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UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MANABÍ

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA DE MEDICINA

FÁRMACOS ANTIARRITMICOS

CÁTEDRA:
CARDIOLOGÍA

INTEGRANTES:

CHAVES SANTOS DOMÉNICA ELIZABETH


SÁNCHEZ LOOR LUIS EDUARDO

CATEDRÁTICO:
DR. HAROLD CEDEÑO MACIAS
NIVEL:
7MO SEMESTRE “A”

PERIODO
ABRIL 2018- AGOSTO 2018
ANTIARRÍTMICOS CLASE I: bloqueadores de los
canales de sodio

SUBCLASE Ia: acción intermedia

Medicamento genérico: PROCAINAMIDA


Nombre comercial: (No disponible en Ecuador)
Mecanismo de acción: 1. Disminuye la automaticidad, la excitabilidad, la
velocidad de conducción del miocardio, posiblemente, la
contractilidad. Bloquea los canales de Na, prolongando el
período de recuperación después de la repolarización. El
período refractario efectivo y la duración del potencial de
acción en las aurículas, ventrículos, y sistema His-Purkinje se
prolongan.
2. Bloqueo de los canales de K, con aumento del periodo
refractario.
3. Exhibe propiedades anticolinérgicas que pueden
modificar sus efectos sobre el miocardio.
Farmacocinética: Vida media: 3 a 4 horas
Indicaciones:  Taquicardia supraventricular paroxística
 Taquicardia de complejo ancho estable
 Fibrilación Auricular
Contraindicaciones:  Prolongación del QT
 Torsades de pointes preexistentes
 Hipotensión significativa
 Estados de Shock
Efectos Secundarios:  Hipotensión
 Lenificación notoria de la conducción
 Nauseas
Presentación:  Solución inyectable 1g/10ml (contiene 100mg/ml )
Dosis: Dosis inicial: Infusión 20-50 mg/min hasta supresión de la
arritmia
Dosis de mantenimiento: 1-4 mg/min IV
Costo: (No disponible en Ecuador)
Medicamento genérico: QUINIDINA
Nombre comercial: (No disponible en Ecuador)
Mecanismo de acción: 1. Disminuye la velocidad, la excitabilidad y la
contractilidad del miocardio bloqueando la entrada de
sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio"
de las membranas del miocardio, aumentando de esta
forma el período refractario después de la repolarización.
Se traduce como un ensanchamiento del complejo QRS
en el EKG.
2. Tiene un moderado efecto bloqueante de los canales de
K que condiciona un aumento en la duración del potencial
de acción y del periodo refractario. En el EKG se reconoce
por un alargamiento del intervalo QT.
3. Posee leve efecto anticolinérgico por bloqueo de los
receptores M2 de la acetilcolina, lo que puede provocar
aumento de la frecuencia cardiaca y mejorar la
conducción auriculoventricular.
Farmacocinética: Vida media: 6.3 a 7.3 horas.
Indicaciones:  Arritmias supraventriculares: fibrilación auricular
 Arritmias ventriculares
 Síndrome de Wolf Parkinson White
Contraindicaciones:  Enfermedad del nodo sinusal
 Bloqueo AV completo
 Isquemia miocárdica
Efectos Secundarios:  Diarrea, vomito, dolor abdominal, anorexia
 Fiebre
 Trombocitopenia o Anemia Hemolítica autoinmune
 Cinconismo: se produce por administración crónica
de quinidina
Presentación:  Tabletas: 200mg
Dosis: Vía Oral: 200 mg cada 6 horas
Costo: (No disponible en Ecuador)
Medicamento genérico: DISOPIRAMIDA
Nombre comercial: (No disponible en Ecuador)
Mecanismo de acción: 1. Genera un bloqueo de los canales de Na dependiente
del uso.
2. Bloqueador de receptores muscarínico que puede
incrementar la frecuencia de descarga del nódulo sinusal y
acortar el tiempo de conducción por el nódulo
auriculoventricular, así como el periodo refractario cuando
los nódulos están sometidos a influencia colinérgica
(vagal).
Farmacocinética: Vida media: 3-5 horas
Indicaciones:  Reduce frecuencia de Extrasístoles ventriculares.
 Prevención de recidivas de taquicardia ventricular.
 Impedir la recidiva de la fibrilación auricular tras una
cardioversión satisfactoria.
Contraindicaciones:  Insuficiencia cardiaca no controlada
 Shock cardiogénico
Efectos Secundarios:  Dificultad para iniciar la micción o retención urinaria.
 Estreñimiento.
 Visión borrosa.
 Glaucoma de ángulo cerrado.
 Sequedad bucal.
Presentación:  Capsulas de 100-150 mg
Dosis: Vía Oral: 100-300 mg cada 6-8 horas
Costo: (No disponible en Ecuador)
SUBCLASE Ib: acción rápida

