CARRERA

ENFERMERÍA
PROGRAMA
EDUCACIÓN A DISTANCIA EN LAS CIENCIAS DE LA SALUD
UNIDAD II
ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTO POR DIFERENTES VÍAS

AUTORIDADES UNIVERSITARIAS

Dr. Jorge Palencia Piña - Rector

Dra. Judith Aular de Durán - Vicerrectora Académica
Dra. María Guadalupe Núñez - Vicerrector Administrativo
Dra. María José Ferrer – Secretaria Encargada

Acuerdo de uso.
Este documento digital es propiedad de la Universidad del Zulia. Se prohíbe la reproducción total o parcial
de este material así como su transmisión o distribución a través de cualquier medio, sin la autorización
manifiesta y por escrito de esta Institución.
Queda estrictamente limitado su uso, a los participantes del curso, alojado en los servidores del Sistema de
Educación a Distancia de la Universidad del Zulia – SEDLUZ. Los cuales se hacen responsables del correcto
uso del presente documento.
Enfermería es la ciencia aplicada responsable del Cuidado de la vida de las personas,
hecho que la diferencia específicamente de las otras disciplinas del área de la Salud. El
cuidado humano se refiere a las acciones de Enfermería basadas en el conocimiento y
juicio clínico que realiza un Profesional de Enfermería para promover la satisfacción de las
necesidades de salud de las personas y las comunidades.

Propósito del Módulo

Proporciona a los participantes los conocimientos sobre el cuidar humanamente a la

persona, familia y comunidad, a tráves de la adquisición de habilidades y destrezas para
la aplicación del Proceso de Atención de Enfermería, con una metodología innovadora
utilizando las herramientas de la tecnologia, la información y la comunicación (TIC). De
igual manera se expone la filosofia de teorizantes y la visión de cada una de ellas en los
enfoques de los cuidados de enfermería, al igual que actualizar los conocimientos
relacionados con el manejo y la administración de medicamentos.

Objetivo General del Módulo.

Ofertar Cuidado Humanizado a través de la Aplicación del Proceso de Atención de

Enfermería al Individuo sano o con alteraciones de la salud, Familia y Comunidad, al igual
que los diferentes procedimientos, o protocolos de atención en la administración de
medicamentos por diferentes vías.
ESTRATEGIAS INSTRUCCIONALES

Esta Unidad Curricular Virtualizada se desarrollará bajo la modalidad de EAD apoyado por el uso
de las tecnologías informáticas y telemáticas.

Respecto de esto último, el participante deberá poseer habilidades en el uso de la computadora,

manejo de algunos software, tales como office, Windows y uso de la Internet.

La secuencia de las actividades es la siguiente:

• Actividad presencial de asesoría: Consiste en una asesoría Inicial o de Inducción; es

voluntaria, a elección de los participantes.
• Trabajo independiente/ asesorías individuales: Trabajo individual o grupal de los
participantes, estudio y práctica del material didáctico suministrado; realización de las
autoevaluaciones.
• Asesorías individuales: Como consecuencia del rendimiento y avance personal, se
derivan las respectivas consultas o asesorías, solicitadas por los participantes al facilitador.
Son a libre elección de los participantes y pueden ser presénciales o a distancia, con el uso
de los recursos telemáticos.

ESTRATEGIAS DE EVALUACIÓN

• Evaluación Formativa: realizada a través de la interacción entre los participantes y el

Facilitador. A medida que avanza con el material de estudio. Esto le permitirá efectuar la
respectiva interacción con el Facilitador y realizar su evaluación. Para ello contará con la
posibilidad de asesorías individuales por parte del Facilitador, bien sea presénciales, o por
medio del MSN o del correo electrónico.
• Evaluación sumativa: El curso tiene carácter aprobatorio y se evaluará por el logro de los
indicadores planteados, evidenciados en la entrega de los productos y la realización de las
actividades asignadas. Estos consisten en las asignaciones o trabajos prácticos de
aplicación, especificados en el taller, siempre en referencia a la elaboración del programa,
curso o asignatura escogido por cada participante. Dichos productos serán evaluados por
el facilitador y los resultados discutidos con cada participante, a fin de incorporar las
respectivas correcciones.

CRITERIOS DE EVALUACIÓN

• Redacción
• Coherencia en la presentación de las ideas
• Concordancia
• Estilo
• Presentación
• Puntualidad en la entrega de las actividades
• Ortografía
• Uso de referencias, para argumentar ideas desarrolladas.
• Dominio de Contenido
• Pertinencia de la información recabada.
• Originalidad
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CONTENIDO

2.1. Vías de administración de medicamentos.

2.2. Farmacocinética y Farmacodinámia.

2.3. Complicaciones Generales.

2.4. Precauciones Generales.

2.5. Fórmulas para la administración de medicamentos.

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2.1. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS.

Las vías de Administración de Medicamentos están conformadas por: vía Parenteral,

Enteral, Intraosea, Sublingual, Oftalmica, Otica, Rectal, Topica e Inhalatoria.

Entre las vías parenterales tenemos:

1. Vía Intradérmica

La vía intradérmica consiste en la administración de un

medicamento en el espesor de la dermis y su
característica es la aparición de un botón en piel de
naranja.Solo se usa una pequeña cantidad de
medicamento como 0,01ml, 0,1 ml. Esta vía se utiliza en
situaciones de shock anafiláctico, alergias o pruebas de
detuberculina.

