oral, cáps.: Trastornos ligados a insuf. de progesterona:
- Irregularidades del ciclo menstrual por disovulación o anovulación, síndrome premenstrual, premenopausia: 200-
300 mg/día, 10 días por ciclo, entre el día 17 al 26.
- Coadyuvante estrogénico en menopausia de mujeres no histerectomizadas: 200 mg de progesterona/día asociar
durante las 2 últimas sem de cada secuencia mensual del tto. estrogénico + 1 sem de descanso.
Intravaginal, cáps.:
- Reposición progesterónica en deficiencias completas de ovario (donación de ovocitos), como complemento
estrogénico: 100 mg/día 13 y 14 del ciclo de transferencia; desde el día 15 a 25 inclusive 100 mg/12 h; a partir del
día 26 y si hay embarazo aumentar 100 mg/día por cada sem, máx. 600 mg/8 h. Continuar hasta el día 60.
- Suplemento de la fase lútea en los ciclos de FIV: 400-600 mg/día a partir de iny. de hCG hasta la 12 sem de
gestación.
- Suplemento de la fase lútea en ciclos espontáneos o inducidos en mujeres hipofértiles o con esterilidad 1 aria ó
2 aria debida a disovulación: 200-300 mg/día a partir del día 17 del ciclo, 10 días y continuar así en ausencia de reglas
o embarazo.
- Amenaza de aborto o prevención del aborto reiterado por insuf. lútea: 100-200 mg/12 h.
Gel vaginal:- Suplemento de la fase lútea como parte de la terapia de reproducción asistida: desde el día de
transferencia del embrión: 90 mg (1 carga del aplicador)/1 vez día, una vez confirmado embarazo, continuar 30 días.
Tópica. Tto. específico de patología mamaria benigna:
- Mastodinias. Tensión mamaria dolorosa: 50 mg (una medida de espátula)/1 vez al día en cada seno, incluso en la
menstruación.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, sangrado vaginal no diagnosticado, cáncer de mama o genitales, porfiria, aborto incompleto,
alteración hepática grave (oral), trastornos tromboembólicos, apoplejía cerebral.
Advertencias y precauciones
Depresión, diabetes, I.H. grave (gel vaginal). Excluir hiperplasia endometrial. Examen físico previo al inicio de tto.
(mamas y órganos pélvicos). Posible retención de líquidos, puede agravarse en: epilepsia, jaqueca, asma, insuf.
cardiaca, I.R.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en I.H. grave.(oral). Precaución en I.H. grave (gel vaginal).
Insuficiencia renal
Precaución.
Interacciones
Uso concomitante con otras terapias intravaginales.
Embarazo
No está indicado durante el embarazo, excepto cuando se utiliza en la 1ª etapa del embarazo como parte de
reproducción asistida (gel). Administración oral no induce efectos adversos.
Lactancia
Precaución. No se aconseja. Pomada carece de efectos sistémicos, compatible.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo del medicamento, por vía oral, han
sido descritos por lo que debe advertirse de esta posibilidad a conductoras de vehículos y utilizadoras de máquinas.
Reacciones adversas
Cefalea; somnolencia; retortijones; dolor en las mamas.
NERO 40: Composición
Cada comprimido de NERO contiene: Floroglucinol Anhidro 62,25 mg; 1,3,5 Trimetoxibenceno
80 mg.
Cada ampolla de NERO 40 contiene: Floroglucinol Anhidro 31,2 mg; 1,3,5 Trimetoxibenceno
40 mcg.

Acción terapéutica
Antiespasmódico.
Analgésico.

Indicaciones
Espasmolisis de las fibras musculares lisas de vías biliares, urinarias y uterinas.

Dosificación
NERO Comprimidos: 3 a 6 comprimidos/día.
NERO 40 Inyectable: 2 a 3 ampollas por día a intervalos regulares, vía I.
M.
o I.
V.

Presentación
Nero Comprimidos: Envase con 30.
Nero 40 Inyectable: Caja con 6 ampollas.

