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Medicamentos Esenciales
DIGEMID
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
© Ministerio de Salud
Dirección General de Medicamentos, Insumos y Drogas - DIGEMID
Calle Coronel Odriozola 111 San isidro - Lima, Perú
Profesionales colaboradores*:
Junior Aguilar Mattos
Luis Alvarado Mendoza
Sandra Angeles Aylas
Freddy Ariza Alva
Lidia Castillo Solórzano
Leslie Fabian Salinas
Milagros Granados Pucuhuayla
Luis Pereyra Cedrón
Frank Perez Saldaña
Patricia Quezada Balcazar
Jesús Ramírez Morales
Roselly Robles Hilario
Peggy Santos Hilario
Indira Solano Inca
Carlos Sopán Benaute
Ivan Soto Vicente
Melita Enedina Sovero Landeo
Lina Tadeo Fabian
Roberto Ybáñez Julca
* En orden alfabético
Presentación
Proteger la salud pública es una función del Estado, que involucra al Gobier-
no y a la Sociedad, vinculada a la responsabilidad social al atender y trans-
formar la salud desde la perspectiva del interés colectivo de la población.
Sin duda,los medicamentos, oportuna y adecuadamente empleados, curan o
controlan enfermedades, reducen o eliminan molestias, acortan el período de
enfermedad y reducen la posibilidad de su diseminación si éstas son trans-
misibles. Los medicamentos pueden también evitar períodos de incapacidad
temporal o la invalidez permanente, limitar complicaciones y así reducir cos-
tos y gastos por enfermedad. Los medicamentos son indispensables para el
cuidado de la salud de la población y constituyen un bien social.
El consumo de estos bienes, que pueden cumplir individual y socialmente
tan importantes funciones, requiere que sean oportuna y adecuadamente
empleados, que sean asequibles y exista un nivel de conocimiento y experti-
cia suficiente para su selección y aplicación.
La prescripción de medicamentos que realiza el profesional de la salud es el
resultado de una serie de consideraciones y decisiones relacionadas con la
evolución de una enfermedad y con el papel que los medicamentos desem-
peñan en su tratamiento. En cada prescripción se reflejan: los medicamen-
tos disponibles, la información que ha sido difundida acerca de ellos y las
condiciones en que se lleva a cabo la atención médica.
Los Lineamientos de la Política Nacional de Medicamentos, aprobada por
Resolución Ministerial 1240-2004/MINSA, considera al Formulario Nacional
de Medicamentos, como complemento de las medidas para garantizar el
acceso a medicamentos y promover su uso racional. El Formulario Nacional
de Medicamentos se constituye en una guía para el desarrollo de la terapia
racional con medicamentos esenciales en nuestro país.
Nuestro agradecimiento a los miembros de la Comisión de Formulario Na-
cional de Medicamentos y a todos aquellos profesionales e instituciones
que hicieron posible la elaboración de este importante documento técnico
“Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales” y a la Organización
Panamericana de la Salud por hacer posible disponer de una publicación
fácilmente accesible, concisa y actualizada dirigida a los profesionales de
la salud involucrados en el manejo de medicamentos de la red de estable-
cimientos de salud a nivel nacional, que, estamos seguros, será utilizada
como una herramienta de orientación para la prescripción y dispensación, de
manera que contribuya al uso racional de los medicamentos.
Introducción
7
Este documento está sustentado en información científica, independiente,
objetiva y actualizada sobre los medicamentos, busca informar a los profe-
sionales de la salud a nivel Nacional con el fin de que se utilicen los medi-
camentos en forma racional y apropiada, mejorando la calidad de atención
a los pacientes y la vigilancia del uso de los medicamentos en el sistema de
salud. El objetivo es que este documento se constituya en una guía rápida
sobre los medicamentos con facilidad para su consulta, facilitando a los
profesionales de salud el uso adecuado, así como las condiciones para la
conservación de su calidad.
8
Formulario Nacional
de Medicamentos
Esenciales
1. FINALIDAD
Contribuir en forma eficaz a mejorar el nivel de salud de la población a través
del uso del Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales para los profesio-
nales de la salud. El uso de este documento técnico conducirá a una disminu-
ción del empleo de medicamentos de escaso valor terapéutico, priorizando los
medicamentos realmente necesarios de acuerdo a las características propias
del país.
2. OBJETIVOS
2.1 Brindar información a los profesionales de la salud mediante el Formulario
Nacional de Medicamentos Esenciales sustentado en información científi-
ca, independiente, objetiva y actualizada de los medicamentos.
2.2 Contar con una publicación oficial, fácilmente accesible, concisa y actuali-
zada dirigida a los profesionales de la salud involucrados en el manejo de
medicamentos que contribuya al uso racional de los mismos.
2.3 Lograr que la prescripción, dispensación y uso de los medicamentos se
haga bajo criterios de eficacia, seguridad y racionalidad.
2.4. Contar con un documento de consulta sobre medicamentos donde se
encuentren sus indicaciones, dosis, farmacocinética, precauciones, con-
traindicaciones, reacciones adversas, tratamiento de sobredosis y efectos
adversos graves, interacciones, almacenamiento, estabilidad e informa-
ción básica para el paciente.
3. BASE LEGAL
1. Ley Nº 26842. Ley General de Salud.
2. Ley Nº 27657. Ley del Ministerio de Salud.
3. Decreto Supremo 010-97-SA y sus modificatorias. Reglamento para el
Registro, Control y Vigilancia Sanitaria de Productos Farmacéuticos y
Afines.
9
4. Resolución Ministerial Nº 186-1998-SA/DM y Resolución Ministerial N°
285-2001 SA/DM Designan miembros de la Comisión de Formulario Na-
cional de Medicamentos.
5. Resolución Ministerial Nº 123-2000-SA/DM. Aprueba Reglamento de la
Comisión del Formulario Nacional de Medicamentos del Ministerio de
Salud.
6. Decreto Supremo Nº 023-2005-SA. Aprueba Reglamento de Organización y
Funciones del Ministerio de Salud.
7. Resolución Suprema Nº 014-2002-SA. Lineamientos de Política Sectorial
para el período 2002 -2012.
8. Resolución Ministerial Nº 1240-2004/MINSA. Aprueba “La Política Nacio-
nal de Medicamentos”.
9. Resolución Ministerial Nº 826-2005/MINSA “Normas para la Elaboración
de Documentos Normativos del Ministerio de Salud”.
10. Resolución Ministerial Nº 414-2005-MINSA. Aprueba el Petitorio Nacio-
nal de Medicamentos Esenciales.
5. ÁMBITO DE APLICACIÓN
El Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales, será de uso de todos los
profesionales del sector salud a nivel nacional (MINSA, EsSalud, sanidad de las
fuerzas armadas y policiales, clínicas y otros del sub Sector privado).
Así mismo, se recomienda su uso en la formación académica de estudiantes de
las profesiones de la salud en las universidades públicas y privadas.
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Contenido
1. ANESTÉSICOS 19
1.1. Anestésicos generales y oxígeno 19
1.2. Anestésicos locales 33
1.3. Medicación preoperatoria y sedación para 45
procedimientos breves
2.
ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS, ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE), 58
ANTIGOTOSOS Y ANTIRREUMÁTICOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
2.1. Analgésicos no opiáceos y antiinflamatorios 58
no esteroideos (AINE)
2.2. Analgésicos opiáceos 68
2.3. Antigotosos 77
2.4. Antirreumáticos modificadores de la enfermedad 80
5. ANTICONVULSIVANTES/ANTIEPILÉPTICOS 119
6. ANTIINFECCIOSOS 136
6.1. Antihelmínticos 136
6.1.1. Antihelmínticos Intestinales 136
6.1.2. Medicamentos contra los trematodos 139
6.2. Antibacterianos 140
6.2.1. Betalactámicos 140
6.2.1.1. Penicilinas 140
6.2.1.2. Cefalosporinas 160
6.2.1.3. Carbapenems 174
6.2.2. Otros antibacterianos 177
6.2.2.1. Macrólidos y lincosamidas 177
6.2.2.2. Aminoglucósidos 187
6.2.2.3. Sulfonamidas con diaminopirimidinas 192
6.2.2.4. Quinolonas 195
6.2.2.5. Tetraciclinas 197
11
6.2.2.6. Anfenicoles 201
6.2.2.7. Miscelánea 203
6.2.3. Antileprosos 211
6.2.4. Antituberculosos 216
6.3. Antifúngicos 234
6.4. Antivirales 242
6.4.1. Antiherpéticos 242
6.4.2. Antirretrovirales 245
6.4.2.1. Inhibidores nucleosídicos 245
de la transcriptasa inversa
6.4.2.2. Inhibidores no nucleosídicos 253
de la transcriptasa inversa
6.4.2.3. Inhibidores de la proteasa 256
6.4.3. Otros antivirales 269
6.5. Antiprotozoarios 273
6.5.1. Amebicidas, giardicidas y tricomonicidas 273
6.5.2. Antileishmaniásicos 274
6.5.3. Antimaláricos 278
6.5.4. Antineumocistósicos y antitoxoplasmósicos 287
6.5.5. Antitripanosomiásicos 291
6.5.5.1. Tripanosomiasis americana 291
7. ANTIMIGRAÑOSOS 294
7.1. Para el tratamiento del ataque agudo 294
7.2. Para profilaxis 294
9. ANTIPARKINSONIANOS 401
12
13. MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICOS (TÓPICOS) 498
13.1. Antifúngicos 498
13.2. Antiinfecciosos 499
13.3. Antiinflamatorios y antipruriginosos 502
13.4. Medicamentos que afectan a la diferenciación y proliferación de la piel 507
13.5. Escabicidas y pediculicidas 508
13.6. Otros medicamentos dermatológicos 510
13
20. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA Y RELAJANTES MUSCULARES 693
20.1. Inhibidores de la colinesterasa y relajantes musculares de acción periférica 693
20.2. Relajantes musculares de acción central 703
14
Abreviaturas
% Por ciento
°C Grado centígrado
µg Microgramo (µg)
µg/mL Microgramo por mililitro
I, I
123 131
Radio isótopo de yodo 123 y 131
5HT 5 hidroxi triptamina
AAS Ácido acetilsalicílico
Ac Ácido
α Alfa
ACV Accidente cerebro vascular
ACTH Hormona adrenocorticotropina
AINE Antiinflamatorios no esteroideos
ALT Alanina aminotransferasa
Aprox. Aproximadamente
AST Aspartato aminotransferasa
AV Arteriovenosa
AV Aurícula ventricular (capítulo de fármacos en SCV)
BCG Bacilo de Calmette-Guérin
BHE Barrera Hematoencefálica
BUN Balance úrico nitrogenado (Nitrógeno ureico en sangre)
β Beta
c/ Cada (Ej. c/6 h = cada 6 horas)
CLcr Depuración de creatinina
cm2 Centímetros cuadrados
CMA Concentración máxima alveolar
Cmáx Concentración máxima en la curva de concentraciones plasmáticas vs. tiempo
CPK Creatina fosfokinasa
d Día(s)
15
DNA Ácido desoxirribonucleico
DIU Dispositivo intra uterino
DPT Difteria, pertusis, tétanos
ECA Enzima convertidora de angiotensina
ECG Electrocardiograma
EPOC Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
EV Vía intravenosa
FA Fosfatasa alcalina
FDA Food and Drug Administration
g Gramo(s)
g/d Gramo por día
G6PDH Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
GABA Ácido gamma aminobutírico
GI Gastrointestinal
Gram(-) Bacterias gram negativas
Gram(+) Bacterias gram positivas
h Hora(s)
HDL Lipoproteína de alta densidad
Hma Hepatograma
HMG CoA 3-Hidroxi-3-metilglutaril coenzima A
HTA Hipertensión arterial
IA Vía intra articular
IC Insuficiencia cardíaca
ICC Insuficiencia cardíaca congestiva
IECA Inhibidor(es) de la enzima convertidora de angiotensina
IgA Inmunoglobulina A
IH Insuficiencia hepática
IM Vía intramuscular
IMA Infarto agudo de miocardio
IMAO Inhibidores de la enzima monoamina oxidasa
Inf Infecciones
inh Inhalador
INR Cociente normalizado internacional
IR Insuficiencia respiratoria
ITU Infección del tracto urinario
IV Vía intravenosa
Kg Kilogramo(s)
L Litro
16
L/d Litro por día
LCR Líquido cefalorraquídeo
LH Hormona luteinizante
LDH Lactato deshidrogenasa
LDL Lipoproteína de baja densidad
LES Lupus Eritematoso Sistémico
m2 Metros cuadrados
m2sc Metros cuadrados de superficie corporal
MAO Monoamina oxidasa
Máx Máximo
MEq Mili equivalente
MEq/L Miliequivalente por litro
mg Miligramo(s)
mg/d Miligramo por día
mg/h Miligramo por hora
mg/Kg Miligramo por kilogramo de peso
mg/Kg/d Miligramo por kilogramo de peso al día
mg/min Miligramo por minuto
mg/mL Miligramo por mililitro
min Minuto(s)
mL Mililitro
mm3 Milímetro cúbico
mmol Milimol
µmol/L Micromol por litro
mmol/L Milimol por litro
NaCl Cloruro de sodio
ŋg Nanogramo(s)
NTG Nitroglicerina
NPT Nutrición parenteral total
OMS Organización Mundial de la Salud
PAP Papanicolao
pc Peso corporal
PG Prostaglandina
PSA Antígeno prostático sanguíneo
pH Potencial de hidrógeno
pp Proteínas plasmáticas
PPD Derivado proteico purificado
R Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría Food & Drug Administration.
17
RDA Recomendación diaria alimenticia
RN Recién nacido
SC Vía subcutánea
sc Superficie corporal
seg Segundo(s)
sem Semana(s)
SIDA Síndrome de inmunodeficiencia adquirida
SF Suero fisiológico
SIHAD Síndrome inhibitorio de la hormona antidiurética
SNC Sistema Nervioso Central
Sp Especies
SSRI Inhibidor Selectivo de Receptación de la Serotonina
Staph Estafilococos
Strep Estreptococos
t½ Tiempo de vida media
TEC Traumatismo encéfalo craneano
TBC Tuberculosis
TFG Tasa de Filtración Glomerular
TGI Tracto gastrointestinal
TGO Transaminasa glutámico-oxalacética
TGP Transaminasa glutámico-pirúvica
TGU Tracto genitourinario
Tmax Tiempo al que se alcanza la concentración plasmática máxima.
TP Tiempo de protrombina
TPT Tiempo parcial de tromboplastina
Tº Temperatura
T4 Tiroxina 4
T3 Tiroxina 3
UI Unidades internacionales
UPP Unión a proteínas plasmáticas
UV Ultravioleta
v/d Veces por día (Ej. 3 v/d = 3 veces por día)
Vd Volumen de distribución
VIG Velocidad de infusión de glucosa
VN Valores normales
VIH Virus de inmunodeficiencia humana.
VO Vía oral
18
1
Anestésicos
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1. Anestésico
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1. Anestésico
cantidades por la misma vía en días a sema- puede formar CO, con posible aumento de los
nas. Entre el 15 - 50% es metabolizado en el niveles carboxihemoglobina.
hígado a derivados fluorados, principalmente
ácido trifluoracético, el cual se excreta por la Reacciones adversas
orina. Se han determinado hasta 3 t½: 2,5; Frecuentes: delirio y temblores post-anes-
16,3 y 134 minutos. tesia.
Poco frecuentes: la irritación del isoflurano
Precauciones es mínima al tracto respiratorio; sin embargo
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, puede ocurrir salivación, tos, laringoespasmo
puede ser teratogénico en animales, es un y reacciones a intubación, la humidificación de
potente relajante uterino. (2) Lactancia: se las mezclas que contengan isoflurano podría
desconoce su distribución en leche mater- reducir estas complicaciones respiratorias, o
na; no se han documentado problemas. (3) ser evitadas con un barbitúrico de acción ultra
Pediatría: hiperkalemia potencialmente fa- corta antes del isoflurano.
tal, el riesgo aumenta con la administración Raras: depresión circulatoria y respiratoria,
concomitante de succinilcolina y en pacientes hipotensión, arritmias, isquemia e infarto
con latente o manifiesta enfermedad neuro- cardiaco, dolor de cabeza, náusea y vómito,
muscular en los estudios realizados no han íleo postoperatorio, hepatotoxicidad, necrosis
documentado problemas. Se puede usar en hepática, hepatitis aguda, hipotermia e hi-
neonatos con precaución. (4) Geriatría: la pertermia maligna. La dermatitis de contac-
concentración alveolar mínima disminuye, los to, hipopotasemia, ligera disminución en la
gerontes son más susceptibles a hipotensión función intelectual de 2 o 3 días después de
y depresión circulatoria. (5) Insuficiencia la anestesia, depresor neuromuscular (perdi-
Hepática: se desconoce. (6) Insuficiencia da sensorial y motora), fluorosis sin efectos
renal: no hay información suficiente. (7) adversos.
Anestesia obstétrica: incremento de pér-
didas sanguíneas concentraciones menores Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
del 0,5% con óxido nitroso y oxígeno se han versos graves
empleado para cesáreas. (8) Enfermedad Medidas generales. Para bradicardia adminis-
coronaria o arritmias: sensibiliza al mio- trar atropina (0,5 a 1mg); en arritmias, depre-
cardio a las catecolaminas. (9) Procedi- sión respiratoria o hipotensión severa, ajustar
mientos Neuroquirúrgicos: por producir el nivel de la anestesia; y en casos de hiper-
hipertensión endocraneana. (10) Miastenia termia maligna, interrumpir la dosificación
grave, feocromocitoma, susceptibilidad del anestésico, administrar oxígeno, corregir
a hipertermia maligna. (11) Aumento de los desequilibrios hidroelectrolíticos y ácido
la concentración de isoflurano durante la - base, enfriar al paciente y, si es necesario,
anestesia, dosis relacionadas produce hipo- administrar dantroleno.
tensión, depresión respiratoria y aumento de Interacciones
la presión de líquido cefalorraquídeo.
Medicamentos
Contraindicaciones Aminoglucósidos, lincomicinas, transfu-
Hipersensibilidad al isoflurano y a otros anes- siones masivas (citrato), bloqueantes neu-
tésicos halogenados volátiles o hepatitis pre- romusculares no despolarizantes: efectos
via, historia de hipertermia maligna después bloqueantes neuromusculares aditivos.
de exposición previa. No se recomienda para Antihipertensivos, amiodarona: incremen-
el parto vaginal, a menos que se requiera re- tan riesgo de severa hipotensión.
lajación uterina, en pacientes con porfiria ad- Anticoagulantes: mayor riesgo para incre-
ministrar con absorbentes de CO2 desecado, mentar el efecto anticoagulante.
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1. Anestésico
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1. Anestésico
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1. Anestésico
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tesia, evitar conducir o realizar otras tareas Niños: Anestesia general: inducción, 3 a 5
que requieran alerta y coordinación, evitar uso mg/kg IV. Mantenimiento 1 mg/kg IV, según
de alcohol u otros depresores del SNC dentro necesidad.
de 24 h después de la anestesia, notificar al
médico si presenta tos, mareos, somnolencia, Farmacocinética
náuseas, aumento de salivación, temblores, Se distribuye rápidamente al SNC y a los ór-
vómitos o dolor de cabeza o persiste después ganos altamente perfundidos (hígado, riñones
de la anestesia. y corazón) y posteriormente al tejido adiposo.
Cuando se administra en infusión se acumula
Almacenamiento y estabilidad en el tejido adiposo. Tiene un Vd de 1,7 - 2,5
Almacenar entre 15 y 30°C. L/kg que puede incrementarse a 4,1 L/kg en
obesos. Tiene una UPP alta (72 - 86%). La
Advertencia complementaria biotransformación es principalmente hepática
Monitorear en el paciente presión arterial, Tº en pequeñas cantidades en otros tejidos (riño-
corporal, pulso cardíaco, ritmo cardíaco, oxi- nes y cerebro). Se biotransforma a metabolitos
metría, estado respiratorio y ventilación. activos, pero el 3 - 5% a pentobarbital. Su
metabolismo hepático es saturable. Tiene un
t½ de distribución de 4,6 - 8,5 min y un t½
TIOPENTAL SÓDICO R: C de eliminación de 10 - 12 h (adultos) que se
Inyectable 1 g incrementa con la edad. En gestantes puede
llegar a 26,1 h y en obesos hasta 27,8 h. En
Indicaciones niños es de 6,1 h. Cuando se administran dosis
(1) Inducción de anestesia general. (2) Crisis altas (300 - 600 mg/kg) hay un aumento del
convulsivas durante o después de la aneste- t½ de eliminación. El tiempo de inicio de acción
sia inhalatoria, local y otras causas. (3) Hi- es de 30 - 60 seg para anestesia y 10 - 40 seg
pertensión endocraneana durante el uso de para hipnosis, teniendo un tiempo de duración
anestésicos volátiles o asociados a síndrome de la acción de 10 - 30 min. La eliminación es
de Reye, edema cerebral o traumatismo agudo renal, siendo el clearance 1,6 - 4,3 mL/kg/min
de cabeza. que puede incrementarse durante la gestación.
El despertar luego de una dosis moderada de
Dosis tiopental es rápido debido a la redistribución de
En general premedicar con atropina (para la droga en el tejido corporal total, sin embargo,
disminuir secreciones mucosas), bloqueantes algunos efectos sedantes pueden persistir por
neuromusculares. Para determinar la toleran- 24 h. Las dosis repetidas tienen un efecto acu-
cia y sensibilidad, administrar una dosis de mulativo. La absorción es impredecible cuando
prueba de 25 a 75 mg IV, observar la reacción se administra por vía rectal.
durante 1 min. Soluciones con concentracio-
nes entre 2 y 2,5% se usan para administra- Precauciones
ción IV intermitente. (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
Adultos: Anestesia general: inducción, 50 su depuración es mayor en gestantes por
a 100 mg IV ó 3 a 5 mg/kg IV. Mantenimien- incremento de la actividad del sistema en-
to con 50 a 100 mg IV o infusión continua zimático hepático inducido por la gestación,
IV de soluciones entre 0,2 y 0,4%, según puede causar depresión sobre SNC del feto a
necesidad. Crisis convulsivas: 50 a 125 dosis repetidas. (2) Lactancia: se distribuye
mg IV. en leche materna; no se han descrito proble-
Hipertensión endocraneana: 1,5 a 3,5 mg/kg mas. (3) Pediatría: no se han demostrado
IV (intermitente), puede repetirse según ne- problemas. (4) Geriatría: efectos más pro-
cesidad. longados, se puede requerir una disminución
32
1. Anestésico
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
sas, actúan disminuyendo la permeabilidad al Las dosificaciones pueden repetirse c/3 h, se-
sodio, de la membrana celular nerviosa. gún necesidad. La mayor experiencia es con
Pueden ser utilizados por varias rutas como dosis solas hasta 175 mg sin la epinefrina y
anestesia de superficie (tópica), infiltración la dosificación no debería exceder 400 mg/d,
de piel y tejidos blandos: bloqueo de nervio ya que se carece de experiencia clínica con la
periférico, plexos nerviosos, bloqueo epidu- dosis más alta.
ral (extradural o peridural) o bloqueo espinal Niños: Dosis no establecida para menores
(subaracnoideo o intratecal). de 12 años. La anestesia espinal no debe ser
La lidocaína tiene un rápido inicio de acción usada en menores de 18 años.
y una duración de efecto intermedio, mientras
que la bupivacaína tiene un inicio de acción Farmacocinética
más lento y un efecto mucho más prolongado. Luego de la inyección para bloqueo de nervios
Los anestésicos locales pueden producir caudales, epidurales o periféricos, los niveles
vasodilatación; la adición de epinefrina sanguíneos pico son alcanzados en 30 - 45
(simpático mimético) al anestésico se utiliza min. El inicio de acción es rápido (1 - 10 min),
para prolongar la duración de su efecto dis- y es más prolongada que la mayoría de anes-
minuyendo su absorción sistémica; adicio- tésicos locales (3 - 9 h). Se distribuye en todos
nalmente aumenta la intensidad del bloqueo lo tejidos con gran concentración sobretodo en
y reduce el sangrado quirúrgico. Está contra- órganos altamente perfundidos (hígado, pul-
indicado el uso de un vasoconstrictor donde món, corazón y cerebro). El 95% del fármaco
exista circulación terminal como en los dedos se encuentra unido a pp, principalmente la a1-
y apéndices. glicoproteína ácida. Tiene un Vd aparente pe-
queño (73 L). Se metaboliza principalmente en
el hígado por conjugación. La excreción es por
BUPIVACAÍNA R: C vía renal, siendo el 5% como droga inalterada.
CLORHIDRATO + Casi no se excreta a través de la leche. Su t½
preservante es de 1,5 - 5,5 h en adultos, 8,1 h en neonatos.
Inyectable 0,5% / 20 mL Precauciones
Indicaciones (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria.
Anestesia local: (1) Regional central por blo- (2) Labor de parto: su administración epi-
queo epidural, lumbar o caudal; subaracnoi- dural, subaracnoidea o pudenda puede pro-
deo (con dextrosa para obtener una solución ducir cambios en la contractibilidad uterina
hiperbárica). (2) Bloqueo de nervio periférico. e hipotensión materna. (3) Lactancia: no
(3) Bloqueo retrobulbar. (4) Bloqueo simpáti- se ha demostrado problema. (4) Pediatría:
co. (5) Infiltración local. mayor riesgo de toxicidad, (5) Geriatría:
mayor riesgo de toxicidad. (6) Insuficiencia
Dosis hepática: incrementa la toxicidad, puede re-
Adultos: Anestesia regional central: a) epidu- querir ajuste de dosificación. (7) Insuficien-
ral: bloqueo motor parcial a moderado, 25 a cia renal: no requiere ajuste de dosificación.
50 mg; bloqueo motor moderado a completo, (8) Para bloqueo epidural o raquídeo o
50 a 100 mg; bloqueo motor completo, 75 a caudal (no emplear preparaciones con
150 mg. b) caudal: bloqueo motor moderado, preservantes): bloqueo cardíaco, hemorragia
37,5 a 75 mg; bloqueo motor completo, 75 a severa, hipotensión, shock (riesgo de depre-
150 mg. Bloqueo nervioso periférico: 25 a 175 sión cardíaca); sepsis, historia de hipertermia
mg. Bloqueo retrobulbar: 15 a 30 mg. Bloqueo maligna, inflamación o infección en el sitio
simpático: 50 a 125 mg. Infiltración: hasta de punción (puede extenderse la infección al
175 mg. espacio subaracnoideo); deformaciones espi-
34
1. Anestésico
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
36
1. Anestésico
paracervical o epidural; bajas dosis de bupi- nes, también pueden ocurrir convulsiones en
vacaína para uso intratecal al final del emba- las reacciones graves. En inyección IV, pueden
razo. (2) Lactancia: se encuentra en la leche ocurrir muy rápidamente, convulsiones y co-
materna, cantidad demasiado pequeña para lapso cardiovascular reacciones de hipersensi-
ser perjudicial. (3) Pediatría: los bebés de bilidad, reacciones cruzadas de sensibilidad se
hasta 9 meses de edad pueden tener bajas pueden evitar usando productos alternativos.
concentraciones plasmáticas de alfa 1-glico- Cuando es necesaria analgesia prolongada,
proteína ácida (GAA), resulta en aumento de es preferible actuar para reducir al mínimo la
fracción libre de bupivacaína, puede conducir probabilidad de toxicidad sistémica acumula-
a toxicidad sistémica, la disminución en el da. Las inyecciones de anestesia local se de-
aclaramiento de bupivacaína en pacientes ben administrar lentamente, a fin de detectar
pediátricos puede ser más importante que la administración intravascular inadvertida.
las concentraciones de AAG en la causa de Los anestésicos locales no deben ser inyec-
la toxicidad. Los recién nacidos pueden te- tadas en los tejidos inflamados o infectados
ner aclaramiento total de bupivacaína sólo ni deben ser aplicados a la uretra traumatiza-
un tercio a la mitad de los adultos. (4) Ge- da, en tales casos, la absorción en la sangre
riatría: reducir la dosis. (5) Insuficiencia puede aumentar la posibilidad de efectos ad-
hepática severa. (6) Insuficiencia renal versos sistémicos. El efecto anestésico local
grave. (7) Efectos inotrópicos negativos puede ser reducido por el pH local alterado.
de medicamentos anti-arrítmicos (lidocaína) Los anestésicos locales pueden ser ototóxicos
tienden a ser aditivos, tener especial cuidado y no deben aplicarse en el oído medio.
si se utilizan dos o más dosis, sobre todo si se
altera la función miocárdica. (8) La mayoría Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
o todos los medicamentos eficaces contra versos graves
las arritmias también pueden provocar Para depresión circulatoria: administrar vaso-
hipopotasemia, aumento arritmogénico (pro- presor y líquidos por vía IV, para hipotensión
arrítmico). (9) epilepsia. (10) Insuficiencia materna durante la anestesia obstétrica se
respiratoria. (11) Alteraciones de la con- recomienda colocar al paciente en su lado
ducción cardíaca. (12) Bradicardia. (13) izquierdo, si es posible, para corregir la com-
Choque grave. (14) Porfiria aguda. (15) presión aorto-cava por el útero grávido. La
Miastenia gravis. (16) Reducir la dosis en salida del feto puede mejorar la respuesta
personas debilitadas, disponer de equipo de la paciente obstétrica con la reanimación
de reanimación. cardiopulmonar; para convulsiones: proteger
al paciente y administrar oxígeno inmediata-
Contraindicaciones mente, si la crisis no responde a la asisten-
Administración paracervical en obstetricia, hi- cia respiratoria, administrar benzodiazepina:
povolemia, bloqueo cardíaco completo, no uti-
diazepam o barbitúrico de acción ultracorta:
lice soluciones que contengan epinefrina para
tiopental o tiamilal IV, los barbitúricos, pueden
anestesia de apéndices, anestesia regional IV
(bloqueo de Bier). causar depresión circulatoria cuando se ad-
ministran IV, tener en cuenta, para disminuir
Reacciones adversas las manifestaciones musculares de las con-
Los efectos tóxicos asociados a los anestési- vulsiones persistentes administrar agente blo-
cos locales por lo general están asociados a queante neuromuscular, hipoxia, hipercapnea
concentraciones plasmáticas excesivamente y acidosis puede desarrollarse rápidamente
altas; los efectos inicialmente incluyen una después de las convulsiones, para metahemo-
sensación de embriaguez y mareo seguido por globinemia: si no responde a la administración
sedación, parestesia peribucal y contraccio- de oxígeno, administrar azul de metileno; mo-
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Utilizar la menor dosis efectiva. Extrema pre- terminal (dedos, pene) o con compromiso del
caución al utilizar en la región lumbar y anes- riego arterial. Las presentaciones sin epinefrina
tesia epidural en personas con enfermedades no debe usarse en los pacientes con: Trastornos
neurológicas, deformidades de la columna, sino auricular, todos los grados de bloqueo aurí-
septicemia e HTA severa. culo - ventricular, depresión miocárdica severa,
Precaución en las inyecciones de anestési- porfiria aguda, hipovolemia, bloqueo cardíaco
cos locales que contienen un vasoconstrictor completo, no utilizar soluciones que contengan
cuando se utilizan en las zonas de arterias adrenalina para anestesia en los apéndices.
terminales, o zonas con mucha irrigación,
Reacciones adversas
que pudieran estar afectadas, con isquemia o
Poco frecuentes: reacciones alérgicas con
necrosis, pueden dar lugar a enfermedad vas-
dificultad respiratoria, prurito, erupción cutá-
cular periférica o la hipertensión debido a la nea; en elevadas dosis o por administración
respuesta vasoconstrictora exagerada. IV: depresión cardiovascular, arritmias, con-
(1) Embarazo: riesgo de embarazo según vulsiones, visión borrosa, diplopía, náuseas,
FDA categoría B. (2) Lactancia: está dis- vómitos, zumbido en los oídos, temblores,
tribuido en la leche materna. (3) Pediatría: ansiedad, nerviosismo, mareos, vértigo, sen-
estudios adecuados llevados a cabo hasta la sación de frialdad, entumecimiento de las
fecha no han demostrado problemas específi- extremidades, escozor, picazón, sensibilidad
cos que limitan la utilidad de lidocaína en los anormal al dolor no existente con anterioridad
niños. (4) Geriatría: puede haber toxicidad al tratamiento, enrojecimiento, hinchazón de
sistémica, reducir la dosis, utilizarse con pre- la piel, boca o garganta.
caución en la instilación intrauretral. (5) In- Raras: hematuria, aumento de la sudación,
suficiencia hepática: reducción de la dosis hipotensión arterial. Con anestesia epidural
o aumento en el intervalo entre dosis puede o subaracnoidea: parálisis de las piernas,
ser necesaria. (6) Insuficiencia renal. (7) pérdida de la conciencia, parálisis de nervios
Sensibilidad cruzada y/o problemas rela- craneales, cefalea; bradicardia, retención o
cionados. (8) Síndrome de Adams-Stokes. incontinencia urinaria o fecal, dolor lumbar,
(9) Insuficiencia cardíaca avanzada. (10) pérdida de la función sexual, anestesia persis-
Vigilancia del ECG para la administración tente, meningitis aséptica. La administración
IV. (11) Anestesia epidural: se recomien- subaracnoidea inadvertida durante la aneste-
da una dosis de prueba. (12) Enfermedad sia caudal o epidural puede producir bloqueo
neurológica. (13) Deformidades de la co- espinal alto o total, con parálisis respiratoria y
lumna. (14) Septicemia. (15) Hipertensión a veces paro cardíaco.
severa. (16) Síndrome de cola de caballo.
(17) Preparados que contengan sustancias Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
conservantes no deben ser utilizados para versos graves
la anestesia espinal o epidural. (18) Grados Para depresión circulatoria: administrar vaso-
graves de bloqueo sinoauricular, auricu- presor y líquidos por vía IV, para hipotensión
loventricular. (19) Choque intraventricular. materna durante la anestesia obstétrica se
(20) Bloqueo cardíaco, (21) Bradicardia recomienda colocar al paciente en su lado
sinusal. (22) Hemorragia severa. (23) In- izquierdo, si es posible, para corregir la com-
fección local en el lugar de la inyección. (24) presión aorto-cava por el útero grávido. La
Sindrome de Wolff-Parkinson-White. salida del feto puede mejorar la respuesta
de la paciente obstétrica con la reanimación
Contraindicaciones cardiopulmonar; para convulsiones: proteger
Las presentaciones con epinefrina no deben a la paciente y administrar oxígeno inmediata-
usarse en áreas que posean circulación arterial mente, si las crisis no responden a la asisten-
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Indicaciones Farmacocinética
(1) Ansiedad, insomnio (alivio de síntomas por Absorción completa en el TGI, el diazepam se
corto tiempo). (2) Medicación pre-anestésica encuentra entre las benzodiazepinas que se
(sedación), procedimientos endoscopios y absorben más rápidamente. Su absorción es
cardioversión (sedación y amnesia anteró- lenta y errática después de la administración
grada). (3) Crisis convulsivas (tratamiento y IM. Se distribuye ampliamente en el organis-
coadyuvante) y estado epiléptico. (4) Espas- mo. Su UPP es 98,5 a 98,9%. Al administrar
mos musculares, tétanos. (5) Abstinencia dosis repetidas de benzodiazepinas de t½
alcohólica (alivio de síntomas agudos). larga se produce acumulación del compuesto
inalterado o de metabolitos activos. El estado
Dosis de equilibrio se alcanza en 5 a 14 d. La eli-
Adultos: Ansiedad: VO 2 a 10 mg c/6 a 12 minación del fármaco es lenta pudiendo durar
h. Alternativamente en casos moderados 2 por sem. Su t½ es de 30 a 56 h. Metabolismo
a 5 mg IM/IV y en severos 5 a 10 mg IM/IV hepático a metabolitos activos. Excreción re-
de acuerdo a la gravedad de los síntomas, nal sólo una pequeña parte en las heces.
se puede repetir en 3 a 4 h. Medicación pre-
anestésica, procedimientos endoscópicos: IM/ Precauciones
IV lenta 5 a 10 mg, según necesidad. Coadyu- (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
vante para los estados convulsivos: VO 2 a ria, evitar su uso en el primer trimestre (ries-
10 mg c/ 6 a 12 h. Estado epiléptico. Crisis go de teratogenicidad); el uso crónico puede
convulsivas severas y recurrentes: IV 5 a 10 producir síndrome de abstinencia y, cerca del
mg repetidos c/10 a 15 min hasta alcanzar parto, flacidez y depresión del neonato. (2)
una dosis máxima de 30 mg. Puede adminis- Lactancia: se distribuye en leche materna,
trarse con extrema cautela otro ciclo en 2 a su uso en madres que dan de lactar puede
4 h. Coadyuvante para el alivio del espasmo producir somnolencia, dificultades en la ali-
músculo esquelético, tétanos: VO 2 a 10 mg mentación y pérdida de peso en el niño. (3)
c/ 6 a 8 h, alternativamente 5 a 10 mg IM/IV Pediatría y geriatría: son más sensibles
iniciales, seguidos de 5 a 10 mg IM/IV en 3 a a sus efectos, especialmente los neonatos
4 h. En caso de tétanos puede requerirse dosis (metabolismo lento y riesgo de acumulación);
mayores. Tratamiento del síndrome de absti- reducir la dosis. (5) Insuficiencia renal: no
nencia alcohólica agudo: VO 10 mg c/ 6 a 8 h se necesita ajustar dosificación. (6) Insufi-
el 1er d, después reducir a 5 mg VO c/ 6 a 8 h ciencia hepática: se prolongan los efectos
según sea necesario. Si se presenta agitación depresores (aumenta su vida media). (7)
aguda, temblores o para prevenir el delirium Glaucoma de ángulo cerrado: puede tener
efecto colinérgico (8) Pacientes debilitados,
tremens y las alucinaciones, 10 mg IM/IV ini-
hipoalbuminemia: reducir las dosis. (9)
cialmente, seguidos de 5 a 10 mg en 3 a 4 h.
Insuficiencia respiratoria y EPOC: puede
Niños: Ansiedad: > 6 meses: VO 0,04 a 0,2 agravarse la hipoventilación. (10) Intoxica-
mg/kg c/6 a 8 h. Crisis convulsivas severas y ción alcohólica aguda, dependencia de
recurrentes: < 30 d a 4 años: IV lenta 0,2 a drogas, psicosis: por predisposición a la
0,5 mg c/2 a 5 min hasta un máximo de 5 mg. dependencia. (11) Historia de epilepsia o
5 años a más años: IV lenta 1 mg c/ 2 a 5 min crisis convulsivas: la iniciación o supresión
hasta un máximo de 10 mg. Se puede repetir brusca puede aumentar la frecuencia y seve-
el ciclo en 2 a 4 h de ser necesario. Para el ridad de las crisis.
tratamiento de tétanos en niños de 30 d a 4
años, administrar lentamente 1 a 2 mg IM/IV Contraindicaciones
c/ 3 a 4 h según sea necesario. En niños de 5 Hipersensibilidad al Diazepam; administra-
años o más, administrar 5 a 10 mg c/ 3 a 4 h. ción intra-arterial.
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ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS,
2 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINE), ANTIGOTOSOS Y
ANTIRREUMÁTICOS MODIFICADORES
DE LA ENFERMEDAD
Son grupos de fármacos utilizados en con- mento, su actividad fagocitaria, entre otros; en
diciones clínicas con presencia de dolor, la gota, los AINE también actúan como antiin-
inflamación y/o fiebre, entre las que se in- flamatorios.
cluyen la artritis reumatoide y gota aguda
o crónica. En la gota y estados hiperuricémicos el alopu-
rinol interfiere en la inhibición de la síntesis
y la colchicina incrementa la excreción de
2.1 Analgésicos no opiáceos y ácido úrico que es el causante de la reacción
antiinflamatorios no esteroideos inflamatoria en los tejidos articulares.
(AINE)
El paracetamol es analgésico y antipiréti-
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) co sin actividad antiinflamatoria; es mucho
(ácido acetilsalicílico, diclofenaco, ibu- menos irritante a la mucosa gástrica que los
profeno, metamizol, naproxeno), son antiinflamatorios no esteroideos y ácido ace-
fármacos diversos que, en mayor o menor tilsalicílico, por lo que es preferible su uso en
grado, presentan acciones analgésicas, anti- situaciones febriles y dolorosas donde no pre-
inflamatorias, antipiréticas, antirreumáticas y dominen fenómenos inflamatorios.
antiplaquetarias, debido a la inhibición de la
enzima ciclooxigenasa. El metamizol sódico sólo es recomendable
para el tratamiento de la fiebre resistente a
En la artritis reumatoide los AINE son eminen- paracetamol, debido a sus efectos adversos
temente sintomáticos, pero no influyen sobre que pueden ser fatales.
la evolución de la enfermedad; si lo hacen
las sales de oro (aurotiomalato sódico)
mediante una acción que implica al sistema ÁCIDO R: D
inmunitario y especialmente a los monocitos, ACETILSALICÍLICO
donde la molécula de oro se fija a compuestos Tableta 500 mg
de la membrana monocítica ricos en radica-
les sulfidrilo, penetrando a la célula donde Indicaciones
inhibe su capacidad funcional, bloqueando, (1) Dolor leve a moderado. (2) Profilaxis de in-
como consecuencia, diversos componentes farto de miocardio y ataques isquémicos tran-
de la respuesta inmunitaria, humoral y celular, sitorios. (3) Procesos inflamatorios no reumá-
inicial y diferida: reduce la producción de an- ticos. (4) Artritis reumatoidea, artritis juvenil y
ticuerpos y el número de linfocitos circulantes osteoartritis. (5) Migraña u otras cefaleas de
e inhibe varias funciones de los monocitos, origen vascular. (6) Fiebre (incluyendo fiebre
como su movilidad, la producción de comple- reumática).
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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mienda ajustar la dosis del metotrexato (dis- en los espacios sinoviales. Atraviesa barrera
minuye su depuración renal). placentaria y se excreta en leche materna. Es
Insulina y antidiabéticos orales: pueden in- metabolizado en el jugo gástrico a su metabo-
crementar su efecto hipoglicemiante; ajustar lito activo 4- metilaminoantipirina (4-MAA), el
las dosis de estos fármacos. cual luego es metabolizado en tejido hepático
Alimentos a 4-formilaminoantipirina y otros metabolitos.
Los alimentos disminuyen la velocidad de ab- Su excreción renal.
sorción pero no la extensión de la absorción.
Precauciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio (1) Embarazo: atraviesa la barrera placen-
Incremento del tiempo de sangrado y de los taria; no se han realizado estudios adecua-
niveles sanguíneos de transaminasas, fos- dos, sin embargo, se reporta un incremento
fatasa alcalina, LDH, potasio, urea, y crea- del tumor de Wilms en niños de madres que
tinina; disminución de los niveles séricos de utilizaron esta medicación; en el tercer tri-
glucosa. mestre, puede prolongar el trabajo de parto y
Almacenamiento y estabilidad producir cierre prematuro del ductus arterioso
Mantener por debajo de 40°C, de preferencia fetal. No se recomienda su uso durante el em-
entre 15 y 30°C, en envases fotoprotectores, a barazo. (2) Lactancia: se excreta por leche
menos que el fabricante lo especifique de otra materna, pero no se han realizado estudios
manera. Conservar en envases bien cerrados. adecuados que garanticen su seguridad. Se
recomienda evitar su uso durante la lactan-
Información básica para el paciente cia. (3) Pediatría: la eficacia y seguridad en
No ingerir alcohol durante el tratamiento, pues niños no han sido establecidas. (4) Geriatría:
puede incrementar el riesgo de ulceración. Ad- son más sensibles a los efectos adversos,
ministrar la medicación con o inmediatamente especialmente por acumulación del 4-me-
después de los alimentos para disminuir la tilaminoantipirina (4-MAA metabolito activo
irritación gastrointestinal. del metamizol). Se recomienda monitorizar la
función renal en estos pacientes si se usa en
Advertencia complementaria forma crónica. (5) Insuficiencia renal: hay
Si hay irritación gastrointestinal, el ibuprofeno acumulación del 4-MAA, siendo necesario
debería administrarse con los alimentos, le- reducir la dosis para evitar el shock. (6) In-
che, un vaso lleno de agua o reducir la dosis. suficiencia hepática: incrementa y prolonga
los niveles séricos de los metabolitos activos:
la monitorización y el ajuste de dosis pueden
METAMIZOL SÓDICO R: D ser necesarios. (7) Antecedentes de úlcera,
sangrado o perforación gastrointestinal.
Inyectable 500 mg/mL / 2 mL (8) Hipertensión arterial, ICC u otras con-
Indicaciones diciones agravadas por retención de líqui-
Fiebre resistente a otros tratamientos. dos o edemas. (9) Porfiria. (10) Pacientes
con deficiencia de G6PDH que presentan
Dosis cambios visuales.
Adultos: O,5 a 1 g IM.
Niños: 10 a 12 mg/kg IM. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al metamizol. Supresión de
Farmacocinética la médula ósea u otras discrasias sanguíneas.
Absorción rápida y completa. Se liga a pro- Antecedentes de reacciones alérgicas, rinitis,
teínas plasmáticas en un 96%. Se distribuye urticaria o asma inducidas por aspirina u otros
ampliamente en todos los tejidos y penetra AINE.
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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Farmacocinética Contraindicaciones
Se absorbe en el TGI. Inicio de acción analgé- Hipersensibilidad al naproxeno, reacción alér-
sica en 1 hora, tiempo de efecto pico en gota gica severa como anafilaxia o angioedema, o
de 1 a 2 días, concentraciones pico en 2 a 4 broncoespasmo inducido por aspirina u otros
semanas (anti-inflamatorio). Elevada afinidad AINE.
a proteínas plasmáticas (> 90%). Se distri-
buye en líquido sinovial y atraviesa la barrera Reacciones adversas
placentaria. Metabolismo hepático. Su t½ es Frecuentes: dolor abdominal, dolor y sensa-
aproximadamente de 13 horas. El 95% del fár- ción de quemazón epigástrica, constipación,
maco se excreta en orina en forma inalterada. náusea; vértigo, zumbidos, somnolencia, ce-
falea leve a moderada; rash cutáneo; edema;
Precauciones dificultad respiratoria.
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placen- Poco frecuentes: indigestión, diarrea, es-
taria; no se han realizado estudios que ga- tomatitis, aftas, sed continua; equimosis;
ranticen su seguridad. En el tercer trimestre, diplopía; visión borrosa; disminución auditiva;
puede prolongar el trabajo de parto y produ- incremento de sudoración.
cir un cierre prematuro del ductus arterioso Raras: vómito, colitis o exacerbación, hemo-
fetal. Categoría de riesgo para el embarazo: rragia, perforación o ulceración gastrointesti-
B/D, (1er y 3er trimestre, respectivamente). nal; confusión, depresión mental; dermatitis
(2) Lactancia: se excreta en leche materna exfoliativa, anafilaxia o reacciones anafilac-
(1% de concentraciones maternas); estudios toides, fiebre con o sin escalofríos; hematuria,
no han demostrado problemas en su uso. (3) cistitis, nefritis intersticial, síndrome nefróti-
Pediatría: estudios en mayores de 2 años con co, necrosis tubular, insuficiencia renal; ICC o
artritis juvenil han mostrado alta incidencia exacerbación, sangrado vaginal inexplicable;
de rash cutáneo e incremento del tiempo de agranulocitosis, eosinofilia, leucopenia, trom-
sangría comparado con adultos; en menores bocitopenia; hepatitis o ictericia tóxica, sín-
de 2 años, no se han realizado estudios. (4) drome de Loeffler, calambres o dolores mus-
Geriatría: son más sensibles a los efectos culares, debilidad inusual, fotosensibilidad y
adversos gastrointestinales, la fracción libre malestar general.
en el plasma puede incrementarse significati- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
vamente; algunos autores recomiendan iniciar versos graves
con la mitad de la dosis usual de adultos. (5) Medidas generales.
Insuficiencia renal severa: puede incre-
mentarse el riesgo de hipercalemia y nefro- Interacciones
toxicidad, debe ajustarse la dosis de acuerdo Medicamentos
a su depuración de creatinina para evitar su Aspirina u otros AINE, anticoagulantes, an-
acumulación. (6) Insuficiencia hepática: tiplaquetarios, trombolíticos, hipoprotrom-
incrementa y prolonga los niveles séricos, binémicos (cefamandol, cefoperazona,
causando mayor riesgo de insuficiencia re- cefotetan, ácido valproico), alcohol, corti-
nal; monitorización y ajuste de dosis puede coides: incrementan el riesgo de sangrado o
ser necesario. (7) Enfermedad ulcerativa o hemorragia en el TGI y otros lugares.
inflamatoria del TGI: incluyendo enfermedad Antihipertensivos y diuréticos: antagoniza el
de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica o colitis efecto hipotensor.
ulcerativa, uso de tabaco; es esencial instau- Ciclosporina, compuestos de oro y otras
rar simultáneamente régimen antiulceroso. medicaciones nefrotóxicas (aminoglucó-
(8) Hemofilia u otros desórdenes hemo- sidos, amfotericina B, cisplatino y otros):
rrágicos. (9) Estomatitis. incrementan el riesgo de nefrotoxicidad.
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
de medicamento que necesitará tomar. Si su ción IV lenta; repetir c/4 h, según necesidad.
médico desea que pare el tratamiento, la dosis Niños: Analgésico: IM/SC 100 a 200 µg/kg ó
será reducida gradualmente para evitar efectos IV 50 a 100 µg/kg en forma lenta; repetir c/4,
secundarios. Puede experimentar somnolencia según necesidad.
o mareos al comenzar con el medicamento o al
cambiar de dosis. No conduzca ni utilice ma- Farmacocinética
quinaria ni haga nada que sea peligroso hasta El sulfato de morfina se administra VO, paren-
que sepa cómo le afecta este medicamento. teral, intratecal, epidural y rectal. Cuando se
Siéntese y póngase de pie lentamente. El tomar administra VO tiene entre el 16% y el 33% de
aspirina en exceso puede ser muy peligroso. No la potencia que se observa cuando se admi-
tome aspirina u otros medicamentos que con- nistra por vía intravenosa. Esta pérdida de ac-
tienen aspirina con este medicamento. Muchos tividad se debe a que la morfina experimenta
medicamentos de venta libre contienen aspiri- una metabolización hepática de primer paso
na. Lea siempre las etiquetas cuidadosamen- significativa después de su administración
te. Este medicamento causará estreñimiento. oral. Se absorbe muy bien por el intestino y,
Trate de evacuar los intestinos al menos cada por vía rectal, su absorción es incluso más rá-
2 ó 3 días. Si no evacua los intestinos durante pida. Los alimentos aumentan la absorción de
3 días, comuníquese con su médico o con su la morfina. Después de la administración oral,
profesional de la salud. los efectos analgésicos máximos se alcanzan
a los 60 minutos; después de la administra-
ción rectal a los 20 - 40 minutos; después de
MORFINA R: C la administración subcutánea o intramuscular
a los 50 - 90 minutos y después de su ad-
Inyectable 10 mg/mL / 1 mL, 20 mg/mL / 1 ministración intravenosa a los 20 minutos. La
mL (MORFINA Clorhidrato) morfina intraespinal produce un alto grado de
Tableta 10 mg, 30 mg (MORFINA Sulfato) analgesia en dosis mucho menores que las de
Liq. oral 10 mg/5 Ml (MORFINA Sulfato) otros analgésicos, siendo además su aclara-
miento más lento. Así, una dosis intratecal de
Indicaciones 0,2 a 1 mg ocasiona una analgesia sostenida
(1) Dolor severo. (2) Infarto agudo de mio- de hasta 24 horas. La administración epidu-
cardio (fármaco de elección para el dolor por ral de morfina proporciona una analgesia que
IMA). (3) Edema pulmonar agudo secundario comienza a los 15 - 30 minutos y dura entre
e insuficiencia ventricular izquierda (coadyu- 4 y 24 horas. Aunque la morfina epidural es
vante del tratamiento). rápidamente absorbida, pasando a la circula-
Dosis ción sistémica, la analgesia se prolonga inclu-
Adultos: Dolor por infarto agudo de miocardio: so cuando ya no existen niveles detectables
IV 4 a 10 mg, alternativamente 5 a 20 mg IM del fármaco en el plasma. Cuando se utiliza
(paciente de 70 kg). Medicación preoperatorio: la administración intratecal, las dosis deben
IM/IV 8 a 10 mg. ser mucho más bajas: son suficientes dosis
Analgésico: VO 10 a 30 mg c/4 h pudiendo equivalentes al 10% de las epidurales para
incrementarse hasta 75 mg según necesidad conseguir los mismos efectos analgésicos.
y tolerancia. Alternativamente 4 a 15 mg IM/ La morfina se metaboliza fundamentalmente
IV lento. Con la formulación de liberación pro- en el hígado mediante las enzimas del cito-
longada iniciar con 30 mg VO c/12 h y ajustar cromo P450 2D6, pero también se metaboliza
según necesidad y tolerancia. parcialmente en el cerebro y los riñones. Los
VO 10 a 30 mg ó 5 a mg IM o SC de 4 a 10 mg principales metabolitos son el 3-glucuróni-
diluido en 4 a 5 mL de agua estéril para inyec- do, el 6-glucurónido y el 3,6-glucurónido. La
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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En pacientes que tomaban previamente mor- ciencia renal relacionada con la edad, son los
fina oral: 10 mg de oxicodona equivalen a 20 probablemente sean más afectados por reten-
mg de morfina oral. ción urinaria relacionada al opioide. Pueden
ser más lentos en metabolizar y eliminar esta
Farmacocinética medicación que los adultos jóvenes; por lo que
Oxicodona posee una elevada biodisponibili- se recomienda disminuir la dosis o ampliar
dad de hasta el 87% tras administración oral. el intervalo de dosificación. (5) Dental: los
Semivida de eliminación de aproximadamente analgésicos opioides pueden disminuir o in-
3 horas. Se metaboliza principalmente a no- hibir el flujo salival. Esta situación contribuye
roxicodona y oximorfona. La oximorfona posee al desarrollo de enfermedades periodontales,
cierta actividad analgésica pero está presente candidiasis oral y malestar.
en el plasma a bajas concentraciones y no
se considera que contribuya al efecto farma- Contraindicaciones
cológico de la oxicodona. La ingestión de un Hipersensibilidad a opiodes, depresión res-
alimento de alto contenido graso no altera la piratoria, lesiones en la cabeza, íleo paralí-
concentración pico de oxicodona o el grado de tico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico
absorción de oxicodona. retardado, enfermedad obstructiva severa de
vías respiratorias, asma severa, hipercapnia,
Precauciones
enfermedad hepática aguda, administración
(1) Embarazo: oxicodona tiene asignada la
con IMAO.
categoría B de la FDA, excepto si se utiliza en
períodos prolongados o a altas dosis en emba- Reacciones adversas
razo a término, en cuyo caso tiene asignada la Frecuentes: incluyen confusión mental,
categoría D. Debe considerarse la evaluación mareos, sedación, náuseas y vómitos. Estos
riesgo/beneficio dado que los opioides cruzan efectos parecen ser más notorios en pacientes
la placenta. Su uso regular durante la gesta- ambulatorios que en pacientes no ambula-
ción puede producir dependencia física en el torios; alguna de estas reacciones adversas
feto, se presentan síntomas de abstinencia puede aliviarse si el paciente se mantiene en
(convulsiones, irritabilidad, llanto exagerado, reposo. Otras reacciones adversas pueden
tremores, reflejos hiperactivos, fiebre vó- incluir euforia, disforia, constipación, rash
mitos, diarrea, estornudos y bostezos) en el cutáneo y prurito.
neonato. No han sido documentado efectos
teratogénicos con oxicodona; ni estudios clí- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
nicos controlados. (2) Lactancia: no se ha versos graves
documentado problemas en humanos con la La atención primaria deberá estar tendiente a
mayoría de los analgésicos opioides. Falta restablecer el intercambio respiratorio adecua-
información concerniente a la distribución de do, a través de la provisión de una vía aérea
otros analgésicos opioides en la leche mater- y de la institución de ventilación controlada o
na; sus concentraciones en la leche materna asistida. El antagonista narcótico naloxona es
son bajas. (3) Pediatría: niños menores de el antídoto específico contra la depresión respi-
2 años pueden ser más susceptibles a estos ratoria que puede producirse por sobredosis o
medicamentos, especialmente a la depresión sensibilidad inusual a los opioides, incluyendo
respiratoria. Puede ocurrir excitación paradó- oxicodona. Por lo tanto, deberá administrarse
jica. (4) Geriatría: los pacientes geriátricos una dosis apropiada de clorhidrato de naloxo-
pueden ser más susceptibles a los efectos de na (dosis inicial usual para adultos: 0,4 mg),
los analgésicos opioides, especialmente de- preferiblemente por vía intravenosa, y simul-
presión respiratoria. Pacientes con hipertrofia táneamente con los trabajos de resucitación y
de próstata, u obstrucción urinaria o insufi- soporte respiratorio. Debido a que la duración
74
2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
75
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Inyectable IM: 100 - 200 mg como dosis inicial pero varía considerablemente en casos aisla
y hasta un máximo de 400 mg/d. dos. La concentración sérica efectiva usual-
Inyectable IV: 100 mg como dosis inicial apli- mente es de 100 - 300 ng/mL.
cada lentamente o diluida en solución para
infusión y hasta un máximo de 400 mg/d. En Precauciones
caso de dolor agudo en pacientes con disfun- (1) Embarazo: estudios en animales han
ción renal o hepática raramente es necesario demostrado que produce embriotoxicidad y
ajustar la dosis, ya que en estos casos la ad- fetotoxicidad. Debe considerarse la evalua-
ministración es única e infrecuente. ción riesgo/beneficio dado que los opioides
En dolor crónico debe ser tomado en conside- cruzan la placenta. Su uso regular durante la
ración ya que la duración del efecto es prolon- gestación puede producir dependencia física
gado y puede deberse a la acumulación debido en el feto, se presentan síntomas de absti-
a disfunción renal o hepática. Por tanto, los nencia (convulsiones, irritabilidad, llanto exa-
intervalos de dosificación deberán extenderse gerado, tremores, reflejos hiperactivos, fiebre,
por el retraso en la eliminación y de acuerdo vómitos, diarrea, estornudos y bostezos) en el
con los requerimientos del paciente. neonato. (2) Lactancia: se excreta en leche
materna. No dar de lactar o suspender el fár-
Farmacocinética maco. (3) Pediatría: la seguridad y eficacia
Después de su administración oral, más de no ha sido demostrado en niños. (4) Geria-
90% es absorbido. Tiene alta afinidad al teji- tría: usar con precaución, riesgo de hipoten-
do (Vd = 203 ± 40 L). La unión a proteínas sión y paro respiratorio. No exceder de 300
es de alrededor de 20%. En humanos, es mg/d. (5) Insuficiencia hepática o renal:
principalmente metabolizado por vías de N- y disminuir la dosis o ampliar el intervalo de
O- desmetilación, y conjugación de los pro- dosificación.
ductos de la O-desmetilación con ácido glu-
curónico. Solamente el O-desmetil-tramadol Contraindicaciones
es activo farmacológicamente. La vida media Hipersensibilidad conocida a tramadol o a los
en voluntarios sanos fue de 7,9 horas (en un opiáceos. Intoxicación aguda o sobredosis con
rango de 5,4 a 9,6 horas). La vida media de los productos depresores del sistema nervio-
los metabolitos es similar a la de la sustan- so central (alcohol, hipnóticos, otros anal-
cia de origen. En pacientes de alrededor de gésicos). Embarazo y lactancia. Tratamiento
75 años la acción puede prolongarse en un simultáneo o reciente (retirar al menos 15
factor de aproximadamente 1,4 veces. Tra días previos) por los IMAO. Insuficiencia res-
madol y sus metabolitos son casi completa- piratoria severa. Insuficiencia hepatocelular
mente excretados por vía renal. En casos de grave. Niños menores de 15 años. Epilepsia
insuficiencia renal y hepática, la vida media no controlada por un tratamiento.
podría estar ligeramente prolongada. En pa- Reacciones adversas
cientes con cirrosis hepática la vida media Poco frecuentes: náuseas, somnolencia, ce-
de eliminación ha sido determinada de 13,3 faleas, vértigo, hipersudoración, sequedad bu-
± 4,9 horas (tramadol) y 18,5 + 9,4 horas cal, constipación en caso de toma prolongada.
(O-desmetiltramadol). En pacientes con in- Raras: dolor abdominal, rash, astenia, eufo-
suficiencia renal (depuración de creatinina < ria, problemas menores de la visión.
5 mL/min) los valores son de 11±3,2 horas
y 16,9±3 horas, en casos extremos es de Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
19,5 horas y 43,2 horas, respectivamente. La versos graves
relación entre las concentraciones séricas y Los signos de sobredosis son: miosis, vómitos,
el efecto analgésico es dosis - dependiente, colapso cardiovascular, depresión respiratoria
76
2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
pudiendo alcanzar a paro respiratorio con con- dependencia física, puede precipitar un sín-
vulsiones. drome de abstinencia.
Se deben observar las normas generales para
casos de emergencia consistentes en mante- También pueden presentarse síntomas de
ner despejadas las vías respiratorias (aspira- abstinencia después de la administración de
ción), mantener la respiración y circulación un antagonista opiáceo (naloxona, naltrexona)
según el cuadro sintomatológico. Se procederá o de una agonista/antagonista (pentazocina) a
a la evacuación gástrica mediante la induc- pacientes con dependencia a opiáceos.
ción del vómito (paciente consciente) o al la-
vado gástrico. Se puede revertir la depresión 2.3 Antigotosos
respiratoria utilizando naloxona y las crisis
pueden ser controladas con diazepam. La
administración de naloxona puede aumentar ALOPURINOL R: C
el riesgo de crisis epilépticas. El tratamiento
de la sobredosis aguda por tramadol utilizando Tableta 100 mg, 300 mg
únicamente hemodiálisis o hemofiltración no Indicaciones
es suficiente ni adecuado, debido a la lenta (1) Artritis gotosa crónica primaria o secun-
eliminación de tramadol del suero por estas daria. (2) Profilaxis y tratamiento de hiperu-
vías. ricemia (secundaria a discrasias sanguíneas
Interacciones o lisis de tumores provocados por quimiote-
Medicamentos rapia) y nefropatía inducida por ácido úrico.