Los sitios anatómicos seleccionados para esta vía son:

cara interna de los antebrazos, la parte superior del tórax, y la espalda por debajo de las
interescapulas. En niños se utiliza la cara medial del muslo.

2. Vía Hipodérmica

Esta formada por tres vías como son:

2.1. Vía Endovenosa

La vía endovenosa consiste en colocar un medicamento o soluciones directamente al

torrente circulatorio. Es la vía ideal en emergencias sistémicas. También se utiliza en
medicamentos irritantes para los tejidos o para cantidades de líquido mayores de 100 cc.

Aunque es la vía ideal para el efecto inmediato de los medicamentos, presenta

complicaciones potenciales como: infecciones, reacciones alérgicas a medicamentos y
sobrecargas en el volumen de fluidos.
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2.2. Vía Intramuscular

Consiste en colocar un medicamento directamente en el

tejido muscular. La velocidad de absorción por esta vía es
mayor que por la vía subcutánea. La cantidad de
medicamento a administrar varia según la contextura de la
persona. Las zonas seleccionadas para esta vía son zona
glútea ventral, zona glútea dorsal, zona vasto lateral, zona
del recto femoral, zona del deltoides.

2.3. Vía subcutánea

Consiste en colocar un medicamento directamente al tejido celular subcutáneo. Las zonas

seleccionadas para esta vía son la parte superior externa del brazo, la cara anterior de los
muslos, el abdomen, las regiones escapulares en la parte
alta de la espalda y la región ventro glútea superior y
dorsoglútea. Las áreas seleccionadas para las inyecciones
de insulina en los usuarios diabéticos se deben alternar
para evitar o minimizar el daño tisular, favorecer la
absorción y evitar molestias.

3. Vía Intraosea.

En esta vía se coloca un medicamento en la parte interna del hueso, exactamente a nivel de
la meseta tibial interna donde la bsorción del medicamento es muy rápida. Se utiliza en
situaciones de emergencia.
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4.Vía Oral.

El medicamento es introducido a través de la boca al tracto gastrointestinal o por una sonda

gástrica o yeyunal. Al utilizar la vía oral se debe verificar la capacidad de deglución del
usuario.

5. Vía Sublingual.

Consiste en colocar un medicamento debajo de la lengua. Esta zona es muy vascularizada,

lo que favorece la absorción del medicamento.

6. Vía Oftálmica.
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En esta vía se aplica un medicamento a nivel del ojo. Se utiliza para exámenes o
tratamientos, aliviar el dolor o congestión conjuntival, prevenir y controlar la infección o
producir efectos anestésicos.

7. Vía Ótica.

A través de esta vía se coloca un medicamento en el conducto auditivo extern. Antes de

aplicar las gotas óticas es imprescindible conocer el estado de la membrana timpánica ya
que, en caso de estar perforada, la medicación pasaría al oído medio y se podrían producir
las siguientes consecuencias:

• Estimulación del sistema cócleo-vestibular.

• Reagudización de un proceso otítico previo.
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8. Vía Rectal.

Consiste en la introducción de un medicamento en el recto a través del ano. Los

medicamentos a administrar por esta vía son unguentos, supositorios y enemas. Es una vía
a utilizar en situaciones de emergencia, ya que por ser muy vascularizada los medicamentos
se absorben rápidamente.
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9. Vía tópica

Los fármacos a través de esta vía se aplican a nivel de la piel o las mucosas de distintos
órganos, cuya acción se efectúa en el sitio mismo de la aplicación.

10. Vía inhalatoria

La administración de fármacos por vía inhalada se realiza por la nariz o boca mediante
aerosoles, inhaladores y nebulizadores.

2.2. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA

Farmacocinetica.

La farmacocinética estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su

paso por el organismo. Trata de explicar qué sucede con un fármaco desde el momento en
el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. Para recordar lo relacionado a
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la farmacocinetica, debemos saber las bases fundamentales de la absorción, distribución,

metabolismo y excreción de los fármacos.

Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco
en el organismo, se agrupan bajo el anagrama LADME:

1. Liberación del producto activo.

2. Absorción del mismo.

3. Distribución por el organismo.

4. Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia

extraña al mismo.

5. Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Estas distintas fases, implican la utilización y manejo de conceptos básicos para comprender
la dinámica instaurada. Así, las propiedades de las sustancias que actúan como excipientes,
las características de las membranas biológicas y la forma en que las sustancias pueden
atravesarlas, o las características de las reacciones enzimáticas que inactivan al fármaco,
son de necesario conocimiento para la correcta comprensión de la cinética del fármaco.

Todos estos conceptos se pueden representar mediante fórmulas matemáticas que tienen su
correspondiente representación gráfica. De esta manera se puede conocer tanto las
características de una molécula, así como la manera en que se comportará determinado
fármaco conociendo algunas de sus características básicas.

El resultado final de las transformaciones que sufre un fármaco en el organismo y las reglas
que las rigen, depende de la suma de múltiples factores habitualmente interrelacionados
entre sí. Con el objetivo de simplificar el estudio se diseñaron modelos de funcionamiento
basados fundamentalmente en la consideración del organismo como compartimentos
relacionados entre sí. Conceptualmente, la propuesta más simple es la consideración
homogénea del organismo, con la existencia de un solo compartimento. Este modelo
monocompartimental presupone que las concentraciones plasmáticas del fármaco son fiel
reflejo de las concentraciones en otros fluidos o tejidos, y que la eliminación del fármaco es
directamente proporcional a los niveles en el organismo del fármaco (cinética de primer
grado).

