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CONALEP NEZAHUALCOYOTL 1
CLAVE 190
ALUMNA:PLACENCIA
HERNANDEZ DAMARIS GLORIA

GRUPO: 301

MODULO:TERAPÉUTICA
FARMACOLÓGICA

P.S.P: CARLOS ALFARO LUNA

TEMA: MEDICAMENTOS PARA


LA GASTRITIS, ANTIEMETICOS,
LAXANTES Y ANTIDIARREICOS
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OMEPRAZOL

El omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros activos, es un fármaco que reduce la


secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor
específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Actúa rápidamente y
produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago con sólo
una dosis diaria.

Mecanismo de acción: El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa
en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo
en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final
del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición
altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada,
independientemente del estímulo. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden
explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción ácida.

Farmacocinética: Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido, por


esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. La absorción
tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La
biodisponibilidad sistémica de una dosis oral, es, aproximadamente, del 35%, incrementándose
hasta, aproximadamente, el 60% después de la administración repetida una vez al día.

El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg,


observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en
pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor. La ingestión
concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. La unión a las proteínas plasmáticas es
alrededor del 95%.

Eliminación y metabolismo: La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es


habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el
tratamiento prolongado.

El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP),


principalmente en el hígado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico
CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilasa) expresado polimórficamente, responsable de la formación de
hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto
sobre la secreción ácida gástrica.

Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en orina y
el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar. En pacientes con una
función renal reducida, no se modifican la biodisponibilidad sistémica y la eliminación de
omeprazol. En aquéllos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento del área
bajo la curva concentración plasmática-tiempo, pero con dosis diarias no se ha encontrado una
tendencia del omeprazol a acumularse.

Niños: Los datos disponibles en niños (de más de 1 año) sugieren que la farmacocinética, dentro
del rango de dosis recomendado, es similar a la descrita en adultos.

Indicaciones terapeuticas
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Tratamiento de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna, incluyendo las que


complican los tratamientos con AINEs.

El omeprazol se administrará preferiblemente por las mañanas, tragando las cápsulas enteras con
ayuda de un poco de líquido. Los pacientes con dificultades para tragar pueden abrir las cápsulas e
ingerir su contenido o suspenderlo en un líquido que sea ligeramente ácido, como puede ser zumo,
yogur o leche agria. La suspensión deberá tomarse antes de 30 minutos. Estos pacientes pueden
también succionar las cápsulas y tragar su contenido. El contenido de las cápsulas no debe ser
masticado ni triturado.

Úlcera duodenal: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día en pacientes con úlcera
duodenal activa. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la
cicatrización ocurre en las dos primeras semanas de tratamiento. Las úlceras que no hayan podido
cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, generalmente presentan la cicatrización durante un
periodo adicional de dos semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal con mala
respuesta terapéutica, se recomienda una dosis de 40 mg una vez al día, y, generalmente, se
consigue la cicatrización en el periodo de 4 semanas. En el tratamiento de mantenimiento de la
úlcera duodenal, se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 12 meses tras una fase
aguda de cicatrización.

Úlcera gástrica: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas
es rápida, y en la mayoría de los pacientes la cicatrización tiene lugar dentro de las cuatro primeras
semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes cuya(s) úlcera(s) no haya(n) podido cicatrizar
totalmente tras el ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional
de cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta
terapéutica, se recomienda una dosis de 40 mg una vez al día y generalmente se produce la
cicatrización en un periodo de ocho semanas.

Úlceras gástricas, duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas a un tratamiento de


mantenimiento o no con AINEs: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. La resolución
de los síntomas es rápida y en la mayoría de pacientes la curación se produce en cuatro semanas.
En aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial, la curación tiene lugar
generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. Para la prevención
de úlceras gástricas o duodenales y erosiones gastroduodenales causadas por la administración
de AINEs, la dosis recomendada es de omeprazol 20 mg una vez al día.

Erradicación de Helicobacter pylori en úlcera péptica:

Triple terapia: 20 mg de omeprazol 20 mg, con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, dos


veces al día, durante una semana; o bien, 20 mg de omeprazol 20 mg, con 250 mg de
claritromicina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol), dos veces al día durante una
semana; o bien, 40 mg de omeprazol 20 mg una vez al día, con 500 mg de amoxicilina y 400 mg
de metronidazol, ambos tres veces al día, durante una semana.

Terapia dual: 40-80 mg de omeprazol 20 mg al día con 1,5 g de amoxicilina diarios, en dosis
divididas, durante dos semanas. En ensayos clínicos se han utilizado dosis diarias de 1,5-3 g de
amoxicilina; o bien, 40 mg de omeprazol 20 mg al día con 500 mg de claritromicina tres veces al
día, durante dos semanas. Para asegurar la cicatrización en pacientes con úlceras pépticas activas
ver la posología recomendada para úlcera duodenal y gástrica. Con todas las posibles pautas, si el
paciente sigue siendo H. pylori positivo, podrá repetirse el tratamiento Esofagitis por reflujo: la dosis
recomendada es de 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría
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de los pacientes la curación se produce dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento. En
aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial, la curación tiene lugar
generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.

Tratamiento de la con esofagitis por reflujo severa

Administración oral

D Adultos: se recomienda omeprazol a una dosis de 40 mg una vez al día, consiguiéndose


generalmente la curación en ocho semanas. En el tratamiento de mantenimiento de la
esofagitis erosiva cicatrizada, se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 6 a
12 meses.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática

Administración oral:

D Adultos: la dosis recomendada es de 20 mg diarios. Es aconsejable un ajuste individual de


la dosis. El alivio de los síntomas es rápido. En caso de no conseguir un control de los
síntomas tras cuatro semanas de tratamiento con 20 mg diarios, se recomienda una nueva
evaluación.

Síndrome de Zollinger-Ellison

Administración oral

D Adultos: la dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol 20 mg al día. La dosis


deberá ajustarse individualmente, debiendo continuarse el tratamiento durante el tiempo
que clínicamente esté aconsejado. Todos los pacientes con lesiones severas y respuestas
inadecuadas a otras terapias, se han controlado eficazmente y más del 90% de los
pacientes se han mantenido con dosis diarias de 20-120 mg. Dosis superiores a 80 mg/día,
deberán fraccionarse y administrarse en dos tomas al día, una cada 12 horas.

Función renal alterada: en pacientes con deterioro de la función renal no son necesarios ajustes en
la dosificación.

Función hepática alterada: en pacientes con deterioro de la función hepática una dosis diaria de
10-20 mg es generalmente suficiente debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida media
plasmática del omeprazol.

Ancianos: en pacientes de edad no es necesario realizar ajustes en la dosificación vista


anteriormente.

Contraindicaciones:Cuando haya sospecha de úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad


de un proceso maligno ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar
su diagnóstico. El omeprazol se administrará con precaución a pacientes con insuficiencia hepática
ya que puede prolongarse el aclaramiento del fármaco. Sin embargo, por regla general, no son
necesarios reajustes en las dosis. Por otra parte, se ha asociado el omeprazol a hepatitis y, en
raras ocasiones, a insuficiencia hepática.La respuesta sintomática al omeprazol no excluye la
presencia de cáncer gástrico. Además, al reducir la acidez aumenta el número de bacterias en los
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jugos gástricos y por lo tanto la cantidad de productos carcinogénicos producidos por dichas
bacterias. Los estudios a largo plazo realizados en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison ha
puesto de manifiesto que puede aumentar el riesgo de cáncer de estómago.Recientemente se ha
demostrado que el omeprazol puede reducir la absorción de la vitamina B12, produciendo un déficit
de esta vitamina. El omeprazol, al igual que los antimicrobianos y los preparados de bismuto son
bactericidas para la Helicobacter pylori, de modo que el test de la ureasa para la detección de este
microorganismo puede resultar negativo si el paciente se encuentra bajo tratamiento con alguno de
estos fármacos. El omeprazol esta clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo ya
que no existen estudios controlados en humanos. No se sabe si el fármaco se excreta en la leche
materna, y por lo tanto deberá sopesarse el riesgo para la madre y el del lactante si se decide
administrar el fármaco.

