Piperacilina La piperacilina es un antibiótico betalactámico de espectro extendido que pertenece a la clase de las ureidopenicilinas.

Por lo general se administra conjuntamente con el inhibidor de la betalactamasa tazobactam conllevando a una mayor actividad incluyendo patógenosGram positivos y Gram negativa y organismos anaeróbicos como la Pseudomonas aeruginosa. Farmacología La piperacilina no se absorbe bien por vía oral, por lo que se administra como terapia intravenosa o intramuscular. La asociación con tazobactam se administra por vía intravenosa cada 6-8 horas o como una infusión continua, aunque no tiene ventajas superiores en el tratamiento por infusión continua. Indicaciones Los principales usos de la piperacilina son en la medicina de terapia intensiva para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectados y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la post-quimioterapia. Es activo frente a casi todos los estafilococos sensibles a la meticilina, estreptococos yenterococos. Las bacterias Gram positivas resistentes a piperacilina, por un mecanismo diferente al de la existencia de betalactamasas, permanecen resistentes a la combinación de piperacilina con tazobactam.2 Mecanismo de acción Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ßlactamasas. Indicaciones terapéuticas Infección respiratoria grave de vías bajas; urinaria (complicada y no complicada); intraabdominal; de piel y tejido blando; ginecológica; polimicrobiana causada por microorganismos aerobios y anaerobios; septicemia bacteriana. Tto. empírico inicial de neutropenia febril, combinado con otro antibiótico de espectro adecuado, preferible aminoglucósido. Posología Piperacilina/tazobactam. IV lenta (3-5 min) o perfus. (20-30 min). Ads. y niños > 12 años: 2/0,25-4/0,5 g/68 h; habitual: 4/0,5 g/8 h; neutropenia febril: 4/0,5 g/6 h combinado con aminoglucósido. Niños 2-12 años: infección intraabdominal, con p.c. ≤ 40 kg: 100/12,5 mg/kg/8 h, con p.c. > 40 kg: 4/0,5 g/8 h; neutropenia febril con p.c. < 50 kg: 80/10 mg/kg/6 h combinado con aminoglucósido. Duración: mín. 5 días, máx. 14 días. I.R. Ads. y niños > 12 años: Clcr < 20 ml/min, 4/0,5 g/12 h; hemodializados máx./día: 8/1 g y dosis adicional de 2/0,25 g tras diálisis. Niños 2-12 años con infección abdominal y Clcr ≤ 50 ml/min: 70/8,75 mg/kg/8 h; farmacocinética no evaluada en niños con I.R. Sin datos de ajuste de dosis en neutropénicos con I.R. Contraindicaciones Antecedente de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de ß-lactamasas. Advertencias y precauciones Riesgo de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa, superinfección. Evaluación renal, hepática y hematopoyética periódica en tto. prolongado. Se ha descrito manifestación hemorrágica. Antes de tratar gonorrea descartar sífilis. Insuficiencia renal Precaución. Ajustar dosis. Ads. y niños > 12 años. Clcr < 20 ml/min: 4/0,5 g/12 h; hemodializados: máx. 4/0,5 g/24 h y dosis adicional de 2/0,25 g tras diálisis. Niños 2-12 años con infección abdominal y Clcr ≤ 50 ml/min: 70/8,75 mg/kg/8 h; farmacocinética no evaluada en niños con I.R. Sin datos de ajuste de dosis en neutropénicos con I.R. Interacciones Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar con: heparina, anticoagulantes orales. Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes. Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico. Lab: falso + de glucosa en orina con método de reducción de Copper y test de detección de Aspergillus (PLATELIA Aspergillus EIA). Embarazo No se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria. Valorar riesgo/beneficio. Piperacilina: categoría B. Lactancia No se dispone de estudios adecuados sobre el su administración durante el período de lactancia. La piperacilina se excreta en bajas concentraciones en la leche materna; no se han estudiado las concentraciones de tazobactam en la misma. Las mujeres en periodo de lactancia deberán ser tratadas solamente cuando los beneficios terapéuticos esperados superen los riesgos para el lactante. Reacciones adversas Diarrea, náuseas, vómitos, rash cutáneo.

urticaria. S.  Elevación ocasional de ALT. C. registradas en el 0. Branha mella ca tarrhalis y Pseudomonas cepacia. Espectro Antimicrobiano Gram Positivos • Estreptococo grupo: A. Estas reacciones. En infecciones severas o refractarias se puede aumentar la dosis diaria hasta 8 g (en actividad de cefopera zona). eosinofilia y fiebre medi camentosa. Ampicilina/Sulbactam (Unasyn) Indicaciones y Manejo Sulbactam: • Inhibidor de bectalactamasa de amplio espectro • Farmacocinética similar a la ampicilina. G. San.  La incidencia de función renal anormal es menor. En las infecciones graves o refractarias se pueden aumentar estas dosis hasta 160 mg/kg/día (actividad de cefope razona) en 2-4 dosis divididas iguales. Reacciones dermatológicas: Se ha registrado hipersensibilidad. en términos de sulbactam y cefope razona libres. Aureus meticilino sensible • Listeria monocitogenes Gram Negativos • Neiseria gonorrea . A. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: Al igual que con otros anti bió ticos. diarrea y deposiciones blandas. tie nen más probabilidad de presentarse en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina. • Removible por Hemodiálisis • Concentraciones en fluidos peritoneales y líquido intersticial similar a la sérica. El sulbactam es un inhibidor suicida de betalactamasas.).5 g de sul bactam y 1 g de cefoperazona (Reg. La frecuencia de estas reacciones fluc túa entre el 3. POSOLOGIA: La dosis usual de SULPERAZON® en adultos es de 1-2 g al día (en actividad de cefoperazona) por vía intravenosa o intramuscular en dosis divididas iguales cada 12 horas. • Se excreta por la orina. Reacciones Adversas  Similares a las de ampicilina  Diarreas. Bacteroidesspp. La dosis diaria máxima recomendada de sulbactam es de 4 g. Efectos secundarios: Cefalea. gram negativos.6 y el 10. La combinación de sulbactam/cefoperazona es activa contra todos los organismos sensibles a la cefoperazona y adicionalmente actividad contra microorganismos gram positivos. INDICACIONES: SULPERAZON® está indicado en el tratamiento de infecciones severas causadas por organismos susceptibles. náuseas y vómito.8%. Acineto bacter calcoa ceticus. manifestada en exantema maculopapular. dolor en el sitio de la inyección y escalofríos en menos de 1% de los pacientes. solamente posee actividad antibacteriana contra Neisse riaceae. PRESENTACION: Frasco ampolla con 0. una cefalosporina de tercera generación que inhibe la síntesis de componentes de la pared celular.  Los efectos secundarios. CONTRAINDICACIONES: Alergia a la penicilina o a cualquiera de las cefalos porinas. ACCIONES: El componente antibacteriano de SUL PERAZON® es la cefoperazona. erupción dérmica. por vía intravenosa en dosis divididas iguales cada 12 horas.8-1. AST.SULPERAZON Sulperazon ® Ampollas Antibiótico de amplio espectro DESCRIPCION: SULPERAZON® (sulbactam sódico/cefoperazona sódica) viene en forma de polvo seco en proporción de 1:2.3% de los casos. La dosis diaria máxima de sul bactam no debe exceder 80 mg/kg/día. A los neonatos en su primera semana de vida se debe dar cada 12 horas. La dosis usual de SULPERAZON® en niños es de 20-40 mg/kg/día (actividad de cefoperazona) en 2-4 dosis divididas iguales. fiebre. y anaerobios. 011801 M. B. en no alérgicos a Penicilina son menores. • Estreptococo pneumoniae • Estreptococo millen • Enterococo faecalis • Enterococo faecium • S.

