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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE NUEVO LEÓN

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS


QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO

FARMACOTERAPIA

DRA. ELIDA MARCELA AGUILAR


BRAVO
FÁRMACOS
INTEGRANTES
Abdou Japhet Gutiérrez Olvera
ANTICOAGULANTES Eloina Saharaly Medina Zulaica
María Fernanda Reyna Torres
Luis Mario Sáenz Alejandro
Katia Ailén Sánchez Moreno
GRUPO
002

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE NUEVO LEÓN A 27 DE NOVIEMBRE DEL 2017


Argatroban
 Indicación
Dosis habitual en adultos para el trastorno trombótico / tromboembólico
Tratamiento o profilaxis de la trombosis trombocitopénica inducida por heparina
(HIT):
Inicial: 2 mcg / kg / min administrados como infusión constante. Comience la infusión
solo después de obtener un tiempo de tromboplastina parcial activada de referencia
(aPTT).
La velocidad de infusión se puede ajustar según sea necesario (sin exceder 10 mcg
/ kg / min) hasta que el valor de aPTT en estado estable sea de 1.5 a 3 veces el
valor de referencia inicial sin exceder los 100 segundos.

Dosis pediátrica habitual para el trastorno trombótico / tromboembólico

Bebés y niños de 16 años o menos: no se ha establecido la seguridad y eficacia


de argatroban, incluidos los objetivos de anticoagulación apropiados y la duración
de la terapia entre pacientes pediátricos.

Trombocitopenia inducida por heparina:


Dosis inicial: 0.75 mcg / kg / minuto por infusión intravenosa continua
Dosis de mantenimiento: medir aPTT después de 2 horas; ajuste la dosis hasta
que el aPTT de estado estacionario sea de 1.5 a 3 veces el valor de referencia
inicial, sin exceder los 100 segundos; ajuste en incrementos de 0.1 a 0.25 mcg / kg
/ minuto para la función hepática normal; reducir la dosis en la insuficiencia
hepática (ver ajuste de la dosis hepática).
Nota: Es posible que se necesite una velocidad de infusión inicial más baja en
otros pacientes pediátricos con un aclaramiento reducido de argatroban

 Mecanismo de acción
Argatroban ejerce sus efectos anticoagulantes al inhibir las reacciones inducidas o
catalizadas por trombina, incluida la formación de fibrina; activación de los factores
de coagulación V, VIII y XIII; proteína C; y agregación de plaquetas.
 Ajustes de dosis de hígado
Función hepática moderadamente alterada:
Inicial: 0.5 mcg / kg / min administrados como infusión constante.
La velocidad de infusión se puede ajustar según sea necesario (sin exceder 10
mcg / kg / min) hasta que el valor de aPTT en estado estable sea de 1,5 a 3 veces
el valor de referencia inicial (sin exceder los 100 segundos). Los ajustes de
dosificación deben basarse en los resultados de aPTT de muestras de sangre
obtenidas al menos 2 horas después del cambio más reciente en la velocidad de
infusión.
Bebés y niños de 16 años o menos:
Nota: Datos limitados disponibles; regímenes de dosificación no establecidos.
Dosis inicial: 0.2 mcg / kg / minute
Medir aPTT después de 2 horas; ajuste la dosis hasta que el aPTT de estado
estacionario sea de 1.5 a 3 veces el valor de referencia inicial, sin exceder los 100
segundos; ajustar en incrementos de no más de 0.05 mcg / kg / minuto.
 No se recomienda ajuste de dosis renal.