Interacciones: La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez


intragástrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el
tratamiento con omeprazol, al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la
secreción ácida o antiácidos. Otros fármacos cuya absorción puede quedar afectada por el cambio
de la acidez gástrica son la ampicilina administrada en forma es ester, el itrazonazol y las sales de
hierro.No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma
concomitante.

El omeprazol es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19), por lo


que puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína, fármacos que
se metabolizan por oxidación en el hígado. Se recomienda la monitorización de los pacientes que
estén siendo tratados con warfarina y fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en
la dosis. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con
20 mg diarios de omeprazol o produjo, sin embargo, alteraciones en la concentración plasmática
de aquélla. De forma similar, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó
una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina.

El omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático del disulfiram. Se ha descrito algún caso
aislado de rigidez muscular posiblemente relacionado con esta indicación.

Existe un informe sobre una eliminación retardada de metotrexato al iniciarse un tratamiento con
omeprazol, interacción que no volvió a producirse en ciclos subsiguientes de metotrexato en
ausencia de omeprazol. El metotrexato experimenta una secreción tubular activa y el omeprazol
puede interferir con la ATP-asa renal. Se concluye que se debe usar el omeprazol con precaución
en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato

El cilostazol es metabolizado por el sistema hepático de isoenzimas CYP2C19 y, por lo tanto,

Reacciones adversas: El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y
reversibles. Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien en la gran mayoría de los
casos no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol:

D Dermatológicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En casos aislados: fotosensibilidad,


eritema multiforme, alopecia.
D Musculoesqueléticos. En casos aislados: artralgias, debilidad muscular y mialgia. Sistema
nervioso central y periférico. Cefaleas. Raramente: mareos, parestesia, somnolencia,
insomnio y vértigo. En casos aislados: confusión mental reversible, agitación, depresión y
alucinaciones, fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.
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D Gastrointestinales. Diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos y flatulencia.
En casos aislados: sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
D Hepáticos. Raramente: aumento de los enzimas hepáticos. En casos aislados:
encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o
sin ictericia, insuficiencia hepática.
D Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia.
D Hematológicos. En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y
pancitopenia.
D Otros. Raramente: malestar general. Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. urticaria) y en
casos aislados: angioedema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial y shock anafiláctico.
D En casos aislados: aumento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa y alteración
del gusto. Durante el tratamiento a largo plazo, se ha registrado un leve aumento de la
frecuencia de quistes glandulares gástricos. Dichos cambios son una consecuencia
fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, siendo de carácter benigno y
reversible.

PRESENTACIONES

D LOSEC Cáps. 20 mg ASTRA-ZENECA


D OMEPRAZOL MERCK EFG Cáps. 20 mg
D OMEPRAZOL RATIOPHARM EFG Cáps. entéricas 20 mg
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ICARONATO DE SODIO

El bicarbonato de sodio (también llamado bicarbonato sódico o hidrogenocarbonato de sodio o


carbonato ácido de sodio) es un compuesto sólido cristalino de color blanco muy soluble en agua,
con un ligero sabor alcalino parecido al del carbonato de sodio, de fórmula NaHCO3. Se puede
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encontrar como mineral en la naturaleza o se puede producir artificialmente.

Debido a la capacidad del bicarbonato de sodio de liberar dióxido de carbono se usa junto con
compuestos acídicos como aditivo leudante en panadería y en la producción de gaseosas. Algunas
levaduras panarias contienen bicarbonato de sodio. Antiguamente se usaba como fuente de
dióxido de carbono para la gaseosa Coca Cola.

Usos: El bicarbonato de sodio se usa principalmente en la repostería, donde reacciona con otros
componentes para liberar CO2, que ayuda a la masa a elevarse, dándole sabor y volumen. Los
compuestos ácidos que inducen esta reacción incluyen bitartrato de potasio (también conocido
como crema de tártaro), jugo de limón, yogur, ácido acético

Manejo Electrolítico en Eclampsia«Ayuda a facilitar la digestión.

¿Qué es la inyección de bicarbonato de sodio?

El bicarbonato de sodio puede neutralizar o reducir los ácidos en la sangre o en la orina. También
se lo utiliza en situaciones de emergencia (ataques cardiacos, problemas renales o pulmonares
graves) para corregir el equilibrio normal entre ácidos y bases en la sangre, o para facilitar el
tratamiento de sobredosis de ciertos tipos de medicamentos. Hay inyecciones genéricas de
bicarbonato de sodio disponibles.

‡ síndrome de Cushing (secreción excesiva de cortisol)


‡ deshidratación
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‡ problemas cardiacos
‡ altos niveles de bicarbonato en plasma
‡ hiperventilación
‡ enfermedad renal
‡ bajos niveles de calcio o potasio en la sangre
‡ úlceras en el esófago (el tubo que va desde la garganta hasta el estómago)
‡ una reacción alérgica o inusual al bicarbonato de sodio, a otros medicamentos, alimentos,
colorantes o conservadores
‡ si está embarazada o buscando quedar embarazada
‡ si está amamantando a un bebé

El bicarbonato de sodio se inyecta por vía intravenosa. Lo administra un profesional de la salud en


un hospital o en un entorno clínico.

¿Qué efectos secundarios se puede tener al utilizar bicarbonato de sodio?

Efectos secundarios que debe informar a quien extiende sus recetas o a su profesional de la salud
tan pronto como sea posible:

‡ confusión
‡ mareos
‡ boca seca
‡ aumento de la sed
‡ latidos cardiacos irregulares
‡ cambios de humor o cambios mentales
‡ dolores musculares
‡ dolor, irritación o hinchazón en el lugar de la inyección
‡ convulsiones
‡ respiración lenta
‡ hinchazón de pies y piernas
‡ temblores
‡ debilidad inusual

HIDROXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO

Se usan en el tratamiento de enfermedad ulcerosa. En el estómago existen células secretoras de


moco que protege las paredes gástricas del ácido también secretado en él. En la úlcera antes de
usar fármacos se recomienda un tratamiento dietético: eliminar alimentos picantes, comidas
pesadas,... que favorecen secreción de HCl.
Neutralizantes: neutralizan el ácido del estómago, son de carácter alcalino. Pueden ser sistémicos
(se absorben en el tubo digestivo) o no sistémicos (no se absorben).
-- Sistémicos:
- bicarbonato sódico: que en cantidades muy altas puede dar alcalosis del pH sanguíneo una vez
que se absorbe, se elimina por la orina, puede dar alcalosis urinaria y litiasis.
-- No sistémicos:
- hidróxido de magnesio: tiene gran capacidad osmótica, retiene mucha agua y puede dar diarreas.
- hidróxido de aluminio: puede dar estreñimiento.
Se suelen asociar ambos para contrarrestar sus efectos.

Protectores de la mucosa:
- sulcralfato: no se absorbe, forma una película sobre la superficie del estómago que protege las
posibles erosiones de la pared, previene úlceras y favorece su cicatrización.
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- carbenoxolona: principio activo del regalíz. Estimula la secreción de moco en la pared del
estómago, el moco es más espeso y se adhiere mejor a la pared protegiéndola. Se absorbe en
tubo digestivo y puede dar retención de líquido y edema. Está contraindicado en hipertensos. En
odontología se usa para tratamiento de aftas en forma de gel.

Inhibidores de la secreción:
- antihistamínicos H2: estimulan la secreción de HCl en pared gástrica. Los antihistamínicos H2
inhiben esta secreción. Se usan la cimetidina (menos frecuente, produce alteraciones hormonales)
y ranitidina y famotidina (más recientes). La acción es la misma pero cada fármaco es más potente
que el anterior. No suelen dar muchos efectos indeseables y están indicados en úlcera gástrica o
duodenal, esofagitis... pero no en gastritis que ceden por sí mismas. Pueden dar diarreas o
estreñimientos, mareos.
- inhibidores de la bomba de hidrogeniones: omeprazol. La célula fabrica KCl que en la luz del
estómago se separa en Cl y K. La bomba de H intercambia K con H, en la luz del estómago. Este H
es el que forma HCl. El omeprazol inhibe la bomba de H, inhibiendo la secreción de HCl. Los
efectos indeseables: jaquecas, diarrea, exantemas cutáneos. Actualmente se asocia el omeprazol
con amoxicilina porque en patogenia de úlcera de estómago existe una bacteria: Helicobacter
Pylori.