Sin embargo, no siempre estos presupuestos recogen con una fidelidad aproximada lo que
ocurre realmente en el organismo. Por ejemplo, no todos los tejidos presentan la misma
riqueza en aporte sanguíneo, por lo que en unos la distribución del fármaco será más lenta
que en otros. Además, existen algunos tejidos (como por ejemplo el tejido del cerebro) que
presentan una verdadera barrera a la llegada de los fármacos, que será saltada con mayor o
menor facilidad dependiendo de las características del fármaco. De modo que, manteniendo
los otros condicionantes de proporcionalidad entre los distintos tejidos y de la velocidad de
eliminación, el organismo se podría comportar como dos compartimentos: uno al que
podemos llamar compartimento central que presenta una velocidad de distribución más
elevada y constituido por los órganos y sistemas más intensamente irrigados y un
compartimento periférico constituido por los órganos menos irrigados, quedando algunos
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tejidos como el cerebro en una posición variable según la facilidad que presente el fármaco
para atravesar la barrera que lo separa de la sangre.

Este modelo bicompartimental será diferente considerando en cual compartimento se

produce la eliminación. Lo más frecuente es que la misma se produzca en el compartimento
central, ya que hígado y riñones son órganos muy bien irrigados. No obstante puede darse la
situación de que la eliminación se realice desde el compartimento periférico o incluso desde
ambos. Obtenemos así al menos tres variedades de modelo bicompartimental, que sin
embargo sigue sin explicarnos todas las posibilidades.

Se presenta así un modelo policomportamental, de numerosas curvas que precisaría

complicadas ecuaciones para la obtención de una curva global. De hecho, existen
complicados programas informáticos para dar respuesta a la misma. Respuesta que de
todas formas no es aún la realidad debido a la dificultad previa de encontrar los verdaderos
valores de distribución del fármaco, dado que, como se verá más adelante, incluso el propio
concepto de volumen de distribución es un concepto relativo que ofrece sólo un reflejo de la
realidad. Por tanto, la elección del modelo va a depender de cuál sea el que ofrece el menor
rango de error en función del tipo de fármaco implicado.

Entre otros punto de importancia tenemos lo relacionado a:

Biodisponibilidad: se define la biodisponibilidad de un fármaco como la fracción del mismo

que alcanza la circulación sistémica del paciente. O dicho de otra manera, el porcentaje de
fármaco que aparece en plasma. Desde este prisma, la administración de un fármaco por vía
intravenosa presentaría la mayor biodisponibilidad posible, por lo que se considera la unidad
(o el 100%). A partir de aquí, la biodisponibilidad se calcula comparando la vía a estudiar con
respecto a la vía intravenosa («biodisponibilidad absoluta») o a un valor estándar de otras
presentaciones del fármaco en estudio («biodisponibilidad relativa»). Conocida la
biodisponibilidad de un fármaco, podremos calcular qué modificaciones hay que realizar en
su posología para alcanzar los niveles sanguíneos deseados. La biodisponibilidad es pues
una razón matemática individual para cada fármaco que actúa sobre la dosis administrada, si
tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis
de 100 mg, la ecuación se resolvería:

De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Es decir, de los 100 mg administrados, son realmente 80 mg los que tienen la capacidad
para realizar su efecto farmacológico.

Diferentes formas de comprimidos: los cuales conllevan diferentes comportamientos

farmacocinéticos después de su administración.Este concepto depende de otra serie de
factores inherentes a cada fármaco, como son:

• Forma galénica
• Forma química
• Vía de administración
• Estabilidad
• Metabolización
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Finalmente, por la ecuación de Henderson-Hasselbalch, y sabiendo el del fármaco (pH al

cual presenta equilibrio entre sus moléculas ionizadas y no ionizadas), podemos calcular la
cantidad de fármaco no ionizado, y, por tanto, la cantidad de fármaco objeto de la absorción:

Cuando dos fármacos tienen la misma biodisponibilidad se dice que son equivalentes
biológicos o bioequivalentes. Este concepto de bioequivalencia es importante porque en la
actualidad es la vara de medir para la autorización de los medicamentos genéricos en
numerosos países.

Una vez que e fármaco entra en contacto con el organismo, ocurre el acrónimo LADME:

• Liberación de la sustancia activa.

• Absorción de la misma por parte del organismo.
• Distribución por el plasma y los diferentes tejidos.
• Metabolización, es decir inactivación de una sustancia xenobiótica y, finalmente.
• Excreción o eliminación de la sustancia o de los productos de su metabolismo.

No obstante, muchos manuales engloban la primera fase dentro de la segunda, ya que en

numerosas ocasiones se administra el fármaco en forma de principio activo, con lo que ésta
fase no existe. Otros hablan de una fase que engloba la distribución, metabolización y
excreción que sería la «fase de disposición». Finalmente también hay autores que incluyen
el aspecto toxicológico de cada fármaco en lo que se conocería como ADME-Tox o ADMET.

Cada una de las fases está sujeta a las interacciones físico-químicas entre fármaco y
organismo, que se pueden expresar de forma matemática. La farmacocinética, pues, se
apoya en ecuaciones matemáticas que permiten predecir el comportamiento del fármaco, y
que dan cuenta, de una forma preferente, de la relación que existe entre las concentraciones
plasmáticas y el tiempo transcurrido desde la administración.

Liberación.