Medicamento genérico: LIDOCAÍNA


Nombre comercial: ROXICAINA 2%
Mecanismo de acción: 1. Inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos
de la membrana celular del miocardio, tanto abiertos
como los inactivados, lo que aumenta el período de
recuperación después de la repolarización. Es inútil en las
arritmias auriculares, porque los potenciales de acción
auriculares son tan breves que los canales de Na solo se
encuentran brevemente en estado inactivo por lo que no
pueden ser bloqueados.
2. La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el
periodo refractario efectivo y la duración del potencial de
acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que
no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular.
3. El fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los
ventrículos por inhibición mecanismos de reentrada, y
parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico
elevando el umbral de fibrilación.
Farmacocinética: La administración oral no alcanza los niveles
adecuado, debido al metabolismo de primer paso
en el hígado que inactiva gran parte del fármaco
antes que alcance la circulación sistémica, por lo
que se utiliza la vía parenteral.
Vida media: 1-2 horas. Pero el fármaco después de
24-48 aumenta debido a que inhibe su propio
metabolismo hepático.
Eliminación: Vía hepática
Indicaciones: Arritmias ventriculares:
 Fibrilación ventricular
 Extrasístole ventricular
 Taquicardia ventricular estable
Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al medicamento o sus
componentes.
 Bloqueo cardiaco en ausencia de marcapasos
artificial.
 Síndrome de Stokes Adams.
 Shock cardiogénico.
 Síndrome de Wolf Parkinson White.
Efectos Secundarios:  Hipotensión
 Eritema en el sitio de inyección, petequias, irritación.
 Constipación, náusea, vómito,
 confusión, mareos, cefalea, parestesias,
somnolencia, temblor, inquietud.
 Bradicardia.
Interacciones:  Los beta-bloqueadores pueden disminuir el flujo
hepático aumentando la concentración de
lidocaína.
 Fármacos que aumenten el flujo hepático
(isoprotenerol) o aumenten la inducción enzimática
del metabolismo hepático (fenobarbital) pueden
disminuir los niveles de lidocaína.
Presentación:  Solución inyectable 2%
Dosis: Dosis inicial: 1 mg – 1.5 mg/ kg IV c/ 3-5min, se puede repetir
en bolos hasta conseguir el efecto deseado.
Dosis usual: 1 mg – 4 mg/min IV en infusión continua.
Dosis máxima: 300 mg total en 1h
Costo:  solución inyectable 10ml 20mg/ml: $1.40
 solución inyectable 20ml 20mg/ml: $1.85
Medicamento genérico: FENITOINA
Nombre comercial: EPAMIN
Mecanismo de acción: 1. Bloquea los canales de Na cardiacos inactivados.
Suprime con eficacia el automatismo anormal ocasionado
por las posdespolarizaciones tardías inducidas por los
digitalicos en las fibras de Purkinje cardiacas y elimina
ciertas arritmias también provocadas por estos fármacos en
el ser humano.
2. Algunos de los efectos antiarrítmicos de fenitoína pueden
producirse por una vía nerviosa debido a su capacidad
para modular la actividad eferente simpática y vagal.
Farmacocinética: Vida media 6-24 horas.
Eliminación: Vía hepática.
Indicaciones:  Arritmias ventriculares y auriculares provocadas por
la intoxicación digitálica.
Contraindicaciones:  Hipersensibilidad al medicamento.
 Bloqueos sinoauricular y auriculoventricular de 2do ó
3er grado.
 Bradicardia sinusal.
 síndrome de Adams Stokes.
 Embarazo.
Efectos Secundarios:  Somnolencia, fatiga, ataxia.
 Irritabilidad, cefalea, agitación, nerviosismo.
 Mareo, vértigo.
 Hiperglucemia.
 Con dosis ≥50 mg/min IV: depresión del SNC, colapso
cardiovascular, hipotensión.
Interacciones  La administración junto a la warfarina, isoniacida y
fenotiacinas frena la eliminación de la fenitoína,
debido a que compiten con ella por enzimas
hepáticas.
Presentación:  Capsulas 100mg
 Suspensión 125 mg/5ml
 Solución inyectable 50mg/ml
Dosis: VO: 1g primer día, 500 mg el segundo, mantenimiento 300-
400 mg fraccionada cada 8-12/horas.
IV adultos: 50-100 mg cada 10-15 minutos.
Costo:  Comprimido 100mg: $0.08
 Solución inyectable 5ml 50mg/ml: $0.98
 Solución oral 120ml 125mg/5ml: $3.54
SUBCLASE Ic: acción lenta