Neisseria meningitidis. Pero se encontro un menor costo con Ampicilina/ Sulbactam y fallas más frecuentes con cefoxitin. Citrobacter sp. Providencia stuartii.. Ampicilina/ Sulbactam y Ofloxacina tienen acción bactericida sobre Micobacterium tuberculosis en su fase logarítmica. junto con la amoxicilina. efectos secundarios minimos y similares en ambas. influenzae no productora de-lactamasa. coli.. coli Klebsiella Proteus mirabilis.Enterobacter sp. Providencia rettgeri. por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas cepas resistentes. Gardnerella vaginalis. Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Mecanismo de acción: a diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas. Como las penicilinas y las cefalosporinas. Igualmente Ampicilina/Sulbactam mostro mejores resultados disminuyendo las fallas en el tratamiento de Endometritis Post Partum. en último término. y Bacteroides fragilis. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos. infecciones urinarias. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos. Neisseria gonorrhoeae incluyendo cepas productoras de penicilinasa. Serratia marcescens. respiratorias y abdominales producidas por gérmenes sensibles. Escherichia coli. La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Acinetobacter.. Proteus vulgaris. Influenzae E. Pseudomonas sp. la ampicilina ocasiona. y Shigella. Salmonella. Profilaxis para Operación Cesarea. Pasteurella multocida. Proteus mirabilis. Klebsiella pneumoniae. por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. El aztreonam es activo frente a las siguientes cepas: Aeromonas hydrophila. infecciones de la piel y de los tejidos blandos. • Infecciones obstétricas y ginecológicas • Infecciones de tejidos blandos • Infecciones óseas Ampicilina/Sulbactam resultó tan segura y efectiva como cefotaxima en el tratamiento de pacientes hospitalizados con ITRI (Infecciones Respiratorias) causadas por betalactamasa positivo y negativo.• • • • • • • Neiseria meningitidis Moraxella catarralis H. Aztreonam: El aztreonam es un antibiótico beta-lactámico sintético cuyo espectro de actividad está limitado a los gérmenes gram-negativos. Bordetella pertussis. y algunos bacilos entéricos como E. el aztreonam es una monobactama que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad. Morganella morganii. meningitidis. Anaerobios • Actinomices • Bacteroides fragilis • Prevotella melaninogenica • Clostridium • Peptostreptococo sp. También se utiliza para la profilaxis de infecciones postquirúrgicas. Shigella sp. En el manejo de infecciones intrabdomiales procedentes de la comunidad no hubo diferencia en el tratamiento con Sulbactam/Ampicilina y Cefalosporinas II + Aminoglicosidos + combinaciones de antianaerobios. Otros gérmenes sensibles son N. Proteus mirabilis.. Proteus vulgaris Acinetobacter.. Ambas drogas fueron bien toleradas. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente. Klebsiella oxytoca. Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa). es el fármaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles. Usos Clínicos: • Infecciones mixtas. Providencia sp. la lisis de la bacteria y su muerte. la N. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva). H. el . Pseudomonas aeruginosa. se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con ampicilina. Pseudomonas. La ampicilina. Por ser poco nefrotóxico puede sustituir a los antibióticos aminoglucósidos. muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de  lactamasas. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la ampicilina.Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella. Se emplea para el tratamiento de bacteremias. siempre que ello sea posible. Al impedir que la pared celular se construya correctamente. Proteusindol-positivos. Yersinia enterocolitica. Serratia.

No se dispone todavía de información sobre la dosificación aconsejable en recién nacidos menores de una semana Para todos los pacientes (adultos y niños) la dosis máxima recomendable es de 8 g por día. responsable de la formación del septum durante la división celular. • Adultos: la dosis usual es de 500 mg o 1 g cada 8-12 horas por vía IM o IV: Infecciones urinarias altas y bajas complicadas: 1 gramo cada 12 horas. los niveles plasmáticos exceden las concentraciones inhibitorias 90 de la mayor parte de los gérmenes gramnegativos durante 4 a 6 horas. Debido a la naturaleza grave de las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa. abscesos intraabdominales). Deberá usarse el aclaramiento de creatinina para fijar la dosificación apropiada. INDICACIONES Las indicaciones terapéuticas de Aztreonam si bien vienen determinadas por la actividad antibacteriana y las características farmacocinéticas del nuevo medicamento antibiótico. • Niños: la dosificación usual en pacientes mayores de 1 semana es de 30 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas. en los tratamientos de primera elección (especialmente en las infecciones broncopulmonares).000 mg i. ya que la creatinina sérica no mide adecuadamente la función renal en estos pacientes. Después de una dosis única de 500 a 1.7 horas en los sujetos con la función renal normal.aztreonam es sobre todo bactericida inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana uniéndose se forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular. El aztreonam puede ser administrado por vía intramuscular o por vía intravenosa. Infecciones broncopulmonares. Prostatitis agudas. En las infecciones rebeldes o graves pueden ser necesarias dosis más elevadas y/o aumentar la frecuencia de administración a cada 6 horas. en las infecciones generalizadas producidas por este microorganismo se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis de 2 g cada 6-8 horas. Los ancianos con un aclaramiento de la creatinina . Farmacocinética: el aztreonam se administra parenteralmente ya que se absorbe muy poco por el tracto digestivo. Uretritis gonocócicas. es recuperada en la orina de 8 horas. Vía endovenosa: Se recomienda el uso endovenoso en los pacientes que necesiten dosis unitarias mayores de 1 g o en los que padezcan septicemia bacteriana. Las concentraciones en orina exceden la CMI 90 de los mismos durante más de 12 horas. Para tratar infecciones graves en pacientes de 2 años de edad o más se recomienda una dosis de 50 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas. El aztreonam y sus metabolitos se excretan sobre todo por vía urinaria por secreción tubular y filtración glomerular. El aztreonam parece no inducir la producción de la betalactamasas. La semi-vida del aztreonam aumenta muy ligeramente en los pacientes con insuficiencia hepática. Aproximadamente el 60-70% de una dosis i. Entre el 6 y el 16% de la dosis se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos.m. la severidad de la infección en muchos casos determina que no se requieran los resultados para iniciar la terapia. Entre el 56-60% del fármaco se une a las proteínas del plasma. En el adulto las indicaciones terapéuticas son: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas complicadas o no. Infecciones intraabdominales. peritonitis y otras infecciones generalizadas graves o que ponen en peligro la vida. En el líquido cefalorraquídeo se obtienen niveles suficientes para inhibir la mayor parte de lasEnterobactericeae. De los varios tipos de PBPs que existen. Ajuste de la dosificación en ancianos: el estado renal es el factor de mayor importancia en la determinación de la dosis. En el ámbito hospitalario las indicaciones terapéuticas se extienden a las infecciones severas causadas por bacterias gramnegativas susceptibles a aztreonam. La semi-vida de eliminación del aztreonam es de 1. en las infecciones de la piel y de los tejidos blandos. aunque el aztreonam no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis i. el aztreonam no muestra actividad frente a los gérmenes gram-positivos ni frente a los anaerobios. la dosis deberán ser reajustadas de forma adecuada. limitadas al adulto: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas complicadas o no. distribuyéndose en la mayor parte de fluídos y tejidos. En las infecciones abdominales y ginecológicas (causadas por una flora mixta). Aunque la sensibilidad al aztreonam del microorganismo causante de la infección debe ser determinada mediante antibiograma. con abscesos parenquimatosos localizados (por ejemplo. tanto en el hombre como en la mujer incluyendo gonorrea. las PBPs (penicillin binding proteins). se fijan teniendo en cuenta la posición del aztreonam dentro del arsenal de medicamentos antibacterianos disponibles en función de las evidencias demostradas en los ensayos clínicos realizados. será conveniente instaurar un tratamiento en el que Aztreonam sea administrado asociado a otro antibiótico. La dosis total no debe exceder los 8 g diarios. Septicemias. pero puede aumentar hasta 6 horas en sujetos con grave disfunción renal. A diferencia de las cefalosporinas de tercera generación. Infecciones urinarias bajas no complicadas y gonorrea aguda no complicada: dosis única de 1 g administrado por vía IM.m. La inhibición de la pared celular producida por el aztreonam ocasiona la elongación de la bacteria con rotura de la pared y finalmente termina con la lisis y muerte de la bacteria. El aztreonam es dializable. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. Aztreonam es un antibiótico de espectro reducido. Prostatitis agudas: 1 gramo cada 12 horas. La administración concomitante de probenecid o furosemida no aumenta de forma significativa las concentraciones plasmáticas de aztreonam. siendo la excreción prácticamente completa en 12 horas. el aztreonam muestra una mayor afinidad hacia la PBP-3.v. Una pequeña parte de la dosis se recupera en las heces. Infecciones del tracto genital. En estos pacientes.