La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y

libera el contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo
o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos autores comprende tres pasos:
desintegración, disgregación y disolución. Se hace una especial referencia a la ionización de
las moléculas del fármaco como factor limitante de la absorción, debido a las propiedades de
las membranas celulares que dificultan el paso a su través de moléculas ionizadas. La
recomendación de masticar los comprimidos o tabletas realizada por muchos profesionales
radica, precisamente, en facilitar esta fase, en concreto la disgregación.

En todo caso, es necesario recordar que las características de los excipientes tienen un
papel fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado
para que el fármaco se absorba correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma
dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es decir,
alcanzan concentraciones plasmáticas distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos diferentes.

• Disolución: En una situación típica, al ingerir una tableta pasa por el esófago al
estómago. Por razón de que el estómago tiene un ambiente acuoso, es el primer
lugar donde la tableta se disolverá. La velocidad de disolución es un elemento clave
en el control de la duración del efecto del fármaco, y por ello, diferentes formas del
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mismo medicamento pueden tener los mismos ingredientes activos, pero difieren en
la velocidad de disolución. Si se administra un fármaco bajo una forma galénica que
no es rápidamente disuelta, el fármaco se absorberá más gradualmente en el tiempo,
alcanzando una más larga duración en su acción. La consecuencia es una mejora en
su complianza, logrando en definitiva, que el medicamento no tenga que ser tomado
tan a menudo. Además, una forma de liberación lenta mantendrá concentraciones en
rangos terapéuticos aceptables por un período de tiempo más duradero a diferencia
de las presentaciones de liberación rápida, que tienen picos de concentraciones
plasmáticas más pronunciados.
• Ionización: Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de moléculas
ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles.
Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que son anfotéricamente
débiles. El pH ácido del estómago y la posterior alcalinización del mismo en el
intestino, modifican los grados de ionización de ácidos y bases débiles, dependiendo
del pKa de cada sustancia.[3] El pKa es el pH en el que una sustancia presenta un
equilibrio entre las moléculas ionizadas y las no ionizadas, y para su cálculo es
importante considerar la ecuación de Henderson-Hasselbalch.

Absorción.

La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de

administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras
celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con una membrana biológica,
donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana
citoplasmática.
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Membrana citoplasmática

Es indispensable conocer la estructura de esta membrana, debido a su estrecha e

importante relación con la farmacocinética, que implica el pasaje de las drogas a través de
las membranas. La membrana citoplasmática consiste en una capa bimolecular de lípidos,
con moléculas de proteínas intercaladas, que adquiere un espesor de 75 a 80 Å (Ångström,
unidad de longitud). Los fosfolípidos son responsables de las características de
permeabilidad de la membrana así como eslabón importante en la cadena anabólica de
numerosas sustancias de defensa (prostaglandinas, leucotrienos, ...). Suponen
aproximadamente un 40% a 45% de los componentes de la membrana.

Por su parte, las proteínas constituyen alrededor del 50% de los constituyentes de las
membranas, y le dan la rigidez estructural necesaria a la misma. Además, se comportan
como el punto de inicio de las reacciones a las moléculas que llegan hasta la membrana
(receptores), las metabolizan (enzimas), transportan moléculas en contra del gradiente de
concentración a ambos lados de la membrana (bombas), o crean canales por donde puedan
pasar éstas moléculas (proteínas canal).

Finalmente, nos podemos encontrar entre un 7% y un 10% de hidratos de carbono

(glucolípidos y glucoproteínas) que actúan como modulador de las proteínas receptores.

El receptor celular es el punto último del viaje del fármaco destinado a lograr un efecto sobre
el organismo humano. De las complejas interrelaciones entre ambos se encarga otra
disciplina de la farmacología ( la farmacodinámica.)

Vías de administración

Las barreras que ha de atravesar y las características de la absorción de cada sustancia

vienen determinadas por cual haya sido la vía por la que ha llegado la misma a entrar en
contacto con el organismo, o dicho de otro modo, de cual sea la vía de administración.

La vía oral es la vía recomendada para humanos. Desafortunadamente, no todos los

productos pueden adaptarse para su uso por esta vía. En la vía oral el fármaco llega al
organismo habitualmente después de la deglución. Una vez en el estómago, se somete a las
características de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionización del
fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. A pesar de todo, no son escasos los
fármacos que se absorben a nivel de la mucosa gástrica: los muy liposolubles, como el
alcohol o ácidos débiles como los salicilatos o los barbitúricos que presentan menores
niveles de ionización a pH bajo. Cuando llega el fármaco al intestino delgado cambia el pH
luminal y se favorece bastante la absorción pasiva. De hecho, prácticamente todos los
fármacos, menos los ácidos y bases fuertes, se absorben a este nivel. Además, en la
mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para realizar procesos de absorción en contra
de gradiente, aunque difícilmente se logran niveles plasmáticos suficientes para que sean
efectivos. Esta falta de absorción para algunos fármacos se aprovecha para utilizarlos a nivel
local (como la neomicina o los laxantes). Igualmente, por su similitud estructural, se utiliza
este efecto para administrar fármacos que no atraviesen la piel y que actúen a nivel local,
constituyendo lo que se conoce como vía dérmica o vía tópica.

La vía parenteral ofrece indudables ventajas sobre la vía oral: permite su uso en pacientes
que no pueden o no deben deglutir, permite el uso de sustancias polipeptídicas y otras que
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se inactivan por los jugos gastrointestinales y evitan el primer paso hepático. Sin embargo
precisa de instrumental para su realización y presenta inconvenientes como la infección
local, tromboflebitis, neuralgias, necrosis dérmicas, etc. Desde el punto de vista
farmacodinámico, la principal ventaja es la facilidad para ajustar la dosis eficaz, ya que la
biodisponibilidad se considera del 100% en la mayoría de los casos.