Solución inyectable

OXITOCINA

DESCRIPCION:
SYNTOCINON. Estimulante de la contractilidad uterina. Solucion inyectable. SANDOZ, S.A. DE
C.V.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN


Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Oxitocina 5 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Inducción al parto por razones médicas (por ejemplo, en caso de gestación prolongada, ruptura
prematura de membranas de bolsa, hipertensión inducida por el embarazo (preeclampsia). Estimulación
de las contracciones en casos seleccionados
de inercia uterina. Durante la operación, cesárea después?de la extracción del producto.
Prevención y tratamiento de la atonía uterina y hemorragia posparto. Tratamiento de la hemorragia
puerperal, subinvolución uterina y loquiómetra, como alternativa a los alcaloides uterotónicos del
cornezuelo de centeno en mujeres en las que se deben evitar estos fármacos.
SYNTOCINON® también puede estar indicado como terapia coadyuvante del aborto incompleto, huevo
muerto retenido

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Administrado por vía intravenosa o intramuscular para la prevención o tratamiento de la hemorragia
durante el posparto.
SYNTOCINON® actúa rápidamente con un tiempo de latencia inferior a 1 minuto por inyección
intravenosa y de 2 a 4 minutos por la vía intramuscular.
La respuesta oxitócica dura de 30 a 60 minutos tras la administración intramuscular, pudiendo ser más
breve con la inyección intravenosa.
Cuando se administra SYNTOCINON® por perfusión intravenosa continua a dosis apropiadas para la
inducción al parto o la estimulación de las contracciones, la respuesta uterina se instaura gradualmente y
alcanza un estado de equilibrio, por lo general, entre los 20 y 40 minutos. Los niveles plasmáticos
correspondientes de oxitocina son comparables a los medios durante el primer periodo del parto. Con la
interrupción de la perfusión o después de una reducción importante de la velocidad de perfusión, por
ejemplo, en caso de una sobreestimulación, la actividad uterina disminuye rápidamente, pero puede
continuar a un nivel inferior adecuado. La facilidad relativa con la que pueden ser reguladas la velocidad
y la fuerza de las contracciones uterinas por la perfusión intravenosa de SYNTOCINON ® se debe a la
corta vida media de la oxitocina. Los valores señalados por diversos investigadores oscilan entre 3 y 17
minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es muy baja. La excreción de la oxitocina del plasma tiene
lugar principalmente por el hígado y los riñones.
Menos de 1% de una dosis dada se excreta de forma inalterada en la orina. El volumen aparente de
distribución es de 300 ml/kg aproximadamente en el hombre y la velocidad de depuración metabólica,
en el hombre y en la mujer embarazada, asciende a 20 ml/kg aproximado por minuto.
Propiedades: El principio activo de SYNTOCINON® es un nonapéptido sintético idéntico a la
oxitocina, hormona liberada por el lóbulo posterior de la hipófisis. Ejerce un efecto estimulante sobre la
musculatura lisa del útero, particularmente hacia el final del embarazo, durante el parto, después del
alumbramiento y en el puerperio, es decir, en momentos en que el número de receptores específicos de
oxitocina en el miometrio está aumentando. Administrado por perfusión intravenosa a dosis bajas,
SYNTOCINON® provoca contracciones uterinas rítmicas que no se pueden distinguir en frecuencia,
intensidad y duración de las observadas durante el parto espontáneo.
A dosis de perfusión más altas o administrado por inyección única, el fármaco es capaz de causar
tetanias uterinas sostenidas. Además de su efecto sobre el útero, la oxitocina contrae las células
mioepiteliales que rodean los alvéolos mamarios, ocasionando así la eyección de leche y facilitando la
lactancia.
Siendo sintético, SYNTOCINON® no contiene vasopresina, pero incluso en su forma más pura, la
oxitocina posee alguna actividad antidiurética intrínseca débil del tipo de la vasopresina.
Otro efecto farmacológico observado con altas dosis de oxitocina, particularmente cuando se administra
por inyección intravenosa rápida, consiste en un efecto relajante temporal y directo sobre la musculatura
vascular lisa, resultando una breve hipotensión, rubefacción y taquicardia refleja.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco. Hipertonía de las contracciones uterinas, sufrimiento fetal cuando la
expulsión no es inminente.
Cualquier estado en que por razones fetales o maternas se desaconseja o está contraindicado el parto por
vía natural, es decir, el parto vaginal: por ejemplo, desproporción cefalopélvica significativa, mal
presentación fetal; placenta previa y vasos previos, abrupción de la placenta, presentación o prolapso del
cordón umbilical; distensión uterina excesiva o disminución de la resistencia del útero a la ruptura como
por ejemplo, en multíparas, polihidramnios, embarazo múltiple y en presencia de una cicatriz uterina
resultante de intervenciones quirúrgicas importantes con inclusión de la operación cesárea clásica.