El ácido clavulánico se fija a muchas beta-lactamasas bacterianas originadas por cromosomas o plásmidos. En un estudio en combinación con piperacilina. El aztreonam seha asociado a la clindamina en el tratamiento de la meningitis y a la vancomicina en el tratamiendo de la neurtropenia febril El Aztreoman no se encuentra entre los fármacos recomendados para el tratamiento de la gonorrea debida a la Neisseria gonorrhoeae CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS El aztreonam está contraindicado en pacientes con alergia conocida a este medicamento. 8 ó 12 h. deberán darse inicialmente las dosis usuales de 0. El aztreonam no debe usarse durante el embarazo. con valores de aclaramiento de creatinina menor que 10 ml/min. pueden recibir la dosis normal recomendada. Se observa una reacción positiva falsa en los tests de glucosa en orina cuando se usa la solución de Benedict. (por ejemplo. sin embargo. cefoperazona. Las dosis de mantenimiento deberán ser de una cuarta parte de la dosis usual. Rara vez alteraciones en el número de plaquetas y . además de las dosis de mantenimiento señaladas. eritema. INTERACCIONES El aztreonam y los antibióticos aminoglucósidos muestran efectos aditivos o sinérgicos frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas de Enterobacteriaceae incluyendo E.. Se han comunicado algunos casos de necrolisis epidérmica tóxica en pacientes con transplante de médula ósea tratados concomitantemente con aztreonam y otros fármacos potencialmente tóxicos. 1 g o 2 g. prurito. El Imipenem/cilastatina y la cefoxitina pueden interferir indirectamente con la acción del aztreonam por su capacidad para inducir la producción de beta-lactamasas que. En la leche de las madres sometidas a tratamiento con aztreonam pueden encontrarse concentraciones del medicamento inferiores al 1% del nivel del medicamento en el suero materno. sólo se administrará cuando el beneficio que se espera obtener justifique el riesgo de una hipotética reacción alérgica grave. el peso y la edad de los pacientes) para calcular el aclaramiento aproximado de creatinina.3% de las cepas de Pseudomonas aeruginosa y efectos aditivos en el 19. En hombres: [Peso (en kg) x (140 -edad) ] / ( 72 x creatinina en el suero (mg/dl)) En mujeres: 0. la dosis debe ajustarse siguiendo las indicaciones que se describen en el párrafo que sigue. REACCIONES ADVERSAS Generalmente es bien tolerado. En pacientes con insuficiencia renal grave. pueden inactivar el aztreonam. puede administrarse una dosis inicial de 1 g a 2 g seguida de dosis de mantenimiento mitad de la recomendada en pacientes con función renal normal. púrpura.7%. El aztreonam administrado con otros antibióticos beta-lactámicos como la piperacilina. puede mostrar efectos aditivos o sinérgicos frente a cepas de Pseudomonas aeruginosa. se observó sinergismo en el 4. protegiendo al antibiótico de la inactivación. si la cifra de aclaramiento de la creatinina es inferior. Hematológicos: eosinofilia transitoria. administrándose a intervalos fijos de 6. En los estudios clínicos los efectos adversos fueron poco frecuentes. debido a que aztreonam puede acumularse en suero y en los tejidos. Los efectos indeseables que se consideraron relacionados o posiblemente relacionados con el tratamiento fueron los siguientes: Dermatológicos. Rara vez: erupciones cutáneas. coli. El tratamiento con aztreonam puede dar oportunidad a que se desarrollen microorganismos no susceptibles a este antibiótico y que sea necesario instaurar un tratamiento adecuado para su control. Ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. durante todo el tratamiento. Sólo fue necesario suspender por este motivo el tratamiento en menos de un 2% de los pacientes. y Serratia. sometidos a hemodiálisis). la solución de Fehling o las tabletas de Clinitest®. y cefotaxima. Los pacientes con disfunción renal conocida o sospechada deben someterse a una cuidadosa observación clínica y a los estudios de laboratorio adecuados. Klebsiella. como medida de precaución en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad inmediata (anafiláctica o urticaria) a penicilinas o cefalosporinas. deberá darse un octavo de la dosis inicial después de cada hemodiálisis. salvo que el beneficio potencial del tratamiento justifique los posibles riesgos.. Los estudios actuales señalan que no se produce reacción de hipersensibilidad cruzada con antibióticos betalactámicos. La combinación de aztreonam y ácido clavulánico puede ser sinérgica frente a algunas cepas de Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasas. El aztreonam está clasificado dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo.5 g. aumentos transitorios en el tiempo de protrombina y en el tiempo de tromboplastina parcial (sin anormalidades de sangrado). urticaria. En estos casos las dosis deben reducirse en la forma descrita en el apartado Posología.superior a 20 ml/min. Enterobacter. Uso durante el embarazo: no se han hecho estudios con este medicamento en mujeres embarazadas. Ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal: puesto que el aztreonam se elimina principalmente por el riñón. La experiencia del empleo de este medicamento en pacientes con insuficiencia hepática es limitada. En los pacientes que tienen un aclaramiento de creatinina entre 10 ml y 30 ml por min. La creatinina en suero debe reflejar una situación estable de la función renal. Se recomienda vigilar de manera adecuada la función hepática en tales pacientes. a su vez. puede usarse la siguiente fórmula (basada en el sexo.85 x valor calculado para hombres. En infecciones severas. Cuando sólo se dispone del dato del nivel de creatinina en el suero. se recomienda la reducción de dosis en caso de insuficiencia renal. petequias y dermatitis exfoliativas.