Respecto a la vía respiratoria su interés fundamental es que brinda la posibilidad de la

utilización de sustancias en estado gaseoso (casi exclusivamente oxígeno o anestésicos
generales). La absorción sigue las leyes del intercambio de gases a nivel alveolar y tiene la
ventaja de poner en disposición una gran superficie de absorción.

Otros Factores que modifican la Absorción:

Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con
respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que
presentaría en forma sólida.

Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.

Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.

Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.

Distribución

La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy
importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.

A la hora de hablar de la distribución, habrá que tener en cuenta los conceptos sobre
compartimentación del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinéticos.

Los factores que afectan la distribución Son múltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los más
importantes son los tres siguientes: los volúmenes físicos del organismo, la tasa de
extracción y la unión a proteínas plasmáticas y, o, tisulares.

Volúmenes físicos del organismo: Este concepto está relacionado con la

multicompartimentalización. Considerando los fármacos como solutos, los distintos tejidos
con especificidad del organismo van a actuar como los solventes que darán pié a las
diferentes concentraciones del fármaco. Así, dependiendo de la naturaleza química de éste,
habrá una especial predisposición de las sustancias liposolubles por la grasa corporal o de
las hidrosolubles por el líquido extracelular. Este volumen de distribución (Vd) de un fármaco
en el organismo es tan sólo aparente, pues conceptualmente se trataría del volumen
necesario para contener de forma homogénea en todo el organismo una cantidad
determinada de fármaco, que viene dada por el nivel de la concentración del mismo en el
plasma.
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Tasa de extracción: Se refiere a la proporción del fármaco que es retirado de la circulación

por cada órgano, una vez que el flujo sanguíneo lo haya hecho pasar a través de dicho
órgano. Este nuevo concepto integra otros anteriores, ya que la tasa de extracción va a
depender de distintos factores como:

Redistribución tisular: En algunos fármacos se produce una distribución rápida e intensa en

determinados tejidos, hasta llegar al equilibrio con la concentración plasmática. Sin embargo
otros tejidos más lentos continúan retirando fármaco del plasma, con lo que la concentración
en el primer tejido queda por encima de la plasmática y por tanto sale fármaco del tejido
hacia el plasma. Este fenómeno se sigue sucediendo durante un tiempo hasta alcanzar el
equilibrio definitivo. Se obtiene por tanto dos concentraciones del fármaco en el tejido más
sensible: una inicial más elevada y otra posterior consecuencia de la redistribución tisular.

Diferencial de concentración con los tejidos.

Superficie de intercambio.

Presencia de barreras naturales: Son obstáculos a la difusión similares a las

encontradas en la absorción. Las más interesantes son: Permeabilidad de los lechos
capilares, que no es igual en todos los tejidos.

Barrera hematoencefálica: está localizada entre el plasma sanguíneo de los vasos

cerebrales y el espacio extracelular del encéfalo. Dificulta la llegada de fármacos al
mismo.

Barrera placentaria: en la mujer embarazada, evita la llegada de gran cantidad de

fármacos al feto, que pudieran ser tóxicos para el mismo.

Unión a proteínas plasmáticas: Algunos fármacos tienen la capacidad de unirse a

distintos tipos de proteínas vehiculizadas en el plasma sanguíneo. Esto es de gran
importancia dado que, como sabemos, sólo el fármaco que se encuentra diluido en el
plasma será capaz de pasar a los tejidos. De esta manera la unión del fármaco a las
proteínas plasmáticas actúa como un reservorio del mismo dentro del organismo y
disminuye las concentraciones finales en los tejidos. La unión de fármacos y
proteínas es poco específica y usualmente lábil y reversible, generalmente a través
de enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der Waals y, con menos
frecuencia, enlaces covalentes. Esto implica que un fármaco puede ser desplazado
de su unión a la proteína por otra sustancia (u otro fármaco) y que en todo caso, la
unión está sujeta a saturación. También, existe un equilibrio entre el fármaco libre en
el plasma y el unido a proteínas, por lo que la proporción de fármaco unido a las
mismas es estable, independientemente de su cantidad total en el plasma.

Por estudios realizados in vitro en condiciones ideales, el equilibrio entre la

concentración plasmática y tisular del fármaco sólo se ve alterado de forma
significativa con índices de fijación a proteínas plasmáticas superiores al 90%. A
partir de estos niveles se produce un "secuestro" del fármaco que disminuye su
presencia en los tejidos por debajo del 50% del total. Esto es importante a la hora de
considerar las interacciones farmacológicas: un fármaco con un índice de fijación a
proteínas plasmáticas inferior al 90%, si es desplazado de su unión a las proteínas
por otro fármaco no va a aumentar significativamente su presencia en los tejidos. Por
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el contrario, con índices de unión a proteínas plasmáticas superiores al 95%,

pequeños desplazamientos pueden originar importantes modificaciones de la
concentración tisular y, por tanto, mayor riesgo de toxicidad por exceso de su efecto
en los tejidos.

De las proteínas plasmáticas quizás las de más interés sean las albúminas, por su
cantidad y su capacidad para unirse a otras sustancias. Otras proteínas de interés
son las glicoproteínas, las lipoproteínas y en menor medida las globulinas.

