UNIVERSIDAD JUAREZ AUTONOMA DE TABASCO

DIVISIÓN ACADÉMICA DE CIENCIAS DE LA SALUD

LIC. MÉDICO CIRUJANO

FARMACOLOGÍA

“ANTIBIOTICOS Y ANTIHELMINTICOS”

ALUMNA:
LEÓN LÓPEZ GABRIELA

NOMBRE DEL DOCENTE:

JUAN MANUEL CORNELIO BARRIENTOS

GRUPO:
B

Villahermosa, Tabasco 24 de Noviembre, de 2016

 Tetraciclinas

Antibióticos Dosificación Mecanismo de Resistencia Aplicaciones Reacciones

acción bacteria clínicas adversas

Tigeciclina una dosis Las tetraciclinas Se han Infecciones por malestar

inicial de 100 son antibióticos descrito tres especies de gastrointestinal,
mg, a la que bacteriostáticos mecanismos micoplasma, hepatotoxidad,
seguirán 50 de amplio de resistencia clamidia, fotosensibilidad,
mg cada 12 espectro que a los análogos rickettsias, depósito en
h. (Iv) suprimen la de las algunas huesos y dientes
Tetraciclina 1 g en síntesis de tetraciclinas: espiroquetas
intervalo de proteínas. Las 1) alteración paludismo
6 a 12 h tetraciclinas de la entrada H. pylori acné
Demeclociclia 300 mg cada entran a los o incremento
12 h microorganismos de la salida
en parte por por
difusión pasiva y la bomba
en parte por un proteínica de
Doxicicilina 100 mg cada proceso de transporte
12 h, el transporte activo activo;
primer día, dependiente de 2) protección
para seguir energía. Los de ribosomas
con 50 mg organismos por la
cada 12 h; susceptibles producción de
Minociclina 200 mg concentran el proteínas que
orales o IV, fármaco en su interfieren con
en interior. Una vez la unión de
la etapa dentro de tetraciclinas
inicial, a la las células, las al ribosoma, y
que seguirán tetraciclinas se 3) inactivación
100 mg cada unen en forma enzimática.
12 h reversible a la Los más
subunidad importantes
30S del son la
ribosoma producción de
bacteriano, una bomba de
donde bloquean salida y la
la unión de protección de
aminoacil-tRNA ribosomas.
con el sitio
receptor del
complejo mRNA-
ribosoma. Esto
impide la adición
de aminoácidos
al péptido en
crecimiento.
 Lactámicos β
Penicilinas
Antibióticos Dosis Mecanismo Resistencia Aplicaciones Reacciones adversas
(vía de de de acción clínicas
administración) adulto
Penicilina G (IV) 1 a 4 × Inhiben la Se debe a Enfermedades urticaria, fiebre, edema
106 proliferación uno de cuatro causadas por articular, edema
unidade bacteriana mecanismos estreptococos, angioneurótico,
s por generales: meningococos prurito intenso y
cada 4 interferencia 1)inactivació , algunos alteraciones
a6h con la n de los enterococos, respiratorias, que se
Penicilina V (PO) 0.25 a reacción de antibióticos neumococos presentan de siete
0.5 g transpeptidac por la susceptibles a a 12 días después de la
cada 6 ión lactamasa β; la penicilina y exposición); y diversos
h en la síntesis 2)modificació estafilococos exantemas. Pueden
Penicilinas antiestafilocócicas de la pared n de PBP no productores ocurrir lesiones bucales,
celular, una 3)alteración de lactamasa fiebre, nefritis intersticial,
Cloxacilina, 0.25 a capa externa de la β, Treponema eosinofilia,
dicloxacilina (PO) 0.5 g rígida penetración pallidum y anemia hemolítica y
cada 6 exclusiva de del fármaco a muchas otras vasculitis.
h las bacterias, la PBP, y espiroquetas,
