ANTIHISTAMIN

Della Wahyu Pratiwi

AKF17152

Akademi Farmasi Putera Indonesia

Gasal 2018/2019
Antihistamin
A. Definisi Antihistamin

Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin
dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2 dan H3.
Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat menetralkan atau
mengubah efek antihistamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat
mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara
bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin di bagi menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis
H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat
menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1.
Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada
mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik
dan ekzem.
2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan
penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat secara
bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam
lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan usus. Efek samping
antagonis H2 antara lain : diare, nyeri otot dan kegelisahan.
3. Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam
penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular,
pengobatan alergi, dan kelainan mental.
Jenis-jenis Antihistamin
Antihistamin sendiri terbagi menjadi dua jenis yaitu generasi pertama dan generasi kedua.

Generasi pertama. Jenis ini memiliki efek menenangkan. Ketika diminum, ada efek
samping umum yang bisa Anda rasakan seperti mengantuk, pusing, konstipasi, mulut kering,
gangguan dalam berpikir, penglihatan buram dan sulit mengosongkan kandung kemih. Jenis-
jenis antihistamin generasi pertama antara lain :
clemastine, alimemazine, chlorphenamine, cyproheptadine, hydroxyzine, ketotifen
dan promethazine.

Generasi kedua. Jenis ini tidak memiliki efek penenang. Ketika diminum, efek mengantuk
tidak akan sebesar obat generasi pertama. Meski begitu, Anda tetap harus berhati-hati ketika
mengonsumsinya sambil mengemudi dan mengoperasikan alat berat. Karena efek mengantuk
masih mungkin bisa terjadi. Antihistamin generasi kedua memiliki efek samping yang lebih
sedikit ketimbang generasi pertama. Efek sampingnya yaitu mulut kering, sakit kepala,
hidung kering, dan merasa mual. Jenis-jenis antihistamin generasi kedua antara
lain: fexofenadine, levocetirizine, loratadine, mizolastine acrivastine, cetirizine,
dan desloratadine.

B. Sifat-sifat dan mekanisme kerja antihistaminika

Antihistaminika adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghindarkan efek atas tubuh
dari histamin yang berlebihan, sebagaimana terdapat pada gangguan-gangguan alergi. Bila
dilihat dari rumus molekulnya, bahwa inti molekulnya adalah etilamin, yang juga terdapat
dalam molekul histamin. Gugusan etilamin ini seringkali berbentuk suatu rangkaian lurus,
tetapi dapat pula merupakan bagian dari suatu struktur siklik,misalnya antazolin.
Antihistaminika tidak mempunyai kegiatan-kegiatan yang tepat berlawanan dengan histamin
seperti halnya dengan adrenalin dan turunan-turunannya, tetapi melakukan kegiatannya
melalui persaingan substrat atau ”competitive inhibition”. Obat-obat inipun tidak
menghalang-halangi pembentukan histamin pada reaksi antigen-antibody, melainkan
masuknya histamin kedalam unsur-unsur penerima didalam sel (reseptor-reseptor) dirintangi
dengan menduduki sendiri tempatnya itu. Dengan kata lain karena antihistaminik mengikat
diri dengan reseptor-reseptor yang sebelumnya harus menerima histamin, maka zat ini
dicegah untuk melaksanakan kegiatannya yang spesifik terhadap jaringan-jaringan. Dapat
dianggap etilamin lah dari antihistaminika yang bersaing dengan histamin untuk sel-sel
reseptor tersebut.
C. Efek samping
Karena antihistaminika juga memiliki khasiat menekan pada susunan saraf pusat, maka efek
sampingannya yang terpenting adalah sifat menenangkan dan menidurkannya. Sifat sedatif
ini adalah paling kuat pada difenhidramin dan promethazin, dan sangat ringan pada pirilamin
dan klorfeniramin. Kadang-kadang terdapat stimulasi dari pusat, misalnya pada fenindamin.
Guna melawan sifat-sifat ini yang seringkali tidak diinginkan pemberian antihistaminika
dapat disertai suatu obat perangsang pusat, sebagai amfetamin. Kombinasi dengan obat-obat
pereda dan narkotika sebaiknya dihindarkan. Efek sampingan lainnya adalah agak ringan dan
merupakan efek daripada khasiat parasimpatolitiknya yang lemah, yaitu perasaan kering di
mulut dan tengg orokan, gangguan-gangguan pada saluran lambung usus, misalnya mual,
sembelit dan diarrea. Pemberian antihistaminika pada waktu makan dapat mengurangi efek
sampingan ini.
D. Perintang-perintang reseptor H2
Antihistaminika yang dibicarakan diatas ternyata tidak dapat melawan seluruh efek histamin,
misalnya penciutan otot-otot licin dari bronchia dan usus serta dilatasi pembuluh-pembuluh
perifer dirintangi olehnya, dimana efeknya berlangsung melalui jenis reseptor tertentu yang
terdapat dipermukaan sel-sel efektor dari organ-organ bersangkutan yang disebut reseptor-
reseptor H1. Sedangkan efek terhadap stimulasi dari produksi asam lambung berlangsung
melalui reseptor-reseptor lain, yaitu reseptor-reseptor H2 yang terdapat dalam mukosa
lambung.

