UN SUJETO QUE COMÚNMENTE LE LLAMAN “PIEDRERO”, USTED PIENSA QUE HA CAÍDO EN

MANOS DE LA COCAÍNA. A VECES USTED LE NOTA ALGO DESINHIBIDO Y LUEGO SE LE NOTA CON
POCA ACTIVIDAD. USTED HA ESCUCHADO QUE CUANDO NO USA LA PIEDRA SE PONE MUY
ENFERMO Y LA NECESITA NUEVAMENTE. BASADO EN ESTOS DATOS EXPLIQUE LAS SIGUIENTES
PREGUNTAS.

INDIQUE EL TIPO DE SUSTANCIA QUE ES LA COCAÍNA Y EXPLIQUE LOS MECANISMOS CELULARES

SOBRE LOS CUALES TIENE SUS EFECTOS. RELACIONE CON LOS BIOPOTENCIALES

La cocaína es un estimulante extremadamente adictivo que afecta directamente al cerebro. La

cocaína es un alcaloide tropano cristalino que se extrae de la hoja de coca. La planta de la coca tiene
muchos otros componentes y muchos otros alcaloides, pero el más importante es la cocaína.

La cocaína tiene un efecto sobre el sistema nervioso central, estimulándolo, y desinhibiendo la

recaptación de serotonina-norepinefrina-dopamina en el cerebro. Además, afecta al sistema de
recompensa mesolímbico, por lo cual es altamente adictiva.

Nuestro sistema nervioso central, cuyo órgano principal es el cerebro, está formado
por neuronas que se comunican entre sí mediante impulsos eléctricos o químicos para transmitir
mensajes cargados de información de nuestro entorno o del interior de nuestro cuerpo. Se encargan
del funcionamiento del resto de sistemas y órganos, así como de llevar a cabo funciones mentales
superiores tales como el aprendizaje, la memoria, la conducta, o la relación con el medio exterior y
con nuestro cuerpo.

Las neuronas forman una red de conexiones a lo largo de todo el sistema nervioso, pero no están
unidas entre sí. Entre ellas existe el espacio sináptico a través del cual pasan neurotransmisores y
que actúan como mensajeros que van llevando mensajes de una neurona a otra.

¿Cómo afecta la cocaína al cerebro? La dopamina es el neurotransmisor que más afectado se ve

durante el consumo de cocaína. La dopamina está presente en la regulación del comportamiento
emocional (por ejemplo, en la felicidad o el estrés), en la regulación de los movimientos y en
funciones mentales superiores como la memoria, la conducta o la motivación. Esta
sustancia también juega un papel muy importante en lo que se denomina el sistema de recompensa
del cerebro, es decir, en la sensación de placer que nos produce nuestro cerebro ante determinadas
situaciones o sustancias, en este caso, la cocaína.

Lo que hace la cocaína en nuestro cerebro es impedir que la dopamina sea capturada por las
neuronas y por ello, en el espacio sináptico, se acumula gran cantidad de este neurotransmisor y
así, aumentan las funciones que están directamente relacionadas con la dopamina.

DESCRIBA EN DETALLE LAS SINAPSIS ADRENÉRGICAS Y DOPAMINÉRGICAS Y APLIQUE EN ELLAS

LOS EFECTOS DE LAS DROGAS COMO LA COCAÍNA. APLIQUE LOS CONCEPTOS DE AGONISTA Y
ANTAGONISTA.

Agonista: sustancia que se une al receptor y lo activa, teniendo el mismo efecto.

Antagonista: sustancia que se une al receptor y lo bloquea, causa un efecto opuesto.

Agonista adrenérgico directo: los dos metabolitos principales de la cocaína, la benzoilecgonina
(BEG) y la ecgoninametilester (EME) actúan como agonistas adrenérgicos directos al producir un
bloqueo del sistema de transporte en la membrana de la célula nerviosa, impidiendo la recaptación
de los neurotransmisores norepinefrina y epinefrina en la célula presináptica, aumentando por lo
tanto la disponibilidad de adrenalina y noradrenalina en la hendidura sináptica. Esta mayor
disponibilidad de los neurotransmisores adrenérgicos, va a permitir una estimulación mayor y más
prolongada de los receptores adrenérgicos 1, 2, 1, 2 y 3. También estimula la tiroxina hidroxilasa
que ayuda a producir más norepinefrina en la neurona. La vía norepinefrínica tiene que ver con el
sistema de alerta y vigilia. También tiene que ver con la hiperactividad del sistema autónomo
produciendo efectos directos sobre el sistema cardiovascular, endocrino, ocular, etc.