 Características cinéticas importantes


 Dialisis: Cuando se administró argatroban como una infusión continua
de 2 mcg / kg / min antes y durante una sesión de hemodiálisis de 4
horas, aproximadamente el 20% se eliminó por diálisis.
Un análisis retrospectivo y los informes de casos indican que los
pacientes con TIH e insuficiencia renal que requieren terapia de
reemplazo renal y se someten a hemodiálisis o hemofiltración
venovenosa continua, no es necesario ajustar la dosificación. Sin
embargo, se sugiere un monitoreo cuidadoso de aPTT.
 El uso concomitante de argatroban con agentes antiplaquetarios,
trombolíticos y otros anticoagulantes puede aumentar el riesgo de
hemorragia.
 El tiempo de tromboplastina parcial activada (aPTT) debe obtenerse 2
horas después del inicio del tratamiento y después de cada ajuste de la
dosis. La dosificación generalmente se ajusta para mantener un TTPA
de 1.5 a 3 veces la línea de base, pero sin exceder los 100 segundos.
 Argatroban está indicado para la prevención y el tratamiento de la
trombosis causada por trombocitopenia inducida por heparina
(TIH). También está indicado para su uso en pacientes con HIT o en
riesgo de HIT sometidos a intervención coronaria percutánea.
 El metabolismo del fármaco es en el hígado a través de hidroxilación y
aromatización del anillo 3-metiltetrahidroquinolina. La edad y el género
no afectan sustancialmente el perfil farmacodinámico o farmacocinético
de argatroban.
Bivalirudin
 Indicación
Es un anticoagulante (inhibidor de la trombina) que ayuda a prevenir la formación
de coágulos sanguíneos. Se usa para prevenir los coágulos de sangre en personas
con dolor de pecho severo (angina de pecho) u otras afecciones que se someten a
un procedimiento de intervención coronaria percutánea, Angioplastia Coronaria
Transluminal Percutánea (ACTP).
Dosis habitual en adultos para la angina de pecho e intervención coronaria
percutánea:
Para los pacientes que no tienen trombocitopenia inducida por heparina (HIT) o
trombocitopenia y síndrome de trombosis inducida por heparina (HITTS): 0.75 mg /
kg como una dosis en bolo IV, seguida inmediatamente por 1.75 mg / kg / h IV
durante el tiempo intervención coronaria percutánea (PCI) / angioplastia coronaria
transluminal percutánea (ACTP); 5 minutos después de la dosis en bolo, se debe
realizar un tiempo de coagulación activado (ACT) y se debe administrar un bolo
adicional de 0.3 mg / kg IV si es necesario.
Para el tratamiento en curso después del procedimiento:
-La infusión puede ser continuó siguiendo PCI / PTCA por hasta 4 horas después
del procedimiento a discreción del médico.
-En pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI), se
debe considerar la continuación de la infusión a una tasa de 1.75 mg / kg / h IV
después de PCI / PTCA hasta 4 horas después del procedimiento para mitigar el
riesgo de trombosis.
- Después de 4 horas, se puede iniciar una infusión intravenosa adicional a una
velocidad de 0,2 mg / kg / h por vía intravenosa (infusión a baja velocidad) durante
hasta 20 horas, si es necesario.
 Vía de administración: I.V. o S.C.
 Mecanismo de acción
La bivalirudin es un inhibidor selectivo directo de la trombina, similar al
anticoagulante natural hirudina. La bivalirudin inhibe de forma reversible el lugar
catalítico de la trombina neutralizando los efectos de esta, incluyendo la trombina
atrapasa en los coágulos ya formados. En resumen, la bivaluridin interfiere con la
formación de fibrina, la agregación plaquetaria, la activación del factor XII y otras
actividades relacionadas con la coagulación de la sangre.
 Ajustes de dosis de hígado
No se han establecido directrices de dosificación en los pacientes con insuficiencia
hepática.
 Ajustes de dosis renal
No se recomienda una reducción en la dosis de bolo para ningún grado de
insuficiencia renal.
 CrCl > 90 ml/min: no se requieren ajustes en las dosis.
 CrCl: 60—90 ml/min: no se requieren ajustes en la dosis.
 CrCl 30—59 ml/min: reducir la dosuis por infusión en un 20%.
 CrCl 10—29 ml/min: reduce la dosis por infusión en un 60%.
 Hhemodiálisis intermitente: reducir la infusión en un 90%.

 Características cinéticas importantes


En los pacientes sometidos a PTCA, el bivalirudin muestra una farmacocinétiva
lineal. Las concentraciones máximas en el plasma después de una dosis I.V. se
alcanzan a los 2 minutos del bolo o a los 4 minutos cuando la administración tiene
lugar por infusión. La biodisponibilidad por vía subcutánea es del 40% con unas
concentraciones máximas que se obtienen a las dos horas de la administración. Los
efectos anticoagulantes son visibles inmediatamente después de la inyección I.V. y
están relacionados con los niveles plasmáticos. El tiempo de coagulación retorna a
la normalidad 1 hora después de la interrupción del tratamiento.
El bivaluridin es eliminado del plasma por hidrólisis proteolítica y eliminación renal.
La semi-vida de eliminación del bivaluridin es de 25 minutos en los pacientes con la
función renal normal y entre 34 y 57 minutos en los pacientes con insuficiencia renal
moderada y severa, respectivamente.
En los pacientes que dependen de la diálisis, la semi-vida de eliminación es de 3.5
horas.
Aproximadamente el 25% de la dosis es aclarada por la hemodiálisis.
Lepirudin

