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ZIDOVUDINA

Farmacodinamia: La zidovudina se incorpora preferentemente en la cadena naciente en lugar


de timidina. Se cree que la inhibición de la transcriptasa inversa viral interfiere con la generación
de copias de ADN por los ARN virales, que, a su vez, son necesarias para la síntesis de nuevos
viriones.

Farmacocinética: se administra por vía oral. se absorbe rápidamente en el tracto


gastrointestinal. Las concentraciones séricas máximas se producen dentro de 0,5-1,5 horas. La
unión a proteínas es de 30-38%. En el hígado, tiene lugar un metabolismo a través de la
glucuronidación de un metabolito inactivo. La conversión intracelular de trifosfato de zidovudina
es esencial para la actividad antiviral. Tanto el fármaco activo y metabolitos inactivos se eliminan
por filtración glomerular y secreción tubular. La semi-vida de la zidovudina es de
aproximadamente 1 hora.

Dosis: 200 mg por vía oral tres veces al día o 300 mg por vía oral dos veces al día.

LAMIVUDINA

Farmacodinamia: La fosforilación intracelular de la lamivudina produce el metabolito 5'-


trifosfato (L-TP) in vitro. Este es el metabolito activo que inhibe la transcriptasa inversa y la
síntesis de ADN viral. El 5-trifosfato de lamiduvina también inhibe la ADN-polimerasa celular.

Farmacocinética: se administra por vía oral. La absorción es rápida, con una biodisponibilidad
absoluta media de 86% para la tableta y el 87% para la solución oral. a unión a las proteínas
plasmáticas es < 36%. a unión a las proteínas plasmáticas es < 36%. Intracelularmente, la
lamivudina se fosforila a su metabolito activo 5'-trifosfato (L-TP), que tiene una vida media
intracelular de 10.5 a 15.5 horas. El metabolismo hepático es una vía menor de eliminación de
lamivudina; la mayor parte de una dosis oral de lamivudina (71%) se excreta sin cambios por la
orina.

Dosis: 300 mg diarios, administrados ya sea 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día.

EFAVIRENZ

Farmacodinamia: Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH-1. Se une


directamente a la transcriptasa inversa y bloquea las actividades ARN y ADN-dependientes de la
ADN-polimerasa.

Farmacocinética: se administra por vía oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se


observaron 3-5 horas. e une extensamente a las proteínas del plasma (> 99,5%), principalmente
a la albúmina. Aproximadamente el 14-34% de efavirenz radiomarcado y/o de sus metabolitos
se excretan en la orina y 16 a 61% en las heces. El efavirenz no metabolizado es el principal
producto recuperado de las heces y menos del 1% se excreta sin cambios en la orina.

Dosis: 600 mg PO una vez al día, al acostarse.