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Generalidades de la

farmacocinética
Por Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Professor of
Clinical Pharmacy and Director of Experiential Education in Los Angeles, Skaggs
School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco,
se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y
hacia el exterior de éste, es decir, el curso temporal de su absorción (ver Absorción de los
fármacos), biodisponibilidad (ver Biodisponibilidad de los fármacos), distribución
(ver Distribución del fármaco en los tejidos), metabolismo (ver Metabolismo de los
fármacos) y excreción (ver Excreción de los fármacos). La farmacodinámica
(ver Farmacodinámica), descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia
la unión a receptores, los efectos postreceptor y las interacciones químicas. La
farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos.
El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos puede expresarse
mediante ecuaciones que relacionan estos procesos (véase Ecuaciones para el cálculo de los
parámetros farmacocinéticos básicos).
Ecuaciones para el cálculo de los parámetros farmacocinéticos básicos

Categoría Parámetro Ecuación


Absorción Constante de Velocidad de absorción del fármaco ÷ cantidad de
velocidad de fármaco que resta absorber
absorción
Biodisponibilidad Cantidad de fármaco absorbido ÷ dosis del fármaco
Distribución Volumen aparente Cantidad de fármaco en el organismo ÷concentración
de distribución plasmática del fármaco
Fracción no Concentración plasmática de fármaco
conjugada libre ÷concentración plasmática total del fármaco
Eliminación Velocidad de Excreción renal + eliminación extrarrenal
(metabolismo eliminación (generalmente metabólica)
y excreción) Depuración Velocidad de eliminación renal del
fármaco ÷concentración plasmática del fármaco o la
constante de velocidad de eliminación x volumen
aparente de distribución
Depuración renal Velocidad de excreción renal del
fármaco ÷concentración plasmática del fármaco
Depuración Velocidad de metabolismo del
metabólica fármaco ÷concentración plasmática del fármaco
Fracción inalterada Velocidad de excreción renal del fármaco ÷velocidad
excretada de eliminación del fármaco
Constante de Velocidad de eliminación del fármaco ÷ cantidad del
velocidad de fármaco en el organismo
eliminación Depuración ÷ volumen de distribución
Vida media biológica 0,693 ÷ constante de velocidad de eliminación (sólo
para la eliminación de primer orden―ver Metabolismo
de los fármacos : Velocidad)

La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores


relacionados con el paciente; algunos de estos últimos (p. ej., función renal, dotación
genética, sexo, edad) pueden utilizarse para predecir los parámetros farmacocinéticos en
ciertas poblaciones. Por ejemplo, la semivida de algunos fármacos, en especial la de
aquellos que son sometidos a metabolismo y excreción, puede ser notablemente larga en
los adultos mayores (ver figura Comparación de los resultados farmacocinéticos
del diazepam en un hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)). De hecho, los cambios
fisiológicos asociados al envejecimiento afectan muchos aspectos de la farmacocinética
(ver Farmacocinética en los ancianos) y ver Farmacocinética en niños). Otros factores
están relacionados con la fisiología individual. Los efectos de algunos factores individuales
(p. ej., insuficiencia renal, obesidad, insuficiencia hepática, deshidratación) pueden
predecirse razonablemente, pero otros factores son de naturaleza idiosincrática y sus
efectos son, por tanto, impredecibles. Debido a las diferencias interindividuales, la
administración de fármacos debe adaptarse a las necesidades de cada paciente,
tradicionalmente ajustando la dosis de manera empírica hasta que se consigan los
objetivos terapéuticos. Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede
retrasar la respuesta óptima o dar lugar a efectos adversos. El conocimiento de los
principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más
exacta y rápida. La aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la
farmacoterapia se denomina la monitorización terapéutica de los fármacos.

Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un


hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)

El diazepam es metabolizado en el hígado a desmetildiazepam a través de las enzimas P-450. El


desmetildiazepam es un sedante activo, excretado por los riñones. La semivida de eliminación
es inversamente proporcional a las pendientes terminales de las curvas; las pendientes planas
corresponden a vidas medias largas. 0 = hora de la dosificación.

(Adaptado de Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepamdisposition
determinants. Clinical Pharmacology and Therapeutics 27:301–312, 1980.)