Agonista dopaminérgico directo: en consumo agudo la cocaína impide la recaptación del

neurotransmisor dopamina en la célula presináptica, aumentando por lo tanto la disponibilidad de
ella en la hendidura sináptica. Esta mayor disponibilidad de los neurotransmisores dopaminérgicos,
va a permitir una estimulación mayor y más prolongada de los neuroreceptores D1, D2, D3, D4, D5.
Muchos de los comportamientos producidos por la cocaína en lo mental, pueden ser atribuidos a
este mecanismo de acción. También se induce un aumento de la síntesis de dopamina. En contraste
con este efecto agudo, el efecto del uso crónico de cocaína es el agotamiento de la dopamina en la
hendidura sináptica. Estas vías dopaminergicas están relacionadas con los sistemas de recompensa
en el cerebro y con las conductas de auto administración y compulsión en su uso.

¿CONSIDERARÍA USTED A LA COCAÍNA COMO UNA SUSTANCIA EXCITADORA? BASE SU

RESPUESTA EN LA ACCIÓN A NIVEL DE LA SINAPSIS DOPAMINÉRGICA ESPECIALMENTE EN EL
SISTEMA NERVIOSO

La dopamina es un importante neurotransmisor del Sistema Nervioso Central. Desempeña varias

funciones en los seres humanos y otros animales. Entre algunas de sus funciones notables están
relacionadas con: los sistemas de recompensa, el comportamiento y cognición, memoria, la
atención, el sueño, el humor, el aprendizaje. La cocaína es de hecho una sustancia excitadora ya
que esta al bloquear el transportador de dopamina, hace que se acumule más dopamina en el
espacio sináptico, y a su vez provocando euforia, hiperactividad, aceleración mental, agitación,
aumento de la sociabilidad, disminución de la fatiga y sueño, agresividad e inhibición del apetito.

COMPARE LOS MECANIMOS DE COCAÍNA CON EL DE EXTASIS

Uno de los aspectos centrales de las acción farmacológica de la MDMA y la cocaína sobre el sistema
nervioso central y periférico es la modificación del funcionamiento sinóptico en vías específicas que
involucran a los principales sistemas de neurotransmisores monoaminérgicos; y aunque esto
significa la manifestación de síntomas y signos muy similares durante el consumo agudo, permite
esencialmente comprobar cómo aspectos químicos y farmacocinéticos de ambas drogas
trascienden en diferencias sutiles de los mecanismos moleculares que a la larga determinan
complicaciones, secuelas o pronóstico diferentes entre usuarios de MDMA y cocaína.

Las alteraciones provocadas por MDMA sobre los principales sistemas de neurotransmisores
cerebrales han sido estudiados extensamente en animales de experimentación, principalmente
ratas, y se han podido establecer algunas conclusiones acerca de los aparentes efectos agudos de la
droga tanto a nivel del sistema de serotonina (5-HT), dopamina (DA) y norepinefrina (NE), que se
pueden resumir como sigue:

 Liberación y agotamiento de monoaminas: 5-HT, DA y NE

 Acción agonista sobre receptores de monoaminas.
 Disminución de la actividad de la enzima triptofano hidroxilasa.
 Disminución de la actividad de la enzima monoamino-oxidasa (MAO).