Difunde mal al líquido cefalorraquídeo. En bilis se encuentra en elevadas concentraciones.: Clcr 35-54 ml/min: dosis estándar/8 h. En raras ocasiones se han observado colitos seudomembranosa Reacciones locales: malestar en el sitio de la inyección endovenosa y flebitis. Se ha observdo neutropenia en el 11. Posología IM/IV. en particular en niños de menos de 2 años de edad en los que el valor de las transaminasas aumentó en un 300% en el 15-20% de los pacientes con dosis de 50 mg/kg de aztreonam cada 6 horas. infección leve-moderada: 25-50 mg/kg dividida en 3-4 dosis. endocarditis.5-1 g durante y 0. Indicaciones terapéuticas Infección respiratoria inferior. Rara vez ictericia y hepatitis.R. En I.5-1 g/6-8 h. Hepatobiliares: elevaciones transitorias en las transaminasas hepáticas y en la fosfatasa alcalina sin manifestación de signos o síntomas de disfunción hepatobiliar. profilaxis en cirugía contaminada o infección de herida quirúrgica con riesgo importante. ½-1 h antes de cirugía. es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de primera generación. confusión. . I. Clcr 20-40 ml/min: 25% de dosis estándar/12 h. y contiene 2. en las 24 h postoperatorias. prolongado. úlceras en la boca y alteraciones en el gusto. Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas. Neumonía neumocócica: 500 mg/12 h. dolores musculares. Otros efectos indeseables: vaginitis. 0. Insuficiencia renal Precaución. esta reacción se ha observado sólo en el 1% de los casos. Infección grave con riesgo vital. Clcr 5-20 ml/min: 10% de dosis estándar/24 h. IM/IV 500 mg (BRISTOL-MYERS SQUIBB) • Cefazolina efazolina (DCI). halitosis. ligero malestar en el sitio de la inyección intramuscular. La hemodiálisis también la elimina parcialmente. Los valores de estas enzimas retornaron a la normalidad al discontinuar el tratamiento. vértigo. pielonefritis. 100 mg/kg. diaforesis. Clcr 5-20 ml/min: 10% de dosis estándar/24 h. urinaria. Farmacocinética Su absorción por vía digestiva es baja. candidiasis. I. Clcr 40-70 ml/min: 60% de dosis estándar/12 h. Se administra de forma parenteral bien por inyección intramuscular (músculo grande) o en infusión intravenosa. osteoarticular. biliar. Clcr < 10 ml/min: 50% de dosis estándar/18-24 h. embotamiento. cefalea.Ads. Cirugía de corazón y artroplastia protésica: continuar 3-5 días tras cirugía. En leche materna alcanza concentraciones bajas pero difunde bien a la circulación fetal. Mecanismo de acción Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana. endocarditis y septicemia: 1-1. de piel y tejido blando. Ajustar dosis. Clcr 11-34 ml/min: 50% de dosis estándar/12 h.3% de los niños de menos de 2 años de edad tratados con 30 mg/kg de aztreonam cada 6 horas.5-1 g/6-8 h.R.R. sin metabolizar en el 96%. No administrar vía intratecal: toxicidad severa del SNC. Clcr 20-40 ml/min: 25% de dosis estándar/12 h. septicemia. hipotensión arterial. cólicos abdominales. Gastrointestinales: diarrea. incluso en infección grave. debilidad. Infección moderada-grave por gram--: 0. En los adultos. IM/IV 2 g (BRISTOL-MYERS SQUIBB) • Azactam Vial liof. Niños: Clcr 40-70 ml/min: 60% de dosis estándar/12 h. en tto.5 g/6 h. Infección leve por cocos gram+: 500 mg/8 h. pleural y ascítico. Clcr 11-34 ml/min: 50% de dosis estándar/12 h. fiebre. líquido sinovial. . No recomendado en prematuros y < 1 mes. 1. exacerbación bacteriana de bronquitis crónica y neumonía.1 mmol de sodio. malestar.05 g equivale a 1 g de cefazolina. Se une a proteínas plasmáticas en un 85 %. Infección urinaria no complicada: 1 g/12 h. alergias medicamentosas. Profilaxis de infección perioperatoria: 1-2 g. Generalmente se administra por vía parenteral (intramuscular o intravenosa). IM/IV 1 g (BRISTOL-MYERS SQUIBB) • Azactam Vial liof. Máx. Clcr < 10 ml/min: 50% de dosis estándar/18-24 h.Niños > 1 año. sensibilidad en los senos. difundiendo bien a hueso. En raras ocasiones aumento transitorio de la creatinina en suero. Ads. estornudos y congestión nasal. Se elimina por vía renal.: ajustar dosis.anemia. . PRESENTACION • Azactam Vial liof. Habitualmente se comercializa como cefazolina sódica. Clcr 35-54 ml/min: dosis estándar/8 h. El probenecid enlentece la eliminación. náuseas y/o vómitos. Riesgo de colitis pseudomembranosa y sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. Advertencias y precauciones Hipersensibilidad a penicilinas. Alcanza una concentración plasmática máxima de 185 mcg/ml entre 60 y 120 minutos desde la administración. en ocasiones se han utilizado 12 g/día.

debido a que la excreción se correlaciona exclusivamente con la función renal. Providencia. Amikacina cruza la placenta y puede ser detectada en el feto. Benedict o tabletas Clinitest y en test de Coombs. y. prurito genital. aunque sensibles in vitro. Se han encontrado niveles adecuados en bilis y en la pared de la vesícula biliar. los estafilococos. Una terapia efectiva en esos sitios requeriría la instilación directa del antibiótico en ellos. Amikacina se excreta por filtración glomerular de tal manera que la concentración urinaria es muy alta. Después de su distribución tisular. fortuitum y chelonei. como vancomicina o los betalactámicos. líquido cefalorraquídeo y ojo es muy pobre (excepto en casos de meningitis). Debido a que su eliminación se retarda en disfunción renal. anorexia. Farmacocinética: No se produce absorción gastrointestinal de amikacina si se administra por vía oral a menos de que exista daño extenso de la mucosa. Composición: AMIKACINA 100 mg solución inyectable. dolor y flebitis en zona de iny. AMIKACINA 500 mg solución inyectable. leuco y trombocitopenia.. aftas bucales. Estas actividades ocurren simultáneamente y el efecto. Un pH ácido y condiciones anaeróbicas inhiben este proceso. . el pasaje esperado debería ser poco significativo. prurito vulvar. gonococos.90 minutos. náuseas. trastorno hepatobiliar y urinario. Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter son menos sensibles. en conjunto. Se ha demostrado actividad frente a Nocardia asteroides y Mycobacterium tuberculosis. puede prolongarse en forma significativa en neonatos o en pacientes con insuficiencia renal. algunas especies de Serratia.R. La vida media de eliminación es de 2. tienden a tener cierta resistencia clínica debido a la escasa entrada de los aminoglucósidos a los macrófagos. Se debe tener precaución cuando se administra a mujeres durante la lactancia. pleural y sinovial. amikacina se une a la subunidad 30S ribosomal para inhibir la síntesis de proteínas a través de varios mecanismos: 1) interferencia con la iniciación del compejo durante la formación del péptido. eosinofilia. los ancianos pueden tener una vida media prolongada. Amikacina tiene también actividad in vitro frente a difteroides. 2) inducción de una lectura errónea del RNA mensajero con incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido. meningococos. erupción cutánea.3 horas en individuos sanos pero. En el grupo de bacterias grampositivas.50 mg equivalente a 100 mg de amikacina base. El suceso inicial es difusión pasiva a través de las porinas de la cubierta externa bacteriana. Una vez dentro del citoplasma. No se conoce si la droga pasa a la leche materna aunque. diarrea. fiebre medicamentosa. Amikacina no tiene actividad frente a bacterias anaerobias. peritoneal. neutro. los antibióticos que actúan en la pared celular. explicando el sinergismo que existe entre estos fármacos. 3) producción de una separación de los polisomas en monosomas no funcionales. Mecanismo de acción: Amikacina. La ligadura de amikacina a las proteínas plasmáticas es de 10%. Más de un 90% de la droga puede ser recuperada en la orina sin modificación alguna después de 24 horas. La enfermedad hepática no altera la farmacocinética de amikacina. Por el contrario. Mycoplasma y Legionella pneumophila. Embarazo No hay estudios adecuados y bien controlados en gestantes. No existe proceso metabólico alguno. resultando en una proteína no funcional o tóxica. vómitos. es irreversible y letal para la bacteria. El efecto final es bactericida pero el mecanismo preciso no es bien conocido. BUN y creatinina sérica. Lactancia Cefazolina está presente en muy bajas concentraciones en la leche materna. Amikacina no se acumula en las células renales excepto en las células del túbulo proximal. Se alcanzan niveles terapéuticos en líquido ascítico. debido a su liposolubilidad muy baja. La penetración a las secreciones bronquiales parece estar apenas por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de la mayoría de los patógenos respiratorios sensibles. elevación de enzimas hepáticas. aceleran este proceso. La absorción después de la administración intramuscular (IM) permite obtener el nivel plasmático pico en 60 . proceso denominado absorción pinocítica. contiene amikacina sulfato 667. Reacciones adversas Vaginitis. Luego el fármaco es transportado activamente al interior del citoplasma por un proceso dependiente de oxígeno. los estreptococos y Listeria monocytogenes son resistentes. al igual que los otros aminoglucósidos (AG). especies de Haemophilus. el nivel sérico desciende en forma exponencial. La penetración al cerebro.52 mg equivalente a 500 mg de amikacina base.Interacciones Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos. I. circunstancias que requiere un ajuste posológico. Se produce una reabsorción parcial por las células del túbulo proximal. Secreción tubular disminuida por: probenecid. Espectro de acción antibacteriana: Amikacina es efectiva contra la mayoría de los bacilos gramnegativos aeróbicos y facultativos. contiene amikacina sulfato 133. El gradiente electroquímico trans-membrana aporta la energía para este proceso y el trasporte es acoplado a una bomba de protones. se une irreversiblemente a la subunidad 30S ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis de proteínas. shock anafiláctico. de Fehling. Lab: falso + en glucosuria con sol. moniliasis genital.