Medicamento genérico: PROPAFENONA


Nombre comercial: BEREZO
RITMOCOR
Mecanismo de acción: 1. Inhibe los canales de sodio rápidos en las fibras de
Purkinje y, en menor medida, en el musculo ventricular, lo
que aumenta el período de recuperación después de la
repolarización. Disminuye la excitabilidad, suprime el
automatismo espontaneo y la actividad desencadenada.
Tienen una constante de disociación del receptor lenta, al
igual que los otros antiarrítmicos clase Ic.
Sus efectos son mayores en el tejido isquémico que en el
normal.
2. Efecto bloqueante de los canales de calcio muy débil.
3. Presenta propiedades inotrópicas negativas en
concentraciones altas.
Farmacocinética: Vida media: 7 horas.
Eliminación: Vía hepática.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de todas las formas de:
 Extrasístoles ventriculares y supra ventriculares.
 Taquicardias ventriculares.
 Taquicardias supraventriculares: como Fibrilación
auricular, Taquicardia supraventricular paroxística.
 Síndrome de WPW.
Contraindicaciones:  Insuficiencia cardíaca manifiesta con FEVI ˂ 40%
debido al efecto inotrópico negativo de la
propafenona.
 Shock cardiogénico.
 Síndrome del nódulo sinusal.
 Hipotensión marcada.
 Embarazo, lactancia.
Efectos Secundarios:  Bradicardia
 Hipotensión
 Malestar Gastrointestinal
 Aumentan la mortalidad en pacientes que han
sufrido IAM
Interacciones  Aumenta sus concentraciones plasmáticas si se
administra con cimetidina.
 Los niveles de digoxina y warfarina aumentan
cuando se administran con propafenona.
Presentación:  Tabletas de 150 mg - 300mg
Dosis: Vía Oral: 150-300 mg cada 8 horas
Costo:  Caja de 30 tabletas de 150mg: $30.00
 Caja de 20 comprimidos recubiertos de 150mg:
$13.00
 Caja de 20 comprimidos recubiertos de 300mg:
$20.60
Medicamento genérico: FLECAINIDA
Nombre comercial: (No disponible en Ecuador)
Mecanismo de acción: 1. Bloqueante de los canales de Na con efectos
enlentecedores significativos disminuyendo el recorrido
ascendente del potencial de acción, lo que se manifiesta
como una disminución de la velocidad máxima de la fase
0 de despolarización.
2. La disociación entre el fármaco y el canal de sodio es
muy lenta, con unas constantes de tiempo de 10 a 30 s (en
comparación con los 4 a 8 s de quinidina y menos de 1 s de
lidocaína).
3. Acorta la duración del potencial de acción en la fibra de
Purkinje, pero lo prolonga en el musculo ventricular.
4. En altas concentraciones inhibe los canales lentos de Ca.
Farmacocinética: Se absorbe como mínimo en un 90%, llegando a
unas concentraciones plasmáticas máximas en
cuestión de 3 a 4 h.
Vida media: 12-30 horas
Eliminación: Vía Renal
Indicaciones:  Taquicardias ventriculares mortales.
 Fibrilación auricular.
 Aleteo auricular.
Contraindicaciones:  Alteración de la función del ventrículo izquierdo.
 Bloqueo AV de 2do o 3er grado.
 Shock Cardiogénico.
Efectos Secundarios:  Bradicardia.
 Hipotensión.
 Parestesias.
 Visión borrosa.
Presentación:  Comprimidos de 100 mg
 Solución inyectable 10mg/ml
Dosis: Vía Oral: La dosis de comienzo es de 100 mg cada 12 horas,
con ascensos de 50 mg, hasta que se alcance su
eficacia. Los incrementos de dosis se realizan con un
intervalo de frecuencia no menor de 4 días. Dosis máxima
de 400 mg/día.
Vía parenteral: 2mg/kg IV a razón de 10mg/min.
Costo: (No disponible en Ecuador)
ANTIARRÍTMICOS CLASE II: bloqueadores β
adrenérgicos.