Anticoagulantes orales, warfarina: se ha (3) Profilaxis de litiasis renal por ácido úrico
registrado potenciación de la acción anticoa- y oxalato de calcio.
gulante, con aumento del tiempo de protrom- Dosis
bina, por posible inhibición de su metabolismo Descontinuar el tratamiento durante las crisis
hepático. agudas de gota y reiniciarlo progresivamente
Carbamazepina: se ha registrado disminu- al ceder el cuadro agudo. Si bien el rango te-
ción (50%) de los niveles plasmáticos y la rapéutico es entre 100 y 800 mg, la mayoría
vida media de tramadol, con posible inhibición de pacientes responden adecuadamente con
de su efecto, por posible inducción de su me- dosis de 300 mg/d como dosis única, Después
tabolismo. de 48 h puede ser necesario ajustar la dosis,
Sertralina: se ha registrado potenciación de de acuerdo a la respuesta del paciente.
la toxicidad por sertralina, por adición de sus Adultos: Artritis gotosa: inicialmente, 100 mg
efectos serotonínicos. VO, 1 v/d, puede incrementarse 100 mg se-
Almacenamiento y estabilidad manalmente, hasta un máximo de 800 mg/d.
Conservar en lugar fresco y seco. Mantenimiento, 200 a 300 mg (gota leve) ó
400 a 600 mg VO (gota moderadamente se-
Advertencia complementaria vera), 1 v/d.
Aunque el riesgo de dependencia y abuso pa- Profilaxis de hiperuricemia por terapia anti-
rece ser mínimo, no puede descartarse que neoplásica: inicialmente, 600 a 800 mg/d VO,
tras la administración repetida durante perio- comenzar 2 a 3 d antes de iniciar la quimiote-
dos prolongados y con dosis elevadas, pueda rapia o radioterapia.
ocasionar dependencia. Existe dependencia Mantenimiento, de acuerdo a determinaciones
cruzada entre opiáceos que actúen en los séricas de ácido úrico.
mismos receptores del dolor. La interrupción Litiasis por ácido úrico: 100 a 200 mg c/6 a
brusca de un tratamiento, en pacientes con 24 h ó 300 mg/d.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Litiasis por oxalato cálcico: 200 a 300 mg/d Insuficiencia renal: corregir las dosis, según
VO, en una o varias tomas. la depuración de creatinina. (6) Insuficiencia
En insuficiencia renal: de acuerdo a la depura- hepática: no se han realizado estudios que
ción de creatinina. demuestren la necesidad de ajustar la dosis.
(7) Insuficiencia cardíaca, congestiva,
Depuración de creatinina (mL/min) Dosis diabetes mellitus e hipertensión arterial:
10 - 20 200 mg/d producen acumulación del metabolito oxipu-
3 - 10 100 mg/d rinol, incrementando el riesgo para ocasionar
<3 100 mg a intervalos supe- severas reacciones alérgicas, otros efectos
riores a 24 h adversos e insuficiencia renal.
Niños: Menores de 6 años: 50 mg VO c/8 h. Contraindicaciones
De 6 a 10 años: 100 mg VO c/8 h ó 300 mg Hipersensibilidad al alopurinol.
VO 1 v/d. Reacciones adversas
Farmacocinética Frecuentes: dermatitis alérgica (rash, pruri-
Luego de la administración VO, alrededor de to, ictiosis).
un 80 a 90% se absorbe a nivel del TGI. Se Poco frecuentes: diarrea, indigestión, náu-
distribuye ampliamente en la mayoría de flui- sea o vómito, dolor abdominal, somnolencia,
dos y tejidos del organismo; se excreta en la cefalea.
leche materna. El alopurinol y su metabolito Raras: escalofríos, dolores musculares y fie-
(oxipurinol) no se unen a proteínas plasmá- bre; neuritis periférica; necrólisis epidérmica
ticas. Es metabolizado por la xantina oxidasa tóxica (enrojecimiento, sensibilidad, prurito,
principalmente en el hígado a su metabolito escozor, piel escamosa o irritación ocular),
activo oxipurinol. Su t½ es de 1 a 3 h como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, sín-
Alopurinol y de 12 a 30 h como oxipurinol. Su drome de Stevens-Johnson; discrasias san-
excreción principalmente es renal, un 10% de guíneas, incluyendo agranulocitosis, anemia,
la dosis se excreta como alopurinol y aproxi- anemia aplásica, leucopenia, pancitopenia o
madamente el 70% se excreta como oxipuri- trombocitopenia; litiasis renal por xantina, he-
nol; el resto se puede excretar en las heces. El patotoxicidad, insuficiencia renal aguda.
alopurinol y oxipurinol son dializables.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
Precauciones versos graves
(1) Embarazo: no se han realizado estudios Medidas generales.
controlados y adecuados en gestantes, sin em-
bargo, se ha evidenciado efectos teratogénicos Interacciones
en animales de experimentación. (2) Lactan- Medicamentos
cia: se excreta en la leche materna, sin embar- Inhibidores de la ECA: incremento del riesgo
go, no se han determinado efectos adversos en de toxicidad de los IECA, especialmente en
el lactante. (3) Pediatría: estudios realizados insuficiencia renal.
no han demostrado problemas, su uso debe li- Ampicilina y amoxicilina: el uso simultáneo
mitarse a niños con desórdenes congénitos del con alopurinol puede aumentar significativa-
metabolismo de las purinas o hiperuricemia mente la incidencia de rash cutáneo.
secundaria a neoplasias o quimioterapia de Anticoagulantes: aumento del riesgo de he-
cáncer. (4) Geriatría: no se han demostrado morragias.
problemas, este grupo es más sensible a los Ciclosporina: riesgo de nefrotoxicidad al ele-
efectos de este fármaco; se recomienda ajus- varse los niveles plasmáticos de este inmu-
tar la dosis en casos de insuficiencia renal. (5) nosupresor.
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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2. Analgésicos, Antipiréticos, Antiinflamatorios no Esteroideos (Aine)
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3 ANTIALÉRGICOS Y
MEDICAMENTOS UTILIZADOS
EN ANAFILAXIA
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3. Antialérgicos y Medicamentos Utilizados en Anafilaxia
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3. Antialérgicos y Medicamentos Utilizados en Anafilaxia
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Se excreta en leche materna. Metabolismo vía organismo. Para la ansiedad administrar se-
hepática, en las terminaciones nerviosas sim- dantes, para neutralizar los efectos presores
páticas y otros tejidos. Excreción renal (muy administrar vasodilatadores de acción respira-
pequeña cantidad). Su t½ es de 1 a 3 minutos. toria rápida o bloqueantes beta adrenérgicos.
Precauciones Interacciones
(1) Embarazo: la epinefrina atraviesa la ba- Medicamentos
rrera placentaria. (2) Lactancia: se excreta Anestésicos orgánicos locales: sensibilizan
en leche materna, su uso puede producir efec- al miocardio a la acción de la epinefrina.
tos adversos importantes en niños que reciben Anestésicos locales parenterales: puede
lactancia materna. (3) Pediatría: se reporta ocasionar isquemia y dar lugar a gangrena al
la producción de sincope en niños asmáticos, usarse simultáneamente en zonas dístales,
quienes recibieron epinefrina. (4) Geriatría: como pene, dedos de la mano y pies.
pueden ser más sensibles a la acción de este Beta bloqueadores adrenérgicos, inclu-
fármaco. (5) Insuficiencia renal e Insufi- yendo los oftálmicos: pueden ocasionar in-
ciencia hepática: no se han realizado estu- hibición mutua de los efectos terapéuticos y,
dios adecuados. (6) Lesión cerebral orgáni- además, riesgo de hipertensión arterial y bra-
ca, enfermedad cardiovascular, diabetes dicardia severa con posible bloqueo cardíaco.
mellitus, shock cardiogénico, traumático Antidepresivos tricíclicos: pueden aumen-
o hemorrágico. tar los efectos cardiovasculares y ocasionar
arritmias, taquicardia, hipertensión arterial o
Contraindicaciones hiperpirexia severa.
Hipersensibilidad a la epinefrina, a los sim- Vasodilatadores de acción rápida, como
paticomiméticos; insuficicencia o dilatación nitritos: pueden producir hipotensión severa
cardíaca, insuficicencia coronaria y arritmias y taquicardia.
cardíacas; hipertiroidismo; HTA grave; feo- Digitálicos: incrementa el riesgo de arritmias.
cromocitoma; lesiones orgánicas cerebrales Ergoloid mesilato, ergometrina, ergotami-
(arteriosclerosis cerebral); glaucoma de án- na y oxitocina: pueden potenciar el riesgo
gulo cerrado; parto; durante el último mes de para producir vasoconstricción, isquemia vas-
gestación y en el momento del parto. Evitar cular periférica e hipertensión arterial.
administración conjunta con la anestesia de Sustancias de contraste yodado: aumenta el
hidrocarburos halogenados (cloroformo, triclo- riesgo de toxicidad neuronal.
roetileno) o ciclopropano. Hormonas tiroideas: aumentan el riesgo de
insuficiencia coronaria.
Reacciones adversas
Xantinas y opiáceos: pueden producir efectos
Frecuentes: taquicardia, cefalea, náuseas, vó-
tóxicos aditivos.
mitos, palpitaciones, ansiedad, nerviosismo, vi-
Alteraciones en pruebas de laboratorio
sión borrosa, palidez y frío en la piel, debilidad. Las concentraciones sanguíneas de glucosa y
Poco frecuentes: dolor de pecho, cefalea, las concentraciones séricas de ácido láctico
hipertensión arterial, sensación de falta de pueden elevarse.
aire, temblores.
Raras: convulsiones, escalofríos, fiebre, ma- Almacenamiento y estabilidad
reos, Conservar y almacenar lejos del calor y de la
luz solar directa, en ambiente adecuado.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves Información básica para el paciente
Principalmente de mantenimiento, puesto que La presentación al 1:1 000 (1 mg/mL) debe
la epinefrina se inactiva rápidamente en el diluirse para su administración IV o intracar-
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3. Antialérgicos y Medicamentos Utilizados en Anafilaxia
díaca. La administración intracardíaca debe cortical. (5) Enfermedades del colágeno, reu-
ser realizada sólo por personal capacitado. máticas y extraarticulares. (6) Coadyuvante
La administración sucesiva en el mismo lugar de la terapia antineoplásica; hipercalcemia.
de aplicación puede originar necrosis, por lo Edema del SNC por tumor. (7) Otras enferme-
que debe rotarse el sitio de aplicación. Debe dades como shock, neurotrauma, síndrome
evitarse la administración en la zona de los nefrótico, tiroiditis no supurativa, rechazo a
glúteos (nalgas) por el riesgo de gangrena ga- trasplantes, triquinosis.
seosa. No utilizar si se presenta color rosáceo
o pardo en el fármaco a utilizar. Dosis
Enfermedades alérgicas severas o incapaci-
Advertencia complementaria tantes
No hay contraindicaciones para el uso de epi- Adultos: IM o IV 100 a 500 mg c/6 a 8 h, ad-
nefrina en situaciones que comprometan la ministración lenta o infusión en 24 h, ó según
vida. No debe administrarse junto a anestési- necesidad, dependiendo del estado y respues-
cos locales, en dedos, orejas, nariz o genitales, ta del paciente. La dosis de mantenimiento no
por el riesgo de necrosis tisular. Los niños has- debe ser menor de 25 mg/g.
ta 6 años deben recibir dosis individualizada Niños: IM 0,5 a 4 mg/kg, a intervalos de 12
por el médico. La administración de adrenalina a 24 h.
durante el embarazo puede producir anoxia en Insuficiencia adrenal
el feto. Los vasodilatadores de acción rápida Adultos: IM o IV 100 mg, inicio infusión en 24
como los nitritos pueden bloquear los efectos h, dependiendo de la gravedad continuar con
α adrenérgicos de la epinefrina. Los glucocor- 100 mg c/8 h.
ticoides e ipratropio en aerosol para inhalación Niños: IM ó IV 0,2 mg/kg/dosis c/8 h.
pueden aumentar el riesgo de toxicidad por Choque con peligro de muerte
fluorocarbonatos. Cloroformo, ciclopropano, Adultos: IV 500 a 2 mg inicialmente, repetir
halotano o tricloroetileno pueden incrementar c/2 a 6 h, según necesidad clínica. Mantener
el riesgo de arritmias ventriculares severas. dosis elevadas sólo mientras se estabilice la
Hipoglicemiantes orales o insulina pueden dis- condición del paciente y no más de 48 a 72 h.
minuir sus efectos. Antidepresivos tricíclicos Choque no adrenal
pueden potenciar los efectos cardiovasculares Adultos: IM, IV o infusión IV 100 a 500 mg
de la epinefrina. inicialmente dependiendo de la gravedad del
cuadro clínico. Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a
la respuesta clínica.
HIDROCORTISONA R: C Inflamación severa
Adultos: IM, IV o infusión IV 100 a 500 mg
Inyectable 100 mg (como succinato sódico) inicialmente dependiendo de la gravedad del
cuadro clínico. Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a
Indicaciones la respuesta clínica.
(1) Enfermedades alérgicas severas o inca-
pacitantes, que no responden a tratamientos Farmacocinética
convencionales, incluyendo como coadyu- Buena absorción por vía IM. Su distribución es
vante en reacciones anafilácticas y anafi- extensa en músculo, hígado, piel, intestino y
lactoides, angioedema y edema laríngeo. (2) riñón. Atraviesa la placenta y se excreta en le-
Enfermedades inflamatorias severas: dérmi- che materna. Se une a proteínas plasmáticas
cas, intestinales, oftálmicas, respiratorias, en forma amplia. Su metabolismo es hepático
cardíacas, neurológicas, hematológicas. (3) con la obtención de metabolitos inactivos. La
Profilaxis del síndrome de distress respiratorio depuración es renal principalmente y fecal
neonatal. (4) Trastornos de la función adreno- muy escasa. Su t½ es de 1,5 a 2 horas.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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3. Antialérgicos y Medicamentos Utilizados en Anafilaxia
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
caso de evidente necesidad. (2) Lactancia: la nianos. No prescribir analépticos por el riesgo
loratadina se excreta en la leche materna mo- de convulsiones.
deradamente por lo que debería suspenderese
la administración del fármaco durante este Interacciones
período. (3) Pediatría: no se ha establecido Medicamentos
la seguridad en menores de 2 años de edad. Alcohol u otros medicamentos depresores
(4) Geriatría: los niveles plasmáticos pueden del SNC: sedación.
incrementarse. (5) Insuficiencia renal: con Anticolinérgicos u otros medicamentos con
depuración de creatinina < 30 mL, adminis- actividad anticolinérgica: sedación.
trar 5 mg/d o 10 mg en días alternos. (6) In- Eritromicina, ketoconazol, cimetidina: pue-
suficiencia hepática: administrar 5 mg/d o den inhibir el metabolismo de la loratadina.
10 mg alternando días durante el tratamiento. Aminoglucósidos, AINE, carboplatino, cis-
platino, cloroquina, furosemida, hidroxi-
Contraindicaciones cloroquina, quinidina, vancomicina: lorata-
Excepto bajo especiales circunstancias, este dina puede enmascarar la ototoxicidad.
medicamento no debe ser usado cuando los Alteraciones en pruebas de laboratorio
siguientes: problemas médicos existen: dete- Loratadina puede alterar los resultados de las
rioro de la función hepática; historia de prolon- pruebas de sensibilidad cutánea. Debe sus-
gación del intervalo QT. penderse la administración de loratadina 2 o
El riesgo/beneficio debe ser considerado cuan- 4 días antes de las pruebas de sensibilidad.
do los siguientes problemas médicos existen:
obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia Almacenamiento y estabilidad
prostática sintomática, predisposición o re- Almacenar entre 15 a 30°C. Mantener lejos del
tención urinaria; predisposición o glaucoma de calor. Proteger de la luz solar directa.
ángulo cerrado; glaucoma de ángulo abierto, Información básica para el paciente
hipokalemia; sensibilidad a loratadina. Administrar junto con los alimentos para au-
Reacciones adversas mentar su absorción.
Frecuentes: palpitaciones, fotosensibilidad, Advertencia complementaria
xerostomía, diarrea, dispepsia, somnolencia, Evaluar la relación riesgo - beneficio en las
cefalea, fatiga, agitación. siguientes condiciones: insuficiencia hepática
Poco frecuentes: hipotensión, hipertensión, o renal. Administrar con cautela junto a fár-
dermatitis, urticaria, disgeusia, anorexia, pru- macos inhibidores del metabolismo hepático.
rito, rash, malestar abdominal, estreñimien- Es importante no tomar más medicamento
to, gastritis, dismenorrea, artralgia, mialgia, que la cantidad recomendada.
broncoespasmo, tos, angioedema, alopecia, Se recomienda tomar con alimentos, agua, o
trombocitopenia. leche para minimzar la irritación gástrica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Evitar el consumo de alcohol u otros depreso-
versos graves res del SNC.
Los signos incluyen depresión o estimulación
del SNC, ataxia, atetosis, síntomas extrapi- METIL R: C
ramidales y anticolinérgicos. El tratamiento PREDNISOLONA
debe ser sintomático y de soporte, realizar la- Inyectable 500 mg (como succinato sódico)
vado gástrico, administrar catárticos salinos,
controlar la hipotensión con vasopresores; Indicaciones
pero no administrar adrenalina. Controlar las (1) Antiinflamatorio; inmunosupresor. (2)
reacciones extrapiramidales con antiparkinso- Insuficiencia adrenocortical aguda o prima-
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3. Antialérgicos y Medicamentos Utilizados en Anafilaxia
ria crónica. (3) Síndrome adrenogenital. (4) (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
Enfermedades alérgicas, enfermedades del ria y pueden aumentar el riesgo de ocasionar
colágeno. (5) Anemia hemolítica adquirida, insuficiencia placentaria, disminución del
anemia hipoplásica congénita, trombocito- peso en el recién nacido o parto con el pro-
penia secundaria en adultos. (6) Enferme- ducto muerto. (2) Lactancia: los estudios
dades reumáticas, enfermedades oftálmicas, realizados no reportan problemas; en altas
enfermedades respiratorias. (7) Tratamiento dosis puede causar supresión del crecimien-
del shock. (8) Enfermedades neoplásicas to e inhibición en la producción de esteroides
(manejo paliativo de leucemias y linfomas endógenos. (3) Pediatría: el uso prolongado
en adultos y de leucemia aguda en la niñez). puede inhibir el desarrollo de niños y ado-
(9) Estados edematosos. (10) Enfermedades lescentes. (4) Geriatría: se incrementa el
gastrointestinales (para ayudar al paciente a riesgo de hipertensión y osteoporosis. (5)
superar períodos críticos en colitis ulcerati- Insuficiencia hepática: riesgo de toxicidad.
va y enteritis regional). (11) Triquinosis con (6) Insuficiencia renal: puede agravar ede-
compromiso miocárdico. mas, riesgo de necrosis vascular. (7) SIDA:
riesgo de infecciones no controladas. (8) Tu-
Dosis berculosis activa o latente e infecciones
Adultos: IA, Intralesional o en tejidos blandos fúngicas: pueden agravarse. (9) ICC: riesgo
de 4 a 80 mg repetidos a intervalos de una de agravamiento de edemas. (10) Diabetes
a cinco sem si es necesario. En esclerosis Mellitus: puede agravarse hiperglicemia.
múltiple: 200 mg/d durante 1 sem, seguido de (11) Esofagitis, gastritis o úlcera pépti-
80 mg/d promedio durante un mes. En exa- ca activa o latente: riesgo de hemorragia
cerbaciones agudas de la esclerosis múltiple: y perforación. (12) Miastenia grave: puede
IM, 200 mg/d durante 1 sem y después de 80 agravarse inicialmente la debilidad muscular.
mg/d alternos durante un mes. (13) Osteoporosis: puede agravarse. (14)
Niños: oral, de 0,417 a 1,67 mg/kg de peso Herpes simple ocular: posibilidad de perfo-
corporal o 12,5 a 50 mg/m2SC/d fraccionados ración corneal.
en tres o cuatro tomas. En insuficiencia adre-
nocortical: 0,117 mg por kg de peso corporal o Contraindicaciones
3,33 mg/m2SC fraccionados en 3 a 4 tomas. Infección fúngica sistémica. Hipersensibilidad
a los componentes. Para todas las indicacio-
Farmacocinética nes, se debe evaluar la relación riesgo - be-
Se absorbe VO en forma rápida y casi por com- neficio en presencia de SIDA, cardiopatía, in-
pleto y por vía parenteral (IV - IM) el comienzo suficiencia cardíaca congestiva, hipertensión,
de la acción es rápido con obtención del efecto diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto,
máximo en una hora. Su unión a las proteínas disfunción hepática, miastenia gravis, hiper-
es muy alta y la vida media de esta droga es tiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso,
de aproximadamente 3 horas. La mayor parte TBC activa, disfunción renal severa.
del fármaco se metaboliza principalmente en
el hígado a metabolitos inactivos. Se elimina Reacciones adversas
por metabolismo, seguido de excreción renal El riesgo que se produzcan reacciones ad-
de sus metabolitos activos. versas, tanto sistémica como locales, au-
menta con la duración del tratamiento o con
Precauciones la frecuencia de la administración. Las per-
Tener en cuenta que cuando aumenta el riesgo turbaciones psíquicas también pueden estar
de infección durante el tratamiento, en pa- relacionadas con las dosis. Con la inyección
cientes geriátricos y pediátricos aumenta el local pueden aparecer lesiones en tejidos arti-
riesgo de reacciones adversas. culares o reacciones alérgicas locales.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Frecuentes: falsa sensación de bienestar, ticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los
aumento del apetito, indigestión, nerviosismo glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de
o inquietud e insomnio; pancreatitis, gastritis, arritmias.
úlcera péptica, acné u otros problemas cutá- Bloqueadores neuromusculares no despo-
neos; síndrome de Cushing, retención de sodio larizantes: se puede potenciar el bloqueo e
y líquidos, hipocalemia (arritmias, calambres incrementar el riesgo de depresión respirato-
musculares ); osteoporosis. ria o parálisis.
Poco frecuentes: diabetes mellitus, visión Vacunas con virus vivos u otras inmuniza-
borrosa, polidipsia, disminución del creci- ciones: se incrementa el riesgo del desarrollo
miento en niños y adolescentes. de la infección.
Raras: escozor, adormecimiento, dolor y hormi- Inmunosupresores con dosis inmunosu-
gueo en la zona de inyección rash cutáneo, me- presoras de corticoides: puede aumentar
lena, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, el riesgo de infección y la posibilidad de de-
vómitos, debilidad muscular, miopatías por este- sarrollo de linfomas u otros trastornos linfo-
roides, hematomas no habituales, perturbaciones proliferativos. Aumentan el metabolismo de
psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilu- la mexiletina con su disminución plasmática.
siones, delirio, episodios maniaco compulsivos). Alimentos
que contengan sodio: pueden provocar ede-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- mas e hipertensión arterial.
versos graves Alteraciones en pruebas de laboratorio
Tratamiento sintomático y de soporte. Con los resultados de las pruebas de supre-
sión con dexametasona debido a otras me-
Interacciones dicaciones: alcohol (dependencia crónica),
Medicamentos glutetimida, meprobamato, metacuolona o
Paracetamol: incrementa la formación de un metilprilona, benzodiacepinas(dosis altas),
metabolito hepatóxico. ciproheptadina (dosis altas ), tratamiento glu-
AINE, alcohol, cumarinas, heparina, es- corticoide a largo plazo o indometacina: puede
treptoquinasa o uroquinasa: puede aumen- producir resultados falsamente positivos en
tar el riesgo de úlceras o hemorragias GI. las pruebas para la depresión endógena.
Amfotericina B: puede causar hipokalemia
severa. Almacenamiento y estabilidad
Andrógenos o esteroides anabólicos: puede Almacenar bajo 40°C, de preferencia entre 15
aumentar el riesgo de edemas. - 30°C. Conservar en envase hermético. A me-
Cumarinas, heparina, estreptoquinasa o nos que el fabricante especifique lo contrario.
uroquinasa: disminuye los efectos de los an- Evitar la congelación.
ticoagulantes. Información básica para el paciente
Los antidepresivos tricíclicos: alivian y Administración oral debe darse con los ali-
pueden exacerbar las alteraciones mentales mentos para minimizar la irritación gastroin-
inducidas por los corticoides. testinal. No usar más cantidad de lo prescrito.
Fenitoína, fenobarbital, adrenalina, rifam- Si la dosis omitida está indicada: una vez al
picina, efedrina, carbamazepina, primido- día tomar lo antes posible, no cercano a la
na: disminuye el efecto próxima dosis. No duplicar la dosis. En días
Hipoglicemiantes orales e insulina: pueden alternos tomar lo antes posible si solo se re-
aumentar la concentración de glucosa en san- cuerda por la mañana, de no ser así ingerir
gre por lo que hay que regular la dosis. a la mañana siguiente y después alternada-
Los anticonceptivos orales o los estróge- mente. Consultar con el médico antes de la
nos: incrementan la vida media de los cor- interrupción de la dosis, si existe recurrencia o
96
3. Antialérgicos y Medicamentos Utilizados en Anafilaxia
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
policitemia, empeoramiento procesos inmu- embargo para algunas patologías, tales como
nes, enmascaramiento de infecciones. la nefrosis infantil el tratamiento puede ini-
Requieren atención médica si se producen du- ciarse con la administración en días alternos.
rante el uso a largo plazo.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves
Medidas generales: en depresión mental,
disminuir la dosificación o interrumpir el tra-
tamiento; si es necesario administrar una fe-
notiazina. No utilizar antidepresivos triciclícos.
Suspender el fármaco gradualmente.
Interacciones
Medicamentos
Carbamazepina, rifampicina, fenitoína,
barbitúricos, antiácidos (aluminio y mag-
nesio): efecto disminuido.
Eritromicina, ketoconazol: efecto aumen-
tado.
Glucósidos cardíacos, relajantes muscula-
res: aumenta efecto de éstos.
Diuréticos: aumenta excreción de potasio.
Amfotericina B: aumenta hipocaliemia.
Ciclosporina: aumenta el riesgo de convulsio-
nes cerebrales.
AINE: aumenta el riesgo de hemorragia gas-
trointestinal.
Antidiabéticos, anticoagulantes cumaríni-
cos: reduce efecto de éstos.
Ciclofosfamida: reduce o aumenta la activi-
dad de ésta.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar bajo 40°C, preferentemente entre
15 - 30°C. Mantener en envase hermético, en
envase fotoprotector. En soluciones orales,
evitar la congelación.
Información básica para el paciente
Descritas anteriormente en dexametasona.
Advertencia complementaria
Descritas anteriormente en dexametasona.
Si el tratamiento se inicia con la administra-
ción diaria, el cambio a días alternos debe
realizarse gradualmente, después de que el
estado del paciente se haya estabilizado. Sin
98
4 ANTÍDOTOS Y OTRAS
SUSTANCIAS UTILIZADAS EN
INTOXICACIONES
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4. Antídotos y otras sustancias utilizadas en intoxicaciones
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4. Antídotos y otras sustancias utilizadas en intoxicaciones
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4. Antídotos y otras sustancias utilizadas en intoxicaciones
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4. Antídotos y otras sustancias utilizadas en intoxicaciones
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4. Antídotos y otras sustancias utilizadas en intoxicaciones
Contraindicaciones DANTROLENO R: C
Reacciones adversas SÓDICO
Frecuentes: trastornos gastrointestinales,
náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, cefalea, Inyectable 20 mg
somnolencia, vértigo, parestesia, rash, erup-
ción cutánea, prurito, moniliasis, polaquiurea. Indicaciones
Poco frecuentes: arritmias, trombocitosis, (1) Profilaxis y tratamiento de la hipertermia
neutropenia leve o moderada, eosinofilia, do- maligna. (2) Control de la espasticidad oca-
lor en extremidades inferiores (pierna, rótula), sionada por lesión medular, enfermedad ce-
otitis media, dolor de garganta, rinorrea, con- rebro vascular, parálisis cerebral y esclerosis
gestión nasal, tos. múltiple.
Raras: síndrome de Stevens-Johnson, hiper-
Dosis
tensión o hipotensión, hipertermia y anemia
hemolítica por déficit de G6PDH. Adultos: Profiláctico: 2,5 mg/kg IV adminis-
trado 1 h antes de la anestesia. Tratamiento
Interacciones de la hipertermia maligna: 1mg/kg IV rápida,
Medicamentos se puede continuar hasta una dosis total de
Secuestra escasamente el zinc y el cobre y 10 mg/kg. Espasticidad: iniciar con 25 mg 1
no afecta la administración parenteral del v/d durante 7 d, seguir con 25 mg 3 v/d por
hierro. 7 d, luego incrementar la dosis en 25 mg se-
Alteraciones en pruebas de laboratorio manalmente hasta alcanzar 100 mg 4 v/d, si
Falsa disminución de la CPK y ácido úrico en fuera necesario.
suero y falsos positivos en análisis de ceto- Niños: Espasticidad: iniciar con 0,5 mg/kg VO
nas urinarias. Elevación de transaminasas 1 v/d durante 7 d, seguir con 0,5 mg/kg 3 v/d
hepáticas, fosfatasa alcalina y colesterol por 7 d, luego 1 mg/kg 3 v/d por 7 d, pudiendo
sérico. incrementar hasta 3 mg/kg/d, 4 v/d. La dosis
pediátrica máxima es 400 mg/d.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 25ºC; evitar tempe- Farmacocinética
raturas menores a 4ºC. Administración IV. Se une en forma significa-
tiva a proteínas plasmáticas, principalmente
Información básica para el paciente albúmina. Se metaboliza en el hígado a meta-
Hidratar adecuadamente. bolitos activos menos eficaces que la molécu-
Advertencia complementaria la original. Excreción (80%) como metabolitos.
Realizar recuento de células sanguíneas de El t½ es 4 - 8 horas.
forma regular. Debido a la redistribución del Precauciones
plomo desde el tejido óseo a la sangre y teji- (1) Embarazo: su seguridad no ha sido esta-
dos blandos, los niveles sanguíneos de plomo blecida, por lo tanto debe administrarse sólo
y síntomas asociados pueden retornar rápi- después de haber evaluado los beneficios
damente después de descontinuar el trata- potenciales contra los posibles riesgos para
miento. Por consiguiente, se debe monitorizar la madre y el niño. (2) Lactancia: se des-
el efecto de rebote en sangre, por lo menos
conoce si se excreta en la leche materna; no
semanalmente.
existen estudios suficientes que demuestren
su seguridad en la lactancia. (3) Pediatría:
estudios realizados a la fecha no han demos-
trado problemas específicos, sin embargo,
falta mayores estudios en niños menores de
117
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
5 años. (4) Geriatría: no existe información Depresores del SNC: incremento del efecto
en población geriátrica. (5) Insuficiencia depresor del SNC.
hepática: no administrar en pacientes con Estrógenos: el riesgo de hepatotoxicidad pa-
enfermedad hepática activa; realizar pruebas rece ser mayor en mujeres de 35 años
funcionales hepáticas antes y durante el trata- Fármacos hepatotóxicos: incremento del
miento. (6) Insuficiencia renal: mayor riesgo riesgo de hepatotoxicidad.
de nefrotoxicidad. (7) Insuficiencia respira- Memantine: se modifican los efectos de dan-
toria o EPOC. (8) Alteración de la función troleno por memantine.
cardíaca secundario a lesión miocárdica. Litio: incremento de los efectos relajantes
(9) Mujeres mayores de 35 años. (10) Es- musculares.
clerosis lateral amiotrófica. Procainamida: incremento de los efectos re-
lajantes musculares.
Contraindicaciones Propranolol: incremento de los efectos rela-
Enfermedad hepática activa (hepatitis aguda o jantes musculares.
cirrosis activa). Hipersensibilidad al fármaco. Quinidina: incremento de los efectos relajan-
Reacciones adversas tes musculares.
Frecuentes: somnolencia, debilidad, fatiga Inhibidores de la MAO, fenotiazinas y clin-
inusual. damicina: bloqueo neuromuscular
Poco frecuentes: mareos, vértigo, cefalea, Verapamilo: hipercalemia y depresión cardíaca
náuseas, vómitos, constipación, hipotonía, de- Warfarina, clofibrato y tolbutamida: toxici-
presión mental, confusión, aumento de la fre- dad incrementada.
cuencia urinaria, rash, prurito, fotosensibilidad. Alteraciones en pruebas de laboratorio
Raras: anorexia, disgeusia, cólico, diarrea, hi- Incremento de los valores séricos de AST
potensión, insomnio, palpitaciones, retención (GOT), ALT (GTP), fosfatasa alcalina, LDH, ni-
urinaria, nicturia, hematuria, tromboflebitis, trógeno ureico y bilirrubina total.
enuresis, disuria, impotencia, dolor muscular, Almacenamiento y estabilidad
alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía, Almacenar entre 15 a 30ºC. Proteger de la luz.
convulsiones, alucinaciones, edema pulmo- Los envases de vidrio deben evitarse durante
nar, escalofríos, fiebre, estreñimiento, dificul- la administración ya que pueden inducir la
tad para deglutir. precipitación. El fármaco reconstituido debe
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- trasladarse a un envase plástico. Soluciones
versos graves opacas indican precipitación y no deben uti-
Medidas generales: disminuir la absorción lizarse. La solución reconstituida se mantiene
por inducción de la emesis o lavado gástrico. estable por 6 horas.
Monitorizar signos vitales incluyendo ECG. Ad- Información básica para el paciente
ministrar grandes cantidades de fluidos para Evitar alcohol y otros depresores del SNC. No debe
prevenir la cristaluria. Mantener la permeabi- conducir vehículos o realizar otras labores que
lidad de la vía aérea. No se ha determinado el requieran atención y coordinación ya que puede
valor de la diálisis. inducir somnolencia. Evitar la exposición al sol
Interacciones (usar bloqueador solar o protegerse con ropa).
Medicamentos Advertencia complementaria
Calcios antagonistas (verapamilo, diltia- El efecto puede observarse luego de una se-
zem): mayor riesgo de arritmias e hipokale- mana de administración diaria. Dantroleno es
mia, sobretodo en el tratamiento de la hiper- incompatible con soluciones ácidas, dextrosa
termia maligna. 5% y cloruro de sodio 0,9%.
118
5 ANTICONVULSIVANTES/
ANTIEPILÉPTICOS
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
central parcial. (8) Abstinencia alcohólica. tico. (5) insuficiencia renal: disminuye la
(9) Déficit de atención. excreción de carbamazepina e incrementa el
riesgo de toxicidad. (6) Crisis de ausencia,
Dosis convulsiones atónicas y mioclónicas:
La dosis total debe fraccionarse c/6 a 8 h. riesgo de convulsiones generalizadas (7)
Debe individualizarse el tratamiento. Nivel Bloqueo aurículo- ventricular: puede exa-
sérico efectivo entre 5 a 12 ug/mL. cerbarse.
Adultos: Inicialmente: 200 mg c/12 h VO, con
incrementos semanales de 200 mg hasta ob- Contraindicaciones
tener respuesta adecuada. Mantenimiento: de Hipersensibilidad a carbamazepina o antide-
800 a 1 200 mg/d VO. presivos tricíclicos. Historia de depresión de
Niños: Menores de 6 años: inicialmente, 10 a médula ósea. Inhibidores de la MAO (disconti-
20 mg/kg/d VO. Incrementando semanalmente nuar su uso al menos 14 días antes de tratar
en 100 mg. Mantenimiento: no exceder de 35 con carbamazepina).
mg/kg/d VO (400 mg/d). Entre 6 a 12 años:
inicialmente 100 mg c/12 h VO, con incremen- Reacciones adversas
tos semanales en 100 mg/d, hasta obtener Puede inducir estimulación de hormona an-
respuesta adecuada. Mantenimiento: entre tidiurética: retención acuosa e hiponatremia
400 y 800 mg/d VO. dilucional (SIHAD), con letargia, debilidad,
náusea y a veces convulsiones.
Farmacocinética Frecuentes: somnolencia, mareo, inesta-
Biodisponibilidad mayor a 70%. Absorción bilidad, náuseas y vómitos, visión borrosa
completa en TGI. Unión a proteínas plasmá- (usualmente al inicio de la terapia).
ticas en 60 a 75%. Metabolismo hepático. Poco frecuentes: reacciones alérgicas y fo-
Excreción renal en 72% y fecal 28%. Su t½ tosensibilidad, síndrome de Stevens Johnson,
es de 15 h. El comienzo de la acción anticon- cambios de comportamiento, diarrea y estre-
vulsiva varía entre días y meses; de la acción ñimiento, sequedad de boca, glositis y esto-
antineurálgica de 24 a 72 h y el efecto antima- matitis, dolor muscular y articular, alopecia,
níaco de 7 a 10 días. anorexia, diaforesis, hiponatremia, SIHAD, LES
por medicamento.
Precauciones Raras: adenopatías discrasias sanguíneas,
Se ha reportado anemia aplásica y agranu- depresión de médula ósea arritmias, bloqueo
locitosis; descontinuar si existe evidencia de aurículo- ventricular, ICC, hipocalcemia, in-
depresión de médula ósea. suficiencia renal, neuritis periférica, porfiria
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; intermitente aguda.
existe riesgo de teratogenicidad incluidos Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
defectos cráneo- faciales y espina bífida, versos graves
la mayor ocurrencia de teratogenicidad Medidas generales. Para convulsiones, diaze-
está reportada con el uso de varios anti- pam o un barbitúrico.
convulsivantes a la vez. (2) Lactancia: se
distribuye en leche materna hasta 60% de Interacciones
la concentración plasmática materna; existe Medicamentos
riesgo de efectos adversos en el lactante. (3) Por inducción enzimática hepática, puede
Pediatría y geriatría: son más susceptibles disminuir el efecto de los siguientes medi-
a los efectos adversos y producir cambios en camentos: anticoagulantes, anticonvulsivan-
el comportamiento. (4) Insuficiencia hepá- tes (asociados con mayor riesgo teratogénico),
tica: se incrementa el riesgo de daño hepá- anticonceptivos orales y estrógeno (riesgo de
120
5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Reacciones adversas
Frecuentes: depresión del SNC, somnolencia, DIAZEPAM R: D
fatiga, ataxia (al inicio del tratamiento), tras-
tornos del comportamiento. Inyectable 5 mg/ mL / 2 mL
Poco frecuentes: movimientos oculares (Ver sección 1.3. Medicación preoperatoria y
anormales, nistagmus, corea, diplopía, disar- sedación para procedimientos breves).
tria, amnesia, alucinaciones, temblor, vértigo,
confusión, hirsutismo, anorexia, cefalea, dolor
abdominal, estreñimiento o diarrea, cambios ETOSUXIMIDA R: C
en la libido, retención urinaria, sequedad de Tableta 250 mg
boca, aumento de secreciones bronquiales, de- Liq. oral 250 mg/5 mL
presión respiratoria, hipotensión, bradicardia.
Por discontinuación abrupta (dosis altas por Indicaciones
periodos prolongados), convulsiones, irrita- (1) Crisis de ausencia (pequeño mal). (2)
bilidad, nerviosismo, sudoración, dolor abdo- Anticonvulsivo indicado tanto en las crisis de
minal, náusea y vómito, hipersensibilidad y ausencia, como en las convulsiones mioclóni-
dolor, fotofobia, taquicardia, delirio y síntomas cas o acinéticas.
paranoicos.
Dosis
Tratamiento de sobre dosis y de efectos Oral. Inicial: adultos y niños > 6 años, 250
adversos graves mg 2 v/d; niños 3 - 6 años, 250 mg/d; < 3
Medidas generales. Si existe agitación, evitar años, dosis proporcionalmente menor. Man-
barbitúricos (agravan excitación y/o prolonga tenimiento: dosis individualizada, aumentar
depresión sobre SNC). Flumazenil (antagonis- gradualmente hasta control; en general, adul-
ta específico). tos 250 mg 3 - 4 v/d.
122
5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
interactuar (obtener muestra de sangre justo como hiperplasia gingival, dismorfismo facial
antes de una toma habitual de medicamento). e hipertricosis. Con altas dosis puede producir
El control óptimo de las crisis sin signos de disminución del rendimiento escolar. (4) Ge-
toxicidad se alcanza con niveles séricos de 10 riatría: los gerontes son más susceptibles a
a 20 ug/mL. efectos diversos; con la presentación inyecta-
Niveles estables se consiguen 7 d después de ble, debe disminuirse la velocidad de infusión
iniciado el tratamiento con la dosis terapéu- a la mitad. (5) Insuficiencia hepática: incre-
tica, por lo que no se debe de hacer cambios mento del riesgo de toxicidad por reducción de
antes de este periodo. su metabolismo. (6) Insuficiencia renal: ex-
La presentación inyectable debe administrar- creción disminuida, puede alterarse la unión a
se a razón de no más de 50 mg/min (en geron- las proteínas séricas. (7) ICC, bradicardias:
tes, a razón de 25 mg/min). la presentación inyectable puede agravarlas o
Adulto: Antinconvulsivo: inicialmente; 100 producir arritmias ventriculares. (8) Estados
mg c/8 h VO. En gerontes 3 mg/kg/d en dosis febriles: puede disminuir concentración de
divididas. La dosis debe individualizarse. Re- fenitoína. (9) LES, hipotiroidismo: pueden
ducir la dosis en pacientes debilitados o con exacerbarse. (10) Hiperplasia gingival: se
insuficiencia hepática. necesita de una buena higiene oral para redu-
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a 20 mg/kg cir el desarrollo de hiperplasia gingival y sus
IV; mantenimiento 100 mg c/6 a 8h IV. complicaciones.
También se puede administrar por fusión IV.
Niños: Antinconvulsivo: inicialmente 5 mg/ Contradicciones
kg/d VO dividido en 2 ó 3 dosis iguales; pue- Hipersensibilidad a fenitoína, síndrome de
de ajustarse según necesidad y tolerancia. Stoke-Adams, bloqueo aurículo ventricular,
Mantenimiento: 4 a 8 mg/kg/d c/8 ó12 h, sin porfiria.
exceder de 300 mg/d. Reacción adversas
Crisis convulsiva: inicialmente 15 a 20 mg/kg Frecuentes: ataxia, confusión, excitación,
IV, a velocidad no mayor de 1 mg/kg/min.
nerviosismo, irritabilidad, somnolencia, ma-
Farmacocinética reo, temblor de manos, náuseas, vómitos, hi-
Biodisponibilidad de 90%. Absorción lenta perplasia gingival, estreñimiento, nistagmus,
y variable en TGI, logra concentraciones im- visión borrosa.
portantes en fluidos gastrointestinales, bilis, Poco frecuentes: cefalea, insomnio, rash
saliva y semen. Atraviesa BHE, cruza la pla- morbiliforme, diarrea, dismorflismo facial, gi-
centa, se excreta en la leche materna. Unión a necomastia, hipertricosis, debilidad muscular.
proteínas plasmáticas en 89%. Metabolismo Raras: trombocitopenia, leucopenia, granulo-
hepático. Excreción renal. Su t½ es de 22 h citopenia, pancitopenia, disquinesias, distonia,
(7 a 42). tremor asterixis, polineuropatía periférica sen-
sorial. Síndrome de Stevens - Jonson, LES, en-
Precauciones fermedad de Peyronie, infiltrados pulmonares.
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. Presentación inyectable: alteración de la con-
En uso crónico existe mayor riesgo de tera- ducción auricular y ventricular, fibrilación ven-
togenicidad, especialmente si es asociada a tricular (más frecuentes en gerontes o pacien-
otros anticonvulsivantes. (2) Lactancia: se tes gravemente enfermos). Dolor e irritación
excreta a través de la leche materna en can- en el sitio de inyección.
tidades significativas; sin embargo, no se han
realizado estudios que demuestren proble- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
mas en el lactante. (3) Pediatría: los niños versos graves
son más susceptibles a los efectos adversos, Medidas generales.
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5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
sem hasta respuesta óptima. Dosis usual de dosis). Dosis de estabilización (Semana 6)
mantenimiento 1 - 5 mg/kg/d en 1 - 2 tomas, **: 100 mg/d (1 v/d o divididos en dos dosis).
hasta un máximo de 200 mg/d. Dosis diaria máxima 200 mg ** (1 v/d o divi-
Terapia añadida con antiepilépticos inductores didos en dos dosis).
enzimáticos con/sin otros antiepilépticos (ex- c) Terapia añadida con inductores enzimá-
cepto valproato) ticos (ej. Carbamazepina y fenobarbital) en
Adultos y mayores de 12 años: 50 mg/24 pacientes que no toman valproato: Semanas
h durante las 2 primeras sem, seguido de 50 1 y 2: 50 mg/d (1 v/d o divididos en dos do-
mg/12 h las 2 sem siguientes. Posteriormente sis). Semanas 3 y 4: 100 mg/d (divididos en
incrementar en 100 mg c/1 - 2 sem hasta res- dos dosis). Semana 5: 200 mg/d (divididos en
puesta óptima. Dosis usual de mantenimiento, dos dosis). En Semana 6 se puede aumentar
100 - 200 mg/12 h (excepcionalmente, 700 a 300 mg/d (1 v/d o divididos en dos dosis).
mg/d). A partir de la Semana 7 se puede aumentar a
Niños menores de 2 años: 1 mg/kg/12 h 400 mg/d divididos en dos dosis.
durante las 2 primeras sem, continuando con En pacientes que toman fármacos psicótropos de
2,5 mg/kg/12 h durante las 2 sem siguientes. los que se desconoce la interacción farmacociné-
Posteriormente continuar con incrementos de tica con lamotrigina, se debe utilizar la escalada
2 - 3 mg/kg c/1 - 2 sem hasta respuesta óp- de dosis recomendada para lamotrigina cuando
tima. Dosis usual de mantenimiento, 2,5 - 7,5 se administra conjuntamente con valproato.
mg/kg/12 h hasta un máximo de 400 mg/d. **La dosis de estabilización fijada, podrá
En pacientes que toman fármacos antiepilép- modificarse en función de la respuesta clínica.
ticos de los que se desconoce la interacción Debido al riesgo de erupción cutánea, no se
farmacocinética con lamotrigina, se deben debe exceder la dosis inicial ni la dosis poste-
utilizar las dosis crecientes recomendadas rior utilizada en la escalada de dosis.
cuando se administra lamotrigina conjunta- Si está clínicamente indicado, una vez que se
mente con valproato. haya alcanzado la dosis de mantenimiento, se
Trastorno bipolar pueden retirar gradualmente otros fármacos
Adultos (mayores de 18 años): el tratamien- psicótropos siguiendo el esquema de dosifica-
to con lamotrigina debe instaurarse de forma ción indicado a continuación.
gradual durante 6 sem, dependiendo la dosis a) Tras retirada de fármacos psicótropos sin
inicial y las dosis posteriores del tratamiento interacción farmacocinética clínica con lamo-
asociado, tal y como se señala a continuación: trigina (ej. Litio): Mantener la dosis estable-
Régimen de Tratamiento: cida alcanzada en la escalada de dosis (200
a) Terapia añadida a fármacos sin interacción mg/d) (administrada dividida en dos dosis y
farmacocinética clínica con lamotrigina (ej. en un rango de 100 a 400 mg).
Litio) o monoterapia con lamotrigina: Sema- b) Tras retirada de inhibidores enzimáticos
nas 1 y 2: 25 mg/d 1 v/d. Semanas 3 y 4: 50 (ej. Valproato): Semana 1: Doblar la dosis
mg/d (1 v/d o divididos en dos dosis). Semana de estabilización, no excediendo de 100 mg/
5: 100 mg/d (1 v/d o divididos en dos dosis). sem, es decir, la dosis de estabilización fijada
Dosis de estabilización (Semana 6) **: 200 en 100 mg/d será aumentada a 200 mg/d en
mg/d (1 v/d o divididos en dos dosis). Rango la semana. Semana 2 en adelante: mantener
100 - 400 mg/d (ensayos clínicos). esta dosis (200 mg/d) (dividida en dos dosis).
b) Terapia añadida con inhibidores enzimáti- Tras retirada de inhibidores enzimáticos (ej.
cos (ej. Valproato): Semanas 1 y 2: 12,5 mg/d Valproato): La dosis de lamotrigina se debe
(comprimido de 25 mg administrado en días aumentar hasta el doble de la dosis de esta-
alternos). Semanas 3 y 4: 25 mg/d (1 v/d). bilización fijada original, debiéndose mantener
Semana 5: 50 mg/d (1 v/d o divididos en dos esta dosis, una vez retirado el valproato.
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5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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5. Anticonvulsivantes/Antiepilépticos
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6
ANTIINFECCIOSOS
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6. Antiinfecciosos
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6. Antiinfecciosos
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Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados 6.2 Antibacterianos
ni controlados en humanos. Evaluar la rela- 6.2.1 Betalactámicos
ción riesgo/beneficio. (2) Lactancia: menos
del 1% de la dosis se distribuye en la leche 6.2.1.1 Penicilinas
materna. (3) Pediatría: no hay estudios ade-
cuados ni controlados en humanos. Evaluar
la relación riesgo/beneficio. (4) Geriatría: no AMOXICILINA R: B
hay estudios adecuados ni controlados en este
grupo de edad. (5) Insuficiencia hepática: Liq. oral 250 mg/5 mL, 500 mg/5 mL
limitada información. (6) Insuficiencia re- Tableta 250 mg, 500 mg
nal: limitada información. Indicaciones
Contraindicaciones (1) Otitis media aguda. (2) Infecciones tracto
Hipersensibilidad al triclabendazol o de otras respiratorio alto oído, nariz y garganta. (3) In-
drogas de la clase bencimidazol. fecciones gastrointestinales por Helicobacter
pylori en terapia combinada. (4) Infecciones
Reacciones adversas de la piel y/o tejido subcutáneo. (5) Infec-
Se ha reportado dolor en la región abdominal ciones no complicadas del tracto urinario, en
superior derecha, que puede durar hasta 5 organismos susceptibles. (6) Infección de las
días después del tratamiento; diarrea; mareos vías respiratorias bajas. (7) Faringitis - amig-
y dolor de cabeza persistente menor a 5 días. dalitis. (8) Faringitis estreptocócica.
Otros: fiebre y tos, como secuela de la infec-
ción parasitaria. Espectro
son sensibles: gram (+): Streptococcus gru-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- po A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae,
versos graves milleri, Enterococcus faecalis, Anaerobios:
No reportado. Actinomyces, P. melaninogénica, Clostridium
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6. Antiinfecciosos
(no difficilei), Peptostreptococcus gram (-): tracto respiratorio inferior, Infección respira-
Neisseria meniingitidis, gonorrhoeae, Proteus toria baja: más de 3 meses de edad, 40 kg
mirabilis, P. multocida. Pueden ser sensibles: o más, infección de leve a moderada, 500 mg
Gram (+): Streptococcus viridans, pyogenes, por VO c/12 h ó 250 mg c/8 h; en una infección
staph, epidermidis, gram (-): H, influenzae, grave, 875 mg VO c/12 h ó 500 mg VO c/ 8 h.
E. coli, Salmonella, shigella. No sensibles: Infección de la piel y / o tejido subcutáneo:
gram (+): Staphylococcus aureus (amplia menor de 3 meses de edad, el límite superior
resistencia). Muchas cepas de Haemophilus de 30 mg/kg/d VO dividida c/12 h. mayor de 3
influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabi- meses de edad, menos de 40 kg, en infeccio-
lis, Salmonella sp., y Shigella sp., pueden ser nes leves a moderadas, 25 mg/kg/d VO divi-
resistentes como resultado de la producción didas c/12 h ó 20 mg/kg/d dividido c/8 h. en
de β - lactamasa. infecciones graves, 45 mg/kg/d VO divididas
Dosis c/12 h ó 40 mg/kg/d dividido c/8 h: más de
Duración promedio de un tratamiento conven- 3 meses de edad, con 40 kg o más, en infec-
cional: 7 d. ciones leves a moderadas, 500 mg VO c/12 h
Adultos: Infección bacteriana ótica, cutánea, ó 250 mg VO c/8 h. En las infecciones graves,
genitourinaria o sinusitis leve a moderada: 875 mg VO c/12 h ó 500 mg VO c/8 h.
250 mg c/8 h VO, ó 500 mg c/12 h VO. Severa. Faringitis - Amigdalitis: (tabletas de liberación
875 mg c/12 h ó 500 mg c/8 h. Respiratoria prolongada) mayores de 12 años, 775 mg VO
baja: 875 mg c/12 h ó 500 mg c/8 h VO. 1 v/d, tomada dentro de 1 h al terminar una
Infección respiratoria purulenta, recurrente o comida, durante 10 d.
severa: 3 g c/12 h. La faringitis estreptocócica: 50 mg/kg VO 1 v/d
Infecciones cutáneas y de tracto urinario: leve durante 10 d, máximo 1 g/d.
a moderadas 250 mg c/8 h ó 500 mg c/12 h
Farmacocinética
VO; severas: 875 mg c/12 h ó 500 mg c/8 h.
Es absorbida en un 75 a 90% en el TGI, pro-
Infección gastrointestinal por H. Pylori (terapia duciendo concentraciones elevadas a nivel de
triple): 1g 2v/d ó 500 mg c/6 h VO por 14 d en plasma y tejido. Buena distribución, penetra
combinación con Claritromicina (500 mg 2v/d en líquidos pleural, peritoneal y sinovial,
VO) y lansoprazol (30 mg 2v/d VO). LCR, secreciones sinomaxilares, bronquiales
Faringitis/amigdalitis: 775 mg 1v/d VO, des- y oído medio. Atraviesa la barrera placenta-
pués de 1 h de terminados los alimentos, por ria. Se une en un 17 - 20% a las proteínas
10 d. Faringitis estreptocócica: 1g 1v/d VO por plasmáticas. A diferencia de la ampicilina, su
10 d. absorción no es afectada por la presencia de
Niños: Otitis media aguda: (2 meses de alimentos. Se excreta sin cambio un 80% de
edad), 80 a 90 mg/kg/d por VO en 2 - 3 dosis, la dosis oral después de 6 h de su administra-
durante 5 a 7 d; menor de 6 años ó cuadro ción, menor en neonatos.
severo: por 10 d.
Infección del oído, nariz y garganta: menor de Precauciones
3 meses de edad, el límite superior es de 30 (1) Embarazo: atraviesa la barrera placen-
mg/kg/d VO dividida c/12 h; más de 3 meses taria. No se ha establecido el uso seguro de
de edad, a menos de 40 kg, en infecciones amoxicilina durante la gestación, en estudios
leves a moderadas, 25 mg/kg/d VO divididas controlados; sin embargo tampoco existe
c/12 h ó 20 mg/kg/d dividido c/8 h. En infec- evidencia de reacciones adversas en fetos,
ciones graves, 45 mg/kg/d VO divididas c/12 por lo que amoxicilina debe ser usada con
h. ó 40 mg/kg/d dividido c/8 h. precaución y sólo cuando sea realmente ne-
Infección del oído, nariz y garganta, infeccio- cesaria. (2) Lactancia: se distribuye en le-
sas del sistema genitourinario, infección del che materna, puede sensibilizar al lactante.
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Adultos: De 1 000 000 a 5 000 000 UI c/4 Infección gonocócica diseminada: < 45 kg,
a 6 h. 100 000 UI/kg/d IV dividido en 4 dosis iguales
Actinomicosis, infección por Clostridium: 10 durante 7 a 10 d, 45 kg y más, 10 millones de
000 000 a 20 000 000 UI/d c/4 a 6h. UI/d IV dividido en 4 dosis iguales.
Ántrax: 2 000 000 UI c/6 h. Bacteriemia por Endocarditis infecciosas: (válvula nativa,
Gram-negativos: 5 000 000 a 24 000 000 UI estreptococos altamente susceptibles a la pe-
em dosis divididas c/6 h. nicilina) tratamiento de elección, 200 000 UI/
Meningitis bacteriana: 24 000 000 UI/d divi- kg/d IV en 4 - 6 dosis iguales durante 4 sem
dido c/4 h. (pauta de dosificación).
Infección clostridial: 20 000 000 UI/d IV dosis Neurosífilis: (después del período de recién
Divididas c/4 h. nacido) de 200 000 a 300 000 UI/kg/d IV (ad-
Tratamiento y profilaxis de La diferia: 2 a 3 ministrada como 50 000 UI/kg IV cada 4 - 6 h)
millones de UI divididas c/6 h. durante 10 a 14 d.
Infección gonocócica diseminada: 10 000 000 Fiebre por mordedura de rata.
UI divididas C/ 4 a 6 h. Septicemia: 150 000 a 250 000 UI/kg/d IV en
Empiema por estreptococo o estafilococo: 5 dosis iguales c/4 h durante 4 sem.
000 000 a 24 000 000 UI divididas c/4 a 6 h.
Fusoespiroquetosis: 5 000 000 a 10 000 000 Farmacocinética
UI divididas c/4 a 6 h. Es una sal soluble que alcanza concentracio-
nes plasmáticas pico a los 15 ó 30 minutos
Neurosífilis: 3 000 000 a 4 000 000 UI c/4 h
luego de una administración IM. Se une a
por 10 a 14 d.
proteínas plasmáticas en un 45 a 68%. Po-
Infección por pasteurella: 4 000 000 a 6 000
see un t½ de 30 minutos incrementándose en
000 UI divididas c/4 a 6 h.
neonatos y ancianos por su función renal in-
Endocarditis bacteriana: 20 000 000 a 30 000
completa. Es rápidamente excretada en orina,
000 UI/d por 4 a 6 sem. Dosis máxima: 24 mi- cerca del 60 á 90% en 1 hora. Concentracio-
llones UI/d IV lenta. nes significativas también se hallan en bilis.
Pericarditis y Neumonia: 5 000 000 a 24 000
000 UI divididas c/4 a 6 h. Precauciones
Fiebre por mordedura de rata: 12 000 000 a (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
20 000 000 UI divididas c/4 a 6 h de 3 a 4 ria; no hay estudios adecuados en humanos,
semanas. estudios en animales no evidencias efectos
Septicemia: 5 000 000 a 24 000 000 UI / divi- adversos de significancia. (2) Lactancia:
didas c/4 a 6 h. puede modificar la flora intestinal, producir
Niños: Meningitis bacteriana: hasta 7 d de reacción alérgica o inducir hipersensibilidad
nacido; 150 000 UI/kg/d IV dividido c/8 - 12 h en el lactante. (3) Pediatría: los estudios rea-
(dosis de referencia). 8 a 28 d 200 000 UI/kg/d lizados no han documentado problemas, en
IV dividido c/6 a 8 horas (dosis de referencia); neonatos existe vida media prolongada por in-
mas de 28 d, 300 000 UI / kg/d IV dividido c/4 completa función renal. (4) Geriatría: puede
a 6 horas (dosis de referencia). aumentar su vida media por alteración de la
Sífilis congénita: Recién nacidos, 50 000 UI/ función renal. (5) Insuficiencia renal: altas
kg/ dosis IV c/12 h durante los primeros 7 d dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y
de vida y c/8 h a partir de entonces, para un alteración hidroelectrolítica. En forma severa
total de 10 d. Niños mayores de 1 mes de (dep. creat. < 10 mL/min) emplear 20 a 50%
edad, 50 000 UI/kg IV c/4 - 6 h durante 10 d. de la dosis usual. Hemodiálisis: usar dosis su-
Tratamiento y profilaxis de la difteria: 150 000 plementaria 50% de la usual. (6) Insuficien-
a 250 000 UI/kg/d IV en dosis iguales c/6 h cia hepática: no requiere ajuste de dosis. (7)
durante 7 a 10 d. Historia de alergia, asma, rinitis alérgica
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Warfarina: dicloxacilina reduce el efecto an- piel y/o tejido subcutáneo (leve), causada por
ticoagulante. estafilococos. (5) Otitis media (de leve a mo-
Alimentos derada) neumocócica. (6) Profilaxis de la Fie-
Disminuyen su absorción, los cítricos y car- bre reumática recurrente. (7) Escarlatina (de
bonatos pueden inactivar al fármaco. leve a moderada) causada por estreptococos.
Alteración de las pruebas de laboratorio (8) Faringitis estreptocócica. (9) Infección del
Falsos positivos en: proteína sérica, orina, aci- tracto respiratorio superior (de leve a modera-
do úrico y esteroides en orina; puede interferir da) causado por estreptococos. (10) Infección
con la glucosa en orina usando el Reactivo de de Vincent (de leve a moderada), gingivitis y
Benedict. Reacción de Coombs positiva. faringitis (Fusospiroquetosis).
Parámetros a monitorizar: tiempo de protrom-
Espectro
bina si el paciente se encuentra consumiendo
Su espectro antibacteriano, similar al de la
warfarina, signos y síntomas de anafilaxia en
bencilpenicilina, le permite ser activa frente
la primera dosis del tratamiento.
a muchos organismos grampositivos, cocos
Almacenamiento y estabilidad gramnegativos y otros organismos gramne-
Mantener a menos de 40ºC, de preferencia gativos, incluso especies de estafilococos y
entre 15 y 30ºC. Conservar en envases her- estreptococos.
méticos. Después de reconstituido las sus- Son sensibles: Bacterias gram positivas:
pensiones retienen su potencia por 7 días Strept. grupo: A,B,C,G, Strept. pneumoniae,
a temperatura ambiente y por 14 días si es Strept. milleri, Enterococcus faecalis. Bacte-
refrigerado (2 - 8ºC). La dosis oral en jeringa rias gram negativas: P. multocida. Anaerobios:
es estable por 48 h. Clostridium (no difficile), Peptostreptococ-
cus.