Nafcilina (IV) 1 a 2 g que rodea 4) eflujo. bacterias de
cada 4 por completo los géneros
a6h a la Clostridium,
Oxacilina (IV) 1 a 2 g membrana Actinomyces y
cada 4 citoplasmica, otros bacilos
a6h mantiene la grampositivos
Penicilinas de amplio forma e
espectro integridad de
Amoxicilina (PO) 0.25 a la
0.5 g célula e
cada 8 impide su
h lisis por una
Amoxicilina/clavul 500/125 presión
anato mg osmotica
de potasio (PO) cada 8 elevada.
ha
875/125
mg
cada 12
h
Piperacilina (IV) 3 a 4 g
cada 4
a6h
Ticarcilina (IV) 3 g
cada 4
a6h
 CEFALOSPORINAS
Y CEFAMICINAS
Antibióticos Dosis Aplicaciones Resistencia Mecanismo Reacciones
(vía de de clínicas de acción adversas
administración) adulto
Cefalosporinas de primera Pueden Inhiben la Se debe a Las cefalosporinas
generación utilizarse para proliferación uno de cuatro son sensibilizantes y
el tratamiento bacteriana por mecanismos pueden suscitar
Cefadroxilo (PO) 0.5 a 1
de infecciones interferencia con generales: diversas
g cada
de vías la reacción de 1)inactivació reacciones de
6 a 12 h
urinarias y las transpeptidación n de los hipersensibilidad que
Cefalexina, 0.25 a producidas por en la síntesis de antibióticos son idénticas a las de
cefradina (PO) 0.5 g estafilococos o la pared celular, por la las penicilinas,
cada 6 estreptococos, una capa lactamasa β; incluidos anafilaxia,
h incluidos externa rígida 2)modificació fiebre, exantemas,
Cefazolina (IV) 0.5 a 2 celulitis o exclusiva de las n de PBP nefritis,
g cada abscesos de bacterias, que 3)alteración granulocitopenia
8h tejidos rodea por de la y anemia hemolítica.
blandos. completo a la penetración
Cefalosporinas son activas membrana del fármaco a
de segunda contra citoplasmica, la PBP, y
generación H. influenzae o mantiene la 4) eflujo.
Cefoxitina (IV) 1 a 2 g Moraxella forma e
cada 6 catarrhalis p integridad de la
a8h célula e impide
Cefotetán (IV) 1 a 2 g su lisis por una
cada 12 presión
h osmotica
Cefuroxima (IV ) 0.75 a elevada.
1.5 g
cada 8
h
Cefalosporinas de tercera y Son activas
cuarta generaciones contra
Cefotaxima (IV) 1 a 2 g Citrobacter, S.
cada 6 marcescens y
a 12 h Providencia
Ceftazidima (IV) 1 a 2 g También son
cada 8 eficaces contra
a 12 h Haemophilus y
Ceftriaxona (IV) 1 a 4 g Neisseria
cada 24 productoras de
h lactamasa β.
Cefepima (IV) 0.5 a 2 Tienen buena
g cada actividad
12 h contra P.
Ceftarolina 600 mg aeruginosa,
fosamilo (IV) cada 12 Enterobacteria
h ceae, S.
aureus y
S.
pneumoniae.
Carbapenémicos
Ertapenem (IM o 1 g Infecciones Es resistente a Impiden la Toxicidad:
IV) cada 24 graves, como la mayor parte síntesis de la convulsiones, en
h neumonía y de las pared celular especial en la
Doripenem 500 mg septicemia lactamasas β, bacteriana insuficiencia renal o
cada 8 pero no a las por con altas dosis
h carbapenemasa unión a
Imipenem (IV) 0.25 a s ni a las transpeptidas
0.5 g metalolactamas as de la
cada 6 as β. pared celular
a8h Enterococcus y su
Meropenem (IV) 1 g faecium, cepas inhibición
cada 8 de estafilococos
h (2 g resistentes a
cada meticilina,
8 h para Clostridium
meningi difficile,
tis) Burkholderia
cepacia y
Stenotrophomon
as maltophilia
son resistentes.
Glucopéptidos