Medicamento genérico: ATENOLOL


Nombre comercial: PLENACOR
TENORMIN
Mecanismo de acción: 1. Beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los
receptores beta-1. No posee propiedades estabilizantes de
la membrana ni actividad intrínseca simpatomimética.
Capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por
las catecolaminas en los receptores cardíacos.
2. A pesar de ser selectivo, en dosis alta también bloquea
los receptores β2, causando los efectos secundarios.
Farmacocinética: Las concentraciones sanguíneas de atenolol son
consecuentes y están sometidos a una escasa
variabilidad, es efectivo durante al menos 24 horas
con una única dosis diaria.
Vida media: 6-7 horas
Eliminación: Vía Renal
Indicaciones:  Arritmias supreventriculares (incluido el control de
frecuencia cardíaca en fibrilación auricular).
Contraindicaciones:  Enfermedades pulmonares obstructivas: Asma o
EPOC
 Shock cardiogénico
 Bradicardia sinusal (FC menor o igual a 50 lpm)
 Insuficiencia cardiaca descompensada,
 Edema pulmonar
Efectos Secundarios:  Hipotensión
 Bradicardia
 Broncoespasmo
Interacciones  En pacientes, con alteración ventricular y/o
trastornos en la conducción sinoauricular o auriculo-
ventricular, la administración combinada de beta-
bloqueantes y antagonistas del calcio con efectos
inotrópicos negativos (verapamilo y diltiazem),
puede causar una prolongación de estos efectos,
originando hipotensión grave, bradicardia e
insuficiencia cardíaca.
 La asociación con antiarrítmicos de Clase I, como
disopiramida puede provocar la disminución del
gasto cardíaco. (interacción similar con los otros
beta-bloqueantes).
Presentación:  Comprimidos de 50-100 mg
Dosis: VO: 50-100 mg en una o dos administraciones
Costo:  Comprimido de 50mg: $0,24-0,30
 Comprimido de 100mg: $ 0,57-0,58
Medicamento genérico: METOPROLOL
Nombre comercial: BETALOC ZOK
Mecanismo de acción: 1. Compite con los neurotransmisores adrenérgicos como
las catecolaminas en los puntos de unión de los receptores
del simpático. En el corazón bloquea selectivamente los
receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la
frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo).
También ocasiona un efecto inotrópico negativo
(reducción de la contractilidad).
2. A pesar de ser muy selectivo, en dosis elevadas el
Metoprolol también puede bloquear los receptores beta-2
adrenérgicos de los músculos lisos bronquiales,
ocasionando un broncoespasmo.
Farmacocinética: Después de su administración oral el metoprolol es rápida
y casi completamente absorbido por el tracto digestivo.
La presencia de alimento en el estómago aumenta la
cantidad de Metoprolol absorbida.
Vida media: 7 horas.
Eliminación: Vía Renal.
Indicaciones:  Taquicardias supraventriculares.
 Extrasístoles ventriculares.
Contraindicaciones:  Bloqueo auriculoventricular (2do y 3er grados).
 Insuficiencia cardíaca inestable y descompensada.
 Trastornos graves de la circulación arterial periférica.
Efectos Secundarios:  Bradicardia.
 Trastornos posturales.
 Extremidades frías
 Palpitaciones.
Interacciones:  Algunos antagonistas de calcio y antiarrítmicos
pueden potenciar el efecto cronotrópico e
inotrópico negativo del Metoprolol.
Presentación:  Comprimidos de 50-100 mg.
Dosis: Vía Oral: 50-100 mg dos a 3 veces en el día.
Costo:  Comprimido 50mg: $0.25
 Comprimido 100mg: $0.45
Medicamento genérico: PROPRANOLOL
Nombre comercial: INDERAL
Mecanismo de acción: 1. Compite con los neurotransmisores adrenérgicos con
estructura de catecolaminas en el lugar de unión a los
receptores β1 del simpático. De esta forma bloquea la
neuroestimulación simpática en el corazón, donde
abundan estos receptores. La consecuencia de este
bloqueo es una reducción de la frecuencia cardiaca tanto
en reposo como durante el ejercicio.
2. Adicionalmente, bloquea los receptores β2
antagonizando la relajación de los músculos bronquiales,
llegando a provocar un broncoespasmo.
Farmacocinética: Después de la administración de un comprimido de
la formulación normal de Propranolol, la dosis se
absorbe casi por completo alcanzándose las
concentraciones máximas en 60-90 minutos.
Vida media: 2-6 horas
Eliminación: Vía Renal.
Indicaciones:  Tratamiento del fluter o fibrilación auricular.
 Tratamiento o profilaxis de la taquicardia
supraventricular paroxística
Contraindicaciones:  Asma o EPOC
 Insuficiencia Cardiaca Congestiva
 Shock Cardiogénico
 Hiperglucemia
 La retirada abrupta del fármaco puede cuásar
isquemia del miocardio.
Efectos Secundarios:  Fatiga, mareo, depresión
 Nauseas, vómito, diarrea
 Mialgias
Interacciones:  Verapamil y el Diltiazem pueden reducir el
aclaramiento del propranolol.
 Son posibles efectos inotrópicos negativos cuando el
propranolol se administra concomitantemente con
diltiazem, quinidina, disopiramida, flecainida o
verapamil.
Presentación:  Comprimidos de 10-40-80 mg
Dosis: Vía Oral: 10-30 mg 3 o 4 veces al día.
Costo:  Comprimido 10mg: $0.02
 Comprimido 40mg: $0.02
 Comprimido 80mg: $0.03
Medicamento genérico: CARVEDILOL
Nombre comercial: a. CARVEDIL b. CLIARVAS c. DUALTEN
d. BETAPLEX e. DILATREND
Mecanismo de acción: 1. Bloquea los receptores β1 del corazón, disminuyendo así
la frecuencia cardiaca, la contractilidad y la velocidad de
conducción auriculo-ventricular.
2. Bloquea los receptores α1 causando vasodilatación y
disminuyendo la presión, no causa taquicardia refleja
debido a la suma del efecto beta bloqueante. Además, el
bloqueo alfa evita los efectos vasoconstrictores periféricos
que se ocasionan con los bloqueantes beta.
3. Bloqueador β2 menos potente, por lo que no aumenta
significativamente la resistencia de las vías aéreas, de
modo que el riesgo de producir ataque en pacientes
asmáticos es menor.
4. Posee efecto antioxidante, un efecto bloqueante sobre
los radicales libres y un efecto anti-mitogénico.
Farmacocinética: Vida media: 7-11 horas
Eliminación: Principalmente Hepática.
Indicaciones:  Control de la frecuencia ventricular en fibrilación
auricular
 Suprime arritmias supraventriculares y ventriculares
después de infarto
Contraindicaciones:  Bradicardia sinusal
 Choque cardiogénico.
 Síndrome del seno enfermo.
 Bloqueo AV de segundo y tercer grado sin la
presencia de un marcapasos.
 Insuficiencia cardíaca descompensada de la clase
IV según la New York Heart Association (NYHA) que
precise uso de inotrópicos intravenosos.
Efectos Secundarios:  Mareo.
 Hipotensión.
 Hiperglucemia.
 Reacción alérgica.
 Dolor torácico.
 Edema generalizado.
 Edema periférico.
 Tos.
 Boca seca.
 Bradicardia.
Interacciones  Administración concomitante de carvedilol con
digoxina, incrementa las concentraciones de
digoxina en un 15%.
 En caso de administración de carvedilol con
antiarrítmicos de clase I o amiodarona debe
realizarse una monitorización cuidadosa. Se han
notificado casos de bradicardia, parada cardiaca y
fibrilación ventricular.
 En un estudio en 12 voluntarios sanos, la
administración de Rifampicina disminuyó los niveles
plasmáticos de carvedilol alrededor de un 70%.
(Agencia Española de Medicamentos y productos
sanitarios)1.