Penelitian-penelitian akan zat-zat yang dapat melawan efek histamin H2 tersebut telah
menghasilkan penemuan suatu kelompok zat-zat baru yaitu antihistaminika reseptor-reseptor
H2 atau disingkat H2- blockers seperti burimamida, metiamida dan simetidin. Zat-zat ini
merupakan antagonis-antagonis persaingan dari histamin, yang memiliki afinitas besar
terhadap reseptor-reseptor H2 tanpa sendirinya memiliki khasiat histamin. Dengan
menduduki reseptor-reseptor tersebut, maka efek histamin
dirintangi dan sekresi asam lambung dikurangi. Dari ketiga obat baru tersebut
hanya simetidin digunakan dalam praktek pada pengobatan borok-borok lambung dan usus.
Obat-obat lambung burimamida kurang kuat khasiatnya dan resorpsinya dari usus buruk
sedangkan metiamida diserap baik, tetapi toksis bagi darah (agranulocytosis).

Khasiat antihistaminiknya tidak begitu kuat seperti yang lain, tetapikebaikannya terletak pada
sifatnya yang tidak merangsang selaput lendir. Maka seringkali digunakan untuk mengobati
gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) Antistine-Pirivine, Ciba Geigy
Dosis : oral 2 – 4 kali sehari 50 – 100 mg
Generasi pertama dan kedua berbeda dalam dua hal yang signifikan. Generasi pertama lebih
menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik yang lebih nyata. Hal ini
dikarenakan generasi pertama kurang selektif dan mampu berpenetrasi pada sistem saraf
pusat (SSP) lebih besar dibanding generasi kedua. Sementara itu, generasi kedua lebih
banyak dan lebih kuat terikat dengan protein plasma, sehingga mengurangi kemampuannya
melintasi otak.
 Sedangkan generasi ketiga merupakan derivat dari generasi kedua, berupa metabolit
(desloratadine dan fexofenadine) dan enansiomer (levocetirizine). Pencarian generasi ketiga
ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi
serta efek samping lebih minimal. Faktanya, fexofenadine memang memiliki risiko aritmia
jantung yang lebih rendah dibandingkan obat induknya, terfenadine. Demikian juga dengan
levocetirizine atau desloratadine, tampak juga lebih baik dibandingkan dengan cetrizine atau
loratadine.

PENGGOLONGAN ANTIHISTAMIN (AH1), DENGAN MASA KERJA, BENTUK

SEDIAAN DAN DOSISNYA
Golongan obat & Masa Bentuk Sediaan Dosis
contohnya Kerja Tunggal
(jam) Dewasa
1.Etalonamin
Difenhindramin
HCl 4-6 Kapsul 25mg dan 50mg. 50 mg
eliksir 5mg-10mg/ml,
Larutan suntikan 10mg/ml
Tablet 50mg 50 mg
Larutan suntikan 50mg/ml 50 mg
Dimenhidrinat 4-6 Tablet 4 mg, Eliksir 50 mg
5mg/5ml 4 mg

Karbinoksamin 3-4
maleat

2.Etilendiamin
Tripenelamin HCl
4-6 Tablet 25mg & 50mg 50 mg
Krem 2% ; saleb 2%
Tripenelamin sitrat Eliksir 37,5 mg/5ml
Pirilamin maleat 4-6 Kapsul 75mg; Tablet 25mg 75 mg
4-6 & 50mg 25-50 mg