PRECAUCIONES GENERALES
SYNTOCINON® no debe administrarse durante periodos prolongados en pacientes con inercia uterina
resistente a la oxitocina, toxemia preeclámsica grave o trastornos cardiovasculares graves.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA


La inducción al parto por medio de la oxitocina deberá efectuarse cuando esté estrictamente indicada por
razones médicas y no por conveniencia. Se administra sólo en condiciones hospitalarias y bajo control
médico.
Administrado para la inducción al parto o estimulación de las contracciones, SYNTOCINON® sólo debe
aplicarse como perfusión I.V., gota a gota y nunca por inyección rápida subcutánea, intramuscular o
intravenosa. Es importante una vigilancia prudente de la frecuencia cardiaca fetal y de la motilidad
uterina (frecuencia, intensidad y duración de las contracciones) a fin de poder adaptar la dosis a la
respuesta individual).
Cuando SYNTOCINON® se administra para la inducción al parto o estimulación de las contracciones,
se requiere particular atención en presencia de desproporción cefalopélvica límite, de inercia uterina
secundaria, de grados leves o moderados de hipertensión inducida por el embarazo o de cardiopatías, así
como en pacientes mayores de 35 años de edad o con antecedentes de operación cesárea del segmento
uterino inferior. En caso de muerte fetal intrauterina y/o en presencia de meconio en el líquido
amniótico, se debe evitar un parto agitado, ya que puede provocar embolia del líquido amniótico.
Como la oxitocina posee una ligera actividad antidiurética, su administración intravenosa prolongada a
dosis altas junto con grandes volúmenes de líquido, como puede ocurrir en el tratamiento del aborto
inevitable o fallido con feto muerto, o en el tratamiento de la hemorragia posparto, puede provocar
intoxicación asociada a hiponatremia. A fin de evitar esta complicación rara, se deberán observar las
siguientes precauciones siempre que se administren altas dosis de oxitocina durante un tiempo -
prolongado: se debe utilizar un diluyente que contenga electrólitos (no dextrosa); el volumen del
líquido perfundido debe ser reducido (perfundiendo oxitocina a una concentración más alta que la
recomendada para la inducción al parto o estimulación de las contracciones); la ingesta bucal de
líquidos debe ser restringida; se debe llevar un control del equilibrio de líquidos y se deben medir los
electrólitos séricos cuando se sospecha un desequilibrio electrolítico.
Cuando se administra SYNTOCINON® para la prevención o tratamiento de la hemorragia uterina, se
debe evitar
una inyección intravenosa rápida, ya que puede provocar una caída aguda, de breve duración, de la
presión arterial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Cuando la oxitocina se utiliza por perfusión I.V. para la inducción al parto o la estimulación de las
contracciones, su adminstración a dosis demasiado elevadas produce una sobreestimulación uterina que
puede causar sufrimiento fetal, asfixia y muerte, o puede conducir a hipertonicidad, tetania o ruptura
uterinas.
Se ha señalado intoxicación acuosa asociada a hiponatremia materna y neonatal en casos en donde se
han administrado altas dosis de oxitocina junto con grandes cantidades de líquido exento de
electrólitos durante un periodo prolongado (véase Precauciones generales).
La inyección intravenosa rápida de oxitocina a dosis de varias U.I. puede provocar una hipotensión
aguda de breve duración acompañada de rubefacción y taquicar-dia refleja. Con uno u otro modo de
administración, la oxitocina puede ocasionalmente causar náuseas, vómitos o arritmias cardiacas. En
algunos casos se han señalado erupciones cutáneas y reacciones anafilactoides asociadas a disnea,
hipotensión o shock.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO


Las prostaglandinas pueden potenciar el efecto uterotónico de la oxitocina y viceversa, por lo que su
administración concomitante requiere una vigilancia muy prudente. Algunos anestésicos por inhalación
como por ejemplo, ciclopropano o halotano, pueden potenciar el efecto hipotensivo de la oxitocina y
reducir su acción oxitócica. Se ha señalado también que la administración simultánea de esos
anestésicos con la oxitocina puede causar trastornos del ritmo cardiaco.
Administrada durante la anestesia caudal de bloque, la oxitocina puede potenciar el efecto presor de los
agentes vasoconstrictores simpaticomiméticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO


No se han reportado alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Inducción al parto o estimulación de las contracciones: SYNTOCINON® debe ser administrado en
forma de perfusión intravenosa gota a gota o, de preferencia, por medio de una bomba de perfusión de
velocidad variable. Para la perfusión gota a gota se recomienda añadir 5 U.I. de SYNTOCINON ® a 500
ml de una solución salina fisiológica.
Para los pacientes en que se debe evitar una perfusión de cloruro sódico, se puede utilizar una solución
de dextrosa al 5% como diluyente (véase Precauciones generales). A fin de garantizar una mezcla
uniforme de la solución, volcar el frasco o la bolsa varias veces antes del uso.
La velocidad inicial de perfusión se deberá fijar a 1-4 mU/min (2-8 gotas por minuto). Puede acelerarse
gradualmente a intervalos no inferiores a 20 minutos, hasta establecer unas características de
contracción análogas a las del parto normal.
En el embarazo casi a término, ello se puede conseguir a menudo con una velocidad de perfusión
inferior a
10 mU/min (20 gotas/min), siendo la velocidad máxima recomendada de 20 mU/min (40 gotas/min). La
frecuencia, intensidad y duración de las concentraciones, así como la frecuencia cardiaca fetal deben
vigilarse cuidadosamente durante la perfusión. Una vez alcanzado un nivel adecuado de actividad
uterina se puede a menudo reducir la velocidad de perfusión. En caso de hiperactividad uterina y/o
sufrimiento fetal se interrumpirá la perfusión inmediatamente.
Si en mujeres a término o casi a término, no se establecen contracciones regulares tras la perfusión de
una cantidad total de 5 U.I., se recomienda cesar la inducción al parto, pudiendo repetirse al día
siguiente con una velocidad inicial de 1-4 mU/min.
Nota: La perfusión accidental perivenosa de oxitocina es inofensiva.
Operación cesárea: 5 U.I. por vía intramural o por inyección intravenosa lenta inmediatamente después
de la extracción del feto.
Prevención de la hemorragia uterina durante el posparto: La dosis usual es de 5 U.I. por inyección
I.V. lenta o de 5-10 U.I. por vía I.M., tras la expulsión de la placenta.
En pacientes a las que se administra SYNTOCINON® para la inducción al parto o estimulación de las
contracciones, podría continuarse la perfusión a una velocidad acelerada durante el tercer periodo del
parto y durante algunas horas después.
Tratamiento de la hemorragia uterina durante el posparto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10
U.I. por vía I.M. seguidas en los casos graves de perfusión intravenosa de una solución con 5-20 U.I. de
oxitocina en 500 ml de un diluyente no hidratante a una velocidad necesaria para controlar la atonía
uterina.
Hemorragia puerperal, subinvolución uterina, loquiómetra: 2-5 U.I. por inyección I.M., repetida
según las necesidades de cada paciente.
Aborto incompleto, inevitable o fallido con feto muerto: 5 U.I. por inyección I.V. lenta o 5-10 U.I.
por vía I.M. seguidas, en caso necesario, por una perfusión intravenosa a una velocidad de 20-40
mU/min o más.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL
Los síntomas y las consecuencias de la sobredosificación son los mencionados en Reacciones
secundarias y adversas. Además, como consecuencia de la sobreestimulación uterina, se han señalado
abrupción de la placenta y/o embolia del líquido amniótico.
Tratamiento: Cuando se producen signos o síntomas de sobredosificación durante la administración
I.V. continua de SYNTOCINON®, la perfusión debe ser interrumpida inmediatamente, debiéndose
administrar oxígeno a la madre. En caso de intoxicación acuosa es necesario restringir el ingreso de
líquidos, fomentar la diuresis, corregir el desequilibrio electrolítico y controlar las convulsiones que
pudieran producirse, mediante el uso juicioso de diazepam.