Presentación:  Comprimidos de 6.25mg - 12.5mg - 25 mg


Dosis: Vía oral: 12.5 – 25 mg dos veces al día.
Costo:  Comprimido 6.25mg: $0.19 - 0.28 - 0.44
 Comprimido 12.5mg: $0.32 -0.38 – 0.54
 Comprimido 25mg: $0.65 – 0.76 – 0.86
Medicamento genérico: BISOPROLOL
Nombre comercial: CONCOR
Mecanismo de acción: 1. Bloqueante β1 selectivo de los receptores adrenérgicos
del corazón y de los vasos por las catecolaminas. En
consecuencia se produce un una reducción de la
frecuencia y del gasto cardíaco.
2. Aumenta el tiempo de recuperación del nodo sinusal,
aumenta el período refractario efectivo AV.
3. Con unas dosis de > 20 mg/día el bisoprolol puede
también bloquear competitivamente las respuestas beta2-
adrenérgicas de los músculos bronquiales, que son las que
producen el broncoespasmo.
Farmacocinética: Vida media: 9-12 horas
Indicaciones:  Taquicardias supraventriculares y ventriculares
Contraindicaciones:  Choque cardiogénico.
 Insuficiencia cardiaca congestiva descompensada.
 Bloqueo A-V de segundo y tercer grados.
 Pacientes con anuria.
Efectos Secundarios:  Cansancio.
 Cefaleas
 Bradicardia.
 Disnea en pacientes asmáticos.
Presentación:  Tabletas de 1.25 - 2.5 mg
 Comprimidos de 5 –10 mg
Dosis: Vía Oral: 2.5 - 10mg diarios
Costo:  Tableta 1.25mg: $0.25
 Tableta 2.5mg: $0.41
 Comprimido 5mg: $0.62
 Comprimido 10mg: $0.84
Medicamento genérico: LABETALOL
Nombre comercial: (No disponible en Ecuador)
Mecanismo de acción: 1. Bloquea los receptores β1 en el corazón, los β2 en los
músculos bronquiales y vasculares y los alfa-1 en el músculo
liso vascular. La potencia beta-bloqueante es de 3 a 7
veces mayor que la actividad alfa. Por otra parte, se ha
observado que el Labetalol posee una actividad agonista
β2 intrínseca que contribuye al efecto vasodilatador.
Farmacocinética: Vida media: 2.5-8 horas
Indicaciones:  Protege al corazón de una respuesta simpática
refleja, en el tratamiento antihipertensivo.
Contraindicaciones:  Bloqueo A-V de segundo o tercer grado.
 Shock cardiogénico.
 Hipotensión prolongada.
 Bradicardia grave.
 Asma o historia de obstrucción de las vías
respiratorias.
Efectos Secundarios:  Dolor de cabeza, cansancio, vértigo, depresión y
letargia.
 Nauseas, vómitos.
 Hipotensión postural, bradicardia.
 Congestión nasal, sudoración.
Presentación:  Solución inyectable 5mg/ml con viales de 20-40 ml
 Comprimidos 50-100 mg
Dosis: IV: 0.2-1 mg/kg durante 1-2 minutos. Repetir 10-20 minutos
hasta conseguir efectos.
VO: 50-100 mg/ 6-8 horas.
Costo: (No disponible en Ecuador)
Nota: “Los betabloqueantes: Atenolol, Metoprolol, Propranolol, Carvedilol, son los más
utilizados para tratar las arritmias supra y ventriculares.” (Miller & Zipes, 2012)6.
ANTIARRÍTMICOS CLASE III: bloqueadores de los
canales de potasio

Medicamento genérico: AMIODARONA


Nombre comercial: a. RITMOCARDIL b. ATLANSIL c. CORDARONE

Mecanismo de acción: - Deprime la función sinusal y la frecuencia cardiaca.


