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UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

FARMACOLOGIA Y FARMACOTERAPIA l

TEMA:

EFECTO DEL PRIMER PASO

ESTUDIANTES

ALDAZ JOSSELYN

DUEÑAS KIMBERLY

QUINTEROS KENTON

VERA ANABELLA

RIVERA ADRIANA

CURSO

7to Semestre

DOCENTE

Q.F LOGROÑO TELLO DENIS FABRICIO

AÑO LECTIVO

2018 – 2019 CII


Introducción

La biodisponibilidad se define como: la fracción (porcentaje) de una dosis administrada


de fármaco inalterado que llega al flujo sanguíneo (circulación sistémica).

Cuando se usa un fármaco siempre se desea que la sustancia activa (también denominada
“principio activo” (PA)) de este pueda penetrar en el organismo. Sin embargo, para que
tenga un efecto terapéutico, no basta con que la sustancia activa penetre en el organismo.
La sustancia activa necesita estar disponible en la dosis correcta en el lugar específico del
organismo en el que debe actuar. Ese lugar específico se denomina “lugar de acción”.
Además, la sustancia activa necesita alcanzar el lugar de acción en un periodo de tiempo
determinado, y estar disponible allí durante un periodo de tiempo determinado.

Al inyectar un fármaco directamente en el flujo sanguíneo, la biodisponibilidad se define


como del 100 %. Si la sustancia activa se administra mediante otra ruta como un
comprimido oral (ingestión), la biodisponibilidad es menor del 100 %

Tras ingerir un comprimido o cápsula, llega al estómago en un minuto o dos.1 En el


estómago, se disuelve el comprimido o cápsula y parte de la sustancia activa se absorbe
en el flujo sanguíneo. Los componentes se transportan al intestino delgado donde finaliza
el proceso de absorción. La absorción del sistema gastrointestinal puede variar
enormemente. Una menor biodisponibilidad puede ser el resultado de una absorción
insuficiente o inexistente por parte del estómago y los intestinos, por lo que este paso es
importante dado su influencia en la disponibilidad.

Cuando se absorbe la sustancia activa, llega primero a la vena porta hepática y se


transporta al hígado. Esta es la primera vez que la sustancia activa se metaboliza en el
hígado, lo que se denomina como "metabolismo de primer paso"
Efecto del primer pasó

El efecto de primer paso puede atribuirse al metabolismo en el epitelio intestinal que se


presenta durante la absorción ó, al metabolismo en el hígado que precede el ingreso del
medicamento en la circulación sistémica.

La magnitud con que un fármaco sufre el efecto de primer paso, es una característica
propia de cada fármaco y depende de su estabilidad, que está determinada por la estructura
química y los grupos funcionales de la molécula. Es por eso que se utilizan diferentes
dosis en las diferentes presentaciones del fármaco.

Este efecto, conocido como de primer paso, puede disminuir sustancialmente la cantidad
activa del medicamento que llega a la circulación sistémica y, por lo tanto, su
biodisponibilidad. La lidocaína es un ejemplo de fármaco con un efecto de primer paso
tan grande que su administración por vía oral no es práctica. En el caso del propanolol,
una porción significativa de la dosis administrada por vía oral se degrada por un efecto
de primer paso; por lo tanto, se debe administrar una dosis oral mucho mayor para obtener
la misma respuesta farmacológica que la que se obtiene con una dosis intravenosa

Existen fármacos que tienen un índice de extracción hepático muy alto, de tal forma que
después de ser absorbidos del tracto gastrointestinal y pasar por primera vez por el hígado,
este órgano extrae más del 50% de la cantidad de droga presente en la circulación

También es necesario subrayar la importancia que puede ejercer la velocidad de vaciado


gástrico sobre la intensidad y/o velocidad de absorción de ciertos fármacos. De forma
muy general, se puede afirmar que una menor permanencia del fármaco (ácido o básico)
en el estómago va a dar lugar a un aumento en su velocidad de absorción, si se hace a
través de mecanismos pasivos. Por el contrario, los que sufran procesos activos de
absorción y aquéllos que posean una velocidad de disolución muy baja, tendrán una
menor intensidad de absorción. Entre los factores fisiológicos y patológicos que pueden
acelerar la velocidad de vaciado gástrico pueden citarse la ingestión de líquidos, bebidas
frías, el ejercicio físico moderado, la existencia de úlcera duodenal, etc. Entre los que la
disminuyen se pueden mencionar los alimentos (sobre todo si son ricos en lípidos), un
aumento en la viscosidad o presión osmótica del contenido gástrico, el ejercicio físico
fuerte, la mayoría de los procesos patológicos a nivel gástrico, etc.
Debe aclararse que el hecho de que un fármaco se metabolíce extensamente en el hígado
no implica necesariamente que es altamente extraído por dicho órgano, ya que puede
requerir de muchos pasos por el hígado para ser extraído de la circulación en su totalidad;
en otras palabras, existen fármacos que no son altamente extraídos por el hígado a pesar
de metabolizarse en ese órgano.

Con base en lo anterior puede concluirse que para los fármacos altamente extraídos por
el hígado, su eliminación hepática depende directamente del flujo sanguineo a dicho
órgano. Por tal razón, a esos fármacos que sufren un intenso metabolismo de primer paso
se les designa como fármacos "flujo dependientes"
Vías donde no afecta el primer paso

via sublingual

via rectal

via inhalatoria

via intravenosa

Conclusiones

A lo largo del desarrollo de la terapia farmacéutica junto al tratamiento médico se han


considerado los factores que influyen en el proceso de recepción del fármaco por el
paciente, siendo uno de los fenómenos de mayor importancia el conocido como “efecto
del primer paso”.

Este hace referencia al paso del fármaco por el hígado después del estómago, cuando la
administración se hace por vía oral mayoritariamente. Este es muy relevante en el proceso
farmacocinético del mismo ya que aquí se pierde parte de la concentración por su
interacción en las células hepáticas.

La medida más comúnmente usada para contrarrestarlo es la administración de una dosis


mayor a la requerida, para suplir la perdida en el primer paso. Cabe recalcarse que todo
fármaco administrado por vía oral que tenga efecto de primer paso podría presentar
lesiones o maltrato a hígado. Se recuerda que existe mayor biodisponibilidad
farmacológica en administraciones por vía intravenosa.

Bibliografía

http://www.innovacion.gob.sv/inventa/attachments/article/3354/Biofarm-Farmacoc.pdf

http://www.binasss.sa.cr/revistas/farmacos/v10n1/art5.pdf

http://media.axon.es/pdf/89572.pdf

file:///C:/Users/Master/Downloads/Dialnet-
FactoresFisiologicosQueModificanLaAccionDeLosFarma-3243717.pdf

http://www.herrerobooks.com/pdf/pan/9789588443362.pdf

http://clinicalevidence.pbworks.com/w/file/fetch/63672006/farmacocinetica%20cbr%20nuev
o%20ppfcl%20113.pdf

http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/2.-
%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf.

https://www.eupati.eu/es/desarrollo-farmaceutico/biodisponibilidad-y-bioequivalencia/