Información básica para el paciente Pueden ser sensibles: Streptococcus viridans,
Administrar sin alimentos: no administrar Enterococcus, Actinomyces y Bacteroides
junto a cítricos; de preferencia 1 h antes o 2 fragilis.
h después de comidas, no administrar junto Dosis
a cítricos. Debe ser determinada de acuerdo a la sensibi-
lidad del microorganismo causal, severidad de
Advertencia complementaria la infección y ajustada a la respuesta clínica.
Reportar las reacciones adversas severas, Adultos: Profilaxis de la endocarditis bacte-
instruir al paciente a cumplir con el trata- riana, en pacientes con enfermedad cardiaca
miento. congénita o reumática o enfermedad cardíaca
valvular adquirida: 2 g VO una hora antes del
procedimiento y luego 1 g VO 6 horas después.
FENOXIMETILPENICILINA R: B
Profilaxis Corea: 125 a 250 mg VO 2 v/d.
(como sal potásica)
Erisipelas leve estreptocócica: 125 a 250 mg
Tableta 1 000 000 UI VO C/6 - 8 h por 10 d.
Liq. oral 300 000 UI/5 mL Infección estafilocócica de piel y/o tejido blan-
do: 250 a 500 mg VO C/6 - 8 h.
Indicaciones Otitis media (leve a moderado), Infeccion del
(1) profilaxis de la Endocarditis bacteriana en tracto respiratorio Neumococica: 250 a 500
pacientes con enfermedad cardiaca congénita mg VO c/6 - 8 h. hasta que el paciente se
o reumática o enfermedad cardíaca valvular muestre afebril.
adquirida. (2) Profilaxis corea. (3) Erisipela Fiebre Reumática recurrente (Profilaxis): 250
causada por estreptococos. (4) Infección de mg VO c/12 h.
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tasio equivale a 250 mg penicilina V y también Adultos: Endocarditis infecciosa por cepas de
equivale a 400 000 UI penicilina V. estafilococos sensibles a la oxacilina: (válvula
Parámetros a monitorizar: función renal, he- nativa) 12 g/d IV en 4 - 6 dosis iguales durante
mograma durante el tratamiento prolongado, 6 semanas con o sin sulfato de gentamicina
monitorizar signos y síntomas de anafilaxia 3 mg/kg/d IV / IM en 2 ó 3 dosis iguales de
durante la primera dosis. 3 a 5 d.
Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
Almacenamiento y estabilidad debido a estafilococos productores de penici-
Mantener a menos de 40ºC, de preferencia linasa: infecciones leves a moderadas, de 250
entre 15 y 30ºC. Conservar en envases her- a 500 mg IM o IV c/ 4 - 6 h.
méticos. Después de reconstituido las sus- Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
pensiones retienen su potencia por 14 días si debido a estafilococos productores de penicili-
es refrigerada (2 - 8°C). nasa: infecciones graves, 1 g IM o IV c/ 4 - 6 h.
Información básica para el paciente Niños: Endocarditis infecciosa por cepas de
Administrar el medicamento con el estómago estafilococos sensibles a la oxacilina: (válvula
vacío, una hora antes de los alimentos o dos nativa) 200 mg/kg/d (dosis máxima: 12 g/d) IV
horas después. en 4 - 6 dosis iguales durante 6 semanas con
o sin gentamicina sulfato de 1 mg/kg IV / IM
Advertencia complementaria c/8 h durante 3 a 5 d.
Pacientes con daño renal no requieren reduc- Endocarditis infecciosa por cepas de estafilo-
ción de dosis, a excepción de daño severo, cocos sensibles a la oxacilina: (prótesis valvu-
reportar reacciones adversas. lar) 200 mg/kg/d (dosis máxima: 12 g/d) IV en
4 - 6 dosis iguales y rifampicina 20 mg/kg/d
(dosis máx: 900 mg/d) IV o VO en 3 dosis igua-
OXACILINA R: B les durante un mínimo de 6 sem y gentamicina
Inyectable 1g sulfato de 1 mg/kg IV / IM c/8 h durante 2 sem.
Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
Indicaciones debido a estafilococos productores de penicili-
(1) Endocarditis infecciosa por cepas de esta- nasa: menos de 40 kg (88 libras), infecciones
filococos sensibles a oxacilina. (2) Enferme- leves a moderadas, 50 mg/kg/d IM o IV en
dad infecciosa estafilocócica debido a estafi- dosis iguales c/6 h.
lococos productoras de penicilinasa. Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
debido a estafilococos productores de penicili-
Espectro nasa: menos de 40 kg (88 libras), infecciones
sensibles: Gram (+): Strep. Grupo: A,B,C,G, graves, 100 mg/kg/d IM o IV en dosis igual-
Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Staph. au- mente divididas c/4 - 6 h.
reus meticilin sensible. Anaerobios: Peptos- Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
treptococcus. Pueden ser sensibles: Viridans debido a estafilococos productores de penici-
strep, Stap. epidermidis. linasa: prematuros y recién nacidos, 25 mg/
Dosis kg/d IM o IV.
El tiempo de tratamiento debe ser ajustado de
acuerdo al tipo y severidad de la infección. En Farmacocinética
infecciones estafilocócicas severas la terapia Una dosis intramuscular de 500 mg alcanza
debe ser administrada por un lapso mínimo de Cmáx de 5,3 a 10,9 µg/mL después de 30 a
1 a 2 sem. El tratamiento en osteomielitis cró- 60 min. Un pico aproximado de 52 - 63 g/mL
nica, endocarditis o infecciones metastásicas se alcanza posterior a una dosis endovenosa
se administra generalmente por 4 - 8 sem. de 500 mg. Se une a proteínas plasmáticas en
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tococcus β-hemolítico. Gram (-): Citrobacter intestinal y la sangre por estearasas no espe-
diversus, C. freundi, Enterobacter aerogenes, cíficas, por hidrólisis. Tiene como metabolitos
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, al acetaldehído y al acido acético. Tiempo de
Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Sal- vida media de eliminación de 1,2 - 1,9 h.
monella, Shigueella, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Neisseria gonorrhoeae, Precauciones
N.meningitidis, Haemophilus influenzae, H. (1) Embarazo: usar solo si el beneficio en el
parainfluenzae, E. aerogenes. Anaerobios: feto es mayor que el riesgo. (2) Lactancia:
Actinomyce, Eubacterium, Fusobacterium, se excreta en leche materna. (3) Pediatría:
Lactobasillus, Peptococcus, Peptostrepto- La seguridad y eficacia en niños menores de 3
coccus, Propionibacterium, Veillonella. No meses no ha sido establecida. (4) Geriatría:
sensibles: gram (+): Enterococcus faecalis, la vida media del fármaco puede prolongarse.
Listeria monocytogenes. gram (-): Enterobac- (5) Insuficiencia hepática e insuficiencia
ter cloacae, Proteus vulgaris, Pseudomonas, renal: aumenta el riesgo de falla en la acti-
Campylobacter spp., Serratia marcescens. vidad de la protrombina. (6) Hipersensibili-
Anaerobios: Clostridium difficile, Bacteroides dad a penicilinas: riesgo de hasta 10% de
fragilis. hipersensibilidad cruzada. (7) Pacientes que
están recibiendo tratamiento concurren-
Dosis temente con diuréticos potentes. (8) Pa-
Adultos y niños mayores de 13 años: exa- cientes con colitis y fenilcetonúricos.
cerbación bacteriana aguda de bronquitis cró-
nica: 250 - 500 mg 2 v/d VO por 10 d. Bron- Contraindicaciones
quitis, infección bacteriana secundaria aguda: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
250 - 500 mg 2 v/d VO por 5 a 10 d. Gonorrea
no complicada: 1g dosis única VO. Infección Reacciones adversas
no complicada de piel y/o tejido subcutáneo: Frecuentes: diarrea, vaginitis, náuseas y
250 - 500 mg 2 v/d VO por 10 d. Enfermedad vómitos.
de Lyme: 500 mg 2 v/d VO por 14 - 21 d. Farin- Poco frecuentes: hipersensibilidad, rash,
gitis y amigdalitis: 250 mg 2 v/d VO por 10 d. prurito, eritema, eritema multiforme, síndrome
Sinusitis: 250 mg 2v/d VO por 10 d. Infección de Stevens Johnson, angiodema y anafilaxia.
no complicada del tracto urinario: 250 mg 2 Raras: daño hepático, renal, genitourinario y a
v/d VO por 7 a 10 d. nivel del sistema nervioso central.
Niños 3 meses a 12 años: otitis media agu-
da: 30 mg/kg/d VO dividido c/12 h por 10 d, Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
dosis máxima 1g/d. Enfermedad de Lyme: versos graves
30 mg/kg/d VO dividido c/12 h por 14 d, do- Los signos clínicos de sobredosis incluyen
sis máxima 1g/d. Faringitis y amigdalitis: 20 irritación a nivel del sistema nervioso central
mg/kg/d VO dividido c/12 h por 10 d, dosis originando convulsiones. El uso de carbón
máxima 500 mg/d. Sinusitis: 30 mg/kg/d VO activado es necesario en pacientes con insu-
dividido c/12 h por 10 d, dosis máxima 1g/d. ficiencia renal subyacente. El fármaco puede
ser removido por hemodiálisis y/o diálisis
Farmacocinética peritoneal.
Alcanza su concentración máxima entre las
2,2 - 3,6 h. Biodisponibilidad del 37%. Su Interacciones
absorción es afectada por la presencia de Medicamentos
alimentos, aumentando su biodisponibilidad a Probenecid: incrementa niveles plasmáticos
52%. Se une en un 50% a las proteínas plas- y prolonga la vida media de cefuroxima al dis-
máticas. Se metaboliza a nivel de la mucosa minuir su secreción tubular.
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Aminoglucósidos: genera sinergismo actuan- (1) Meningitis bacteriana. (2) Septicemia bac-
do sobre Enterobacter, Escherichia, Klebsie- teriana. (3) Profilaxis de infección postopera-
lla, Proteus mirabilis y Serratia marcescens. toria - cesárea. (4) Gonorrea. (5) Infecciones
Diuréticos: incrementa el riesgo de daño renal. de los huesos. (6) Infecciones de piel y tejido
Fármacos que reducen la acidez gástrica subcutáneo. (7) Enfermedades infecciosas del
pueden disminuir la biodisponibilidad de ce- abdomen. (8) Infección respiratoria baja (9)
furoxima axetil. Enfermedad pélvica inflamatoria. (10) Profi-
Anticonceptivos orales combinados estró- laxis de infección postoperatoria. (11) Enfer-
geno/progesterona: cefuroxima axetil puede medad infecciosa del tracto urinario.
disminuir la reabsorción de estrógenos y redu-
cir la eficacia de los anticonceptivos. Espectro
Alteraciones en pruebas de laboratorio Infecciones causadas por bacterias gram (-):
Prueba de Coombs falso positiva. Interfiere en N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae,
la determinación de glucosa en orina cuando E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Se-
se usa sulfato cúprico (solución Benedict), rratia sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis,
pero no afecta al método de glucosa oxidasa. Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella
Causa resultados falsos negativos cuando es sp, C. Diversus, Citobacter, Aeromona sp,
usado el método de cianuro férrico en la de- Acinitobacter sp, Y. enterocolitica, H. ducrei,
terminación de glucosa en sangre. Cuando la pueden ser resistentes: N. gonorrheae, Pseu-
reacción de Jaffe es usada, ocasiona que los domonas aureoginosa, B. cepacia. Bacte-
niveles de creatinina en suero o plasma sean rias gram (+): Strep. Grupo A,B,C,G; Strep.
falsamente elevados. pneumoniae, Viridans strep, Staphilococcus
aureus meticillin sensibles.
Almacenamiento y estabilidad Puede ser resistentes: Staphylococcus epi-
Mantener entre 15 y 30ºC, Suspensión oral: dermidis; Otros: P. melaminogenica, Clostri-
antes de su reconstitución mantener tam- dium (no difficile), Peptotreptococcus sp.
bién a temperatura de 2 - 30ºC, después de Dosis
reconstituidos se deberá conservar en refrige- Adultos: en infecciones no complicadas: 1 g
ración a temperatura de 2 - 8ºC, el fármaco IM o IV c/12 h. Infecciones moderadas a seve-
es estable por 24 h a temperatura ambiente y ras: 1 - 2 g IM o IV c/8 h. Infecciones severas:
hasta 10 días refrigerado. 2 g IV c/4 h.
Información básica para el paciente Meningitis bacteriana: 8 a 12 g/d IV dividido
Explicar sobre la reconstitución de la suspen- c/4 a 6 h.
sión oral. Advertir a los pacientes reportar Septicemia bacteriana: 2 g IV c/ 6 - 8 h hasta
rápidamente la diarrea e instruir al paciente 2 g c/ 4 h.
completar su tratamiento. Profilaxis de infección postoperatoria - cesá-
rea: 1 g IV tan pronto como el cordón umbilical
Advertencia complementaria se pinza y luego 1 g IV / IM a los 6 y 12 horas
Administrar la suspensión oral junto con las después de la primera dosis de un total de 3
comidas. Las tabletas y suspensión no son dosis.
bioequivalentes. Infecciones de tracto respiratorio bajo: no
complicada: 1g IV/IM c/ 12 h. Moderada a
severa: 1 - 2 g IM o IV c/ 8h, hasta 2 g IV
CEFOTAXIMA C: B c/ 4 a 6 h.
Inyectable 500 mg Infecciones óseas y de articulaciones: no com-
plicadas: 1 g IV/IM c/ 12 h. Moderadas a seve-
Indicaciones ras: 1 a 2 g IV/IM c/ 8 h, hasta 2 g IV c/ 4 a 6 h.
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6. Antiinfecciosos
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Septicemia bacteriana: los recién nacidos (de a nivel renal sin cambios, por un mecanismo
0 a 4 semanas), 30 mg/kg IV c/12 h. de filtración glomerular.
Septicemia bacteriana: 1 mes a 12 años, 30 a
50 mg/kg IV c/8 h; máximo 6 g/d. Precauciones
Infección genital femenina: los recién nacidos (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria;
(de 0 a 4 semanas), 30 mg/kg IV c/12 h. no se han realizado estudios adecuados que
Infección genital femenina: 1 mes a 12 años, demuestren problemas para el feto. (2) Lac-
30 a 50 mg/kg IV c/8 h; máximo 6 g/d. tancia: se distribuye en leche materna, usual-
Infección de los huesos - trastorno de la arti- mente en bajas concentraciones, los estudios
culación Infecciosas: recién nacidos (de 0 a 4 realizados no han documentado problemas.
semanas), 30 mg/kg IV c/12 h. (3) Pediatría: los estudios no han reportado
Infección de los huesos - trastorno de la arti- problemas. (4) Geriatría: observar funcio-
culación Infecciosas: 1 mes a 12 años, 30 a namiento renal. (5) Insuficiencia renal: se
50 mg/kg IV c/8 h; máximo 6 g/d. requiere reducir la dosis de acuerdo al grado
Infección de la piel y / o tejido subcutáneo: de disminución de la función renal, reajus-
recién nacidos (de 0 a 4 semanas), 30 mg/ tar la frecuencia de toma, según depuración
kg IV c/12 h. de creatinina, monitorizar en pacientes con
Infección de la piel y / o tejido subcutáneo: 1 insuficiencia renal severa, existe riesgo de
mes - 12 años, 30 a 50 mg/kg IV c/8 h; máxi- neurotoxicidad (convulsiones, encefalopatía,
mo 6 g/d. temblor y excitabilidad neuromuscular) rela-
Enfermedades infecciosas del abdomen: re- cionados con concentraciones elevadas. (6)
cién nacidos (de 0 a 4 semanas), 30 mg/kg Insuficiencia hepática: en general no re-
IV c/12 h. quiere reajustar la dosis.
Enfermedades infecciosas del abdomen: 1 Reacciones adversas
mes a 12 años, 30 a 50 mg/kg IV c/8 h; máxi- Frecuentes: flebitis, diarrea, náusea, vómito,
mo 6 g/d. eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, trombo-
Infección respiratoria baja: los recién nacidos flebitis por IV.
(de 0 a 4 semanas), 30 mg/kg IV c/12 h. Poco frecuentes: reacciones alérgicas, co-
Infección del tracto respiratorio inferior: 1 mes lelitiasis, hipoprotrombinemia, colitis pseudo-
a 12 años, 30 a 50 mg/kg IV c/8 h; máximo menbranosa.
6 g/d. Raras: anemia hemolítica, problemas hepá-
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: ticos y renales (nefritis intersticial), discrasia
los recién nacidos (de 0 a 4 semanas), 30 mg/ sanguínea, convulsiones, necrosis epidér-
kg IV c/12 h. mica, trombocitopenia, desorientación, con-
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: fusión, alucinaciones, hipersensibilidad tipo
1 mes a 12 años, 30 a 50 mg/kg IV c/8 h; anafilaxia, muco cutánea, fiebre, candidiasis
máximo 6 g/d. oral y vaginal, reacciones tipo enfermedad del
Farmacocinética suero. Síndrome de Stevens-Johnson.
No se absorbe en el TGI, su uso es parenteral. Contraindicaciones
Presenta buena distribución en órganos y flui- Hipersensibilidad a ceftazidima, penicilina y
dos corporales (atraviesa la barrera hemato- otras cefalosporinas o algún otro componente
encefálica y la placentaria) Se une a proteínas de su formulación.
plasmáticas en 5 a 24%. Su t½ es de 1 - 2
horas; incrementándose en pacientes con in- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
suficiencia renal (t1/235 horas). Metabolismo versos graves
poco conocido, cerca del 80 a 90% se excreta Se recomienda hemodiálisis y diálisis peritoneal.
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dos se inactiva. Ellos deben ser administrados Clostridium difficile, Clostridium no difficile,
separadamente. Para la inyección IM la dosis Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles:
máxima es 250 mg/mL. La administración vía Enterococcus faecalis.
IV debe ser en un rango de 3 a 5 minutos. No
usar con otros antibacterianos como amino- Dosis
glucósidos, de ser necesario, administrarlo en Adultos:
zonas diferentes. Infección leve a moderada: 250 - 500 mg IV
c/6 - 8 h. Infecciones severas: 1 g c/6 h. In-
6.2.1.3 Carbapenems fección Leve a modera: 500 - 750 mg IM c/12
h (750 mg es recomendado par infecciones
intraabdominal e infección severa del tracto
IMIPENEM - R: B respiratorio, dermatológico o ginecológico:
CILASTATINA Dosis IM mayor de 1500 mg no es recomen-
(como sal sódica) dado). Ajustar la dosis según la depuración de
creatinina:
Inyectable 500 mg + 500 mg
Depuración de
Indicaciones Dosis
creatinina (mL/ Frecuencia
Antibiótico estrictamente de reserva en (mg)
min/1,73m2)
infecciones causadas principalmente por
bacterias gram negativas, gram positivas 30 - 70 c/8 h 500
y anaerobios a nivel intrahospitalario: In- 20 - 30 c/12 h 500
fecciones polimicrobianas. (1) Septicemia 5 - 20 c/12 h 250
bacteriana. (2) Infección genital. (3) Infec-
ción de los huesos - trastorno infeccioso de Niños: De 3 meses a 3 años: 25 mg/kg IV c/6
la articulación. (4) Infección de la piel y / h. Niños mayores de 3 años de edad: 15 mg/
o tejido subcutáneo. (5) Las enfermedades kg c/6 h. Dosis máxima: 2 g/d.
infecciosas del abdomen. (6) Endocarditis Farmacocinética
infecciosa, debido a Staphylococcus aureus La absorción IM de imepenem y cilastatina es
(cepas productoras de penicilinasa). Infec- de 60 a 75% y 95 a 100% respectivamente,
ción respiratoria baja. Enfermedad infeccio- Imepenem se distribuye rápidamente en teji-
sa mixta del tracto urinario enfermedades dos y fluidos corporales, incluyendo esputo,
infecciosas. líquido pleural, peritoneal, intersticial, vesí-
cula, humor acuoso, órganos reproductores y
Espectro hueso, baja concentración en el fluido cerebro
sensibles a: gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, espinal. Imepenem se metaboliza a nivel re-
Strep. pneumoniae, Viridans strep, Strep. nal, esta actividad es bloqueada por cilastatin
milleri, Enterococcus faecalis, Staph. aureus quien se metaboliza parcialmente a nivel re-
metcillin sensible, Staph. epidermidis, L. nal. t½ de 60 min. Ambos moléculas se ex-
monocytogenes. Gram (-): N. gonorrhoeae, cretan cerca del 70% nivel renal sin cambios
N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae,
E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serra- Precauciones
tia sp, Salmonella sp, Shigella sp, Proteus (1) Embarazo: no se han descrito problemas
mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, hasta la fecha. (2) Lactancia: se distribuye
Morganella sp, Citrobacter sp, Aeromonas en la leche materna. Usar con precaución. (3)
sp, Acinetobacter sp, Ps aeruginosa, Y. en- Pediatría: seguridad y eficacia en niños me-
terocolitica, H. ducrey. Aeróbios: Actinomy- nores de 12 años no se han establecido, sin
ces, Bacteróides fragilis, P. melaninogenica, embarga este fármaco se usa en niños de 3
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mg VO el día 1 seguido de 250 mg/d VO en los ticas. Metabolismo hepático. Menos del 10%
días 2 - 5. se excreta en la orina y el 50% se excreta sin
Cervicitis no gonocócica: 1 g VO en dosis única. cambios en la bilis. Su t½ es 68 horas.
Uretritis no gonocócica: 1 g VO en dosis única.
Enfermedad inflamatoria pélvica: 500 m/dg IV Precauciones
durante 1 ó 2 d, seguido de 250 mg VO todos (1) Embarazo: hay datos insuficientes sobre
los días para completar un curso de 7 días de el uso en gestantes. (2) Lactancia: no se co-
la terapia. noce si se excreta en la leche materna. Usar
Faringitis estreptocócica: 500 mg VO el día 1 cuidadosamente. (3) Pediatría: su seguridad
seguido de 250 mg/d VO en los días 2 - 5. y eficacia en niños menores de 6 meses de
Niños: Otitis media aguda: 10 mg/kg VO el día edad no ha sido establecidas. (4) Geriatría:
1 seguido de 5 mg/kg VO todos los días en los no se han reportado problemas; sin embargo
días 2 a 5 (dosis de referencia). se recomienda usar con precaución. (5) Insu-
Otitis media aguda: (6 meses de edad) 30 mg/ ficiencia renal: no se han reportado proble-
kg en una sola dosis oral ó 10 mg/kg VO cada mas. (6) Insuficiencia hepática: no se han
día durante 3 días ó 10 mg/kg VO el día 1 se- reportado problemas; sin embargo tener en
guido de 5 mg/kg VO todos los días durante 2 cuenta su eliminación biliar.
días a 5 (dosificación del fabricante). Contraindicaciones
Conjuntivitis bacteriana: (mayores de 1 año de Hipersensibilidad a azitromicina u otros ma-
edad) 1 gota de solución al 1% se instila en el crolidos.
ojo afectado (s) 2 v/d (de 8 a 12 h) durante 2
d, seguido de una caída de 1 v/d por otros 5 d. Reacciones adversas
Sinusitis bacteina aguda (leve a moderada): Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor
(6 meses o más) de 10 mg/kg (máximo 500 abdominal y cefalea.
mg / dosis) VO 1 v/d durante 3 d. Poco frecuentes: vaginitis, candidiasis, ce-
Neumonía adquirida en la comunidad (leve a mo- falea, vértigo, somnolencia, leucopenia, neu-
derada): (6 meses o más) en tabletas y suspen- tropenia neutrofilia o trombocitopenia.
sión de liberación inmediata, 10 mg/kg (máximo Raras: angioedema, anafilaxia, broncoes-
500 mg / dosis) VO el día 1 seguido de 5 mg/kg pasmo, síndrome Stevens Johnson, fotosen-
(máximo 250 mg / dosis) vía oral los días 2 a 5. sibilidad, ictericia colestásica, incremento de
Neumonía adquirida en la comunidad (leve a enzimas hepáticas, pérdida reversible de la
moderada): (6 meses o más) la suspensión de audición, arritmias.
liberación prolongada, menos de 34 kg, una
única de 60 mg/kg oral, más de 34 kg, una Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
sola dosis oral de 2 g. versos graves
Faringitis estreptocócica: (mayores de 2 años) Signos clínicos de sobredosis: náuseas, vó-
de 12 mg/kg (máximo 500 mg / dosis) VO 1 mitos, diarrea, postración. Su tratamiento es
v/d durante 5 d. sintomático.
Farmacocinética Interacciones
Se absorbe rápidamente desde el TGI, y dis- Medicamentos
minuye con los alimentos tanto la absorción Antiácidos que contengan aluminio y mag-
como el nivel máximo en el plasma. Se distri- nesio: pueden disminuir la concentración
buye ampliamente y rápidamente en el cuer- plasmática de azitromicina.
po, tiene buena distribución en piel, pulmones, Teofilina: los macrolidos pueden incrementar
amígdalas y cerviz, penetra pobremente en el el nivel plasmático de teofilina por disminu-
LCR. De 7 a 50% se une a proteínas plasmá- ción de l a depuración de teofilina.
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6. Antiinfecciosos
Fenitoina, barbitúricos, carbamazepina ción por VIH. (5) Infección del tracto gastroin-
y ciclosporina: drogas metabolizadas por testinal por Helicobacter pylori. (6) Infección
el sistema citocromo hepático P-450, puede no complicada de piel y/o tejido subcutáneo.
verse perjudicada el metabolismo de estos (7) Sinusitis maxilar aguda. (8) Infección por
agentes e incrementar el riesgo de toxicidad. Mycobacterium avium. (9) Faringitis y amig-
Triazolam: puede disminuir la depuración de dalitis estreptocócica.
triazolam.
Ergotamina o dihidroergotamina: puede Espectro
producir ergotoxicidad. son sensibles: gram (+): Staphylococcus
Estatinas (lovastatina): probable precipita- aureus, Staphylococcus epidermidis, Strep-
ción de la rabdomiólisis. tococcus pyogenes. Gram (-): Moraxella
Alimentos catarrhalis, Haemophilus influenzae, H.
Disminuyen la absorción y la concentración parainfluenzae. Mycoplasma pneumonia,
sérica de azitromicina. Chlamydia pneumoniae. Micobacterias:
Alteraciones en pruebas de laboratorio M. kansassi, M. fortuitum, M. chelonae, M.
Puede incrementar: las concentraciones de marinum, M. abscessus y M. avium, M. in-
CPK, TGO, TGP. tracellulare. No sensibles: la mayoría de ce-
pas de Staphylococcus meticilino u oxacilino
Almacenamiento y estabilidad resistentes.
Almacenar entre 15 y 30ºC. La suspensión
reconstituida debe ser almacenada entre 5 y Dosis
30ºC. La suspensión debe ser eliminada des- Adultos: Exacerbación infecciosa aguda de
pués de 10 días, si no se utiliza. enfermedad pulmonar obstructiva crónica:
250 a 500 mg 2 v/d durante 7 a 14 d.
Información básica para el paciente Neumonía adquirida en la comunidad: 250 mg
La azitromicina puede ser tomada con los VO 2 v/d durante 7-14 d.
alimentos para disminuir los efectos gastro- Neumonía adquirida en la comunidad: table-
intestinales. La administración con antiácidos tas de liberación prolongada, 1 000 mg VO 1
que contengan aluminio o magnesio debe se- v/d durante 7 d.
pararse por lo menos 2 horas. Infección diseminada por Mycobacterium
avium; Profilaxis en infección por el VIH: (pre-
Advertencia complementaria vención primaria) 500 mg VO 2 v/d.
Monitorizar las pruebas de función hepáticas, Infección del tracto gastrointestinal por Heli-
especialmente en pacientes con insuficiencia cobacter pylori: (triple terapia) claritromicina
renal. Puede causar sobrecrecimiento de hon- 500 mg, lansoprazol 30 mg y amoxicilina 1
gos y bacterias no susceptibles, superinfección. gramo VO 2 v/d durante 10 a 14 d; otras dosis
estándar de los inhibidores de la bomba de
protones son aceptables en combinación con
CLARITROMICINA R: C amoxicilina y claritromicinaI.
Liq. oral 250 mg/5 mL Infección del tracto gastrointestinal por heli-
Tableta 500 mg cobacter pylori: (triple terapia) claritromicina
500 mg, 20 mg de omeprazol y amoxicilina 1
Indicaciones gramo VO 2 v/d durante 10 d (un adicional de
(1) Exacerbación infecciosa aguda de en- 18 días de omeprazol 20 mg 1 v/d para la cu-
fermedad pulmonar obstructiva crónica. (2) ración de la úlcera y el alivio de los síntomas
Otitis media aguda. (3) Neumonía adquirida se recomienda cuando la úlcera presente en el
en comunidad. (4) Infección diseminada por momento de la iniciación de la terapia); otras
Mycobacterium avium; en profilaxis de infec- dosis estándar-inhibidores de la bomba de
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Infección por Mycoplasma pneumoniae - in- aplicada a cada saco conjuntival inferior, du-
fección del tracto respiratorio: 250 mg VO c/6 rante la escasez de medicamentos, de 1 a 2
h o 500 mg VO c/12 h; máximo 4 g/d. gotas de azitromicina 1% solución oftálmica
Infección de la piel y / o tejido subcutáneo (de coloca en el saco conjuntival de cada ojo se
leve a moderada) - infección de tejidos blan- recomienda.
dos: 250 mg VO c/6 h ó 500 mg VO c/12 h; Infección por Entamoeba histolytica - enfer-
máximo 4 g/d. medades infecciosas intestinales: 30 a 50
Enfermedad de los legionarios: 1 a 4 g VO en mg/kg/d VO en dosis divididas en 10 a 14 d.
dosis divididas. Infección por Mycoplasma pneumoniae - in-
Listeriosis: 250 mg VO c/6 h ó 500 mg VO c/12 fección del tracto respiratorio: 30 a 50 mg/
h. kg/d VO dividido c/6 h a 8; máximo 4 g/d como
Tos ferina: de 40 a 50 mg/kg/d VO en 4 dosis base, dependiendo del tipo y gravedad de la
divididas durante 14 d. infección.
Sífilis: 30 a 40 g VO en dosis divididas en 10 Infección de la piel y / o tejido subcutáneo
a 15 d. (de leve a moderada) - infección de tejidos
Niños: Dosis usual: 7,5 a 12,5 mg/kg c/6 h ó blandos: 30 - 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h a
15 a 25 mg/kg c/12 h. Infecciones severas: 15 8; máximo 4 g/d como base, dependiendo del
a 25 mg/kg c/6 h. tipo y gravedad de la infección.
Profilaxis de la fiebre reumática en pacientes Enfermedad de los legionarios: 1 a 4 g VO en
alérgicos a la penicilina: 250 mg VO 2 v/d dosis divididas.
Infección bacteriana del ojo: 1 cm de cinta po- Listeriosis: 30 a 50 mg/kg/d VO dividido c/6
mada oftálmica aplicada hasta 6 v/d (depen- h a 8; máximo 4 g/d como base, dependiendo
diendo de la severidad de la infección). del tipo y gravedad de la infección.
Infección bacterina de la vía respiratoria baja Conjuntivitis neonatal por clamidias: 50 mg/
(leve a moderada), causada por S. pyogenes y kg/d VO en 4 dosis divididas durante 14 d.
S. pneumoniae: 30 a 50 mg/kg/d VO dividido Profilaxis de la conjuntivitis neonatal por cla-
c/6 h a 8; máximo 4 g/d como base, depen- midias: 1 cm de cinta de pomada oftálmica
diendo del tipo y severidad de infección. aplicada a cada saco conjuntival inferior. Du-
Infección bacteriana del tracto respiratorio rante la escasez de medicamentos, de 1 a 2
superior (leve a moderada), causada por S. gotas de azitromicina 1% solución oftálmica
pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae o: 30 coloca en el saco conjuntival de cada ojo.
- 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h a 8; máximo 4 Neumonía neonatal por clamidia: 50 mg/kg/d
g/d como base, según del tipo y gravedad de VO dividido en 4 dosis/d durante 14 d.
la infección. Tos ferina: de 40 a 50 mg/kg/d VO en 4 dosis
Infección por clamidia: (menos de 45 kg) 50 divididas durante 14 d.
mg/kg/d VO dividido en 4 dosis/d durante 14 Sífilis: 30 a 40 g VO en dosis divididas en 10
días. a 15 d.
Difteria, complemento de la antitoxina: 30 a 50
mg/kg/d VO en dosis iguales, la dosis puede Farmacocinética
duplicarse para infecciones más graves, pero Biodisponibilidad entre 30 a 65%, dependien-
no debe exceder de 4 g/d, dependiendo del tipo do de la sal. Se distribuye en muchos tejidos
y gravedad de la infección. y fluidos, incluyendo exudados de oído medio,
Eritrasma: 30 a 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h a fluido prostático y semen. Concentraciones
8; máximo 4 g/d como base, dependiendo del elevadas se encuentran en hígado, bilis y
tipo y gravedad de la infección. bazo. Bajas concentraciones en LCR, pero su
Profilaxis de la conjuntivitis gonocócica neo- penetración se incrementa en inflamación me-
natal: 1 cm de cinta de pomada oftálmica ningea. Se une del 70 al 90% a proteínas plas-
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dida cada 8 a 12 horas. La dosis total diaria no de oto/nefrotoxicidad, requiere reajustar dosis
debe exceder a 15 mg/kg/d. y de preferencia medir concentraciones plas-
Meningitis bacteriana en edad de 0 a 7 dias: máticas. (6) Insuficiencia hepática: riesgo
15 - 20 mg/kg/d IV dividido en 12 h; niños de para nefrotoxicidad y posiblemente para oto-
8 - 28 días: 30 mg/kg/d IV dividida cada 8 h; toxicidad, usar con cautela; si hay ascitis,
mayores de 28 dias: 20 a 30 mg/kg/d IV divi- la dosis se calcula en base al peso real. (7)
dido c/8 h. No debe usarse como agente único Fibrosis quística, quemaduras: pueden
en el tratamiento de meningitis bacteriana. requerir dosis mayores e intervalos de ad-
ministración acortados, de preferencia medir
Farmacocinética concentraciones plasmáticas. (8) Deshidra-
Se administra por vía parenteral. Se distri- tación, hipovolemia, insuficiencia cardía-
buye ampliamente, aunque penetra mínima- ca: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (9) Obe-
mente al líquido cefalorraquídeo e intraocular. sidad: estimar dosis basada en el peso ideal
Atraviesa la placenta y en oportunidades se más factor de corrección, de preferencia medir
concentra en cantidades significativas en el concentraciones plasmáticas. (10) Miastenia
cordón umbilical y liquido amniótico. Se une grave, botulismo: puede exacerbar síntomas,
pobremente a proteínas plasmáticas. No se evitar su uso. (11) Alteraciones del VII ner-
metaboliza. Se excreta principalmente por
vio craneal: evitar su uso.
orina, pequeñas cantidades pueden ser ex-
cretadas por bilis y leche materna. Su t½ es Contraindicaciones
2 a 3 horas; pero en pacientes con daño renal Hipersensibilidad a aminoglucósidos o algún
severo puede incrementarse a 30 y hasta 86 otro componente en su formulación.
horas.
Reacciones adversas
Precauciones Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oligu-
Considerar siempre la relación beneficio/ries- ria); neurotoxicidad (parestesias, convulsio-
go para su uso, debido a su estrecho rango nes); ototoxicidad (puede ser irreversible):
terapéutico. Ya que la mayoría de reacciones auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de
adversas son dosis dependiente, es funda- alta frecuencia, tinnitus), vestibular (vértigos,
mental individualizar el cálculo de la dosis náusea, vómito, ataxia, inestabilidad en la
administrada y la duración del tratamiento (en marcha).
lo posible no exceder de 7 días). Realizar un Poco frecuentes: hipersensibilidad (mayor-
seguimiento clínico cercano evaluando la fun- mente cutánea, muy raramente anafiláctica),
ción renal y cócleo vestibular, especialmente algunas atribuibles a la presencia de bisulfito
en los casos de alto riesgo. de sodio en las formulaciones parenterales,
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placen- teniendo más riesgo las personas con asma
taria, con riesgo de ser nefrotóxico en el feto bronquial.
humano y causar sordera congénita bilateral e Raras: bloqueo neuromuscular (depresión
irreversible. Se debe evitar su uso, considerar respiratoria, debilidad muscular).
riesgo/beneficio. (2) Lactancia: es excretado
por leche materna en pequeña, pero variable Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
cantidad; sin embargo, es pobremente absor- versos graves
bida VO, usar con precaución. (3) Pediatría: Medidas generales. Hemodiálisis para remo-
los neonatos presentan eliminación renal pro- verlo del organismo en caso de insuficiencia
longada y riesgo de toxicidad. (4) Geriatría: renal (la diálisis peritoneal lo elimina en menor
los gerontes tienen mayor riesgo de oto/nefro- extensión). Para el bloqueo neuromuscular:
toxicidad, controlar la función renal y reajustar respiración artificial, sales de calcio, agentes
dosis. (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo anticolinesterasa (neostigmina).
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Pueden ser sensibles: Staphylococcus epider- tes iguales, ajustar la dosis en función de las
midis, V. vulniticus. concentraciones séricas.
Dosis Infección de piel y / o tejido subcutáneo: (tra-
Adultos: Infección bacteriana por Klebsiella dicional administración IV) 3 mg/kg/d en dosis
pneumoniae: (dosificación tradicional) 3 mg/ igualmente divididas c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d
kg/d en dosis igualmente divididas c/8 h ó en dosis de 3 ó 4 partes iguales, ajustar la do-
hasta 5 mg/kg/d en 3 ó 4 dosis iguales, ajus- sis según la las concentraciones séricas.
tar la dosis en función de las concentraciones Endocarditis infecciosa: (estreptococo) 3 mg/
séricas. kg IV / IM en 1 dosis (preferiblemente) ó en 3
Meningitis bacteriana: 5 mg/kg/d IV dividido c/ dosis iguales, en combinación con la terapia
8 hora, no debe utilizarse en monoterapia para antimicrobiana apropiada; ajustar la dosis
el tratamiento de la meningitis bacteriana (la sobre la base de las concentraciones séricas
dosis de referencia). (dosis de referencia).
Meningitis bacteriana: de 4 a 8 mg/d Intraven- Endocarditis infecciosa: (dosificación tradicio-
tricularmente; administración intraventricular nal) 3 mg/kg/d IV / IM en dosis iguales c/8 h
puede ser considerado en pacientes que no ó hasta 5 mg/kg/d IV / IM en dosis de 3 ó 4
responden a la administración parenteral. partes iguales, ajustar la dosis sobre la base
Septicemia bacteriana: (dosificación tradicio- de las concentraciones séricas (fabricante de
nal) 3 mg/kg/d en dosis igualmente divididas dosificación).
c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en dosis de 3 ó 4 par- Peritonitis asociada a la diálisis peritoneal,
tes iguales, ajustar la dosis en función de las debido a Pseudomonas y otros microorga-
concentraciones séricas. nismos gram-negativos: los pacientes con
Infeción por Citrobacter: (dosificación tradicio- anuria, 0,6 mg/kg en un intercambio por día
nal) 3 mg/kg/d en dosis igualmente divididas (intraperitoneal), los pacientes anuricos (vo-
c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en dosis de 3 ó 4 par- lumen de orina residual de más de 100 mL/d),
tes iguales, ajustar la dosis en función de las aumentar la dosis en un 25%.
concentraciones séricas. Peritonitis y otras infecciones del aparato di-
Infección de los ojos: ungüento oftálmico gestivo: (dosificación tradicional) 3 mg/kg/d
0,3%, aplique una pequeña cantidad (de me- en dosis igualmente divididas c/8 h ó hasta
dia pulgada de cinta) 2 a 3 v/d. 5 mg/kg/d en dosis de 3 ó 4 partes iguales,
Infección de los ojos: la solución oftálmica de ajustar la dosis en función de las concentra-
0,3%, inculcar 1 a 2 gotas en el ojo afectado ciones séricas.
c/4 h, hasta 2 gotas c/h para las infecciones Infección por Proteus: (dosificación tradicio-
graves. nal) 3 mg/kg/d en dosis igualmente divididas
Infección por enterobacterias: (dosificación c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en dosis de 3 ó 4 par-
tradicional) de 3 mg/kg/d en dosis igualmente tes iguales, ajustar la dosis en función de las
divididas c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en dosis de concentraciones séricas.
3 ó 4 partes iguales, ajustar la dosis en fun- Infecciones del tracto respiratorio: (dosifica-
ción de las concentraciones séricas. ción tradicional) 3 mg/kg/d en dosis igual-
Infección por Escherichia coli: (dosificación mente divididas c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en
tradicional) 3 mg/kg/d en dosis igualmente di- dosis de 3 ó 4 partes iguales, ajustar la dosis
vididas c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en dosis de 3 en función de las concentraciones séricas.
ó 4 partes iguales, ajustar la dosis en función Infección por Serratia marcescens: (dosifica-
de las concentraciones séricas. ción tradicional) de 3 mg/kg/d en dosis igual-
Infección del hueso: (dosificación tradicional) mente divididas c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en
de 3 mg/kg/d en dosis igualmente divididas dosis de 3 ó 4 partes iguales, ajustar la dosis
c/8 h ó hasta 5 mg/kg/d en dosis de 3 ó 4 par- en función de las concentraciones séricas.
190
6. Antiinfecciosos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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6. Antiinfecciosos
mocystis en infección por VIH. (4) Profilaxis de Shigelosis: 1 tableta de doble potencia o 2
Neumonía por Pneumocystis carinii en infec- tabletas de concentración simple o 20 mL de
ción por VIH. (5) Neumonía por Pneumocystis. suspensión VO c/12 h durante 5 d.
(6) Profilaxis de Neumonía por Pneumocystis. Diarrea del viajero: 1 tableta de doble poten-
(7) Shiguelosis. (8) Diarrea del viajero. (9) In- cia o 2 tabletas de una sola fuerza o 20 ml de
fección de las vías urinarias. suspensión VO c/12 h durante 5 d.
Enfermedades infecciosas del tracto urinario:
Espectro 1 tableta de doble potencia o 2 comprimidos
Son sensibles, gram (+): Strep. neumoniae, una sola fuerza o 20 mL de suspensión VO
Staph. aureus meticilino sensible. gram (-): c/12 h durante 10 a 14 d.
N. meningitidis, M. catarrhalis, Aeromonas, Niños: Mayores de 2 meses hasta 40 kg de
E. coli, Klepsiella sp, Y. enterocolitica, Bruce- peso: dosis usual 40 a 60 mg/kg/d de sulfa-
lla sp, Legionella sp. metoxazol y 8 a 12 mg/kg/d de trimetoprim,
Pueden ser sensibles: Staph. epidermidis, N. c/12 h.
gonorrhoeae, H. influenza, Salmonella sp, Otitis media aguda: de 6 a 10 mg/kg de com-
Shigella sp, Serratia marcescens, H. ducreyi. ponente trimetoprima/d VO dividida c/12 h
No sensibles: Enterococcus faecium, Staph. durante 5 a 7 d (6 años y mayores) ó 10 d (la
aureus meticilino resistente, C. jeikeium, Pro- enfermedad de menos de 6 años de edad o
teus vulgaris, Acinetobacter sp, Ps. aerugino- grave) (dosis de referencia).
sa, Bacteroides fragilis. Otitis media aguda: (2 meses de edad y mayo-
Dosis res) de 8 mg/kg de componente trimetoprima
Adultos: Dosis usual: 800/160 mg VO c/12 h / día VO dividida c/12 h durante 10 d (dosis
por 5 a 14 d. fabricante).
Exacerbación infecciosa aguda de la enferme- Neumonía por Pneumocystis: 75 a 100 mg/
dad pulmonar obstructiva crónica: 1 tableta kg/d de sulfametoxazol y 15 a 20 mg/kg/d de
de doble potencia o 2 tabletas de concentra- trimetoprim divido c/6 h por 21 d.
ción simple o 20 mL de suspensión VO c/12 Otitis media: niños mayores de 2 meses: 40
h durante 14 d. mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 mg/kg/d de tri-
Neumonía por Pneumocystis carinii modera- metoprim VO dividido c/12 h por 10 d.
da a grave en infección por VIH, de 75 a 100 Shiguelosis: niños mayores de 2 meses de
mg/kg/d y sulfametoxazol 15 a 20 mg/kg/d edad: 40 mg/kg/d de sulfametoxazol y 8 mg/
trimetoprim IV divididas cada 6 - 8 h durante kg/d de trimetoprim VO dividido en dosis c/12
21 d, puede cambiar a vía oral después de la h por 10 d. Infección de las vías urinarias: Ni-
mejoría clínica (directriz dosificación). ños mayores de 2 meses de edad: 8 mg/kg de
Profilaxis neumonía por Pneumocystis: La trimetoprim y 40 mg/kg de sulfametoxazol VO
profilaxis primaria y secundaria, 800 mg de dividido c/12 h durante 10 d.
sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima vía
oral 1 v/d o 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg Farmacocinética
de trimetoprima vía oral 1 v/d; régimen alter- Buena absorción en el TGI. Se distribuyen am-
nativo, 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de pliamente en los tejidos y fluidos corporales
trimetoprima oral 3 v/sem. incluyendo los del oído medio, prostático, hu-
Neumonía por Pneumocystis carinii: 75 a 100 mor acuoso, bilis y LCR. La unión a proteínas
mg/kg/d y sulfametoxazol 15 a 20 mg/kg/d VO plasmáticas es del 44% para trimetoprim y
en dosis de trimetoprima empate c/6 h duran- 70% para sulfametoxazol. Se metaboliza a
te 14 a 21 d ó 15 a 20 mg/kg/d trimetoprim nivel hepático. T½ de 10 a 13 horas para sul-
componente IV dividido en 3 o 4 dosis iguales fametoxazol y 8 a 11 horas para trimetoprim,
c/6 h a 8 hasta 14 d. ambos se prolongan en pacientes con daño
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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6. Antiinfecciosos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
blandos: leve / moderada, IV 400 mg c/12 h Enfermedades infecciosas de las vías urina-
durante 7 - 14 d. Leve / moderada, VO 500 mg rias: De 1 - 17 años de edad, IV 6 - 10 mg/
c/12 h durante 7 - 14 d. grave / complicada, IV kg c/8 h durante 10 - 21 d, máximo 400 mg.
400 mg c/ 8h durante 7 - 14 d. Severo / com- De 1 - 17 años, VO 10 - 20 mg/kg c/12 h por
plicadas, VO 750 mg c/12 h durante 7 - 14 d. 10 - 21 d, máximo 750 mg/dosis.
Infecciones del tracto respiratorio bajo: VO 500 Ajuste de dosis: Clcr > 50 mL/min, no necesi-
mg c/12 h por 7 - 14 d en infecciones de leve a ta reajuste; Clcr 30 a 50 mL/min, administrar
moderado y de VO 750 mg c/12 h por 7 - 14 d 250 a 500 mg c/12 h VO; Clcr 5 a 29 mL/min,
en infecciones severas o complicadas. Neumo- administrar 250 a 500 mg c/18 h VO ó 200 a
nía nosocomial: 400 mg c/8 h IV por: 10 - 14 d 400 mg IV c/18 - 24 h.
en infección leve, moderado o severa. Infección
intra-abdominal: iniciar con 400 mg c/12 h IV Farmacocinética
en asociación con metronidazol, luego cambiar Alrededor del 70% es absorbida después de
a 500 mg c/12 h VO por 7 - 14 d. la administración oral. Alimentos retardan la
Enfermedades infecciosas neumocócicas: tasa de absorción, pero no la magnitud. Los
IV 400 mg c/8 - 12 h, dependiendo del tipo niveles pico séricos se alcanzan después de
y gravedad de la infección VO 500 - 750 mg 1 a 2 horas de la dosis oral. Unión a proteínas
c/12 h, dependiendo del tipo y gravedad de la plasmáticas: 20 a 40%. Los niveles en LCR
infección. son alrededor del 10% de los niveles plasmá-
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: ticos. Es metabolizado parcialmente en híga-
leve / moderada, 200 mg IV c/12 h durante do, modificando el grupo piperazinilo en 04
7 - 14 d. metabolitos. El t1/2 es alrededor de 4 horas en
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: adultos con función renal normal. Se excreta
sin complicaciones, 250 mg VO c/12 h durante principalmente por vía renal.
3 d.
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: Precauciones
leve / moderada, 250 mg VO c/12 h durante (1) Embarazo: cruza barrera placentaria,
7 - 14 d. no hay estudios adecuados en humanos; por
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: causar artropatía en animales jóvenes no se
grave / complicada, 400 mg IV c/12 h durante recomienda su uso. (2) Lactancia: se dis-
7 - 14 d. tribuye en leche materna, por los potenciales
Enfermedades infecciosas del tracto urinario: efectos adversos en el lactante se debe evitar
severa / 500 complicado, mg VO c/12 h du- la lactancia o la administración del medica-
rante 7 - 14 d. mento. (3) Pediatría: no esta establecida
Niños: En niños y adolescentes menores de la seguridad y eficacia en menores de 18
18 años no ha sido establecido. Excepto para años de edad; usarlo sólo cuando el benefi-
el tratamiento del ántrax y de infecciones com- cio justifique el riesgo potencial, en caso de
plicadas del tracto urinario. resistencia a otros esquemas de tratamiento.
Fibrosis quística: IV 30 mg/kg/d dividido c/8 (4) Geriatría: los estudios realizados no han
h, máximo 1,2 g/d. VO 40 mg/kg/d c/12 h. documentado problemas, evaluar función re-
máximo 2 g/d nal. (5) Insuficiencia hepática: incrementa
Profilaxis de Ántrax por inhalación, después de riesgo de toxicidad. (6) Historia de convul-
la exposición: 10 mg/kg IV c/12 h durante 60 siones: incrementa su riesgo. (7) Deficiencia
días; máximo 400 mg/dosis. de G6PDH: posibilidad de anemia hemolítica.
Profilaxis de Ántrax por inhalación, después de (8) Pacientes con desordenes convulsivos,
la exposición: 15 mg/kg VO 2 v/d durante al arteriosclerosis cerebral severa: predispo-
menos 60 días; máximo 500 mg/dosis. sición a convulsiones.
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6. Antiinfecciosos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
(1) Infección por acinetobacter. (2) Tratamien- Acitenobacter sp. Ps. aeruginosa, Y. enteroco-
to adjunto de acné vulgar. (3) Infección por litica, S. maltophilia, B. cepacia.
actinomicótico. (4) Infección amebiana, enfer-
medad infecciosas intestinal. (5) Antráx. (6) Dosis
Bartenelosis. (7) Brucelosis. (8) Chancroide. Adultos Infección por Acinetobacter: 100 mg
(9) Infección por Clamidia. (10) Diarrea por Vi- VO c/12 h el primer día, luego 100 mg/d VO en
brio cholerae. (11) Infección por Clostridium. 1 ó 2 dosis divididas.
(12) Epidimitis. (13) Gonorrea sin complica- Acné vulgar tratamiento adjunto: 100 mg VO
ciones. (14) Granuloma inguinal. (15) Con- c/12 h el priemer día, luego 100 mg/d VO en 1
juntivitis. (16) Infección por campylobacter ó 2 dosis divididas.
Fetus. (17) Infección por enterobacterias. Acné vulgar tratamiento adjunto en infeccio-
(18) Infección por Escherichia coli. (19) nes graves: 100 mg VO c/12 h.
Profilaxis del ántrax por inhalación después Actinomicosis: 100 mg VO c/12 h el primer día,
de una exposición. (20) Sífilis latente tardía luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
de duracíon desconocida en pacientes alér- Actinomicótico en infecciones graves, 100 mg
gicos a las penicilinas. (21) Listeriosis. (22) VO c/12 h.
Linfogranuloma venéreo. (23) Profilaxis del Infección amebiana - enfermedades infeccio-
paludismo. (24) Uretritis no gonocócica. (25) sas intestinales: 100 mg VO c/12 h el primer
Plaga. (26) Psitacosis. (27) Fiebre Q. (28) día, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divi-
Fiebre recurrente. (29) Infecciones del tracto didas.
respiratorio. (30) Fiebre de las montañas Ro- Infección amebiana - enfermedades intestina-
cosas. (31) Lesiones inflamatorias en la Rosá- les infecciosas (infecciones graves), 100 mg
cea. (32) Shiguelosis. (33) Fiebre manchada. VO c/12 h.
(34) Infección estafilocócica de la piel. (35) Ántrax: (después de la exposición a inhala-
Sífilis primaria, secundaria o latente temprana ción) 100 mg VO c/12 h durante 60 d, en com-
en alergias a las penicilinas. (36) Tularemia. binación con 1 a 2 antibióticos adicionales.
(37) Tifus, enfermedades por Rickettsias. (38) Ántrax: (post-exposición cutáneo) 100 mg VO
Enfermedades infecciosas del tracto Urinario. c/12 h durante 60 d; (de origen natural) 100
(39) Infección de Vincent. (40) Pian. mg c/12 h durante 7 a 10 d.
Bartonelosis: (angiomatosis bacilar, peliosis
Espectro hepática, bacteriemia, osteomielitis en pa-
Son sensibles, gram (+): Strep. pneumoniae, cientes con VIH) 100 mg VO c/12 h durante al
L. monocytogenes. Gram(-): N. meningiti- menos 3 meses (dosis de referencia).
dis, M. catarrhalis, H. influenzae, Aeromo- Bartonelosis: (infección del SNC o infecciones
nas, E. coli, Brucella sp. Lengionella sp., V. graves en pacientes con VIH) 100 mg VO c/12
vulnificus. Chlamydia sp, M. pneumoniae, h, con o sin rifampicina 300 mg VO o IV c/12 h
Rickettsia sp. Anaeróbicos: Actinomyces, P. durante 4 meses (dosis de referencia).
melaninogenica, Clostridium (no difficile), Bartonelosis: 100 mg VO c/12 h el día 1, luego
Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles, 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas; para las
Gram (+): Strep Group A, B, C, G. Staph au- infecciones graves, 100 mg VO c/12 h (dosis
reus (MSSA). Gram (-): N. gonorrhoeae, Kleb- fabricante).
siella sp. Salmonella sp. Shigella sp. Anaero- Brucelosis: 100 mg VO c/12 h el día 1, luego
bios: Bacteroides fragilis. No sensibles, gram 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
(+): Enterococcus faecalis, Enterococcus Brucelosis: infecciones graves, 100 mg VO
faecium, Staph. aureus (MRSA), Staph. epi- c/12 h.
dermides, C. jeikeium. Gram (-): Enterobac- Chancroide: 100 mg VO c/12 h el día 1, luego
ter sp. Serratia marcescens, Proteus vulgaris, 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
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6. Antiinfecciosos
Chancroide: infecciones graves, 100 mg VO Infección por Escherichia coli, infecciones gra-
c/12 h. ves: 100 mg VO c/12 h.
Infección por clamidia: 100 mg VO 2 v/d du- Profilaxis del ántrax: 100 mg VO c/12 h por lo
rante 7 d. menos 60 d.
Cólera: 300 mg VO en dosis única ó 100 mg VO Listeriosis: 100 mg VO c/12 h el día 1, luego
2 v/d durante 3 d. 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
Infección por clostridios: 100 mg VO c/12 h el día Listeriosis: infecciones graves, 100 mg VO
1, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas. c/12 h.
Infección por Clostridial: infecciones graves, Linfogranuloma venéreo: 100 mg VO 2 v/d
100 mg VO c/12 h. durante 21 d.
Epididimitis: 100 mg VO c/ 12h durante 10 días Profilaxis del Paludismo: 100 mg VO 1 v/d a
más ceftriaxona 250 mg IM en una sola dosis. partir del 1 a 2 d antes de viajar y continuar
Gonorrea no complicada: (infección del cuello durante 4 sem después del viaje a la zona
uterino, la uretra o el recto) 100 mg VO 2 v/d palúdica.
durante 7 d, más una dosis única de ceftriaxo- Uretritis no gonocócica: 100 mg VO 2 v/d du-
na IM o 250 mg o 400 mg de cefixima oral rante 7 d.
(dosis de referencia). Plaga: 100 mg VO c/12 h el día 1, luego 100
Gonorrea no complicada: (infección de la fa- mg/d VO en 1 o 2 dosis divididas.
ringe) 100 mg VO 2 v/d durante 7 d, más una Plaga: infecciones graves, 100 mg VO c/12 h.
dosis única de ceftriaxona 250 mg IM (dosis Psitacosis: 100 mg VO c/12 h el primer día,
de referencia). luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
Gonorrea no complicada: (excepto infecciones Psitacosis: infecciones graves, 100 mg VO
ano-rectal en los hombres) 100 mg VO c/12 h c/12 h.
durante 7 d ó 300 mg dosis única seguida de Fiebre Q: 100 mg VO c/12 h el priemer día,
1 h por otra dosis de 300 mg para una sola (la luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
administración del fabricante). Fiebre Q: infecciones graves, 100 mg VO c/12 h.
Granuloma inguinal: 100 mg VO 2 v/d duran- Fiebre recurrente: 100 mg VO 2 v/d para un
te al menos 21 d y las lesiones se curan por total de 5 a 10 d.
completo. Infecciones del tracto respiratorio: 100 mg VO
Conjuntivitis de inclusión: 100 mg VO c/12 h c/12 h el primer día, luego 100 mg/d VO en 1 ó
el día 1, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis 2 dosis divididas.
divididas. Infección del tracto respiratorio en infecciones
Conjuntivitis de inclusión, infecciones graves: graves: 100 mg VO c/12 h.
100 mg VO c/12 h. Fiebres de las Montañas Rocosas: 100 mg VO
Infección por Campylobacter fetus: 100 mg VO c/12 h el día 1, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2
c/12 h el día 1, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
dosis divididas. Fiebre de las Montañas Rocosas en infeccio-
Infección por Campylobacter fetus, infeccio- nes graves: 100 mg VO c/12 h.
nes graves: 100 mg VO c/12 h. Lesiones inflamatorias rosáceas (pápulas y
Infección por enterobacterias: 100 mg VO c/12 pústulas): 40 mg VO 1 v/d por la mañana (1 h
h el día 1, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis antes o 2 h después de una comida).
divididas. Shigelosis: 100 mg VO c/12 h el primer día,
Infección por enterobacterias, infecciones gra- luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 dosis divididas.
ves: 100 mg VO c/12 h. Shigelosis: infecciones graves, 100 mg VO
Infección por Escherichia coli: 100 mg VO c/12 c/12 h.
h el primer día, luego 100 mg/d VO en 1 ó 2 Fiebres manchadas: 100 mg VO c/12 h el día
dosis divididas. 1, luego 100 mg/d VO en 1 o 2 dosis divididas.
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6. Antiinfecciosos
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6. Antiinfecciosos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
edad por el posible riesgo de anemia hemolíti- ducir crisis hipertensivas, hasta 2 semanas
ca. (4) Geriatría: no se han realizado estudios después de suspendida la furazolidona.
adecuados que demuestren problemas. (5)
Insuficiencia renal y hepática: no se han Alteraciones en pruebas de laboratorio
realizado estudios adecuados que permitan Glucosuria falso positivo.
realizar recomendaciones. (6) Deficiencia Estabilidad y almacenamiento
de la glucosa-6-fosfato deshidrogenada: Las tabletas y la suspensión deben almace-
riesgo de anemia hemolítica. narse en recipientes ámbar herméticamente
Reacciones adversas cerrando. La exposición a la luz fuerte puede
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, oscurecer la suspensión. No debe exponerse al
náuseas,vómitos; coloración oscura de la orina calor excesivo. Las tabletas pueden triturarse
atribuida a metabolitos, sin significado clínico. y darse en una cucharada de jarabe de maíz.
Poco frecuentes: cefalea, vértigo, somno- Información básica para el paciente
lencia, fiebre, urticaria, reacciones alérgicas, Debe evitarse la ingestión de alcohol durante
infiltrados pulmonares, urticaria, hipotensión, el tratamiento con furazolidona hasta 4 días
hipoglucemia, después de suspender la furazolidona. Evitar
Raras: leucopenia, agranulocitosis, polineu- alimentos y bebidas con alto contenido de
ropatía, anemia hemolítica (deficiencia de tiramina, fármacos supresores del apetito,
G6PD), reacción con alcohol tipo disulfiram. sintomáticos para el resfrío común hasta 2 se-
Contraindicaciones manas suspendida la furazolidona. Puede ser
Hipersensibilidad a furazolidona, lactantes administrada con alimentos para disminuir los
menores de 1 mes (inmadurez del sistema trastornos gástricos.
enzimático). Ingesta de alcohol (hasta cuatro Advertencia complementaria
días de finalizado el tratamiento). Uso conco- El riesgo de furazolidona de producir crisis hi-
mitante de fármacos IMAO, aminas simpatico- pertensas es bajo, si el tratamiento se limita a
miméticas y alimentos ricos en tiramina. un periodo de 5 días.
Tratamiento de sobredosis y efectos adver-
sos graves
METRONIDAZOL R: B
Medidas generales.