Como podrá comprenderse, situaciones clínicas que supongan modificación de los

niveles de proteínas plasmáticas (por ejemplo hipoalbuminemias secundarias a
procesos renales) pueden tener transcendencia en el efecto y toxicidad de un
fármaco que presente índices de unión a proteínas plasmáticas superiores al 90% (ó
0,9).

Metabolismo o biotransformación.

Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Esta

transformación, destinada a contrarrestar el posible efecto perjudicial de una sustancia
extraña al organismo, es el concepto básico del metabolismo xenobiótico, siendo los
fármacos las sustancias xenobióticas por excelencia.

Metabolismo hepático de fase I y II: La transformación puede consistir en la degradación

(oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la
síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula
(conjugación). La oxidación se realiza fundamentalmente por las isoenzimas del citocromo
P450 en lo que se conoce como metabolismo de fase I. La conjugación es la fase
fundamental del metabolismo de fase II, pudiendo existir una tercera fase o metabolismo de
fase III, característica de los organismos pluricelulares.

En el humano y en la mayoría de los mamíferos, el metabolismo de los fármacos se realiza

fundamentalmente a nivel del hígado Como resultado de la biotransformación se obtienen
nuevas sustancias que reciben el nombre de metabolitos. Los metabolitos pueden mantener
la capacidad del fármaco original para ejercer sus efectos, o bien haberla vista disminuida,
aumentada o incluso haber cambiado sus efectos por otros distintos. Por ello se habla de
metabolitos activos, o inactivos. Incluso, en ocasiones el fármaco no presenta actividad
farmacológica alguna, siendo alguno de sus metabolitos los que realmente ejercen su
actividad. Se habla en este caso de profármacos, y un ejemplo claro son algunas estatinas
(simvastatina y lovastatina). Evidentemente, los profármacos dependen del buen
funcionamiento del metabolismo para poder ejercer de forma adecuada sus efectos.

En ocasiones los propios fármacos o algunos de sus metabolitos son capaces de modificar
la capacidad metabólica de las enzimas, aumentando o disminuyendo su actividad. Esta
inducción o inhibición enzimática conlleva una mejoría o empeoramiento de la depuración de
los fármacos, y subsecuentemente un posible aumento de su toxicidad o bien una
disminución de su efecto. Este fenómeno es de gran trascendencia para algunas isoenzimas
del citocromo p450, siendo objeto de continua investigación la determinación de los sustratos
y de los inductores o inhibidores de las mismas.
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La dotación enzimática viene determinada de forma genética, existiendo diferentes niveles

de actividad en función del genotipo. Un ejemplo son los acetiladores lentos: sujetos que
poseen una carga enzimática con menor capacidad para la metilación, por lo que en ellos
son más frecuentes las interacciones y los casos de reacción adversa al fármaco. Estos son
casi el 90% de la población japonesa, mientras que entre los europeos o los africanos están
equilibrados con los acetiladores rápidos. Otros ejemplos pueden ser los metiladores
rápidos, intermedios o lentos.

La farmacocinética estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas

transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de
las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos.

Excreción.

Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o
modificados como metabolitos a través de distintas vías. El riñón es el principal órgano
excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras
glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o estructuras utilizan
vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que reciben el nombre de vías de
eliminación:

• Orina
• Lágrimas
• Sudor
• Saliva
• Respiración
• Leche materna
• Heces
• Bilis

En lo que respecta al riñón, los fármacos son excretados por filtración glomerular y por
secreción tubular activa siguiendo los mismos pasos y mecanismos de los productos del
metabolismo intermedio. Así, las drogas que filtran por el glomérulo sufren también los
procesos de la reabsorción tubular pasiva. Por filtración glomerular solo se eliminan las
drogas o los metabolitos no ligados a las proteicas plasmáticas (fracción libre), y muchos
otros (como los ácidos orgánicos) son secretados activamente. En los túbulos proximal y
distal las formas no ionizadas de ácidos o bases débiles son reabsorbidas pasiva y
activamente. Cuando el fluido tubular se hace más alcalino, los ácidos débiles se excretan
más fácilmente y esto disminuye la reabsorción pasiva. Lo inverso ocurre con las bases
débiles. Por eso en algunas intoxicaciones puede incrementarse la eliminación del fármaco
tóxico, alcalinizando la orina y forzando la diuresis.

En otras ocasiones los fármacos son eliminados en la bilis con la que llegan hasta el
intestino. Allí se unen a la fracción no absorbida del fármaco y se eliminan con las heces o
bien pueden sufrir un nuevo proceso de absorción y ser eliminados finalmente por el riñón.

Las otras vías tienen poca transcendencia, salvo para fármacos muy concretos, como la vía
respiratoria para el alcohol o los gases anestésicos, aunque en el caso de la leche materna
es de especial trascendencia. El recién nacido presenta todavía cierta inmadurez de hígado
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o riñones y es más sensible a los efectos tóxicos del fármaco. Por ello hay que conocer qué
fármacos pueden eliminarse a través de la leche materna para evitarlos.

Parámetros farmacocinéticos de la excreción: La farmacocinética estudia la forma y velocidad

de depuración de los fármacos y sus metabolitos por los distintos órganos excretores, en
relación con las concentraciones plasmáticas del fármaco. Para ello precisa de la definición
operativa de algunos conceptos relativos a la excreción.

Vida media: La vida media plasmática o vida media de eliminación es el tiempo necesario
para eliminar el 50% del fármaco del organismo. O bien, el tiempo que tarda la concentración
plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles máximos.