3.Alkilamin
Bromfeniramin
maleat 4-6 Tablet 4mg, Eliksir 4 mg
Klorfeniramin 4-6 2mg/5ml 2-4 mg
maleat 4-6 Tablet 4mg; Sirop 2-4 mg
Deksbromfeniramin 2,5mg/5ml
maleat Tablet 4mg
4.Piperazin
Klorsiklizin HCl
Siklizin HCl 8-12 Tablet 25mg & 50 mg 50 mg
4-6 Tablet 50mg ; 50 mg
Supositoria 50mg & 50-100 mg
100mg (rektal)
50 mg
Siklizin laktat 25-50 mg
Meklizin HCl 4-6 Larutan suntikan 50mg/ml 25 mg
Hidroksizin HCl 12-24 Tablet 25 mg
6-24 Tablet 10 & 25mg
Sirop 10mg/5ml
5.Fenotiazin
Prometazin HCl
4-6 Tablet 12,5mg, 25mg & 25-50 mg
50mg 25-50 mg
Lar. suntikan 50mg & 25-50 m
50mg/5ml
MetadilazinHCl Supositoria 25mg & 50mg
4-6 Tablet 4mg. Sirop
$mg/5ml

6.Piperidin
(Antihistamin
Nonsedatif)
Terfenadine
Astemizol 12-24 Tablet 50 mg 60 mg
Loratadine <24 Tablet 10 mg 10 mg
12 Tablet 10 mg 10 mg

7.Lain-Lain
Azatadin
Siproheptadine ±12 Tablet 1mg. sirop 1 mg
Mebhidrolin ±6 0,5mg/ml 4 mg
napadisilat ±4 Tablet 4mg, sirop 2mg/5ml 50-100 mg
Tablet 50 mg
E. obat antihistamin menurut struktur kimia :
1.Devirat-devirat Etanolamin (X=0)
Zat-zat ini berdaya antikolinergik dan sedative agak kuat
a.Diferenhidramin : Benadryl(P.D)
disamping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat
spasmolitik, anti-emetik & antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada
penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti gatal pada urticaria akibat alergi.
Dosis: oral 4xsehari 25-50mg, i.v.10-50mg
v 2-metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal,G.B) denagn efek anti-kolinergik dan
sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson dan terhadap gejala-gejala
ekstrapiramidal pada terapi dengan neuruleptika. Dosisnya: oral 3 kali sehari 50mg.
v 4-metildifenhidramin (Neo-Benodin) lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan
pada keadaan-keadaan alergi pula dengan dosis oral 3xsehari 20-40mg.
v Dimenhidrinat (Dramamine, Searle) adalah senyawa klorteofilinat dari diferenhidramin
yang digunakan khusus pada mabuk jalan dan muntah-muntah sewaktu hamil. Dosisnya 4x
sehari 50-100mg, i.m. 50mg.
v Klorfenoksamin (Systral,Astra) adalah derivate klor & metal, yang antara lain digunakan
sebagai obat tambahan pada penyakit Parkinson. Dosisnya : oral 2-3x sehari 20-40mg
(klorida), dalam krem 1,5%.
v Karbinoksamin (Polistin,Pharbil) adalah derivate piridil dan klor yang digunakan pada
hay fever dengan dosis oral 3-4x sehari 4mg (maleat,bentuk-dl).
b.Klemastine : Tavegyl (Sandoz)
memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin).
Daya antihistaminikanya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan
bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif
guna melawan pruritus alergis (gatal-gatal). Dosis oral 2x sehari 1mg
a.c.(fumarat),i.m.2x2mg.

2. Devirat-devirat Etilendiamin (X= N)

Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki daya sedatife yang lebih ringan.
v Antazolin: fenazolin, Antistin (Ciba)
Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak
digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (salesma) sebagai
preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba).
Dosis oral 2-4x sehari 50-100mg (sulfat).
v Tripelenamin (Tripel,Corsa-azaron, Organon) kini hanya digunakan sebagai krem 2%
pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari,sengatan serangga,dll).
v Mepirin (Piranisamin) adalah derivate metoksi dari tripenelamin yang digunakan dalam
kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic,wander) pada hay fever
dengan dosis 2-3x sehari 25 mg (bitab).
v Klemizol (Allercur, Schering) adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam
preparat kombinasi anti-selesma (Apracur,Schering) atau dalam salep/suppositora antiwasir
(Scheriproct, Ultraproct,Schering)