FARMACOS ANTIESPASMODICOS: Se usan en el tratamiento del dolor cólico (típico de una


úlcera hueca obstruida producido por un aumento del peristaltismo para vencer la obstrucción). A
veces por irritación de la pared aumenta el peristaltismo dando un cuadro parecido.
-- Anticolinérgicos:
- butilbromuro de hioscina y atropina. Disminuyen el peristaltismo.
-- Opiáceos:
- papaverina: es un alcaloide de la dormidera. Elentece el tránsito intestinal y disminuye el dolor.
Pueden dar estreñimiento.
-- Analgésicos:
- metamizol: tiene acción espasmódica.

FARMACOS ANTIEMETICOS: La mayoría son neurolépticos y se usan en el tratamiento del


vómito. Bloquean los receptores dopaminérgicos en el centro del vómito en el bulbo raquídeo. Los
más usados son los que tienen menos acciones centrales: sedación, apatía. La metoclopramida y
el clebopride se dan por vía oral o vía parenteral. Efectos indeseables: sedación, somnolencia y a
altas dosis disquinesia. Además de la acción antiemética tienen una acción reguladora de la
motilidad intestinal y están mejor coordinados los distintos segmentos del tubo digestivo. Esta
acción se llama procinética o eucinética. Indicaciones: reflujo gastroesofágico, colon irritable (fases
de estreñimiento y diarreas, dolores cólicos), meteorismo (gases por dieta desequilibrada y
alteraciones cinéticas, la acumulación de gases distiende la viscera y produce dolor).
Además de los neurolépticos se usan otras sustancias como antieméticos. Casi el 100% de
enfermedades con tratamiento antineoplásico presentan vómitos que no ceden con neurolépticos y
se usan derivados del cannabis (nabilona); bloqueantes de receptores de serotonina 5-HT3. En
vómitos provocados por cinetismo: cinetosis se usan antihistamínicos, anticolinérgicos,
estimulantes simpaticomiméticos.

FARMACOS EMETICOS: Inducen el vómito, en tratamiento de intoxicaciones agudas por vía


digestiva.
Normalmente la estimulación faríngea induce el vómito pero a veces no es eficaz y se administra
un emético.
- ipecacuana: estimula el reflejo del vómito en pocos minutos, se usa por vía oral.
- apomorfina: derivado de la morfina sin acción central.
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FARMACOS ANTIDIARREICOS: La mayoría de las diarreas ceden solas a los 2-3 días, con dieta
suave y rehidratación. En casos muy determinados se recurre a antidiarreicosn antibióticos se usan
sólo en caso de cólera (proliferación de bacterias). Estos fármacos son opiáceos (codeina y
difenoxilato) y anticolinérgicos (bromuro de hioscina): disminuyen el peristaltismo.

FARMACOS LAXANTES: Facilitan el vaciamiento intestinal, disminuyendo la consistencia de las


heces. La mayoría de los casos de estreñimiento cederían con dieta adecuada: fibra, pan integral.
Los laxantes estimulan el peristaltismo y después el músculo se relaja dando mayor grado de
estreñimiento, necesitándose de nuevo el laxante. Indicaciones: tratamiento de estreñimiento en
períodos muy cortos cuando existe hemorroides, cirugía en aparato digestivo, pacientes
hospitalizados.
Según el mecanismo de acción y potencia existen:
-- Formadores de masa:
Aumentan el volumen de heces. Son preparados con celulosa, fibras que en presencia de agua se
hinchan, aumentan el volumen de heces y aumenta el peristaltismo.
-- Lubricantes:
- supositorios de glicerina: facilitan el desplazamiento del bolo fecal.
-- Laxantes osmóticos:
En casos más severos. Son soluciones hipertónicas de sales o azúcares que absorben agua y
aumenta contenido acuoso de las heces. Son sales de magnesio, sodio, lactulosa. Se administran
por vía rectal en forma de enema.
-- Estimulantes por contacto:
Sustancias naturales (sen, aceite de ricino). Son irritantes para el tubo digestivo, aumentan el
peristaltismo y aparecen diarreas intensas, dolor cólico. Se usan poco.

METOCLOPAMIDA

La metoclopramida es un medicamento que estimula los movimientos o las contracciones del


estómago y del intestino. La metoclopramida se toma por vía oral cuando es usada para tratar los
síntomas de un cierto tipo de problema del estómago llamado gastroparesis diabética. Este
medicamento alivia algunos, como las náuseas, los vómitos, la sensación de llenura continuada
después de las comidas y la pérdida del apetito. La metoclopramida también se usa para tratar
síntomas, como el ardor de estómago causado por el reflujo del ácido gástrico hacia el esófago.

La metoclopramida es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. Aunque ésta


químicamente emparentado con la procainamida, la metoclopramida no posee efectos
antiarrítmicos ni anestésicos locales. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el
tratamiento de las náuseas del embarazo, pero también es utilizada en el tratamiento de las
náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabética y en todos
aquellos desórdenes en los que el tránsito digestivo está disminuído.

Mecanismo de acción: a diferencia del betanecol, la metoclopramida incrementa la motilidad


gástrica sin aumenat las secreciones gástricas. La metoclopramida aumenta la actividad
colinérgica periférica, bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postgangliónicas,
bien aumentando la sensibilidad de los receptores muscarínicos sobre el músculo liso. La
vagotomía no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el tracto digestivo, y paradójicamente
mientras que dosis bajas del fármaco estimulan la actividad mecánica del tracto digestivo, las dosis
elevadas la inhiben. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfínter esofágico inferior,
unidos a la mayor velocidad del vaciado gástrico, reducen el reflujo de gastro esofágico. Como
consecuencia de todas estas acciones, el resultado global es una notable mejoría y coordinación
de la motilidad digestiva.
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La metoclopramida bloquea los receptores dopaminérgicos, especialmente los de tipo D2 en el
área de excitación de los quimioreceptores, sin presentar actividad antipsicótica o tranquilizante.
Igualmente la metoclopramida es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina. Los
efectos antieméticos de la metoclopramida resultan del antagonismo dopaminérgico central y de
sus efectos gastrocinéticos. Además, la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los
receptores 5-HT3, también implicados en los mecanismos de la náusea y el vómitos. El bloqueo de
la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos extrapiramidales, y a nivel de la
pituitaria y el hipotálamo estimula la secreción de prolactina. Los efectos de la metoclopramida
sobre las glándulas a renales incrementa la secreción de aldosterona.

Fármacocinética: la metoclopramida se administra por vía oral, parenteral e intranasal. Después


de la administración oral, la metoclopramida se absorbe rápidamente alcanzándose los máximos
niveles plasmáticos en las 2 horas después de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%.
Después de la inyección intravenosa, los efectos antieméticos se manifiestan en 1-3 minutos,
mientras que después de la administración intramuscular los efectos se observan a los 10-15
minutos. La metoclopramida es excretada en la leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la
barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas del plasma tan sólo en 30%. La metoclopramida
prácticamente no es metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o ácido
glucurónico. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral, el 85% del fármaco se excreta en la
orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se elimina en las heces. La semi-vida de
eliminación, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA

Prevención de la nausea y vómito subsiguientes a una operación quirúrgica:

Administración parenteral

D Adultos: 10 mg i.m. o iv. al final de la operación, repitiendo la dosis cada 4-6 horas.
También puede utilizarse una dosis de 20 mg
D Niños: 0.1²0.2 mg/kg i.v. repitiendo cada 6²8 horas. También se ha utilizado una dosis
de 0.25 mg/kg i.v. administrada después de la inducción de la anestesia por inhalación

Prevención de la nausea y vómito inducidos por la quimioterapia del cáncer:

Infusión intravenosa:

D Adultos: 1²2 mg/kg i.v. 30 minutos antes de la quimioterapia. Puede ser repetida dos
veces a intervalos de 2 horas y, si prosiguen los vómitos, pueden repetirse 3 veces más a
intervalos de 3 horas. Una vez suprimidos los vómitos, las dosis de mantenimiento son de
1 mg/kg a intervalos de 3 horas hasta 3 veces adicionales
D Niños: 1²2 mg/kg i.v. cada 2²4 horas. El pretratamiento con difenhidramina puede
reducir el riesgo de síntomas extrapiramidales

Tratamiento de la gastroparesia diabética:

Administración oral o parenteral:


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Adultos: 10 mg p.os., i.v o i.m cuatro veces al día 30 minutos antes de las comidas y a la hora de
acostarse

Para facilitar la intubación intestinal y ayudar al vacíado en las radiografías gastrointestinales

Administración intravenosa:

D Adultos: 10 mg i.v. en una dosis única


D Niños entre 6²14 años: 2.5²5 mg en una dosis única. La dosis no debe exceder 0.5
mg/kg/día
D Niños < 6 years: 0.1 mg/kg i.v. en una dosis única. La dosis no debe exceder 0.5 mg/kg/día

Tratamiento del reflujo gastroesofágico

Administración oral:

D Adultos: 10²15 mg p.os. 4 veces al día, 30 minutos antes de las comidas y al acostarse.
En los pacientes de la tercera edad puede ser suficiente una dosis de 5 mg. No se
aconsejan tratamientos de una duración supeiror a las 12 semanas
D Niños y neonatos: 0.4²0.8 mg/kg/día divididos en 4 dosis

Tratamiento de la migraña antes de la administración de dihidroergotamina para prevenir las


nauseas o como alternativa a otras terapias antimigrañosas

Administración parenteral:

D Adultos: 10 mg i.m o i.v. en una dosis única

Tratamiento del hipo (singultus) persistente o intratable:

Administración oral o parenteral:

D Adultos: 10 mg i.m. o p.os, repitiendo la dosis cada 6 horas si fuera necesario. Se

Contraindicaciones: La metoclopramida no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad


o intolerancia a este fármaco. Dado que la metoclopramida es estructuralmente parecida a la
procainamida, se deberá administrar con precaución a los pacientes con hipersensibilidad conocida
a la procainamida. La metoclopramida está contraindicada en pacientes con alguna obstrucción
intestinal o con perforación del tracto digestivo, y debe ser utilizada con precaución en casos de
hemorragias gastrointestinales. Está contraindicada en pacientes con feocromocitoma debido a
que incrementa la producción de catecolaminas, con el correspondiente riesgo de una crisis
hipertensiva.

Dependiendo de la dosis, la metoclopramida puede inducir varias reacciones sobre el sistema


nervioso central, sobre todo en pacientes con epilepsia o con enfermedad de Parkinson. Los
pacientes de la tercera edad son relativamente propensos a desarrollar diskinesia tardía por lo que
estos pacientes deberán ser tratados con precaución. Cuando se administra en dosis altas puede
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ocasionar somnolencia, debiéndose advertir de este efecto a los pacientes que conduzcan o que
manejen maquinaria. Los niños y los adolescentes son más propensos a desarrollar efectos
extrapiramidales, recomendandose restringir el uso de este fármaco a la intubación del intestino
delgado.

La metoclopramida debe ser utilizada con precaución en los pacientes con disfunción renal
reduciendo las dosis en función de la aclaramiento de creatinina.

Algunos cánceres de mama son dependientes de la prolactina por lo que la metoclopramida se


deberá administrada con precaución a las pacientes con historias de cáncer de mama, debido a
sus efectos estimulantes sobre la secreción de prolactina. De igual forma la metoclopramida puede
causar infertilidad en hombres y mujeres secundarias a una hperprolactinemia.

La metoclopramida se clasifica dentro de la categoría B de de riesgo en el embarazo. No hay


ninguna evidencia, ni en animales y en el ser humano, que sugiera efectos teratogénicos o tóxicos
cuando se utiliza durante el embarazo. De hecho, este fármaco es prescrito frecuentemente en el
tratamiento de las náuseas y vómitos del embarazo. Debido a que la metoclopramida se excreta en
la leche materna, se debe administrar con cuidado durante la lactancia. La Academia Americana
de Pediatría acepta para la madre dosis de hasta 10 mg tres veces al día, que suponen una
ingestión de un a 45 mg/kg/día para el lactante, dosis mucho menores que las que se utilizan
terapéuticamente

Interacciones: Debido a efectos sobre el vaciado gástrico, la metoclopramida puede aumentar la


absorción de otros fármacos en el intestino delgado, como por ejemplo el paracetamol, la aspirina,
el diazepam o la tetraciclina. Pero también, la metoclopramida puede afectar la biodisponibilidad de
algunos fármacos como la atovaquona, o la digoxina, otros fármacos que se absorben el
estómago. El consumo de alcohol puede incrementar los efectos depresores de la metoclopramida
sobre el sistema nervioso central. Igualmente la utilización concomitante de metoclopramida con
otros fármacos como los ansiolíticos, sedantes o hipnóticos pueden aumentar el efecto depresor
sobre el sistema nervioso central.

La metoclopramida incrementa la excreción de catecolaminas por lo que se debe administrar con


precaución a sujetos con hipertensión y a pacientes tratados con inhibidores de la
monoaminooxidasa.

Al ser la metoclopramida un antagonista dopaminérgico, puede inhibir los efectos de los agonistas
de la dopamina tales como la amantadina, bromocriptina, levodopa, pergolide, ropinirol o
pramipexol. Por el contrario, si se administra con otros fármacos antagonistas receptores de
dopamina, puede producirse efectos extrapiramidales o distónicos aditivos. Algunos fármacos
antagonistas de la dopamina son las fenotiazinas, los tioxantenos, la amoxapina, loxapina, el
droperidol o el haloperidol.

Como la metoclopramida modifica el tránsito intestinal de los alimentos puede afectar los niveles de
glucosa en sangre de los diabéticos, lo que puede obligar a modificar las dosis de insulina o de
antidiabéticos orales. Debido a efectos sobre la secreción de prolactina, la metoclopramida no se
debe administrar concomitantemente con fármacos que ocasionen hiperprolactinemia.

Reacciones adversas: En general la metoclopramida es bien tolerada y los efectos secundarios


observados en el 10% de los pacientes suelen ser fatiga somnolencia y sedación. Cuando las
dosis aumentan a 1-2 mg por kilo (por ejemplo para el tratamiento de la náusea inducida por la
quimioterapia) las reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los pacientes.
Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusión, depresión y cefaleas. Ocasionalmente
se han descrito convulsiones, si bien no se ha esclarecido por completo su relación con el fármaco.
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La reacciones extrapiramidales y las reacciones distónicas agudas ocurren sólo en el 0.2% de los
casos. Los efectos extrapiramidales incluyen acatisia, muecas faciales, tortícolis, crisis de giros o
oculares, o trismo. Los adolescentes y los adultos jóvenes son más propensos a estas reacciones
que suelen ser dosis-dependientes. Los síntomas extrapiramidales se producen en las 24 a 48
horas siguientes al tratamiento y desaparecen 24 de horas después de la discontinuación del
mismo. La administración de difenhidramina o benztropina suele reducir estos síntomas.

Se han comunicado casos de diskinesia tardía cuando la metoclopramida se administra


crónicamente. La diskinesia tardía suele ser más frecuente en las mujeres ancianas y puede ser
reversible.

Debido a sus efectos colinérgicos, la metoclopramida puede ocasionar náuseas o diarrea.

Puede desarrollarse hiperprolactinemia en hombres y mujeres ocasionando ginecomastia en los


hombres y aumento del tamaño de las mamas en las mujeres. Estos efectos suelen ser
irreversibles al discontinuar el tratamiento. Los niveles de prolactina vuelve a la normalidad en una
semana y los demás efectos se ven reduciendo en unas pocas semanas. Los efectos
cardiovasculares reportados incluyen bloqueo auriculo-ventricular, hipotensión, hipertensión,
bradicardia sinusal y taquicardia suparaventricular.