Anticoagulante; análogo peptídico biosintético de 65 aminoácidos de hirudina


natural.
 Descripción:
La lepirudina es idéntica a la hirudina natural excepto por la sustitución de leucina
por isoleucina en el extremo N-terminal de la molécula y la ausencia de un grupo
sulfato en la tirosina en la posición 63. Se produce a través de células de
levadura. Bayer dejó de producir lepirudina (Refludan) a partir del 31 de mayo de
2012.
 Indicación
 Trombosis asociada con trombocitopenia inducida por heparina (HIT) tipo II
 Prevención de una mayor trombosis en pacientes con TIH acompañada de
complicaciones tromboembólicas.

 Mecanismo de acción
La lepirudina forma un complejo estable no covalente con la alfa-trombina, lo que
elimina su capacidad para escindir el fibrinógeno e iniciar la cascada de
coagulación. La inhibición de la trombina previene la cascada de coagulación de la
sangre.
 Vía de administración
Se aplica por inyección intravenosa (IV)
Administrar como una inyección intravenosa inicial seguida de infusión intravenosa
continua.
Reconstitución
Reconstituya el vial que contiene 50 mg de lepirudina con 1 ml de agua estéril para
inyección o una inyección de cloruro sódico al 0,9%.

Agite el vial suavemente. Debe diluirse más antes de la administración intravenosa

Tasa de administración

Inyección intravenosa inicial: administre más de 15-20 segundos. Mantenimiento


Infusiones intravenosas: Tasa de administración basada en el peso corporal.
 Dosificación

Adultos

Trombosis asociada con HIT

IV

Pacientes que pesan ≤110 kg: inicialmente, el fabricante recomienda 0,4 mg/kg
administrados por inyección IV lenta (durante 15-20 segundos), seguido de infusión
IV continua de 0,15 mg / kg por hora durante 2-10 días o más, según lo clínicamente
indicado.

Pacientes que pesen> 110 kg: inicialmente, el fabricante recomienda 44 mg


administrados por inyección intravenosa lenta (durante 15-20 segundos), seguidos
de infusión intravenosa continua de 16.5 mg / hora.

 Ajustes de dosis de hígado


No se han establecido recomendaciones específicas hasta ahora.
 Ajustes en dosis renal
Inicial 0.2 mg / kg (sin exceder 22 mg) IV durante 15-20 segundos, ENTONCES
CrCl 45-60 ml / min: 0.075 mg / kg / hora
CrCl 30-44 ml / min: 0.045 mg / kg / hora
CrCl 15-29 ml / min: 0.0225 mg / kg / hora
CrCl <15 ml / min: Contraindicado

 Características cinéticas importantes


En cuanto a la absorción la biodisponibilidad es 100% después de la inyección.En
el metabolismo de lepirudin se cree que la lepirudina se metaboliza mediante la
liberación de aminoácidos a través de la hidrólisis catabólica del fármaco original.
Sin embargo, los datos concisos no están disponibles. Aproximadamente el 48% de
la dosis de administración se excreta en la orina, que consiste en un fármaco
inalterado (35%) y otros fragmentos del fármaco original y tiene un tiempo de vida
media de 1.3 horas
Referencias:
 Drugbank
Disponible en: https://www.drugbank.ca/
Consultado el 25 de noviembre de 2017; 4:37h
 Drugs.com
Disponible en: https://www.drugs.com/
Consultado el 25 de noviembre de 2017; 5:28h
 Drugbank
Disponible en: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00006
Consultado el 25 de noviembre de 2017; 10:31h
 Drugs.com
Disponible en: https://www.drugs.com/pro/bivalirudin.html
Consultado el 25 de noviembre de 2017; 10:20h
 VADEMECUM
Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b048.htm
Consultado el 25 de noviembre de 2017; 10:39h