infecciones del tracto respiratorio. polimixina B. anfotericina. sulfadiazina. infecciones por Mycobacterium y Nocardia. Embarazo: amikacina cruza la barrera placentaria produciendo un nivel plasmático pico en el feto que alcanza un 16% del alcanzado en la madre. cuando se combinan con el grupo amino de los AG. Puede aparecer sordera súbita durante la terapia pero también puede aparecer y progresar después de la terminación del tratamiento. Los factores de riesgo correlacionados con ototoxicidad son insuficiencia renal. cefaloridina. aunque puede mejorar con el tiempo. Con excepción de la infección de vías urinarias. fenobarbital. El uso concurrente o secuencial con otros medicamentos nefrotóxicos o neurotóxicos (otros aminoglucósidos. peritonitis e infecciones intrabdominales. son capaces de producir daño por exposición prolongada de las células cocleares. particularmente Pseudomonas aeruginosa. A diferencia de gentamicina y tobramicina. es preferible escoger. Advertencias y precauciones: Amikacina debe ser usada con precaución y por un período máximo de dos semanas en los ancianos. Si el deterioro de la función renal es significativo. cisplatino y vancomicina) debe ser evitado en la medida de lo posible. quemaduras. es usualmente permanente e incapacitante. Puede ser unilateral y. por ejemplo en casos de neutropenia febril o infecciones por Pseudomonas aeruginosa. de los canales semicirculares. infecciones en pacientes neutropénicos. este efecto puede ser potenciado por anestésicos. infecciones gastrointestinales. La consecuencia es pérdida de la capacidad auditiva que evoluciona en forma silente debido a que se afecta la capacidad de percibir ruidos de alta frecuencia. vértigo y ataxia. este efecto puede ser revertido con el uso de calcio IV. En pacientes con insuficiencia renal hacer un ajuste posológico. A menos de que el tratamiento sea prolongado. Otros síntomas iniciales y potencialmente reversibles son tinitus. En niños. Puede existir hipersensibilidad cruzada con otros AG. exposición prolongada o pacientes ancianos. El uso en pacientes con miastenia gravis queda restringido exclusivamente a la Unidad de Cuidados Intensivos por el riesgo de parálisis neuromuscular. la edad es un factor de riesgo independiente para nefrotoxicidad y ototoxicidad. Los antibióticos betalactámicos. infecciones de piel y tejidos blandos. utrículo y sáculo. amikacina puede utilizarse con las mismas indicaciones para los pacientes adultos. neomicina o kanamicina cuando se han utilizado para lavado peritoneal. La captación de los aminoglucósidos por la endolinfa y perilinfa del oído interno es dependiente de la dosis. Se han reportado elevaciones transitorias de las transaminasas. infecciones neonatales. infección de vías urinarias. Debido a que son eliminados lentamente desde estos sitios. sepsis por gérmenes gramnegativos. Interacciones medicamentosas: el efecto de las drogas bloqueantes neuromusculares puede ser potencializado por los AG. un antibiótico de otro grupo farmacológico. Un factor adicional puede ser el uso concomitante de otros agentes ototóxicos (otros . cefalosporinas. Amikacina tiene especial indicación cuando se han identificado gérmenes resistentes a gentamicina u otros aminoglucósidos.Indicaciones: Infecciones por gérmenes gramnegativos. la incidencia de nefrotoxicidad u ototoxicidad es muy baja. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes del producto. Pediatría: en recién nacidos la dosificación de amikacina debe tener en cuenta la edad gestacional y la superficie corporal (como una forma de estimar el volumen de fluido extracelular).aborto séptico. Los AG no deberían ser administrados concomitantemente con diuréticos potentes como ácido etacrínico o furosemida debido a la posibilidad de incrementar su nefrotoxicidad. Lactancia: no existe información disponible sobre el pasaje de amikacina a la leche materna. Otro efecto de esta combinación de antibióticos es retrasar o evitar la emergencia de cepas resistentes. amikacina tiene una inactivación mínima evidenciada especialmente frente a la exposición a dosis altas de carbenicilina o ticarcilina. froman amidas biológicamente inactivas. sin embargo. Este efecto puede ser demostrado tanto in vivo como in vitro y se vuelve más significativo en presencia de insuficiencia renal. Interacciones útiles: se puede demostrar una actividad sinérgica entre los AG y los betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) in vitro. dosis total alta. relajantes musculares y miastenia gravis. si fuera posible. y antagonizado por calcio y neostigmine. La vida media en el feto es de 3. pérdida de la audición de alta frecuencia detectada por audiometría.7 horas. Se recomienda la monitorización frecuente del nivel plasmático e implementar tratamientos cuya duración no se prolongue innecesariamente. lo cual puede ser el resultado de la administración por vía IM. colangitis. principalmente de la familia de los betalactámicos. infecciones osteoarticulares. en las otras indicaciones amikacina debe ser usada en combinación con otros antibióticos. La mayoría de casos han sucedido con estreptomicina. Se ha demostrado actividad sinérgica de amikacina con los betalactámicos (como meropenem) más nuevos en 43 100% de las cepas de gramnegativos. este fenómeno puede explotarse clínicamente en infecciones severas por gérmenes gram negativos. endometritis sepsis puerperal. aminofilina o fenitoína. hidrocortisona. No se conoce si los AG son teratogénicos en humanos o animales por lo cual su uso en el embarazo está contraindicado. heparina. De todas maneras no se recomienda durante la administración combinar amikacina con penicilinas. meningitis. Ancianos: usar con precaución debido al posible deterioro de la función renal en este grupo poblacional. Reacciones adversas: Dosis altas de aminoglucósidos pueden provocar bloqueo neuromuscular.Amikacina y kanamicina causan más daño auditivo que vestibular. Estreptomicina y gentamicina producen mayor afectación vestibular. se requiere un monitoreo del nivel plasmático.