Vancomicina (IV) 30 a 60 Elimina La resistencia de La Toxicidad: síndrome

mg/kg/d los los enterococos vancomicina de “hombre rojo”
ía en estafilococos a la vancomicina inhibe la • es poco frecuente la
dos a en infecciones se debe a la síntesis de la nefrotoxicidad
tres causadas por modificación del pared celular
dosis bacterias sitio de unión d- por unión
grampositivas Ala-d-Ala del firme
que incluyen bloque de al extremo d-
septicemia, construcción, Ala-d-Ala del
endocarditis y peptidoglucano, pentapéptido
meningitis donde el d-Ala peptidogluca
colitis con terminal se no de
Clostridium sustituye por síntesis
difficile d-lactato. reciente).
Esto inhibe a
la
transglucosil
asa y evita la
mayor
elongación
del
peptidogluca
no y sus
enlaces
cruzados. El
peptidogluca
no
se debilita así
y las células
se hacen
susceptibles
a la lisis. La
 membrana
celular
también se
daña, lo que
contribuye a
su efecto
antibacterian
o.
Lipopéptidos (IV)

Daptomicina 4 a 6 Infecciones Se une a la Toxicidad: miopatía

mg/kg causadas por membrana
IV al día bacterias celular,
Telavancina 10 grampositivas, causa
mg/kg incluidas despolarizaci
IV al día septicemia y ón y
endocarditis muerte
celular rápida

AMINOGLUCÓSIDOS
Antibióticos Dosis Aplicaciones Resistencia Mecanismo de Reacciones
(vía de de clínicas acción adversas
administración) adulto
Estreptomicina 0.5 a 2 Septicemia por Se han Los Toxicidad: renal
g cada bacterias establecido tres aminoglucósidos (reversible),
12 gramnegativas mecanismos son inhibidores auditiva
horas, aerobias principales: 1) irreversibles de la (irreversible),
Kanamicina 3 a 12 actividad producción síntesis de proteína bloqueo
mg/L. sinérgica en la enzimas pero se desconoce neuromuscular
endocarditis transferasas el mecanismo
por que inactivan al preciso de su
Gentamicina 1.7 enterococos, aminoglucósido actividad
mg/kg estreptococos 2) Alteración de bactericida. El paso
cada 8 y estafilococos la entrada del inicial es la difusión
h aminoglucósido pasiva
Tobramicina 1.7 a la célula, lo a través de
mg/kg que pudiese ser conductos de porina
cada 8 genotípico, de la membrana
h 3) Alteración o externa.
Amikacina 7.5 eliminación El fármaco se
mg/kg de la proteína transporta después
cada 8 del receptor en en forma activa a
horas la subunidad través de la
netilmicina 2 ribosómica 30S membrana
mg/kg como resultado celular hacia el
cada 8 de una citoplasma por un
horas mutación proceso
dependiente del
oxígeno.
 Macrolidos
Antibióticos Dosis Aplicaciones Resistencia Mecanismo de Reacciones
(vía de de clínicas acción adversas
administración) adulto
Azitromicina (p.o,i.v) 5oo mg Los macrólidos La mayoría de las Los macrólidos Toxicidad:
cada presentan una resistencias son agentes malestar
24 h elevada bacterianas son bacteriostáticos gastrointestin
Claritromicina(p.o,i.v) 250- actividad frente a inducibles y aparecen que inhiben la al,
500mg bacterias con frecuencia en un síntesis hepatotoxicida
c 12 h aerobias solo escalón. proteica al d,
Diritromicina(p.o,i.v) 500 mg grampositivas: Los Mecanismos más unirse prolongación
c 24 h streptococcus- habituales son: reversiblemente de QTc
Eritromicina(p.o,i.v) 250- Neumonía 1. Disminución a la subunidad
1000 extrahospitalaria de la 50S del
mg c 6- infecciones por permeabilidad ribosoma
8h especies 2. Modificación bacteriano e
Espiramicina(p.o,i.v) 500- de pertussis del ribosoma impiden la
2000 especies de bacteriano translocación.
mg c 6- Corynebacterium 3. Mutación
12 h y clamidias cromosómica
Josamicina(p.o,i.v) 200- del lugar de
1000 fijación a la
mg c6- unidad 50S
12 h 4. Hidrolisis del
Miocamicina(p.o,i.v) 600- anillo
900 mg lactónico
c 8-12 5. Expulsión
h activa del
macrólido al
exterior