3. Devirat-devirat Propilamin (X=C)

Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistaminic kuat.
a.Feniramin : Avil (Hoechst)
Zat ini berdaya antihistaminic baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka
digunakan pula dalam obat-obat batuk. Dosis oral 3x sehari 12,5-25mg (maleat) pada malam
hari atau 1x 50mg tablet retart; i.v. 1-2x sehari 50mg; krem 1,25%.
v Klorfenamin (klorfeniramin,dl-,Methyrit,SKF) adalah deriver klor dengan daya 10x lebih
kuat, sedangkan derajad toksisitasnyapraktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain
sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam obat batuk. Bentuk dextronya adalah isomer
aktif, maka2 kali lebih kuat daripada bentuk dl (rasemis) nya
: dexklorfeniramin (Polaramin, scering).
Dosis: 3-4 kali sehari 3-4 mg (dl, maleat) atau 3-4 kali sehari mg (bentuk-d).
v Bromfeniramin (komb. Ilvico, Merck) adalah derivat brom yang sama kuatnya dengan
klorfenamin, padamana isomer-dextro juga aktif dan isomer-levo tidak. Juga digunakan
sebagai obat batuk. Dosis: 3-4 kali sehari 3 mg (maleat).
b. Tripolidin: Pro-Actidil (Wellcome)
Derivat dengan rantai-sisi pirolidin ini berdaya agak kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan
lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard). Dosis: oral 1 kali sehari 10 mg (klorida) pada
malam hari berhubung efek sedatifnya.

4. Derivat-derivat piperazin
Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya
bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.
a.Siklizin: Marzine (Wellcome)
Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama digunakan sebagai
anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Pada binatang percobaan siklizin dan meklozin
bekerja teratogen. Berdasarkan sifat ini peredarannya di Indonesia dilarang sejak bulan
Januari 1963, meskipun pada manusia efek teratogen belum pernah dibuktikan. Namun
demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil selama trimester
pertama.
v Meklozin (meklizin, Postafene/Suprimal®) adalah derivat metivenil dengan efek lebih
panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan sebagai anti-emetik
dan pencegah mabuk jalan juga. Dosis: oral 3 kali sehari 12.5-25 mg.
v Buklizin (Longifene, Syntex) adalah derivat siklik dari klorsiklizin dengan efek long-acting
dan mungkin efek antiserotonin. Disamping sebagai antiemetik, juga digunakan sebagai obat
anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 1-2 kali sehari 25-50 mg.
v Homoklorsiklizin (Homoclomin, Eisai) adalah derivat klor pada mana cincin piperazin
diganti dengan cincin tujuh diazepin (1,4). Berdaya antiseratonin dan dianjurkan pada
pruritus yang bersifat alergi. Dosis:oral 1-3 kali sehari 10 mg.
b. Sinarizin: Stugeron (J & J), Cinnipirine (KF).
Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya
vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriole-arteriole
perifer dan di otak (betis, kaki tangan) yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca
kedalam sel otot polos. Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya
ringan. Banyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo,
tinnitus).Dosis: oral 2-3 kali sehari 25-50 mg.
v Flunarizin (Sibelium, Janssen) adalah derivat dengan daya antihistamin lemah. Sebagai
antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai
pencegah migrain.
c. oksatomida: Tinset (Janssen)
Derivat siklizin baru ini (1982) memiliki daya antihistamin, antiseratonin dan anti-
SRS-A, lagipula efek menstabilisasi mastcells. Maka dianjurkan sebagai obat pencegah dan
pemeliharaan asma dan hay fever. Juga menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 2 kali sehari
30 mg p.c., pada asma 120 mg sehari.