PRESENTACIONES
Caja con 5 ampolletas de 1 ml con 5 U.I. para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO


Consérvese en refrigeración entre 2 y 8ºC. No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company
Reg. Núm. 50693, SSA IV
DEAR-06330022080003/RM2006
Consulta que contiene en: Nombre Genérico el texto: Simeticona Repetir Consulta

Nombre Genérico Gel de Polisiloxano (Simeticona)


Nombre Comercial Preparado magistral
Grupo APARATO DIGESTIVO Y VÍAS URINARIAS
Subgrupo MEDICACION TÓPICA
Comentario de
Acción Terapéutica Para acción local en mucositis esofágicas.
5 ml luego de los buches anestésicos(se debe ingerir
Dosis
lentamente).
Vias de Aplicación V.O.
Forma de
Presentación
Suspensión: simeticona 15%
Observación No debe usarse para mucositis orales. Evitar bebidas
gaseosas.
Nombre Genérico Simeticona
Nombre Comercial Aflat; Carbogasol; Factor Ag; Simecón
Grupo APARATO DIGESTIVO Y VÍAS URINARIAS
Subgrupo ANTIESPASMÓDICOS Y ANTIFLATULENTOS
Comentario de Antiflatulento. Preparación del aparato digestivo para estudios
Acción Terapéutica radiológicos
Lactantes y niños < de 2 años: 20 mg cada 6 hs; 2 a 12 años:
Dosis
40 mg cada 6 hs; > 12 años y adultos: 40 - 125 mg cada 6 hs.
Vias de Aplicación V.O.
Forma de
Presentación
Gotas: 40 - 150 mg/ml Comprimidos: 200 mg
No se recomienda para cólicos infantiles. Evitar las bebidas
Observación
gaseosas.
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» ANESTESIOLOGÍA
Bupigobbi Hiperbárica (Pesada) 0.5%
Presentaciones
Caja x 1 Ampolla x 4 mL

Principio Activo
Bupivacaina Clorhidrato (Pesada)

Acción Terapeútica
Anestesia Raquidea Local

Bupigobii 0,5% Hiperbárica

Clorhidrato de bupivaina 5 mg/mL

Presentación:
Estuches x 1 y 5 ampollas de 4 mL

Fórmula cualicuantitativa

Cada 100 mL contiene:

Clorhidrato de bupivacaína……………………………500 mg

Glucosa monohidrato……………………………………..8 g

Agua destilada para inyectables csp………………...100 mL

Indicaciones

Anestesia raquídea (cirugía urológica, ginecológica, proctológica y de miembros


inferiores de 2-3 horas de duración, y cirugía abdominal de 45-60 minutos de
duración).

Acción terapéutica

Anestésico local de larga duración.

Farmacocinética:

La tasa de absorción sistémica depende de la dosis total administrada y de la


concentración de la droga, de la vía de administración, de la vascularización del sitio
de administración y de la presencia o ausencia de epinefrina en la solución
anestésica. El inicio de acción con bupivacaína depende del tipo de procedimiento
anestésico en cuestión, pero la anestesia lograda es de larga duración. La duración
de la anestesia con Bupivacaína es significativamente mayor que con otros
anestésicos locales comúnmente utilizados. Se ha notado también que hay un
período de analgesia que persiste luego del retorno de la sensibilidad, durante el cual
se reduce la necesidad de uso de analgésicos potentes.

Los anestésicos locales se unen a proteínas plasmáticas en diferentes grados.


Generalmente el mayor porcentaje de droga va unido a glucoproteínas ligadoras de
drogas básicas (alfa-1-glucuproteína ácida). Los anestésicos locales atraviesan la
placenta por difusión pasiva. La tasa y el grado de difusión depende del grado de
unión a proteínas plasmáticas, del grado de ionización y del grado de solubilidad en
lípidos. El cociente de anestésicos locales entre el feto y la madre está inversamente
relacionado con el grado de unión a proteínas plasmáticas, debido a que sólo la
droga libre pasa a la placenta. La Bupivacaina con una alta capacidad de unión a
proteínas plasmáticas (95%) tiene un bajo cociente. Las drogas solubles en lípidos y
no ionizadas pasan fácilmente a la sangre fetal.

