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Optometría pediátrica y geriátrica

Departamento de optometría

Centro de Ciencias de la Salud

Tetraciclinas

Por:

M. en C. Héctor Esparza Leal

Aguascalientes, Ags. A 10 de octubre del 2010


Tetraciclinas
La familia de fármacos denominada como tetraciclinas está conformada por la
demeclociclina, doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina y tetraciclina. Citar a estos
medicamentos meramente como antibióticos sería una descripción realmente pobre
considerando que tienen múltiples funciones. Las tetraciclinas pueden ser empleadas
desde cuatro importantes perspectivas, a saber:

Agentes antibacterianos
Agentes antiinflamatorios
Inhibidores de la acción lipolítica de los microorganismos
Inhibidores de las colagenasas

Efecto antibacteriano

Las tetraciclinas son particularmente útiles en casos de infección del tracto


urinario, como alternativa a la penicilina en sífilis, infección del aparato respiratorio,
paludismo, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética y estomatitis
aftosa recurrente, entre otras. Estos fármacos son antibióticos bacteriostáticos que se
unen a la unidad 30s (participa en la lectura del ARN) del ribosoma dando como
resultado la inhibición de la síntesis de proteínas para la bacteria. Su espectro
antibacteriano incluye estreptococos alfa-hemolíticos, estreptococos no hemolíticos,
bacilos gram-negativos, rickettsias, espiroquetas, mycoplasma y chlamydia. Alrededor
del 5% de las cepas de neumococos se muestran resistentes a la tetraciclina. Las
infecciones por estreptococos beta-hemolíticos del grupo “A” y la enfermedad
estafilocócica grave no se deben tratar con tetraciclinas debido a que hasta el 25% de las
cepas presentan ya resistencia in-vitro. La absorción de las tetraciclinas es variable
después de la administración oral. La demeclociclina, oxitetraciclina y tetraciclina se
absorben en menor proporción que la doxiciclina y la minociclina. Estos antibióticos,
así como otros fármacos, requieren un medio ácido para su mejor absorción, los
antiácidos incrementan el Ph del contenido gastrointestinal, lo que puede reducir la
absorción. Las tetraciclinas pueden además combinarse con iones metálicos como el
calcio, magnesio, hierro y aluminio, formando complejos que disminuirán la absorción,
estos factores deberán tenerse en cuenta cuando sean administrados estos antibióticos.
La absorción de doxiciclina o minociclina está menos afectada por la presencia de leche
u otros alimentos pero igualmente afectada por antiácidos que contengan aluminio.
La semivida plasmática de la doxiciclina y la minociclina (16-20hrs) es también
mayor respecto a las otras tetraciclinas (8-13hrs). Las tetraciclinas penetran en la
mayoría de los tejidos y líquidos corporales, sin embargo, las concentraciones en el
líquido céfalorraquideo no alcanzan niveles terapéuticos. La minociclina gracias a su
elevada liposolubilidad es la única tetraciclina que penetra en las lágrimas y la saliva a
niveles suficientemente altos como para erradicar el estado de portador meningocócico.
Todas las tetraciclinas, excepto la doxiciclina se excretan sobre todo con la orina por
filtración glomerular y sus niveles sanguíneos aumentan en presencia de insuficiencia
renal. La doxiciclina se excreta con las heces fecales. Estos antibióticos se excretan
también en bilis conduciendo a niveles altos que serán parcialmente reabsorbidos.
Debido a la formación de complejos con calcio, magnesio, aluminio y hierro, las
tetraciclinas no se deben administrar en niños menores de 8 años o en casos de
embarazo incluso después del primer trimestre porque podría dar lugar a tinción dental e
incluso tinción ósea (que se puede ver a través de la encía o mucosa cuando estas son
muy finas), hipoplasia del esmalte dental o retraso del crecimiento óseo.
Todas las tetraciclinas tienen un efecto anti anabólico y aumentan el catabolismo
de las proteínas. Las tetraciclinas son un agente responsable habitual de erupciones
cutáneas causadas por fotosensibilidad, el paciente puede cursar con áreas de dermatitis
o hiperpigmentación gris azulada en la piel expuesta al sol o a luz ultravioleta. Estas
reacciones pueden atribuirse también al uso de fenotiacinas, sulfonamidas, clorotiazida,
edulcorantes artificiales, griseofulvina y psoralenos. Incluso es probable la aparición de
erupciones fijas medicamentosas, que suelen aparecer como lesiones rojas o violáceas,
aisladas, bien localizadas, ovoides o redondas, localizadas en la piel o las mucosas,
sobre todo en los genitales, que tienden a aparecer en los mismos lugares cada vez que
se toma el medicamento, este efecto se comparte con la fenolftaleína y las sulfonamidas.