Otros efectos más raros son las reacciones de hipersensibilidad cómo el rash, el angioedema, la
urticaria o el broncoespasmo. Las reacciones adversas sobre el sistema urinario incluyen
frecuencia e incontinencia. Se han descrito aumentos transitorios de la retención de líquidos
secundarios a un incremento de la secreción de aldosterona inducida por la acción farmacológica
de la metoclopramida. Sin embargo el edema no suele ser clínicamente significativo.

PSILIUM PLANTAGO

PRESENTACION

D PRIMPERAN Comp. 10 mg SANOFI-SYNTHELABO


D PRIMPERAN Gotas 2,6 mg/ml SANOFI-SYNTHELABO
D PRIMPERAN Sol. iny. 10 mg SANOFI-SYNTHELABO
D PRIMPERAN Sol. oral 1 mg/ml SANOFI-SYNTHELABO
D PSILUMAX*
D Polvo soluble
D Fibra natural laxante
Regulador de la motilidad intestinal
D (Psyllium plantago y fibra de trigo)
D FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de POLVO sabor mandarina contienen:


Polvo de semillas de Psyllium plantago 70.38 g
Fibra de trigo 22.00 g
Nutrasweet
Excipiente, c.b.p. 100 g.
Cada 100 g de POLVO sabor natural contienen:
Polvo de semillas de Psyllium plantago 70.38 g
Fibra de trigo 29.62 g

D INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Regula el funcionamiento intestinal, formando una


masa blanda no irritante, que promueve la eliminación natural de las heces, especialmente
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cuando existe estreñimiento crónico causado por: embarazo, convalecencia, senectud,
colon irritable, hemorroides, estados postoperatorios u otros problemas en los que se
requiera una evacuación suave.
D FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
D Forma de acción: La fibra dietética no se absorbe por vía digestiva, por lo que no tiene
acción generalizada, su acción se debe a que la fibra es hidrofílica, por lo que retiene
cantidades moderadas de agua en su tránsito por el intestino, con lo que aumenta y
ablanda la masa fecal, así como su contenido de agua, logrando mejorar la velocidad del
tránsito intestinal, obteniéndose finalmente una evacuación más fácil. La fibra dietética y
los agentes afines aumentan la masa fecal, su contenido de agua y la velocidad del tránsito
colónico. La mezcla de fibra de trigo con Psyllium plantago es efectiva en el tratamiento de
la constipación crónica y es mejor tolerada que el Psyllium plantago solo. Debido a la
absorción de agua por la fibra, se crea sensación de saciedad. Una de las funciones
principales de la fibra es retener agua en el intestino grueso y hace que el contenido fecal
de éste sea voluminoso y blando, lo cual impide los retrasos en su eliminación.
D Para el tratamiento y prevención del estreñimiento, la acción de la combinación de fibras es
facilitar el paso y eliminación de heces en su recorrido por colon y recto.
D Las semillas de Psyllium plantago al ser ingeridas con agua, exudan una sustancia que es
altamente hidrofílica y que incrementa el bolo del contenido intestinal. También facilita el
paso de la masa fecal debido a cualidades lubricantes de la sustancia mucilaginosa que
produce. Esta combinación de propiedades, las hace muy valiosas como laxantes, debido
a que el peristaltismo intestinal se estimula por acción del incremento de bolo provocado
por una sustancia suave.
D CONTRAINDICACIONES: No debe utilizarse en personas con obstrucción intestinal,
impactación fecal, ni en pacientes con fenilcetonuria (el sabor mandarina, debido a que
contiene fenilalanina).
D RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Por no tener
absorción por vía digestiva, no existe restricción para el uso de PSILUMAX sabor natural
durante el embarazo, en virtud de contener aspartame. PSILUMAX sabor mandarina debe
administrarse durante el embarazo sólo bajo responsabilidad del médico.
D REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: No se han reportado que existan
reacciones secundarias a su uso.
D INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede usarse combinado
con otros medicamentos, ya que no se han encontrado interacciones. No interfiere con la
absorción de nutrientes.
D ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha
demostrado que el uso de PSILUMAX puede disminuir los niveles de colesterol sérico en
pacientes con hipercolesterolemia, al parecer por interferencia en la reabsorción de ácidos
biliares.
D PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A pesar de no existir
reportes de riesgos teratogénicos o mutagénicos debidos al aspartame (nutrasweet), el uso
de PSILUMAX sabor mandarina y su administración durante el embarazo debe ser
valorado por el médico.
D DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
D En niños mayores de 7 años o adultos, una cucharadita rasa o un sobre de PSILUMAX
disuelto en un vaso con agua o jugo, de una a dos veces por día, tomar un vaso adicional
de líquido después de cada ingesta.
D MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: No se ha observado ningún dato de toxicidad sistémica.
D PRESENTACIONES:
D PSILUMAX Polvo altamente soluble sabor mandarina, bote con 250 g.
D Caja con 24 sobres de 5 g cada uno.
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D PSILUMAX Polvo natural altamente soluble, bote con 250 g
D ENOKOT®
SENOKOT® F

SENOSIDOS A Y 

D INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Laxante natural de origen vegetal, para el tratamiento


de la constipación leve, provocada por malos hábitos alimentarios, falta de ejercicio e
inadecuada ingesta de fibra natural.
D Los laxantes también se encuentran indicados en los siguientes casos: Para aliviar el dolor
de la evacuación en pacientes con heridas de episiotomía, hemorroides trombosadas,
fisuras anales o abscesos perianales.
D Para facilitar la eliminación y reducir el esfuerzo y presión intraabdominal excesivos en
pacientes con hernias diafragmáticas o de la pared abdominal, estenosis anorectal,
aneurisma y otras enfermedades de las arterias cerebrales y coronarias. Para aliviar la
constipación durante el embarazo y el posparto.
D En pacientes geriátricos con una inadecuada ingesta de fibra y cuyas paredes abdominales
y músculos perianales han perdido su tono.
D En pacientes con severas enfermedades neuromusculares.
D En niños con megacolon adquirido o congénito.
D Cuando la motilidad intestinal ha sido alterada por otros medicamentos como
anticolinérgicos u opioides.
D Para prevenir o disminuir la absorción de amonio y otras neurotoxinas en pacientes con
encefalopatía hepática.
D Para preparar el intestino a procedimientos quirúrgicos o radiológicos.
D Para proveer de una evacuación fresca para exámenes coproparasitoscópicos.
D Para acelerar la excreción de diversos parásitos, incluyendo nemátodos después de una
terapia antihelmíntica.
D Para acelerar la excreción de venenos ingeridos por vía oral.
D Para modificar las evacuaciones de pacientes con ileostomía o colostomía.
D Este laxante es particularmente útil en pacientes con constipación aguda, en pacientes
geriátricos con malos hábitos de alimentación o músculos abdominales débiles.
D Algunos estudios señalan la utilidad del sena para el tratamiento de la encopresis infantil.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El sena se encuentra disponible como un


purificado concentrado, cuyos constituyentes activos son los senósidos A y B. El
mecanismo de acción de los laxantes por contacto no está bien establecido, aunque se
sabe que los senósidos actúan en el intestino grueso, mediante un efecto irritante local,
aumentando la frecuencia de los movimientos periódicos de masa y disminuyendo la
actividad segmentante que obstaculiza el tránsito intestinal.
Algunos autores mencionan que el Rhein y la Rheinanthrona son los compuestos más
activos de los senósidos, los cuales son producidos por las enzimas bacterianas en el
intestino.
La actividad bacteriana produce monoanthronas y varios productos intermediarios.
El producto final es la Rheinanthrona o Rhein-anthrona, el metabolito al cual se le
considera actualmente como el causante del efecto laxante. Estas sustancias contribuyen
a la liberación de histamina en el intestino, mediante un mecanismo de liberación de
prostaglandinas, la histamina así liberada probablemente actúe junto con otros autacoides.
El aumento de la velocidad de tránsito intestinal inducido por el Rhein y la Rhein-anthrona
es inhibido por la administración de indometacina y cortisol, lo cual apoya la teoría de las
prostaglandinas.
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Las antraquinonas activas son liberadas de los glucósidos por las bacterias intestinales
estimulando el plexo submucoso o mientérico. Este laxante puede inhibir la actividad de la
atpasa cíclica de sodio y potasio, involucrando péptidos regulatorios gastrointestinales.
Existen otros efectos sobre el tránsito iónico; la secreción de líquidos en el intestino es el
resultado de la secre-
ción activa de cloro, acompañada por una secreción de sodio para mantener un balance
electroquímico, así como por un flujo hacia el lumen osmóticamente inducido.
Los senósidos incrementan la motilidad intestinal, aumentan la frecuencia de defecación y
el peso del excremento, produciendo una evacuación semilíquida en un tiempo de 6 a 12
horas después de la ingestión.

