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1.3.

Parches transdérmicos
A pesar de la facilidad de administración de los anticonceptivos orales, las tasas de
adherencia deficientes han sido el desarrollo de varias formulaciones anticonceptivas
de acción prolongada. El parche anticonceptivo, que contiene una combinación de
norelgestromina y EE, se aplica a la parte superior del brazo, parte inferior del
abdomen, parte superior del torso o las nalgas una vez por semana el mismo día de la
semana durante 3 semanas, seguido de una semana libre de parches para evitar
hemorragia por deprivación.(Lemke T.2013.)
- Etinil estradiol (EE):
Un método para incrementar la biodisponibilidad oral del estradiol es previniendo el
metabolismo oxidativo del grupo hidroxilo en la posición 17 con la correspondiente
cetona (estrona). Esto es logrado via alquilación en el carbono 17 con un grupo
alquino inerte. Los análogos sintéticos son cien veces más potentes que estradiol.
(Lemke T.2013.)

LogP 3,7

- Norelgestromina(NGM):
Es el metabolito activo primario del metabolismo del Norgestimato y la progestina
activa encontrada en el parche anticonceptivo (Ortho Evra). (Lemke T.2013)

LogP 3,6
Metabolismo del
Norgestimato

Beltrán D, Guerra J, López F, Álamo C.(2006). Aspectos farmacológicos y clínicos de


Norgestimato-Norelgestromina. Revista Iberoamericana de Fertilidad.Vol 23-n°1

Como una combinación anticonceptiva oral, Ortho Evra (EE/NGM) previene ante todo
el embarazo y su mecanismo de acción involucra: 1) espesamiento del mucus cervical
para prevenir la penetración del esperma, 2) disminuyendo la receptividad endomterial
para reducir la probabilidad de implantación, y 3) inhibiendo la ovulación por la
supresión de gonadotropinas, hormona folículo estimulante y hormona luteinizante. En
este último, el estrógeno suprime a la hormona folículo estimulante (FSH), evitando así
el desarrollo de un folículo dominante. Los estrógenos también potencian la acción de
la progestina, con la supresión del aumento de la hormona luteinizante. Así, incluso si
el componente estrogénico falla, el componente progestágeno bloquea la
ovulación.(Galzote R.2017.)(Beltrán D.2006.)
A pesar de la ausencia de metabolismo de primer paso con esta vía de administración,
el componente EE sufre una hidroxilación y se conjuga con los glucurónidos y
derivados de sulfato correspondientes. La eficacia anticonceptiva se ve comprometida
con la administración conjunta de varios inductores de enzimas metabólicas.(Lemke
T.2013.)
Las etiquetas revisadas de Ortho Evra incluyen afirmaciones de que el parche puede
causar coágulos sanguíneos que podrían conducir a una embolia pulmonar, según los
resultados de estudios que muestran que esta formulación expone a los usuarios a un
60% más de estrógeno que los usuarios de anticonceptivos orales (que contienen 35
mcg EE) y que los pacientes de 15 a 44 años tienen un mayor riesgo de embolia
pulmonar. (Lemke T.2013.)
Actualmente se está investigando un parche transdérmico transparente que contiene
EE (0,9 mg) y gestodeno (1,9 mg), al igual que un parche que contiene EE y
levonorgestrel.(Lemke T.2013.)
- Gestodeno:
A diferencia de otros miembros de las progestinas de tercera generación no es una
prodroga. Tiene una excelente afinidad por el receptor de progesterona.(Lemke
T.2013.)

LogP 2,9

- Levonorgestrel:
Es el isómero levo del Norgestrel, farmacológicamente activo. Exhibe alguna actividad
androgénica pero no acción glucocorticoide o antimineralocorticoide. Levonorgestrel
sufre reducción metabolica de su cetona y es hidroxilado. (Lemke T.2013.)

LogP 3,3

Referencias bibliográficas:

Beltrán D, Guerra J, López F, Álamo C.(2006). Aspectos farmacológicos y clínicos de


Norgestimato-Norelgestromina. Revista Iberoamericana de Fertilidad.Vol 23-n°1

Galzote R, Rafie S, Mody S.(2017). Transdermal delivery of combined hormonal contraception:


a review of the current literatura. International Journal of Women´s Health. Vol 9:315-321

Lemke T, Williams D, Roche V, Zito S.(2013). Foye´s Principles of Medicinal Chemistry.7° Ed.
Wolters Kluwer. pp. 1393,1399-1402,1408