Por otro lado, desde el punto de vista neuroquímico, la acción más importante de la cocaína, y su
metabolito: norcocaína, es el bloqueo del transportador de recaptura de dopamina (DAT), es decir
el lugar de la membrana presináptica encargado de retirar el neurotransmisor de la sinapsis. Sin
embargo, la cocaína bloquea también el transportador de recaptura de serotonina (SERT) y el
transportador de recaptura de norepinefrina (NET). Asimismo, se ha comprobado que la cocaína
administrada de forma repetida inhibe parcialmente la liberación de DA dependiente de impulsos
en neuronas de las vías de la adicción, lo cual estaría relacionado a sus acciones sobre los canales
de Na+.
 INTRODUCCION

La cocaína se ha convertido en la época actual en un grave problema no sólo desde el punto de vista
toxicológico sino también desde el punto de vista social y de seguridad ciudadana.
Hoy sabemos que la neurogénesis, es decir, la diferenciación de nuevas neuronas a partir de células
precursoras, ocurre en dos zonas muy concretas de nuestro cerebro, el bulbo olfatorio y el
hipocampo. El bulbo olfatorio se encarga de recibir y procesar información de los quimiorreceptores
del epitelio olfatorio, mientras que el hipocampo está implicado en una de las más enigmáticas
propiedades de nuestro sistema nervioso central, la memoria. Es allí donde las sustancias
psicoactivas como la cocaína vienen a ejercer una gran influencia en este proceso tan complejo.
La cocaína es un estimulante que aumenta la actividad de las monoaminas (como la dopamina) en
el cerebro. Los estimulantes causan un aumento en la libido, la frecuencia cardiaca, la presión
arterial y la respiración, y disminuyen el apetito.
La estructura química de las sustancias psicoactivas es muy similar a la de ciertos neurotransmisores
u hormonas del SNC, por lo que pueden alterar temporalmente el funcionamiento habitual del
organismo humano actuando como agonistas o antagonistas de los receptores celulares.
Funcionan más como hormonas que como neurotransmisores, pues al ser consumidas penetran en
el torrente sanguíneo como las secreciones glandulares y no únicamente en el cerebro, como ocurre
con los neurotransmisores.
Según Malpica (2004), los efectos de las drogas psicoactivas sobre el SNC no están dados por sus
cualidades intrínsecas, sino por su capacidad de afectar el funcionamiento ordinario del SNC, es
decir, si un psicoactivo actúa como agonista de la serotonina, por ejemplo, potencia el efecto
fisiológico de la serotonina; mientras que, si actúa como antagonista, bloquea los receptores e
impide que la serotonina realice su función biológica.
Así, la ocupación de los receptores no produce ningún efecto distinto, sino que simplemente afecta
la intensidad o la duración de los efectos habituales de los neurotransmisores u hormonas
corporales. De tal forma, se puede afirmar que las drogas psicoactivas, en sí, no producen ningún
efecto anómalo sobre la mente humana, sino que sólo interfieren con los complejos mecanismos
que regulan el SNC alterando o modificando temporalmente su funcionamiento habitual.
Mientras que las drogas en su conjunto funcionan de muchas maneras diferentes dentro del cuerpo,
las drogas adictivas trabajan típicamente en dos métodos de acción definitivos estos dos métodos
se clasifican como agonistas y fármacos antagonistas. El factor determinante entre los dos métodos
radica en la forma en que los fármacos interactúan con los neurotransmisores.
El efecto de estas sustancias se debe principalmente a su interacción con los mecanismos de
recaptación o de liberación de neurotransmisores, especialmente la dopamina y la noradrenalina.
Por esto mismo son sustancias altamente adictivas, al afectar en gran medida al mecanismo de
recompensa cerebral.
En este taller pasaremos a investigar de la cocaína:
 Qué tipo de sustancia es, los mecanismos celulares y su relación con los biopotenciales.
 Las sinapsis adrenérgicas y dopanérgicas y los conceptos agonistas y antagonista.
 Si se considera una sustancia excitadora, y la sinapsis dopanérgica en el sistema nervioso.
 Comparación de los mecanismos de la cocaína con el de éxtasis.
 BIBLIOGRAFÍA

https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/serie-de-reportes/cocaina-abuso-y-adiccion/que-
es-la-cocaina

http://www.scielo.org.co/pdf/rfmun/v53n1/v53n1a03.pdf

https://accessmedicina.mhmedical.com/MultimediaPlayer.aspx?MultimediaID=14344506

https://es.slideshare.net/YamilkaAristy/neurotransmisin-adrenrgica-sistema-nervioso-simptico-
frmacos-simpaticomimticos