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Absorción de fármacos

Dr. Jorge Skiold López Canales


Sección de estudios de posgrado e investigación, IPN
Instituto Nacional de Perinatología, INPer
Objetivos
1. Conocer el concepto de absorción de fármacos

2. Determinar los factores que modifican la absorción


de fármacos

3. Conocer los conceptos de pH y pKa


Fármacos

¿Cómo alcanzan su sitio de acción?


Definición

Paso del fármaco del sitio de administración al


torrente sanguíneo (compartimiento central)
Relevancia de la absorción

• La absorción oral escasa es razón común de


interrupción en el desarrollo de medicamentos.

• La absorción oral de fármacos es un proceso


complejo afectado por muchos factores
relacionados al compuesto, formulación y
fisiología gastrointestinal.
Factores generales que afectan la
absorción
1. Propios del medicamento
Vía de administración
Manufactura
Físico-químicos
2. Fisiológicos del paciente
insuficiencia renal
3. Estados de enfermedad
Características del fármaco que
predicen su movimiento

 Tamaño molecular
 Superficie de contacto
 Liposolubilidad relativa
 Grado de ionización
Superficie de absorción
Criterios para saber el grado de
ionización de un fármaco
1. Naturaleza del fármaco (ácido o básico)
2. pKa del fármaco (pH al cual # moléculas ionizadas = # moléculas no ionizadas)
3. pH en el cual el fármaco se encuentra inmerso

Fármaco Fármaco
ácido básico

Medio c/pH ácido


NO IONIZADO IONIZADO

Medio c/pH básico


IONIZADO NO IONIZADO
Influencia del pH
La distribución de un electrolito débil está determinado
por su pKa y el gradiente de pH.

Se calcula:

log [forma protonada] = pKa-pH


[forma no prot]
Acido: pH-pKa = log [A- ] [H+]/[HA]
Base: pH-pKa = log [HA]/ [A- ] [H+]
Influencia del pH
Ejemplo: F ácido
Estómago: pH=1.4 F pKa 4.4
pH- pKa=log log [A- ] [H+]/[HA]
1.4-4.4= -3; antilog 0.001= [A- ] [H+]/[HA]
Relación disociado/no disociado es 1/1000
Sangre; pH 7.4
7.4-4.4= 3; antilog =1000= [A- ] [H+]/[HA]
Relación disociado/no disociado es 1000/1
Absorción

Efecto del pH
gástrico
Efecto de las comidas sobre absorción
Comida Droga/fármacos Efecto
Dietas altas en Levodopa y metildopa Aminoácidos de la proteína dietética inhiben la
proteínas absorción de fármacos
Leche y productos tetraciclina calcio inhibe la absorción del fármaco
lácteos
Harina de leche* Metotrexato Pueden inhibir la absorción de fármacos
Comida alta en Griseofulvina Incrementa la absorción del fármaco
grasa
Fibra (salvado) Digoxina Puede reducir la absorción del fármaco
Alimentos Nitrofurantoína Aumenta la biodisponibilidad del fármaco
(en general)
Cimetidina Retrasar la absorción puede beneficiar a los
pacientes al mantener las concentraciones del
fármaco entre las comidas
Eritromicina, penicilina Ingesta concomitante disminuye la absorción de
G, tetraciclina los fármacos
lincomicina
Nota: * alimentos que contienen leche, cornflakes, pan blanco, mantequilla y azúcar
Conclusiones
1. La absorción de fármacos es una etapa muy
importante en el proceso farmacocinético de los
medicamentos

2. Existen numerosos factores que modifican la


absorción de fármacos

3. El grado de ionización nos refleja la forma en que se


absorben los fármacos
Gracias