5. Derivat-derivat Fenotiazin
 Senyawa-senyawa trisiklik ini memiliki daya antihistamin dan antikolonergik yang
tidak begitu kuat dan sering kali berdaya sentral kuatdengan efek neuroleptik. Maka banyak
turunannya digunakan sebagai neuroleptika pada keadaan psikosis. Berhubung dengan efek
sedative dan meredakan batuknya,sering digunakan pula dalam obat batuk.
a.Prometazin : Phenergan(R.P)
Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan
tumbuh-tumbuhan, sebagai antiemetic untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga
pada pusing-pusing(vertigo) dan sebagai sedativum pada batuk dan sukar tidur, terutama pada
anak-anak. Efek-efek sampingnya berupa umum, kadang-kadang terjadi hipotensi,
fotosensibilisasi, hipotermia (suhu badan rendah) dan efek-efek darah (leucopenia,
agranulocytosis). Semua fenotiazin dapat menimbulkan reaksi-reaksi ini. Dosis oral 3x
sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari,;i.m.50mg.
v Tiazinamium (Multergan,R.P) adalah derivate N-metil dengan efek antikolinergik kuat.
Dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap asma, tetapi sudah terdesak oleh
obat-obat yang lebih efektif.
v Oksomemazin (Doxergan,R.P)adalah derivate di-oksi (pada atom S) denagn kerja dan
penggunaan sama dengan prometazin, antara lain dalam obat batuk (komp Toplexi). Dosis
oral 2-4 kali sehari 5-10mg.
v Alimemazin (Nedeltran) adalah analog etil dengan efek anti serotonin dan daya
neuroleptik cukup baik. Digunakan pada urticaria dan digunakan sebagai obat menidurkan
anak-anak, ada kalanya juga pada psikosis ringan. Dosis oral 2-4 kali sehari 5-10mg.
v Fonazin (Dimetiotiazin, Migristene, R.P.) adalah derivate sulfonamide dengan efek
antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval migraine. Dosis oral 3-4 kali sehari
10mg.
b. Isotipendil : Andantol (Homburg)
Derivate azo-fenotiazin ini kerjanya lebih pendekdari prometazin dengan efek
sedative lebih ringan. Dosis oral 3-4 kali sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg.
v Mequitazin (Mircol, ACP) adalah derivate prometazin dengan rantai sisi heterosiklik
dengan kerja lebih panjang daripada prometazin. Mulai kerjanya juga cepat, efek-efek
neurologinya lebih ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alregi
lainnya. Dosis oral 2 kali sehari 5mg.
v Metdilazin (Ticaryl, M.J.) adalah derivate heterosiklik pula (pirolidin) dengan efek
antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan pada urticaria. Dosis oral 2 kali sehari 8 mg.
6. Derivat-derivat Trisiklik Lainnya
Sejumlah antihistaminika memiliki rumus dasar yang terdiri atas suatu cincin tujuh
yang terikatpada dua cincin-enam di kanan dan kiri. Zat-zat ini memiliki daya antiserotonin
kuat dan daya menstimulasi nafsu makan. Penggunaannya terutama sebagai stimulan nafsu
makan dan pada urticaria, juga sebagai obat interval pada migraine.
1. Siproheptadin : Periactin (MSD), Actinal (Apex)
Banyak digunakan pada pasien-pasien yang kurus dan buruk nafsu makannya berhubung efek
stimulasinya terhadap pertumbuhan jaringan-jaringan normal. Lama kerjanya 4-6 jam, daya
antikolinergiknya ringan. Efek-efek samping berupa umum, rasa kantuk biasanya lewat
sesudah seminggu. Dosis oral sebagai stimulant nafsu makan 3 kali sehari 4mg (klorida).
v Azatadin (Zadine, Schering-Optimum, Essex) adalah derivate long action dengan efek
serotonin kuat. Nafsu makan dapat distimulasi, tatapi dapat pula ditekan. Terutama digunakan
pada profilaksis hay fever dan pada urticaria. Dosis oral 2 kali sehari 1 mg.
2. Pizotifen : Sandomigran/Mosegor (Wander)
Zat ini memiliki struktur yang menyerupai siproheptadin, juga daya kerja dan penggunaannya
sama. Selain itu juga digunakan pada terapi interval migraine. Dosis oral semula 1kali sehari
0,5mg (maleat), berangsur-angsur dinaikkan sampai 3 kali 0,5mg.
v Ketotifen (Zaditen, Wander)adalah derivate-keto long-action tanpa efek antiserotonin.
Berkat daya stabilisasinya terhadap mastcell obat ini dianjurkan sebagai pencegah
asma. Dosis oral 2 kali sehari 1-2 mg (fumarat).

7. Zat-zat non-Sedatif
Antihistaminika dari generasi kedua memiliki daya antihistamin tanpa efek sedative-
hipnotik. Maka layak sekali diberikan pada pasien-pasien yang pada siang hari harus waspada
(alert), seperti sopir-sopir kendaraan bermotor.
1. Terfenadine : Triludan(G.B.), Aldane (Merrell),teldane
Derivat butilamin (heterosiklik) baru ini (1982) tidak memiliki daya sentarl, antikolinergik
atau antiadrenergik. Daya histamine (H1)nya menyerupai klorfeniramin. Mulai kerjanya cepat
dan bertahan 8 jam (plasma-t 1/2nya 4,5jam). Digunakan pada rhinitis allergic dan reaksi-
reaksi alergi lainnya.
Efek-efek sampingnya jarang terjadi dan berupa gangguan lambug-usus,nyeri kepala dan
berkeringat. Dosis oral 2 kali sehari 60mg.
2. Astemizol : Hismanal (Janssen)
Senyawa flour baru ini (1985) berdaya histamine kuat tanpa efek-efek sentral dan
antikolinergik pula. Penggunaan dan efek-efek samping sama dengan terfenadine,
penambahan berat badan telah dilaporkan. Jangka waktu kerjanya panjang sekali.
Dosis 1kali sehari 10mg sebelum makan.