Luego de la inyección de bupivacaína para bloqueo nervioso periférico, caudal o


epidural, se alcanzan picos de bupivacaína en sangre a los 30-45 minutos, seguidos
por una declinación a niveles insignificantes a las 3 o 6 horas.
La vida media de bupivacaína en adultos es de 3,5 +- 2 horas y en recién nacidos de
8,1 horas.

La bupivacaína se metaboliza fundamentalmente en el hígado vía conjugación con


ácido glucurónico y su principal metabolito es la 2,6 pipecoloxilidina.

En pacientes con insuficiencia hepática o grave insuficiencia circulatoria (shock), la


degradación enzimática de anestésicos locales de tipo amida está deteriorada y por
ende pueden acrecentarse los efectos vinculados a la toxicidad sistémica de estas
drogas.

La excreción es por vía renal. Sólo el 5% de Bupivacaína es excretada sin cambios en


la orina. El pasaje al sistema nervioso central desde el compartimiento central es
función del flujo sanguíneo cerebral. Luego de una inyección intravascular inadvertida
de bupivacaína se observa un incremento rápido en las concentraciones plasmáticas
del fármaco, lo cual puede dar lugar a fenómenos de toxicidad sistémica inmediatos.

Dado su gran volumen de distribución y alta liposolubilidad, la bupivacaína no puede


ser eliminada del organismo por medio de hemodiálísis.

Posología y forma de administración

Las dosis recomendadas se deben tomar como guía para un adulto promedio.

Anestesia espinal para cirugía: 2-3-4 mL (10-15-20 mg de clorhidrato de


bupivacaína).

El desarrollo de la anestesia obtenida depende de varios factores, siendo los más


importantes la dosis total en mg y la posición del paciente.

Cuando se inyecta en el espacio L-3-L-4, con el paciente sentado, 3 mL de la solución


0,5%, desarrolla bloqueo hasta los segmentos T7-T10. Si el paciente está acostado,
el bloqueo alcanza los segmentos T4-T7.

No han sido aún estudiadas dosis mayores de los 4 mL.

Acciones colaterales y secundarias.

Las posibles reacciones adversas son: cefaleas postespinal, náuseas, vómitos.

El bloqueo neural central se acompaña de bloqueo simpático y de acuerdo con su


extensión cefálica puede producir hipotensión y bradicardia.

Las reacciones adversas de Bupigobbi 0,5% hiperbárica son muy raras, pero pueden
ocurrir en conexión con la extensión del bloqueo espinal.

El bloqueo espinal total resulta en depresión cardiovascular y respiratoria. La primera


es causada por la extensión del bloqueo simpático que puede originar hipotensión
profunda, bradicardia y aún paro cardíaco. La depresión respiratoria está causada por
bloqueo de las raíces nerviosas que van a inervar los músculos respiratorios
(diafragma y músculos accesorios).

Debido a lo reducido de las dosis, son muy raras las reacciones adversas sistémicas
asociadas con anestesia espinal. Estas reacciones sistémicas se caracterizan por
hipoestesia de la lengua, mareos, temblor, seguidos de convulsiones y reacciones
cardiovasculares.

Estas son depresoras y pueden estar caracterizadas por hipotensión, depresión


miocárdica, bradicardia y posible paro cardíaco.

La incidencia de reacciones neurológicas adversas asociadas con el uso de


anestésicos locales es muy baja. Las reacciones neurológicas pueden ser función de
la dosis total del anestésico administrado y también dependen de la droga usada, en
particular de la vía de administración y del estado físico del paciente.

Muchos de estos efectos pueden estar ligados a las técnicas anestésicas locales, con
o sin contribución de la droga. Las reacciones neurológicas después de la anestesia
regional (extremadamente raras) incluyen anestesia persistente, parestesia,
debilidad, parálisis de las extremidades inferiores y pérdida del control de esfínteres.

En raros casos, las preparaciones anestésicas locales tipo amida están asociadas con
reacciones alérgicas (en la mayoría de los casos, shock anafiláctico severo).

Contraindicaciones, precauciones y advertencias

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos


locales tipo amida o a otros componentes de la formulación. Enfermedades del
sistema cerebroespinal como meningitis, tumores, poliomielitis, hemorragia craneal y
otros procesos inflamatorios o degenerativos.