La disfunción tubular se manifiesta como pérdida de la capacidad de concentración de la orina. en insuficiencia renal moderada (clearence 10 .12 horas. administración previa de aminoglucósidos. Presentaciones: AMIKACINA 100 mg solución inyectable. Existe evidencia actual de que una única administración diaria podría ser más beneficiosa. menos tóxica y más efectiva al obtener una alta concentración plasmática y mejor evolución clínica. La vía de administración de amikacina puede ser intramuscular o intravenosa. Así por ejemplo. • Edad postnatal > 7 días: o 1.70% de la dosis usual administrada cada 12 .2 microglobulina y residuos celulares en forma de cilindros.200 g: 7. enfermedad renal previa y uso concomitante con cefalotina.e. en insuficiencia renal severa (clearence < 10 ml/min) la dosis debe ser 20 .52 mg equivalente a 500 mg de amikacina base. Cuando se utiliza esta última se recomienda diluir la dosis en 100 . En pacientes en hemodiálisis la dosis debe administrarse después del procedimiento pero la monitorización de los niveles plasmáticos sigue siendo necesaria para evitar mayor toxicidad. La nefrotoxicidad se relaciona con la acumulación gradual de estas drogas en las células del túbulo proximal e induce la excreción de enzimas del borde en cepillo. Suele iniciarse con una dosis de carga de 7. La ototoxicidad parece ser mucho menos frecuente en lactantes especialmente si el nivel plasmático en el nadir se mantiene por debajo de 5 mcg/ml. 250 mg cada 12 horas).48 horas.200 . Siempre deberá evitarse niveles en el nadir superiores a 5 . incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg.5 mg/kg/dosis cada 8 . en insuficiencia renal leve (clearence de creatinina 50 . Se recomienda la monitorización de los niveles plasmáticos de amikacina durante las primeras 24 .50 ml/min) la dosis debe ser de 30 . contiene amikacina sulfato 133. las infecciones no complicadas de vías urinarias pueden tratarse con la mitad de la dosis usual (p.5 mg/kg/dosis cada 18 .neumococos). parestesia circumoral y elevaciones transitorias de transaminasas (en relación con la administración IM). En adultos esto suele corresponder a 500 mg cada 12 horas.aminoglucósidos. y.30% de la dosis normal administrada cada 24 . AMIKACINA 500 mg solución inyectable. Una dosis de 20 mg/kg administrada una sola vez al día es una opción más simple. Es más eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos:  Cocos gram-positivos aerobios. Posología: La dosis de amikacina es de 15 mg/kg/día dividido en 2 o 3 administraciones. vancomicina) o el antecedente de exposición previa a aminoglucósidos.90ml/min) la dosis usada es de 60 90% la dosis usual administrada cada 12 horas.18 horas. En recién nacidos amikacina se dosifica de acuerdo a la edad postnatal y al peso de nacimiento: • Edad postnatal < 7 días: o < 1. Caja por 1 ampolla Clindamicina . beta .000 g: 10 mg/kg/dosis cada 12 horas. En niños la dosis es de 15 . enzimas lisosomales.22. o 1. incluyendo algunos miembros de los géneros deBacteroides y de Fusobacterium. Caja por 1 ampolla.5 mg/kg/dosis cada 12 .18 horas.  Bacilos gram-negativos anaerobios. Amikacina debe descontinuarse inmediatamente si aparecen signos o síntomas de nefrotoxicidad. La dosis máxima diaria es de 1. o > 2. contiene amikacina sulfato 667. o > 2.200 ml de solución salina fisiológica o en dextrosa en agua al 5% e infundir en 30 minutos.10 mcg/ml y una concentración máxima inferior a 35 mcg/ml. Deberán evitarse niveles superiores a 35 mcg/ml. diuréticos de asa.5 g y la dosis máxima total del tratamiento no debe sobrepasar los 15 g.48 horas de tratamiento en pacientes con riesgo de un comportamiento farmacocinético alterado para asegurar que se estén alcanzando concentraciones terapéuticas.50 mg equivalente a 100 mg de amikacina base.000 g: 7.2. furosemida o cisplatino. Los factores de riesgo para nefrotoxicidad son la administración prolongada.200 .5 mg/kg y la acumulación puede prevenirse utilizando dosis posteriores menores o prolongando el intervalo de dosificación. Algunos pacientes han presentado rash. ambos síntomas pueden predecir una ototoxicidad seria. sepsis. aún en pacientes críticamente enfermos. En pacientes con insuficiencia renal se requiere una monitorización cuidadosa del nivel plasmático de amikacina y de las pruebas de función renal.24 horas.2. . ototoxicidad o hipersensibilidad.5 mg/kg/día dividido en 3 administraciones.000 g: 10 Mg/kg/dosis cada 8 horas. Clindamicina es unantibiótico semisintetico y derivado del lincomicina por la sustitución de un átomo de cloropor un grupo Hidroxilo (HO). depleción de agua y sodio. Otros eventos adversos son la percepción de tinitus y la sensación de oído tapado después de la inyección en bolo de amikacina. no se puede descartar algún efecto tóxico directo sobre el aparato glomerular. La clindamicina es un antibiótico del grupo de las lincosamidas.000 g: 7. Después de un período de administración de 2 -3 semanas la velocidad de filtración glomerular cae gradualmente debido probablemente a obstrucción tubular por residuos luminales y edema intersticial. Debido a que amikacina se concentra fuertemente en la orina.

Probenecid y Ciprofloxacina aumentan la concentración sérica de Ciprofloxacina. y algunos son inactivos. o Calcio. que es causado por Clostridium difficile. ADVERTENCIAS: La seguridad y efectividad de Ciprofloxacina en niños y adolescentes (menores de 18 años) y mujeres embarazadas y lactantes no ha sido establecido. Aluminio. Metabolismo La mayoría de la clindamicina se metaboliza en el hígado. No se observó efecto sobre la biodisponibilidad de la Ciprofloxacina. El fosfato de clindamicina. permitiendo que la C. Si el uso de los dos productos es inevitable. Farmacocinética Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal. sinoviales. Estudios realizados en animales han demostrado que la combinación de dosis muy altas de quinolonas (inhibidores de la girasa) y ciertos agentes antiinflamatorios no esteroideos (pero no el Acido Acetilsalicílico) pueden provocar convulsiones. Mecanismo de acción La clindamicina tiene un efecto bacterioestático. reduce la absorción de la Ciprofloxacina. debe controlarse la concentración sérica de Teofilinas y reducir adecuadamente su dosis. pero se hidroliza rápidamente en la sangre al clindamicina activa. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la septicemia y laperitonitis. saliva. INTERACCIONES: La administración simultánea de Ciprofloxacina (oral) y Hierro. en una manera similar a la eritromicina y cloramfenicol. excepto en el sistema nervioso central. próstata y pleura y también se acumula en PMN. en casos muy raros estos efectos secundarios pueden causar riesgos para la vida. También se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por el estafilococo áureo. ya que la información vital no puede ser leída en el cromosoma bacteriano. por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos. como inyección. o por lo menos 4 horas después de estas preparaciones.hueso. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma). Pesudomonas y Serratia . El fosfato de clindamicina (tópico) se puede utilizar para tratar acné severo. vía oral. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis. La vida media de la clindamicina son 21 horas. La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. PRECAUCIONES: Los cristales de Ciprofloxacina han sido observados raramente en la orina de sujetos humanos. Es activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios. Por lo tanto. El aumento en la concentración de la Creatinina sérica puede observarse cuando la Ciprofloxacina y la Ciclosporina se administran simultáneamente. INDICACIONES: Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Ciprofloxacina. la administración de la Ciprofloxacina y la Glibenclamida (hipoglicemiante) puede potenciar la acción de esta última. La Clindamicina atraviesa la barreraplacentaria y aparece en la leche materna. POSOLOGIA: 250 mg . Esta restricción no se aplica a antiácidos pertenecientes a la clase de bloqueantes de los receptores H2. Efectos secundarios Los efectos secundarios comunes son principalmente desórdenes gastrointestinales.750 mg cada 12 horas. Esto causa el antagonismo si son administrados simultáneamente y hace posible una resistencia cruzada. la Ciprofloxacina debe administrarse 1-2 horas antes. En casos asilados. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles también. Sucralfato o antiácidos y fármacos altamente tampones (por ejemplo. uniéndose a la subunidad 50S delribosoma bacteriano. bacterias resistentes a la clindamicina (el resto de bacterias han sido matadas por la clindamicina. En pacientes alérgicos de la penicilina. Ciprofloxacina: MECANISMO DE ACCIÓN: La Ciprofloxacina inhibe la enzima ADN girasa de una forma que detiene el metabolismo bacteriano.Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles. macrófagos y abcesos. Interfiere con la síntesis de las proteínas. y algunos de sus metabolitos son activos. y se distribuye extensamente a través del cuerpo. colitis pseudomembranosa. conteniendo Magnesio. La Metoclopramida acelera la absorción de la Ciprofloxacina (oral) resultando en un tiempo más corto para alcanzar la concentración máxima plasmática. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis. incluyendo patógenos entéricos. La administración de Ciprofloxacina y Teofilinas pueden aumentar de forma indeseable la concentración de la Teofilinas sérica. es necesario controlar frecuentemente las cifras de Creatinina sérica en estos pacientes (dos veces por semana). Esto puede producir efectos secundarios inducidos por la Teofilinas. La clindamicina puede causar una condición potencialmente mortal. La administración simultanea de la Ciprofloxacina y Warfarina puede potenciar la acción de Warfarina. es inactivo. es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal. difficile sobre-prolifere y que cause la inflamación de los dos puntos). Por consiguiente. antirretrovirales).