- Dificulta la conducción y aumenta el período
refractario del nodo AV, alargando el intervalo PR.
Estos efectos se producen por:
1. Efecto bloqueante de los canales de K que prolonga la
duración del potencial de acción, aumentando el periodo
refractario.
2. Bloqueo de los canales Na y de Ca.
3. Inhibe la actividad de la bomba Na/K.
4. Antagonismo no competitivo por receptores α y β (efecto
alfa-beta bloqueante).
5. Bloquea la conversión de T4 en T3
Farmacocinética: Pico plasmástico: 3 a 7 horas.
Vida media: 13 a 103 días.
Eliminación: Metabolismo hepático.
Indicaciones:  Coadyuvante de la cardioversión eléctrica de la
Taquicardia supraventricular paroxística (TSVP)
 Fibrilación y flutter auricular.
 Arritmias asociadas con el síndrome de Wolff Parkinson
White.
Contraindicaciones:  Bradicardia sinusal
 Bloqueo sinoauricular idiopático o secundario y
bloqueo aurículo-ventricular con o sin problemas de
ritmo.
 Embarazo y Lactancia
Efectos Secundarios:  Exantema
 Bradicardia
 Trastornos funcionales de la glándula tiroides.
Interacciones  Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes
orales.
 Interacciona con la digoxina aumentando sus niveles,
por lo que se recomienda disminuir la dosis de digital.
 Puede potenciar el efecto de los betabloqueantes y
calcio antagonistas.
 No administrar con otros fármacos que prolongan el
intervalo QT (ej. Procainamida)
Presentación:  Comprimido 200 mg
 Solución inyectable 3ml 150mg
Dosis: Por vía intravenosa:
 Infusión rápida: 150 mg IV en los primeros 10 minutos.
 Infusión lenta: 360 mg IV en 6 horas(1mg/min)
 Infusión de mantenimiento: 540 mg IV en 18 horas
(0,5mg/minuto).
 En la TSVP hemodinamicamente inestable donde no
se pueda realizar cardioversión: 5-7 mg/kg
Por vía oral:
 Dosis inicial: 600-1000 mg/día
 Dosis mantenimiento: 100-400 mg/día
Costo:  Comprimido de 200 mg (Bagó): $ 0. 37
 Comprimido 200mg (Roemmers): $ 0.59
Solución inyectable 3ml 150mg: $ 2.66
 Comprimido de 200mg (Sanofi): $ 0.97
Solución inyectable 3ml 150mg $2.69
Medicamento genérico: DRONEDARONA

Nombre comercial: (No disponible en Ecuador)

Mecanismo de acción: 1. Bloqueante multicanal que inhibe las corrientes de K+ y


que por lo tanto prolonga el potencial de acción
cardíaca y los periodos refractarios.
2. Disminuye la presión arterial sanguínea y la contractilidad
del miocardio.
3. Propiedades vasodilatadoras en arterias coronarias y en
arterias periféricas.

Farmacocinética: Vida media: 24 horas


Indicaciones:  Fibrilación auricular paroxística o persistente.
 Flúter auricular
Contraindicaciones:  Bloqueo aurículo-ventricular de 2º o 3º grado.
 Bradicardia < 50 latidos por min
 Inestabilidad hemodinámica
Efectos Secundarios:  ICC
 Bradicardia
 Dispepsia
 Pruebas de función hepáticas anómalas
 Rash (incluyendo generalizado, macular,
maculopapular)

Presentación:  Comprimidos recubiertos 400 mg (Multaq -Sanofi


Aventis)
 Tabletas recubiertas 400 mg (Regivas - Sanofi)
Dosis: Por vía oral:
400 mg /12 horas

Costo: (No disponible en Ecuador)


ANTIARRÍTMICOS CLASE IV: bloqueadores de los
canales de Ca.

