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H2

afuera
LUZ DE FONDO AFUERA

cl
H

BOMBA DE
PROTONES

H+ / K+ ATPasa

CELULA PARIETAL

adentro
Protones

R. ACETILCOLINA R. GASTRINA R.HISTAMINA

Bloquea

ANTAGONISTAS DE LOS F
RECEPTORES H2

H1

PRESINAPTICO
histamina
AD NA

SINAPTICO Bloqueantes
competitivos
reversibles de la
histamina
H1

POSINAPTICAS
IP3, DAG Y
CALCIO
Histamina.- la histamina ejerce sus acciones biológicas combinándose con receptores
celulares específicos localizados en la membrana superficial. Los tres receptores de la
histamina que se han caracterizado hasta la fecha se designan H1, H2, H3.

Cuadro N° 1: Subtipos de receptores de histamina


Subtipo de Distribución Mecanismo Antagonistas Localización
receptor posreceptor parcialmente
selectivos
H1 Musculo liso, endotelio, IP3,DAG Mepiramina, Posinaptico
encéfalo triprolidina
H2 Mucosa gástrica, AMPc Ranitidina, posinaptico
musculo cardiaco, tiotidina
células cebada, encéfalo
H3 Encéfalo, plexo Acoplado a Tioperamida presinaptico
mientérico, otras proteínas G yodofenpropit,
neuronas clobenpropit

Cuadro N° 2: Diferencias entre antagonistas H1 de 1ra y 2da generación

1ra generación 2da generación


+ sedantes -sedantes
Mayor probabilidad de bloquear los Menor distribución en el SNC
receptores autonómicos
Mayor distribución en el SNC La gran mayoría se metabolizan por el
sistema CYPA4

Cuadro N°3: antihistamínicos de uso clínico


Antihistamínicos de primera generación
Etanolaminas Carbinoxamina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
Etilendiaminas Pirilamina, tripelenamina
Piperacinas Hidroxicina, ciclicina, meclicina
Alquilaminas Bronfeniramina, clorfeniramina
Fenotiacinas Prometacina
Antihistamínicos de segunda generación
Piperidinas Astemizol, fexofenadina, terfenadina
Diversos Loratadina, cetericina

1. La activación de los receptores H1, presentes en células endoteliales, y de musculo


liso, suelen causar. ¿Marque RPTA correcta?
a) Aumento de AMPc

b) Aumento IP3 y DAG

c) Calcio

d) Acido gástrico
e) b y c

2 con respecto a los antagonistas fisiológicos de la histamina. ¿Indique la RPTA correcta?

a) Serotonina

b) Noradrenalina

c) Dopamina

d) Adrenalina

e) Acetilcolina

Resumen h2 : el desarrollo de los antagonistas de receptores H2 se basó en la observación de


que los antagonistas H1 no tuvieron efecto sobre la secreción acida en el estómago inducida
por la histamina. La manipulación de la molécula de la histamina dio como resultado series de
fármacos con aumento progresivo en el bloqueo de la secreción acida y disminución de otro
efecto la alta frecuencia de ulcera péptica y trastornos gastrointestinales creo un interés
considerable en potencial terapéutico de los antagonista de los antagonistas de receptores h2.
los antagonistas de los receptores H2 es reducir la secreción de ácido gástrico, por lo tanto,
estos fármacos bloquean la secreción de ácido estimulada por histamina, gastrina y acetil
colina. estos receptores h2 los vamos a encontrar en células parietales, mastocitos y musculo
liso. en la actualidad se dispone de 4 antagonistas de receptores H2 en EUA: cimetidina,
ranitidina, famotidina y nizatidina.

La cimetidina puede originar interacciones con fármacos por inhibición del metabolismo
hepático

Al variar la acidez pueden interaccionar con fármacos que requieran medios ácidos para
absorberse como el ketoconazol.

Ueos clínicos: ulceras péptica duodenal,ulceras gástricas,síndrome de zollinger-ellison.

Preguntas:

1. Donde viven los receptores h2


a. Células parietales
b. musculo liso
c. mastocitos
d. a y c

2. que podemos encontrar en las bombas de protones

a. masositos

b.receptores

c. protones, ATP, potasio

d. proteínas

3. el ácido gástrico porque tipos de hormonas se produce:

a. Gastrina
b. acetilcolina, gastrina, histamina

c. histamina

d. N.A.

4.cuales son los bloqueadores de h2:

a. cimetidina,ranitidina,nizatidina,famotidina

b.clorfenamina,piperazina,tagamet,paracetamol

c.omeprazol,dimenhidranato,ciclicina

d. Na,k,S,P