Un mg de enoxaparina tiene una actividad anti-Xa de 100 ui. 20 mg (2000 ui) una vez al día.500 daltons (3. aproximadamente. aunque también se han detectado resistencias en algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. 2) Cirugía general: en pacientes de riesgo moderado la dosis usual es de 20 mg (2000 ui)/día. el tejido prostático. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA. se debe respetar la dosificación y el modo de empleo específico de cada una de estas especialidades farmacéuticas. pero la absorción global no queda afectada. INDICACIONES . Igualmente es activo frente a gérmenes gram-positivos. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana. y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. pero puede aumentar a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal. y en no quirúrgicos inmovilizados con riesgo moderado o elevado. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis.Coagulación en la circulación extracorpórea: prevención de los coágulos en el sistema extracorpóreo durante la hemodiálisis. IXa y XIa. Después de una dosis oral. en combinación con otros antibacterianos.000-8.00 MILIGRAMOS ACCION Y MECANISMO Anticoagulante con estructura de mucopolisacárido (glucosaminoglucano) sulfatado. POSOLOGIA Advertencia: las diferentes heparinas de bajo peso molecular no son necesariamente equivalentes.000). Clexane: COMPOSICION POR UNIDAD ENOXAPARINA . Después de una dosis intravenosa de 400 mg. Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. las concentraciones son de 4.marcescens. con un peso molecular medio de 4. facilitando el desenrollado de las cadenas. se retrasan las concentraciones máximas. aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. En consecuencia. En pacientes de riesgo elevado 40 mg (4000 ui) una vez al día. por lo general hasta 7-10 días. Se administrará mientras persista el riesgo tromboembólico. el útero. Cuando el fármaco se administra con la comida.Angina inestable e infarto de miocardio: tratamiento de la angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q. Se utiliza ocasionalmente.6 mg/ml.5 a 2. los riñones. la vejiga. 3) En pacientes no quirúrgicos: en pacientes de riesgo moderado. por lo general hasta 7-10 días después de la intervención. equivalente al 35-40%) sobre los factores IIa (trombina). el endometrio. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en la bilis. La excreción fecal alcanza el 20-40% de la dosis. Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las bacterias. pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina. formado por cadenas de 1027 monosacáridos. en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. que actúa potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre el factor de coagulación Xa y más débilmente (proporción 2. La ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el organismo. El 50% de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco sin alterar. . SODIO (SAL) 20. siendo mínima su unión a las proteínas del plasma. experimentando un mínimo metabolismo de primer paso. administrada junto con ácido acetilsalicílico.9 mg/ml. En los pacientes con la función renal la normal la semi-vida de eliminación es de 3-5 horas. . administrada 12 horas antes de la intervención. las trompas de Falopio y los ovarios. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena. . la ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. los pulmones.6-2. No es activo frente a gérmenes anaerobios. el hígado. . Después de una dosis oral de 500 mg. . Farmacocinética: la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. aunque ya han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes.Trombosis venosa profunda: tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida (con o sin embolia pulmonar).7:1. Vía sc:. Se administrará mientras persista el riesgo tromboembólico. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están inflamadas. alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano.Trombosis venosa: profilaxis de la trombosis venosa en pacientes sometidos a cirugía ortopédica o cirugía general.5 horas. tuberculosis y MAC) ).Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa: 1) Cirugía ortopédica: en pacientes de riesgo alto la dosis usual es de 40 mg (4000 ui)/día. administrando la primera dosis 2 horas antes de la intervención. las concentraciones plasmáticas son de 1.

EFECTOS ADVERSOS . úlcera gastroduodenal. la administración de heparina con fines profiláctiocs se ha asociado muy raramente a la aparición de hematomas epidurales o espinales. déficit sensorial y motor (entumecimiento y debilidad de extremidades inferiores) y trastornos funcionales del intestino o vejiga. La siguente dosis deberá retrasarse hasta que la intervención quirúrgica haya finalizado.5 mg (150 ui)/kg/24 horas.Normas para la correcta administración: La administración subcutánea debe realizarse preferentemente en el tejido celular subcutáneo de la cintura abdominal anterolateral y posterolateral. genitourinaria u otras lesiones orgánicas susceptibles de sangrar. hemorragia gastrointestinal. y por las punciones traumáticas o repetidas. debe iniciarse tratamiento anticoagulante por vía oral lo antes posible y continuar con enoxaparina hasta que se haya alcanzado el efecto anticoagulante terapéutico (2 a 3 de INR).4-0. endocarditis bacteriana aguda. El personal de enfermería debe ser entrenado para detectar tales signos y síntomas. la administración concomitante de medicamentos con efecto sobre la coagulación como antiinflamatorios no esteroídicos (AINES). como dolor lumbar. deben realizarse las pruebas diagnósticas con carácter de urgencia e instaurar el tratamiento adecuado.5-0.5 a 1 mg. accidente vascular cerebral (no está contraindicada en caso de embolia sistémica). . con el resultado final de parálisis prolongada o permanente. INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS Debido al riesgo potencial de interacción. con episodios de hemorragia. . administrada junto con 100-325 mg/24 h de ácido acetilsalicílico (oral).Acetilsalicílico. ácido: Hay algún estudio con otra heparina de bajo peso molecular (dalteparina) en el que se ha registrado potenciación del efecto anticoagulante. En pacientes de alto riesgo hemorrágico (en particular diálisis pre o postoperatorias) o que presenten un síndrome hemorrágico en evolución las sesiones de diálisis se podrán realizar utilizando una dosis de 0.75 mg/kg (50-75 ui/kg) unipunción.6-1 mg/kg (60100 ui/kg) en la línea arterial del circuito de diálisis. Hay un mayor riesgo de hemorragia o posible agravamiento de ésta en pacientes con: discrasias sanguínea. alternativamente del lado derecho y del lado izquierdo. incluyendo la descompresión medular. Asimismo. debe extremarse la vigilancia del paciente para detectar precozmente cualquier signo o síntoma de déficit neurológico. durante 10 días generalmente.Prevención de los coágulos en el sistema extracorpóreo durante la hemodiálisis: en los pacientes sometidos a sesiones repetidas.. debido a la acción antiagregante plaquetaria del acetilsalicílico. hemofilia. Este riesgo se incrementa por el uso de catéteres epidurales o espinales para anestesia.5 mg/kg (40-50 ui/kg) bipunción o de 0. En pacientes con trastornos tromboembólicos complicados se reocmienda la dosis de 1 mg (100 ui)/kg/12 h. Si se sospecha la aparición de algún signo o síntoma sugestivo de hematoma espinal o epidural. unipunción o diálisis superiores a 4 horas. se practicará una nueva inyección de 0. cirugía reciente (especialmente ocular o del SNC). debiendo de transcurrir al menos 12 h para las heparinas de bajo peso molecular y 4 h para las heparinas no fraccionadas. . tratamiento concomitante con fármacos ulcerogénicos o antiagregantes plaquetarios. trombocitopenia en pacientes que presenten un test de agregación positivo " in vitro" en presencia de heparina despolimerizada de bajo peso molecular. En caso de aparición de anillos de fibrina.Angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: 1 mg/kg/12 h (100 ui/kg/12 h) ó 1. antiinflamatorios no esteroídicos. etc. En pacientes que reciben heparina con fines de tratamiento y no de profilaxis está contraindicada la utilización de anestesia regional en las intervenciones quirúrgicas programadas.8-1 mg/kg) para los casos de flujo bajo. . deberán transcurrir al menos 4 h hasta la administración de una nueva dosis de heparina. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicado en pacientes alérgicos a la heparina. Salvo indicación expresa. hipertensión no controlada.Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: la pauta posológica indicada 1. Si bajo criterio médico se decide administrar tratamiento anticoagulante durante un procedimiento anestésico espinal o peridural. antiagregantes plaquetarios. A la hora de decidir el intervalo de tiempo que debe transcurrir entre la administración de heparina a dosis profilácticas y la inserción o retirada de un catéter espinal o epidural. antiagregantes plaquetarios o anticoagulantes. la prevención de la coagulación se obtiene con la inyección de una dosis de 0. En pacientes sometidos a anestesia epidural o espinal o a punción lumbar. Precauciones y advertencias especiales de uso: Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes que presenten alteraciones renales o hepáticas. se advertirá a los pacientes que informen inmediatamente al médico o personal de enfermería si experimentan cualquiera de los síntomas antes descritos. al comienzo de la sesión (0. dextrano. Una vez insertado o retirado el catéter. en función del tiempo que reste hasta el final de la diálisis.5 mg/kg/24 h. debe administrarse bajo control clínico junto con fármacos que puedan modificar la coagulación: anticoagulantes orales. Duración del tratamiento con enoxaparina para esta indicación: 2-8 días. deben tenerse en cuenta las características del paciente y del producto.