Aclaramiento: Depuración.

Al medir la concentración plasmática de un fármaco antes de pasar por un órgano (sangre

arterial) y después de haber pasado por él (sangre venosa) si se encuentra una diferencia de
concentraciones se puede deducir que el órgano ha eliminado una parte del fármaco,
aclarando la concentración del mismo. Desde esta óptica, se considera el aclaramiento como
el volumen plasmático libre totalmente de fármaco por unidad de tiempo, por lo que se mide
en unidades de volumen por unidades de tiempo. El aclaramiento, puede determinarse de
una forma global («aclaramiento sistémico») o de forma individualizada para cada vía
(aclaramiento hepático, renal, etc.).

Es fácil comprender que cada órgano tendrá sus condicionantes del aclaramiento, en función
de su mecanismo de acción para realizar la depuración. En lo que respecta al «aclaramiento
renal», viene determinado por factores como el grado de unión a proteínas plasmáticas del
fármaco (sólo se filtra el fármaco libre), saturación de los transportadores (la secreción activa
depende de proteínas transportadoras, que son saturables), o el número de nefronas
funcionantes (de donde la importancia de situaciones como la insuficiencia renal).

En el caso del hígado, el «aclaramiento hepático» es fruto del metabolismo y por tanto está
determinado por los factores que alteran el mismo así como por la cantidad de hepatocitos
funcionantes, lo que justifica la importancia clínica de la insuficiencia hepática.

Estado de equilibrio: El estado de equilibrio o concentración estable es aquel en el que los

aportes plasmáticos de fármaco se equilibran con la eliminación del mismo. Es fundamental
su cálculo para decidir el período entre dosis y la cantidad de fármaco en cada una de ellas,
en tratamientos prolongados.

Farmacodinamia.

Para recordar lo relacionado a la farmacodinamia debemos saber que esta se refiere al

efecto que el farmaco produce sobre el organismo.

En farmacología, la farmacodinámica o farmacodinamia es el estudio de los efectos

bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre
la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera:
el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto
de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: lo que le sucede al fármaco por la
acción del organismo.
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Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se

correlacionan con la acción del fármaco como:

• Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

• Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción
realmente farmacológica.
• Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terpéutico;
• Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal
del medicamento.
• Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del
fármaco.
• Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción
indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone
el organismo y del tiempo de exposición.
• Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del
fármaco se le llama dosificación, administrada por la posología. La dosis puede clasificarse
en:

• Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico

apreciable.
• Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.
• Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos
tóxicos.
• Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
• Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte
en 50% de la población que recibe la droga. Así también se habla con menos frecuencia de
DL20, DL90 y DL99.

DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el

50% de la población que recibe la droga.

En farmacodinamia se usan otras denominaciones, como dosis inicial, dosis de

mantenimiento, dosis diaria y dosis total de un tratamiento.

Así mismo al administrar un fármaco al organismo, este va a tener diferentes efectos como
son:

• Selectividad:

Donde el estudio de los mecanismos de acción de un medicamento sobre las células

comienza conociendo la selectividad de la droga. Algunos medicamentos tienen una muy
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baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos órganos y tejidos,
mientras que otras drogas son altamente selectivos, como un antiácido que ejerce su
función en células de un órgano específico. Para la mayoría de las drogas, la acción que
ejercen sobre el cuerpo es críticamente dependiente de su estructura química, de tal
modo que variaciones minúsculas en esa estructura altera tremendamente la selectividad
del medicamento.

• Receptores:

La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su
reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por tener la
configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor. La selectividad
de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo específico
que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos se unen a un
solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a
mutliples tipos de receptores celulares.

Las interacciones entre el fármaco y su receptor vienen modelados por la ecuación de

equilibrio: donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unión), y donde se pueden
estudiar matemáticamente la dinámica molecular con herramientas como el potencial
termodinámico, entre otros.

Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor, es llamado un ligando, los
cuales se clasifican en dos grupos, los agonistas y los antagonistas.

• Agonistas:

Aquellos medicamentos que activan receptores celulares se conocen como agonistas. Al

activar o estimular al receptor, la célula puede responder con un incremento o con una
disminución de sus funciones celulares. Por lo general, la cadena de eventos que conlleva a
una respuesta celular es mediada por segundos mensajeros.

• Antagonistas:

Aquellos medicamentos que inactivan receptores celulares o que bloquean o limitan el

acceso y/o enlace de los agonistas a los receptores, se conocen como antagonistas. Ello
bloquea o disminuye considerablemente la respuesta celular a la acción de un antagonista.
Por lo general, la acción de un antagonista hace que falle la transducción de señales y
tienden a ser reversibles.

• Unión a receptores:

La unión de un ligando, en este caso un medicamento, a los receptores se ve gobernado por

la ley de acción de masas, el cual relaciona a groso modo la velocidad con la que ocurren un
gran número de procesos moleculares. Las diferentes velocidades de formación y
desintegración de uniones protéicas pueden ser usadas para determinar la concentración de
equilibrio de receptores unidos a sus ligandos. La constante de disociación en equilibrio para
una reacción entre un ligando (L) y su receptor (R):
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• Afinidad y actividad intrínseca:

En la interacción del fármaco—y, en realidad, cualquier ligando—tiene dos propiedades, la

afinidad, que es la capacidad del medicamento de establecer una unión estable, y la
actividad intrínseca, que es la eficacia biológica del complejo droga:receptor en producir una
mayor o menor respuesta celular. De modo que algunos medicamentos pueden tener la
misma afinidad estructural por un receptor, más uno puede tener una gran eficacia en la
unión, mientras que el otro mucho menor. Un agonista y un antagonista pueden tener la
misma afinidad por el receptor, pero el antagonista no tiene eficacia en producir actividad
intrínseca en la célula como consecuencia de su unión con el receptor.