Medicamento genérico: VERAPAMILO


Nombre comercial: LIBRAPAMIL
Mecanismo de acción: 1. Bloquea los canales de Ca involucrados en la
generación y propagación de impulso a nivel del nódulo
sinusal y del nodo AV.
2. A nivel del nodo sinusal, disminuye poco o nada la
frecuencia cardiaca debido a un efecto simpático
reflejo.
3. A nivel del nodo AV disminuye la velocidad de
conducción y aumenta el periodo refractario, por lo que
reduce la frecuencia ventricular.
Farmacocinética: Inicio de acción: Buena absorción por vía oral.
Biodisponibilidad: 30%.
Vida media: 3 a 7 horas.
Eliminación: Vía renal (70%) y Metabolismo hepático
Indicaciones:  Segunda elección para Taquicardia paroxística
supraventricular con complejo QRS angosto.
 Fibrilación auricular
 Taquicardia auricular multifocal
Contraindicaciones:  Síndrome de Wolf Parkinson White.
 Falla cardiaca
 Bloqueo auriculoventricular
Efectos Secundarios:  Constipación intestinal
 Mareos y náuseas
 Cefalea
Interacciones  Administración concomitante con beta-bloqueantes
puede producir hipotensión grave.
 El verapamilo aumenta los niveles de digital.
Presentación:  Tabletas laqueadas de 80 mg,120 mg
 Tabletas ranuradas de 240 mg de liberación
prolongada
 Solución inyectable 2ml/5mg
Dosis: Por vía parenteral:
 Arritmias supraventriculares: 5mg en inyección
intravenosa lenta, eventualmente a repetir después
de 10 minutos.
Por vía oral:
 120 a 480 mg diarios en 3 o 4 administraciones.
Costo:  Caja 50 tabletas. 80mg: $3.00
 Caja 20 tabletas. 120mg: $2,70
 Caja 10 tabletas. 240mg: $3.00
 Caja 20 tabletas (Librapamil) 240mg: $9.60
 Solución Inyectable 2 ml 5mg $ 3.72
Medicamento genérico: DILTIAZEM
Nombre comercial: a. CIRILEN b. INCORIL
Mecanismo de acción: 1. Inhibir la entrada de calcio extracelular a través de
las membranas de las células musculares lisas
miocárdicas y vasculares, lo que resulta en la
dilatación de las arterias coronarias y sistémicas y un
aumento de la entrega de oxígeno al tejido
miocárdico.
2. Aumenta el flujo sanguíneo coronario.
Farmacocinética: Biodisponibilidad: 40 %
Vida media: 3 a 5 horas
Eliminación: Metabolismo hepático
Indicaciones:  Fibrilación auricular y aleteo auricular
 Taquicardia paroxística supraventricular refractaria
en pacientes con QRS angosto y TA adecuada.
 Angina de pecho
Contraindicaciones:  Taquicardia con QRS ancho de origen incierto o
inducido por drogas o fármacos.
 Síndrome de Wolf Parkinson White más FA o aleteo
auricular rápido.
 Síndrome del nodo sinusal enfermo o con bloqueo
AV sin marcapasos.
Efectos Secundarios:  Edema periférico
 Hipotensión
 Bloqueo AV de primer grado
 Bradicardia sinusal
Interacciones  Efectos aditivos con medicamentos que deprimen
la contractilidad cardíaca o alteran la conducción,
particularmente con beta-bloqueadores, digitálicos
y amiodarona.
 Incrementa las concentraciones plasmáticas de
carbamazepina, digoxina, ciclosporina, buspirona,
antidepresivos tricíclicos, fenitoína, nifedipina,
teofilina, tacrolimus, sicrolimus e ivabradina.
 Potencia los efectos cardiovasculares de los
anestésicos.
Presentación:  Comprimido 60 mg
 Tableta de liberación retardada 120mg
 Frasco ampolla con 5 ml de solución inyectable (25
mg/5ml)
 Incoril AP (Acción prolongada) 90 mg.
 Incoril AP (Acción prolongada) 120 mg
 Incoril monodosis 180 mg
Dosis: Por vía intravenosa: 15-20 mg (0,25 mg/kgpeso) IV en 2
minutos. Infusión de mantenimiento: 5-15 mg/hora.
Por vía oral: 200 a 300 mg diarios (liberación
prolongada) en una sola toma.
Costo:  Cirilen (Roemmers) comprimido $0.46
Solución inyectable Caja por 5 $11.10
 Cirilen AP (Roemmers) tableta de liberación
retardada $0.78
 Incoril 60 mg (Bagó)Caja $8.64
ANTIARRÍTMICOS CLASE V: Otros fármacos
antiarritmicos

Medicamento genérico: ATROPINA


Nombre comercial: SULFATO DE ATROPINA 1%
Mecanismo de acción: 1. Estimula el SNC y después lo deprime.
2. Acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y
reduce secreciones, especialmente salival y
bronquial; reduce la transpiración.
3. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia
cardiaca.

