Tacrolimus es un fármaco inmunosupresor macrolido que se usa principalmente
después de un trasplante de células , tejidos u órganos para reducir el riesgo o rechazo de órganos
Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la activación de los linfocitos-T al unirse a
la proteína intracelular FKBP12, formando un complejo que inhibe de forma competitiva la calcineurina. Inhibe la formación de linfocitos citotóxicos, que son los principales responsables del rechazo del implante. Inhibe la activación de las células T y la proliferación de los linfocitos B dependiente de las células T auxiliares, así como la formación de linfocinas al impedir la transcripción de un grupo concreto de genes de linfocinas (como las interleucinas 2, 3 y γ- interferón y la expresión del receptor de la interleucina-2).