Interacciones Liq. oral 250 mg/5 mL
Medicamentos Inyectable 5 mg/mL / 100 mL
Alcohol reacción similar a la del disulfiram Tableta 500 mg
IMAO, Aminas simpaticomiméticas de acción Indicaciones
directa (anfetaminas, fenfluramina, efedrina, (1) Absceso por anaerobios. (2) Disentería
pseudoefedrina, epinefrina, fenilefrina, fenote- amebiana. (3) Absceso hepático amebiano.
rol, dopamina, dobutamina). (4) Infección por anaerobios. (5) Meningi-
Amitriptilina psicosis tóxica. tis bacteriana. (6) Vaginosis bacterina. (7)
Meperidina inestabilidad cardíaca, hiperpi- Profilaxis pre operatoria del tracto gastroin-
rexia, coma ó muerte. testinal y del colon. (8) Rosáceas. (9) Trico-
Alimentos moniasis.
Alimentos y bebidas que contengan tira-
mina: (queso envejecido o curado, carne o Espectro
extractos de levaduras, alimentos ahumados, Son sensibles: mayoría de bacterias anaeróbi-
vainas de habas; vino, cerveza): pueden pro- cas gram (-) incluyendo Bacteroides fragilis,
204
6. Antiinfecciosos
B. distasonis, B. ovalus, B. thetaiotaomicron, crema, loción o gel, se aplican por vía tópica la
B. ureolyticus, B. vulgatus, Porphyromonas zona afectada 2 v/d (mañana y tarde).
asaccharolytica, P.gingivalis, Fusobacterium Tricomoniasis: 2 g por VO en dosis única o 250
y Veillonella. Algunas cepas de Mobiluncus. mg VO c/8 h o 375 mg c/12 h durante 7 d ó
Mayoría de anaeróbicas gram (+) incluyendo 500 mg c/12 h 7 d.
Clostridium difficile, C. perfringens, Pepto- Niños: La disentería amebiana: VO 35 a 50
coccus y Peptostreptococcus, Haemophylus mg/kg c/8 h por 10 d, máximo de 750 mg /
vaginalis, Entamoeba histolytica, Trichomona dosis.
vaginalis, Giardia lamblia. Pueden ser sensi- Absceso hepático amebiano: VO 50 mg/kg c/8
bles: Helicobacter pylori. h por 7 d, máximo 750 mg / dosis.
No sensibles: Actinomyces, Lactobacillus, Infección por anaerobios: Dosis de carga ini-
Propionibacterium, hongos, virus y la mayoría cial de 15 mg/kg IV infusión durante 60 mi-
de aeróbicos o anaeróbicos facultativos. nutos.
Recién nacidos a término, dosis de manteni-
Dosis miento, 7,5 mg/kg IV c/ 24 h, a partir de 48 h
Si las condiciones lo permiten, debe preferirse después de la dosis inicial.
la administración oral sobre la intravenosa o Recién nacidos a término (1 - 4 sem de edad)
utilizar terapia secuencial intravenosa - oral, dosis de mantenimiento, 7,5 mg/kg IV c/12 h.
por la alta biodisponibilidad oral. los lactantes y los niños, dosis de manteni-
Adultos: Absceso por anaerobios: la dosis de miento 30 mg/kg/d IV dividido c/6 h, máximo
carga de 15 mg/kg IV durante 1 h, la dosis de 4 g/d.
mantenimiento, después de 6 h de la dosis de
carga 7,5 mg/kg IV c/6 h. VO 7,5 mg/kg por c/6 Farmacocinética
h, máximo 4 g/d. Se absorbe cerca del 80% de una dosis oral;
Disentería amebiana: VO 7,50 mg c/8 h du- los alimentos retardan la absorción pero no la
rante 5 a 10 d. reducen. Se distribuye en la mayoría de los
Absceso hepático amebiano: VO 500 - 750 mg fluidos y tejidos del cuerpo incluyendo LCR,
c/8 h, durante 5 - 10 d. Infección por anaero- huesos, bilis, saliva, fluido pleural y perito-
bios: dosis de carga de 15 mg/kg IV durante 1 neal, secreción vaginal, fluido seminal, fluido
h; dosis de mantenimiento, 7,5 mg/kg IV c/6 del oído medio, absceso cerebral y hepático.
h, VO 7,5 mg/kg c/6 h, máximo 4 g/d. Menin- La concentración en el LCR se aproxima al
gitis bacteriana: dosis de carga de 15 mg/kg 50% de la concentración en suero en pacien-
IV durante 1 h; dosis de mantenimiento, 7,5 tes con meninges no inflamadas y es igual o
mg/kg IV c/6 h. mayor en pacientes con meninges inflamadas.
Menos del 20% de metronidazol se une a
Vaginosis bacteriana: tabletas de liberación
proteínas plasmáticas. Se metaboliza aproxi-
prolongada, 750 mg oralmente 1 v/d durante 7
madamente del 30 a 60% de la dosis oral ó
d. Para las mujeres no embarazadas, 500 mg IV a nivel hepático, formando principalmente
VO c/12 h durante 7 d. un metabolito activo 2-hidroximetil. El t½ es
Para las mujeres embarazadas, 500 mg oral- de 6 a 8 h. Alrededor del 20% de la dosis es
mente c/12 h o 250 mg VO c/8 h durante 7 d. excretada como fármaco inalterado en orina y
Profilaxis pre operatoria del tracto gastrointes- del 6 al 15% en heces.
tinal y del colon: 15 mg/kg IV en 30 a 60 min,
1 h antes de la cirugía; seguir con 7,5 mg/kg Precauciones
IV en 30 a 60 min a las 6 y 12 h después de (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria,
la dosis inicial. su efecto sobre la organogénesis fetal humana
Rosácea: 1% crema, aplicar tópicamente de no está establecido, su uso durante el segundo
película fina en la zona afectada 1 v/d; 0,75% y tercer trimestre debe restringirse únicamen-
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Otras recomiendan administrar la dosis usual Poco frecuentes: síndrome del “Hombre
c/3 a 10 d en pacientes con filtración glomeru- Rojo” (eritema, rubor o exantema en el pecho
lar de 10 a 50 mL/min; y c/10 d si la filtración y rostro) y prurito; hipotensión (administración
glomerular es menor de 10 mL/min. IV rápida); eosinofilia; reacciones alérgicas
con rash; ototoxicidad, nefrotoxicidad.
Farmacocinética Raras: anafilaxia, dermatitis exfoliativa, sín-
Se distribuye ampliamente en los fluidos del drome de Stevens Johnson; neuropatía perifé-
organismo, incluyendo líquido pleural, pericar- rica; supresión de la médula.
dial, ascítico, sinovial. Alcanza niveles tera-
péuticos en LCR en pacientes con meninges Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
inflamadas. Su metabolismo es desconocido. versos graves
Cuando se administra parenteralmente se Poca información está disponible en intoxica-
excreta por vía renal, principalmente por ción aguda por sobredosis de vancomicina. El
filtración cerca de 80 - 90% de la dosis. En tratamiento incluye dar cuidado de soporte y
pacientes con función renal normal, el t½ es 6 mantenimiento de la tasa de filtración glo-
horas; en aquellos con depuración de creatini- merular. También se realiza hemodiálisis y
na de 10 a 30 mL/min, el t½ es de 32 h; si el hemoperfusión.
aclaramiento de creatinina es menor a 10 mL/ Interacciones
min, el t½ es 146 h. La diálisis peritoneal no
disminuye su concentración significativamen- Medicamentos
te, pero si la hemoperfusión ó hemofiltración. Anestésicos: su uso simultaneo se ha relacio-
nado con eritema y reacciones anafilactoides
Precauciones (administrar antes de la inducción).
(1) Embarazo: cruza la placenta, no se cono- Anticoagulante oral: puede incrementar el
ce si causa daño fetal. Usar solo cuando el be- riesgo de sangrado con warfarina.
neficio sea mayor al riesgo. (2) Lactancia: se Amfotericina B, capreomicina: mayor riesgo
excreta en leche materna, usar con precaución de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
por el riesgo de efectos adversos severos. (3) Aminoglucósidos: su uso concomitante po-
Pediatría: en neonatos y lactantes menores dría incrementa riesgo de nefrotoxicidad y oto-
se incrementan las concentraciones séricas toxicidad, sin embargo actúan sinérgicamente
por inmadurez renal, la monitorización es ne- in vitro contra Staphylococcus aureus, Ente-
cesaria. (4) Geriatría: pueden ser más sus- rococcus y Streptococcus viridans.
ceptibles a efectos ototóxicos, ajustar la dosis Citotóxicos: mayor riesgo de nefrotoxicidad
de acuerdo a la función renal. (5) Insuficien- con cisplatino.
cia renal: ajustar dosis. (6) Insuficiencia Diuréticos de asa: mayor riesgo de ototoxi-
hepática: no requiere ajuste de dosis. (7) cidad.
Hipoacusia: evitar su uso en estos pacientes. Inmunosupresores: mayor riesgo de nefro-
toxicidad con ciclosporina.
Contraindicaciones Relajantes musculares no despolarizantes:
En pacientes con hipersensibilidad a la van- incrementan el bloqueo neuromuscular.
comicina. Soluciones que contienen dextrosa Alteraciones en pruebas de laboratorio
(soluciones premezcladas en un recipiente Puede incrementar niveles de urea en sangre.
de plástico), puede estar contraindicado en
pacientes con alergias conocidas a producto Almacenamiento y estabilidad
de maíz. Antes de su reconstitución, almacenar por
debajo de los 40ºC, de preferencia entre 15
Reacciones adversas y 30ºC. Después de reconstituidas, con agua
Frecuentes: náuseas y vómitos. estéril mantiene su potencia por 96 horas a 2
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6. Antiinfecciosos
a 8ºC; con cloruro de sodio al 0,9% o dextrosa de la forma cónica tan pronto como episodio
al 5% en el vial directamente son estables por reactivo es controlada
24 horas a temperatura ambiente. Soluciones Lepra lepromatosa: (lepra multibacilar dapso-
de vancomicina en cloruro de sodio o dextrosa na y minúsculas) 100 mg VO 1 v/d en com-
de 5 mg/mL son estables por 17 días guarda- binación con otros dos fármacos lucha contra
das en recipientes de vidrio o PVC a 24ºC y la lepra por lo menos 2 años; monoterapia
por lo menos 63 días a 5 - 10ºC en recipientes puede ser instituida cuando frotis de piel son
de vidrio. Incompatibilidad endovenosa: ami- negativos.
nofilina, aztreonam, barbitúricos, bencilpeni- Lepra lepromatosa, resistente a la dapsona:
cilinas, bicarbonato, ceftazidima, ceftriaxona, (lepra resistente a la dapsona) 100 mg VO
cloranfenicol, dexametasona, fenitoína, hepa- 1 v/d en combinación con una o más drogas
rina, poligelina, ticarcilina. lucha contra la lepra otros por 3 años segui-
dos de la monoterapia con 100 mg diarios de
Información básica para el paciente clofazimina.
Informar al paciente que el alivio de los sínto- Niños: No aprobada por la FDA.
mas no puede ser usado como una guía para
discontinuar la terapia. Vancomicina no debe Farmacocinética
usarse por vía IM. Absorción variable, la biodisponibilidad es
aproximadamente 70%, incrementándose
Advertencia complementaria cuando se administra después de los alimen-
Vancomicina puede asociarse con gentamicina tos. Distribución altamente lipofílica, deposi-
u otros aminoglucósidos, o con rifampicina tada principalmente en tejido graso y células
para ampliar su espectro de acción o para in- del sistema reticuloendotelial;, macrófagos,
crementar la eficacia. El uso rutinario de van- nodos linfáticos mesentéricos, glándulas
comicina en profilaxis perioperatoria no se re- adrenales, grasa subcutánea, hígado, bilis,
comienda porque puede promover la resisten- vesícula biliar, bazo, intestino delgado, mús-
cia de enterococos y estafilococos. Los efectos culos, huesos y piel. No atraviesa la BHE. Tres
adversos de la perfusión pueden minimizarse metabolitos han sido identificados, dos son
con la disolución de 500 mg de vancomicina en conjugados y uno no. Su t½ es aproximada-
100 mL de líquido, así como la refusión de la mente 10 días después de una sola dosis.
dosis durante un tiempo menor de 30 minutos. De 2 a 3 meses después de período largo de
terapia. Tmax: 1 - 6 h, con terapia crónica.
6.2.3 Antileprosos Aproximadamente 0,6% de los tres metaboli-
tos y 1% de clofazimina sin cambios se excre-
tan en la orina. Más del 50% de clofazimina
CLOFAZIMINA R: C es recuperado sin cambios de las heces, Se
Tableta 100 mg, 50 mg excreta en pequeñas cantidades en esputo,
sebo y sudor:
Indicaciones
(1) Eritema nudoso leproso. (2) Lepra lepro- Precauciones
matosa. (3) Lepra lepromatosa resistente a la (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
dapsona. ria, no se han realizado estudios adecuados.
(2) Lactancia: se distribuye en leche materna
Dosis y parece estar relacionado con cambios de
Adultos: Eritema nudoso leproso: 100 - 200 coloración en la piel del niño. (3) Pediatría
mg VO 1 v/d durante un máximo de tres meses y geriatría: no se han realizado estudios ade-
para facilitar la reducción de la dosis de corti- cuados. (4) Insuficiencia renal: no requiere
costeroides o eliminación de la dosis a 100 mg ajuste de dosis. (5) Insuficiencia hepática:
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6. Antiinfecciosos
hepatitis. (5) Insuficiencia hepática: la vida diuresis. Realizar drenaje biliar si la disfunción
media se prolonga significativamente, mayor hepática persiste más de 24 a 48 horas.
riesgo de hepatitis. (6) Insuficiencia renal:
en casos severos ajustar la dosificación; dis- Interacciones
minuir el 50% de la dosis en pacientes con Medicamentos
depuración de creatinina menor de 10 mL/ Alcohol, paracetamol, amiodarona, antiti-
min. (7) Alcoholismo. (8) enfermedades roideos, carmustina, valproato, eritromici-
convulsivas. na, isoniazida, entre otros: incrementan el
riego de hepatotoxicidad.
Contraindicaciones Corticoides, teofilina, aminofilina, barbitú-
El uso concomitante con atazanavir, daruna- ricos, bloqueadores beta, ciclosporina, an-
vir, fosamprenavir, saquinavir (no potencia- ticoagulantes e hiopoglucemiantes orales,
do o potenciado con ritonavir), o tipranavir. dapsona, clofibrato, estatinas, digitálicos,
Hipersensibilidad a la rifampicina, cualquier quinidina, fenitoína, propafenona, antimi-
componente del producto, o cualquiera de las cóticos azoles, fluconazol, cloranfenicol,
rifamicinas. verapamilo, antiretrovirales inhibidores de
Reacciones adversas la proteasa (indinavir, ritonavir): disminu-
Frecuentes: orina, lágrimas, saliva, líquido yen sus efectos por incremento de su metabo-
cefalorraquídeo, lentes de contacto blandos lismo hepático inducido por rifampicina.
adquieren una coloración rojo anaranja- Anticonceptivos orales: pueden ocasionar
da. Ardor en el estómago, pérdia de apetito, marcada reducción del efecto estrogénico,
náuseas, aumento en las pruebas de función riesgo de embarazo.
hepática. Antiácidos, anticolinérgicos, opiáceos, pre-
Poco frecuentes: hepatotoxicidad, disturbios parados de ácido aminosalicilico: reducen
gastrointestinales (náuseas, vómitos, ano- la absorción de rifampicina.
rexia, diarrea, dolor abdominal), colitis seudo- Alteraciones en pruebas de laboratorio
membranosa; reacciones alérgicas; cefalea, Altera las concentraciones normales de ácido
somnolencia, vértigo. fólico y vitamina B12. rifampicina puede causar
Raras: síndrome gripal, trombocitopenia, una retención temporal de sulfobromoftaleina
púrpura, anemia hemolítica, eosinofilia, en la prueba de excreción hepática; interfiere
leucopenia; shock y falla renal, particu- también con el material de contraste en los
larmente con terapia intermitente; crisis estudios de vesícula y uroanálisis basado en
adrenal aguda en pacientes con insuficien- espectrofotometría.
cia adrenocortical; hiperuricemia; anafi-
laxia; miopatía proximal severa y debilidad Almacenamiento y estabilidad
muscular. Almacenar por debajo de los 30ºC, de prefe-
rencia entre 15 a 30ºC. Las cápsulas de ri-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- fampicina deben ser protegidas del aire, luz,
versos graves y el excesivo calor. Conservar en recipientes
Signos de sobredosis incluyen: letargo, náusea cerrados y resistentes a la luz.
y vómitos; hepatotoxicidad incluyendo hepato-
megalia, ictericia, elevados niveles de bilirru- Información básica para el paciente.
bina y pérdida de conciencia. Puede aparecer Administrar con el estomago vacío para
una coloración rojo-anaranjada en la piel, obtener una absorción máxima, esto debe
orina, sudor, lágrimas, saliva y heces. Rea- compensarse con la administración posterior
lizar lavado gástrico, seguido de tratamiento de alimentos para disminuir la intolerancia
con carbón activado; si es necesario inducir la gastrointestinal.
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Precauciones Interacciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placen- Medicamentos
taria, alcanzando concentraciones séricas Isoniazida, etionamida: incrementan el riego
mayores a las maternas; estudios realizados de toxicidad del SNC, adormecimiento, som-
no demuestran problemas. (2) Lactancia: nolencia y aturdimiento. Usar con extremo
se distribuye en la leche materna en bajas cuidado.
concentraciones; estudios no han demostra- Fenitoína: cicloserina puede inhibir el me-
do problemas. (3) Pediatría: no es necesa- tabolismo de fenitoína produciendo niveles
rio estudios rutinarios de la función hepática, sanguíneos tóxicos.
excepto en niños con enfermedad hepática Alcohol: su uso puede incrementar la inciden-
pre-existente. (4) Geriatría: existe mayor cia de convulsiones.
riesgo de hepatitis. (5) Insuficiencia renal: Alteraciones en pruebas de laboratorio
en casos severos ajustar la dosificación; No se ha reportado.
disminuir el 50% de la dosis en pacientes
con Clcr < 10 mL/min. (6) Insuficiencia Almacenamiento y estabilidad
hepática: mayor riesgo de hepatitis. (7) Cicloserina se deteriora cuando absorbe agua
Alcoholismo. (8) Enfermedades convul- y es destruido en un pH neutro o ácido. Las
sivas, psicosis. cápsulas de cicloserina deben ser almacena-
das herméticamente en ambientes con tempe-
Contraindicaciones ratura de 15 - 30°C.
Hipersensibilidad conocida a cicloserina,
historia de epilepsia, depresión, ansiedad, Información básica para el paciente
psicosis, insuficiencia renal severa, consumo Abstenerse de consumir alcohol.
excesivo de alcohol. Advertencia complementaria
Reacciones adversas El consumo de cicloserina después de los ali-
Frecuentes: somnolencia, cefalea, mareos, mentos reduce la irritación gástrica. Evitar hacer
coma, tremor, disartrias, vértigo, confusión, tareas arriesgadas que requieran alerta mental.
nerviosismo, irritabilidad, psicosis, paranoia,
catatonia, contracciones, hiperreflexia, altera-
ciones visuales, paresias, convulsiones tónico CIPROFLOXACINO
clónicas, crisis de ausencia, poliartritis. (como clorhidrato)
Poco frecuentes: insuficiencia cardiaca con- Tableta ranurada 500 mg
gestiva, anemia megaloblástica, reacción de (ver sección 6.2.2.4 Quinolonas)
hipersensibilidad inmunológica, rash, altera-
ciones visuales.
Raras: hipersensibilidad, encefalopatía, sín- ESTREPTOMICINA R: D
drome de Steven Johnson, hepatotoxicidad. (como sulfato)
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Inyectable 1 y 5 g
versos graves
Los signos de sobredosis son depresión del Indicaciones
SNC, acompañados de vértigo, hipereflexia, (1) Tuberculosis activa (en asociación con
confusión y convulsiones. Tratar con lavado otros antituberculosos). Alternativa en: (2)
gástrico y cuidados de soporte, incluye oxí- Brucelosis. (3) Chancroide y Granuloma
geno, suero, estabilización de la temperatura inguinal. (4) Endocarditis enterocócica y es-
corporal, tratar las convulsiones con anticon- treptocócica (asociada con penicilina o ampi-
vulsivos y piridoxina de 200 a 300 mg/d. cilina). (5) Infecciones tracto urinario. (6) Pla-
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gue. (7) Tularemia. (8) Septicemia por gram Niños: Tuberculosis: 20 - 40 mg/kg/d IM,
negativos. (9) Infección por H. influenza. (10) máximo 1 g/d o 25 - 30 mg/kg/ 2 - 3 v/sem
Neumonia por K. Neumoniae. IM, máximo 1,5g/d, en combinación con otros
antituberculosos para los dos primeros meses
Espectro de la terapia.
Particularmente activo contra Micobacterium Endocarditis enterocócica: 10 - 15 mg/kg 2
tuberculosis, así como también sobre muchos v/d IV/IM en combinación con una penicilina
gram (-) incluyendo Yersinia, Brucella y Fran- (ampicilina sódica 300 mg/kg dividida en 4 - 6
cisella, pero no contra Pseudomona aerugi- dosis IV, dosis máxima 12g/d o penicilina 300
nosa. Desarrolla resistencia rápidamente en 000 unidades kg dividida en 4 - 6 dosis IV, do-
muchos organismos. sis máxima 24 millones/unidad) por 4 - 6 sem.
Dosis Cuando no se tolera las penicilinas 10 - 15
Adultos: En asociación con otros antitubercu- mg/kg 2v/d IV/IM y vancomicina 40 mg/kg/
losos para los dos primeros meses de la tera- dividida en 2 - 3 dosis por 6 sem.
pia, 15 mg/kg/d, como máximo 1 g/d IM o 25 Brucelosis, chancroide, granuloma inguinal,
a 30 mg/kg/ en dos o tres veces por semana, septicemia por gram negativo, infección por
como máximo 1,5 g/dosis. H. influenza, neumonía, infección al tracto
Brucelosis: 1 - 2 g/d IM dividido c/6 - 12 h; urinario: 20 a 40 mg/kg/d IM en dosis dividida
máximo 2 g/d. c/6 a 12 h.
Chancroide: 1 - 2 g/d IM dividido c/6 - 12 h; En neonatos: 7,5 mg/kg IM c/12 h.
máximo 2 g/d. Farmacocinética
Granuloma inguinal: 1 - 2 g/d IM dividido c/6 Pobre absorción después de administración
- 12 h; máximo 2 g/d. oral, buena absorción IM. Se distribuye en la
Endocarditis enterocócica: 1g 2v/d por 2 sem, mayoría de tejidos y fluidos, excepto el cerebro,
seguida de 500 mg/2v/d IM por 4 sem en aso- pobre penetración intraocular. Se une en 36% a
ciación a penicilina o 7,5 mg/kg/c/12 h IV/IM proteínas plasmáticas. Su t½ es cerca de 2,5
en combinación con una penicilina (ampicilina horas. Rápidamente excretado por filtración
sódica 2 g/c/4h IV o penicilina 24 millones de glomerular, pequeñas cantidades son elimina-
unidades/d IV continua o 4 millones de unida- das en la bilis y en la leche. No es metabolizado.
des IV c/4 h durante 4 a 6 sem.
Cuando no se tolera las penicilinas 7,5 mg/ Precauciones
kg/c/12 h IV / IM y vancomicina 15 mg/ (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
kg/c/12 h IV durante 6 sem. ria, puede ser nefrotóxico para el feto y oca-
Endocarditis estreptocócica; 1g /2v/d IM por 2 sionar sordera congénita bilateral irreversible,
sem, seguida de 500 mg/2v/d IM por 4 sem en no se recomienda su uso. (2) Lactancia: se
asociación a penicilina. distribuye en la leche materna; sin embargo
Tularemia: 1 a 2g 2 v/d por 7 a 10 d, continuar su absorción en el TGI no es significativa;
hasta que el paciente este afebril por 5 a 7 d. estudios no han demostrado problemas. (3)
Plague: 1g 2 v/d IM por un mínimo de 10 d. Pediatría: ajustar la dosificación en los lac-
Infección por H. influenza: 1 - 2 g/d IM dividi- tantes, altas dosis deprimen el SNC (estupor,
do c/6 - 12 h; máximo 2 g/d. flacidez, coma o depresión respiratoria profu-
Neumonía: 1 - 2 g/d IM dividido c/6 - 12 h; sa). (4) Geriatría: riesgo de efectos adversos.
máximo 2 g/d. (5) Insuficiencia hepática: no requiere ajus-
Infección al tracto urinario: 1 - 2 g/d IM dividi- te de dosis. (6) Insuficiencia renal: ajustar
do c/6 - 12 h; máximo 2 g/d. la dosificación en relación a la depuración de
Septicemia por Gram negativo: 1 - 2 g/d IM creatinina, disminuyendo la dosis o prolon-
dividido c/6 - 12 h; máximo 2 g/d. gando ésta. (7) Miastenia grave, botulismo
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6. Antiinfecciosos
Interacciones Espectro
Medicamentos Activa solo contra microorganismos del genero
Medicamentos neurotóxicos: aminoglucó- Mycobacterium.
sidos, aspariginasa, capreomicina, carba- Dosis
mazepina, cloranfenicol, otros: pueden au- Adultos: Dosis inicial 15 - 20 mg/kg/d, usual-
mentar el riesgo de ocasionar neuritis óptica y mente 500 - 700 mg 1 - 2 v/d.
periférica. Evitar usar juntos. Pacientes con Clcr<10 mL/min la dosis debe
Sales de aluminio: retardan y reducen la ser el 50% de la normal.
absorción de etambutol. Separar el tiempo de Niños: 15 - 20 mg/kg/d. Dosis máxima 1g/d.
administración por varias horas. Pacientes con Clcr < 10 mL/min la dosis debe
Alteraciones en pruebas de laboratorio ser el 50% de la normal.
No se han reportado. Farmacocinética
Almacenamiento y estabilidad Aproximadamente el 80% de la dosis oral de
Almacenar entre 15 - 30°C. Conservar en en- etionamida se absorbe rápidamente en el TGI.
vases herméticamente cerrados. Proteger de Se distribuye en tejidos y fluidos corporales,
la luz, humedad y exceso de calor. la concentración en plasma y varios órganos
es similar. Se une cerca del 30% a proteínas
Información básica para el paciente plasmáticas. Su concentración en LCR es igual
Si es necesario, etambutol puede ser adminis- a la concentración plasmática en pacientes
trado con alimentos para prevenir la irritación normales o con inflamación de las meninges.
gástrica. El paciente debe reportar cualquier Su t½ es de 2 - 3 h aproximadamente. Es ex-
efecto inusual, especialmente visión borrosa, tensamente metabolizada a metabolitos acti-
ceguera al los colores rojo y verde o cambios vos e inactivos, probablemente en el hígado.
en la eliminación de la orina. Los disturbios En 24 h, el 15% de la dosis es excretada en
visuales son reversibles si son detectados a orina como fármaco y metabolitos activo, el
tiempo, los cuales desaparecen dentro de resto como metabolitos inactivos.
semanas o meses después de discontinuar el
tratamiento. Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la placenta, su
Advertencia complementaria seguridad no ha sido establecida, no se re-
Debe realizarse periódicamente exámenes comienda su uso por haber causado efectos
oftalmológicos; mensualmente, sí la dosis es teratogénicos en animales. (2) Lactancia:
mayor de 15 mg/kg/d. Exámenes hematopo- no se conoce si es distribuida en leche
yéticos, renales, hepáticos y dosaje de ácido materna, monitorizar a los lactantes por
úrico deben ser realizados periódicamente efectos adversos. (3) Pediatría: hay limi-
durante terapias largas con etambutol. tada información disponible sobre el uso de
etionamida en neonatos, infantes y niños,
no debe ser usado en niños menores de 12
ETIONAMIDA R: C años. (4) Geriatría: no se reportan estudios.
Tableta 250 mg (5) Insuficiencia renal: disminuir el 50%
de la dosis en pacientes con depuración de
Indicaciones creatinina menor de 50 mL/min. (6) Insufi-
Tuberculosis resistente a medicamentos de ciencia hepática: incrementa el riesgo de
primera línea (en asociación con otros an- hepatotoxicidad. (7) En pacientes que es-
tituberculosos), solo para mayores de 12 tán recibiendo cicloserina e isoniazida.
años. (8) Pacientes diabéticos.
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6. Antiinfecciosos
losis inactiva: 5mg/kg/d hasta un máximo de de los 35 años. (5) Insuficiencia hepática:
300 mg/d por 9 meses. mayor riesgo de hepatoxicidad. (6) Insufi-
Niños: Tuberculosis activa: 10 - 15 mg/kg/d ciencia renal: en casos severos ajustar la
(máximo 300 mg), 20 - 30 mg/kg 2 v/sem dosificación; disminuir el 50% de la dosis en
VO (máximo 900 mg). Profilaxis tuberculosis pacientes con depuración de creatinina menor
activa: 10 - 20 mg/kg/d (máximo 300 mg/d) de 10 mL/min. (7) Alcoholismo, diabetes:
VO/IM por 9 meses, dar en combinación con por estar desnutridos o predispuestos a reti-
piridoxina 1 - 2 mg/kg/d VO. Tuberculosis ac- nopatía. (8) Enfermedades convulsivas.
tiva en pacientes con VIH: 10 - 15 mg/kg/d
(máximo 300 mg/dosis) o 15 mg/kg 2 v/sem Contraindicaciones
VO en combinación con otros antituberculo- Hipersensibilidad a isoniazida (INH), enferme-
sos. Tuberculosis inactiva: 10 mg/kg/d, hasta dad hepática aguda o daño hepática asociada
un máximo 300 mg, VO/IM por 6 - 12 meses. a INH, artritis, fiebre medicamentosa, escalo-
fríos.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente. Los alimentos pue- Reacciones adversas
den reducir la magnitud de su absorción y Frecuentes: hepatitis (incrementa el riego en
la Cmáx. Se distribuye en todos los tejidos y pacientes mayores de 35 años), incremento
fluidos, incluido fluido sinovial, pleural y LCR enzimas hepáticas, neuropatía.
(90 - 100% de la concentración plasmática Poco frecuentes: hiperglucemia, urticaria,
coexistente); pulmón y otros órganos; saliva y edema angioneurótico, erupción morbiliforme,
esputo. Atraviesa placenta y se distribuye en dermatitis exfoliativa, xerostomía, púrpura
leche materna en niveles similares al plasma. trombocitopénica, prurito, síndrome de Ste-
Su unión a proteínas plasmáticas es muy po- vens-Johnson, eritema, erupciones acneifor-
bre (0 á 10%). Su t½ está entre 1 a 4 h en mes, fototoxicidad, rash, fiebre, ginecomastia,
la población en general dependiendo de su hipocalcemia, deficiencia de vitamina B6,
acetilación sea rápida o lenta, de ésta manera dolor abdominal, pancreatitis, agranulocito-
su vía metabólica principal es la Acetilación. sis, anemia, coagulación intravascular dise-
Sus metabolitos no tienen actividad tuber- minada, eosinofilia, anemia magaloblastica,
culostática. Aproximadamente el 75 a 95% aplasia células rojas, trombocitopenia, daño
es excretado por vía renal dentro de las 24 h hepático, anafilaxia, artritis, rabdomiolisis,
como fármaco inalterado y metabolitos inacti- meningitis aseptica, ataxia, convulsiones,
vos principalmente. Pequeñas cantidades son encefalopatía, nistagmo, vértigo, tinnitus, di-
eliminadas por heces y saliva. Es removida sartria, letargia, atrofia óptica, neuritis óptica,
por diálisis peritoneal y hemodiálisis. psicosis, transtornos psiquiátricos.
Raras: pelagra, hepatotoxicidad, lupus erite-
Precauciones matoso sistémico, nefrotoxicidad.
(1) Embarazo: su seguridad durante el em-
barazo no ha sido establecida, los beneficios Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
potenciales para la madre deben ser pesados versos graves
contra el riesgo para el feto. (2) Lactancia: Síntomas tempranos de sobredosis incluyen
usar con precaución monitorizando al infante náuseas, vómitos vértigo, visión borrosa,
por la posible toxicidad de isoniazida. (3) Pe- alucinaciones, ocurren 30 minutos a 3 horas
diatría: infantes y niños toleran grandes dosis después de la ingestión. Mayor dosis causa
del fármaco, la incidencia de hepatitis en ni- depresión progresiva del SNC hasta estupor y
ños es rara y no son necesarios los estudios coma, sufrimiento respiratorio, convulsiones
rutinarios de la función hepática. (4) Geria- intratables y muerte. Medidas generales. Piri-
tría: existe mayor riesgo de hepatitis después doxina 50 a 100 mg/d en adultos (puede usarse
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6. Antiinfecciosos
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6. Antiinfecciosos
Enfermedad inflamatoria pélvica: 400 mg c/12 articulares. (4) Geriatría: no se han realizado
h VO de 10 a 14 d. estudios adecuados que demuestren proble-
Conjuntivitis bacteriana: 1 - 2 gotas c/2 - 4 h mas específicos para limitar su uso. No ne-
por 2 d luego 4 v/d por 7 - 10 d. cesita ajuste de dosis en pacientes geriátricos
Ulcera corneal: 1 - 2 gotas c/30 min por 1 - 2 con Clcr mayor de 50 mL/min. (5) Insuficien-
d, luego c/h por 3 - 9 d, luego c/6 h mientras cia renal: su excreción es renal, es necesario
está despierto hasta terminar tratamiento. ajuste de dosis. (6) Insuficiencia hepática:
Otitis media crónica: 10 gotas 2 v/d por 14 d. en casos severos, disminuye la depuración de
Otitis externa: 10 gotas/d por 7 d. ofloxacino y prolonga su tiempo de vida me-
En pacientes con deficiencia renal y CLcr entre dia, puede ser necesario ajuste de dosis. (7)
20 - 50 mL/min: administrar dosis usual c/24 Enfermedad del SNC: incluyendo ateroes-
h. En Clcr menor de 20 mL/min: administrar la clerosis cerebral, epilepsia y otros desordenes
mitad dosis usual c/ 24 h. convulsivos: ofloxacino puede causar estimu-
En insuficiencia hepática: no exceder 400 lación o toxicidad sobre el SNC. (8) Diabetes:
mg/d (cirrosis). descontinuar en caso de hipoglicemia.
Niños: Otitis media aguda: 5 gotas 2 v/d por
10 d. Contraindicaciones
Otitis media crónica: 10 gotas 2 v/d por 14 d. Hipersensibilidad a ofloxacino y otras quino-
Otitis externa: 5 gotas/d por 7 d. lonas.
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nefritis intersticial, daño renal, alveolitis alér- Información básica para el paciente
gica extrínseca, enfermedad del suero. Los pacientes deben tomar suficiente canti-
dad de líquidos para asegurar la hidratación
Tratamiento en sobredosis y la adecuada excreción urinaria durante la
Los síntomas de sobredosis incluyen fallo re- terapia con este medicamento para evitar la
nal, convulsiones, náuseas y vómitos. El tra- cristaluria. Evitar el uso de antiácidos o su-
tamiento incluye lavado gástrico y de soporte. cralfato 2 horas antes o después de la ingesta
Interacciones de ofloxacino.
Medicamentos Advertencia complementaria
Antiácidos que contienen aluminio, mag- Informar cualquier rash cutáneo u otra reac-
nesio y calcio; sucralfato, didanosina, ción alérgica y evitar la exposición excesiva a
hierro, vitaminas y minerales, suplementos la luz solar. Contactar inmediatamente a su
minerales (por debajo del 98% si se ad- médico si se presentan signos de inflamación
ministran al mismo tiempo): disminuyen la o dolor en los tendones.
absorción oral, disminuyendo su efecto.
Antineoplásicos: pueden disminuir el efecto
de las fluoroquinolonas. PIRAZINAMIDA R: C
Xantinas (teofilina, aminofilina): ofloxacino Tableta 500 mg
reduce el metabolismo hepático e incrementa
el tiempo de vida media de las xantinas, pero Indicaciones
en menor proporción comparado con otras Tratamiento de la tuberculosis (en asociación
quinolonas, usualmente no requieren ajuste con otros antituberculosos).
de dosis.
Warfarina: puede incrementarse el efecto an- Espectro
Bactericida sólo contra Micobacterium tu-
ticoagulante, por la prolongación del tiempo de
berculosis, dentro del ambiente intracelular
protombina.
acídico de macrófagos.
Aminoglucósidos: efecto aditivo o parcial-
mente sinérgico in vitro contra Pseudomona Dosis
aureginosa y Escherichia coli: sin embargo Adultos: Tuberculosis. 1 000, 1 500 y 2 000
el sinergismo es imprevisible e indiferente, el mg/d para 40 - 55 kg, 56 - 75 kg y 76 - 90 kg
antagonismo ha sido reportado más frecuen- respectivamente; 1 500, 2 500 y 3 000 mg 3
temente. v/sem para 40 - 55 kg, 56 - 75 kg y 76 - 90 kg
Antibióticos β -lactámicos: sinergismo in respectivamente; 2 000, 3 000 y 4 000 mg 2
vitro. v/sem para 40 - 55 kg, 56 - 75 kg y 76 - 90 kg
Insulina y antidiabéticos orales: alteracio- respectivamente.
nes de la concentración de glucosa en sangre, Pacientes con enfermedad renal terminal, cró-
síntomas de hiperglucemia o hipoglucemia nica y VIH: 50 - 100% de la dosis usual c/24
pueden ser reportados. h cuando el Clcr <10 mL/min. Hemodiálisis.
Alteraciones en pruebas de laboratorio 25 - 30 mg/kg/d después de c/sesión.
Pueden incrementar los valores de transami- Pacientes obesos. Utilizar el peso corporal
nasas y deshidrogenasa láctica sérica. ideal en lugar del total para calcular la dosis.
Niños: 15 - 30 mg/kg/d (máximo 2 000 mg) o
Almacenamiento y estabilidad 50 mg/kg 2 v/sem (máximo 4000 mg).
Las tabletas de ofloxacino deben ser almace- Insuficiencia renal: 40 mg/kg 3 v/sem ó 60
nadas en recipientes bien cerrados a menos mg/kg 2 v/sem Clcr < 50 mL/min evitar pi-
de 30°C. razinamida.
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500 mg VO 1 v/d hasta que la infección des- atraviesa la barrera placentaria. Su t½ varia e 9
aparece. Tiña pedis: 1 g VO 1 v/d durante 4 a a 24 h. Metabolismo hepático. Cerca del 50%
8 sem. Onicomicosis; 1 g VO 1 v/d durante al del fármaco se elimina por la orina y 33% por
menos 4 meses (uñas de las manos) o por lo las heces, también se elimina por vía pulmonar.
menos 6 meses (uñas de los pies).
Griseofulvina ultramicrocristalina, Tiña bar- Precauciones
bae; 375 mg VO 1 v/d o 375 a 750 mg en dosis (1) Carcinogenesis: ha demostrado causar tu-
divididas hasta que la infección desaparece. mores tiroideos, principalmente adenomas pero
Tinea capitis: 375 mg VO 1 v/d o en dosis divi- también algunos carcinomas. (2) Embarazo:
didas de 4 a 6 sem. Tiña corporis: 375 mg VO estudios en ratas han mostrado que la griseoful-
1 v/d o en dosis divididas de 2 a 4 sem. Tiña vina es embriotoxico y teratogenico, por lo que
crural: 375 mg VO 1 v/d o en dosis divididas no se recomienda su uso durante el primer tri-
hasta que la infección desaparece. Tiña pedis: mestre del embarazo. (3) Lactancia: no se ha
750 mg VO en dosis divididas de 4 a 8 sem. demostrado su excreción en la leche materna.
Onicomicosis; 750 mg V0 en dosis divididas, Sin embargo no se han reportado problemas. (4)
por lo menos 4 meses (uñas de las manos) o Pediatría: no se han hecho estudios en niños
por lo menos 6 meses (uñas de los pies). menores de 2 años de edad. (5) Geriatría: no
Niños: Griseovulfina microcristalina, niños de se han hecho estudios en la población geriátri-
14 - 23 kg pueden recibir 125 a 250 mg/d y en ca, sin embargo hasta hoy no se han reportado
niños con peso > a 23 kg pueden recibir 250 problemas. (6) Insuficiencia hepática: en
a 500 mg/d, raras ocasiones puede causar hepatotoxicidad.
Griseofulvina ultramicrocristalina, niños de 14 Considerar riesgo - beneficio. (7) Insuficiencia
- 23 kg pueden recibir 82,5 a 165 mg/d y en renal: no se han reportado problemas.
niños con peso > a 23 kg pueden recibir 165 Reacciones adversas
a 330 mg/d, Frecuentes: cefalea.
Adultos: Griseofulvina ultramicrocristalina: Poco frecuentes: sincope, eritema multifor-
330 - 375 mg 1 - 2 v/d para Tinea capitis, me, síndrome Stevens Jhonson, necrolisis epi-
Tinea corporis, Tinea cruris hasta que la in- dérmico tóxico, eritrodermia, impétigo, lepra,
fección desaparesca, generalmente (4 - 6 sem fotosensibilidad, rash cutáneo, urticaria, porfi-
capitis), (2 - 4 sem corporis). 660 - 750 mg/d ria, incremento nivel de estrógenos, transtorno
para Tinea unguium y Tinea pedis por 4 - 8 del gusto, náuseas, vómitos, dolor epigastrio,
sem y 4 - 6 meses respectivamente. candidiasis oral, anemia, monocitosis, neu-
Niños: Griseofulvina ultramicrocristalina (> tropenia, hepatotoxicidad, reacción cruzada a
2 años): 5 - 10 mg/kg 1 - 2 v/d hasta erradi- penicilinas, lupus eritematoso sistémico, con-
cación del microorganismo. fusión, neutropenia, parestesia, vértigo, visión
Griseofulvina microcristalina: 10 - 20 mg/kg borrosa, alucinaciones, depresión, albuminu-
1 - 2 v/d. ria, proteinuria, cilindros urinarios.
Farmacocinética Raras: leucopenia.
La absorción de la forma ultramicrocristalina es Contraindicaciones
casi completa mientras que de la microcrista- Hipersensibilidad al fármaco, porfiria, insu-
lina varia desde 25% a 70% de la dosis oral. ficiencia hepática, embarazo o intención de
La absorción seria mucho mejor si se consume quedar embarazada.
el fármaco junto o después de una dieta rica en
grasas. Tiene buena distribución en piel pelo y Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
uñas, solo una pequeña fracción de la dosis oral versos graves
se distribuye en los fluidos corporales y tejidos, Suspender el tratamiento.
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síndrome Stevens Jhonson, trombocitopenia, a causa de VIH. Observar que las tabletas se
necrosis hepática, insuficiencia hepática, encuentren en buen estado, consumir cada
neuritis óptica, ototoxicidad, ansiedad, irrita- dosis con un mínimo de 30 mL de agua (no
bilidad, nefrotoxicidad. usar jugos de fruta u otros bebidas ácidas), no
consumir este fármacos con alimentos.
Contraindicaciones
Uso concomitante con alopurinol y ribavirina. Advertencia complementaria
No debe ser usado como monoterapia, no con-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- fundir este fármaco con otras abreviaciones
versos graves de otros antiretroviral, si presentara alguna
Medidas generales, inducir a emesis, no es reacción adversa acudir inmediatamente al
conocido el antídoto, hemodiálisis remueve especialista. Debe ser advertido de la impor-
en un 40 a 60%, la sobredosis crónica pue-
tancia de tomar el medicamento exactamente
de causar pancreatitis, neuropatía periférica,
como esta prescrito.
diarrea, hiperuricemia e insuficiencia hepáti-
ca.
Interacciones ESTAVUDINA R: C
Ketoconazol, dapsona y fármacos que re-
Tableta 30 mg
quieren acidosis gástrica para su absor-
ción: disminuyen la absorción de este fárma- Liq. oral 5 mg/5 mL
co. Administrar éstos fármacos 2 horas antes Indicaciones
de Didanosina. (1) Tratamiento de infección por VIH, estadio
Tetraciclinas y fluoroquinolonas: disminuye SIDA; en combinación con otros agentes an-
la absorción de didanosina. tiretrovirales.
Antiácidos: puede incrementar los efectos
adversos: diarrea o constipación. Espectro
Itraconazol: disminuye los niveles de itraco- actividad virostática frente a VIH - 1 y VIH - 2.
nazol. Dosis
Alimentos Adultos: Basado en el peso del paciente.
Disminuyen su absorción. Administrar este Menor de 60 kg: 30 mg VO c/12 h; Mayor o
fármaco 30 minutos antes de los alimentos. igual a 60 kg: 40 mg VO c/12 h, la dosis puede
Alteración en pruebas de laboratorio suspenderse según los síntomas de neuropa-
AST, ALT, fosfatasa alcalina, bilirrubina. Se tía periférica. Ajustar la dosis según la depu-
deben monitorizar: potasio sérico, ácido úrico, ración de creatinina: depuración de creatinina
Hb, recuento de plaquetas, linfocitos CD4, car- > 50 mL/min: adultos mayor o igual a 60 kg:
ga viral, amilasa, función hepática, aumento 40 mg c/12 h, menor 60 kg: 30 mg c/12 h. De-
de peso, examen ocular cada 6 meses. puración de creatinina: 26 - 50 mL/min: ma-
Almacenamiento y estabilidad yor o igual a 60 kg: 20 mg c/12 h, menor 60 kg:
Almacenar entre 15ºC a 30ºC. Las tabletas 15 mg c/12 h; depuración de creatinina entre:
reconstituidas en agua son estables en 1 10 a 25 mL/min: mayor o igual a 60 kg: 20
hora. A temperatura ambiente, las soluciones mg/d, menor 60 kg: 15 mg/d. Dialisis: mayor o
pediátricas son estables por 30 días en refri- igual a 60 kg: 20 mg/d, menor 60 kg: 15 mg/d.
geración. La estavudina debe administrarse después de
la realización de la hemodiálisis y en la misma
Información básica para el paciente hora de las sesiones sin diálisis.
Didanosina no va a curar la infección por Niños: Desde el nacimiento hasta los 13 días
VIH, va ha prevenir infecciones oportunistas de edad 0,5 mg/kg c/12 h VO. De 14 dias de
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6. Antiinfecciosos
nacido a más y menor de 30 kg de peso 1 mg/ Poco frecuentes: diabetes mellitus, gine-
kg c/12 h VO. De 30 a menos de 60 kg de peso comastia, acidosis láctica, lipoatrofia, lipo-
30 mg c/12 h VO. De 60 kg de peso a más 40 distrofia, pancreatitis, leucopenia, hepatitis,
mg c/12 h. hepatomegalia, trombocitopenia, hepatitis,
Farmacocinética esteatosis, hipersensibilidad, síndrome re-
Se absorbe rápidamente con alimentos, al- constitución inmunológica, mialgia, insomnio,
canza 86,4% de biodisponibilidad, concen- tos, neutropenia, trombocitopenia, tos, trans-
tración máxima 1 h después de su adminis- torno sistema respiratorio, rinitis.
tración. Su Vd es de 0,5 L/kg. Se distribuye Raras: hepatotoxicidad, insuficiencia hepáti-
en el espacio estravascular. Baja UPP. No se ca, debilidad muscular, ototoxicidad.
conoce claramente el metabolismo y cerca
del 40% se excreta a nivel renal. El t½ es de Contraindicaciones
1 - 1,6 h. Hipersensibilidad a este fármaco o algún otro
componente de su formulación.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han realizado estudios Tratamiento de sobre dosis
adecuados ni controlados en gestantes, usar Experiencia en adultos quienes tomaron 12 a
solo cuando es necesario: riesgo/beneficio. (2) 24 veces la dosis recomendada al día, no acu-
Lactancia: no se conoce si se excreta en la den por toxicidad, la complicación se realiza
leche materna, posiblemente se disminuye el en un uso crónico de la sobredosis causando
riesgo de transmisión del VIH, puede originar Neuropatía periférica y hepatotoxicidad. No se
al lactante serios efectos adversos, suspender conoce si este fármaco se elimina por hemo-
la lactancia durante la terapia. (3) Pediatría: diálisis.
evidencia de estudios adecuados-controlados
en adultos y seguridad-farmacocinética en Interacciones
pacientes pediátricos sugiere que deben usar- Medicamentos
se tres fármacos para el tratamiento: un inhi- Ninguna de significancia.
bidor de proteasas y dos inhibidores de trans- Alimentos
criptasa inversa. (4) Geriatría: administrar la Aumenta su biodisponibilidad.
dosis con cuidado, según funciones biológicas. Alteraciones en pruebas de laboratorio
(5) Insuficiencia renal: reajustar la dosis en Puede incrementar los niveles de AST y ALT,
pacientes con depuración de creatinina menor fosfatasa alcalina, amilasa. Parámetros a mo-
a 50 mL/min. (6) Insuficiencia hepática: nitorizar: función hepática, signos y síntomas
reajustar la dosis de acuerdo de la función he- de neuropatía periférica, carga viral, conteo de
pática. (7) Hipersensibilidad: pacientes que linfocitos CD4.
han reportado este problema con los fárma-
cos: zidovudina, didanosina y zalcitabina. (8) Almacenamiento y estabilidad
Neuropatía periférica: efecto relacionado Almacenar entre 15 a 30ºC. Reconstituida la
con la dosis. suspensión mantener entre 2 a 8ºC y es esta-
ble por un periodo de 30 días.
Reacciones adversas
Todas las reacciones adversas son similares a Información básica al paciente
zidovudina, excepto por la neuritis periférica. Estavudina no va a curar la infección por VIH,
Frecuentes: prutito, rash, dolor abdominal, va a prevenir de infecciones oportunistas a
diarrea, anorexia, náuseas, icremento enzi- causa del VIH, además va ha disminuir su
mas pacreática, vómitos, anemia, macroci- transmisión. Acudir inmediatamente si pre-
tosis, anormalidad pruebas función hepática, sentara signos y síntomas de Neuropatía
cefalea, neuropatía periférica, nerviosismo. periférica.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
LAMIVUDINA R: C Precauciones
(1) Embarazo: no se realizados estudios ade-
Tableta 150 mg cuados ni controlados en mujeres gestantes,
Liq. oral 50 mg/5 mL usar solo cuando es necesario: riesgo-bene-
ficio, usar concomitantemente con zidovudina,
Indicaciones durante las ultimas semanas del embarazo,
(1) Tratamiento de infección por VIH-SIDA. (2) para prevenir la transmisión peri natal de VIH.
Hepatitis B, crónica. Monitorizar la respuesta materno-fetal. (2)
Lactancia: se distribuye en la leche materna,
Dosis evita la transmisión de VIH, las mujeres VIH
Adultos: VIH (> 16 años): 300 mg/d VO o positivo no deben dar de lactar. (3) Pediatría:
150 mg 2 v/d. seguridad y eficacia no se han establecido en
VIH-insuficiencia hepática (> 16 años): Clcr niños menores de 3 meses no se han esta-
> 50 mL/min 150 mg 2 v/d ó 300 mg/d VO. blecido. Usar en combinación con zidovudina.
Clcr 30 - 49 mL/min 150 mg/d. Clcr 15 - 29 (4) Geriatría: seguridad y eficacia no se han
mL/min 150 mg/d primera dosis, luego 100 establecido, los estudios no se han suficien-
mg/d. Clcr 5 - 14 mL/min 150 mg/d primera tes pacientes mayores de 65 años, Usar con
dosis, luego 50 mg/d. <5 mL/min 50 mg/d precaución. (5) Insuficiencia renal: es nece-
primera dosis, luego 25 mg/d. sario ajustar la dosis, según la depuración de
Hepatitis B, crónica: 100 mg/d, la terapaia creatinina. (6) Insuficiencia hepática: usar
debe continuar por al menos 1 año en pacientes con precaución en pacientes con alteración en
con (HBeAg)-positive hasta seroconversión. la función hepática, puede causar: acidosis
Hepatitis B-insuficiencia hepática: Clcr > 50 láctica, hepatomegalia severa con esteatosis.
mL/min 100 mg/d. Clcr 30 - 49 mL/min 100
mg/d primera dosis, luego 50 mg/d. Clcr 15 Reacciones adversas
- 29 mL/min 100 mg/d primera dosis, luego Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, pan-
25 mg/d. Clcr 5 - 14 mL/min 35 mg/d primera creatitis (niños), dolor muscular, mareos, in-
dosis, luego 15 mg/d. <5 mL/min 35 mg/d somnio, neuropatía, cefalea, fatiga.
primera dosis, luego 10 mg/d. Poco frecuentes: prurito, fiebre, escalofrio,
Niños: VIH (> = 3 meses de edad). 4 mg/kg redistribución grasa corporal, hiperglicemia,
2 v/d (máximo 150 mg 2 v/d), administrar con acidosis láctica, dolor abdominal, dispepsia,
otros antirretrovirales. anorexia, neutropenia, anemia, hepatomega-
Hepatitis B, crónica (2 - 17 años): 3 mg/kg/d lia, hepatotoxicidad, exacerbación hepatitis
(máximo 100 mg/d). B, artralgia, mialgia, transtorno depresivo,
En insuficiencia renal no hay suficientes datos. parestesia, neuropatía periférica, ototoxicidad,
sibilancias, tos.
Farmacocinética Raras: purpura Schönlein-Henoch, dermatitis
Se absorbe rápidamente después de una ad- de contacto, trombocitopenia, aplasia células
ministración oral, presenta una biodisponibi- rojas.
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6. Antiinfecciosos
Contraindicaciones ZIDOVUDINA R: C
Hipersensibilidad a este fármaco o algún com-
ponente en la formulación. Tableta 100 mg, 300 mg
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Liq. oral 50 mg/5 mL
versos graves Indicaciones
No hay signos ni síntomas, solo alteración a (1) VIH, combinación con otros antirretrovira-
nivel hematológico. El tratamiento no es cono- les. (2) VIH, profilaxis transmisión perinatal.
cido, lamivudina no es removido por hemodiá-
lisis o diálisis peritoneal. Espectro
son sensibles algunos retrovirus: Virus de
Interacciones inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH - 1) y
Medicamentos tipo 2 (VIH - 2), virus linfotrofico T humano o
Sulfametoxazol + trimetroprim: incremen- de leucemia (HTLV - I) además los virus de la
tan la concentración plasmática de lamivudi- hepatitis B, virus de Epstein-Barr, así como
na (evitar el uso concomitante). Monitorizar. son sensibles en vitro algunas cepas de bac-
Trimetropim: incrementa la concentración terias gram-negativas como Citrobacter, En-
plasmática de lamivudina (evitar el uso con- terobacter, E. coli, Klebsiela, Proteus vulgaris,
comitante) Salmonella y Shigella.
Zidovudina: se incrementa la concentración
de este fármaco (cerca de 38%). Dosis
Alteraciones en pruebas de laboratorio Adultos: VIH: 600 mg/d VO (200 mg 3 v/d ó
No se han reportado. Parámetros a monitori- 300 mg 2 v/d) en combinación con otros an-
zar: Carga viral y linfocitos CD4, parámetros tirretrovirales. Pacientes con hemodiálisis o
hematológicos, amilasa, bilirrubina, enzimas diálisis peritoneal (Clcr < 15 mL/min): 100
hepáticas y signos y síntomas de pancreatitis. mg c/6 - 8 h VO. Anormalidades hematológi-
cas: anemia significativa (7,5 g/dl) reducir la
Almacenamiento y estabilidad dosis en un 25%, granulocitopenia significati-
Almacenar la tableta entre 2 y 30ºC. Almace- va (750 cel/cc) reducir la dosis en un 50% o
nar la suspensión entre 2 y 25ºC. se podría discontinuar la terápia.
Información básica al paciente Niños: VIH (> = a 4 sem de edad): En base
Comunicar al paciente que este fármaco no le al peso corporal. De 4 a menos 9 kg 12 mg/kg
va curar la infección por VIH, no se ha demos- 2 v/d ó 8 mg/kg 3 v/d VO (dosis máxima 24
trado reducir la transmisión del VIH, tomar la mg/kg/d). 9 a menos 30 kg 9 mg/kg 2 v/d ó 6
dosis tal como fue prescrita, en niños monito- mg/kg 2 v/d VO (dosis máxima 18 mg/kg/d).
rizar los síntomas de pancreatitis. 30 kg o más 300 mg 2 v/d ó 200 mg 3 v/d VO
(dosis máxima 600 mg/d).
Advertencia complementaria En recién nacidos a término 2 mg/kg c/6 h.
Para el tratamiento de la infección por VIH, Menores a 35 sem edad gestacional 2 mg/kg
este fármaco nunca debe ser administrado c/12 h. Mayores a 30 sem edad gestacional
en monoterapia. La seguridad y eficacia en el dosis c/8 h a dos sem de nacimiento. Menores
tratamiento de la hepatitis B por un periodo a 30 sem edad gestacional dosis c/8 h a 4 sem
de un año a demostrado problemas hepá- de nacimiento. Alternativamente, en base a la
ticos, tomar el medicamento tal como fue superficie corporal. 240 mg/m2 2 v/d ó 160
prescrito. mg/m2 3 v/d VO (no exceder 600 mg/d).
VIH, profilaxis transmisión perinatal (post par-
to): recién nacido a término 2 mg/kg c/6 h VO,
por 6 sem. Neonatos prematuros (< 35 sem
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hepática poco severa a moderada como resul- presentar nefrolitiasis. (6) Insuficiencia
tado de cirrosis. Niños mayores de 3 meses de hepática: reducir la dosis, según el grado de
edad: 250 a 500 mg/m2 c/8 h, niños mayores insuficiencia hepática.
de 3 meses 500 mg/m2 c/ h.
Reacciones Adversas
Farmacocinética Los inhibidores de la proteasa causan dislipi-
La administración de Indinavir con alimentos demia que incluye colesterol y triglicéridos ele-
ricos en grasas y calorías, resulta en una re- vados y redistribución de la grasa central del
ducción del ABC y concentraciones en suero cuerpo “barriga proteasa” “joroba de bufalo”,
máximas (77 y 84% respectivamente). La atrofia facial y aumento de pecho.
administración con alimentos ligeros resulta Frecuentes: rash, prutito, quelitis, dislipide-
en pequeños o ningún cambio en estos pa- mia, lipodistrofia, intolerancia a la glucosa,
rámetros. Buena biodisponibilidad oral, 60% náusea, vómitos, hiperbilirrubinemia, nefroli-
de UPP. Se metaboliza ampliamente a nivel tiasis (niños).
hepático, han sido identificado 7 metabolitos. Poco frecuentes: hipertensión, alopecia,
Su t½ es de 1,8 + 0,4 horas, se elimina en eritema multiforme, xerosis, dermatitis, pa-
heces y orina (menos del 20% es excretado ronicia, diabetes, fiebre, diarrea, anorexia, re-
sin cambios en la orina). gurgitación acida, dolor abdominal, alteración
del gusto, sequedad bucal, anemia, tendencia
Precauciones
al sangrado, disminución hemoglobina y pla-
Debido a que la droga puede causar nefroli-
queteas, neutrofilia, colecistitis, colestasis,
tiasis debe ser discontinuada si los signos y
cirrrosis hepática; incremento ALT, AST y ami-
síntomas ocurren. No debe ser administrado
concurrentemente con terfenadina, astemizol, lasa; síndrome reconstitución inmune, artral-
cisaprida, triazolam y midazolam, debido al gia, dolor espalda, astenia, cefalea, mareos,
metabolismo por competición de estas drogas meningitis aseptica, fotofobia.
por el sistema CYP3A4, y poner en riesgo la Raras: vasculitis, síndrome Stevens John-
vida del paciente. En los pacientes con insufi- son, nefritis tubulo-intersticial, poliartralgia,
ciencia hepática debido a cirrosis debe redu- capsulitis adhesiva, tendinitis, enfermedad
cirse la dosis. Puede ocurrir redistribución de DUPUYTREN´S, uveítis, hipertensión secun-
grasa con inhibidores de proteasa. daria, tos, disnea.
(1) Embarazo: no se han realizado estu- Contraindicaciones
dios adecuados ni controlados en mujeres Uso concomitante con triazolam, sildenafilo
gestantes, usar solo cuando es necesario; (tratamiento arterial pulmonar), cisaprida, al-
hiperbilirubinemia puede ser exacerbado en prazolam, amiodarona, alfuzosina, dehidroer-
neonatos: riesgo-beneficio. (2) Lactancia: gotamina, ergotamina, ergonovina, pimozida,
probablemente se excretarse en la leche ma- metilergonovina y midazolam. Hipersensibili-
terna, se reduce la transmisión de VIH al lac- dad al sulfato de indinavir o algún otro com-
tante, puede producir efectos adversos serios. ponente de su formulación.
(3) Pediatría: seguridad y eficacia no se han
establecido en niños mayores de 3 meses de Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
edad, algunos reportes indican que no deben versos graves
ser usados en neonatos, 64% de pacientes Los síntomas de la sobredosis han sido re-
entre 9 a 14 años presenta problemas renales portados como efectos GI y renales. El trata-
severos. Monitorizar. (4) Geriatría: seguridad miento es de soporte, y el paciente debe ser
y eficacia no se han establecido sistemática- observado de cerca. No se tiene conocimiento
mente. (5) Insuficiencia renal: limitada ex- de que el indinavir sea removido por hemodiá-
periencia clínica en estos pacientes. Se puede lisis o diálisis peritoneal.
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usar solo cuando es necesario: riesgo - bene- Ergotamina: incrementa el riesgo de ergotismo.
ficio, monitorizar la respuesta materno fetal. Fenobarbital, fenitoína, carbamazepina:
(2) Lactancia: no se conoce su excreción en posibilidad de reducir la concentración plas-
la leche materna, se recomienda durante los mática de nelfinavir.