Farmacocinética: Existe una ligera absorción de las antraquinonas posterior a la hidrólisis


bacteriana.
Después de una dosis oral, la absorción en el intestino delgado de los glucósidos
antraquinónicos naturales es deficiente.
La mayor parte de los senósidos y de los otros metabolitos, resultado de la acción
bacteriana, son convertidos
en el intestino en polímeros y excretados por las heces en forma de senósidos sin
cambios, senidinas, rehinanthrona y Rhein.
Los metabolitos absorbidos son conjugados para formar sulfatos o glucurónidos, proceso
que ocurre en el intestino y el hígado.
Su excreción es por orina, heces y por otras secreciones que incluyen la leche materna; se
considera que a pesar de asumir un completo metabolismo del Rhein, la cantidad de esta
sustancia liberada al lactante se encuentra en el orden del 10-³ por debajo de la ingesta de
la madre.
Contraindicaciones: Se encuentra contraindicado en pacientes con desequilibrio
hidroelectrolítico, apendicitis, dolor abdominal, náusea y vómito; la impactación fecal y la
obstrucción o perforación intestinal también son contraindicaciones, debido a que el
medicamento puede empeorar los síntomas.
PRECAUCIONES GENERALES: Debe usarse con precaución en pacientes con
enfermedades inflamatorias del intestino delgado. No se recomienda el uso del fármaco
por tiempo prolongado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso es
seguro durante el embarazo y el puerperio.
La FDA pone al sena en la categoría B1 y existen varios estudios que dan pruebas de la
seguridad y eficacia del uso del sena durante el embarazo y el puerperio.
Aunque los metabolitos de los senósidos pueden excretarse por la leche materna, éstos no
han demostrado daño en el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que se reportan
son náuseas, vómito, diarrea, pérdida de la función normal del intestino cuando se usa
excesivamente, dolor cólico (especialmente en la constipación severa), mala absorción de
nutrientes, colon catártico en el uso crónico, constipación después de la catarsis, heces
amarillas o amarillo-verdosas, diarrea en hijos de madres lactantes que toman el
medicamento, pigmentación obscura de la mucosa rectal cuando se usa
a largo plazo, la cual es reversible en un lapso de 4 a
12 meses. En el aparato genitourinario, se puede encontrar una coloración rojiza en la
orina alcalina o amarillo-café en la orina ácida.
Se puede también encontrar hipocalemia, enteropatía proteínica y desequilibrio electrolítico
con el uso excesivo. Se ha reportado la pérdida de la inervación intrínseca y atrofia de la
capa muscular lisa.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se puede combinar con
psyllium con o sin aceite mineral para prevenir la constipación en pacientes en riesgo o en
aquellos que no la pueden tolerar debido a debilidad o enfermedad.
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La adición del sena al psyllium produce una evacuación más abundante que con psyllium
solo.
Las mezclas con sales de docusado pueden ser menos útiles debido a que las sales
aumentan la absorción del sena.
No se encuentran otras interacciones reportadas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han
reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la
fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

LOPERAMIDA

La loperamida es un fármaco activo por vía oral indicado para el tratamiento de la diarrea aguda y
crónica asociada a la enfermedad inflamatoria del intestino. También es utilizado para reducir el
volumen de las descargas de las ileostomías. La eficacia de la loperamida es similar a la del
difenoxilato, con el que está químicamente emparentado, pero parece menos potente como
inductora de abuso.

Mecanismo de acción: la loperamida interfiere con la peristalsis mediante la una acción directa
sobre los músculos circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y también actúa reduciendo la
secreción de fluidos y de electrolitos y aumentando la absorción de agua. Al aumentar el tiempo de
tránsito y reducir la pérdida de líquidos, la loperamida aumenta la consistencia de las heces y
reduce el volumen fecal. Aunque en la loperamida está químicamente emparentada con los
opoides, no tiene efectos analgésicos ni siquiera a dosis elevadas. No se observado tolerancia a
los efectos anti diarreicos de la loperamida.

Fármacocinética: después de una dosis oral la loperamida se absorbe en un 40% por el tracto
digestivo. Las concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas de la administración de una
solución oral y a las 4.5 horas de la administración de una cápsula. No se conoce la distribución de
la loperamida ni tampoco si atraviesa la placenta o si se excreta en un la leche materna.
Aproximadamente el 97% se une a las proteínas del plasma. El fármaco experimenta un
metabolismo hepático, con una semi- vida de 10.8 horas. El 30% de la dosis se el elimina las
heces sin alterar. La eliminación urinaria asciende a menos del 2%.

INDICACIONES

Tratamiento de la diarrea inespecífica no infecciosa:

Administración oral:

D Adultos y adolescentes: 4 mg por vía oral, como dosis inicial. Seguidamente 2 mg después
de cada deposición líquida. La dosis máxima diaria es de 16 mg.
D Niños de 9 a 11 años (< 30 kg): 2 mg por vía oral tres veces el primer día. La dosis de
mantenimiento es de 0,1 mg/kg administrados después de cada deposición líquida. No
deben sobrepasarse los 6 mg/día
D Niños de seis a ocho años (20-30 kg): 2 mg por vía oral dos veces el primer día. La dosis
de mantenimiento es de 0,1 mg por kilo administrados después de cada deposición líquida.
No debe en sobrepasarse los 4 mg/dia
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D Niños de dos a cinco años (13-20 kg): administrar sólo por prescripción facultativa. 1 mg
por vía oral tres veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0.1 mg por kilo
administrados después de cada deposición líquida. No deben sobrepasarse los 3 mg /día.

Tratamiento de la diarrea crónica:

Administración oral:

D Adultos y adolescentes: 4 mg inicialmente seguidos de 2 mg después de cada deposición


líquida hasta el control de los síntomas. No sobrepasar 16 mg por día. Las dosis de
mantenimiento se deben reducir seguidamente a 4-8 mg/dia por días en una dosis única o
en dosis repetidas.
D Niños de más de seis años: no se han publicado pautas de tratamiento. Algunos estudios
sugieren dosis de 0.08-0.24 mg/kg/día administradas en dos o tres veces. No deben
sobrepasarse dosis únicas de 2 mg y dosis al día de cuatro a 6 mg dependiendo del peso
del niño.

Tratamiento de la diarrea inducida por la quimoterapia (como p.ej. el irinotecan):

Administración oral:

D Adultos: 4 mg a las 24 horas de la administración del antitumoral, y seguidamente 2 mg


cada 2 horas durante 12 horas o hasta el control de la diarrea. Por la noche, administrar 4
mg cada 4 horas. No se deben sobrepasar las dosis máximas.

Enfermos con insuficiencia renal: no se han publicado recomendaciones específicas para estos
enfermos. No parecen ser necasarios reajustes en las dosisl

Contraindicaciones y precauciones: La loperamida al igual que otros fármacos que reducen la


motilidad intestinal y prolongan el tiempo de tránsito pueden inducir megacolon tóxico en los
pacientes con colitis ulcerosa. Por lo tanto, los pacientes con este síndrome que sean tratados con
loperamida deberán ser vigilados por sí aparecieran síntomas de toxicidad como por ejemplo la
distensión abdominal. La loperamida está contraindicado en la diarrea producida por una colitis
pseudomembranosa. Igualmente la loperamida estáa contraindicada en la diarrea ocasionada por
microorganismos entéricos, ya que puede impedir la expulsión de las toxinas bacterianas. También
está contraindicada en la disentería aguda. Los pacientes con enfermedad hepática deberán ser
vigilados cuidadosamente dado que pueden aumentar los niveles plasmáticos del fármaco al
disminuir su metabolismo. Los niños de menos de tres años de edad pueden ser más sensibles a
los efectos opiáceos de la loperamida.Se desconoce si la loperamida es excretada en la leche
materna, por lo que se deberán tomar precauciones apropiadas durante la lactancia.