Roxitromicina(p.o,i.v) 150-
300 mg
c 12 a
24 h

Sulfamidas
Antibióticos Dosis de Aplicaciones Resistencia Mecanismo Reacciones adversas
(vía de adulto clínicas de acción
administración)
Sulfadoxina 500 mg Las Puede ocurrir La Los efectos adversos más
sulfonamidas resistencia a combinación frecuentes
inhiben a las estas últimas de una son fiebre, exantema,
bacterias tanto como resultado sulfonamida dermatitis exfoliativa,
grampositivas de mutaciones con un fotosensibilidad, urticaria,
como que: 1) causan inhibidor de náusea, vómito, diarrea y
gramnegativas sobreproducción la sintomatología referible a
Nocardia sp, de PABA; dihidrofolato las vías urinarias.
 Sulfisoxazol 1g Chlamydia 2) ocasionan reductasa
(oral) cada 6 h trachomatis y la producción de (trimetoprim
Sulfametizol algunos una enzima de o
Sulfadiacina 1 g cada protozoarios. síntesis de pirimetamina)
6h También ácido fólico que tiene
Sulfametoxazol 1gc80 inhiben tiene poca actividad
12 h algunas afinidad por las sinérgica
Sulfapiridina 4 gramos bacterias sulfonamidas, o por
al dia en entéricas 3) alteran la inhabilitación
4 tomas como permeabilidad secuencial
Pirimidinas Escherichia a éstas. de la síntesis
coli, Klebsiella de folato
Trimetoprim 15 a 20 pneumoniae,
mg/kg/día Salmonella,
Pirimetamina Shigella y
Enterobacter
sp.

Quinolonas
Antibióticos Dosis Aplicaciones Resistencia Mecanismo Reacciones
(vía de de clínicas de acción adversas
administración) adulto
Ciclofloxacina 500 mg Actividad Durante el Las Los efectos más
Gatifloxacina 400 mg contra las tratamiento con quinolonas frecuentes son
Gemifloxacina 320 mg bacterias fluoroquinolonas, bloquean la náusea, vómito y
Levofloxacina 500 mg aerobias surge síntesis de diarrea. En
Lomefloxacina 400 mg gramnegativas aproximadamente DNA ocasiones cefalea,
Moxifloxacina 400 mg un bacteriano por mareo,
Norfloxacina 400 mg microorganismo inhibición insomnio, exantema
Ofloxacina 400 mg resistente de de la o anomalías de las
cada 107-109 topoisomerasa pruebas de función
microorganismos, II bacteriana hepática. Se ha
sobre todo entre (DNA girasa) y comunicado
los estafilococos, la fotosensibilidad con
P. aeruginosa y topoisomerasa la lomefloxacina y
Serratia IV. La pefloxacina. Puede
marcescens. inhibición de la ocurrir prolongación
La resistencia se DNA girasa del intervalo QT
debe a una o más previene la
mutaciones relajación del
puntuales en la DNA
región positivamente
de unión de superenrollado
quinolona de la necesario para
enzima o a un la
cambio en la transcripción
permeabilidad y la replicación
del normales. La
microorganismo. inhibición de la
Sin embargo, esto topoisomerasa
no cuenta para la IV
 facilidad relativa interfiere con
con que aparece la separación
resistencia en del DNA
bacterias cromosómico
sumamente replicado en
susceptibles. las
células hijas
respectivas
durante la
división celular

ANTIHELMÍNTICOS

Medicamento Dosis de Aplicaciones Resistencia Mecanismo de Reaccion

(vía de adulto clínicas acción es
administración) adversas
Menbendazol 100 mg Nematodos de Inhibición de Dolor
primera tubo digestivo la polimerización abdominal,
dosis de microtúbulos distensión y
al unirse a la diarrea
tubulina β
Albendazol 450 mg Ascariosis, Se considera que diarrea,
dos veces tricuriosis e los cólicos,
al dia infestaciones benzimidazoles anorexia,
por anquilostoma tienen actividad náusea,
y oxiuros contra vómito,
nematodos al mareo y
inhibir la síntesis cefalea.
de los
microtúbulos
CITRATO DE 0.5 mg/kg filariosis, loiosis y cefalea,
DIETILCARBAMAZINA se eosinofilia tropical malestar,
anorexia,
debilidad,
náusea,
vómito
y mareo.
IVERMECTINA 12 mg Oncocercosis La ivermectina fatiga,
Estrongiloidiosis paraliza al mareo,
parecer a los náusea,
nematodos y los vómito,
artrópodos dolor
al intensificar la abdominal y
transmisión de exantemas
señales en los
nervios
periféricos
 que es mediada
por el ácido γ-
aminobutírico
(GABA).
Praziquantel (oral) de 40 El praziquantel es Tiene dos efectos fiebre,
mg/kg o el fármaco más principales sobre prurito,
tres dosis indicado para los urticaria,
de 20 tratar la esquistosomas exantema,
mg/kg esquistosomosis adultos. En artralgia y
cada una causada por todas concentraciones mialgias.
con las especies de aficaces más
diferencia Schistosoma que bajas, produce
de 4 a 6 h afectan a los aumento de la
s seres humanos actividad
muscular,
seguida de
contracción y
paralisis
espástica.