6 primeros 6 meses, su seguridad no se ha Anticonceptivos: acelera el metabolismo de
establecido. (3) Pediatría: seguridad y efica- estos fármacos (riesgo de embarazo).
cia en niños menores de 2 años no se han es- Lovastatina, simvastatina: puede incremen-
tablecido. (4) Geriatría: seguridad y eficacia tar los niveles plasmáticos de estos antilipe-
no se han establecido, los estudios no se han miantes.
suficientes pacientes mayores de 65 años. (5) Amiodorone, cisapride, derivados de ergo-
Insuficiencia renal: no es necesario ajustar tamina, midazolam, quinidina, triazolam:
la dosis. (6) Insuficiencia hepática: usar incrementan las concentraciones plasmáticas
con precaución en estos pacientes, su meta- de estos fármacos.
bolismo es a nivel hepático. Alimentos
Mejora su biodisponibilidad.
Reacciones adversas Alteraciones en pruebas de laboratorio
Frecuentes: los inhibidores de proteasas No se han reportado.
causan dislipidemia, que pueden incluir una
elevación de colesterol y triglicéridos y una Almacenamiento y estabilidad
redistribución a nivel central en todo el cuer- Almacenar entre 15 a 30ºC.
po (abdomen), causando “proteasa panza”, Información básica al paciente
atrofia facial, espalda de bufalo. Este fármaco Nelfinavir debe ser administrado junto con
puede causar hiperglucemia. alimentos para mejorar su absorción, además
Poco frecuentes: dislipidemia, intolerancia que este fármaco no le va curar la infección
a glucosa. por VIH, este fármaco no ha demostrado re-
Contraindicaciones ducir la transmisión del VIH, la diarrea es el
Uso concomitante con medicamentos que efecto adverso más común, que puede ser
dependen de la CYP 3A4 para su eliminación, controlado por loperamida si es necesario.
hipersensibilidad a este fármaco o algún com- Advertencia complementaria
ponente en la formulación. Si se olvidó de tomar el medicamento, consumir
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- tan pronto como recuerda: nunca el doble de
versos graves dosis, luego continuar con el tratamiento habi-
Síntomas incluyen molestias en el trato gastro tual, este fármaco puede ser injerido con agua,
intestinal, flatulencia; evitar la absorción a leche, suplementos dietéticos. No debe usarse
través de un lavado gástrico. No se recomien- alimentos o jugos ácidos por más de 6 horas.
da hemodiálisis, por tener una elevada unión Se recomienda monitorizar la carga viral, re-
a proteínas plasmáticas. cuento de linfocitos CD4, triglicéridos, coleste-
rol y glucosa.
Interacciones
Medicamentos
Rifampicina: disminuye significativamente la RITONAVIR R: B
concentración de nelfinavir. Tableta 100 mg
Inhibidores de proteasas (Indinavir, saqui-
navir, ritonavir): la combinación puede llevar Indicaciones
a un incremento de la concentración plasmá- Tratamiento de infección por VIH - SIDA. Usar
tica de cada fármaco. en combinación con otros dos antiretrovirales.
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Poco frecuentes: cardiomiopatía, rash, distri- tóxico: puede incrementar la toxicidad hema-
bución grasa corporal, ginecomastia, hipergli- tológica de zidovudina.
cemia, acidosis láctica, calambre abdominal, Nelfinavir, ritonavir: disminuye la biodispo-
dolor abdominal, indigestión, anemia, neutrope- nibilidad de zidovudina, la modificación de la
nia, incremento ALT/GPT y AST/GOT, hepatitis B, dosis no es necesario.
insuficiencia hepática, esteatosis hepática se- Zalcitabina: lamivudina puede antagonizar su
vera, artralgia, mialgia, depresión, nefrolitiasis. acción antivírica.
Raras: eritema multiforme, síndrome Stevens Alimentos
Johnson, pancreatitis, incremento amilasa y Pueden incrementar la absorción y el Cmáx.
bilirrubina sérica, estomatitis, anemia aplá- Alteraciones en pruebas de laboratorio
sica, aplasia células rojas, trombocitopenia, No se han reportado.
esplenomegalia, anafilaxia, reacción hiper-
sensibilidad inmune, linfadenopatía, miopatía, Almacenamiento y estabilidad
miositis, incremento creatincinasa, rabdomio- Almacenar entre 15 - 25ºC. Proteger de la luz
lisis, convulsiones, ototoxicidad. y el calor.
Contraindicaciones Información básica al paciente
Historia de reacción de hipersensibilidad po- La combinación puede tomarse con alimentos
tencialmente mortal (ejemplo, anafilaxia, sín- o con el estomago vacío.
drome de Stevens-Johnson) a cualquier com-
ponente del producto, insuficiencia hepática, Advertencia complementaria
renal, alteraciones hematológicas o que nece- La acidosis láctica debe considerarse cuan-
siten limitar la dosis por los efectos adversos. do el paciente desarrolla una explicable ta-
quicardia, disnea, o una disminución en la
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- concentración sérica de bicarbonato. Si estas
versos graves manifestaciones ocurren la administración
No se conoce el antídoto, el tratamiento es de la combinación debe ser suspendida has-
sintomático y de soporte.
ta que se excluya el diagnóstico de acidosis
Interacciones láctica.
Medicamentos Se recomienda monitorizar la carga viral y
Claritromicina: disminuye la absorción de linfocitos CD4, parámetros hematológicos,
zidovudina, administrar separadas por 1 a 2 h. signos y síntomas de acidosis láctica y hepa-
Rifampicina: reduce el área bajo la curva de
totoxicidad.
zidovudina.
Trimetoprima: disminuyen el aclaramiento
lamivudina y zidovudina con un posterior LAMIVUDINA + R: C
aumento de la concentración plasmática ZIDOVUDINA +
en pacientes con insuficiencia hepática y/o NEVIRAPINA
renal.
Fluconazol, amfoterecina B, ketoconazol, Tableta 150 mg + 300 mg + 200 mg
miconazol, metadona, probenecid, ácido
valproico; coadministrado con zidovudina: Indicaciones
incremento de la biodisponibilidad de zidovu- Para el tratamiento de la infección por HIV, una
dina, la modificación de la dosis no es nece- vez que los pacientes hayan estabilizado el
sario. régimen de mantenimiento de nevirapina 200
AINE, ganciclovir, Interferon-alfa y otro mg por día y hayan demostrado adecuada to-
supresor de la médula ósea o agente cito- lerabilidad a nevirapina.
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despierto, hasta que se cura la úlcera corneal. ta, debido a la alta toxicidad, mutagenicidad
Una vez que se cura la úlcera de la córnea, y teratogenicidad potencial el uso durante el
instilar 1 gota 3 v/d durante 7 d. La seguridad embarazo debe evitarse siempre que sea po-
y eficacia no se han establecido en pacientes sible. Las mujeres en edad fértil deben utilizar
menores de 2 años de edad. La hemodiálisis métodos anticonceptivos eficaces. Los hom-
reduce el 50% de la dosis. bres deben utilizar un método anticonceptivo
de barrera durante y por lo menos 90 días
Farmacocinética siguientes al tratamiento con ganciclovir. (2)
No se absorbe bien VO. Biodisponibilidad en Lactancia materna: no se sabe si se distri-
ayunas es de aproximadamente 5% y cuando buye en la leche materna, debido al potencial
se administra con alimentos 6 a 9%. Distri- de efectos adversos graves en los lactantes,
bución amplia distribución a todos los tejidos, la lactancia debe interrumpirse durante el
atraviesa la placenta, no existe marcada tratamiento. (3) Pediatría: poca información
acumulación en un mismo tipo de tejido, en disponible sobre el uso de ganciclovir en ni-
el líquido cefalorraquídeo 38% en un estudio, ños, especialmente hasta la edad de 12 años.
y entre 7 y 67% en otros, parece tener buena En este momento, los efectos secundarios ob-
penetración intraocular. Vd (estado estable) servados en los niños parecen ser similares
adultos y recién nacidos: 0,74 L/kg. UPP: Baja a los observados en adultos, especialmente
(1 a 2%). Biotransformación: Poco o ningún granulocitopenia y trombocitopenia. (4) Ge-
metabolismo. El t½ por vía IV en adultos con riatría: no hay información disponible sobre
función renal normal: 2,5 - 3,6 h. Adultos con la relación de la edad a los efectos de ganci-
insuficiencia renal: 9 a 30 h (aclaramiento de clovir en pacientes geriátricos. Sin embargo,
creatinina 20 a 50 mL/min, recién nacidos los pacientes ancianos son más propensos a
aproximadamente 2,4 h. Oral: función renal tener una disminución en la función renal re-
normal 3,1 a 5,5 h función renal con deterioro lacionada con la edad, que puede requerir un
15,7 a 18,2 h (aclaramiento de creatinina 10 ajuste de la dosis o en el intervalo de dosifica-
a 50 mL/min. Fluido vítreo aproximadamente ción. Dental los efectos de neutropenia y trom-
13 h. Tiempo hasta alcanzar la concentración: bocitopenia pueden provocar un aumento en
fecha final de infusión IV (aproximadamen- la incidencia de infección microbiana, retraso
te 1 h). oral en ayunas: aproximadamente de la cicatrización y sangrado gingival. Los
1,8 h, con alimentos: aproximadamente 3 pacientes deben ser instruidos en la higiene
h. Concentración máxima IV adultos: 5 mg/ oral adecuada, incluyendo la precaución en el
kg durante 1 h. 8,3 a 9 µg/mL. Neonatos: 4 uso regular de cepillos de dientes, hilo dental y
y 6 mg/kg durante 1 h. 5,5 y 7 µg/mL, res- palillos de dientes. Insuficiencia renal la dosis
pectivamente. Oral de 3 g/d: 1 a 1,2 µg/mL. se debe disminuir. Pacientes en hemodiálisis
Intravítrea inyección 1000 µg administrado en no deben recibir dosis superior a 1,25 mg/kg
dosis divididas en 5 a 15 d: 16,2 µg/mL; no se de peso corporal c/24 h. En los días de diálisis,
detectó en el plasma. Eliminación: renal; casi la dosis de ganciclovir debe ser administrado
100% se excreta sin cambios en la orina por después de la hemodiálisis, la diálisis reduce
filtración glomerular y secreción tubular. En las concentraciones plasmáticas de ganciclo-
diálisis las concentraciones plasmáticas se vir en aproximadamente un 50%.
reducen aproximadamente 50% después de
hemodiálisis de 4 h. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ganciclovir y ganciclovir
Precauciones sódico.
(1) Embarazo: estudios adecuados y bien
controlados en humanos no se han realizado, Reacciones adversas
se ha encontrado que atraviesan la placen- Ganciclovir VO.
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Farmacocinética Interacciones
Absorción rápida después de una inyección Medicamentos
IM, con niveles de concentración máxima al- Fármacos que prolongan el intervalo QT
canzados a las 2 horas después de administrar como procainamida, quinidina, amioda-
el medicamento. Buena distribución en pelo y rona y los antidepresivos triciclitos: incre-
piel pero pobre en otros tejidos. Se metaboli- mentan el riesgo de arritmias.
za a antimonio trivalente a nivel hepático. Se Alcohol: incrementa el riesgo de hepatoxici-
excreta más del 90% por vía renal. Presenta dad.
eliminación bifásica: en la fase rápida el t½ es Alimentos
2 h; mientras que en la fase lenta el t½ es 76 h. No se han reportado.
Precauciones Alteraciones en pruebas de laboratorio
(1) Embarazo: no se han realizado estudios. Elevación transitoria de los niveles séricos
(2) Lactancia: no se conoce si se excreta en de transaminasas, lipasa y amilasa. También
la leche materna ni se han reportado proble- puede estar aumentada la urea y creatinina.
mas. (3) Pediatría: no se han reportado pro- Almacenamiento y estabilidad
blemas; sin embargo no se recomienda en in- Condiciones normales. Puede perder su esta-
fantes menores de 18 meses de edad. (4) Ge- bilidad y deteriorarse con el tiempo.
riatría: tener en cuenta la actividad renal. (5)
Insuficiencia renal: se sugiere ajustar dosis. Información básica para el paciente
(6) Insuficiencia hepática: puede exacerbar Buena alimentación. Se recomienda tener una
la insuficiencia hepática. (7) Enfermedad dieta rica en proteínas.
cardíaca: puede exacerbar la enfermedad. Advertencia complementaria
(8) Tuberculosis: usar con precaución. (9) El antimoniato de meglumina es convertido a
Enfermedad cardíaca (especialmente antimonio trivalente, el cual puede contribuir a
defectos de la conducción): puede causar la toxicidad del medicamento. Las inyecciones
arritmias. (10) Pancreatitis: exacerbación. IV deben administrarse con gran lentitud (5
Reacciones adversas minutos como mínimo) y preferentemente con
Poco frecuentes: rash, edema facial, hipera- aguja fina para evitar tromboflebitis.
milasemia (con o sin pancreatitis), leucopenia
(altas dosis), incremento transaminasas, he-
patis, rigidez articular, mialgia, cefalea, fatiga, ESTIBOGLUCONATO R: No se
insuficiencia renal, proteinuria, disnea, náu- SÓDICO reporta
seas, vómitos, diarreas, dolor sitio injeccion. Inyectable equivalente a 100 mg antimonio
Raras: Torsade de points, dermatititis exfo- pentavalente/mL
liativa.
Indicaciones
Contraindicaciones Leishmaniasis visceral, cutánea y mucocutá-
Enfermedad cardíaca, hipersensibilidad al nea.
antimoniato de meglumina, estibogluconato
sódico u otros compuestos de antimonio, en- Espectro
fermedad renal severa. Leishmaniasis donovani, L. tropica, L. major,
L. braziliensis, L. mexicana.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves Dosis
Medidas generales. Reducir dosis o suspender Adultos: Leishmaniasis cutánea, mucocutá-
el tratamiento. nea y visceral (causada por L. braziliensis y L.
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(1) Tratamiento malaria aguda, leve a mode- Tratamiento malaria leve a moderada causada
rada causada por P. falciparum susceptible a por P. vivax: dosis inicio 15 mg/kg, seguido por
mefloquina (cepas resistentes y susceptibles 10 mg/kg c/6 a 12 h VO (no exceder 1 250 mg).
a cloroquina). (2) Profilaxis malaria, por P. fal-
ciparum o vivax (incluyendo cepas resitentes Farmacocinética
a cloroquina). (3) Tratamiento malaria leve a Absorción lenta en el TGI. Es medianamente
moderada causada por P. vivax. distribuida en los tejidos y fluidos corporales,
como eritrocitos, SNC, leche materna, sangre,
Dosis orina y tiene un Vd de 20 L/kg. Se une aproxi-
Adultos: Tratamiento malaria aguda, leve a madamente en un 98% a proteínas plasmáti-
moderada causada por P. falciparum: 1 250 cas. Presenta metabolismo hepático. Su t½ es
mg/dosis única VO, observar mejoría clínica 21 a 22 días. La mefloquina y sus metabolitos
durante 48 a 72 h, de no observarse mejoría se excreta en las heces, aproximadamente en-
utilizar tratamiento alternativo. tre 2 y 9% se excreta sin cambios en la orina.
Profilaxis malaria, por P. falciparum o vivax:
250 mg/dosis única VO, 1 sem antes de la Precauciones
llegada a zona endémica.continuando una vez (1) Embarazo: estudios han demostrado
por semana durante el viaje y 4 sem después efectos teratogénicos en ratas y conejos. No
del regreso. La profilaxis puede iniciarse 2 a 3 se recomienda el uso de mefloquina y artesu-
sem antes de la llegada, para asegura toleran- nato o artemetero durante el 1º trimestre de
embarazo. (2) Lactancia: se distribuye en la
cia al fármaco.
leche materna, usar con precaución, no se re-
Tratamiento malaria leve a moderada causada
comienda en niños menores de 1 año. (3) Pe-
por P. vivax: 1 250 mg/dosis única VO, para
diatría: los niños menores de 6 años son más
evitar recaida de malaria por P. vivax, deben
sensibles a los efectos adversos (vómitos).
ser tratados subsecuentemente con 8 ami-
(4) Geriatría: no se han descrito problemas
noquinolona, primaquina siempre que sean
hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar
negativos a deficiencia G6PDH.
con precaución. (6) Insuficiencia hepática:
Niños: Tratamiento malaria aguda, leve a mo- usar con precaución debido a que el fármaco
derada causada por P. falciparum: De 6 meses se metaboliza en el hígado. (7) Cardiopatía,
de edad a más: dosis de inicio 10 a 12,5 mg/ disturbios visuales, trastornos psiquiátri-
kg VO, seguido de 10 a 12,5 mg/kg c/6 a 8 h cos, convulsivos: exacerbación.
después. Si el vómito ocurre dentro de los 30
min de la dosis inicial, dar segunda dosis de Reacciones adversas
inicio, seguido de 10 a 12,5 mg/kg c/6 a 8 h. Frecuentes: dolor abdominal, vómitos, vérti-
Si el vómito ocurre dentro de los 30 a 60 min go, inestabilidad, alteraciones visuales.
de la dosis inicio, dar un adicional de 5 a 6,25 Poco frecuentes: angina, bradicardia, ede-
mg/kg, seguido de 10 a 12,5 mg/kg c/6 a 8 ma, anormalidades ECG, hipotensión ortostá-
h después. Resistencia multiple dosis inicial, tica, taquiarritmias, diarrea, ulcera esofágica,
mefloquina 7,1 a 12,5 mg/kg dosis única mas constriccion garganta, quemazón (poco inges-
sulfadoxina 14,3 a 25 mg/kg y pirimetamina ta de liquido), náusea, síndrome neurológico
0,7 a 1,3 mg/kg. post malaria, cefalea, neuropatía, ansiedad,
Profilaxis malaria, por P. falciparum o vivax: en delirio, paranoia, depresión, alucinaciones,
base al peso del paciente dosis por semana; confusión, intranquilidad, disnea, neumonitis.
tableta de 250 mg. Mayores a 45 kg 1 tableta. Raras: palpitación auricular, EGG extrasístole,
De 30 a 45 kg ¾ tableta. De 20 a 30 kg ½ sincope, caída cabello, prurito, rash, síndrome
tableta. De 10 a 20 kg ¼ tab. De 5 a 10 kg 1/8 Steven Johnson, necrólisis epidérmica tóxica,
tableta; basado en 5 mg/kg. vasculitis cutánea, hipoglicemia, agranuloci-
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Profilaxis de malaria: niños menores de 4 Poco frecuentes: alteraciones del ritmo car-
años 6,5 mg 1 v/sem. Niños mayores de 4 a díaco. Anorexia, vómito, leucopenia, trombo-
10 años VO 12,5 mg 1 v/sem. Niños mayores citopenia, hipersensibilidad, anafilaxia.
de 10 años VO 25 mg 1 v/sem. Raras: hiperpigmentación de piel, síndrome
Toxoplasmosis, adjunto: VO 1 mg/kg/d dividido Stevens Johnson, hiperamonemia, déficit car-
en 2 dosis equivalentes (c/ 12 h) por 2 a 4 d, mitina, eosinofilia pulmonar.
luego disminuir al 50% de la dosis inicial por
un mes, asociar con sulfonamida dosis usual Contraindicaciones
pediátrica. Hipersensibilidad a la pirimetamina, anemia
VIH-toxoplasmosis (adquirida). 2 mg/kg/d megaloblástica por deficiencia de ácido fólico.
(max 50 mg) VO por 3 d. Luego 1 mg/kg/d (max Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
25 mg). Asociado con leucovorin, sulfadiazina versos graves
o clindamicina. Congénita: 2 mg/kg/d por 2 d, La sobredosis es apreciable por anorexia,
luego 1 mg/kg/d por 2 a 6 meses, luego 1 mg/ vómitos y estimulación del SNC, incluyendo
kg 3 v/sem asociado con leucovorin 10 mg o convulsiones. Anemia megaloblástica, trombo-
pirimetamina plus sulfadiazina 50 mg/kg 2 v/d citopenia y leucopenia también pueden ocurrir.
IM (preferido) o clindamicina 5 a 7,5 mg/kg/
Tratamiento de sobredosis y de efectos adver-
dosis VO (máximo 600 mg/dosis) o IV 4 v/d,
sos graves consiste en administrar una dosis
duración del tratamiento 12 meses.
de 5 a 15 mg/d de Leucovorin durante 3 días o
Farmacocinética como se requiera, además el Diazepam puede
Buena absorción desde el TGI. Se distribuye ser usado para el control de las convulsiones.
ampliamente en riñones, bazo y pulmones. La
pirimetamina se distribuye en el BHE y se une Interacciones
a proteínas plasmáticas en un 80%. Se meta- Medicamentos
boliza a nivel hepático, tiene t½ de 111 horas Cotrimoxazol, sulfonamidas, antivirales,
y aproximadamente entre 20 y 30% se excreta metotrexate: pueden incrementar el efecto
sin cambios en la orina. inhibitorio del ácido fólico.
Antiepilépticos: la pirimetamina puede dis-
Precauciones minuir el efecto anticonvulsivante.
(1) Embarazo: cruza la placenta, no se ha Ácido fólico, ácido p-aminobenzoico: redu-
establecido su seguridad; sin embargo es- ce el efecto antitoxoplasmico de la pirimeta-
tudios han demostrado efecto teratogénico mina.
en ratas y hámster. (2) Lactancia: no se ha Alimentos
establecido su seguridad; sin embargo debido No se han reportado problemas.
que se encuentra en la leche materna no se Alteraciones en pruebas de laboratorio
recomienda su uso. (3) Pediatría: son los No hay reportes.
más susceptibles a los efectos adversos. (4)
Geriatría: no se han descrito problemas has- Almacenamiento y estabilidad
ta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con Almacenar entre 15 a 25ºC. Conservar en un
precaución. (6) Insuficiencia hepática: usar envase bien cerrado. Proteger de la luz. Piri-
con precaución. (7) Deficiencia de G6PDH: metamina puede ser triturada para preparar
puede ocurrir hemólisis. (8) Pacientes con suspensiones en agua, la suspensión mantie-
deficiencia de folatos, síndrome de mal ne su estabilidad hasta por 5 a 7 días.
absorción, alcoholismo.
Información básica para el paciente
Reacciones adversas Tomar el medicamento después de los alimen-
Frecuentes: rash. tos para minimizar los vómitos.
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Alimentos
No se han reportado problemas.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Determinación de bilirrubina directa, transa-
minasas y fosfatasa alcalina: están elevadas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 15 a 30ºC. Conservar en un
envase bien cerrado. Proteger de la luz.
Información básica para el paciente
La función hepática y renal, glucosa sanguí-
nea, electrolitos, peso corporal, hemograma y
temperatura deberían ser monitorizados perió-
dicamente durante la terapia con nifurtimox.
Administrar con o inmediatamente después de
los alimentos para evitar irritación gastroin-
testinal. Evitar bebidas alcohólicas.
Advertencia complementaria
Solo los casos de chagas agudo y congénito
diagnosticados y confirmados por laboratorio
recibirán tratamiento tripanosomicida. El tra-
tamiento con tripanosomicidas está contrain-
dicado absolutamente en gestantes.
293
7
ANTIMIGRAÑOSOS
294
7. Antimigrañosos
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8 ANTINEOPLÁSICOS,
INMUNOSUPRESORES E
INMUNOMODULADORES
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(dosis diaria de 2 g). Aunque en los estudios horas más tarde causados por la circulación
clínicos la dosis de 1,5 g 2 v/d (dosis diaria de enterohepática. Coadministrado con colestira-
3 g) fue segura y eficaz, no pudo demostrarse mina (4 g 3 v/d), se produce una reducción
ventaja alguna en cuanto a su eficacia en el del ABC del ácido micofenólico del orden de
trasplante renal. En los pacientes tratados con 40%, lo que es indicativo de una interrupción
2 g diarios, el perfil toxicológico global era más de la recirculación enterohepática. En concen-
favorable que en los que habían recibido 3 g traciones clínicamente relevantes, la unión del
diarios. ácido micofenólico a la albúmina plasmática
es de 97%. El ácido micofenólico es conjugado
Dosis habitual para la prevención del rechazo en el hígado con ácido glucorónico por la glu-
cardíaco, rechazo hepático y rechazo renal re- curonil-transferasa para formar el glucurónido
sistente: Se recomienda una dosis de 1,5 g 2
del ácido micofenólico (GAM), un metabolito
v/d (dosis diaria de 3 g).
inactivo que se excreta en la bilis, donde su-
Farmacocinética fre una circulación enterohepática; el GAM se
En general, su perfil farmacocinético es si- transforma in vivo en ácido micofenólico libre.
milar en pacientes con trasplante renal y También se forman otros tres metabolitos in-
cardíaco. Tras su administración oral se activos que son el N-(2-carboximetil)-morfoli-
absorbe por el tracto gastrointestinal y, tras na, N-(2-hidroxetil)-morfolina y el N-óxido de
la hidrólisis del éster, principalmente en el N-(2-hidroxietil)-morfolina. Se elimina princi-
hígado, se absorbe rápida y ampliamente palmente por los riñones, con más de 90% de
transformándose a continuación en su me- la dosis excretada en la orina como GAM y 6%
tabolito activo ácido micofenólico (MPA), en en la heces. La vida media y de eliminación
un proceso de metabolización presistémica plasmática del ácido micofenólico es de 17,9
completa. La biodisponibilidad media, tras la horas y 11,6 l/h, respectivamente.
administración oral, determinada a partir del
área bajo la curva (ABC) de MPA es de 94% Precauciones
en comparación con la del micofenolato de (1) Pacientes con neutrocitopenia: con
mofetilo intravenoso. El micofenolato de mo- cifra absoluta de neutrófilos < 1,3 x 103/
fetilo puede medirse sistémicamente durante µL, debe suspenderse la administración de
la infusión intravenosa; sin embargo, después micofenolato de mofetilo o reducirse la do-
de su administración oral se encuentra por sis. (2) Pacientes con insuficiencia renal
debajo del límite inferior de cuantificación grave: en pacientes sometidos a trasplante
(0,4 µg/mL). Los alimentos no influyen en el renal con insuficiencia renal crónica grave
grado de absorción (ABC del MPA) del mico- (filtración glomerular < 25 mL/min/1,73 m2),
fenolato de mofetilo cuando se administra en deben evitarse dosis superiores a 1 g 2 v/d
dosis de 1,5 g 2 v/d en pacientes sometidos fuera del postrasplante inmediato o durante
a trasplante renal. Sin embargo, en presencia el tratamiento del primer rechazo agudo o del
de alimentos se produce una disminución de rechazo agudo resistente. Sobre trasplantados
40% en la Cmáx de ácido micofenólico. Se cardiacos con insuficiencia renal crónica grave
distribuye unido a la albúmina plasmática de no hay datos disponibles. (3) Pacientes con
forma dependiente. La unión del ácido micofe- retardo funcional del injerto renal: no es
nólico no se ve alterada por los medicamentos necesario ajustar la dosis en caso de retardo
inmunosupresores comunes, como ciclospo- funcional del injerto renal. (4) Pacientes con
rina o tacrolimus. Tras la administración oral insuficiencia hepática grave: no es necesa-
de una dosis única de ácido micofenólico, los rio ajustar la dosis en los pacientes sometidos,
niveles plasmáticos máximos se alcanzan en a trasplante renal con enfermedad grave del
una hora, con un pico secundario seis u ocho parénquima hepático. Sobre trasplantados
298
8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
cardíacos con enfermedad grave del parénqui- Otros efectos adversos incluyen: disuria, ur-
ma hepático no hay datos disponibles. (5) Pe- gencia o aumento de la frecuencia urinaria,
diatría: no se han determinado la seguridad y elevación de las enzimas hepáticas, rash cu-
la eficacia en pacientes pediátricos. Los datos táneo, calambres o dolor en las piernas, dolor
farmacocinéticos sobre trasplantes renales en de cabeza y fiebre.
pediatría son muy limitados. Sobre trasplantes Algunos efectos adversos que se presentan
cardíacos en pediatría no hay datos disponi- en más del 3% de los pacientes que utilizan
bles. (6) Geriatría (mayores de 65 años): micofenolato de mofetilo y ciclosporina son:
dosis orales recomendadas 1 g 2 v/d para los angina de pecho, hipotensión, desorden vas-
trasplantados renales y de 1,5 g 2 v/d para los cular periférico, taquicardia, trombosis, vaso-
trasplantados cardíacos. (7) Debido a que se dilatación, ansiedad, depresión, parestesia,
han observado sangrados gastrointestina- neuropatía, alopecia, dermatitis producida por
les en pacientes con trasplante hepático, hongos, prurito, neoplasias, desórdenes de la
cardíaco o renal, debe ser administrado con piel, desorden paratifoideo, diabetes, hipoti-
precaución en pacientes que presenten proble- roidismo, albuminuria, disuria, hidronefrosis,
mas en el aparato digestivo, incluyendo úlceras impotencia, pielonefritis, frecuencia urinaria,
gastrointestinales, hemorragia y perforación. artralgia, desorden en las articulaciones, mial-
gia, miastenia, ambliopía, conjuntivitis, dolor
Contraindicaciones auricular, tinnitus, visión anormal.
Está contraindicado en pacientes con hiper-
sensibilidad al micofenolato de mofetilo, al Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
ácido micofenólico o algunos de los compo- versos graves
nentes de su fórmula. Se han descrito casos de sobredosis de mi-
cofenolato mofetilo en los ensayos clínicos;
Reacciones adversas en muchos de los cuales no se notificó nin-
Frecuentes: principalmente gastrointesti- gún acontecimiento adverso. En los casos de
nales e incluye diarrea, leucopenia, sepsis, sobredosis en los que se notificaron aconte-
vómito y una alta incidencia de ciertos tipos cimientos adversos, éstos se hallaban dentro
de infecciones; también se han observado del perfil de seguridad conocido del fármaco.
anorexia, dolor abdominal, y dispepsia. Una sobredosis de micofenolato mofetilo po-
Poco frecuentes: infecciones graves que dría conducir a una sobresupresión del sis-
pongan en riesgo la vida del paciente, como la tema inmunitario e incremento del riesgo de
meningitis y la endocarditis. infección y mielodepresión. Si se desarrolla
Raras: gastritis hemorrágica y pancreatitis. neutrocitopenia, debe suspenderse la admi-
También puede ocasionar leucopenia e infec- nistración o reducirse la dosis. El MPA no se
ciones, principalmente por citomegalovirus, elimina por hemodiálisis. Con concentraciones
relacionadas con la inmunosupresión, y con plasmáticas altas de MPAG (>100 µg/ml) se
menor frecuencia trombocitopenia o anemia, eliminan pequeñas cantidades del mismo. El
pero no se ha observado depresión grave de la MPA puede extraerse potenciando la excreción
médula ósea. Los problemas gastrointestina- del fármaco con secuestradores de ácidos bi-
les, leucopenia e infecciones oportunistas son liares, como la colestiramina
más frecuentes con dosis de 3 g que con dosis
de 2 g de micofenolato. Interacciones
Resulta difícil establecer los efectos secunda- Medicamentos
rios asociados al uso de los inmunosupresores Aciclovir y ganciclovir: inhibición de la elimi-
ante las enfermedades subyacentes del pa- nación de GAM a través de la secreción tubu-
ciente y el uso concomitante de muchos otros lar, por competición por la secreción tubular y
medicamentos. se eleva las concentración plasmáticas.
299
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Antiácidos con hidróxido de magnesio y biliar y hepatitis crónica activa, lupus erite-
aluminio: disminuye la absorción. matoso sistémico, glomerulonefritis, síndrome
Colestiramina: con una dosis única de 1,5 g nefrótico, miopatía inflamatoria, miastenia
de micofenolato de mofetilo a sujetos sanos grave, polimiositis y pénfigo.
tratados previamente con 4 g de colestiramina
3 v/d, durante 4 días, disminuyó en 40% el Dosis
ABC del MA. Adultos: VO Inicialmente, de 3 a 5 mg/kg/d ó
Tacrolimus: en un estudio diseñado para 120 mg/m2sc/d 1 a 3 d antes del transplante
evaluar el efecto de micofenolato de mofetilo renal; mantenimiento, de 1 a 2 mg/kg ó 45 mg/
sobre la farmacocinética de tacrolimus en pa- m2sc/d.
cientes receptores de trasplante hepático en Artritis reumatoide y otras enfermedades: 1 mg/
fase estable, se registró un aumento del ABC kg/d; la dosis se incrementa en 0,5 mg/kg/d c/4
de tacrolimus del orden de 20% cuando se a 8 sem hasta un máximo de 2,5 mg/kg/d.
administraron dosis múltiples de micofenolato Niños: Igual a adultos.
de mofetilo (1,5 g 2 v/d) a pacientes que es- Farmacocinética
taban recibiendo tacrolimus. En los pacientes
Biodisponibilidad 60%. Absorción buena en
tratados con tacrolimus, la dosis de micofeno-
TGI. Distribución amplia en el organismo,
lato de mofetilo no debe exceder de 1 g 2 v/d.
unión a proteínas plasmáticas 30%. Se meta-
Almacenamiento y estabilidad boliza en el hígado y glóbulos rojos. Excreción
Conservar a temperatura ambiente no mayor vía fecal y renal. Tiene un t1/2 de 10 minutos.
de 30°C y en lugar seco. Proteger de la luz.
Precauciones
Información básica para el paciente (1) Embarazo: presenta potencial mutagé-
No deben triturarse las tabletas. Evítese la nico, carcinogénico y teratogénico; se reco-
inhalación del polvo contenido en las tabletas, mienda anticoncepción. (2) Lactancia: se
así como el contacto directo con la piel o las excreta en leche materna; no se recomienda.
mucosas. En caso de contacto, lávese la parte (3) Pediatría: no se han realizado estudios
afectada con abundante agua y jabón; los ojos que demuestren problemas específicos.
deben lavarse con agua corriente. (4) Geriatría: no se han realizado estudios
adecuados que demuestren problemas, sin
Advertencia complementaria embargo, se debe considerar la relación edad
Como en todos los pacientes en tratamiento y disminución de la función renal. (5) Insufi-
inmunodepresor politerápico, los que reciben ciencia renal: se requiere reducir dosis, es-
micofenolato mofetilo como parte de un régi- pecialmente en pacientes con necrosis tubular
men inmunodepresor tienen mayor riesgo de en el período inmediato al transplante renal
linfomas y otras enfermedades neoplásicas, cadavérico; en pacientes con IR moderada,
en especial de la piel.
administrar una dosis del 75% y en pacientes
con IR severa, un 50% de la dosis. (6) Insu-
AZATIOPRINA R: D ficiencia hepática: se requiere reducir dosis.
(7) Aumenta riesgo para cáncer de piel,
Tableta 50 mg linfoma, plasmocitoma.
Indicaciones Contraindicaciones
(1) Rechazo de transplante renal (prevención Hipersensibilidad a azatioprina o mercapto-
y tratamiento). (2) Artritis reumatoide. Tam- purina. Embarazo. Pacientes con artritis reu-
bién puede utilizarse en otras enfermedades matoide previamente tratados con agentes
inmunológicas como colitis ulcerativa, cirrosis alquilantes (ciclofosfamida, el clorambucil,
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
línea (parabólica) entre 0 y 1400 mg. Según lo requiere modificación de la dosis inicial; debe
determinado por un ensayo, la concentración evaluarse la elevación de la creatinina sérica
máxima es de aproximadamente 1,0 ŋg / mL en los primeros días de tratamiento, ya que
/ mg de dosis para el plasma y 2,7 - 1,4 ng/ no necesariamente significa rechazo al órgano
mL/mg de dosis de sangre (de menor a ma- transplantado. (6) Insuficiencia hepática:
yor dosis). En comparación con una perfusión podría requerir disminución de la dosis, por
intravenosa, la biodisponibilidad absoluta de reducción de su biotransformación. (7) Pa-
la solución oral es aproximadamente del 30% cientes con infecciones, malabsorción,
sobre la base de los resultados en 2 pacientes. hipercalemia. (8) Riesgo de desordenes
La ciclosporina se distribuye en gran medida linfoproliferativos y cáncer de piel.
fuera del volumen de sangre. En la sangre,
la distribución es dependiente de la concen- Contraindicaciones
tración. Aproximadamente un 33% - 47% se Hipersensibilidad a ciclosporina.
encuentra en el plasma; un 4% - 9% en los Reacciones adversas
linfocitos; 5% - 12% en los granulocitos y Frecuentes: nefrotoxicidad (leve con eleva-
41% - 58% en los eritrocitos. En altas con- ción de creatinina sérica que no necesaria-
centraciones, la incorporación a los eritrocitos, mente se debe atribuir a rechazo del órgano);
leucocitos y se satura. En el plasma, aproxi- hiperplasia gingival, hipertricosis, hiperten-
madamente el 90% se une a proteínas, princi- sión arterial especialmente en transplante
palmente a lipoproteínas. La disposición de la cardíaco; trastornos gastrointestinales, tem-
sangre de la ciclosporina es bifásica con una blor, hirsutismo.
vida media terminal de aproximadamente 19 Poco frecuentes: hepatotoxicidad (elevación
horas (rango: 10 - 27 horas). La eliminación de transaminasas y bilirrubinas), convulsio-
es principalmente biliar con sólo el 6% de la nes relacionadas a nefrotoxicidad y/o hipo-
dosis excretada en la orina. magnesemia, anemia, anorexia, conjuntivitis,
La ciclosporina se metaboliza extensamente, edema, fiebre, uñas quebradizas.
pero no hay gran vía metabólica. Sólo el 0,1% Raras: anafilaxia, síndrome urémico hemo-
de la dosis se excreta en la orina como fárma- lítico, hipercalemia, nefrotoxicidad crónica
co inalterado. Caracterizado, de 15 de meta- severa progresiva con fibrosis intersticial y
bolitos en orina humana, 9 se han asignado atrofia tubular, ansiedad, dolor en el pecho,
estructuras. estreñimiento, depresión, hematuria.
Precauciones Tratamiento de sobredosis
(1) Embarazo: no hay evidencia de mutage- Medidas generales de soporte. Es útil la induc-
nicidad y genotoxicidad; atraviesa la barrera ción de emesis hasta dos horas después de
placentaria, habiéndose reportado parto pre- la ingestión de ciclosporina. No es dializable.
maturo. Niños con bajo peso al nacer y malfor-
maciones en madres que utilizaron este agen- Interacciones
te durante el primer trimestre. (2) Lactancia: Medicamentos
se excreta en leche materna; no se recomien- Andrógenos, cimetidina, danazol, diltia-
da lactancia materna. (3) Pediatría: no se zem, eritromicina, estrógenos, ketoconazol
reportan problemas específicos que limiten su o miconazol: aumentan los niveles séricos de
uso en esta población; la vida media es más ciclosporina y el riesgo de hepatotoxicidad y
corta que en adultos. (4) Geriatría: no se han nefrotoxicidad.
reportado en esta población problemas que AINE: aumenta riesgo de insuficiencia renal.
limiten su uso, pero es recomendable vigilar Inductores de enzimas hepáticas: requieren
la función renal. (5) Insufiencia renal: no se ajuste de dosis.
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Profilaxis del rechazo. Adultos, oral: tras tes adultos con trasplante hepático. Ciertos
inducción con anticuerpos: 0,0375 mg/kg/12 factores, como los valores bajos de hemato-
h, iniciar a los 5 días después de cirugía; infu- crito y proteínas, que producen un aumento en
sión IV: 0,01 - 0,02 mg/kg/d durante 24 h; sin la fracción libre de tacrólimus, o los aumentos
inducción con anticuerpos en pacientes esta- del metabolismo inducidos por el uso de cor-
bles, oral: 2 - 4 mg/d en las 12 h posteriores ticosteroides, se consideran responsables de
al trasplante en combinación con micofenolato las tasas elevadas de aclaramiento observa-
mofetilo o sirolimús y corticosteroides. Niños, das después del trasplante.La vida media es
oral: sin inducción con anticuerpos, infusión larga y variable. En individuos sanos, la vida
IV: 0,03 - 0,05 mg/kg/d durante 24 h, pasar media en sangre es de aproximadamente 43
a vía oral tan pronto sea posible a dosis de horas. En pacientes adultos y pediátricos con
0,30 mg/kg/d, comenzando de 8 - 12 h tras trasplante hepático, es de 11,7 y 12,4 horas,
suspender IV; tras inducción con anticuerpos, respectivamente, en comparación con las
oral: 0,05 - 0,15 mg/kg/12 h. Ajuste de dosis 15,6 horas observadas en pacientes adultos
durante el periodo postrasplante, adultos y ni- con trasplante renal. El aumento en las ta-
ños: reducir dosis, según respuesta. sas de aclaramiento contribuye a la menor
Tratamiento del rechazo.Oral, adultos: 0,15 vida media observada en los pacientes con
mg/kg/d en 2 tomas o 1 v/d en forma de li- trasplante. Se metaboliza ampliamente en el
beración prolongada; niños: 0,10 - 0,15 mg/ hígado, principalmente a través del citocromo
kg/12 h. P450-3A4; también se metaboliza considera-
(4) Otros aloinjertos, tratamiento del re- blemente en la pared intestinal. Se han identi-
chazo: oral, pulmón: 0,10 - 0,15 mg/kg/d; ficado varios metabolitos.
páncreas: 0,2 mg/kg/d; intestinal: 0,3 mg/
Precauciones
kg/d.
(1) Embarazo: estudios adecuados y bien
Farmacocinética controlados no se han realizado en humanos.
La eliminación, después de la infusión intrave- (2) Lactancia: se excreta en leche materna;
nosa, puede considerarse bifásica. En sangre, no se recomienda lactancia materna. (3) Pe-
se une de manera importante a los eritroci- diatría: ajustar dosis. (4) Geriatría: no se
tos, produciendo un cociente de distribución dispone de información específica.
de concentraciones en sangre/plasma de Contraindicaciones
aproximadamente 20:1. En el plasma, se une Pacientes con hipersensibilidad a tacrolimus.
principalmente (> 98,8%) a las proteínas del La solución inyectable está contraindicada
plasma, en particular a la albúmina sérica. Se en pacientes con hipersensibilidad a HCO-60
distribuye ampliamente en el organismo. El (aceite de ricino polioxil 60 hidrogenado).
volumen aparente de distribución del tacro-
limus después de una dosis única de 0,052 Reacciones adversas
mg/kg es de 2 a 2,4 L/kg. Es una sustancia Frecuentes: dolor de abdomen; sueños
de aclaramiento bajo. En individuos sanos, la anormales; agitación; ansiedad; escalofríos;
media del aclaramiento total del organismo confusión; convulsiones; diarrea; mareos; fie-
(TBC), calculada a partir de las concentracio- bre o dolor de garganta; síntomas tipo gripe;
nes en sangre fue de 2,25 L/h. En pacientes necesidad frecuente de orinar; alucinaciones;
adultos con trasplante hepático, renal y car- dolor de cabeza; infección; comezón; pérdida
díaco, se ha observado un TBC de 4,1; 6,7 y del apetito; depresión mental; contracción o
3,9 L/h, respectivamente. En pacientes pediá- temblores de los músculos; náuseas; nervio-
tricos con trasplante hepático, el TBC es de sismo; piel pálida; falta de aire; salpullido;
aproximadamente el doble que en los pacien- hinchazón de los pies o la parte baja de las
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
375 mg/m 2 primer día del ciclo seguido de 500 atraviesa la barrera placentaria, rituximab
mg/m 2 los ciclos siguientes hasta un total de 6 puede provocar en el feto depleción de célu-
ciclos. Administrar quimioterapia después de las B. No debe administrarse a menos que el
perfus. de rituximab. Profilaxis: hidratación y beneficio esperado supere el riesgo potencial.
uricostáticos 48 h antes de terapia, 1 00 mg (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
de prednisona/prednisolona IV antes de perfu- la leche materna. Sin embargo, teniendo en
sión de rituximab. cuenta que la IgG materna se excreta en la
En combinación con metotrexato: tratamiento leche materna, no se debería dar rituximab a
de adultos con artritis reumatoide activa grave una mujer en período de lactancia. No deben
que hayan presentado una respuesta inade- dar pecho durante el tratamiento ni durante
cuada o intolerancia a otros fármacos anti- los 12 meses siguientes.
rreumáticos modificadores de la enfermedad,
incluyendo uno o más tratamiento con inhibi- Contraindicaciones
dores del factor de necrosis tumoral: 1 000 mg Hipersensibilidad a rituximab o a las proteí-
en perfusión IV, seguida de una 2ª perfusión nas murinas, infecciones graves y activas.
a las 2 sem. Premedicación: 100 mg de me- Además en artritis reumatoide: insuficiencia
tilprednisolona IV 30 min antes de rituximab. cardíaca grave (clave IV de NYHA) o enferme-
dades cardíacas graves no controladas.
Farmacocinética
Las concentraciones séricas de anticuerpo au- Reacciones adversas
mentaron al incrementar la dosis en pacientes Reacciones adversas relacionados con la
tratados bien con 125, 250 ó 375 mg/mL de perfusión: fiebre y escalofríos y ocurre, pre-
superficie corporal, administrado una vez a dominantemente, durante la primera perfusión
la semana, durante cuatro semanas, como de rituximab, en general dentro de las primeras
perfusión intravenosa. Después de la primera dos horas. Otros síntomas relacionados con
perfusión, en pacientes que recibieron la do- la perfusión incluyen náuseas, urticaria/rash,
sis de 375 mg/m2 la semivida sérica media fatiga, dolor de cabeza, prurito, disnea/bronco-
fue 68,1 horas, la Cmax fue 238,7 mg/mL y espasmo, sensación de hinchazón en lengua y
el aclaramiento plasmático medio fue 0,0459 garganta (angioedema), irritación de garganta,
L/hora; tras la cuarta perfusión, los valores rinitis, vómitos, hipotensión transitoria, rubor y
medios para la semivida sérica, Crnáx y acla- dolor tumoral. Los pacientes experimentaron,
ramiento plasmático fueron, respectivamente, con menor frecuencia, exacerbación de las
189,9 horas, 480,7 mg/mL y 0,0145 L/hora. condiciones cardíacas preexistentes, tales
Sin embargo, la variabilidad en los niveles sé- como angina pectoris o insuficiencia cardíaca
ricos fue amplia. Las concentraciones séricas congestiva. La incidencia de reacciones rela-
fueron mayores, de forma estadísticamente cionadas con la perfusión disminuye sustan-
significativa, en los pacientes que presenta- cialmente con las perfusiones posteriores.
ban respuesta comparado con los pacientes Reacciones adversas de tipo hematoló-
que no presentaban respuesta, justo antes y gico: trombocitopenia y neutropenia graves
después de la cuarta perfusión y después del aparecieron en el 1,3% y el 1,9% de los pa-
tratamiento. Las concentraciones séricas se cientes, respectivamente, y anemia grave en
correlacionaron negativamente con la carga el 1,0% de los pacientes. Se ha comunicado
tumoral. Generalmente rituximab se detectó un único acontecimiento de anemia aplásica
durante 3 a 6 meses. transitoria (aplasia eritrocitaria pura) y acon-
tecimientos infrecuentes de anemia hemolítica
Precauciones a continuación del tratamiento con Rituximab.
(1) Embarazo: no existen datos suficientes Otras reacciones adversas: durante el
en embarazadas. Como se sabe que la IgG tratamiento con rituximab se han descrito re-
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
acciones pulmonares, incluyendo broncocons- invertir suavemente la bolsa para evitar que
tricción, y sólo el 2% de todos los pacientes se forme espuma. Se debe tomar precaución
recibieron broncodilatadores. Se observó un para asegurar la esterilidad de las soluciones
único caso de bronquiolitis obliterante. preparadas. El producto no contiene ningún
conservante antimicrobiano ni agente bac-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- teriostático, por lo que se debe cumplir las
versos graves técnicas asépticas. Antes de la administra-
No existe experiencia de sobre dosificación en ción se debe inspeccionar visualmente si los
los ensayos clínicos realizados en humanos. productos parenterales contienen partículas o
Sin embargo, no se han probado dosis únicas alteración del color.
superiores a 500 mg/m2 de superficie corpo-
ral. Advertencia complementaria
Historial de insuficiencia pulmonar o con infil-
Interacciones tración tumoral pulmonar, historial de enfer-
Actualmente, no está disponible ningún dato medad cardíaca o cardiotoxicidad asociada a
sobre las posibles interacciones medicamen- quimioterapia, historial de infecciones cróni-
tosas. Los pacientes con títulos de anticuer- cas o recurrentes, antecedentes de hepatitis
pos anti-murinos o anti-quiméricos humanos B. Riesgo de leucoencefalopatía multifocal
(HAMA/HACA) pueden presentar reacciones progresiva, monitorizar regularmente para de-
alérgicas o de hipersensibilidad al ser tratados tectar signo o síntoma neurológico. Riesgo de:
con otros anticuerpos monoclonales terapéuti- síndrome de liberación de citoquinas, reaccio-
cos o de diagnóstico. nes de hipersensibilidad relacionadas con la
Almacenamiento y estabilidad perfusión. Puede producir hipotensión (inte-
Almacenar los viales entre 2 y 8ºC. Proteger rrumpir tratamiento antihipertensivo 12 h an-
los viales no diluidos de la luz solar directa. tes del inicio de la perfusión). Monitorización
Las soluciones preparadas para perfusión cardíaca, hematológica. Riesgo de neoplasias
deben utilizarse inmediatamente después de malignas. Pacientes con títulos de anticuerpos
diluirse y son estables durante 12 horas a humanos anti-murinos o anti-quiméricos pue-
temperatura ambiente. Si fuese necesario, las den sufrir alergia o hipersensibilidad a otros
soluciones preparadas pueden conservarse en anticuerpos monoclonales. No hay estudios de
la nevera (2 - 8°C) y son químicamente esta- inmunización de vacunas de virus vivos, ni la
capacidad de generar una respuesta humoral
bles durante 24 horas. Rituximab no contiene
primaria o anamnésica frente a ninguna vacu-
ningún conservante antimicrobiano, por lo que
na. No se recomienda uso concomitante con
se recomienda tomar las medidas necesarias
otros tratamientos antirreumáticos. No reco-
para asegurar la esterilidad de la solución
mendado en niños y adolescentes. Usar mé-
preparada.
todos contraceptivos eficaces durante y hasta
Información básica para el paciente 12 meses después del tratamiento.
Es un líquido claro, incoloro que se suministra
en viales monodosis, apirógenos, estériles,
sin conservantes. Retirar de forma aséptica ASPARAGINASA R: C
la cantidad necesaria y diluir dentro de una Inyectable 10 000 UI
bolsa para perfusión que contenga una solu-
ción estéril y exenta de pirógenos de cloruro Indicaciones
sódico 0,9% ó dextrosa al 5% en agua, has- (1) Indicado por la FDA: Leucemia linfoide
ta una concentración calculada de rituximab aguda. (2) No Indicado por la FDA: leucemia
de 1 a 4 mg /mL. Para mezclar la solución, mieloide aguda, linfoma maligno.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
puede desarrollar después de grandes dosis, sa sérica, niveles de glucosa en sangre, nive-
disminuir ingesta de nitrógeno mediante dieta les séricos de ácido úrico y función hepática.
baja en proteínas con hidratos de carbono y
lípidos adecuados para minimizar catabolismo
proteico endógeno. Seguimiento en los pacien- BLEOMICINA (como R: D
tes: signos vitales (temperatura del cuerpo), sulfato)
equilibrio de líquidos y electrolitos, glucosa en
sangre, recuento globular diferencial y plaque- Inyectable 15 mg (15 U)
tas, concentración sérica de amoniaco, lipasa, Indicaciones
enzimas hepáticas y función renal. (1) Indicado por la FDA: cáncer de cabeza y
Interacciones cuello (carcinoma de células escamosas).
(2) Enfermedad de Hodgkin. (3) Tumor ma-
Medicamentos ligno de nasofaringe (carcinoma de células
Metotrexato: si se da antes asparaginasa, la escamosas). (4) Derrame pleural neoplásico.
actividad de metotrexato podrá reducirse. (5) Linfoma no-Hodgkin. (6) Carcinoma es-
Vincristina: posiblemente se incrementará camoso de cerviz. (7) Carcinoma escamoso
neurotoxicidad por el uso IV de asparaginasa. de pene. (8) Carcinoma escamoso de vulva,
Probenecid o sulfinpirazona: asparaginasa cáncer testicular.
puede elevar la concentración de ácido úrico
en sangre. No indicado por la FDA: Sarcoma de Kaposi
Agentes antigotosos: puede ser necesario el relacionada con el SIDA, carcinoma de esó-
ajuste de la dosis de los agentes para el con- fago, tumor de células germinales del ovario,
trol de hiperuricemia y gota. neoplasia trofoblástica gestacional, derrame
Vacunas, de virus vivos: mecanismos de de- peritoneal maligno, melanoma maligno, de-
fensa pueden ser suprimidos por asparagina- rrame pericárdico maligno, tumor maligno de
sa, puede potenciar la replicación del virus de la glándula tiroidea, micosis fungoide, fase
la vacuna, puede aumentar efectos adversos avanzada, en combinación con otros agentes,
colaterales de la vacuna contra el virus y/o osteosarcoma de hueso, verruga vulgar.
puede disminuir la respuesta de anticuerpos
del paciente a la vacuna. Dosis
Adultos: Cáncer de cabeza y cuello (carcino-
Almacenamiento y estabilidad ma escamoso): 10 - 20 UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/
Mantener en refrigeración entre 2 a 8ºC. kg) IV/IM/SC, 1 - 2 v/sem.
Información básica para el paciente Enfermedad de Hodgkin: tratamiento, 10 - 20
Asesorar a los pacientes, evitar las vacunas UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/kg) IV/IM/SC, 1 - 2 v/sem,
durante el tratamiento debido a la inmunosu- mantenimiento, a raíz de una respuesta del
presión inducida por el medicamento, evitar 50%, 1 UI, 1 v/d ó 5 UI 1 v/sem IV/IM,
actividades que requieran alerta mental o Tumor maligno de nasofaringe (carcinoma es-
coordinación, informar sobre signos o sínto- camoso): 10 - 20 UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/kg) IV/
mas de hepatotoxicidad, pancreatitis, o mie- IM/SC, 1 - 2 v/sem,
losupresión, aumentar la ingesta de líquidos Derrame pleural neoplásico: 60 UI IP en una
y evitar la deshidratación, puede causar es- sola dosis en bolo disueltos en 50 - 100 mL NS,
tomatitis asociada con considerable malestar. Linfoma no Hodgkin: 10 - 20 UI/m2 (0,25 - 0,5
UI/kg) IV /IM/SC, 1 - 2 v/sem,
Advertencias complementarias Carcinoma escamoso de cuello uterino: 10 -
Monitorear respuesta de quimioterapia, san- 20 UI/m2 (0,25 - 0,5 UI/kg) IV/IM/SC, 1 - 2
gre periférica, función de médula ósea, amila- v/sem,
311
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
312
8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
costeroides, seguimiento del paciente: sig- presión inducida, instruir a los pacientes que
nos vitales, estado de líquidos y electrolitos, informen sobre signos o síntomas de toxicidad
radiografía de tórax, oximetría y/o gasometría pulmonar, generalmente se presenta como
arterial en pacientes con signos o síntomas neumonitis y posible progreso a fibrosis pulmo-
respiratorios agudos. nar, grave reacción idiosincrásica (hipotensión,
confusión mental, fiebre, escalofríos, respira-
Interacciones ción sibilante), signos o síntomas de infección,
Medicamentos no debe beber alcohol ni fumar mientras toma
Cisplatino: aumento de la toxicidad pulmonar, este medicamento, el medicamento puede
en algunos casos mortales. causar alopecia, reacción cutánea (eritema,
Factores estimulantes de colonias: mayor in- erupción cutánea, estrías, vesículas, hiper-
cidencia de toxicidad pulmonar ha sido reporta- pigmentación, escalofríos, náuseas, vómitos,
da en pacientes que recibieron bleomicina como estomatitis, confusión, fiebre, hipotensión, in-
parte de régimen con doxorrubicina, vinblastina, farto de miocardio, accidente cerebrovascular,
y dacarbazine que se dieron factor estimulante hepatotoxicidad o nefrotoxicidad.
de colonias para aliviar la neutropenia.
Oxígeno: se cree que causa toxicidad pul- Advertencias complementarias
monar en parte por la inducción de radicales Monitorear pruebas de respuesta tumoral, re-
libres, el uso con altas concentraciones de cuento globular, rayos X de tórax c/1 - 2 sem
oxígeno podría ser peligroso. durante el tratamiento, pruebas de función
Anestésicos en general: puede resultar en un pulmonar, renal y hepática, signos y síntomas
rápido deterioro pulmonar, porque bleomicina de reacciones idiosincrásicas.
causa sensibilización de oxígeno a los tejidos
de los pulmones, incluso con concentraciones
de oxígeno inspirado que se consideran segu- IMATINIB (como R: D
ros, fibrosis pulmonar pueden desarrollarse mesilato)
posteriormente.
Vacunas, de virus vivos: mecanismos de de- Tableta 100 mg
fensa pueden ser suprimidos por asparagina- Indicaciones
sa, puede potenciar la replicación del virus de (1) Leucemia mieloide crónica (LMC). (2) Leu-
la vacuna, puede aumentar efectos adversos cemia linfoblástica aguda. (3) Síndromes mie-
colaterales de la vacuna contra el virus y/o lodisplásicos/mieloproliferativos (SMD/SMP).
puede disminuir la respuesta de anticuerpos (4) Síndrome hipereosinofílico (SHE) avanza-
del paciente a la vacuna. do o leucemia eosinofílica crónica (LEC). (5)
Almacenamiento y estabilidad Tumores del estroma gastrointestinal (GIST)
Almacenar entre 2°C a 8°C. Proteger de la malignos no resecables o metastáticos. (6)
luz. Es química y físicamente estable una Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) no
vez reconstituido y diluido durante 10 días en resecable y DFSP recurrente o metastático.
refrigeración entre 2°C a 8°C. Las soluciones
de bleomicina sulfato parecen ser igualmente Dosis
estables en plástico o vidrio, a pesar de al- Leucemia mieloide crónica
gunos estudios anteriores sugieren pérdida de Adultos: fase crónica: 400 mg/d, definida por:
potencia en plástico. blastos < 15% en sangre y médula ósea, ba-
sófilos en sangre periférica < 20%, plaquetas
Información básica para el paciente > 100 x 10 9/L. Aumentos de la dosis de 400
Aconsejar al paciente evitar uso de vacunas a 600 mg ó 800 mg/d. Niños > 3 años: 340
durante el tratamiento debido a la inmunosu- mg/m 2/d.
313
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Leucemia mieloide crónica (LMC) cromosoma Tumores del estroma gastrointestinal (GIST)
Filadelfia + de diagnóstico reciente para los malignos no resecables o metastásicos Kit
que no se considera como tratamiento de 1ª (CD 117) + Ads.: 400 mg/d.
línea el transplante de médula ósea. Ads.: Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) no
fase crónica: 400 mg/d, definida por: blastos resecable y DFSP recurrente o metastásico
< 15% en sangre y médula ósea, basófilos en que no son de elección para la cirugía. Ads.:
sangre periférica < 20%, plaquetas > 100 x dosis recomendada 800 mg/d.
10 9/L. Aumentos de la dosis de 400 a 600 mg IH: dosis mínima recomendada: 400 mg/d,
ó 800 mg/d. Niños > 3 años: 340 mg/m 2/d. reducir dosis si se desarrolla una toxicidad
Leucemia mieloide crónica cromosoma Filadel- inaceptable.
fia + tras fallo del tratamiento con interferón-
alfa, o fase acelerada o crisis blástica. Ads.: Farmacocinética
Fase acelerada: 600 mg/d, definida por blas- Rápidamente absorbido al ser administrado
tos ≥ 15% pero < 30% en sangre o en mé- VO. Posee una elevada biodisponibilidad, el
dula ósea, blastos más promielocitos ≥ 30% 98% de una dosis oral alcanza el torrente
en sangre o médula ósea, basófilos en sangre sanguíneo. Su biotrasnformación ocurre en el
periférica ≥ 20%, plaquetas < 100 x 10 9/L hígado y es mediado por algunas isozimas del
no relacionados con el tratamiento Niños > 3 sistema citocromo P450, incluyendo CYP3A4
años: 340 mg/m 2/d. y, en menor cantidad, CYP1A2, CYP2D6,
Crisis blástica: 600 mg/d, definida como CYP2C9, y CYP2C19. El principal metabolito
derivado, N-demetil piperazina, es también
blastos ≥ 30% en sangre o médula ósea, o
activo. La principal vía de eliminación es a
enfermedad extramedular diferente a hepatos-
través de la bilis y heces bilis y heces; solo
plenomegalia.
una pequeña fracción de la droga es excre-
Aumentos de la dosis en fase acelerada o cri-
tada en la orina. La mayor parte de imatinib
sis blásticas hasta máximo de 800 mg (400
es eliminado como metabolitos, solo el 25%
mg 2 v/d). es eliminado sin cambios. La vida media de
Leucemia linfoblástica aguda cromosoma Fi- imatinib y su principal metabolito es de 18 y
ladelfia + (LLA Ph+) de diagnóstico reciente, 40 horas, respectivamente.
integrado con quimioterapia. Ads.: 600 mg/d
combinado con quimioterapia en las fases de Precauciones
inducción, consolidación y mantenimiento. (1) Embarazo: no debería utilizarse duran-
Leucemia linfoblástica aguda cromosoma te el embarazo, excepto si fuese claramente
Filadelfia + refractaria o en recaída, como necesario. Si se utiliza, debe informarse del
monoterapia. Ads.: 600 mg/d es segura, eficaz riesgo potencial para el feto. Estudios en
y puede administrarse hasta la progresión de animales han mostrado toxicidad reproducti-
la enfermedad. va y se desconoce el riesgo para el feto. (2)
Síndromes mielodisplásicos/mieloproliferati- Lactancia: se desconoce si se excreta en la
vos (SMD/SMP) asociados con el reordena- leche materna. En animales, imatinib y sus
miento del gen del receptor del factor de cre- metabolitos se excretaron de forma extensa en
cimiento derivado de las plaquetas: 400 mg/d. la leche. Por lo tanto, las mujeres que están
Síndrome hipereosinofílico (SHE) avanzado o utilizándolo no deben amamantar a sus hijos.
leucemia eosinofílica crónica (LEC) con reor- (3) Insuficiencia hepática: deberán recibir
denación de FIP1L1-FCDP-Ralfa: 100 mg/d. la dosis mínima recomendada, 400 mg/d. Pa-
Considerar un aumento de dosis de 100 a cientes con GIST pueden presentar metástasis
400 mg en ausencia de reacciones adversas hepáticas dando lugar a IH. (4) Insuficiencia
si se demuestra 1 respuesta insuficiente al renal: precaución en IR severa o en diálisis.
tratamiento. En IR leve o moderada deberán recibir la do-
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
lactancia mientras se reciba tratamiento. (3) malestar, dolor torácico no cardíaco; hiperbi-
Insuficiencia hepática: contraindicado en IH lirrubinemia, alteraciones de las pruebas de
grave. En IH leve-moderada se debe monito- función hepática.
rizar. No se dispone de información en IH por
cirrosis o hepatitis. (4) Insuficiencia renal: Interacciones
precaución en IR moderada dosis reducida a Medicamentos
un 75% de la dosis inicial de 1250 mg/m 2 (no Antiácido: concentración plasmática aumen-
se requiere para 1000 mg/m 2). tada.