Interacciones: La colestiramina puede inhibir los efectos antidiarreicos de la loperamida al unirse a


ella en el tracto digestivo. Como se desconoce el significado clínico de esta interacción se
recomienda administrar la loperamida 2 horas antes o después de la colestiramina.

Teóricamente los fármacos que estimulan el peristaltismo pueden antagonizar los efectos clínicos
de la loperamida. Se recomienda evitar la administración concomitante de loperamida con
betanecol, cisaprida, metoclopramida y eritromicina ya que estos fármacos aceleran el tránsito
intestinal.
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Reacciones adversas: La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo mínimas la
reacciones adversas. Muchas veces es difícil distinguir entre los efectos secundarios del fármaco y
los problemas asociados a la diarrea. Sin embargo se han comunicado dolor epigástrico y
abdominal, distensión abdominal, somnolencia, mareos, constipación, xerostomía, náuseas y
vómitos. En muy raras ocasiones se ha producido un íleo paralítico, y cuando esto ha ocurrido, ha
sido en casos de sobredosis, disentería aguda o en niños de menos de dos años. También son
escasos los efectos de tipo alérgico como reacciones anafilácticas, rash ampolloso necrólisis tóxica
epidérmica

Presentaciones:

D Fortasec comp. 2 mg ESTEVE


D Fortasec sol. 0.2 mg/ml ESTEVE
D Salvacolina comp. 2 mg SALVAT
D Salvacolina sol. 0.2 mg/ml SALVAT

CAR N ACTIVADO:AGENTE ASORENTE

Un absorbente es un polvo insoluble, dividido en forma muy fina, inerte y que es capaz de adsorber
toxinas y otras sustancias en su extensa área superficial.

La adsorción es un proceso por el cual átomos, iones o moléculas son atrapadas o retenidas en la
superficie de un material, en contraposición a la absorción, que es un fenómeno de volumen.

Grupos principales: Existen dos categorías principales de adsorbentes según su uso y modo de
administración. Algunos polvos de aplicación externa, como la greda, también puden usarse
administrándose por vía oral; del mismo modo, algunos polvos de uso gastrointestinal pueden
usarse externamente, como el caolín. La acción física en ambos grupos es la misma.

Polvos para aplicación externa

Son de utilidad aplicándose en la piel donde ejercen una acción protectora, en úlceras y heridas.
Actúan protegiendo contra la irritación debida a fricción. Tienen un efecto refrescante al
proporcionar un área extra para la pérdida de calor, secan la piel por adsorción de agua y adsorben
sustancias tóxicas. Los polvos más comunmente usados son los que a continuación se indican:
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D Almidón. Se obtiene del maíz, trigo, papa y arroz. El almidón de calidad farmacéutica y
contemplada en las principales farmacopeas es un polvo fino y blanco. Si se deja sobre la
piel, se descompondrá después de que ha adsorbido agua y convertido en masa. Esto se
previene mediante frecuentes lavados y aplicaciones de almidón fresco. Si se adiciona
ácido bórico al 5% inhibe el enranciamiento del almidón.

D Talco. El talco de calidad farmacéutica es un silicato de magnesio nativo hidratado, que se


presenta como un polvo cristalino muy fino, blanco o blanco grisáceo, sin arenillas, que se
esparce fácilmente y que se adhiere sobre la piel con facilidad.

D Carbonato de calcio (CaCO3). También se le conoce como greda. Es una sustancia muy
abundante en la naturaleza, formando rocas, como componente principal y es el principal
componente de las conchas. Es un polvo muy fino, blanco y microcristalino. Éste, en forma
de tabletas, es utilizado como reponedor del calcio corporal y como antiácido.

D Estearato de Zinc. En realidad es un jabon de zinc, que usualmente contiene algo de


palmitato de zinc, así como estearato. Es un polvo amorfo, ligero, blanco que tiene la
propiedad de adherirse a la superficie de la piel. Varios polvos para niños contienen una
parte de estearato de zinc y dos partes de talco. Es parte de muchos polvos cosméticos
también.

[editar] Adsorbentes gastrointestinales

Éstos se administran vía oral y se usan como antídotos para algunos casos de envenenamiento y
como antidiarréicos. Se usan médicamente para fijar venenos como alcaloides que han sido
deglutidos con el objeto de retrasar e inhibir su absorción hacia el torrente sanguíneo. Otro uso es
para adsorber toxinas que producen diarrea. Los adsorbentes gastrointestinales comúnmente
usados son los que se mencionan a continuación:

Caolín (Al2 Si2O5(OH)4). Es un silicato de aluminio nativo hidratado formado por la


descomposición de feldespato y otros silicatos de aluminio. Es un polvo blanco, muy fino.
El caolín de calidad farmacéutica está libre de arenillas. En la diarrea aguda y en la
disentería bacteriana se administra en dosis que van desde los 15 a 60 gramos a intervalos
de 6-8 horas de 5 - 10 días.

Carbón activado.
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D Carbón activado. El carbón activado es utilizado para tratar envenenamientos y sobredosis por
ingestión oral. Previene la absorción del veneno en el estómago. La dosificación típica para un
adulto es de 25-50 g. Las dosis pediátricas son 12-25 g. El uso incorrecto de este producto
puede producir broncoaspiración (ingreso a los pulmones) y puede dar lugar a un desenlace
fatal si no es controlado. Para el uso fuera del hospital, se presenta en comprimidos de 1 g, o
en tubos o botellas plásticas, comúnmente de 12,5 ó 25 g, premezclados con agua.
D Trisilicato de magnesio (2MgO 3SiO2 H2O). Es un polvo fino, blanco, inodoro, insípido. Se usa
en dosis de 0.3 a 2 gramos en suspensión o en tabletas de 0.3 ó 5 gramos. Es principalmente
un adsorbente de ácido aunque también es util en disentería bacteriana
D ACCION Y MECANISMO :
Antidiarréico. Adsorbente intestinal. Se trata de carbón micronizado. Actúa inactivando toxinas
y microorganismos en el tracto digestivo, mediante un proceso físico de adsorción a las
micropartículas.
D FARMACOCINETICA :
Oral: El carbón adsorbente no se absorbe ni metaboliza, atraviesa el tracto gastrointestinal
hasta eliminarse por las heces.
D INDICACIONES :
- INTOXICACION AGUDA por sobredosis de medicamentos o ingestión de productos tóxicos.
D POSOLOGIA :
- Adultos (oral): dosis única de 50 g, que puede repetirse cada 4-6 h, hasta normalizar los
niveles de tóxico en sangre.
- Niños: 1 g de carbón activado/kg (1.23 g de producto/kg).
- Normas para la correcta administración: Añadir agua hasta el nivel señalado por la raya
negra, y agitar. Tras la agitación el volumen desciende, por lo que hay que añadir más agua
hasta el nivel. Agitar hasta suspensión homogénea y administrar por vía oral. Si el paciente
está inconsciente utilizar sonda bucogástrica mediante el adaptador.
Administrar lo antes posible tras la ingestión del tóxico. El tratamiento es más eficaz si se
administra dentro de la primera hora después de la ingestión, aunque puede resultar útil en las
primeras 4-6 horas.
- Duración máxima de la suspensión preparada: 3 días.
D CONTRAINDICACIONES :
- Intoxicaciones por corrosivos (ácidos o bases fuertes), ya que no es eficaz y dificultaría una
endoscopia inmediata.
D PRECAUCIONES :
- Si el paciente está inconsciente administrar por sonda bucogástrica utilizando el adaptador.
- No adsorbe (o mínimamente) cianuros, etanol, etilenglicol, sales de hierro, litio, ácidos y
bases fuertes, por lo que puede resultar ineficaz en estas intoxicaciones.
D ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
No administrar alimentos y/o medicamentos simultáneamente para evitar la pérdida de
absorción (dejar transcurrir al menos 2 horas). No utilizar bebidas como café, té, vino, etc, ni
helados o sorbetes, puesto que reducen la acción del carbón.
- Agitar la suspensión antes de usar.
- No utilizar la suspensión pasadas 72 h desde su preparación.
D EMBARAZO :
La absorción sistémica del carbón adsorbente es nula, por lo que no puede alcanzar la
placenta. No se ha observado toxicidad sobre el feto o embarazada. Uso aceptado.
D LACTANCIA :
La absorción sistémica del carbón a8dsorbente es nula, por lo que no puede excretarse con la
leche materna. Uso aceptado.
D NIÑOS :
No se han descrito efectos adversos específicos en pacientes pediátricos. Uso aceptado.
D ANCIANOS :
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en pacientes geriátricos. No
obstante, estos pacientes son más susceptibles al estreñimiento.
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D REACCIONES ADVERSAS :
Los efectos adversos del carbón adsorbente son, en general, leves y transitorios. En la mayor
parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y
afectan principalmente al aparato digestivo. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): VOMITOS (por administración muy rápida de grandes cantidades),
ESTREÑIMIENTO; puede provocar coloración negra de las heces.