Efecto antiinflamatorio

En los ribosomas se sintetizan proteínas al ser leído el ARNt. Las proteínas derivadas de
este proceso son cruciales para la ejecución de múltiples funciones biológicas. Bien, las
tetraciclinas bloquean la lectura del ARN al crear complejos de unión con la subunidad
30s, de ahí su actividad antibiótica, sin embargo, a dosis sub-terapéuticas ejercen un
efecto anti-inflamatorio. A finales del siglo XX, McNamara, Ramamurthy y Golub
describieron efectos anticolagenolíticos y antiinflamatorios en animales con enfermedad
periodontal.

Inhibición de la acción lipolítica mediada por lipasa bacteriana

En respuesta a la circulación en mayores cantidades de andrógenos durante la


adolescencia, en esta etapa, las glándulas sebáceas que hasta entonces permanecían
relativamente sin actividad, aumentan de tamaño y se tornan más lobuladas, lo que
acarrea un aumento en la producción sebácea, esta es vertida al exterior por las
glándulas exógenas de la piel, lo que explica el primer signo del acné: la seborrea.
El sebo recién sintetizado, contiene triacilgliceroles, escualeno y ésteres cerosos, se sabe
que a través de una lipasa el corynebacterium acnéi y el staphylococcus epidermidis,
entre otros, degradan los triacilgliceroles mediante una reacción hidrolítica
convirtiéndolos en ácidos grasos libres, los que junto con otras sustancias irritantes
como el escualeno y el ácido oléico, originan inflamación del canal folicular, este
responde a la inflamación con hiperqueratosis.
Esta situación es semejante a la que se presenta en casos de blefaritis donde la
liberación de ácidos grasos libres provocará irritación de la piel de párpado, la
conjuntiva y la córnea. Aunque la administración oral de tetraciclinas no altera la
producción de sebo, si disminuye la concentración de ácidos grasos libres y aumenta el
contenido de ácidos grasos esterificados. Esta disminución de ácidos grasos libres se
logra con dosis de 250 mg a 1g por día, se requieren varias semanas para obtener los
máximos beneficios clínicos. Experimentalmente se ha demostrado que cultivando
corynebacterium acnéi con tetraciclinas, estas son capaces de inhibir su acción
lipolítica. El hecho de que se produzca una disminución de ácidos grasos libres da bases
racionales para el uso de éstas drogas. Además de la tetraciclina se ha visto una
disminución similar con eritromicina, dimetilclortetraciclina y clindamicina.

Inhibición de colagenasas

Las colagenasas forman parte de las MMP´s, las cuales juegan un papel central en
muchos procesos biológicos, durante la embriogénesis por ejemplo así como en la
remodelación del tejido normal, la curación de heridas, la generación de vasos
sanguíneos y en enfermedades tales como las placas de ateroma, artritis reumatoide, la
aparición de tumores cancerosos y la ulceración de tejidos. La doxiciclina es
probablemente la tetraciclina que tiene un mayor efecto inhibidor de colagenasas. En la
literatura oftalmológica ya se presentan artículos en que se investiga la presencia de las
MMP´s en las lágrimas y células epiteliales corneales además de los efectos del hiclato
de doxiciclina en la curación de heridas corneales por quemadura de álcalis en modelos
animales y en erosiones corneales recalcitrantes en asociación con corticoides y en
queratitis ulcerativas periféricas en asociación con artritis reumatoide.

Referencias bibliográficas

Beers M. M.D., Berkow R. M.D. (1999) El manual Merck de diagnóstico y tratamiento.


Sección 22. Décima Edición Española. ED. Harcourt. Madrid, España.
pg. 759, 763, 771, 772, 816, 1121, 1122, 1123, 2031, 2589.

Medios electrónicos
http://blanqueamientodental.net76.net/por-que-se-manchan-los-dientes.htm
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1600-0765.1983.tb00388.x/abstract
http://patoral.umayor.cl/~benjamin.martinez/patcut/patcut.html
http://www.encolombia.com/medicina/materialdeconsulta/tensiometro60-1.htm
http://www.encuentros.uma.es/encuentros108/mmps.htm
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http://www.productosnaar.com/acne.html
http://www.yio.com.ar/acne/lipidos.html