Ácido folínico, interferón alfa-2: dosis máxi-
Contraindicaciones ma tolerada disminuida.
Hipersensibilidad a capecitabina o fluoroura- Fenitoína: se ve incrementada su concentra-
cilo; antecedentes de reacciones graves e ción.
inesperadas con fluoropirimidinas; pacientes Con derivados de cumarina (warfarina o
con probada deficiencia de dihidropirimidi- fenprocumona): alteración de coagulación y
na dehidrogenasa; embarazo y lactancia; sangrado.
leucopenia, neutropenia o trombocitopenia Alopurinol: evitar uso concomitante.
graves; IH o IR grave; tratamiento con sori- Alimentos
vudina o brivudina. En base a un estudio de índice de absorción disminuida
farmacocinética en pacientes neoplásicos con
insuficiencia renal leve a grave en el momento Advertencia complementaria
inicial, capecitabina está contraindicado en Ancianos, IH leve-moderada, IR moderada,
insuficiencia renal basal grave (aclaramiento antecedentes de enfermedad cardíaca im-
de creatinina < 30 mL/min) y en los enfer- portante, arritmias, angina de pecho, hipo o
mos con insuficiencia renal basal de carácter hipercalcemia pre-existentes, enfermedad
moderado (aclaramiento de creatinina 30 - 50 del SNC o periférico (metástasis cerebrales o
mL/min) se recomienda reducir la dosis ini- neuropatía), diabetes mellitus o alteración de
cial de capecitabina al 75% de la dosis inicial electrolitos. Riesgo de efectos tóxicos que limi-
habitual. tan la dosis: deshidratación (prevenir o corre-
Reacciones adversas gir desde el inicio), diarrea, dolor abdominal,
Infección por herpes, nasofaringitis, infección náuseas, estomatitis y síndrome mano - pie
del tracto respiratorio inferior; neutropenia, (reacción cutánea mano - pie, eritrodisestesia
anemia; anorexia, deshidratación, disminu- palmo - plantar). Monitorización hematológi-
ción del apetito y peso; insomnio, depresión; ca, gástrica, hepática y renal. No hay expe-
cefalea, letargia, vértigo, parestesia, disgeu- riencia en < 18 años.
sia; aumento del lagrimeo, conjuntivitis, irrita-
ción ocular; tromboflebitis; disnea, epistaxis,
tos, rinorrea; diarrea, vómitos, náuseas, esto- CARBOPLATINO R: D
matitis, dolor abdominal, hemorragia gastro- Inyectable 150, 450 mg
intestinal, estreñimiento, dolor en el abdomen,
dispepsia, flatulencia, sequedad de boca; Indicaciones
síndrome eritrodisestesia palmoplantar, rash, (1) Indicado por la FDA, cáncer de ovario
alopecia, eritema, sequedad de la piel, prurito, avanzado como tratamiento inicial en com-
hiperpigmentación de la piel, rash macular, binación con otros agentes de quimioterapia
descamación cutánea, dermatitis, alteración aprobado, cáncer de ovario avanzado como
de la pigmentación, alteración ungueal; dolor tratamiento paliativo de enfermedad recurren-
en las extremidades y espalda, artralgia; fati- te, incluidos pacientes tratados previamente
ga, astenia, pirexia, letargia, edema periférico, con cisplatino. (2) No indicado por la FDA,
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
ses después del tratamiento, el medicamento timo, tumor maligno de la glándula tiroidea,
puede causar el medicamento puede causar tumor maligno de vulva, mieloma múltiple,
daño fetal si se produce embarazo durante el nefroblastoma, neuroblastoma, linfoma no
tratamiento, puede ocasionar alopecia, náu- Hodgkin, cáncer de pulmón de células no pe-
seas, vómitos, amenorrea, cardiomiopatía, o queñas, osteosarcoma de huesos, cáncer de
neumonía intersticial, pacientes con adrena- ovario, retinoblastoma, sarcoma, cáncer de
lectomía tienen un mayor riesgo de aumento piel, carcinoma de células pequeñas de pul-
de toxicidad, informar sobre signos o síntomas món, carcinoma de esófago.
de infección, retraso en cicatrización de heri-
Dosis
das, o síndrome de Stevens-Johnson (sínto- Adultos: Tumor maligno metastásico de
mas de gripe, la difusión de erupción roja de testículo en combinación con otros agentes
la piel/membranas mucosas, ampollas, he- quimioterápicos: 20 mg/m2 IV c/d durante 5
maturia), puede causar cistitis hemorrágica, d por ciclo en combinación con otros agentes
mantener hidratación adecuada mientras dure autorizados.
terapia con el medicamento. Tumor metastásico de ovario: agente único,
Advertencia complementaria 100 mg/m2 IV ciclo c/4 sem, tumor metastá-
Monitorear pruebas de respuesta tumoral sico de ovario: terapia de combinación, 75 a
de enfermedades neoplásicas, recuento de 100 mg/m2 IV ciclo c/4 sem, administrados
células sanguíneas con diferencial, signos secuencialmente con ciclofosfamida.
de infección, análisis de orina (para detectar Carcinoma avanzado de células transicionales
glóbulos rojos). de vejiga, monoterapia: 50 - 70 mg/m2 IV por
ciclo c/3 - 4 sem.
Niños: La seguridad y eficacia no se ha esta-
CISPLATINO R: D blecido en pacientes pediátricos.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
en los tejidos durante varios meses después, Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
diálisis removible por diálisis, dentro de las 3 versos graves
horas después de la administración. Descontaminación: lavar piel con agua y ja-
bón, lavar ojos con agua, regular equilibrio
Precauciones de fluidos/electrolitos y corregir cuando sea
(1) Embarazo: pueden ser tóxicos para tracto necesario, administrar fluidos intravenosos
urogenital del feto, evitarse siempre que sea para prevenir nefrotoxicidad, mielosupresión:
posible, especialmente durante el primer tri- neutropenia severa: filgrastim 5 µg/kg /d por
mestre, la administración de antineoplásicos vía SC o sargramostim 250 µg/m2/d infundir
durante el embarazo debe ser considerado en más de 4 h, transfusiones para trombocito-
sus potenciales efectos mutagénicos, terato- penia grave y sangrado, convulsión: benzodia-
génicos y cancerígenos, reacciones adversas zepinas IV, barbitúricos, anafilaxia: leve: ad-
observados en adultos, el uso de anticoncep- ministrar antihistamínicos, grave tratamiento
tivos se recomienda durante la terapia con de las vías respiratorias con epinefrina,
medicamentos citotóxicos. (2) Lactancia: la supervisión de ECG, líquidos IV, seguimiento
OMS recomienda evitar lactancia materna, del paciente: monitoreo de recuento de células
no puede descartarse el riesgo infantil, aun- sanguíneas, electrolitos, enzimas hepáticas,
que muy poca información disponible sobre función renal, neurológica y audición.
la distribución de agentes antineoplásicos
Interacciones
en la leche materna. (3) Pediatría: efectos
ototóxicos pueden ser más grave en niños. (4) Medicamentos
Geriatría: los pacientes de edad avanzada Depresores de médula ósea, radioterapia:
presentan mayor riesgo de mielosupresión, el uso concomitante puede aumentar efectos
nefrotoxicidad y neurotoxicidad, son más pro- de estos medicamentos y en terapia de radia-
pensos a tener deterioro de la función renal ción, se recomienda reducción de la dosis.
Medicamentos nefrotóxicos o medicamen-
que podrá exigir la reducción de la dosis. (5)
tos ototóxicos: su uso concurrente y/o ad-
Insuficiencia hepática. (6) Insuficiencia
ministración secuencial debe evitarse, el po-
renal: la repetición de cursos no debe admi- tencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad puede
nistrarse hasta que la creatinina sérica sea incrementarse, especialmente con deterioro
inferior a 1,5 mg/100 ml y/o BUN inferior a 25 de la función renal).
mg/100 mL. (7) Extravasación. (8) Uso de Vacunas de virus vivos: el mecanismo de de-
procedimientos adecuados de manipulación y fensa normal puede ser suprimido por terapia
eliminación de la quimioterapia. con busulfán, el uso concomitante con vacuna
Contraindicaciones de virus vivos puede potenciar la replicación
Alergia a cisplatino o productos que contienen del virus de la vacuna, puede aumentar efec-
platino, mielosupresión, insuficiencia renal tos adversos colaterales de la vacuna contra
preexistente, insuficiencia auditiva preexis- el virus y/o puede disminuir la respuesta de
tente. anticuerpos del paciente a la vacuna.
326
8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
supresión inducida por el medicamento, debe Leucemia mieloide aguda, en combinación con
informar signos o síntomas de extravasación otros agentes de quimioterapia para la induc-
de inmediato (puede ser cáustico), signos ción de remisión: terapia de inducción en altas
o síntomas de mielosupresión, nefrotoxici- dosis 3 g/m2 IV infundido en más de 1 - 3 h
dad y neurotoxicidad, los pacientes de edad c/12 h por 2 - 6 d.
avanzada pueden tener un mayor riesgo de Niños: Leucemia mieloide aguda, en com-
estos efectos adversos, signos o síntomas de binación con otros agentes de quimioterapia
ototoxicidad, los niños pueden ser particular- para inducción de remisión: calcular sobre la
mente susceptibles a este efecto adverso, este misma base que la dosis de adultos.
medicamento puede causar náuseas, vómitos
Farmacocinética
o neuropatía periférica, mantener una adecua-
Después de inyección IV desaparece rápida-
da ingesta de líquidos durante la terapia.
mente del plasma con un t½ de eliminación
Advertencias complementarias inicial de 10 min y t½ terminal de 1 - 3 h.
Monitorear prueba de respuesta tumoral, re- Se convierte por fosforilación a una forma
cuento semanal de sangre periférica durante activa, que es rápidamente deaminada, prin-
el tratamiento, ensayos audiométricos, antes cipalmente en el hígado y los riñones. Mínimas
de iniciar el tratamiento y antes de cada dosis cantidades atraviesan la BHE, atraviesa la
controlar función hepática, examen neurológi- placenta. La mayoría de una dosis IV se excre-
co, sodio, potasio, calcio y magnesio sérico; ta en la orina dentro de 24 h, como metabolito
función renal, signos y síntomas de mielosu- inactivo, sin cambios alrededor del 10%.
presión y de neuropatía periférica. Precauciones
(1) Embarazo: no se han hecho estudios en
seres humanos. (2) Lactancia: la OMS reco-
CITARABINA R: D mienda evitar lactancia materna, no puede
Inyectable 500 mg descartarse riesgo infantil, riesgos para el
Inyectable 100 mg (CITARABINA sin preser- lactante de efectos adversos, mutagenicidad,
vantes) carcinogenicidad, no se sabe si se distribuye
en la leche materna. (3) Pediatría: los estu-
Indicaciones dios sobre la relación de edad a los efectos
(1) Indicada por la FDA en leucemia mieloide de citarabina no se han realizado en la po-
aguda en combinación con otros agentes de blación pediátrica, no se esperan problemas
quimioterapia. (2) Leucemia mieloide crónica. específicos que limitan la utilidad de este me-
(3) Leucemia meníngea tratamiento y profi- dicamento en niños. (4) Geriatría: no se han
laxis. realizado estudios sobre la relación de edad
No indicada por la FDA en enfermedad de a los efectos de citarabina, no se esperan
Hodgkin, linfoma maligno, tumor maligno de problemas específicos que limitan la utilidad
las meninges, meningitis maligna, linfoma de de este medicamento en ancianos, los pacien-
células de Manto, síndrome mielodisplásico, tes de edad avanzada son más propensos a
linfoma no Hodgkin. tener deterioro de la función renal que podrá
exigir reducción de la dosis en los pacientes.
Dosis (5) Insuficiencia hepática: la dosis deberá
Adultos: Leucemia mieloide aguda, en com- reducirse. (6) Insuficiencia renal: la dosis
binación con otros agentes de quimioterapia deberá reducirse. (7) Supresión de la mé-
para la inducción de remisión: 100 mg/m2/d dula ósea preexistente inducida por medica-
infusión IV continua durante 7 días o 100 mg/ mentos. (8) Cardiomiopatía, dosis alta de
m2 IV c/12 h durante 7 d. terapia en combinación con ciclofosfamida
327
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
en pacientes con trasplante de médula ósea. Depresores de médula ósea: se puede pro-
(9) Mujeres en edad fértil. (10) En niños ducir depresión aditiva de médula ósea; re-
(si utiliza alcohol bencílico como diluyente). ducción de la dosis puede ser necesario cuan-
(11) Uso de procedimientos adecuados do dos o más depresores de médula ósea,
para la manipulación y eliminación de incluyendo la radiación, se utilizan simultánea
quimioterapia. (12) Efectos depresores o en forma consecutiva.
de citarabina pueden resultar en un aumento Ciclofosfamida: el uso concomitante con al-
de la incidencia de infección microbiana. (13) tas dosis de citarabina para el trasplante de
Estomatitis comúnmente asociados con un médula ósea puede resultar en un aumento de
considerable malestar. cardiomiopatía, con la consiguiente muerte.
Inmunosupresores: el uso concomitante con
Contraindicaciones citarabina puede aumentar el riesgo de infec-
Hipersensibilidad a citarabina. ción.
Reacciones adversas Vacunas de virus vivos: el mecanismo de de-
Frecuentes: tromboflebitis, erupción cutá- fensa normal puede ser suprimido por terapia
nea, hiperuricemia, inflamación anal, diarrea, con busulfán, el uso concomitante con vacuna
pérdida de apetito, náuseas, estomatitis, úlce- de virus vivos puede potenciar la replicación
ra anal, úlcera de boca, vómitos, disminución del virus de la vacuna, puede aumentar efec-
de reticulocitos, anemia megaloblástica, dis- tos adversos colaterales de la vacuna contra
minución de función hepática, fiebre. el virus y/o puede disminuir la respuesta de
Poco frecuentes: anemia, sangrado, leuco- anticuerpos del paciente a la vacuna.
penia, trombocitopenia, anafilaxia, neuropatía, Almacenamiento y estabilidad
enfermedad renal, enfermedades infecciosas, Almacenar a temperatura entre 15 y 30°C.
sepsis.
Información básica para el paciente
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Asesorar a los pacientes evitar usar las va-
versos graves cunas durante el tratamiento debido a la in-
Soporte: tratamiento sintomático y de apoyo, munosupresión inducida por drogas, informar
no se conoce ningún antídoto para la sobredo- sobre signos o síntomas de mielosupresión,
sis de citarabina. Mielosupresión administrar mantener hidratación adecuada durante te-
factor estimulante de colonias Filgrastim 5 µg/ rapia, no beber alcohol mientras toma este
kg/d IV en más de 15 - 30 min, Sargramostim, medicamento, en trasplante de médula ósea
250 µg/m2/d IV durante 4 h, monitoreo de re- los pacientes que recibieron altas dosis de un
cuento de células sanguíneas con diferencial. régimen en combinación con ciclofosfamida
Convulsiones: benzodiazepinas IV, barbitúri- deben supervisar e informar signos o sínto-
cos, hiperuricemia: puede ser minimizado con mas de cardiomiopatía, este medicamento
una adecuada hidratación y/o administración puede causar tromboflebitis, inflamación o
de alopurinol, lesión pulmonar aguda: mante- úlcera anal, diarrea, pérdida de apetito, náu-
ner ventilación adecuada y oxigenación. seas, vómitos, estomatitis, fiebre, neuropatía
Interacciones o enfermedad renal.
Medicamentos Advertencias complementarias
Probenecida o sulfinpirazona: citarabina Utilizar procedimientos apropiados para la
puede aumentar concentración de ácido úrico manipulación y eliminación de quimioterapia,
en la sangre; ajuste de la dosis de los agentes administrarse por vía IV, SC, intratecalmente y
antigotosos para el control de hiperuricemia y perfusión IV, monitorear respuesta a quimio-
gota. terápicos, recuento de plaquetas y leucocitos
328
8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
329
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
nas: pueden aumentar el riesgo para producir En combinación con otros fármacos (régimen
convulsiones. ABVD: doxorrubicina, bleomicina, vinblas-
Depresores de la médula ósea y radiotera- tina y dacarbazina) para el tratamiento de
pia: se requiere disminuir dosis de clorambu- linfoma de Hodgkin, la dosis de dacarbazina
cilo por potenciación de mielotoxicidad. es de 150 mg/m2sc/d por 5 d que puede ser
Barbitúricos: aumentan toxicidad de cloram- repetido c/21 ó 375 mg/m2sc c/14 d, repetido
bucilo. cada 15 d.
Lovastatina: usada en pacientes con trans- Niños: La dosis no ha sido establecida.
plante cardíaco aumentan riesgo de rabdo-
miólisis e insuficiencia renal aguda. Farmacocinética
Vacunas: no recomendadas hasta pasados Después de la administración IV se une a
3 a 12 meses de suspendido el tratamiento las proteínas plasmáticas en un 5%, distri-
quimioterápico. buyéndose ampliamente por el organismo.
Alteraciones en pruebas de laboratorio Penetra al LCR de manera limitada (14% de
Puede incrementar los valores de fosfatasa la concentración plasmática). Metabolismo
alcalina, AST, ácido úrico sérico y urinario. hepático extenso. Excreción renal 50%. Su t½
plasmática inicial es de 20 min, y su t½ de
Almacenamiento y estabilidad eliminación 3 a 5 h.
Mantener por debajo de 40ºC, de preferencia
entre 15 y 30ºC. Conservar en envases her- Precauciones
méticos y protegidos de la luz. (1) Embarazo: no se han realizado estudios
adecuados, no se recomienda en el primer
Información básica para el paciente trimestre por potencial riesgo mutagénico,
Informar sobre efectos adversos, así como la teratogénico y carcinogénico. (2) Lactancia:
necesidad de anticoncepción. no se han realizado estudios adecuados sobre
su excreción en leche materna; no se reco-
Advertencia complementaria
mienda por sus potenciales efectos adversos.
Mantener una adecuada hidratación para evi-
(3) Pediatría: no se han realizado estudios
tar la neuropatía por ácido úrico.
adecuados acerca de la relación entre edad y
efectos de la dacarbazina. (4) Geriatría: no
DACARBAZINA R: C se han realizado estudios adecuados en esta
población. (5) Insuficiencia renal: se requie-
Inyectables 100 mg, 200 mg re disminuir dosis. (6) Insuficiencia hepáti-
ca: requiere disminuir la dosis. (7) Varicela
Indicaciones o herpes zoster: incrementan riesgo de
(1) Melanoma maligno. (2) Linfoma de Hodg- enfermedad generalizada. (8) Depresión de
kin. (3) Sarcomas de tejido blando. (4) Neuro- médula ósea o pacientes con radioterapia
blastomas. (5) Glucagonoma maligno. o terapia previa con citotóxicos.
Dosis Contraindicaciones
Se administra vía IV como agente único o en Hipersensibilidad a la dacarbazina, embarazo
asociación; evitar extravasación por ocasionar y lactancia.
necrosis tisular y severo dolor. Dacarbazina
tiene efectividad a altas y bajas dosis. Reacciones adversas
Adultos: En monoterapia, 150 a 250 mg/ Frecuentes: mielosupresión, anemia, leuco-
m2sc/d IV por 5 d ó 850 mg/m2sc/d IV por 1 penia, trombocitopenia (dosis limitante; el na-
día; los ciclos se repiten c/3 a 4 sem. Reducir dir se presenta después del día 21); anorexia,
dosis en insuficiencia renal. náuseas y vómito (a menudo severas, es reco-
330
8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
derada, trombocitopenia transitoria leve, náu- deben realizar controles hematológicos, par-
sea, vómito, alopecia y elevación transitoria ticularmente durante los dos primeros ciclos
en los valores de la función hepática. de terapia. La leucopenia y trombocitopenia
Otras reacciones reportadas con la MDT de revierten rápidamente cuando se interrumpe
dexrazoxano fueron: malestar general, febrícu- la terapia.
la, eliminación renal de hierro y zinc aumenta-
da, anemia, tiempo de coagulación anormal,
elevación transitoria de los niveles de triglicé- DOCETAXEL R: D
ridos, de amilasa en suero y una disminución
transitoria en el nivel del calcio sérico. Inyectable 20 mg, 80 mg
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une a proteínas plasmáticas en más de 95%. tora periférica, disgeusia; arritmia; hipotensión,
Un estudio de 14C-docetaxel se realizó en 3 hipertensión, hemorragia; disnea; estomatitis,
pacientes con cáncer. Docetaxel se eliminó diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor
después del metabolismo oxidativo del grupo abdominal, hemorragia gastrointestinal; alope-
éster terbutilo que es mediado por el citocromo cia, reacciones cutáneas, alteraciones de las
P-450 tanto en orina como en heces durante uñas; mialgia, artralgia; retención de líquidos,
siete días; las excreciones urinaria y fecal fue- astenia, dolor; reacciones en el punto de iny.,
ron de aproximadamente 6% y 75% de la ra- dolor torácico no cardíaco; aumento de bilirru-
diactividad administrada respectivamente. La bina, fosfatasa alcalina, AST, ALT.
depuración de docetaxel en terapia combinada
con cisplatino o carboplatino fue similar a la Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
observada después de la monoterapia con do- versos graves
cetaxel. El perfil farmacocinético del cisplatino Se han reportado algunos casos de sobredo-
administrado poco después de la perfusión de sis; sin embargo no se conoce ningún antídoto
docetaxel fue similar al observado con cispla- para la sobredosis de docetaxel. En caso de
tino solo. El efecto de la prednisona sobre la sobredosis el paciente deberá ingresar a una
farmacocinética del docetaxel administrado unidad especializada y las funciones vitales
con la premedicación estándar de dexameta- deberán ser monitoreadas muy estrictamente.
sona se estudió en 42 pacientes. No se ob- Las complicaciones iniciales pueden consistir
servó ningún efecto de la prednisona sobre la en supresión de la médula ósea, neurotoxici-
farmacocinética de docetaxel. dad periférica y mucositis. Después de identi-
ficar la sobredosis los pacientes deben recibir
Precauciones el G-CSF terapéutico tan pronto como sea po-
(1) Embarazo: los estudios en animales han sible. Otras medidas sintomáticas apropiadas
demostrado que es embriotóxico y fetotóxico. deben practicarse si es necesario.
No usar. (2) Lactancia: se desconoce si se
excreta en leche materna. Evitar lactación. Interacciones
(3) Pediatría: no se ha establecido la efica- Medicamentos
cia y seguridad de este agente en niños. (4) Aprepitant: produce inhibición de la citocromo
Geriatría: sin información específica. (5) P450, provocando aumento de las concentra-
Insuficiencia renal: sin información espe- ciones plasmáticas de docetaxel; monitorear
cífica. (6) Insuficiencia hepática: prescribir cuidadosamente la aparición de efectos ad-
con cautela. versos.
Atazanavir, fluconazol, indinavir, itraco-
Contraindicaciones
nazol, ketoconazol, nelfinavir, ritonavir,
Reacciones de hipersensibilidad a docetaxel
telitromicina: pueden inhibir el metabolis-
o a alguno de los componentes de la fórmu-
mo de docetaxel, (inhibición de la citocromo
la. Recuento basal de neutrófilos inferior a
1500 células/mm3. Embarazo y lactancia. P4503A4), aumentando el riesgo de toxicidad.
Insuficiencia hepática grave. Las contraindi- Monitorear la presencia de mielosupresión
caciones para otros fármacos también aplican provocada por docetaxel.
cuando se combinan con docetaxel. Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital,
nevirapina, rifampicina: puede inducir el
Reacciones adversas metabolismo del docetaxel con disminución de
Monoterapia: infecciones (sepsis y neumonía su efectividad. Se recomienda de ser posible
mortal), neutropenia, anemia, neutropenia febril, evitar la coadministración, caso contrario,
trombocitopenia; hipersensibilidad; anorexia; monitorear la efectividad del docetaxel y even-
neuropatía sensorial periférica, neuropatía mo- tualmente ajustar dosis.
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tema enzimático hepático relevante por lo que sis. (4) Pacientes con neutropenia crónica
debe aumentarse la dosis de etopósido. grave, para reducir la incidencia y la duración
Alteraciones en pruebas de laboratorio de las secuelas de la neutropenia (por ejem-
No se reporta información. plo, fiebre, infecciones, úlceras orofaríngeas)
en pacientes sintomáticos con neutropenia
Almacenamiento y estabilidad congénita, neutropenia cíclica o neutropenia
Mantener bajo 40ºC, de preferencia entre 15 a idiopática.
30ºC. Proteger de la luz.
Dosis
Información básica para al paciente Adultos: neutropenia, relacionada a quimio-
Información sobre los efectos adversos, su- terapia.
presión gonadal y necesidad de anticoncep- IV o SC, 5 µg/kg (0,005 mg) de peso corporal,
ción. 1 v/d en infusión endovenosa continua, o in-
Advertencia complementaria fusión subcutánea (SC) o infusión IV de corta
Para infusión IV debe prepararse con dextrosa duración (15 a 30 minutos), o inyección en
5% o cloruro de sodio 0,9% para producir una bolo subcutáneo (SC), comenzando no antes
solución que contenga 0,2 a 0,4 mg/mL de de 24 horas después de la administración de
etopósido; la estabilidad de estas soluciones la última dosis de quimioterapia citotóxica, y
es de 96 y 24 horas respectivamente a tem- tampoco durante el período de veinticuatro
peratura ambiente. Se recomienda no emplear horas antes de administración de la quimio-
productos que contengan alcohol bencílico terapia. Este esquema se continua por un
para uso en neonatos. período de dos semanas, hasta que el conteo
absoluto de neutrófilos (CAN) alcance las diez
mil células por milímetro cúbico, posterior a la
FILGRASTIM R: C cima; en pacientes que reciben quimioterapia
de altas dosis, filgrastim debe ser continuada
Inyectable 30 000 000 UI hasta conseguir documentar dos CAN de al
Inyectable 48 000 000 UI menos diez mil células por milímetro cúbico.
La dosis puede incrementarse si es necesario,
Indicaciones en rangos de 5 µg/kg (0,005 mg) de peso cor-
(1) Cáncer de pacientes que estaban recibien- poral por cada ciclo quimioterápico.
do quimioterapia mielosupresora, para reducir Promoción del desarrollo mieloide, posterior al
la incidencia de la infección manifestada por trasplante de médula ósea.
neutropenia febril en pacientes con neoplasias Infusión IV (de cuatro o veinticuatro horas), o
no mieloides que reciben fármacos anti mie- infusión SC continua (de veinte y cuatro ho-
losupresores contra el cáncer, asociado a una ras), 10 µg/kg (0,01 mg) de peso corporal,
incidencia significativa de neutropenia grave por día, por veintiun días, comenzando no
con fiebre. (2) Cáncer de pacientes que reci- antes de las veinticuatro horas posteriores al
bieron trasplante de médula ósea, para reducir trasplante de médula ósea, y no antes de las
la duración de la neutropenia y las secuelas veinticuatro horas posteriores de la ultima do-
clínicas relacionadas, por ejemplo: neutrope- sis de quimioterapia. Cuando el CAN alcance
nia febril, pacientes con tumores malignos no mil células por milímetro cúbico, por tres días
mieloides tratados con quimioterapia mieloa- consecutivos, la dosis se debe disminuir a 5
blativa seguida de trasplante de médula. (3) µg/kg (0,005 mg) de peso corporal por día.
Pacientes sometidos a movilización de células Si el CAN excede de mil células por milíme-
progenitoras de las células sanguíneas en la tro cubico por otros tres días consecutivos, el
sangre periférica para la recogida por afére- fármaco debe ser descontinuado. Si posterior-
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mente el CAN cae por debajo de mil células por nutos y una semivida de eliminación de unas
milímetro cúbico, puede reiniciarse la admi- 3,5 horas.
nistración con la dosis de 5 µg/kg (0,005 mg) La semivida plasmática está inversamente re-
de peso corporal, por día. Si el CAN disminuye lacionada con el número de neutrófilos presen-
por debajo de mil células por milímetro cúbico tes en la sangre. El catabolismo de filgrastim
en cualquier momento durante el reinicio de la no es conocido. En los estudios en animales, el
dosis de 5 µg/kg (0,005 mg) de peso corporal 90% de filgrastim marcado radioactivamente
por día, la dosis debe incrementarse a 10 µg/ se eliminó en la orina de 24 horas. Tampoco se
kg (0,01 mg) de peso corporal por día. conocen los efectos de una disfunción renal o
Falla o retraso del desarrollo mieloide, poste- hepática sobre su farmacocinética.
rior al trasplante de medula ósea (tratamien-
Precauciones
to). Administración IV o SC de 5 µg/kg (0,005 (1) Embarazo: estudios adecuados y bien
mg) de peso corporal, por día, durante catorce controlados en humanos aún no han sido
días. Este tratamiento debe ser repetido des- realizados. El factor estimulante de colonias
pués de siete días si no se logra la promoción puede ser usado durante el embarazo solo si
mieloide. Si la promoción mieloide no ocurre los potenciales beneficios justifican el riesgo
durante el período de siete días posteriores al potencial sobre el feto. (2) Lactancia: no se
segundo curso de catorce días de terapia, se conoce si se distribuye en la leche materna
puede tratar con 10 µg/kgh (0,01 mg) de peso en humanos; sin embargo, no se han docu-
corporal, por día, durante 14 d. mentado problemas en humanos. Debido a
Neutropenia asociada al síndrome de inmuno- que diversas drogas se distribuyen en la leche
deficiencia humana materna, se deben tomar precauciones si se
Administración SC de 1 µg/kg (0,01 mg) de administra un factor estimulante de colonias
peso corporal, por día, o 300 µg (0,003 mg) en una mujer en período de lactancia. (3) Pe-
tres veces por semana, hasta alcanzar un diatría: estudios apropiados sobre la relación
conteo de neutrófilos normal y estable (CAN entre la edad y los efectos de los factores es-
mayor o igual a dos mil células por milímetro timulantes de colonias no han sido realizados
cubico). La dosis será ajustada basado en el en la población pediátrica. Pruebas realizadas
monitoreo subsecuente del CAN. en infantes y niños no han mostrado diferen-
Neutropenia congénita: SC 6 µg/kg (0,006 cias al comparar la farmacocinética con los
mg)/kg, 2 v/d. resultados de los estudios en adultos.
Neutropenia idiopática o cíclica
Administración subcutánea de 5 µg (0,005 Contraindicaciones
mg)/d. Excepto bajo especiales circunstancias, este
Dosis usual pediátrica: Neutropenia asociada fármaco no debe ser utilizado cuando existen
a quimioterapia, SC 5 µg/kg/d. los siguientes problemas de salud: hipersensi-
bilidad al factor estimulante de colonias pres-
Farmacocinética crito o a algún componente del producto, o a
Se administra IV o SC, siendo está última vía cualquier otro factor estimulante de colonias,
la más utilizada. Después de la administración o a proteínas derivadas de la E. coli. El riesgo/
SC, es rápidamente absorbido. Los niveles en beneficio debe ser considerado cuando exis-
sangre aumentan a lo largo de 2 - 8 horas ob- tan los siguientes problemas: historia de en-
teniéndose las concentraciones máximas a las fermedad autoimmune, como trombocitopenia
4 - 5 horas. Se distribuye ampliamente sobre autoimmune o enfermedades inflamatorias,
todo en la médula ósea, glándulas adrenales, como vasculitis. Enfermedad cardiovascular
riñones e hígado. La eliminación es bifásica, preexistente. Exceso de leucoblastos mieloi-
con una semivida de distribución de 5 - 8 mi- des en la medula ósea o en sangre periférica.
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Sepsis. Leucemia Mieloide Crónica (LMC) o Indicado para el tratamiento inicial de pacien-
mielodisplasia. tes con leucemia linfocítica crónica de células
B (LLC) y pacientes con LLC que no hayan
Reacciones adversas respondido, o hayan empeorado, durante o
Frecuentes: artralgias o mialgias, dolor óseo después de -como mínimo- un tratamiento
(dolor en la columna lumbosacra o pelvis, que contenga un agente alquilante. También
brazos o piernas), cefalea leve a modera, rash para el tratamiento de pacientes con linfoma
cutáneo o prurito. no Hodgkin de bajo grado (Lg-NHL) que no ha-
Poco frecuentes: leucocitosis excesiva: yan respondido, o hayan empeorado, durante
usualmente asintomático, enrojecimiento o o después de - como mínimo - un tratamiento
dolor en la zona de inyección subcutánea. que contenga un agente alquilante.
Raras: alergia o reacción anafiláctica (estor-
nudos), esplenomegalia usualmente asinto- Dosis
mática, arritmia supraventricular transitoria, Se recomienda administrarlo exclusivamente
síndrome de Sweet (fiebre; úlceras dérmicas), por vía IV. La dosis IV recomendada es de 25
vasculitis (úlceras dérmicas). mg/m2 de superficie corporal, administrados,
diariamente durante 5 días consecutivos en
Interacciones cada período de 28 días. Para la inyección IV
Medicamentos en bolo, esta dosis se diluye adicionalmente
Fármacos antineoplásicos inhibidores de con 10 mL de solución salina. Alternativamen-
células de crecimiento rápido: filgrastim te, la dosis requerida aspirada en una jeringa
induce la proliferación de las células progeni- puede diluirse en 100 mL de solución salina
toras de los neutrófilos, por lo que no se deben e infundir durante aproximadamente 30 min.
administrar concomitantemente; debe admi-
nistrarse al menos 24 horas antes o 24 horas Farmacocinética
después de la medicación quimioterapeútica. Se administra sólo por vía parenteral. Se
No se han observado interacciones clínica- distribuye a nivel intracelular, se transforma
mente relevantes entre el filgrastim y otros en su metabolito activo por la desoxicitidina
fármacos, si bien no se han realizado estudios quinasa (2-fluoro-ara-A-ATP), previamente
sistemáticos en este sentido. a nivel sérico a 2-fluoro-ara-A. La excreción
Fármacos que producen leucocitosis, sar- de 2F-ara-A ocurre por vía renal, en un 40 a
gramostin: pueden potenciar los efectos de 60% de la dosis IV administrada. El t½ para el
filgastrim. 2-fluoro-ara-A es de 10 h.
Almacenamiento y estabilidad Precauciones
Conservar a 25ºC. Proteger de la luz. (1) Embarazo: estudios en animales han de-
mostrado una mayor incidencia de malforma-
Advertencia complementaria ciones esqueléticas. El factor estimulante de
Filgrastim puede afectar los resultados de colonias puede ser usado durante el embarazo
cualquier estudio por imágenes de los hue- solo si los potenciales beneficios justifican el
sos. riesgo potencial sobre el feto. (2) Lactancia:
se desconoce si se distribuye en la leche ma-
terna en humanos. Evitar dar de lactar. (3)
FLUDARABINA R: D Pediatría: no se ha establecido la seguridad y
FOSFATO eficacia de su uso. (4) Geriatría: puesto que
Inyectable 50 mg son limitados los datos disponibles acerca
de su empleo en personas de edad avanzada
Indicaciones (más de 75 años), la administración del pre-
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de ácido folínico, 1,08 mg de folinato cálcico dosis y monitoreo diario de niveles séricos de
anhidro, 1,27 mg de folinato cálcico pentahi- creatinina y metotrexato, hidratación continua y
dratado, cada uno equivalente a cerca de 1 alcalinización urinaria. (6) Insuficiencia hepá-
mg de ácido folínico. El folinato cálcico puede tica: no se han realizado estudios que demues-
administrarse VO, por inyección IM, o median- tren problemas específicos. (7) No se puede
te inyección o infusión IV. Se ha recomendado administrar intratecalmente. (8) Evitar la
que las dosis orales no deben ser mayor de administración simultánea de metotrexato.
50 mg, ya que la absorción es saturable. El (9) No está indicado para la anemia perni-
ácido folínico se utiliza con dosis altas de ciosa u otras anemias megaloblásticas de-
metotrexato en terapia antineoplásica para re- bido a la deficiencia de vitamina B12.
ducir la toxicidad del metotrexato (rescate con
ácido folínico), el rescate de folinato cálcico Contraindicaciones
es necesario cuando el metotrexato se admi- Hipersensibilidad al folinato cálcico. Anemia
nistra a dosis superiores a 500 mg/m2 y ser perniciosa o por deficiencia de vitamina B12,
considerados con dosis de metotrexato de 100 contraindicada inyección intratecal.
a 500 mg/m2, a veces puede ser considerado Reacciones adversas
en pacientes que han recibido dosis más ba- Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo
jas. El ácido folínico se usa también con fluo- reacciones anafilácticas, fiebre después de su
rouracilo para mejorar el efecto citotóxico en el uso parenteral, trastornos gastrointestinales,
cáncer colorrectal avanzado, tanto el régimen insomnio, agitación y depresión después de
de dosis alta (por lo general las dosis de ácido altas dosis.
folínico 200 mg/m2, seguido por fluorouracilo)
y el régimen de baja dosis (20 mg/m2), se han Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
utilizado. El ácido folínico, como el ácido fólico, versos graves
es eficaz en el tratamiento de la deficiencia de Medidas generales.
folato en la anemia megaloblástica, dosis ora-
les de 15 mg/d, vía IM hasta 1 mg/d. Interacciones
Niños: Igual a adultos. Medicamentos
Fluorouracilo: se potencian los efectos tóxi-
Farmacocinética cos y terapéuticos de este agente, especial-
Se absorbe bien por VO e IM, se convierte rá- mente en el tracto gastrointestinal.
pidamente en folatos biológicamente activos. Fenobarbital, fenitoína, primidona: folatos
Metabolismo en el hígado y en el LCR. Amplia posiblemente reducen concentración de feno-
distribución en todos los tejidos del cuerpo. barbital, fenitoína y primidona.
Los folatos se excretan principalmente en la Antagonistas del ácido fólico como el meto-
orina, con pequeñas cantidades en las heces. trexato: a menos que la intención sea anular
Precauciones el efecto de los antagonistas.
(1) Embarazo: se aconseja utilizar sólo si el Alteraciones en pruebas de laboratorio
beneficio potencial supera el riesgo. (2) Lactan- Puede dificultar el diagnóstico de anemia per-
cia: se aconseja precaución, no hay información niciosa.
disponible. (3) Pediatría: puede incrementar Almacenamiento y estabilidad
la frecuencia de convulsiones en niños sus- Mantener por debajo de 40ºC, de preferencia
ceptibles, por acción antagonista de efectos entre 20 a 25ºC. Proteger de la luz.
anticonvulsivantes de barbitúricos, hidantoína
y primidona. (4) Geriatría: no se han realizado Información básica para el paciente
estudios adecuados que muestren problemas. Las tabletas se pueden tomar con o sin ali-
(5) Insuficiencia renal: se requiere ajustar mentos.
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cefalea, escalofrío, mialgias, astenia y ano- pendiente de muchos factores diferentes, in-
rexia; tos, rinitis, malestar y sudoración como cluyendo dosis de gemcitabina, frecuencia de
síntomas aislados. Edema/edema periférico, la administración, dosis de radiación, técnica
hipotensión. de planeación de radioterapia, tejido objetivo
Poco frecuentes: neumonitis intersticial. y volumen objetivo. Los estudios preclínicos
Raras: hipersensibilidad, reacción anafilactoi- y clínicos han demostrado que gemcitabina
de, edema pulmonar, neumonitis intersticial, o tiene actividad radiosensibilizante.
síndrome de insuficiencia respiratoria progresi- En un solo estudio, en donde se administró
va del adulto (SIRPA). Si se presentara alguno, gemcitabina a una dosis de 1000 mg/m2 has-
se debe considerar suspender el tratamiento. ta por seis semanas consecutivas en forma
La instalación temprana de medidas de soporte concomitante con radioterapia torácica, en
puede ayudar a aminorar el efecto. Síndrome pacientes con cáncer de pulmón de células no
urémico hemolítico (SUH); debe suspenderse pequeñas, se observó toxicidad significativa
de inmediato a los primeros signos o evidencias en la forma de mucositis grave que potencial-
de anemia microangiopática hemolítica como mente ponía en peligro la vida, especialmente
pueden ser una disminución rápida de la he- esofagitis y neumonitis, en pacientes que reci-
moglobina con trombocitopenia concomitante, bieron altos volúmenes de radioterapia (volú-
elevación de la bilirrubina sérica, creatinina menes medios de tratamiento de 4,795 cm3).
sérica, nitrógeno de úrea sanguíneo o DHL. Los estudios realizados posteriormente han
La insuficiencia renal puede no ser reversible sugerido que es posible administrar gemcita-
aún con la suspensión del tratamiento, pudie- bina a dosis menores con radioterapia conco-
ra llegar a requerirse diálisis. Se ha reportado mitante con toxicidad predecible.
insuficiencia cardíaca y arritmias, predominan- Se han administrado dosis de radiación torá-
temente de naturaleza supraventricular, vascu- cica de 66 Gy con gemcitabina (600 mg/m2,
litis periférica y gangrena. Reacciones cutáneas en cuatro ocasiones) y cisplatino (80 mg/m2,
severas, incluyendo descamación y erupciones 2 veces) durante 6 semanas.
cutáneas bulosas. Lesión, envenenamiento y Algunos estudios de fase I y II han mostrado
complicaciones de procedimientos: se han re- que es factible administrar gemcitabina como
portado reacciones a la radiación. agente único hasta 300 mg/m²/semana con
radioterapia en cáncer pulmonar de células no
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- pequeñas y en cáncer de páncreas.
versos graves El régimen óptimo para la administración se-
No existen antídotos conocidos para la sobre- gura de gemcitabina con dosis terapéuticas
dosificación. Se han administrado dosis tan de radiación, no se ha determinado aún para
elevadas como de 5,7 g/m2 mediante infusión todos los tipos de tumores.
IV a lo largo de 30 minutos cada 2 semanas No concomitante (administrada con más de
con una toxicidad clínicamente aceptable. 7 días de diferencia): el análisis de los datos
Si se sospecha una sobredosis, el paciente no indica ningún incremento en la toxicidad
debe ser evaluado con recuentos sanguíneos cuando gemcitabina se administra más de 7
apropiados y de ser necesario, recibir terapia días antes de la radiación, con excepción de
de soporte. lesiones propias a la misma. Los datos sugie-
ren que gemcitabina puede iniciarse después
Interacciones de que los efectos agudos de la radiación se
Radioterapia han resuelto o cuando menos una semana
Concomitante (administrada junta o con después de la radiación.
menos de 7 días de diferencia): la toxicidad Se han reportado lesiones por la radiación
asociada con esta terapia multimodal es de- en tejidos “blanco” (por ejemplo: esofagitis,
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colitis y neumonitis) en asociación, tanto con ren interrupción del tratamiento y reducción de
el uso de gemcitabina concomitante como no dosis posteriores. la dosis se debe ajustar de
concomitante. acuerdo a conteo celular sanguíneo que debe
ser c/2 sem, policitemia vera dosis inicial 15
Almacenamiento y estabilidad - 20 mg/kg/d, también se ha iniciado con 30
Conservar a temperatura entre 15ºC y 30ºC, mg/kg/d por 1 sem, seguida de 15 mg/kg/d.
en su envase original. Proteger de la luz. Carcinoma ovárico VO, 80 mg/kg en 1 sola
Información básica para el paciente dosis c/3 d ó 20 - 30 mg/kg/d en 1 sola do-
Este medicamentos solo debe ser usado por sis, carcinoma de cabeza y cuello, 80 mg/kg
personal especializado en el manejo de terapia en 1 sola dosis c/3d en combinación con la
del cáncer. radioterapia, la administración de hidroxiurea
debe iniciarse al menos siete días antes de la
Información complementaria iniciación de la terapia de radiación y debe
Los viales de gemcitabina deben ser reconsti- mantenerse en observación adecuada durante
tuidos adicionando 5 a 25 mL de una solución la radioterapia y de forma indefinida. Melano-
de NaCl sin preservantes. Agitar la solución ma VO, 80 mg/kg pc en 1 sola dosis c/3 d ó
antes de su administración. 20 - 30 mg/kg/d en 1sola dosis.
Niños: Los regímenes para este grupo etario
aún no han sido establecidos.
HIDROXICARBAMIDA R: D
(HIDROXIUREA) Farmacocinética
Buena absorción en TGI, alcanza picos plas-
Tableta 500 mg máticos en 1 - 4 h.El efecto de los alimen-
tos en la absorción no ha sido determinada.
Indicaciones Biodisponibilidad, formas farmacéuticas de
(1) Leucemia mieloide crónica. (2) Cáncer de liberación inmediata 100%, en pacientes con
cabeza y cuello (asociado a radioterapia). (3) cáncer 79%. Distribución amplia en el orga-
Cáncer refractario de ovario. (4) Policitemia nismo, se distribuye en la leche y líquidos
vera (tratamiento paliativo). (5) Anemia de corporales, atraviesa la BHE. La UPP es 80%.
células falciformes. (6) Tumores sólidos. (7) Metabolismo hepático 5’% de la administra-
Melanoma. (8) Trombocitosis, esencial. ción oral. Excreción renal, 80% a las 12 h,
Dosis como úrea y como droga inalterada, una pe-
Adultos: Leucemia mieloide crónica y tumores queña cantidad como dióxido de carbono por
los pulmones, también en la leche materna,
sólidos, 20 - 30 mg/kg/d en dosis única, un
t½ es de 3 a 4 h.
período de prueba para determinar eficacia
antineoplásica de 6 sem, terapia indefinida en Precauciones
pacientes que muestran regresión o detención (1) Embarazo: presenta toxicidad fetal, atra-
del crecimiento del tumor, sin embargo, si pre- viesa la placenta, se recomienda anticoncep-
senta marcada depresión de la médula ósea el ción, estudios adecuados y bien controlados
tratamiento debe ser interrumpido. no se han realizado en mujeres embarazadas.
Tratamiento paliativo de anemia de células Durante el primer trimestre se recomienda
falciformes, con recurrente y moderada a que el uso de antineoplásicos, especialmen-
grave crisis de dolor: Dosis inicial 15 mg/kg/d te la quimioterapia de combinación, deben
(basado en el peso real o ideal del paciente, evitarse siempre que sea posible, aunque
el que sea menor), dosis única. Algunos que la información es limitada debido a los re-
reciben la dosis inicial presentan grave o po- lativamente pocos casos de administración
tencialmente mortal mielosupresión y requie- de antineoplásicos durante el embarazo, el
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por 3 - 5 d repetir conforme a necesidad y to- obstrucción del tracto urinario, infección agu-
lerancia. da (incluida la infección del tracto urinario),
Niños: Dosis no ha sido establecida. daño urotelial, embarazo, lactancia materna.
Farmacocinética Reacciones adversas
Solo administración IV, atraviesa la BHE y pe- Encefalopatía (agitación, confusión, aluci-
netra en el LCR. Se distribuye y excreta en la naciones visuales y auditivas, cansancio
leche materna. Tiene un Vd de 30 L. Metabo- inusual, mareo, convulsiones, coma), leuco-
lismo hepático. Excreción renal del 70 al 86%, penia, trombocitopenia (rara vez se asocian
como droga inalterada (61%). El t½ es de 4 con sangrado o moretones inusuales, sangre
- 8 h, se incrementa con la edad y obesidad. negra, alquitranada, sangre en la orina o las
heces, puntos rojos en la piel), urotoxicidad
Precauciones (cistitis hemorrágica, disuria, polaquiuria,
(1) Embarazo: ocasiona daño fetal, no se sangre en orina, micción frecuente, dolor al
han realizado estudios adecuados, presenta orinar), náuseas, vómitos, pérdida del cabello,
potencial mutagénico, teratogénico y carci- mielosupresión, anorexia; alopecia, hiperpig-
nogénico. Evitar su uso. Se aconseja métodos mentación, somnolencia moderada, mutismo,
anticonceptivos adecuados durante y por lo estupor, desorientación, disfunción craneal
menos 6 meses después del tratamiento en severa, fatiga, malestar, polineuropatía, mani-
los hombres o las mujeres. (2) Lactancia: se festaciones extrapiramidales, neuropatía peri-
excreta por leche materna; no se recomien- férica, toxicidad renal, nefrotoxicidad, efectos
da o interrumpir la alimentación de pecho. electrolíticos, anemia, hepatotoxicidad, infec-
(3) Pediatría: no se han realizado estudios ción, como resultado de leucopenia (fiebre o
adecuados. (4) Geriatría: no se dispone de escalofríos, tos o ronquera; dolor del costado
estudios adecuados. (5) Insuficiencia re- o parte baja de la espalda, micción dolorosa o
nal: no se han realizado estudios adecuados, difícil), nefrotoxicidad, flebitis enrojecimiento,
evite si la concentración de creatinina sérica hinchazón o dolor en el sitio de la inyección),
supera los 120 µmoles/L. (6) Insuficiencia cardiotoxicidad, polineuropatía, toxicidad pul-
hepática: no se han realizado estudios ade- monar (tos o dificultad para respirar), estoma-
cuados, evitar su uso. (7) Varicela o herpes titis (llagas en la boca y los labios), síndrome
zoster o exposición a estas enfermedades. de Fanconi; estomatitis, mucositis, diarrea,
(8) Depresión de médula ósea. (9) Cistitis psicosis.
hemorrágica aguda. (10) Infección del
tracto urinario u obstrucción baja del Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
mismo. (11) Enfermedades infecciosas. versos graves
(12) Garantizar equilibrio electrolítico No se conoce un antídoto específico, el tra-
satisfactorios y la función renal antes de tamiento consiste en supresión de la droga
cada curso (riesgo de disfunción tubular, sín- e iniciación de medidas de apoyo apropiadas
drome de Fanconi o diabetes insípida si no se para el tipo de toxicidad observada. Azul de
trata de inmediato la toxicidad renal). metileno (por ejemplo, 50 mg en una solución
acuosa al 1 - 2% inyectados IV más de 5 min)
Contraindicaciones puede ser útil en el tratamiento de la encefalo-
Hipersensibilidad a ifosfamida, depresión de patía inducida por ifosfamida.
la médula ósea, varicela existente o reciente
(incluyendo exposición reciente), herpes zos- Interacciones
ter (riesgo de enfermedad generalizada grave), Medicamentos
deterioro de la función hepática, infección o Depresores de médula ósea, radioterapia:
deterioro de la función renal, mielosupresión, potencian toxicidad hematológica.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Farmacocinética Contraindicaciones
Absorción en el TGI es variable e incompleta, Hipersensibilidad a mercaptopurina, resisten-
generalmente se absorbe alrededor del 50% de cia a este agente, embarazo, lactancia.
la dosis. La mercaptopurina y sus metabolitos se
distribuyen por todo el agua corporal total, cruza Reacciones adversas
la barrera hematoencefálica, las concentraciones Leucopenia, anemia, trombocitopenia, agranulo-
de la PPC no son suficientes para el tratamiento citosis, pancitopenia, ictericia, colestasis, asci-
de leucemia meníngea, no se sabe si se distribu- tis, hepatotoxicidad, encefalopatía hepática y/o
ye en la leche, Excreción en la orina como fárma- elevadas concentraciones de enzimas hepáticas
co inalterado y metabolitos, el 11% de una dosis por lo general asociado con necrosis y fibrosis
oral se recuperó en la orina dentro de las 6 h. hepática grave, se han producido muertes por
necrosis hepática, anorexia, diarrea, náuseas,
Precauciones vómitos, malestar epigástrico, mucositis, ul-
(1) Embarazo: potencial teratogénico; evi- ceraciones del epitelio intestinal, lesiones de
tarse en gestantes, las mujeres que reciben candidiasis oral, mayor riesgo de pancreatitis en
mercaptopurina durante el primer trimestre pacientes con tratamiento de enfermedad infla-
de embarazo tienen una mayor incidencia de matoria intestinal, hiperpigmentación cutánea,
aborto, el riesgo de malformaciones en los erupción cutánea, erupción papular liquenoide,
hijos sobrevivientes de exposición durante el fiebre, dolor de cabeza, debilidad excesiva,
primer trimestre a la droga no es conocida, se hiperuricemia, oliguria, insuficiencia renal, he-
debe utilizar durante el embarazo sólo si los maturia, cristaluria, supresión de médula ósea,
beneficios potenciales justifican claramente ulceración intestinal, pancreatitis.
los posibles riesgos para el feto. (2) Lactan-
cia: se desconoce si se excreta en la leche Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
materna, no se recomienda su uso, debido versos graves
al potencial de reacciones adversas graves Medidas generales. No es dializable.
de mercaptopurina en los lactantes, se debe
decidir si interrumpir la lactancia o la droga. Interacciones
(3) Pediatría: no se han realizado estudios Medicamentos
adecuados que demuestren problemas y li- Alopurinol: inhibe el metabolismo oxidativo
miten su uso. (4) Geriatría: no hay estudios de la mercaptopurina, con el aumento de efec-
adecuados, se recomienda vigilar la función tos tóxicos de la mercaptopurina.
renal. (5) Insuficiencia renal: se recomienda Fármacos hepatotóxicos: posible aumento
disminuir la dosis. (6) Insuficiencia hepáti- del riesgo de toxicidad hepática.
ca: se recomienda disminuir la dosis. (7) Va- Warfarina: potenciar y disminuir la actividad
ricela o herpes zoster o exposición a estas anticoagulante de la warfarina.
enfermedades. (8) Paciente con gota o Cumarinas: mercaptopurina posiblemente
enfermedad litiásica renal. (9) Depresión reduce efecto anticoagulante de la cumarina.
de médula ósea. (10) Pacientes que reci- Cotrimoxazol, Trimetoprim: mayor riesgo de
ben medicamentos mielosupresores. (11) toxicidad hematológica.
Pruebas de función hepática elevadas. Clozapina: aumento del riesgo de agranulo-
(12) Ictericia. (13) Hepatomegalia. (14) citosis.
Anorexia con sensibilidad en el hipocon- Alteraciones en pruebas de laboratorio
drio derecho. (15) Pruebas de hepatitis Mercaptopurina pueden interferir con SMA
tóxica. (16) Se produce estasis biliar. (17) (analizador secuencial múltiple) 12/60 deter-
Disminución de la hipersensibilidad celu- minaciones, dando falsamente valores eleva-
lar. (18) Rechazo a los injertos. dos de glucosa y de ácido úrico.
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
359
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
(3) Tratamiento de leucemia linfocítica aguda res de 1 año, 8 mg para niños de 1 año, 10 mg
(linfoblástica). (4) Inducción de la remisión para niños de 2 años y 12 mg para niños de 3
de leucemia mieloblástica aguda. (5) Cán- años de edad o más y para adultos.
cer de mama. (6) Carcinoma recurrente o Linfoma de Burkitt fases I o II: VO 10 - 25
metastásico de cabeza y cuello. (7) Artritis mg/d durante 4 - 8 días, linfosarcomas etapa
reumatoide en adultos. (8) Sarcoma osteo- III 0,625 - 2,5 mg/kg/d.
génico. (9) Tratamiento de cáncer invasivo y Micosis fungoide: VO 2,5 - 10 mg/d durante
avanzado de vejiga. (10) Cáncer de pulmón. varias semanas o meses, IM 50 mg 1 v/sem o
(11) Tratamiento de linfoma de Burkitt. (12) 25 mg 2 v/sem.
Estadíos avanzados de tumores sólidos. (13) Cáncer de mama: IV 40 mg/m2 en los días 1 y
Esclerosis múltiple progresiva. (14) Efectos 8 de cada ciclo en combinación con ciclofos-
inmunosupresores y/o antiinflamatorios en famida 100 mg/m2, en los días 1 a 14 de cada
el tratamiento de la artritis psoriásica. (15) ciclo y fluorouracilo 600 mg/m2 en los días 1
Lupus eritematoso sistémico. (16) Vasculitis. y 8 de cada ciclo, pacientes mayores de 60
(17) Dermatomiositis. (18) Polimiositis granu- años, dosis inicial 30 mg/m2 y fluorouracilo
lomatosa de Wegener. (19) Enfermedades 400 mg/m2, los ciclos se repiten c/mes, un
dermatológicas. (20) Enfermedad crónica re- período de 2 sem de descanso entre los ciclos,
fractaria ocular. (21) Enfermedad inflamatoria un total de 6 - 12 ciclos (6 - 12 meses de tra-
intestinal. tamiento).
Psoriasis: 5 - 10 mg 1 sem antes de la ini-
Dosis ciación de la terapia para detectar reacciones
Neoplasias trofoblásticas: VO, IM 15 - 30 idiosincráticas a metotraxato.
mg/d, durante 5 d. Se puede repetir después Artritis reumatoide: adultos, administrar en
de un período de 1 a 2 sem siempre que todos dosis bajas y en regímenes intermitentes (en
los signos de toxicidad residual hayan des- lugar de semanal a diario) inicial VO 7,5 mg
aparecido. Se suelen utilizar 3 a 5 cursos de 1v/sem, puede aumentarse gradualmente
terapia. hasta que se consiga una respuesta terapéu-
Leucemia linfocítica aguda (linfoblástica): tica óptima, la dosis no debe exceder 20 mg/
aunque metotrexato no es generalmente un sem, IM 7,5 - 15 mg 1 v/sem,
fármaco de elección para la inducción de la Artritis reumatoide: activa de moderada a se-
remisión de la leucemia linfoblástica, VO vera, VO 7,5 mg 1 v/sem, ajustados según la
3,3 mg/m2/d y prednisona 40 - 60 mg/m2/d respuesta, dosis máxima/sem de 20 mg; artri-
durante 4 - 6 sem, después de alcanzar una tis reumatoide activa grave, SC,IM,IV, 7,5 mg 1
remisión la dosis de mantenimiento VO o IM v/sem, aumentar de acuerdo a respuesta 2,5
20 - 30 mg/m2/ 2 v/sem, alternativamente se mg/sem; dosis máxima/sem 25 mg.
administró IV 2,5 mg/kg c/14 d.