 AOMYCIN ( CAOLIN-PECTINA)

DESCRIPCION:
KAOMYCIN. Antiseptico intestinal y antidiarreico. Suspension, Tabletas. ARMSTRONG

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN


Cada TABLETA contiene:
Sulfato de neomicina equivalente a 129.00 mg
de neomicina
Caolín 280.00 mg
Pectina 30.00 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Sulfato de neomicina equivalente a 0.71 g
de neomicina base
Caolín 20.00 g
Pectina 1.00 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antidiarreico y antiséptico intestinal, útil en el tratamiento de las diarreas de niños y adultos;
diarrea alimenticia y diarrea del viajero producidas por gérmenes susceptibles como
Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Paracolon y Enterobacter.
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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La acción del caolín es especialmente sobre el tracto digestivo y la piel como protector directo.
Forma una capa protectora que tapiza la mucosa y el cráter de una úlcera, cuando ésta
existe, pero no se absorbe. Es un polvo químicamente inerte, pero no neutraliza al ácido
clorhídrico. Su acción protectora, al disminuir la irritación de la mucosa, puede disminuir algo
la secreción ácida.
En el ámbito de intestino, posee poca acción en personas normales, pero en casos de diarrea,
ofrece protección mecánica, impidiendo la acción irritante del contenido intestinal y las toxinas
bacterianas. De esta manera disminuye la actividad motora propulsora del intestino,
constituyendo así la acción protectora y antidiarreica.
Neomicina: La neomicina administrada por vía oral es capaz de eliminar en un plazo de 12
horas las bacterias presentes en el intestino pudiendo durar su efecto hasta 72 horas. No es
inactivado por las secreciones intestinales o por los productos de la digestión o por el
crecimiento bacteriano.
Se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal, por lo que su acción antimicrobiana la
realiza en el intestino. Debido a su pobre absorción, rara vez puede ocasionar reacciones de
toxicidad. Administrada a razón de 0.1 g/kg de peso corporal por día durante 6 semanas, no
ocasiona daño renal.
Sin embargo, administrando 10 g diarios a una persona de 70 kg durante 15 días, pueden
encontrarse niveles elevados de neomicina en sangre, con daño renal.
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Caolín y pectina: Son polvos finos protectores inertes que tienen gran poder de adhesión y de
revestimiento sobre la piel y las mucosas, y por lo cual actúan mecánicamente sin interferir
con ningún proceso digestivo o metabólico.
Son capaces de remover las bacterias y elementos irritantes que son causa común de diarrea.
Protegen la mucosa gastrointestinal contra ciertas sustancias irritantes.
No se absorben a nivel de piel y mucosas, y su acción es únicamente mecánica: absorben
toxinas e irritantes.
El caolín, en virtud de sus propiedades físicas, se adhiere a la mucosa intestinal, formando
una capa protectora que cubre las paredes del intestino.
Se emplean para recubrir la mucosa del tubo digestivo y protegerla contra los irritantes en las
diarreas bacterianas y de otra etiología, en las úlceras gástrica y duodenal, y como
adsorbentes y antídotos contra algunos venenos.
Se sabe que la pectina remueve productos tóxicos de las bacterias en desarrollo. También
puede destruir bacterias a través de la formación de ácido galactourínico que produce un
medio desfavorable para el crecimiento de microorganismos causantes de diarrea. De esta
manera puede combinarse con sustancias tóxicas y volverlas inertes.
Mecanismo de acción: KAOMYCINMR actúa únicamente a nivel de la luz intestinal, removiendo
o destruyendo los elementos irritantes y las toxinas, protegiendo la mucosa intestinal mientras
reduce el proceso inflamatorio.
Combate la infección por dos mecanismos: por el efecto antimicrobiano de la neomicina,
antibiótico de contacto de piel y mucosas, y por acción mecánica del caolín y la pectina. No
interfiere con el contenido gástrico o intestinal y ayuda a aumentar la consistencia de las
heces.
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PROPIEDADES
KAOMYCIN ofrece la acción adsorbente y demulcente del caolín y la pectina sumados a la
acción antibacteriana de la neomicina.

La neomicina es un antibiótico de contacto útil en los procesos diarreicos infecciosos,


actuando contra bacterias grampositivas y gramnegativas, como Escherichia coli, causa
principal de este cuadro en lactantes y niños, incluso sobre Proteus, Pseudomonas y
Staphylococcus pyogenes, y otros microorganismos sensibles a la neomicina.
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CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en casos de obstrucción intestinal y en aquellas personas con historia de
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Tampoco debe emplearse
en caso de que exista fiebre elevada.
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PRECAUCIONES GENERALES
No debe emplearse por más de tres días, debido a la posibilidad de efectos sistémicos.
Si aparecen signos de daño renal, deberá discontinuarse el medicamento. El uso prolongado
de este producto puede desencadenar el desarrollo de organismos susceptibles a la
neomicina, particularmente monilia.
Debe recordarse que se han presentado algunos casos de ototoxicidad, sobre todo cuando se
administra por varios días la neomicina; de esta manera, durante el embarazo debe
considerarse que pudiera presentarse la posibilidad de disminución de la agudeza auditiva,
tanto en la madre como en el hijo.
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RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se conocen reacciones de este medicamento durante el embarazo; sin embargo, deben
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tomarse en cuenta las precauciones generales sobre el producto.
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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Aunque se sabe que la neomicina ocasiona náuseas y vómito, no se tienen reportes de estos
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síntomas asociados con la administración de KAOMYCIN .
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Se sabe que el caolín y la pectina pueden inhibir la absorción de tetraciclina, y disminuir la
biodisponibilidad de la digoxina, así como la absorción de otros medicamentos como
antibióticos, etcétera.
El caolín interfiere con las fenotiazinas, formando complejos y limitando su absorción. Esto se
evita aumentando el periodo entre la toma de ambos.
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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado a la fecha.
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PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se tiene conocimiento de que KAOMYCINMR induzca reacciones de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis o que intervenga en la fertilidad. Además, se recomienda el
empleo de KAOMYCINMR por no más de cinco días seguidos, esto y la falta de absorción del
medicamento, no permiten la evolución de estas alteraciones.
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ILIOGRAFIA:

http://adolfoneda.com/?p=13354

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CONCLUSION:
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Mi opinon sobre este trabajo es que se me hizo mas facil ya que previamente ya se nos habia
hablado de todos estos medicamentos, se dijo para que eran cada uno de ellos. Por ejemplo, que
el omeprazol y el bicarbonato de sodio y el hidroxido de aluminio y magnesio son medicamentos
para la gastritis y para combatir la bacteria helicobacter pylori. La metocloramida, es un
antiemetico, los laxantes son: psilium plantago y los senosidos a y b. Finalmente la loperamida, el
caolin y el carbon activado, son antidiarreicos.