Farmacocinética: Vida media: 2 a 3 horas


Indicaciones:  Bradicardia sinusal sintomática
 Bloqueo AV a nivel nodal o asistolia
 Segundo fármaco para asistolia o actividad
eléctrica sin pulso bradicárdica.
 Intoxicación por organofosforados
Contraindicaciones:  Insuficiencia coronaria
 Bradicardia hipotérmica
 Bloqueo infranodal AV (II grado)
Efectos Secundarios:  Fibrilación ventricular
 Midriasis
 Disminución de la motilidad gástrica
Presentación:  Solución inyectable 1ml 1%
Dosis: Por vía parenteral: 0.5 -1 mg IV cada 3-5 minutos, según
necesidad. No superar los 0,04 mg/Kg.
Costo:  Solución inyectable 1 ml 1% (LIFE): $0,51
Medicamento genérico: DIGOXINA
Nombre comercial: LANOXIN
Mecanismo de acción: Depresión de la conducción y aumento del periodo
refractario en el dodo AV.
A través de:
1. Inhibición potente y selectiva de la subunidad alfa
de ATPasa.
2. Inhibición de la bomba Na/K.
3. Activación parasimpática: aumento del tono vagal
central y periférico.
Farmacocinética: Vida media: 36 horas (1,5 a 2 días).
Metabolismo: Parciamente hepático
Eliminación: Vía renal (30 y 35%)
Indicaciones:  Control de frecuencia ventricular en la fibrilación y
aleteo ventricular.
 Profilaxis de arritmias
 Alternativo para Taquicardia paroxística
Supraventricular.
Contraindicaciones:  Síndrome de Wolf Parkinson White
 Bloqueo cardiaco intermitente o bloqueo
auriculoventricular de 2º grado.
 Síndrome de Stokes- Adams.
 Taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular
Efectos Secundarios:  Cefalea
 Apatía
 Bradicardia y arritmias graves
Interacciones Evite la cardioversión eléctrica si el paciente está
recibiendo digoxina, a menos que exista riesgo de
muerte. En este caso, use dosis más bajas (10-20 joules)
Presentación:  Comprimido 0.25mg
Dosis:  Dosis de mantenimiento con función renal
normal: 0,25 mg por día.
 Dosis de carga (excepcionalmente): 0,75 mg por
día durante tres días.
Costo:  Lanoxin comprimido (Roemmers): $0.04
Medicamento genérico: ADENOSINA
Nombre comercial: (No se comercializa en Ecuador)
Mecanismo de acción: 1. Apertura de un canal K, cuya corriente hiperpolariza
la membrana celular.
2. Inhibe entrada de Ca inducida por el sistema del
AMP cíclico, produciendo efectos contrarios a los
derivados de la estimulación del receptor beta-
adrenérgico.
Farmacocinética: Vida media: menos de 10 segundos.
Eliminación: Metabolizada por degradación
enzimática en sangre(eritrocitos) y tejidos periféricos.
Indicaciones:  Taquicardia paroxística Supraventricular de
complejo angosto.
 Diferenciar una Taquicardia ventricular de una
supraventricular con conducción aberrante.
Contraindicaciones:  Taquicardia inducida por intoxicación, drogas o
fármacos.
 Con precaución en Asma bronquial o bronquíticos
crónicos
Efectos Secundarios:  Bradicardia
 Extrasístole auricular
 Bloqueo auriculoventricular,
 Disnea
Presentación:  Adenocard: Ampollas de 6 mg/2 ml
Dosis:  Dosis inicial: bolo rápido (en 1-3 segundos) de 6 mg
IV, seguido por 20 ml de solución fisiológica. Repetir
dosis de 12 mg, luego de 1-2 minutos, si es
necesario.
 Dosis adicional: 12 mg de considerarlo conveniente.
Costo: (No se comercializa en Ecuador)
Medicamento genérico: IVABRADINA
Nombre comercial: PROCOLARAN
Mecanismo de acción: 1. Inhibición selectiva de la señal If, la cual controla la
despolarización espontánea diastólica en el nodo
sinusal y regula la frecuencia cardiaca.
Farmacocinética: Biodisponibilidad 40%
Vida media: 11 horas
Metabolismo hepático e intestinal a través de la
oxidación exclusiva por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
Eliminación: Los metabolitos se excretan en un grado
similar por la orina y las heces. Aproximadamente el 4%
de una dosis oral se excreta inalterada en la orina.
Indicaciones:  Tto. sintomático de la angina de pecho estable
crónica en enf. coronaria con ritmo sinusal normal,
que presentan una contraindicación o intolerancia
a los betabloqueantes.
Contraindicaciones:  Enf. Del nodo sinusal.
 Bloqueo sinoauricular.
 Insuf. Cardiaca aguda o inestable.
 Angina inestable.
 Embarazo, lactancia
Efectos Secundarios:  Cefaleas
 Bradicardia
 Bloqueo A-V de 1er grado
 Extrasístoles ventriculares
 Fibrilación auricular
Interacciones  Uso concomitante no recomendado:
Medicamentos que prolongan el intervalo QT
Medicamentos cardiovasculares que prolongan el
intervalo QT (ej. quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol,
ibutilida, amiodarona).
Debe evitarse el uso concomitante de ivabradina con
medicamentos cardiovasculares y no cardiovasculares
que prolongan el intervalo QT, puesto que el
alargamiento del intervalo QT podría exacerbarse con
el descenso de la frecuencia cardíaca. Si fuera
necesaria la asociación, se requerirá una cuidadosa
monitorización cardíaca.

 Uso concomitante con precaución:


Diuréticos no ahorradores de potasio (diuréticos
tiazídicos y diuréticos del asa): la hipopotasemia puede
aumentar el riesgo de arritmia. Como ivabradina puede
producir bradicardia, la combinación resultante de la
hipopotasemia y la bradicardia es un factor que
predispone a la aparición de arritmias graves,
especialmente en pacientes con síndrome del QT
prolongado, ya sea congénito o inducido por alguna
sustancia.
 Interacciones farmacocinéticas
Citocromo P450 3A4 (CYP3A4)
 Uso concomitante con precauciones:
Inhibidores moderados del CYP3A4:
Inductores del CYP3A4:
Presentación:  Comprimidos de 7,5 mg
Dosis: Por vía oral
Dosis de inicio: 5 mg/12h
Después de tres o cuatro semanas de tratamiento:
hasta 7,5mg/12h.
Costo:  Caja de 28 comprimidos de 7.5 mg : $27.72
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