Leucemia meníngea: vía intratecal de 12 mg/ Farmacocinética
m2 o 15 mg administrada en intervalos de 2 a La absorción VO parece ser muy variable y
5 d hasta que los recuentos de células del LCR depende de la dosis, buena absorción en el
vuelven a la normalidad, alternativamente, 12 TGI, estudios más recientes indican biodispo-
mg /m2 se ha administrado 1/v/sem durante 2 nibilidad oral inferior al 50%, incluso en dosis
sem, luego 1 v/mes a partir de entonces. relativamente bajas (15 mg/m2 o inferior), la
Leucemia meníngea (profilaxis): 12 mg/m2 o biodisponibilidad disminuye con el aumento de
15 mg se ha utilizado, los intervalos para la las dosis VO (sugiere presencia de un proceso
administración difieren de las pautas usadas de absorción saturable) la absorción se redu-
en el tratamiento de la leucemia meníngea. ce sustancialmente con dosis superiores a 80
Niños dosis intratecal 6 mg para niños meno- mg/m2, parece ser completamente absorbido
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
vía IM en dosis de hasta al menos 100 mg, Pediatría: la seguridad y eficacia no han
tiempo de concentraciones séricas máximas sido establecida, graves efectos neurotóxicos
IM 30 - 60 min, concentraciones séricas tras se manifiestan con mayor frecuencia en pa-
la administración IA son similares a la IV. cientes con leucemia linfoblástica aguda que
Se distribuye transportado activamente a estaban recibiendo dosis intermedias IV (1g/
través de membranas celulares, se distribuye m2). Leucoencefalopatía y/o calcificaciones
ampliamente en los tejidos del cuerpo, mayor microangiopáticas se observaron en los pro-
concentración en riñones, vesícula biliar, bazo, cedimientos de diagnóstico por imágenes de
hígado y piel, después de la administración los pacientes sintomáticos. (4) Geriatría: no
sistémica de una sola dosis inhibe la síntesis se han realizado estudios adecuados que de-
de ADN en la epidermis psoriásica durante 12 muestren problemas; pero debe tenerse cui-
- 16 h, se distribuye en los fluidos en el tercer dado por el deterioro de la función hepática y
espacio y la presencia de derrame pleural o renal y las reservas de folatos disminuidas en
ascitis pueden alterar considerablemente la estos pacientes. (5) Insuficiencia renal: dis-
disposición de la droga, la liberación lenta minución de la eliminación; requiere ajustar
por acumulación en el tercer espacio puede dosis y monitoreo de concentraciones séricas
prolongar la vida media terminal y aumentar de metotrexato. (6) Insuficiencia hepática:
riesgo de toxicidad con dosis altas (superior a puede producir hepatotoxicidad, la toxicidad
250 mg/m2), atraviesa la barrera placentaria, hematológica grave y hemorragia gastrointes-
se distribuye en la leche materna, UPP 50% tinal, infección grave e incluso puede producir
(principalmente albúmina). la muerte. (7) Ascitis y derrame pleural:
Su t1/2 terminal es de 3 - 10 h. Dosis más toxicidad incrementada. (8) Mielosupresión.
altas 8 - 15 h, se excreta principalmente por (9) Varicela o herpes zoster. (10) Infec-
el riñón por filtración glomerular y transporte ción, mucositis oral, úlcera péptica. (11)
activo, pequeñas cantidades en las heces, Radioterapia previa o citotóxicos. (12)
probablemente a través de la bilis, la excre- En combinación con otros agentes anti-
ción urinaria se produjo sólo un poco menos neoplásicos y/o radioterapia, las reaccio-
tras la administración oral, la excreción dismi- nes tóxicas pueden ser más graves, mayor
nuye y la acumulación se produce más rápi- riesgo de necrosis de los tejidos blandos y
damente en pacientes con insuficiencia renal, osteonecrosis. (13) Las dosis utilizadas en
derrame pleural o con otros compartimentos psoriasis y artritis reumatoide son ge-
en el tercer espacio (ascitis), la administra- neralmente bajas; pero la toxicidad severa
ción simultánea de ácidos orgánicos débiles puede ocurrir en cualquier paciente que recibe
(salicilatos) pueden suprimir el aclaramiento la droga y han sido reportadas muertes. (14)
de metotrexato. Dosis altas de metotrexato empleadas en
el tratamiento adyuvante del osteosar-
Precauciones coma. (15) Monitorear toxicidad hemato-
(1) Embarazo: aborto, muerte fetal y/o lógica, renal, hepática y pulmonar. (16)
anomalías congénitas se han producido en Pacientes deshidratados también corren
las mujeres embarazadas que recibieron el riesgo de aumento de las concentraciones
metotrexato, especialmente durante el pri- en suero. (17) Graves, reacciones cutáneas
mer trimestre del embarazo. (2) Lactancia: en ocasiones fatales han sido reportados en
se encuentra en la leche materna, debido al pacientes que recibieron VO, IM, IV, o intrate-
potencial de reacciones adversas graves en cal. (18) Estudios hematológicos se deben
los lactantes, se debe decidir si interrumpir realizar antes y a intervalos frecuentes
la lactancia o el fármaco, teniendo en cuenta durante el tratamiento. (19) Pacientes con
la importancia del fármaco en la mujer. (3) infección. (20) Úlcera péptica, (21) Colitis ul-
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
cerosa. (22) Debilidad. (23) Pacientes muy res (generalmente difusa y/o alveolar); grado
jóvenes. (24) Ancianos. (25) Pacientes variable de inflamación intersticial, inflama-
con enfermedad maligna que tienen daño ción granulomatosa y/o fibrosis severa, necró-
hepático preexistente. (26) Depresión de lisis epidérmica en ocasiones fatal, reacciones
la médula ósea. (27) Aplasia. (28) Leuco- de hipersensibilidad cutáneas o (síndrome de
penia. (29) Trombocitopenia. (30) Anemia. Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, ne-
(31) Colitis ulcerosa. (32) Diarrea. (33) crosis de la piel, eritema multiforme), erup-
Estomatitis ulcerativa. (34) Ascitis. (35) ciones, prurito, dermatitis, urticaria, foliculitis,
Porfiria aguda. (36) Nefrotóxicos. fotosensibilidad, despigmentación, hiperpig-
mentación, petequias, equimosis, telangiecta-
Contraindicaciones sia, acné, forunculosis, recrecimiento de ca-
Pacientes con función renal alterada, en el bello, ardor y eritema en las zonas psoriásica
tratamiento de la psoriasis, pacientes con durante 1 - 2 días después de cada dosis; las
un estado nutricional deficiente o graves lesiones de psoriasis pueden agravarse por la
trastornos renales o hepáticos, síndrome de exposición concomitante a la radiación ultra-
inmunodeficiencia, discrasias sanguíneas violeta, la aracnoiditis aguda se manifiesta por
preexistentes, hipoplasia de la médula ósea, dolor de cabeza, dolor de espalda, rigidez de
leucopenia, trombocitopenia, anemia, cirrosis, nuca y/o fiebre, mielopatía subaguda se ma-
hepatitis activa o reciente, consumo excesivo nifiesta por paraparesia/paraplejia en uno o
de alcohol, tratamiento de la artritis reumatoi- más raíces nerviosas espinales, leucoencefa-
de, tratamiento de la psoriasis o artritis reu- lopatía crónica (puede ser progresiva y hasta
matoide en mujeres embarazadas, mujeres en mortal, se manifiesta por confusión, irritabili-
edad fértil no deben recibir metotrexato hasta
dad, somnolencia, ataxia, demencia y ocasio-
que se excluye el embarazo, en la quimiote-
nalmente, convulsiones y coma, aumento de
rapia del cáncer en mujeres embarazadas o
la presión del LCR, toxicidad sistémica puede
mujeres en edad fértil que desean quedar
producirse después de administración intrate-
embarazadas a menos que los beneficios po-
cal y intra-arterial. La leucoencefalopatía se
tenciales para la madre superan los posibles
riesgos para el feto, insuficiencia hepática, manifiesta por confusión mental, temblores,
embarazo, lactancia materna, infección acti- ataxia, irritabilidad, somnolencia y convulsio-
va, síndromes de inmunodeficiencia. nes y rara vez coma y muerte, en pacientes
que reciben tratamiento metotrexato oral e
Reacciones adversas intratecal, leucoencefalopatía tras la admi-
Leucopenia, trombocitopenia, anemia, hemo- nistración IV de metotrexato a los pacientes
rragias, pancitopenia, gingivitis, glositis, farin- que habían recibido irradiación craneoespinal,
gitis, estomatitis, enteritis, úlceras, sangrado pericarditis, derrame pericárdico, hipotensión
de las membranas mucosas de la boca u otras y complicaciones tromboembólicas (por ejem-
partes del tracto gastrointestinal, molestias plo, tromboflebitis, embolia pulmonar; venosa
abdominales, anorexia, náuseas, vómitos, profunda arterial, cerebral o trombosis venosa
hematemesis, diarrea y melena, pancreatitis, de la retina), dolor de cabeza somnolencia,
hepatotoxicidad agudas y crónicas, fibrosis visión borrosa, molestias en los ojos, conjunti-
hepática o cirrosis u otras alteraciones histo- vitis, alteraciones visuales graves, de etiología
lógicas en el hígado, efectos adversos pulmo- desconocida, tinnitus, malestar general, fatiga
nares, neumonitis, fibrosis pulmonar, toxici- excesiva, mareos, transitorio síndrome neuro-
dad pulmonar, fiebre, tos (especialmente uno lógico agudo se manifiesta por la confusión,
que es seca y no productiva), disnea, dolor hemiparesia, convulsiones y coma se ha re-
torácico, hipoxemia (que puede ser grave), y/o portado en pacientes que reciben tratamiento
evidencia radiográfica de infiltrados pulmona- con altas dosis, otras complicaciones de las
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
364
8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
Dosis Contraindicaciones
Mitomicina puede administrarse por VIV o Hipersensibilidad a la mitomicina. Varicela
instilación vesical. Los pacientes que no res- existente o reciente, herpes zoster. La relación
ponden después de dos cursos de mitomicina riesgo-beneficio se evaluará en presencia de
es improbable que posteriormente presenten alteraciones de la coagulación, infección, dis-
respuesta favorable. función renal y depresión de la médula ósea.
Dosis mayores de 20 mg/m2sc no han demos- Reacciones adversas
trado mayor eficiencia, y elevan considerable- Frecuentes: mielosupresión (severa, acu-
mente la toxicidad. mulativa y dosis limitante, con leucopenia,
Adultos: Como agente único, 20 mg/m2sc IV trombocitopenia; el nadir de leucopenia puede
como única dosis c/6 a 8 sem. En los regíme- presentarse 3 a 8 semanas después de admi-
nes en que se asocia a otras drogas, la dosis nistrado el medicamento); anorexia, náuseas
recomendada es de 10 mg/m2 sc IV c/6 a 8 y vómitos.
sem. Poco frecuentes: neumonitis intersticial
Para instilación intra-vesical, la dosis es de 20 (puede ser severa); toxicidad renal; estoma-
a 40 mg mezclados en 20 a 40 mL de solución titis y alopecia; entumecimiento de dedos de
salina cada 1 a 2 sem. pies.
Niños: Igual a adultos. Raras: cardiotoxicidad con ICC, síndrome uré-
mico hemolítico asociado a alta mortalidad,
Farmacocinética síncope, visión borrosa, confusión, fatiga,
Distribución amplia en el organismo, las con- edema y tromboflebitis.
centraciones más significativas se alcanzan
en estómago, intestino, pulmones, músculos, Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
ojos, no cruza la BHE. Metabolismo hepático. versos graves
Excreción renal 10% inalterado. Su t½ inicial Medidas generales. No se conoce antídoto
es de 5 a 15 min y terminal de 50 min. específico contra mitomicina. Se deberán
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
instituir medidas de apoyo vital. Evaluar la ne- función renal. Monitorización hematológica.
cesidad de realizar transfusiones sanguíneas Puede producir ulceración local y celulitis por
durante la fase leucopénica. Se debe monitori- extravasación tisular. Evitar contacto con los
zar al paciente en busca de signos de sangra- ojos o la piel. No está recomendado en niños
do, infección activa o dificultad respiratoria. ni en pacientes con IH por falta de seguridad y
eficacia. Tomar medidas anticonceptivas.
Interacciones
Medicamentos
Anticoagulantes, AINE: aumento en el riesgo MITOXANTRONA R: D
de presentar sangrado. (como clorhidrato)
Depresores de la médula ósea y radiotera-
pia: se requiere ajustar la dosis de mitomicina Inyectable 20 mg
para evitar mielotoxicidad. Indicaciones
Doxorubicina: aumenta cardiotoxicidad. (1) Leucemias no linfocíticas agudas (inclu-
Vacunas: se recomienda inmunización des- yen mielocítica, promielocítica, monocítica y
pués de 3 a 12 meses de terminado el trata- eritroide) en adultos. (2) Cáncer de próstata
miento quimioterápico. refractario a hormonas (en combinación con
Tamoxifeno: mayor riesgo de síndrome urémi- corticoides). (3) Cáncer de mama, estómago,
co hemolítico. hígado, pulmón y ovario. (4) Linfoma no Hodg-
Vinblastina: mayor riesgo de toxicidad pulmo- kin. (5) Sarcoma de tejidos blandos.
nar aguda.
Alteraciones en pruebas de laboratorio Dosis
Puede incrementar las concentraciones de Carcinoma de mama metastásico. Linfoma
urea y creatinina. no Hodgkin y Hepatocarcinoma: concentrado
para perfusión IV lenta o inyección IV.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40ºC, de preferencia Adultos y ancianos: Agente único, inicial re-
entre 15 a 30ºC. Conservar en envases her- comendada: 14 mg/m2 en inyección IV única,
méticos y en ambiente con poca humedad. repetir cada 21 d. En combinación con otros
Proteger de la luz. agentes citostáticos (ciclofosfamida, 5-fluo-
rouracilo, metotrexato, mitomicina C) dosis
Información básica para el paciente
Sobre presentación de efectos adversos. Re- inicial de mitoxantrona debe reducirse en 2 - 4
comendar anticoncepción y advertir sobre mg/m 2 por debajo del empleo, agente único.
riesgos de segunda neoplasia. Leucemia no linfocítica aguda, leucemia mie-
loide crónica en crisis blástica: concentrado
Advertencia complementaria para perfusión IV lenta o inyección IV. Adultos
Para preparar la inyección, reconstituir aña- y ancianos: inducción de remisión 12 mg/m2/d
diendo 10mL de agua estéril (también puede IV única, 5 d consecutivos. En combinación:
utilizarse dextrosa 5% y cloruro de sodio 0,9%) inducción 10 - 12 mg/m 2/d de mitoxantrona,
al vial con 5 mg de mitomicina hasta obtener 3 días consecutivos, combinado con 100 mg/
una solución azul verdosa. Las soluciones pre- m2/d de citarabina en perfusión IV de 24 h, 7
paradas son estables por 7 días a temperatura d consecutivos. Dolor del cáncer de próstata
ambiente y 14 días refrigerada debidamente avanzado, refractaria hormonal en combina-
protegidas de la luz. Cuando se prepara con ción con corticosteroides: concentrado para
dextrosa 5% es estable por 3 horas y 12 horas perfusión IV o inyección IV. Adultos y ancianos:
con cloruro de sodio 0,9%. Administrar bajo 12 - 14 mg/m2 en infusión IV corta cada 21
supervisión médica experimentada. Evaluar d en combinación con 10 mg/d de predniso-
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
luego seguir con 4 a 6 mg/kg/d hasta obtener activo, diabetes mellitus, cefaleas severas o
un máximo de respuesta o presencia de leuco- frecuentes, epilepsia, infección, parkinsonis-
penia o trombocitopenia; mantenimiento: de 1 mo, enfermedad cerebrovascular avanzada y
a 2 mg/kg/d. arritmias cardíacas.
Niños: Linfoma de Hodgking: 50 mg/d la pri-
mera sem, seguido de 100 mg/m2sc/d hasta Reacciones adversas
que ocurra leucopenia o trombocitopenia o Frecuentes: leucopenia, anemia y trombo-
máximo de respuesta; mantenimiento: 50 citopenia; toxicidad gastrointestinal (náusea,
mg/d. vómito y diarrea); inmunosupresión; anemia
Farmacocinética hemolítica, hepatotoxicidad; neuropatía peri-
Absorción rápida y casi completa en el TGI; al- férica; estomatitis; hiperpigmentación.
canza su pico plasmático en 1 h. Distribución Poco frecuentes: estimulación del SNC
amplia en el organismo, las concentraciones (coma, neuropatía, ataxia); hipotensión, ta-
más significativas se alcanzan en hígado, quicardia, síncope; alucinaciones, depresión,
riñones, intestinos y piel, atraviesa la BHE. confusión, irregularidades menstruales, neu-
Metabolismo hepático y renal. Excreción renal monitis.
(70%) y respiratoria. Su t½ es de 10 minutos. Raras: reacciones alérgicas; crisis hipertensi-
va; herpes, dermatitis y urticaria.
Precauciones
(1) Embarazo: presenta potencial mutagéni- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
co, teratogénico y carcinogénico; se recomien- versos graves
da anticoncepción. (2) Lactancia: se desco- Medidas generales.
noce si se excreta en leche materna, no se re- Interacciones
comienda lactancia. (3) Pediatría: no se han
realizado estudios adecuados que demuestren Medicamentos
problemas, se ha reportado neurotoxicidad Alcohol: produce efectos similares al disulfi-
evidenciada con temblores, convulsiones y ram.
coma. (4) Geriatría: no se han realizado Anestésicos locales con epinefrina o cocaí-
estudios adecuados; sin embargo, hay mayor na: severa hipertensión o efectos simpático
riesgo en los gerontes de ACV e interacciones miméticos.
con inhibidores de la MAO. (5) Insuficiencia Anticoagulantes: mayor riesgo a hemorra-
renal: no se recomienda en casos severos y, gias.
en casos leves, es necesaria una reducción Anticonvulsivantes: aumentan efectos de-
de dosis. (6) Insuficiencia hepática: puede presores SNC.
producirse coma hepático en pacientes con ci- Antidepresivos tricíclicos: pueden desen-
rrosis. (7) Arritmias, enfermedad cardíaca, cadenar crisis hiperpiréticas, convulsiones
insuficiencia coronaria, cefaleas severas severas y muerte.
o frecuentes, infecciones, esquizofrenia Insulina o hipoglicemiantes orales: se debe
paranoide. reducir dosis de hipoglicemiantes.
Antihipertensivos, diuréticos, beta blo-
Contraindicaciones queadores: debe reducirse dosis por poten-
Hipersensibilidad a procarbazina; alcoholismo ciación de efecto hipotensor.
activo, insuficiencia cardíaca o insuficien- Depresores de médula ósea y radioterapia:
cia coronaria, severo deterioro de la función aumentan efecto mielodepresor.
hepática y renal, feocromocitoma. Varicela Bromocriptina: aumenta concentración de
existente o reciente, herpes zoster, disfun- prolactina sérica.
ción renal severa. Se debe evaluar la relación Cafeína: mayor riesgo a arritmias cardíacas o
riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo severa hipertensión.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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8. Antineoplásicos, Inmunosupresores e Inmunomoduladores
con la dosis mínima necesaria para controlar plasmáticas. Estudios en animales de expe-
la reacción. La reducción paulatina de la dosis rimentación muestran altas concentraciones
debe intentarse cada 3 a 6 meses con decre- del fármaco en el tracto gastrointestinal, hí-
mentos de 50 mg c/2 a 4 sem. gado y riñones y bajas concentraciones del
Síndrome de Behcet: 100 a 300 mg/d al mismo en músculos, cerebro y tejido adiposo.
acostarse o por lo menos 1 h después de las No existen estudios suficientes de la biotrans-
comidas. formación en humanos. En animales de expe-
Síndrome de desgaste asociado a VIH: 100 rimentación, la principal ruta de degradación
a 200 mg 1 v/d al acostarse 1 h después de parece ser la hidrólisis no enzimática, aunque
la cena o 100 mg 2 v/d 1 h después de los se han detectado también pequeñas cantida-
alimentos. des de productos hidroxilados en la orina de
Estomatitis aftosa: 50 a 200 mg 1 v/d al algunas especies. La biotrasnformación he-
acostarse una hora después de la cena, por pática probablemente involucre enzimas de
lo menos durante 4 sem. En algunos pacientes la familia del citocromo P-450; por sí misma
puede ser necesaria una dosis de manteni- no causa inducción enzimática, pero posible-
miento de 50 mg 4 v/d. mente interfiere con la inducción enzimática
Mieloma múltiple: Los pacientes son benefi- causada por otros compuestos.
ciados con una dosis oral inicial de 100 a 200 Son pocos los estudios clínicos realizados
mg/d en una sola toma o dividiendo la dosis en para entender la acción neurotóxica o el efecto
dos tomas 1 h después de los alimentos. Des- inmunomodulador del compuesto en una base
pués se titulará la dosis diaria c/2 a 4 sem con molecular. Pero sí se considera la posible com-
200 mg, hasta un máximo de 800 mg diarios, binación de hidrólisis, hidroxilación y actividad
según sea tolerado. óptica, puede haber más de 50 metabolitos in
Otras neoplasias malignas: La dosis deberá vivo, algunos de los cuales (por ejemplo, EM
ajustarse a lo indicado en los esquemas de 12(N-(2´,6´-dioxopiridina-3-il)-ftalimida)
quimioterapia derivados de la investigación resultan ser teratógenos más potentes que la
clínica internacional, y aceptados como váli- misma talidomida.
dos por los especialistas en oncología médica.
Precauciones
Farmacocinética (1) Embarazo: es teratogénico, por ello sólo
Después de la administración oral de 100 a debe administrarse a pacientes que cuenten
200 mg, la concentración máxima en plasma con un método anticonceptivo definitivo. En
fue de 0,9 a 1,5 mg/L y se alcanzó dentro de mujeres se recomienda la abstinencia sexual
las 4 a 6 horas siguientes. La vida media de o el uso de dos métodos anticonceptivos al-
absorción y eliminación calculadas en 8 su- tamente efectivos al mismo tiempo al menos
jetos sanos, fue de 1,7 ± 1,05 y 8,7 ± 4,11 un mes antes de iniciar y un mes después
horas, respectivamente. Usando un modelo concluido el tratamiento. En hombres se
de un compartimiento, se calculó un volumen recomienda, al inicio y un mes después de
de distribución de 120,64 ± 45,36 litros, una concluido el tratamiento, abstenerse de acti-
depuración total corporal de 10,41 ± 2,04 vidad sexual o utilizar condón, cuando tenga
L/h y una depuración renal de 0,08 ± 0,03 actividad sexual con mujeres con potencial de
L/h. Únicamente el 0,6 ± 0,22% de la dosis embarazo, con excepción de pacientes a quie-
administrada fue excretada en la orina como nes se les haya practicado la vasectomía de
el compuesto inalterado. La hidrólisis de ta- forma efectiva. Se desconoce si está presente
lidomida in vivo es mucho más lenta que la en el semen. (2) Puede producir sueño o
hidrólisis in vitro a pH= 7,4, debido a que letargo. Debe evitarse tomar alcohol y otros
ésta es ampliamente enlazada a las proteínas medicamentos; puede reducir la capacidad
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
de manejar u operar maquinarias y reducir el la amplitud del potencial de acción, hay una
estado de alerta y la capacidad de concentra- relativa disminución de velocidades de con-
ción. (3) Puede enmascarar los síntomas ducción. Para algunos autores, el desarrollo de
de TB o MAC y retardar el diagnóstico de neuropatía depende de la dosis y duración. Sin
estas infecciones, por lo que se recomienda embargo, parece ser que este efecto depende
monitorear a los pacientes con infecciones por más de la predisposición genética. Un posible
micobacterias. factor de riesgo a nivel metabólico puede ser
una acetilación lenta. Asimismo hay poblacio-
Contraindicaciones
nes más susceptibles a presentar este efecto,
Hipersensibilidad al principio activo o alguno
como son pacientes del sexo femenino, con
de los constituyentes de la fórmula. Contra-
indicación absoluta durante el embarazo o VIH positivos, pacientes de edad avanzada,
ante su sospecha, en mujeres en edad fértil pacientes con enfermedad neurológica previa
sin contracepción segura y durante la lactan- y paciente con prurigo nodular de Hyde.
cia. Contraindicada en mujeres en edad fértil Frecuentes: puede presentarse somnolencia
que no estén protegidas contra el riesgo de leve (85%), constipación (80 - 90%), xeros-
embarazo con dos métodos contraceptivos tomía, erupciones cutáneas, neutropenia y
totalmente efectivos. Esta protección es obli- debilidad.
gatoria para las parejas heterosexuales de Poco frecuentes: necrólisis epidérmica
varones en tratamiento con la droga, ya que tóxica, síndrome de Stevens-Johnson; edema
se ha detectado talidomida en el semen de periférico, hipotensión ortostática; temblores,
pacientes tratados. ataxia, convulsiones, disminución de la agu-
deza auditiva, confusión, impotencia; eleva-
Reacciones adversas ción de enzimas hepáticas; hipotiroidismo,
La ingestión durante el primer trimestre del irregularidad en ciclos menstruales, hipo e
embarazo puede originar serias malformacio- hiperglucemia; trombosis venosa profunda;
nes fetales, incluyendo agnotia (ausencia de cefalea.
oído), sordera, hipoplasia o ausencia de extre-
midades (focomelia), generalmente afecta el Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
radio y el pulgar, malformaciones en la tibia y versos graves
el fémur, y malformaciones cardíacas, uteri- Hasta el momento, no se han reportado casos
nas, gastrointestinales. de sobredosificación, inclusive en pacientes
Toda mujer en edad fértil debe realizarse una que han recibido dosis muy altas y en los
prueba de embarazo 24 horas previo inicio de cuales no se han observado efectos graves
la terapia; una vez iniciado el tratamiento se del fármaco.
debe realizar una prueba de embarazo cada
4 semanas en mujeres con ciclos regulares y Interacciones
cada 2 semanas en mujeres con ciclos irre- Medicamentos
gulares. Barbitúricos, cloropromazina y reserpina:
Neuropatía periférica: el efecto más frecuente talidomida incrementa la acción sedante.
es debilidad muscular proximal, con pareste- Fármacos asociados con neurotoxicidad,
sias dolorosas simétricas en manos y pies con como neuropatía periférica: usarlos con
pérdida de la sensibilidad en las extremidades precaución.
inferiores. Sin embargo, la debilidad motora Griseofulvina, rifampicina, rifabutina,
generalmente se recupera rápidamente al fenitoína o carbamazepina, el uso conco-
descontinuar el tratamiento. Estudios elec- mitante con agentes anticonceptivos hor-
trofisiológicos han demostrado un patrón de monales: puede reducir la efectividad de la
una neuropatía axonal con una reducción de contracepción.
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diarrea; mareos; sequedad de la piel, boca o monitorear las concentraciones del anticon-
nariz; sensación de quemazón, hormigueo o vulsivante, en especial con el uso de dosis
cosquilleo en la piel; sofocos; sensación ge- elevadas de retinoides.
neral de molestia o enfermedad; pérdida del Ciclosporina, cimetidina, diltiazem, eri-
pelo; indigestión; comezón de la piel; pérdida tromicina, fluconazol, ketoconazol, vera-
del apetito; dolor muscular; estremecimiento; pamilo: inhibe el complejo enzimático Cito-
problemas para dormir; pérdida de peso. cromo P450 3A4 que metaboliza a tretinoina,
Poco frecuentes: convulsiones; dificultad incrementando el riesgo de toxicidad (cefalea,
para hablar, habla lenta; sensación de pe- debilidad, fiebre y cansancio).
sadez en el pecho; incapacidad para mover Fenobarbital, glucocorticoides, rifampici-
los brazos, piernas o músculos de la cara; na: inducen al complejo enzimático Citocromo
dolor en la espalda o el brazo izquierdo; P450 3A4 que metaboliza a tretinoína, pudien-
dolor de abdomen o estómago (muy fuertes); do disminuir los niveles plasmáticos.
dificultad o dolor al orinar; sueño (profundo y Metotrexate: incremento del riesgo de he-
continuo); alucinaciones; pérdida de la audición; patotoxicidad. Monitorear clínicamente a los
dolor en la parte baja de la espalda o en el costa- pacientes y efectuar test de función hepática.
do; cambios de humor, mentales o de persona- Tetraciclinas: Pueden provocar incremento
lidad; náuseas, ardor de estómago o indigestión de la presión intracraneal (pseudotumor cere-
(intensos y continuos); área hinchada que se bral). Se debe descartar el empleo concurrente
siente tibia y sensible; ojos o piel amarillos. de estos fármacos.
Vitamina A: incremento de riesgo de hipervi-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- taminosis A.
versos graves Actualmente, no existen datos con respecto a
Hasta ahora, no se han reportado casos de la interacción entre ATRA y la daunorrubicina.
sobredosis aguda; sin embargo, en caso de
sobredosis accidental con ATRA, pueden apa- Almacenamiento y estabilidad
recer los signos reversibles de hipervitamino- Almacenar a temperatura ambiente a menos
sis A (cefalea, náusea, vómito). de 30°C. Conservar el frasco bien tapado y en
La dosis recomendada en la leucemia promie- lugar seco. Proteger de la luz.
locítica aguda es un cuarto de la dosis máxima Información básica para el paciente
tolerada en los pacientes con tumor sólido y Se recomienda tomar las tabletas durante las
por debajo de la dosis máxima tolerada en los comidas o poco tiempo después. Es muy im-
niños. portante continuar su administración, aunque
No existe un tratamiento específico en caso de aparezcan problemas fiebre, dolor de cabeza,
una sobredosis; sin embargo, es importante cansancio y debilidad; sin embargo, tomar
que el paciente sea tratado en una unidad precauciones si la fiebre es muy alta o el dolor
hematológica especial. de cabeza muy fuerte, porque estos efectos a
Interacciones veces significan que está ocurriendo un efec-
to secundario más serio, además de huesos,
Medicamentos problemas para respirar, molestia o dolor en
Anticonceptivos orales: puede disminuir el pecho, náuseas y vómitos, problemas de
la efectividad de los anticonceptivos orales. visión o aumento de peso durante el trata-
Dado el potencial teratogénico de los retinoi- miento.
des se recomienda el uso de otros métodos de
anticoncepción. Advertencia complementaria
Carbamazepina: puede aumentar los niveles Si se presenta el embarazo durante el trata-
séricos de carbamazepina. Se recomienda miento o hasta un mes después de suspender
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varse a cabo lavado inmediato de los ojos con Triazol, el metabolito principal en plasma, no
solución salina normal. inhibe la aromatasa, se elimina lentamente
con una semivida de eliminación plasmática
de 40 a 50 horas.
8.3 Hormonas y antihormonas
Precauciones
(1) Embarazo: antes de iniciar el tratamiento
ANASTROZOL R: D con anastrozol deben excluirse a las mujeres
embarazadas. Este medicamento debe ser
Tableta 1 mg administrado bajo supervisión médica. (2)
Indicaciones Lactancia: se desconoce si se excreta en
(1)Tratamiento del cáncer de mama en mu- la leche humana; pero debe tenerse cuidado
jeres postmenopáusicas, cuya enfermedad cuando se administra este medicamento a
ha progresado después del tratamiento con mujeres en etapa de lactancia. (3) Pediatría:
tamoxifeno u otros antiandrogénicos. (2) No no se ha establecido la seguridad y la eficacia
se ha demostrado la eficacia de anastrozol en en pacientes pediátricos. (4) Geriatría: los
pacientes con receptores de estrógeno nega- valores de respuesta y el tiempo de progresión
tivos. fueron similares en los pacientes mayores de
65 años y en los más jóvenes. (5) Pacientes
Dosis con daño hepático leve o moderado: no se
Adultos: VO, 1 mg 1 v/d. Los pacientes tra- recomienda efectuar cambios en la dosis, de
tados con anastrozol no requieren de terapia cualquier manera estos pacientes deben ser
de reemplazo con glucocorticoides o minera- monitoreados por la aparición de efectos ad-
locorticoides. versos. No se ha estudiado el efecto de anas-
Farmacocinética trozol en pacientes con daño hepático severo.
Su absorción es rápida, alcanzándose las (6) Pacientes con daño renal: no es nece-
concentraciones plasmáticas máximas nor- sario efectuar cambios en la dosis.
malmente dentro de las 2 horas siguientes a Contraindicaciones
su administración (en ayunas). Los alimentos Embarazo y lactancia. Mujeres premeno-
disminuyen ligeramente la tasa, pero no la páusicas. Pacientes con insuficiencia renal
extensión de la absorción. No se espera que severa (clearance de creatinina menor de 20
este ligero cambio en la tasa de absorción ori- mL/min). Pacientes con enfermedad hepática
gine un efecto clínicamente significativo sobre moderada a severa. Pacientes con hipersensi-
las concentraciones plasmáticas en estado bilidad conocida a anastrozol o alguno de los
estacionario durante el tratamiento diario de excipientes descriptos. Los tratamientos que
1 mg de anastrozol. Aproximadamente el 90 contienen estrógenos no deben administrarse
- 95% de las concentraciones plasmáticas, simultáneamente con anastrozol ya que se
en estado estacionario, se obtienen después opondrán a su acción farmacológica.
de 7 dosis diarias. No existe evidencia de que
los parámetros farmacocinéticos sean de- Reacciones adversas
pendientes del tiempo o de la dosis. El 40% Frecuentes: dolor en el pecho, dificultad para
se une a las proteínas plasmáticas. Es am- respirar, hinchazón de los pies o parte inferior
pliamente metabolizado por N-dealquilación, de las piernas.
hidroxilación y glucuronidación en mujeres Poco frecuentes: cansancio o debilidad in-
postmenopáusicas; se excreta en orina menos usual, aumento de la presión sanguínea, ma-
del 10% inalterado y los metabolitos durante reo severo, dolor de cabeza continuo, fiebre o
las 72 horas después de su administración. escalofríos, tos o ronquera, dolor en el costado
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Frecuentes: náuseas, diarrea, picor, debi- con agonistas LHRH o hayan sido castrados
lidad, piel y ojos de color amarillo (ictericia). quirúrgicamente.
Raros: vómitos, sequedad cutánea.
Dosis
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Adultos: VO 250 mg c/8 h; se debe comenzar
versos graves simultáneamente con análogo de LH, RH o go-
No hay experiencia sobre casos de sobredosis nadorelina (como leuprolida, 1 mg/d SC o 7,5
en el ser humano. No existe un antídoto es- mg IM, 1 v/mes).
pecífico; el tratamiento debe ser sintomático. Farmacocinética
Es posible que la diálisis sea inútil dado que Absorción rápida y completa en TGI. Se me-
bicalutamida muestra un alto grado de unión taboliza a nivel hepático, su metabolito activo
a las proteínas y no se recupera intacto en la es un alfahidroxilado de rápida formación,
orina. Está indicado un tratamiento general de alcanza concentraciones máximas al cabo de
apoyo que incluya la medición frecuente de los 2 horas. Metabolismo hepático rápido y ex-
signos vitales. tenso (hasta 10 metabolitos). La vida media
plasmática del metabolito es de aproxima-
Interacciones damente 6 horas. Los niveles más altos de
Terfenadina, astemizol y cisaprida: debe te- droga total se producen 6 horas después de
nerse precaución al administrar bicalutamida. la dosis y son mínimos a las 18 horas. Las
Ciclosporina: se recomienda vigilar de cerca concentraciones plasmáticas de flutamida en
las concentraciones plasmáticas y el estado estado estable, in vivo, son de 24 a 78 μg/
clínico del paciente al empezar y al suspender mL, con el 94 a 96% ligado a las proteínas
el tratamiento con bicalutamida. plasmáticas y las del metabolito activo son de
Cimetidina y ketoconazol: incremento de las 1556 a 2284 μg/mL, con una unión proteica
concentraciones plasmáticas de bicalutamida del 92 al 94%. El metabolismo de la flutamida
y por lo tanto de los efectos secundarios. es rápido y amplio, solamente el 2,5% queda
Warfarina: los estudios in vitro han demos- sin metabolizar una hora después de su ad-
trado que bicalutamida puede desplazar al ministración. La flutamida y sus metabolitos
anticoagulante cumarínico de sus sitios de son excretados en la orina y sólo el 4,2% se
unión a las proteínas. excreta en las heces en 72 horas. Excreción
Almacenamiento y estabilidad biliar 4% y urinaria 95%. Tiene un t½ de 8 a
Almacenar a temperatura ambiente controla- 10 h. En los ancianos, la vida media del meta-
da, entre 20°C a 25°C. bolito activo después de la dosis única es de
Advertencia complementaria 8,1 horas y de 9,6 horas en estado estable;
Estos comprimidos pueden hacerle sentir este estado de flutamida se alcanza después
mareado o adormecido. Si se ve afectado en de la cuarta dosis. La insuficiencia renal no
este sentido, no debe conducir o manejar má- afecta la Cmáx ni el ABC de flutamida ni el
quinas. metabolito activo y no se justifican ajustes
de dosis en pacientes con insuficiencia renal
crónica. La flutamida y su metabolito activo
FLUTAMIDA R: D no son bien dializables.
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ANTIPARKINSONIANOS
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9. Antiparkinsonianos
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10 MEDICAMENTOS QUE
AFECTAN LA SANGRE
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respuesta en intervalos de 25 UI/kg 3 v/sem a mayor que los adultos sanos. Su t1/2 es de
intervalos de al menos 4 sem, dosis de man- 4 - 13 h por administración IV. Pacientes con
tenimiento, 25 - 100 UI/kg 3 v/sem. insuficiencia renal crónica: aproximadamente
Anemia sintomática asociada a insuficiencia un 20% más que adultos sanos.
renal crónica en pacientes en diálisis perito-
neal, inyección IV durante 1 - 5 min, inicial- Precauciones
mente 50 UI/kg 2 v/sem, dosis de manteni- (1) Embarazo: riesgo de embarazo según
miento 25 - 50 UI/kg 2 v/sem. FDA categoría C. (2) Lactancia: riesgo in-
Anemia grave sintomática de origen renal en fantil no puede ser descartado. (3) Pedia-
pacientes con insuficiencia renal aún no so- tría: seguridad y eficacia de la epoetina alfa
metidos a diálisis, inyección IV durante 1 - 5 no se ha establecido en pacientes pediátricos
min, inicialmente 50 UI/kg 3 v/sem aumentar menores de 1 mes de edad con insuficiencia
de acuerdo a respuesta en int.ervalos de 25 renal crónica sometidos a diálisis, en pa-
UI/kg 3 v/sem a intervalos de al menos 4 sem, cientes de menos de 3 meses de edad con
dosis de mantenimiento 17 - 33 UI/kg 3 v/ insuficiencia renal crónica, pero no someti-
sem; dosis máximo 200 UI/kg 3 v/sem. dos a diálisis, y en pacientes de menos de
Anemia sintomática en pacientes que reci- 8 meses de edad con VIH. (4) Geriatría. (5)
ben quimioterapia para cáncer, inyección SC Insuficiencia hepática crónica. (6) In-
(máximo 1 mL/punto de inyección), inicial- suficiencia renal. (7) Presión arterial mal
mente de 150 UI/kg 3 v/sem (o 450 UI/kg 1 controlada. (8) Migraña. (9) Enfermedad de
v/sem), aumentar en caso que aumento de la células falciformes. (10) Enfermedad vas-
hemoglobina (o el recuento de reticulocitos) cular isquémica. (11) Trombocitosis. (12)
no se logra después de 4 sem a 300 UI/kg 3 Epilepsia. (13) Enfermedad maligna. (14)
v/sem; interrumpir si la respuesta continúa Infarto de miocardio reciente. (15) Accidente
inadecuada después de 4 sem a dosis más cerebrovascular.
alta.
Anemia moderada (concentración de hemo- Contraindicaciones
globina 10 - 13 g/100 mL) antes de cirugía Hipersensibilidad a la albúmina humana, hi-
ortopédica electiva en pacientes con pérdida persensibilidad a productos derivados de la
de sangre moderada, vía SC (máximo 1 mL/ célula de mamífero, hipertensión sin control,
punto de inyección), 600 UI/kg c/sem durante aplasia de células rojas tras tratamiento con
3 sem antes de cirugía y el día de la cirugía eritropoietina, trombosis. Evitar en neonatos
o 300 UI/kg/d durante 15 d empezando 10 d las inyecciones que contengan alcohol ben-
antes de la cirugía. cílico.
Niños: Anemia sintomática asociada a insu- Reacciones adversas
ficiencia renal crónica en pacientes en hemo- Diarrea, náuseas, vómitos, empeoramiento
diálisis, por inyección IV inicialmente como
de la hipertensión, en pacientes aislados
para los adultos, dosis de mantenimiento, con
con presión arterial normal o baja, crisis hi-
peso corporal de 10 kg 75 - 150 UI/kg 3 v/sem,
pertensivas con síntomas de encefalopatías
con peso corporal entre 10 - 30 kg 60 - 150 UI/
kg 3 v/sem, niños con más de 30 kg de peso y tónico-clónicas generalizadas, dolor de
30 - 100 UI/kg 3 v/sem. cabeza, aumento del número de plaquetas
(trombocitosis, rara vez), síntomas de tipo
Farmacocinética gripal, eventos cardiovasculares, trombosis,
Absorción SC, tiempo de concentración máxi- hiperpotasemia, reacciones de hipersensibi-
ma entre 5 - 24 h. El Vd en recién nacidos pre- lidad (incluyendo anafilaxia y angioedema),
maturos es aproximadamente 1,5 - 2 veces reacciones cutáneas, edema periférico.
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10. Medicamentos que afectan la sangre
agudo de miocardio y oclusión arterial periféri- Cirugía cardiovascular: iniciar con 150 a 300
ca aguda. (3) Anticoagulante durante procedi- Ul/kg IV; ajustar dosis posteriores según prue-
mientos con circulación extracorpórea (cirugía bas de coagulación.
cardiovascular, hemodiálisis). (4) Coagulación Permeabilidad de catéteres intravasculares:
intravascular diseminada. (5) Mantener per- administrar bolo de 1 UI/mL.
meabilidad de catéteres intravasculares.
Farmacocinética
Dosis Absorción solo vía IV. Se distribuye amplia-
No debe administrarse por vía IM. Las pruebas mente en los tejidos, extracelular. La hepari-
para determinar el efecto de la heparina en la na se une extensamente a la LDL, globulinas
coagulación son el tiempo parcial de trombo- (ncluyendo alfa globulina antitrombina III) y
plastina activada (rango terapéutico entre 1,5 fibrinogeno. La Heparina no cruza la placenta.
a 2,5 veces el valor basal en seg). Cuando se Metabolismo hepático. Excreción renal, princi-
inicie infusión IV, monitorizar pruebas de coa- palmente como metabolitos.
gulación a las 1,5 a 2 h y luego c/4 h.
Precauciones
Adultos: Trombosis venosa profunda, trom- (1) Embarazo: no atraviesa la barrera pla-
boembolismo pulmonar y trombosis arterial: centaria, aunque no existen estudios adecua-
Anticoagulación plena:Por vía SC: iniciar con dos, es el anticoagulante de elección durante
10 000 a 20 000 Ul, luego 8 000 a 10 000 gestación. (2) Lactancia: no se distribuye
Ul c/8 h ó 15 000 a 20 000 Ul c/12 h según en leche materna, en raras ocasiones puede
pruebas de coagulación; este esquema esta inducir osteoporosis grave y colapso vertebral
usualmente precedido de dosis de carga de 5 en madres en periodo de lactación. (3) Pedia-
000 Ul IV. Por infusión IV: iniciar con dosis car- tría: los estudios realizados no han reportado
ga de 35 a 70 Ul/kg ó 5 000 Ul IV, luego 20 000 problemas, no administrar formulación inyec-
a 40 000 Ul en 1 000 mL de solución satina table con alcohol bencílico en prematuros por
al 0,9%, administrados en 24 h, a razón de 1 riesgo de síndrome tóxico fatal. (4) Geriatría:
000 Ul/h. Profilaxis: 5 000 Ul SC 2 h antes de mayor susceptibilidad a hemorragias, espe-
cirugía; en post-operatorio c/8 a 12 h por 7 d o cialmente en mujeres; evitar su uso asociado
hasta deambulación total. a antiagregantes plaquetarios. (5) Insuficien-
Coagulación intravascular diseminada: 50 a cia renal: puede prolongarse su vida media
100 Ul/kg IV c/4 h como dosis única o en infu- y riesgo de hemorragias. (6) Insuficiencia
sión continua; discontinuar si no hay mejoría hepática: su vida media puede aumentar;
clínica en 4 a 8 h. riesgo de hemorragia, que se agrava con los
Cirugía cardiovascular: iniciar con 150 a 400 trastornos de la coagulaci6n inherentes a la
UI/kg IV, ajustar dosis posteriores según prue- insuficiencia hepática; evitarla en insufi-
bas de coagulación. ciencia severa. (7) Condiciones o procedi-
Permeabilidad de catéteres intravasculares: mientos con riesgo de sangrado: úlcera del
administrar bolo de 100 UI/mL c/ 6 a 8 h. TGI, anestesia por bloqueo regional o lumbar,
Niños: Trombosis venosa profunda, tromboe- aneurisma cerebral o disección de aorta, dia-
mbolismo pulmonar y trombosis arterial. Anti- betes severa no controlada, endocarditis bac-
coagulación plena: Por infusión IV: dosis carga teriana subaguda, cirugía mayor, pericarditis,
50 Ul/kg, luego 100 Ul/kg c/4 h ó 20 000 Ul/ tuberculosis activa, trauma grave, vasculitis
m2sc c/24 h. severa, DIU.
Coagulación intravascular diseminada: 25 a
50 Ul/kg IV c/4 h en dosis única o infusión Contraindicaciones
continua; discontinuar medicación si no hay Hipersensibilidad a la heparina. Discrasias
mejoría clínica en 4 a 8 h. sanguíneas, amenaza o aborto en curso, he-
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10. Medicamentos que afectan la sangre
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bolismo hepático; se obtienen dos tipos de neas, pericarditis, cirugía mayor (excepto
metabolitos: alcohol metabolitos e hidroxi- cirugía de cadera), varices esofágicas. No
metabolitos. Excreción renal en 92%, menos disponibilidad de laboratorio clínico, paciente
del 3% inalterado. senil sin supervisión, o con alcoholismo, psi-
cosis y/o pobre cooperación.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa barrera placentaria; Reacciones adversas
se han reportado microcefalia, retardo men- La hemorragia es la mayor complicación del
tal, condrodisplasia, hipoplasia nasal severa, tratamiento con warfarina; si se presentara en
atrofia óptica, muerte fetal, hemorragia ma- el tracto gastrointestinal o genitourinario pue-
terna en los 2 últimos trimestres y post-parto; de indicar la presencia de alguna lesión oculta
se recomienda uso de método anticonceptivo (especialmente si las pruebas de coagulación
durante su uso. (2) Lactancia: se excreta en están dentro del rango terapéutico). Puede
leche materna en pequeñas cantidades; posi- existir hemorragia suprarrenal, ovárica y retro-
bilidad de hipoprotrombinemia en el lactan- peritoneal que pueden ser de difícil detección.
te, administrar vitamina K de ser necesario. Debe evitarse el uso de cualquier medicación
(3) Pediatría: los lactantes, especialmente por vía IM.
neonatos, son más susceptibles al efecto Frecuentes: sangrado de encías, epistaxis,
anticoagulante por deficiencia de vitamina equimosis.
K. (4) Geriatría: mayor riesgo de hemorra-
Poco frecuentes: leucopenia, diarrea, náu-
gias, disminuir la dosis de mantenimiento.
sea, vómito, dolor abdominal, alopecia, cefa-
(5) Insuficiencia renal: sin indicación de
reajuste de dosis, mayor riesgo de herno- lea, mareo.
rragias. (6) Insuficiencia hepática: puede Raras: necrosis hemorrágica, hemorragia
potenciar los efectos de warfarina, riesgo de suprarrenal con insuficiencia adrenal aguda,
hemorragia. (7) Condiciones con riesgo in- agranulocitosis, dermatitis alérgica, hepa-
crementado de hemorragia: úlcera del TGI, totoxicidad, daño renal, úlceras en boca o
diabetes severa, trauma severo, TBC activa, garganta.
vasculitis severa, endocarditis bacteriana Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
subaguda, poliartritis, parto, DIU, uso conco- versos graves
mitante de antiagregantes plaquetarios. (8) Si existe INR entre 4,5 a 7 sin hemorragia,
Condiciones que reducen efectividad del debe suspenderse la warfarina por 1 a 2 días
anticoagulante: edema, hipercolesterolemia, y volver a reevaluar; si el INR es mayor de 7
hipotiroidismo. (9) Condiciones que incre-
sin hemorragia, suspender la warfarina y con-
mentan la respuesta del paciente al an-
ticoagulante: carcinoma visceral, disfunción siderar el uso de fitomenadiona. En caso de
hepática, deficiencia de vitaminas C y K. (10) hemorragia leve, suspender la warfarina por
Procedimientos con riesgo de sangrado: unos días y administrar fitomenadiona 1 a 5
anestesia regional, punción lumbar, cualquier mg VO o IV; en caso de hemorragia severa ad-
otro procedimiento invasivo. ministrar 20 a 40 mg IV y transfundir sangre
completa o plasma fresco congelado según
Contraindicaciones sea necesario.
Hipersensibilidad a warfarina. Úlcera en TGI.
Embarazo, amenaza o aborto incompleto, he- Interacciones
morragia cerebrovascular, hemorragia activa Medicamentos
incontrolable, hipertensión grave no controla- Por su gran afinidad por proteínas plasmáti-
da, aneurisma cerebral o disecante de aorta, cas, su nivel sérico puede ser alterado por un
trombocitopenia severa, discrasias sanguí- gran número de fármacos:
420
10. Medicamentos que afectan la sangre
421
11 PRODUCTOS SANGUÍNEOS
Y SUCEDÁNEOS DEL PLASMA
422
11. Productos sanguíneos y sucedáneos del plasma
423
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Adultos:
Nivel Plasmático de
Tipo de Frecuencia de la
actividad del factor VIII
hemorragia Infusión
terapéuticamente necesario
Hemartrosis o hemorragias Comenzar la infusión cada 24
musculares y orales tem- 20 a 40% h durante 2 a 3 d hasta que se
pranas. resuelve la hemorragia.
Hemartrosis o hemorragias Repetir la infusión cada 12 a 24 h
o hematomas extensos, exo- 30 a 60% durante 3 d o más, hasta que se
doncias, cirugía menor. resuelva el dolor e incapacidad.
Hemorragias que ponen en
peligro la vida: lesión en
Repetir la infusión cada 8 a 24 h
cabeza, hemorragias en gar-
60 a 100% hasta que el paciente esté fuera
ganta, digestiva, interven-
de peligro.
ciones quirúrgicas mayores
fracturas.
424
11. Productos sanguíneos y sucedáneos del plasma
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a proteínas murínicas si se
usa el factor VIII, que se obtiene por purifica-
ción con anticuerpos monoclonales murínicos.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves
Medidas generales.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: enrojecimiento facial,
inflamación en el lugar de aplicación, xeros-
tomía, epistaxis, rash dérmico, disgeusia,
anemia hemolítica aguda por presencia de
isoaglutininas si se usan dosis masivas,
trombosis, anafilaxis u otra reacción alérgica,
cefalea, mareo, aturdimiento, náusea, vómito.
Raras: hiperfibrinogenemia, trombocitopenia.
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede alterar niveles de fibrinógeno y recuento
plaquetario.
Almacenamiento y estabilidad
El Factor VIII (Humano), concentrado seco,
se debe mantener en refrigeración (2 a 8ºC).
Salvo especificación diferente del proveedor.
Evitar la congelación.
Información básica para el paciente.
Notificar al médico si la medicación parece
menos efectiva que lo usual (posibilidad de
desarrollo de anticuerpos al factor VIII).
Advertencia complementaria
Una vez reconstituido, administrar dentro de
las 3 horas siguientes. Para uso endovenoso
exclusivo, se recomienda no mezclarlo con
otras medicaciones o fluidos endovenosos.
425
12 MEDICAMENTOS
CARDIOVASCULARES
426
12. Medicamentos cardiovasculares
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
pasmo, hipotensión, vasoconstricción periféri- dores varios días antes de retirar lentamente
ca (incluida la exacerbación de la claudicación la clonidina.
intermitente y el fenómeno de Raynaud), tras- Cocaína: puede inhibir los efectos terapéuti-
tornos digestivos, fatiga, trastornos del sueño, cos de los agentes bloqueadores ß-adrenér-
disnea, dolor de cabeza, parestesia, mareo, gicos.
vértigo, psicosis, púrpura, trombocitopenia, Diltiazem: aumenta el riesgo de bloqueo AV
alteraciones visuales, alopecia, exacerbación y bradicardia.
de psoriasis, disfunción sexual. Flecainida: incrementan riesgo de depresión
Raras: erupciones cutáneas y sequedad de miocárdica y bradicardia.
los ojos. Halotano: puede aumentar el riesgo de hipo-
tensión y depresión del miocardio.
Tratamiento de sobredosis Moxisilite: (timoxamine) posible hipotensión
Disminuir la absorción con lavado gástrico postural severa.
y administración de carbón activado. Trata- Nifedipino: posible hipotensión severa e insu-
miento específico: atropina: para bradicardia ficiencia cardíaca.
severa en presencia de hipotensión, loraze- Prazosina: se incrementa el riesgo de hipo-
pam o diazepam IV para convulsiones aso- tensión con la primera dosis.
ciadas, dobutamina, dopamina, epinefrina, Verapamilo: asistolia, hipotensión grave e
norepinefrina, isoproterenol: apoyo inotrópico insuficiencia cardíaca.
e hipotensión grave, glucagón: en bradicardia Xantinas, aminofilina, teofilina: inhibición
e hipotensión. mutua de efectos terapéuticos y disminución
de aclaración de xantinas.
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Medicamentos Títulos de anticuerpos antinucleares: pueden
Adrenalina, epinefrina: aumenta el riesgo aumentarse.
de hipertensión severa y bradicardia y puede BUN, lipoproteínas séricas, concentraciones
reducir la respuesta a adrenalina o epinefrina. séricas de potasio, concentraciones séricas
Agentes antidiabéticos orales o insulina: de triglicéridos, concentraciones séricas de
pueden alterar el control glucémico. ácido úrico: pueden aumentar.
Agentes bloqueadores de canales de cal-
cio, guanabenzo: el control de la presión Almacenamiento y estabilidad
arterial puede verse afectada. Mantener entre 15°C - 30°C. Conservar en en-
Alérgenos, inmunoterapia, extractos aler- vases herméticamente cerrados. Proteger de
génicos para pruebas de la piel: pueden la luz, calor y humedad.
aumentar el potencial de reacción sistémica
Información básica para el paciente
grave o anafilaxia.
El medicamento puede modificar la capaci-
Alfa-bloqueadores: mayor efecto hipotensor. dad de llevar a cabo tareas que exijan pericia
Aminas simpaticomiméticas: pueden dar (p. ej., conducción de vehículos), puede pre-
lugar a la inhibición mutua de efectos tera- sentarse aumento de sensibilidad al frío, pre-
péuticos. caución con el esfuerzo excesivo ya que hay
Amiodarona: incrementa riesgo de bradicar- una disminución del dolor de pecho. Puede
dia, bloqueo AV y depresión miocárdica. ser tomado con alimentos o con el estómago
Antiarrítmicos: incrementan riesgo de depre- vacío
sión miocárdica.
Clonidina: mayor riesgo de hipertensión por Advertencia complementaria
suspensión cuando los ß bloqueadores se ad- Posiblemente sea necesaria la restricción de
ministra con clonidina, retirar los ß bloquea- sodio y/o la reducción de peso. Cuando debe
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12. Medicamentos cardiovasculares
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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12. Medicamentos cardiovasculares
ISOSORBIDA R: C Precauciones
DINITRATO (1) Embarazo: no se han hecho estudios
adecuados y bien controlados en humanos,
Tableta 10 mg, Tableta SL 5 mg el laboratorio aconseja evitar a menos que
el beneficio potencial exceda el riesgo. (2)
Indicaciones Lactancia: no se dispone de información, el
Angina pectoris. laboratorio aconseja usar sólo si el beneficio
Dosis potencial excede el riesgo. (3) Geriatría: es-
Adultos: VO 30 - 120 mg dividido en dosis, tudios adecuados sobre la relación de edad a
isosorbide dinitrato sublinguales USP, dosis los efectos de los nitratos no se han realizado
habitual sublingual, de 2,5 - 5 mg c/2 - 3 h, en la población geriátrica, sin embargo, los
según sea necesario. pacientes de edad avanzada pueden ser más
Niños: La dosis habitual no ha sido estable- sensibles a los efectos hipotensores de los
cida. nitratos, además con la edad hay más proba-
bilidad de tener deteriorada la función renal,
Farmacocinética que pueden requerir precaución en pacientes
Absorción fácil y casi en su totalidad por el TGI que reciben nitratos. (4) Insuficiencia hepá-
y mucosa oral, se han reportado importantes tica severa. (5) Insuficiencia renal severa.
variaciones en la biodisponibilidad de la dro- (6) Hemorragia cerebral. (7) Traumatismo
ga (10 - 90%) como resultado de un amplio craneal. (8) Desnutrición. (9) hipotiroidis-
metabolismo de primer paso en el hígado. La mo. (10) Antecedentes recientes de in-
biodisponibilidad de dinitrato de isosorbida, farto de miocardio. (11) Hipotermia. (12)
tal como fármaco inalterado, tras la adminis- Hipoxemia u otros trastornos de ventila-
tración oral de comprimidos convencionales ción y perfusión. (13) Susceptibilidad para
(25%) y de la administración sublingual (40 - glaucoma de ángulo cerrado. (14) Evitar
50%), aunque los alimentos pueden disminuir la suspensión abrupta. (15) IC debido a
sustancialmente las concentraciones plasmá- obstrucción.
ticas medias de los picos de isosorbida dinitra- Contraindicaciones
to, el total de la biodisponibilidad de la droga Hipersensibilidad a nitratos orgánicos, tras-
no parece verse afectada, las concentraciones tornos hipotensivos e hipovolémicos, car-
plasmáticas máximas de isosorbida dinitrato diomiopatía hipertrófica, estenosis aórtica,
se alcanzan en 10 - 15 ó 60 min tras la ad- pericarditis constrictiva, estenosis mitral,
ministración de isosorbida dinitrato sublingual edema tóxico pulmonar, anemia severa,
o comprimidos orales convencionales respec- glaucoma, hemorragia cerebral, trauma ce-
tivamente, Distribución una vez absorbido, se rebral, hipertiroidismo, IMA, enfermedad
distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos cerebrovascular.
incluyendo las células del músculo liso de los
vasos sanguíneos, el Vd 2 - 4 L/kg en adultos, Reacciones adversas
UPP 28%, no se conoce si se distribuyen en la Frecuentes: relacionado con la dosis, rubor
leche en humanos. El t½ de eliminación es de de la cara y el cuello, dolor de cabeza palpi-
aproximadamente 1 h, metabolismo no sufre tante, inquietud; taquicardia, bradicardia pa-
metabolismo de primer paso, después de una radójica, mareos.
sola dosis oral de dinitrato de isosorbida, 80 Poco frecuentes: cefalea pulsátil, taquicar-
- 100% de la cantidad se excreta en la orina dia (no obstante se ha observado bradicardia
dentro de las 24 horas, principalmente como paradójica), hipotensión postural, náuseas o
metabolitos, el aclaramiento plasmático de vómitos, ardor de estómago, rubor, síncope,
isosorbida dinitrato es 2 - 4 L/min. hipoxemia temporal, erupción cutánea.
431
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Raras: visión borrosa, sequedad de la boca, mejilla y la encía superior y permitir que se
salpullido, erupción cutánea. disuelva en ese lugar. El tiempo de disolución
bucal de la tableta de liberación prolongada
Muy raras: glaucoma de ángulo cerrado. puede variar de 3 a 5 h en la mayoría de los
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- pacientes. La disolución se incrementa cuan-
versos graves do la tableta toca con la lengua o con bebidas
Si aparece hipotensión excesiva, elevar las o líquidos calientes que el paciente ingiere, no
piernas para ayudar al retorno venoso, si la se recomienda utilizar a la hora de acostarse
hipotensión es grave se requiere de la ad- debido al riesgo de aspiración.
ministración intravenosa de un agonista Advertencia complementaria
alfa-adrenérgicos como la fenilefrina o me- El tratamiento con nitratos se debe interrum-
toxamina, deben ser controladas las concen- pir si aparece visión borrosa o sequedad de
traciones de metahemoglobina en sangre y la la boca. La dosis debe ajustarse a las ne-
metahemoglobinemia tratada con flujos altos cesidades y la tolerancia de cada paciente.
de oxígeno y cloruro de metiltionina IV. La tolerancia a los efectos farmacológicos y
terapéuticos de los medicamentos de nitra-
Interacciones to puede ocurrir y se manifiesta como una
Medicamentos disminución en la respuesta del paciente a
No tiene interacción específica de informa- los nitratos o como una necesidad de dosis
ción, pertenece a nitratos y tendrá las siguien- progresivamente más altos para mantener
tes interacciones: el efecto terapéutico, la dosis debe reducirse
Sildenafilo, tadalafil: aumento del efecto hipo- gradualmente para prevenir angina de rebote.
tensor de nitratos (evitar el uso concomitante). Vigilancia de la presión arterial, frecuencia
Vardenafilo: posible aumento del efecto hipo- cardíaca, frecuencia de dolor en el pecho.
tensor de nitratos (evitar el uso concomitante).
Alcohol en cantidades moderadas o excesi-
vas, medicamentos antihipertensivos o que ISOSORBIDA R: C
producen hipotensión, vasodilatadores: MONONITRATO
puede intensificar efectos hipotensores ortos-
táticos de los nitratos; puede ser necesario Tabletas 20 mg
ajustar la dosis. Indicaciones
Almacenamiento y estabilidad Profilaxis de angina pectoris.
Almacenar por debajo de 25°C. Conservar en Dosis
envases herméticamente cerrados y resisten- Adultos: Inicial 20 - 30 mg 2 - 3 v/d ó 40
tes a la luz. Proteger de la humedad. Estabili- mg 2 v/d (10 mg 2 v/d en quienes no han
dad: la pérdida de potencia se acelera por la recibido previamente nitratos) hasta un
exposición al calor y a la humedad. máximo de 120 mg/d dividido en dosis si
es requerido.