Artritis, espondilitis y otras enfermedades de la columna vertebral hacen incierta la


punción. También está contraindicado en lesiones metastásicas o tuberculosis,
septicemia y anemia perniciosa con síntomas medulares. Descompensación cardiaca,
derrame pleural masivo e incremento marcado de la presión intraabdominal como en
ascitis masiva o tumores.

Hipotensión pronunciada, tal como shock cardiogénico e hipovolémico. Infección


purulenta de la piel, en o cerca del sitio de la inyección. Trastornos de la coagulación
o tratamiento con anticoagulantes.

Se debe tomar la precaución de disponer inmediatamente de un equipo de


resucitación cuando se usa cualquier agente anestésico local. Las inyecciones se
deben hacer siempre lentamente, con frecuente aspiración para evitar una inyección
i.v. rápida accidental, lo cual produciría efectos tóxicos.

El anestesiólogo debe permanecer siempre alerta.

Deben tomarse precauciones apropiadas y anticipadas por la posibilidad de


hipotensión y bradicardia después del bloqueo neural central.

La seguridad y efectividad de Bupigobbi depende de la técnica correcta y apropiada,


de las precauciones y de la rapidez para las emergencias.

La bupivacaina, con los niveles terapéuticos, pasa a la leche materna, pero en valores
tan bajos que no hay riesgo de afectar al niño.

La solución no debe ser almacenada de forma tal que pueda estar influenciada por
metales, por ejemplo, agujas o partes metálicas de la jeringa, ya que los iones
metálicos disueltos podrían causar edema en el sitio de la inyección.

La solución debe ser usada inmediatamente después de abrir la ampolla. Cualquier


remanente de la solución se debe descartar.

La bupivacaina se debe usar con cuidado en pacientes que reciben drogas


antiarrítmicas, tales como tocainida, ya que sus efectos tóxicos sistémicos son
aditivos.

Antagonismos y antidotismos

El tratamiento de bloqueo espinal extenso consiste en asegurar la vía aérea y


mantener al paciente ventilado con oxigeno, si es necesario asistencia respiratoria.

Si las convulsiones se producen, se deben tratar rápidamente por administración i.v.


de 100-200 mg de tiopentona y/o 5-15 mg de diazepam.

Para cortar las convulsiones, se puede usar 50-100 mg i.v. de succinilcolina.

Si se produjera paro cardiaco o fibrilación ventricular, se debe instituir un tratamiento


de resucitación cardiovascular efectiva y mantenerlo de acuerdo con su fisiopatología.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano u


otros Centros de Intoxicaciones.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO.

Almacenar entre 15°C y 30°C.

MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Bupivacaína
Bupivacaína
Nombre (IUPAC) sistemático

(RS)-1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)
piperidin-2-carboxamida

Identificadores

Número CAS 2180-92-9

Código ATC N01BB01

PubChem 5282419

DrugBank APRD00247

ChemSpider 2380

UNII Y8335394RO

KEGG D07552

ChEBI 60789

Datos químicos

Fórmula C18H28N2O
Peso mol. 288,43 g/mol

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Farmacocinética

Metabolismo hepático

Vida media 3,5 horas (adultos)


8,1 horas (neonatos)

Excreción Renal, 4–10%

Datos clínicos

Cat. embarazo A (AU)

Estado legal S4 (AU)

Vías de adm. parenteral, tópica

Aviso médico

La bupivacaina (DCI) es un anestésico local bloqueador de canales de sodio del tipo "amida"
con metabolismo hepático como los demás agentes de este tipo. Su vida media es más larga que los
demás anestésicos locales como también es mayor su cardiotoxicidad, por lo cual esta proscrita su
administración endovenosa. Además, la infiltración subcutánea resulta muy dolorosa. La dosis máxima
para administración troncular o peridural es de 2,5 mg/kg. Su prescripción y administración debe
limitarse al personal facultativo capacitado.

La bupivacaína es cuatro veces más potente que la lidocaína; su acción se inicia con más demora, pero
dura más o menos 6 horas.
Se puede conseguir en frascos con concentraciones de 0,25% y 0,5% con o sin epinefrina. La dosis
máxima sin epinefrina es de 2.5 mg/kg y con epinefrina 4 mg/kg. También hay ampollas de 1,8 ml en
concentraciones de 0,5% con epinefrina 1:200.000.

La bupivacaína es cuatro veces más tóxica que la lidocaína.

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