8. Sisanya
a. Mebhidrolin : Incidal (Bayer) digunakan pada pruritus, dosisnya 2-3 kali sehari 50m
b. Dimetinden : Fenistil juga dianjurkan pada pruritus, dosisnya 3 kali sehari 1-2mg (maleat)
c. Difenilpiralin : Piprinhidrinat, Kolton (BYK) Lergon (Riker)digunakan pada rhinitis
alergis, dosisnya 6kali sehari 2 mg atau 2kali sehari 5mg retard(HCl).

F. Beberapa contoh obat – obat antihistamin beserta efek sampingnya

a. Difenhidramin ( diphenhdramin)
Efek : antihistamin kuat, sedativ, antikolinergik, antispasmodik, antiemetik, dan
antivertigo.
Penggunaan : obat batuk, obat mabuk perjalanan , anti gatal-gatal karena alergi,dan obat
tambahan pada penyakit parkinson.
Efek samping : mengantuk

b. Klorpheniramin ( chlorpheniramini)
Efek : antihistamin (efek lebih kuat dari feniramin ), sedativ ringan
Penggunaan : pengobatan alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria , asma bronchial,
dermatitis atopik, eksim alergi, gatal- gatal dikulit, udema angioneurotik.
Efek samping : mengantuk

c. Prometazin
Efek : antihistamin, meredakan batuk, antiemetik, sedativ, hipnotik
Penggunaan : obat batuk, obat kombinasi untuk sindrom parkinson, mencegah mual dan
mabuk perjalanan
Efek samping : mengantuk
d. Dimenhidrinat
Efek : antiemetik
Penggunaan : mencegah mabuk perjalanan, dan morning sicknes saat hamil
Efek samping : mengantuk

e. Antazolin
Efek : antihistamin ( tidak merangsang selaput lendir)
Penggunaan : mengobati gejala alergi pada mata dan hidung.
Efek samping : mengantuk

f. Feniramin ( pheniramin)
Efek : antihistamin kuat , meredakan batuk.
Penggunaan : obat batuk, antialergi
Efek samping :mengantuk

g. Siproheptadin (ciproheptadin)
Efek : antihistamin , menambah nafsu makan
Pengunaan : obat anti alergi, penambah nafsu makan
Efek samping : mengantuk, pusing, mual, dan mulut kering.selain itu salah satu efek
sampingnya adalah meningkatkan nafsu makan
G. Kesimpulan
Antihistamin adalah obat yang bekerja dengan menghilangkan dan mengurangi kerja
histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor khas H1,
H2 dan H3. Berdasarkan penghambatan pada reseptor yang khas antihistamin di bagi menjadi
3 kelompok yaitu
1. Antagonis H1 yang digunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergik,
antagonis H1 juga sering disebut sebagai antihistamin klasik yaitu senyawa dalam
keadaan rendah mampu meghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang
mengandung reseptor H1.
2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan
penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat
secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat
sekresi asam lambung.
 3. . Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam
penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem
kardiovaskular, pengobatan alergi, dan kelainan mental.
Antihistamin juga di bagi menjadi 2 golongan yaitu golongan pertama dan golongan kedua
perbedaan dari golongan pertama dan kedua ini terdapat pada efeknya yaitu bila golongan
pertama memiliki efek menenangkan dan golongan kedua memiliki efek penenang ketika kita
mengkonsumsi obat ini.

Daftar Pustaka
Drs.Tan Hoan Tjay dan Drs.Kirana Rahardja ” Obat-obat Penting”PT.Gramedia Jakarta
Tahun 2008.
F.K.U.I. “ Farmakologi dan Terapi edisi III” Jakarta Tahun 1987.
Siswandono dan Bambang Soekarjo “ Kimia Medisinal” Penerbit Airlangga Surabaya Tahun
2000.