• Efectos en el cuerpo:

La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyendolas o

reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se
fundamentan principalmente en su asociación con receptores asociados a canales iónicos, a
una proteína G, receptores con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a
proteínas enzimáticas como la tirosincinasa.

2.3. COMPLICACIONES GENERALES

I. COMPLICACIONES LOCALES:

a) Hematoma: Derrame de sangre en el esp. Subcutáneo

• Cambio de color
• Edema
• Calor.

b) Infiltración: Extravasación del fluido al tejido subcutáneo

• Edema
• Fluido fuera de la vena
• Dolor

NOTA: No administrar la solución sin tener la seguridad de la posición del catéter.

c) Flebitis / Tromboflebitis:

1. Flebitis: Edema en las paredes de la vena.

2. Trombofl: Formación de un coágulo + flebitis

• Calor
• Enrojecimiento
• Edema
• Cordón venoso palpable
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NOTA: Retirar catéter periférico, instalar nueva vía.

d) Infección local: Consecuencia de la invasión de microorganismos en los tejidos

adyacentes.

• Exudado purulento
• Aumento de volumen
• Eritema

II. COMPLICACIONES SISTÉMICAS

a) Bacteremia / septicemia

Invasión de microorganismos en el torrente sanguíneo.

• Hipertermia.
• Diaforesis.
• Taquicardia
• Cefalea
• Síntomas gastro intestinales
• Puede haber shock séptico

b) Embolia gaseosa

Pasa aire en forma inadvertida al sistema

• Dolor precordial
• Taquipnea
• Cianosis
• Dolor espalda
• Hipotensión
• Pulso débil
• Pérdida de conciencia

2.4. PRECAUCIONES GENERALES

Existen varias precauciones generales durante la administración de medicamentos por

diferentes vías como son:

• Usar técnicas de asepsia y antisepsia.

• Preparar el equipo, seleccionándolo de acuerdo a la vía de administración,
características del fármaco, dosis y diagnóstico del usuario.
• Actualizar las indicaciones médicas por turno; la hoja de indicaciones médicas debe
contener:
• Datos de identificación completa del usuario.
• Día, mes y año.
• Nombre del fármaco.
• Dosificación del fármaco (concentración y frecuencia)
• Vía de administración.
• Firma legible del médico.
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• Utilizar la regla de los 5 :

1- El fármaco correcto.

2- La dosis correcta.

3- El usuario correcto.

4- La vía correcta.

5- La hora correcta.

• Utilizar la regla de los 3:

1- mirar el medicamento antes de administrarlo.

2- mirar el medicamento durante su preparación.

3- mirar el medicamento después de prepararlo.

• Utilizar primero los medicamentos que han sido diluidos con anterioridad antes que
utilizar un frasco nuevo.
• Diluir los medicamentos en la cantidad de solución indicada.
• Rotular o identificar los residuos de medicamentos.
• Almacenar los residuos de medicamentos en la nevera a fin de conservar su
efectividad y eficacia.
• Registrar la medicación administrada.

2.5. FÓRMULAS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS.

Para calcular la dosis de un medicamento, puede realizarse a través de:

A- Fórmula indicada como:

B- Regla de tres :
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Es importante recordar:

1. Todo medicamento cuya presentación es en gramos, deben llevarse a miligramos.

2. Aplicar los conocimientos de la farmacocinetica y farmacodinamia.

Conéctate a Internet e ingresa a tu curso en la plataforma EaD

del SEDLUZ, dirígete a: Unidad I > sección de Actividades
Didácticas.

• Verifica las actividades programas para esta unidad y procede

a realizarlas.

•Cualquier duda o consulta no dudes en contactar a tu

profesor.
Nota: Actividad condicionada a las fechas de acceso.
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CRÉDITOS
CONTENIDO ELABORADO POR:
PROF. MAGALY TOLEDO
PROF. CARMEN ZABALA

Equipo de la Coordinación General SEDLUZ

Dra. Judith Aular de Durán Presidenta del Consejo Central

Mg. Gerson Berrios Coordinador General

Mg. Georgette Terán Administradora

Soc. Virla Gonzalez Coordinador Unidad Académico Docente (UAD)

MgSc. Florangela Rosales Coordinadora Unidad de Diseño y Evaluación Curricular

MgSc. Mercedes Inciarte Diseñadora Unidad de Diseño y Evaluación Curricular

Mg. Elina González Coordinadora (I) de la Unidad de Servicios Informáticos (USI)

Ing. Jorge Contreras Administrador de Tecnología de Información y Comunicación

Lcda. Jeanneth Corona Coordinadora (I) de la Unidad de Planificación y Control (UPC)

Lcda. Maye López Área de Comunicación

Lcdo. Albenis García Asistente Administrativo

Br. José Miguel Suárez Asistente de Recursos y Apoyo en Informática

Br. Alberto Barrios Asistente de Recursos y Apoyo en Informática

T.S.U. Alexander Silva Área de Diseño Gráfico y Programación Web

Lcda. Maye López Área de Comunicación

Br. José Luís Bolívar Taller de Reproducción

Sr. Wilmer Nava Taller de Reproducción