especialmente los de tipo D2 en el área de excitación de los quimioreceptores. En ancianos la eliminación de enoxaparina puede retardarse. USO EN NIÑOS No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. asma. Aunque ésta químicamente emparentado con la procainamida. incluyendo parálisis prolongada o permanente. eritema. la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los receptores 5-HT3. y paradójicamente mientras que dosis bajas del fármaco estimulan la actividad mecánica del tracto digestivo. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO La sobredosificación accidental puede conducir a complicaciones hemorrágicas. Estos hematomas han tenido como resultado final diferentes grados de déficit neurológico. Uso no recomendado. y a nivel de la pituitaria y el hipotálamo estimula la secreción de prolactina. EMBARAZO Categoría B de la FDA. Igualmente la metoclopramida es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina. El bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos extrapiramidales. necrosis cutánea o subcutánea. ADVERTENCIAS ESPECIALES Se debe controlar la aparición de trombocitopenia. Las reacciones adversas son más frecuentes con tratamientos prolongados superiores a 3 meses. -Ocasionalmente (1-9%): alteraciones alérgicas: prurito. . Los efectos antieméticos de la metoclopramida resultan del antagonismo dopaminérgico central y de sus efectos gastrocinéticos. unidos a la mayor velocidad del vaciado gástrico. sódica. pero la actividad anti-Xa se neutraliza en un 25-60%. La protamina inhibe la hemostasia primaria y sólodebe utilizarse como medida de emergencia. se recomienda utilizar con precaución en ancianos con insuficiencia renal y/o hepática Metoclopramida: La metoclopramida es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. La prolongación del tiempo de coagulación se neutraliza completamente. MADRES LACTANTES Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. Uso precautorio. bien aumentando la sensibilidad de los receptores muscarínicos sobre el músculo liso. USO EN ANCIANOS Los pacientes ancianos (especialmente las mujeres) pueden ser más propensos a hemorragias durante el tratamiento con heparina. se han comunicado casos de hematomas espinales y epidurales asociados al uso profiláctico de heparina en el contexto de un procedimiento anestésico (epidural o espinal) y de una punción lumbar. reducen el reflujo de gastro esofágico. -Excepcionalmente (<<1%): osteoporosis y fragilidad ósea con dosis altas y en tratamientos prolongados (3 meses o más). y si ello pudiese afectar al niño. rinitis. sin presentar actividad antipsicótica o tranquilizante. Además. las dosis elevadas la inhiben. -Cada mg de protamina inhibe el efecto de 100 U anti-Xa de enoxaparina. Las reacciones adversas más características son: -Frecuentemente (10-25%): hemorragias. urticaria. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las náuseas del embarazo. El efecto anticoagulate se inhibe con la protamina. la metoclopramida no posee efectos antiarrítmicos ni anestésicos locales. pero también es utilizada en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia.c. Puede haber un aumento del riesgo de hemorragia materna cuando se administra durante las últimas semanas del embarazo o en el postparto. después de haberlo notificado al médico. No se ha establecido la inocuidad de las heparinas de bajo peso molecular durante el embarazo. la metoclopramida incrementa la motilidad gástrica sin aumenat las secreciones gástricas. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfínter esofágico inferior. equimosis. también implicados en los mecanismos de la náusea y el vómitos. La metoclopramida bloquea los receptores dopaminérgicos. La metoclopramida aumenta la actividad colinérgica periférica. Los efectos de la metoclopramida sobre las glándulas a renales incrementa la secreción de aldosterona. fiebre. que puede estar asociada con trombosis. que pueden ser difíciles de detectar: una hemorragia gastrointestinal o una hematuria pueden indicar la presencia de hemorragias ocultas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente presente un recuento de plaquetas inferior a 100. bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postgangliónicas. que pueden ser contrarrestadas por la inyección iv lenta de protamina. Trombocitopenia a los 1-20 días desde el inicio del tratamiento. reacción vasoespástica alérgica. Muy raramente. Mecanismo de acción: a diferencia del betanecol. en la gastroparesia diabética y en todos aquellos desórdenes en los que el tránsito digestivo está disminuído. -Raramente (<1%): por vía s. La heparina normal no atraviesa la placenta. Como consecuencia de todas estas acciones. el resultado global es una notable mejoría y coordinación de la motilidad digestiva.000/mm3 . lo que permite la persistencia de una actividad antitrombótica. reacción anafilactoide. profunda: reacción en el lugar de la aplicación. hematoma.Los efectos adversos de enoxaparina afectan principalmente al sistema cardiovascular. La vagotomía no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el tracto digestivo.

y 5% se elimina en las heces. parenteral e intranasal. el 85% del fármaco se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado. Después de la administración oral. Después de la inyección intravenosa. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral. La semi-vida de eliminación. . La metoclopramida es excretada en la leche materna. Se une a las proteínas del plasma tan sólo en 30%. atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. la metoclopramida se absorbe rápidamente alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en las 2 horas después de la dosis. mientras que después de la administración intramuscular los efectos se observan a los 10-15 minutos. que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con insuficiencia renal. La metoclopramida prácticamente no es metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o ácido glucurónico. La biodisponibilidad asciende al 80%.Fármacocinética: la metoclopramida se administra por vía oral. los efectos antieméticos se manifiestan en 1-3 minutos.

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