Información básica para el paciente Niños: Su seguridad y eficacia no ha sido es-
Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas, tomar tablecida.
con un vaso de agua, con el estómago vacío
1 h antes o 2 h después de las comidas para Farmacocinética
acelerar la absorción, evitar actividades que Inicia su acción, en angina, VO, tabletas mas-
requieren coordinación, la tableta sublingual ticables 2 - 3 min, sublingual 2 - 10 min, ICC,
debe colocarse entre las encías y el labio su- VO 1 min, respuesta máxima, angina, tabletas
perior (por encima de los incisivos) o entre la masticables, 5 min, sublingual 15 - 45 min,
432
12. Medicamentos cardiovasculares
duración, dosis única, angina, tabletas mastica- raras: glaucoma de ángulo cerrado.
bles 2 h, VO 8 h, sublingual 1 - 2 h, ICC VO 15
min, dosis múltiple angina, VO, 4 - 6 h, tiempo de Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
concentración máxima, VO, 0,5 - 1 h, biodisponi- versos graves
bilidad, VO, liberación prolongada 22%, VO libe- Si aparece hipotensión excesiva, elevar las
ración inmediata 58%, tableta sublingual 59%, piernas para ayudar al retorno venoso, las
los alimentos reducen la absorción. La UPP es concentraciones de metahemoglobina en san-
mínima y su Vd es de 48 - 473 L/kg, su me- gre deben ser controladas y la metahemoglo-
tabolito activo es 5-mononitrato. Se desconoce binemia tratada con flujos altos de oxígeno y
si se excreta en la leche materna. La excreción cloruro de metiltionina IV.
es renal 80 - 90%, depuración corporal total 2,3 Interacciones
- 3,4 L/min, por la heces es limitada. t½ de eli-
minación, VO 4 h, sub lingual 1 h, del metabolito Medicamentos
5-mononitrato 4,3 - 5 h; no es dializable. Pertenece a nitratos y tendrá las siguientes
interacciones
Precauciones Sildenafilo, tadalafil: aumento del efecto hipo-
(1) Embarazo: se desconoce ser perjudicial, tensor de nitratos (evitar el uso concomitante).
los fabricantes aconsejan evitarlo a menos Vardenafil: posible aumento del efecto hi-
que el beneficio potencial supere al riesgo. potensor de nitratos (evitar el uso concomi-
(2) Lactancia no hay información disponi- tante).
ble, los fabricantes aconsejan solamente si el Alcohol en cantidades moderadas o excesi-
beneficio potencial supera al riesgo. (3) Insu- vas, medicamentos antihipertensivos o que
ficiencia hepática severa. (4) Insuficien- producen hipotensión, vasodilatadores:
cia renal severa. (5) Hipotiroidismo. (6) puede intensificar efectos hipotensores ortos-
Desnutrición. (7) Hipotermia. (8) Trauma táticos de los nitratos; puede ser necesario
cerebral. (9) Hemorragia cerebral. (10) ajustar la dosis.
antecedente reciente de infarto de mio-
cardio. (11) Hipoxemia u otra anormalidad Almacenamiento y estabilidad
de ventilación y perfusión. (12) Evitar la Conservar en envases herméticamente cerra-
suspensión abrupta. (13) IC debido a obs- dos, protegido de la humedad, entre 15 - 30°C.
trucción. (14) Susceptibilidad de glauco- Estabilidad: la pérdida de potencia se acelera
ma de ángulo cerrado. por la exposición al calor y a la humedad.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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12. Medicamentos cardiovasculares
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
otra enfermedad del corazón o de los vasos nismo. Si piensa tomar jugo de toronja, debe
sanguíneos, antecedentes de alteraciones del esperar por lo menos cuatro horas después de
ritmo cardíaco, baja concentración de azúcar tomar el medicamento.
en sangre, puede reducir el nivel de azúcar en
sangre si la dosis diaria es superior a los 60
mg, parkinsonismo, depresión, tener cuidado ADENOSINA R: C
si el paciente es alérgico a ciertos alimentos
o colorantes. Inyectable 3 mg/mL / 2 mL
436
12. Medicamentos cardiovasculares
Bloqueo cardíaco. (10) Paro cardíaco. (11) tratamiento de los efectos adversos deben
Hipertensión. (12) Hipotensión. (13) Angi- ser individualizados. Las xantinas (cafeína,
na inestable. (14) Monitoreo mediante ECG teofilina) son antagonistas competitivos de la
y tener un equipo de resucitación disponible. adenosina.
(15) Fibrilación auricular o aleteo auricular
con vía accesoria. (16) Bloqueo AV de primer Interacciones
grado. (17) Hipovolemia no corregida. (18) Medicamentos
Enfermedad cardíaca valvular estenótica. Dipiridamol: riesgo de toxicidad, es realzado y
(19) Derivación; de izquierda a derecha. (20) extendido efecto de adenosina.
Pericarditis. (21) Derrame pericárdico. Teofilina: antagoniza efecto antiarrítmico de
(22) Disfunción autonómica. (23) Enfer- adenosina.
medad estenótica de arteria carótida con Antiarrítmicos, ß bloqueadores: incremen-
insuficiencia cerebrovascular. (24) Infarto tan depresión miocárdica.
de miocardio reciente. (25) Insuficiencia Antipsicóticos: incrementa riesgo de arrítmia
cardíaca. (26) Transplante de corazón. ventricular.
Contraindicaciones Almacenamiento y conservación
Bloqueo AV pre existente de segundo o tercer Almacenar entre 15 a 30 ºC. Proteger del con-
grado sin marcapasos, angina de pecho ines- gelamiento.
table, enfermedad del nódulo sinusal (si no Información básica para el paciente
tiene un marcapaso), asma, hipotensión se- No refrigerar las ampollas, la refrigeración po-
vera, bradicardia, enfermedad pulmonar bron- dría causar cristalización.
coespástica o broncoconstrictiva, hipersensi-
bilidad a adenosina, antecedentes de infarto Advertencia complementaria
de miocardio, hemorragia cerebral, síndrome Monitoreo de la presión sanguínea, frecuencia
de onda QT largo, insuficiencia cardiaca des- cardiaca y ECG.
compensada.
Reacciones adversas AMIODARONA R: D
Frecuentes: náuseas; arritmia (interrumpir si CLORHIDRATO
ocurren asistolia o bradicardia severa), pausa
sinusal, bloqueo AV, rubor, angina de pecho Tabletas 200 mg
(suspender), mareos, disnea, dolor de cabeza. Inyectable 50 mg/mL / 3 mL
Poco frecuentes: sabor metálico, palpitacio-
nes, hiperventilación, debilidad, visión borro- Indicaciones
sa, sudoración. Arritmias ventriculares y supraventriculares.
Raras: empeoramiento transitorio de la hi-
pertensión intracraneal, broncoespasmo, Dosis
reacciones en el sitio de inyección, vómitos, Adultos: Arritmias ventriculares: VO, dosis
síncope, hipotensión (suspender si es grave), de carga 800 mg - 1 600 mg/d durante 1 -
paro cardíaco, insuficiencia respiratorio (sus- 3 sem o mayor si es necesario, hasta que se
pender), convulsiones. produzca una respuesta inicial o aparezcan
efectos secundarios; para dosis mayores de 1
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- g/d o si aparecen efectos secundarios GI, pue-
versos graves de administrarse en dosis fraccionadas con
Debido a la extremadamente corta duración las comidas, cuando se consigue un control
de acción de la adenosina los efectos ad- adecuado o aparecen excesivos efectos se-
versos son generalmente autolimitados. El cundarios la dosis se reduce hasta 600 - 800
437
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
mg/d durante un mes y posteriormente se dis- X del tórax cada 6 meses. (11) Insuficien-
minuye otra vez hasta la mínima dosis eficaz cia cardíaca. (12) Bradicardia severa y
de mantenimiento, dosis de mantenimiento transtornos en la conducción con dosis
aproximadamente 400 mg/d, la dosificación excesiva. (13) El uso por vía IV puede causar
se aumenta o disminuye según sea necesario. la caída moderada y transitoria de la presión
VO, arritmia supraventricular, dosis de carga: arterial (colapso circulatorio precipitada por
600 - 800 mg/d durante una sem o hasta que la administración rápida o sobredosis). (14)
se produzca una respuesta terapéutica inicial Toxicidad hepatocelular grave. (15) La ad-
o aparezcan efectos secundarios, de ser así la ministración por catéter venoso central
dosis se reduce a 400 mg/d durante 3 sem. se recomienda si se repite o requiere infusión
Dosis de mantenimiento: 200 - 400 mg/d. continua. (16) La infusión a través de venas
Infusión IV, 150 mg en 10 min, se continúa con periféricas puede causar dolor e inflamación.
360 mg en 6 h, finalmente 540 mg en 18 h, (17) Instalaciones de monitoreo de ECG y
hasta llegar a 1 g en las primeras 24 h, dosis reanimación debe estar disponible durante el
de mantenimiento 0,5 mg/min. uso por vía intravenosa.
Niños: VO, dosis de carga 10 mg/kg/d, dismi-
nuir a 5 mg/kg/d, dosis de mantenimiento 2,5 Contraindicaciones
mg/kg/d. Bradicardia sinusal (excepto en paro cardía-
co), bloqueo cardíaco sino atrial, evitar en
Farmacocinética transtornos severos de conducción o enferme-
Absorción lenta y variable, 20 - 55% de una dad del nodo sinusal, disfunción tiroídea, em-
dosis VO, Vd amplio y variable, UPP 96%. barazo y lactancia, sensibilidad al yodo, evitar
Metabolismo hepático. El t1/2 de eliminación el uso IV en insuficiencia respiratoria severa
es bifásica, inicial, entre 2,5 - 10 d y terminal colapso circulatorio e hipotensión arterial se-
53 d; inicio de acción 2 - 3 d hasta 2 - 3 me- vera y la inyección en bolo en ICC o cardiomio-
ses, incluso con dosis de carga; tiempo hasta patía, e hipersensibilidad a amiodarona.
concentración máxima 3 - 7 h. La duración de
la acción es variable, de semanas a meses. Reacciones adversas
La excreción biliar es aproximadamente 25%, Frecuentes: náusea, vómito, trastornos del
también se elimina por la leche, no se elimina sabor, transaminasa sérica elevada (puede re-
por hemodiálisis. querir reducción de dosis o suspensión, si está
acompañado de trastornos hepáticos agudos),
Precauciones ictericia, bradicardia, toxicidad pulmonar (in-
(1) Embarazo: segundo y tercer trimestre cluso neumonitis y fibrosis), tremor, trastor-
riesgo de bocio neonatal. (2) Lactancia: nos del sueño, hipotiroidismo, hipertiroidismo,
presente en la leche materna en cantidades microdepósitos corneales reversibles (a veces
significativas, riesgo de liberación de yodo. con luz intensa en la noche), fototoxicidad,
(3) Insuficiencia renal. (4) Geriatría: ataxia coloración dérmica persistente gris pizarra,
y otros efectos neurotóxicos. (5) Pediatría: reacciones en el lugar de inyección.
ataxia y otros efectos neurotóxicos. (6) Ge- Poco frecuentes: ataque o empeoramien-
riatría. (7) IV puede causar moderada y to de arritmia, trastornos en la conducción,
transitoria baja en la presión sanguínea neuropatía periférica y miopatía (usualmente
(colapso circulatorio precipitado por admi- reversible a la suspensión del fármaco).
nistración rápida o sobredosis). (8) Porfiria Raras: enfermedad hepática crónica inclu-
aguda, (9) Antes del tratamiento requiere yendo cirrosis, broncoespasmo (en pacientes
de pruebas de función hepáticas y tiroí- con insuficiencia respiratoria severa), ataxia,
deas, luego c/6 meses. (10) Pruebas de hipertensión intracraneal benigna, cefalea,
concentración de potasio sérico y Rayos vértigo, epidídimo-orquitis, impotencia, ane-
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dos en infarto del miocardio, la angina; los IECA versión de angiotensina a angiotensina II, son
indicados en insuficiencia cardíaca, trastorno los antihipertensivos eficaces y generalmente
ventricular izquierdo y nefropatía del diabético; bien tolerados. Los IECA deben ser conside-
los bloqueadores de canales de calcio, diltiazem rados para la hipertensión cuando el tiazidas
y verapamilo, son valiosos en la angina. y ß -bloqueadores se contraindican, no son
tolerados o no controlan la presión arterial; se
Las tiazidas están contraindicadas en la gota; indican particularmente para la hipertensión
los ß -bloqueadores en asma, bloqueo car- en los diabéticos insulino-dependientes con
díaco; los IECA en pacientes renovasculares nefropatia, los IECA pueden causar caídas
y embarazo; los bloqueadores de canales de muy rápidas de la presión arterial particular-
calcio deficiencia cardíaca y bloqueo cardíaco. mente en algunos pacientes que se encuen-
Dar a los pacientes consejos en el cambio de tren recibiendo tratamiento con diuréticos. El
estilo de vida para reducir la tensión arterial o inicio del tratamiento con los IECA necesitan
el riesgo cardiovascular; como cesación de fu- ser realizados con cuidado especialmente en
mar, reducción de peso, reducción de ingesta los siguientes casos: pacientes receptores de
excesiva de alcohol, reducción de sal dietética, diuréticos pueden presentar hipotensión sobre
reducción de grasas totales y saturadas, in- todo los que toman dosis altas de diuréticos,
cremento del ejercicio, incremento de la inges- con una dieta baja de sodio, en diálisis, des-
ta de fruta y verduras. hidratados o con linsuficiencia cardíaca, con
enfermedad vascular periférica o ateroscle-
Los ß bloqueadores pueden producir una sen- rosis generalizada, en pacientes renovascular
sación de fatiga, disminuyen la capacidad de silenciosos se recomienda supervisar la fun-
hacer ejercicio, cansancio y letargia que limita ción renal antes y durante el tratamiento, re-
mucho su uso. Algunos de ellos pueden dismi- ducir la dosis en insuficiencia renal. El riesgo
nuir los niveles del colesterol “bueno” o HDL. de agranulocitosis posiblemente se aumenta
en la enfermedad vascular de colágeno (se
Drogas antihipertensivas vasodilatadoras: recomienda análisis de sangre), pacientes con
son potentes, sobre todo cuando se usan en estenosis aórtica severa o sintomática (riesgo
combinación con un ß -bloqueador y una tia- de hipotensión), usar con cuidado o evitar en
zida (hidralazina dado VO es un complemento pacientes con historia de angioedema heredi-
útil al tratamiento), cuando se usa solo causa taria o idiopática. Se contraindican los IECA en
taquicardia y retención de fluidos. Es impor- los pacientes con hipersensibilidad a los IECA
tante considerar el peligro por los riesgos de (incluso el angioedema) y en enfermedad re-
caída rápida de la presión arterial. El nitropru- novascular conocida o sospechosa, no deben
siato de sodio se da por infusión intravenosa usarse los IECA en el embarazo.
para controlar las crisis severas de hiperten-
sión en las ocasiones cuando el tratamiento
parenteral sea necesario. AMLODIPINO (como R: C
Drogas antihipertensivas de acción cen- besilato)
tral: metildopa es un antihipertensivo que Tableta 10 mg, 5 mg
puede usarse para el manejo de la hiperten-
sión en el embarazo. Se minimizan los efectos Indicaciones
adversos si la dosis diaria se mantiene por Hipertensión.
debajo de 1 g.
Dosis
Inhibidores de la enzima convertidora Adultos: Hipertensión inicialmente 5 mg 1
angiotensina (IECA): los IECA inhiben la con- v/d; máximo 10 mg 1 v/d.
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Niños: Los niños menores de 6 a la seguridad cia, púrpura, decoloración de la piel, astenia,
y eficacia no ha sido establecida, de 6 a y ma- calambres musculares, dolor de espalda, ar-
yores, 2,5 a 5 mg 1 v/d. tralgia, sudoración.
Farmacocinética Muy raras: gastritis, pancreatitis, hepatitis,
Respuesta inicial en hipertensión VO 24 - 96 ictericia, colestasis, hiperplasia gingival, in-
h, duración dosis múltiple 24 - 48 h, concen- farto de miocardio, arritmia, vasculitis, tos,
tración terapéutica medicamentosa 5 - 15 ng/ hiperglicemia, trombocitopenia, angioedema,
mL, tiempo de concentración máxima 6 - 9 h. urticaria, taquicardia, neuropatía periférica.
Biodisponibilidad liberación inmediata 60 -
65%. Distribución, UPP 93 - 98%, también lo Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
hace extensamente en los tejidos, su Vd es 21 versos graves
L/kg. Metabolismo hepático extenso. No se co- Considerar en la administración prehospi-
noce si se elimina por la leche materna, renal talaria la administración de carbón activa-
60%, heces 20%. Tiene un t1/2 de elimina- do disuelto en agua, disuelto lentamente,
ción entre 35 - 50 h; no es dializable. cuando el paciente se encuentra despierto,
protegido la vía aérea y dentro de una hora
Precauciones de ingerido.
(1) Embarazo: el laboratorio aconseja evitar
aunque el riesgo fetal debe sopesarse con el Interacciones
riesgo de que se descontrole la hipertensión de Medicamentos
la madre. (2) Lactancia: el laboratorio acon- Alcohol, aldesleukina, alfa bloqueadores,
seja evitar, no se disponde de información. (3) alprostadil, antagonista de los recepto-
Geriatría: bajas dosis pueden ser efectivas. res alfa adrenérgicos, antagonistas de
(4) Insuficiencia hepática: (puede necesitar los receptores de angiotensina II, an-
reducción de la dosis. (5) Insuficiencia re- siolíticos e hipnóticos, antipsicóticos,
nal: no requiere ajustar dosis. (6) Angina. (7) β-bloqueadores, baclofeno, bloqueadores
Estenosis aórtica. (8) ICC. (9) Hipotensión. adrenérgicos, clonidina, diazóxido, diuré-
(10) Reacciones dermatológicas persis- ticos, hidralazina, IECA, isofluorano, IMAO,
tentes. (11) Porfiria aguda. levodopa, metildopa, minoxidil, moxoni-
dina, nitratos, nitroprusiato, sildenafilo,
Contraindicaciones timoxamina, tizanidina: incrementa efecto
Hipersensibilidad a amlodipino u otros anta- hipotensor.
gonistas de canales de calcio, choque car-
Barbitúricos, primidona: los efectos de los
diogénico, angina inestable, estenosis aórtica
bloqueadores de canales (dihidropiridinas) de
significativa.
calcio probablemente son reducidos por ac-
Reacciones adversas ción de los barbitúricos.
Frecuentes: dolor abdominal, náusea, palpi- Prazocina: incrementa riesgo hipotensor de
taciones, rubor, cefalea, fatiga, edema, vérti- primera dosis.
go, trastornos del sueño, mareos. Teofilina: aumenta su concentración plasmá-
Raras: trastornos gastrointestinales, seque- tica.
dad de la boca, trastornos del gusto, hipo- AINE, corticosteroides, estrógenos: antago-
tensión, síncope, dolor pre cordial, disnea, niza efecto hipotensor.
rinitis, cambios del estado de ánimo, tremor, Cimetidina: aumenta la concentración plas-
parestesia, aumento de la frecuencia urinaria, mática de amlodipino.
impotencia, ginecomastia, alteraciones en el Ritonavir: incremento probable de las con-
peso, mialgia, trastornos visuales, acufenos, centraciones plasmáticas de los bloqueadores
prurito, salpullido (eritema multiforme), alope- de canales de calcio.
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2 dosis divididas, puede incrementarse según vigilar la función pulmonar. (20) Pacientes
sea necesario hasta una dosis máxima de 2 que estén recibiendo clonidina: desconti-
mg/kg (hasta 100 mg/d) administrado en una nuar atenolol algunos días previos a la sus-
dosis única o en 2 dosis divididas. pensión de clonidina. (21) Primer grado de
bloqueo AV. (22) síntomas de hipoglicemia
Farmacocinética y tirotoxicosis pueden enmascararse. (23)
Se absorbe el 50% por VO, concentraciones Psoriasis.
plasmáticas máximas 1 - 2 μg/mL se alcan-
zan en 2 - 4 h luego de la administración oral Contraindicaciones
de una sola dosis de 200 mg de atenolol. UPP Choque cardiogénico, insuficiencia cardíaca
entre 6 - 16%. Atraviesa fácilmente la placen- no controlada, bloqueo AV de segundo y tercer
ta y se ha detectado en la sangre del cordón grado, bradicardia severa, asma, angina de
umbilical. Se metaboliza en el hígado en pe- Prinzmetal, hipotensión, síndrome de enfer-
queña cantidad. Su t1/2 es 7 h, el tiempo de medad sinusal, acidosis metabólica, enferme-
efecto máximo en dosis única es de 2 - 4 h, y dad arterial periférica severa, feocromocitoma
persiste durante 24 horas. Se excreta por los no tratado.
riñones el 45 - 50% sin cambio, el 1 - 12% es
removible por hemodiálisis. Reacciones adversas
Frecuentes: bradicardia, insuficiencia car-
Precauciones díaca, trastornos en la conducción, broncoes-
(1) Embarazo: puede causar restricción de pasmo, hipotensión, vasoconstricción periféri-
crecimiento intrauterino, hipoglicemia y bra- ca (incluida la exacerbación de la claudicación
dicardia neonatal, mayor riesgo en hiperten- intermitente y el fenómeno de Raynaud), tras-
sión severa. (2) Lactancia: se excreta en la tornos digestivos, fatiga, trastornos del sueño,
leche materna, no dar de lactar o suspender disnea, dolor de cabeza, parestesia, mareo,
el medicamento. (3) Pediatría: su seguridad vértigo, psicosis, púrpura, trombocitopenia,
y eficacia no ha sido establecida. (4) Geria- alteraciones visuales, alopecia, exacerbación
tría: son más propensos a tener enfermedad de psoriasis, disfunción sexual.
vascular periférica, puede aumentar el riesgo Raras: erupciones cutáneas y sequedad de
de hipotermia inducida. (5) Insuficiencia re- los ojos.
nal leve: ajustar la dosis 50 mg/d si el acla-
ración de creatinina es de 15 - 35 mL/min, Tratamiento de sobredosis
insuficiencia renal moderada: reducir la Disminuir la absorción con lavado gástrico
dosis, insuficiencia renal grave: comenzar y administración de carbón activado. Tra-
con dosis bajas. (6) insuficiencia hepática tamiento específico: atropina administrado
reducir dosis oral de atenolol. (7) Evitar la para bradicardia severa en presencia de
suspensión abrupta: especialmente en car- hipotensión, lorazepam o diazepam IV para
diopatía isquémica, bloqueo AV primer grado. tratamiento de convulsiones asociadas, dobu-
(8) Enfermedad broncoespástica. (9) ICC. tamina, dopamina, epinefrina, norepinefrina,
(10) Diabetes mellitus. (11) Hipertiroidis- isoproterenol: apoyo inotrópico y tratamiento
mo, tirotoxicosis. (12) Feocromocitoma no de la hipotensión grave, glucagón en trata-
tratada. (13) Broncoespasmo. (14) Hiper- miento de bradicardia e hipotensión.
tensión portal: por riesgo de deterioro en la
función hepática. (15) Anestesia/cirugía. Interacciones
(16) Miastenia gravis. (17) Antecedentes Medicamentos
de hipersensibilidad. (18) Puede reducir Adrenalina, epinefrina: aumenta el riesgo
respuesta a la adrenalina. (19) Antece- de hipertensión severa y bradicardia y puede
dentes de EPOC: iniciar con precaución y reducir la respuesta a adrenalina o epinefrina.
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Información básica para el paciente leche materna, se debe evitar en las primeras
Tomar la medicación con el estómago vacío o semanas después del parto, sobre todo en los
una hora antes de las comidas, la absorción recién nacidos prematuros, debido al riesgo
se reduce en presencia de alimentos. de hipotensión neonatal profunda, se puede
utilizar en las madres la lactancia materna
Advertencia complementaria en lactantes de más edad, cantidades dema-
Los comprimidos pueden tener un ligero olor siado pequeña para ser perjudicial. (3) Insu-
sulfurado. ficiencia renal media a moderada: reducir
la dosis, monitorear la función renal antes y
durante el tratamiento dosis inicial 2,5 mg/d
ENALAPRIL MALEATO R: C si el aclaramiento de creatinina es menor a 30
Tableta 10 mg, 20 mg mL/min. (4) Insuficiencia hepática: requie-
re monitoreo. (5) Pacientes que se encuen-
Indicaciones tran recibiendo diuréticos: la primera dosis
Hipertensión. puede causarles hipotensión especialmente
aquellos con tratamiento diurético o con dieta
Dosis baja en sodio. (6) En diálisis, deshidratados
Adultos: usado solo, inicialmente, 5 mg/d, o con insuficiencia cardíaca, enfermedad
si es usado en adición a diuréticos o en in- vascular periférica, o aterosclerosis ge-
suficiencia renal puede requerir bajar la dosis neralizada: debido a riesgo de enfermedad
inicial, dosis usual de mantenimiento 20 mg/d renovascular silenciosa. (7) Enfermedad
hasta un máximo de 40 mg/d. vascular del colágeno: es posible que se
Niños: no se ha establecido la eficacia y se- incremente el riesgo de agranulocitosis en
guridad. (se recomienda el recuento hemograma. (8)
Pacientes con estenosis aórtica grave o
Farmacocinética sintomática: riesgo de hipotensión. (9) An-
La respuesta inicial en hipertensión, VO, 1 - 4 tecedentes de angioedema idiopático he-
h, la respuesta máxima en hipertensión, oral reditario: administrar con cautela (o evitar).
8 - 18 h, la duración del efecto en dosis única, (10) Estenosis aórtica. (11) Miocardiopa-
en hipertensión, oral 12 - 24 h, en dosis múl- tía hipertrófica. (12) Ictericia o elevacio-
tiple, hipertensión, oral 12 - 24 h, el tiempo de nes marcadas de las enzimas hepáticas
concentración máxima, oral 1 h. Biodisponibi- durante el tratamiento, el inhibidor de
lidad biodisponibilidad, 60%, UPP moderada la IECA debe interrumpirse por riesgo de
50%, también en el líquido cerebro espinal. necrosis hepática. (13) Reacciones anafi-
Se metaboliza en el hígado 70%, el metabo- lactoides: para prevenir las reacciones anafi-
lito activo es enalaprilat, excreción en la leche lácticas, inhibidores de la IECA se deben evitar
materna en cantidades mínimas, renal 61%, durante la diálisis con membranas de polia-
depuración renal es 158 mL/min por las heces crilonitrilo de alto flujo y durante la aféresis
33%, t1/2 de eliminación 1 - 3 h, y el metabo- de lipoproteínas de baja densidad con sulfato
lito enalaprilat 35 h, es dializable. de dextrano. (14) Inhibidores de la IECA: se
deben evitar antes de desensibilización con
Precauciones veneno de avispa o abeja. (15) Concomitan-
(1) Embarazo: primer, segundo y tercer te uso de diuréticos: inhibidores de la IECA
trimestre puede afectar al feto, controlar la puede causar caída rápida de la presión ar-
presión sanguínea neonatal y función renal, terial en pacientes con depleción de volumen,
posibles defectos cerebrales y oligohidram- el tratamiento debe iniciarse con dosis muy
nios, evitar. (2) Lactancia: se excreta en la bajas. Si la dosis de diurético furosemida es
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masiado pequeña para ser perjudicial. (3) Tratamiento sintomático con monitoreo car-
Geriatría: reajustar la dosis por el riesgo de diovascular, el tratamiento de la hipotensión
sedación e hipotensión, inicialmente 125 mg 2 puede consistir en: elevación de las piernas,
v/d incrementar gradualmente máximo 2 g/d. reposición de la volemia con líquidos IV, para
(4) Insuficiencia renal moderada: reducir la hipotensión severa, administrar fármacos
la dosis inicial, mayor sensibilidad al efecto vasopresores.
hipotensor y sedante. (5) Insuficiencia he-
pática activa: evitar su uso. (6) Se aconseja Interacciones
hemogramas y pruebas de función hepáti- Medicamentos
ca: antes del tratamiento y a intervalos duran- IECA, bloqueadores adrenérgicos, alco-
te los primeros 6 a 12 sem o si ocurre fiebre hol, aldesleukina, alprostadil, anestésicos
inexplicable. (7) Antecedentes de depre- generales, antagonistas de canales de
sión. (8) Conducción: la somnolencia puede calcio, antagonistas de receptores α adre-
afectar el desempeño de tareas especializa- nérgicos, antagonistas de receptores de
das (por ejemplo, conducir). (9) Alcohol: sus angiotensina II, ansiolíticos e hipnóticos,
efectos pueden aumentar el riesgo. baclofeno, ß bloqueadores, bloqueadores
adrenérgicos, clonidina, diazoxido, diuré-
Contraindicaciones ticos, entacapona, hidralazina, levodopa,
Depresión, enfermedad hepática activa, feo- minoxidil, moxonidina, nitratos, nitropru-
cromocitoma, porfiria. siato, tizanidina, timoxamina: realzan efecto
hipotensor.
Reacciones adversas Amantadina: riesgo incrementado de efectos
Poco frecuentes: fiebre medicamentosa, cam- adversos extrapiramidales.
bios del estado mental, somnolencia, sedación, AINE, corticosteroides, hierro VO, estrógenos:
sequedad de boca, estomatitis, sialadenitis, antagonizan efecto hipotensor de metildopa.
dolor de cabeza, disminución de la capacidad Dopaminérgicos: antagoniza efecto antipar-
sexual o interés en el sexo, fracaso de la eya- kinsoniano.
culación, diarrea, hiperprolactinemia, náuseas Litio: puede ocurrir neurotoxicidad al incre-
o vómitos, hipotensión ortostática, parestesias, mentar concentraciones plasmáticas de litio.
bradicardia sinusal, congestión nasal. Salbutamol: hipotensión aguda.
Raras: colestasis o hepatitis, lesión hepa- IMAO: evitar su uso
tocelular, colitis, anemia hemolítica autoin- Antipsicóticos: el efecto hipotensor aumenta
mune, leucopenia, reversible o granulocito- y mayor riesgo de efectos extrapiramides.
penia reversible, miocarditis, pancreatitis, Alteraciones en pruebas de laboratorio
síndrome similar a LES, trombocitopenia, Puede alterar los niveles de sodio, potasio,
necrosis hepática fatal, exacerbación de ácido úrico, glucosa, ALT, AST, fosfatasa al-
angina de pecho, edema, mareos, astenia, calina, bilirrubina, úrea, prolactina, creatinina
mialgias, artralgias, pesadillas, psicosis leve, sérica, catecolaminas urinarias, BUN, prueba
depresión, alteración de la agudeza mental, de Coombs positiva en un 20% de pacientes,
parkinsonismo, parálisis de Bell, hepatitis, tiempo de protrombina.
ictericia, pancreatitis, anemia hemolítica,
depresión de la médula ósea, eosinofilia, pe- Almacenamiento y estabilidad
ricarditis, erupciones cutáneas (incluyendo Almacenar entre 15 - 30°C. Conservar en en-
necrólisis epidérmica tóxica), ginecomastia, vases herméticamente cerrados.
hiperprolactinemia, amenorrea.
Información básica para el paciente
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Es importante la dieta, el paciente no puede
versos graves presentar síntomas de hipertensión, es im-
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Dosis Interacciones
Adultos: Infusión IV. 2,5 - 10 µg/kg/min ajus- Medicamentos
tando de acuerdo a la respuesta. Anestésicos orgánicos (hidrocarbonados)
Niños: Estimulante cardiaco: neonatos 5 - 20 por inhalación (especialmente ciclopropa-
μg/kg/min. no y halotano): puede aumentar el potencial
Farmacocinética para que se produzcan arritmias ventriculares.
Respuesta inicial, efecto hemodinámico IV 1 - ß bloqueadores incrementa riesgo de severa
2 min, duración de una dosis única, efecto he- hipertensión y bradicardia.
modinámico IV 10 min, dosis múltiple, efecto Bloqueadores ß-adrenérgicos: puede an-
hemodinámico IV 1 sem, Vd de 0,2 L/kg. Meta- tagonizar los efectos adrenérgicos ß -1 de la
bolismo hepático y después en los tejidos. No dobutamina.
se conoce si es excretada en la leche materna, Guanadrel o guanetidina: puede disminuir
depuración plasmática 90 mL/kg/min, se ex- efectos hipotensores de estos medicamentos
creta por las heces 20% y por la bilis. El t1/2 y potenciar los efectos presores de la dobuta-
de eliminación es 1 - 2 min. mina como resultado la inhibición de la cap-
Precauciones tación simpaticomimética por las neuronas
(1) Embarazo: fabricantes aconsejan utilizar adrenérgicas y posiblemente dando lugar a
sólo si el beneficio potencial supera el riesgo. hipertensión y arritmias cardíacas.
(2) Lactancia: fabricantes aconsejan evitar, IMAO, moclobemida: riesgo de crisis hiper-
no hay información disponible. (3) Arritmias. tensiva.
(4) IMA. (5) Insuficiencia cardíaca agu- Nitroprusiato: puede dar lugar a un aumento
da. (6) Hipotensión severa. (7) Marcada del gasto cardíaco y a un descenso de la pre-
obstrucción de la eyección cardíaca: por sión pulmonar de enclavamiento.
ejemplo, estenosis subaórtica hipertrófica Rasagiline: evitar su uso concomitante.
idiopática. (8) Hipovolemia: corregir antes de Alcaloides de la rauwolfia: pueden teórica-
comenzar el tratamiento. (9) Tolerancia: se mente prolongar la acción de los simpaticomi-
puede desarrollar con infusiones continuas de méticos de acción directa tal como la dobuta-
más de 72 horas. (10) Hipertiroidismo. mina previniendo la captación de los gránulos
de almacenamiento, es posible una respuesta
Contraindicaciones de “supersensibilidad por denervacion”.
Fibrilación auricular, hipertensión pre existen-
te, hipovolemia, IMA, latidos ventriculares y Almacenamiento y estabilidad
prematuros, feocromocitoma. Previamente a la reconstitución, mantener en-
tre 15 - 30°C, después de la reconstitución: la
Reacciones adversas solución concentrada contiene 12,5 o 25 mg
Frecuentes: dolor precordial, palpitaciones, (base)/mL, mantiene su actividad durante 6
taquicardia, dispnea, cefalea, hipocalemia, h a temperatura ambiente y durante 48 h si
reacciones en el lugar de la inyección, náusea.
se refrigera, las soluciones nuevamente di-
Poco frecuentes: arritmias, miocarditis eosi-
luídas para infusión IV deben utilizarse en 24
nofílica, trombocitopenia.
h, se debe evitar la congelación, ya que ésta
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- puede producir cristalización, la coloración
versos graves rosa de la solución de dobutamina indica una
Debido a la corta duración de la dobutamina leve oxidación del medicamento, pero no hay
no es necesario tratamiento tras la reducción una pérdida de la actividad significativa si se
de la dosificación o la suspensión de la do- administra dentro de los períodos de tiempo
butamina. recomendados.
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miento continuo, para convulsiones diazepam al conducir o realizar tareas que requieran es-
IV o clonazepam. tar alerta, debido a la posibilidad de mareos,
sensación de mareo o desvanecimiento por hi-
Interacciones potensión postural, cuidado al ponerse de pie
Medicamentos rápidamente, por posible caída de la presión
Adrenalina: riesgo inctrementado de severa arterial, puede provocar mareos o desmayos,
hipertensión, bradicardia, respuesta de adre- sentado o acostado puede ayudar a aliviar
nalina puede ser disminuída. estos síntomas, Consultar con el médico si
Agentes antidiabéticos, sulfonilurea, insu- experimentan mareos o desmayos, puede ser
lina: el uso simultáneo con carvedilol puede necesario un ajuste de dosis, precaución si se
aumentar los niveles de glucosa en suero. requiere cualquier tipo de intervención quirúr-
Agentes bloqueadores de los canales de gica (incluyendo cirugía dental) o tratamiento
calcio, diltiazem, verapamilo: el uso conco- de emergencia, para pacientes diabéticos
mitante de carvedilol ha dado lugar a casos comprobar con el médico si se producen los
aislados de trastornos de la conducción. cambios en las concentraciones de azúcar en
Alfa bloqueadores: realza efecto hipotensivo. sangre, para pacientes con ICC comprobar
Amiodarona: se incrementa riesgo de bradi- con el médico si experimenta aumento de
cardia, bloqueo AV y depresión miocárdica. peso o mayor dificultad para respirar, debido
Antiarrítmicos: se incrementa depresión mio- al posible empeoramiento de la insuficiencia
cárdica. cardíaca, para pacientes que usan lentes de
Ciclosporina: aumenta concentración plas- contacto comprobar con el médico si se pro-
mática de ciclosporina. duce disminución del lagrimeo. Los niveles
Clonidina: se incrementa riesgo de hiperten- plasmáticos del carvedilol en los ancianos son
sión pos suspensión súbita del medicamento. un 50% más en promedio, en comparación
Diltiazem: se incrementa riesgo de bloqueo con sujetos más jóvenes y la incidencia de
AV y bradicardia. mareos como efecto secundario es mayor en
Dobutamina, noradrenalina: se incrementa los ancianos que en pacientes más jóvenes.
riesgo de severa hipertensión y bradicardia.
Flecainide: se incrementa riesgo de depresión
miocárdica y bradicardia. 12.5 Antitrombóticos
Moxisilite: posible hipotensión postural se-
vera. La agregación plaquetaria es importante en la
Nifedipino: posible hipotensión severa e insu- hemostasis y también está comprendida en la
ficiencia cardíaca. formación de trombos, particularmente en la
Prazosina: se incrementa riesgo de hipoten- circulación arterial. Las drogas antiplaqueta-
sión a la primera dosis. rias reducen la agregación de la plaqueta y se
Verapamil: asistolia, severa hipotensión e usan para prevención de tromboembolismos
insuficiencia cardíaca. extensos en pacientes que han sufrido infar-
to de miocardio, ataque isquémico o ataques
Almacenamiento y estabilidad isquémicos transitorios, o angina inestable
Almacenar entre 15 y 30°C. Conservar en en- y para la prevención primaria de un evento
vase hermético resistentesa la luz. Proteger de tromboembólico en pacientes con riesgo. Al-
la humedad. gunos también se usan para la prevención de
reoclusión o reestenosis seguida de angioplas-
Información básica para el paciente tía y procedimientos de desviación (bypass).
Tomar la medicación a la misma hora cada día
para mantener el efecto terapéutico, tomar los Las drogas antiplaquetarias actúan a través
medicamentos con los alimentos. Precaución de una amplia gama de mecanismos. La aspi-
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rina es la más usada; actúa por inhibición irre- de fluidos y tejidos del organismo. La UPP es
versible de la ciclo-oxigenasa de la plaqueta y alta, 80 a 90% (salicilato). Es metabolizado
previniendo la síntesis de tromboxano. por esterasas a salicilato (activo) a nivel de
mucosa GI (durante la absorción), hígado
Se usan trombolíticos o antitrombóticos en el (microsomas), plasma, hematíes y líquido
tratamiento de desórdenes tromboembólicos sinovial. Luego el salicilato es metabolizado
como el infarto de miocardio, tromboembolis- principalmente en el hígado. Su t½ es 15 a 20
mo arterial periférico y en tromboembolismo min como AAS y como salicilato 2 a 3 h (dosis
venoso (trombosis venosa profunda y embolia bajas), 5 a 6 h (dosis mayor a 1 g) ó 10 a 12
pulmonar) y algunos pueden usarse en ataques h (dosis mayores). Excreción renal como ácido
isquémicos. Ellos también son usados para salicílico y metabolitos conjugados.
aclaran el bloqueo de cánulas y desviaciones.
Precauciones
Los trombolíticos como estreptokinasa activan (1) Embarazo: atraviesa la barrera placen-
el plasminógeno para formar plasmina, enzi- taria. En el tercer trimestre, el uso crónico
ma proteolítica que degrada la fibrina produ- con altas dosis complica el trabajo de parto
ciendo la disolución de trombos. e incrementa el riesgo de hemorragia fetal o
neonatal. Durante la fase final del embara-
zo aumenta el riesgo de parto con producto
ÁCIDO R: D muerto o muerte del neonato, posiblemente
ACETILSALICÍLICO debido a hemorragia o cierre prematuro del
Tabletas 80 - 100 mg ductus arterioso fetal, posiblemente hiperten-
sión pulmonar persistente del recién nacido;
Indicaciones
kernicterus en recién nacidos con ictericia y
(1) Inhibidor de la agregación plaquetaria. (2)
menor peso del recién nacido. (2) Lactancia:
Ataques isquémicos transitorios.
no se han descrito problemas a dosis analgé-
Dosis sicas habituales. Sin embargo, se excreta en
Adultos: inhibidor de la agregación plaque- leche materna y con el uso crónico de dosis
taria, VO 80 a 325 mg/d, con las siguientes elevadas el lactante puede ingerir cantidades
excepciones: ataques isquémicos, transitorios suficientes para producir efectos adversos,
(tromboembolismo cerebral, recurrente) VO 1 evitar posibles riesgos, del síndrome de Reye,
g/d, puede reducirse a 325 mg/d, ataques is- el uso regular de dosis altas podría dañar la
quémicos transitorios, que ocurren en asocia- función plaquetaria y producir en el bebé hi-
ción con prolapso de la válvula mitral, VO, 325 poprotrombinemia neonatal si depósitos de
mg a 1g/d, prevención de trombosis coronaria, vitamina K son bajos. (3) Pediatría: el uso
VO, 325 mg 7 h después de la operación (a de ácido acetilsalicílico puede estar asociado
través de una sonda nasogástrica), luego 325 al desarrollo del síndrome de Reye en niños y
mg 3 v/d con 75 mg de dipiridamol. El dipirida- adolescentes con enfermedades que cursan
mol puede suspenderse una semana después con cuadros febriles agudos, especialmente
de la operación, pero el ácido acetil salicílico influenza (gripe) y varicela. (4) Geriatría:
debe ser continuado indefinidamente. son más susceptibles a los efectos tóxicos,
debido posiblemente a una disminución de
Farmacocinética la función renal. Se recomienda una reduc-
Absorción oral rápida a nivel del tracto GI ción de la dosificación inicial del paciente,
(estómago e intestino delgado). Los alimentos especialmente en el tratamiento prolongado,
disminuyen la velocidad pero no el grado de si la dosis reducida no fuera eficaz, se pue-
absorción. Distribución rápida en la mayoría de aumentar gradualmente según lo tolere
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
el paciente. (5) Insuficiencia renal: puede electrolítico y ácido base. Si fuera necesario,
producir retención de sodio y agua, se incre- administrar sangre o vitamina K para tratar la
menta el t½, puede ser necesario ajustar la hemorragia. En sobredosis severa se puede
dosificación, aumento del riesgo de sangrado realizar transfusión sanguínea, hemodiálisis,
gastrointestinal. (6) Insuficiencia hepática: diálisis peritoneal o hemoperfusión.
aumenta el riesgo de hemorragia, evitar si es
severa, evitar en grave riesgo de trastorno Interacciones
de hemorragia gastrointestinal. (7) Gastritis Medicamentos
erosiva o úlcera péptica: aumenta el ries- Alcohol u otros AINE: incremento del riesgo
go de sangrado gastrointestinal. (8) Asma: de úlcera y hemorragia gastrointestinal.
mayor riesgo de reacción de hipersensibilidad Alcalinizantes urinarios (inhibidores de
broncoespástica. (9) Hipoprotrombinemia o anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato
deficiencia de vitamina K: aumenta el riesgo de sodio, uso crónico o altas dosis de an-
de hemorragia. (10) Anemia: puede exacer- tiácidos): disminuye la efectividad del AAS (se
barse por la pérdida de sangre gastrointestinal incrementa la excreción de salicilatos dismi-
durante el tratamiento con AAS. (11) Cirugía: nuyendo las concentraciones plasmáticas). La
se recomienda descontinuar el fármaco una acidosis metabólica producida por los inhibido-
semana antes. (12) Deficiencia de G6PDH: res de anhidrasa carbónica puede dar lugar a
puede producir anemia hemolítica. una mayor penetración del salicilato en el ce-
rebro y aumentar el riesgo de toxicidad en pa-
Contraindicaciones cientes que reciben altas dosis de salicilatos.
Antecedentes de angioedema, anafilaxia u Anticoagulantes, antiplaquetarios y agen-
otra reacción de hipersensibilidad a salicila- tes trombolíticos: incremento del riego de
tos u otros AINE, polipos nasales asociados hemorragia.
con asma inducidos o exacerbados por AAS, Antidepresivos SSRI, coumarinas, fenin-
úlceras sangrantes, estados hemorrágicos ac- diona, venlafaxine: se incrementa riesgo de
tivos, trastornos de la coagulación, hemofilia, hemorragia.
trombocitopenia. Niños menores de 12 años Corticosteroides: incremento del riesgo de
lactancia (asociación con síndrome de Reye), sangrado y ulceración gastrointestinal.
asma, varicela, influenza. Heparinas: se realza efecto anticoagulante.
Reacciones adversas Inhibidores ECA: disminuye la efectividad de
Frecuentes: irritación gastrointestinal, náu- los inhibidores ECA.
sea, vómito, molestias digestivas, anorexia, Insulina o hipoglicemiantes orales: incre-
dispepsia, pirosis, sangrado oculto. mento del efecto antidiabético (por despla-
Poco frecuentes: anemia, anemia hemolítica zamiento de proteinas séricas), el ajuste de
(deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidroge- dosis puede ser necesario.
nasa), trombocitopenia, prolongación del tiem- Cefamandol, cefoperazona, cefotetan o
po de sangría; reacción alérgica broncoespás- acido valproico: incremento del riesgo de
tica; dermatitis alérgica; úlcera y/o hemorragia sangrado (causan hipoprotrombinemia).
gastrointestinal; tinnitus, vértigo, disminución Metotrexato: incremento del riesgo de toxi-
de la audición; hepatitis, irritación gastrointes- cidad del metotrexato (por disminución de su
tinal, hemorragia subconjuntival. depuración renal).
Vancomicina: incremento del riesgo de oto-
Tratamiento de sobredosis toxicidad.
Medidas generales. Incrementar la elimina- Alteraciones en pruebas de laboratorio
ción urinaria del fármaco administrando bi- Pruebas de glucosa en orina: con el uso
carbonato de sodio. Mantener balance hidro- crónico de 2,4 g/d o más de AAS, los salici-
484
12. Medicamentos cardiovasculares
latos pueden producir un falso positivo con el riovenoso: instilar 250 000 UI/2 mL dentro de
método de Benedict (sulfato de cobre) o falso cada rama ocluida del cateter, liberar grapa
negativo con el método enzimático (tiras reac- por 2 h, aspirar el contenido de la rama(s) de
tivas). cánula infundida, enjuagar con solución sali-
Prueba de Gerhardt para ácido acetilacéti- na. Oclusión de cateter venosos central: insti-
co en orina: interfierencia con el dosaje. lar 10 000 UI dentro del cateter ocluido por 1
Determinación de ácido úrico en suero: h, aspirar el contenido y enjuagar con solución
resultados falsamente aumentados con los salina. Trombosis venosa profunda: dosis de
métodos colorimétricos. carga 250 000 UI IV en 30 min, después 100
Tiempo de protrombina: puede estar aumen- 000 UI/hr por 72 h. Empiema: 250 000 UI en
tado con grandes dosis. 100 mL NS instilado intrapleuralmente por 2 -
4 h 1 - 2 v/d por 3 - 5 d.
Almacenamiento y estabilidad Niños: Trombosis arterial: dosis de car-
Almacenar entre 15 y 30°C. Conservar en ga 1 000 UI/kg IV en 5 - 30 min, continuar
ambientes secos, en envases herméticos infusión, 1 000 UI/kg/h hasta un máximo de
(se produce hidrólisis en ambientes hú- 24 h.
medos).
Precauciones
Información básica para el paciente (1) Embarazo: los fármacos trombolíticos
Tomar el medicamento con (o después de) los pueden provocar la separación prematura de
alimentos o con un vaso lleno de agua para la placenta en las primeras 18 sem de emba-
disminuir la irritación gastrointestinal. Control razo, hay riesgo de hemorragia materna du-
médico en niños con enfermedad febril aguda, rante el embarazo y el puerperio, riesgo teórico
especialmente influenza o varicela (asociación de hemorragia fetal durante el embarazo. (2)
con síndrome de Reye). En uso crónico o aso- Insuficiencia hepática: los medicamentos
ciación con otras medicaciones es necesaria trombolíticos deben evitarse en pacientes con
la monitorización periódica de sangrado gas- insuficiencia hepática grave ya que existe un
trointestinal, No usar en el tercer trimestre del mayor riesgo de hemorragia. (3) Anteceden-
embarazo. tes de infección estreptocócica: dentro de
Advertencia complementaria los 5 días a 12 meses. (4) Administración
Suspender su uso 7 días ante de cualquier previa de anistreplasa o estreptoquinasa:
procedimiento quirúrgico. dentro de los 5 días a 12 meses. (5) Perfora-
ción venosa y arterial: debe ser minimiza-
da. (6) Cirugía mayor reciente: desviación
ESTREPTOQUINASA R: C injerto arteriocoronario, biopsia de órgano. (7)
Perforación previa de vasos no compren-
Inyectable 1 500 000 UI didos. (8) Enfermedad cerebrovascular.
Indicaciones (9) Hemorragia gastrointestinal o geni-
(1) Trombosis arterial. (2) Oclusión de cánula tourinaria reciente. (10) Trauma reciente.
arterio venosa. (3) Trombosis venosa profun- (11) Hipertensión sistólica: presión arterial
da. (4) Oclusiónn de cateter venoso central. mayor o igual 180/110 mmHg. (12) Riesgo
(5) Empiema o efusión paraneumónica. de sangrado: procedimientos de punción
venosa o invasivos. (13) Compresión exter-
Dosis na del pecho. (14) Ancianos hipertensos.
Adultos: Trombosis arterial: dosis de carga, (15) condiciones en las que la trombolisis
250 000 UI IV en 30 min, después 100 000 podría dar lugar a complicaciones trom-
UI/hr por 24 - 72 h. Oclusión de cateter arte- boembólicas.
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12. Medicamentos cardiovasculares
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12. Medicamentos cardiovasculares
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
uso debe evitarse en pacientes con enferme- hasta un máximo de 80 mg 1 v/d; hiperco-
dad hepática actual). El hipotiroidismo debe lesterolemia familiar, inicialmente 10 mg/d,
manejarse adecuadamente antes de empezar incrementando en intervalos de por lo menos
el tratamiento con una estatina, las pruebas 4 sem a 40 mg 1 v/d; si es necesario mayor
de función hepática deben llevarse a cabo an- incremento hasta un máximo de 80 mg 1 v/d
tes y dentro de 1-3 meses de empezado el tra- (o 40 mg 1 v/d combinado con resinas de
tamiento y después de esto en intervalos de 6 intercambio aniónico en hipercolesterolemia
meses durante 1 año, a menos que se indique familiar heterozigota).
más pronto por síntomas sugestivos de hepa- Niños: 10 - 17 años, hipercolesterolemia
totoxicidad. El tratamiento debe descontinuar- primaria e hiperlipidemia combinada hasta
se si la concentración sérica de transaminasa 20 mg 1 v/d (la experiencia es limitada con
sube a y persiste a 3 veces el límite superior dosis mayores), 10 - 17 años, hipercolestero-
del rango de la referencia. Deben aconsejarse lemia familiar, usualmente 10 mg 1 v/d (hay
a los pacientes que informen sobre dolor mus- limitadas experiencias con dosis alrededor de
culares inexplicados. 20 mg/d).
Las estatinas se contraindican en la enferme- Farmacocinética
dad hepática activa (o las pruebas hepáticas Es rápidamente absorbido, biodisponibilidad
persisten elevadas), en la lactancia, en el em- 14%, el jugo de frutas en cantidades mayores
barazo (durante el tratamiento se requiere una interfiere con el metabolismo, causando in-
adecuada medida de contracepción, así como cremento en la concentración máxima y AUC,
1 mes después). UPP 98%. Biotransformación por orto y para
La miositis reversible es un raro pero signi- hidroxilación, sus metabolitos son farmaco-
ficativo efecto adverso de las estatinas. Las lógicamente activos, t½ de eliminación 14
estatinas también causan dolor de cabeza, h, tiempo de concentración máxima 1 - 2 h.
alteración de las pruebas de función hepá- Se elimina primcipalmente por las heces (vía
tica, raramente, hepatitis, parestesia, dolor biliar) y por el riñón en menos del 2%.
abdominal, flatulencia, estreñimiento, diarrea,
Precauciones
náusea, vómitos, salpullido y reacciones de
(1) Embarazo: evitar, se han reportado ano-
hipersensibilidad (incluso el angioedema y
anafilaxia). malidades congénitas; desminuye la síntesis
de colesterol y posiblemente afecta el desarro-
llo fetal, anticoncepción adecuada es necesa-
ATORVASTATINA R: X ria durante el tratamiento y un mes después.
(como sal cálcica) (2) Lactancia: fabricantes recomiendan
evitarlo. (3) Insuficiencia hepática: evitar
Tableta 20 mg, 40 mg en enfermedad hepática activa o persistentes
elevaciones inexplicadas de transaminasas
Indicaciones
séricas que superen 3 veces los valores máxi-
(1) Hipercolesterolemia primaria. (2) Hiperli-
mos de referencia, realizar pruebas de función
pidemia combinada. (3) Hipercolesterolemia
familiar. hepáticas antes y dentro de los 3 meses de
inicio del tratamiento, luego a los 6 meses y al
Dosis año. (4) Insuficiencia renal. (5) Alcoholis-
Adultos: hipercolesterolemia primaria e hi- mo crónico: evitar uso. (6) Hipotiroidismo
perlipidemia combinada, usualmente 10 mg debe ser manejado adecuadamente antes de
1 v/d; si es necesario, puede ser incremen- iniciar tratamiento con estatinas. (7) Miopa-
tada en intervalos de por lo menos 4 semanas tía. (8) Rabdomiolisis. (9) Porfiria aguda.
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12. Medicamentos cardiovasculares
Contraindicaciones Interacciones
Enfermedad hepática activa, persistente prue- Medicamentos
ba anormal de función hepática, embarazo Ácido fusídico, ácido nicotínico, ampre-
(anticoncepción durante el tratamiento y des- navir, atazanavir, ciclosporina, colchicina,
pués de un mes de terminado tratamiento), en daptomicina, eritromicina, fibratos, ge-
lactancia evitar, se han reportado anormalida- mfibrozil, imidazol, indinavir, itraconazol,
des congénitas, la disminución de la síntesis lopinavir, nelfinavir, posaconazol, ritonavir,
de colesterol posiblemente afecta desarrollo saquinavir, telitromicina, triazol: posible
fetal. riesgo incrementado de miopatía.
Reacciones adversas Claritromicina, tipranavir: concentración
Frecuentes: cefaleas, dolor abdominal, plasmática de atorvastatina incrementado.
flatulencia, estreñimiento, diarrea, náusea, Digoxina: concentración plasmática de digoxi-
vómito, dolor de pecho, angina, insomnio, na incrementado.
vértigo, hipoestesia, artralgia, dolor de espal- Warfarina: puede reducir transitoriamente
da, dolor de pecho, angina, insomnio, vértigo, efecto anticoagulante de warfarina.
artralgia. Alteraciones en pruebas de laboratorio
Poco frecuentes: mialgia, miositis, miopatía, Concentraciones de creatinkinasa: incre-
anorexia, malestar general, amnesia, impo- mento transitorio moderado.
tencia, trombocitopenia, tinnitus, alopecia, Transaminasa sérica: puede incrementarse
aumento de peso, hipoglucemia, hipergluce- los valores.
mia.
Raras: miositis, mialgia, miopatía, reacciones Almacenamiento y estabilidad
de hipersensibilidad: angioedema, anafilaxia, Almacenar en ambientes con temperatura
pancreatitis, neuropatía periférica, edema controlada entre 20 - 25°C.
periférico, rabdomiolisis, ictericia colestásica, Información básica para el paciente
edema periférico. No está recomendado en caso de embara-
Muy raras: disestesia, hipoestesia, neuropa- zo, comunicar inmediatamente a su médico
tía periférica, trombocitopenia, vasculitis, ec- si hay sospecha de embarazo, no está re-
zema, dermatitis, exantema buloso, síndrome comandada la lactancia, tener precaución
semejante a LES, hepatitis, ictericia colestá-
en caso de cirugía (incluyendo cirugía den-
sica, hipoglicemia, hiperglicemia, síndrome
Stevens Johnson, cefaleas, parestesia, dolor tal), el paciente debe informar inmediata-
abdominal, flatulencia, estreñimiento, náu- mente sobre dolor muscular inexplicable y
sea, vómito, diarrea, insuficiencia hepática, debilidad.
alteraciones en las pruebas de función hepá-
tica, enfermedad pulmonar intersticial, tras-
SIMVASTATINA R: X
tornos del sueño, dolor de cabeza, mareos,
depresión, parestesia, astenia, neuropatía Tableta 40 mg, 20 mg
periférica, fatiga, trombocitopenia, artralgias,
alteraciones visuales, alopecia y reacciones Indicaciones
de hipersensibilidad (erupción cutánea, pru- (1) Hipercolesterolemia primaria. (2) Hiperli-
rito, urticaria), muy raramente reacciones de pidemia combinada. (3) Hipercolesterolemia
lupus eritematoso, alteraciones del gusto, familiar homozigota o combinada (mixta).
ginecomastia, pérdida de audición, síndrome (4) Hiperlipidemia en pacientes que no han
de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica respondido adecuadamente a dieta y otras
tóxica. medidas apropiadas.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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12. Medicamentos cardiovasculares
Alimentos Farmacocinética
Jugo de toronja: se incrementa concentra- Buena absorción en el TGI. Presenta circula-
ción plasmática de simvastatina. ción enterohepática. Luego de la administra-
Alteraciones en pruebas de laboratorio ción de una dosis única o múltiple la concen-
Concentraciones de creatin kinasa: incre- tración plasmática pico se alcanza entre 1 a
mento transitorio moderado. 2 h. La UPP es alta 95%. Biotransformación
Transaminasa sérica: puede incrementarse hepática. Excreción renal principalmente.
los valores.
Precauciones
Almacenamiento y estabilidad (1) Embarazo: se aconseja evitar. (2) Lac-
Almacenar por debajo de 40°C, de preferencia tancia: no se sabe si el gemfibrozilo se excre-
entre 15 - 30°C. Conservar en envases her- ta en la leche materna, problemas en los seres
méticos. humanos no han sido documentados, se acon-
seja evitar. (3) Pediatría: estudios adecuados
Información básica para el paciente sobre la relación de la edad a los efectos de
Tomarlo con los alimentos, comunicar inme- gemfibrozilo no se han realizado en la pobla-
diatamente a su médico si hay sospecha em- ción pediátrica. Sin embargo, el uso en niños
barazo, en caso de suspender el tratamiento menores de 2 a de edad no se recomienda ya
controlar con su médico los niveles de coleste- que el colesterol es necesario para el normal
rol, pueden incrementarse significativamente, desarrollo. (4) Geriatría. (5) Insuficiencia
tener precaución en caso de cirugía (inclu- hepática: evitar en las hepatopatías. (6) In-
yendo cirugía dental), los pacientes deberán suficiencia renal: inicialmente 900 mg al día
reportar dolores musculares inexplicables. si TFG 30 - 80 mL/min/1,73 m2; evitar si TFG
Advertencia complementaria es menor de 30 mL/min/1,73 m2. (7) Lipido-
Las pruebas de función hepática deben reali- grama, hemograma y pruebas de función
zarse antes y dentro de los 3 meses de iniciado hepática: antes de empezar un tratamiento
la terapia y después de esto en intervalos de 6 prolongado. (8) Evitar, si es posible, el uso
meses a 1 año, a menos que deban ser indica- combinado con estatinas (alto riesgo de
das más pronto por síntomas o signos que nos rabdomiólisis). (9) Corregir el hipotiroidis-
sugieren hepatotoxicidad, el tratamiento debe mo: antes de empezar el tratamiento.
ser descontinuado si las concentraciones de Contraindicaciones
transaminasa sérica se elevan y/o y persisten Alcoholismo, enfermedad del tracto biliar
en 3 veces el límite superior normal. incluida la colelitiasis; fotosensibilidad a fi-
bratos; insuficiencia hepática evitar en las
hepatopatías, embarazo evitar, lactancia, ci-
GEMFIBROZILO R: C rrosis biliar primaria.
Tableta 600 mg Reacciones adversas
Indicaciones Frecuentes: trastornos gastrointestinales,
Hiperlipidemia de tipo IIa, IIb, III, IV y V de pa- dolor de cabeza, fatiga, vértigo, eczema, erup-
cientes que no respondan adecuadamente a ción cutánea.
la dieta y a otras medidas no farmacológicas. Poco frecuentes: fibrilación auricular.
Raras: anemia o leucopenia, cálculos biliares,
Dosis miositis, pancreatitis, apendicitis, hepatitis
Adultos: 1,2 g/d, casi siempre en 2 tomas; e ictericia colestásica, mareos, parestesias,
0,9 - 1,2 g/d. disfunción sexual, trombocitopenia, eosin-
Niños: no recomendado. ofilia, supresión de la médula ósea, mialgia,
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12. Medicamentos cardiovasculares
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12. Medicamentos cardiovasculares
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13 MEDICAMENTOS
DERMATOLÓGICOS (TÓPICOS)
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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Interacciones Precauciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio (1) Embarazo: no se han realizado estudios
Pueden alterar el recuento de los eosinófilos adecuados que garanticen seguridad; procurar
totales, los dosajes de hormonas adrenocorti- no usar extensamente durante la gestación.
cotrópicas y la glicemia. (2) Lactancia: se desconoce si se excreta en
la leche materna; no se han realizado estudios
Almacenamiento y estabilidad que garanticen seguridad; no debe aplicarse
Mantener entre 15 a 30ºC. en las mamas previamente a la lactancia. (3)
Pediatría: pueden presentar mayor absor-
ción con aplicación tópica (más intensa en
TRIAMCINOLONA R: C prematuros) existiendo riesgo de supresión
ACETÓNIDO adrenal, síndrome de Cushing, hipertensión
Loción 0,025% endocraneana y retardo del crecimiento.
(4) Geriatría: no se han realizado estudios
Indicaciones adecuados que garanticen seguridad; sin
Por su acción antiinflamatoria, antialérgica e embargo, debe supervisarse atrofia dérmica
inmunosupresora es usado en: (1) Dermatitis preexistente, puede presentarse mayor riesgo
diversas leves a moderadas, incluidas las de púrpura y laceración de la piel. (5) Insufi-
formas atópicas, de contacto, numular, sebo- ciencia renal e insuficiencia hepática: no
rreica (facial e intertriginosa) y exfoliativa. (2) se han realizado estudios adecuados que ga-
Intertrigo. (3) Liquen plano (facial e intertri- ranticen seguridad. (6) Infecciones fúngicas
ginosa), simple crónico y estriado. (4) Lupus o microbianas no tratadas: en los lugares
eritematoso discoide (facial e intertringinoso). de aplicación del fármaco. (7) Piel atrófica:
(5) Psoriasis (facial e intertriginosa). puede exacerbarse. (8) Herpes simple: en el
lugar de aplicación.
Dosis
Adultos: según severidad, aplicar crema o Contraindicaciones
loción 2 a 4 v/d. Hipersensibilidad a triamcinolona.
Niños: según severidad (como tratamiento de Reacciones adversas
elección, usar de inicio corticoide de baja po- Poco frecuentes: dermatitis alérgica de
tencia), aplicar crema o loción 1 a 2 v/d. contacto, foliculitis, forunculosis, pústu-
las, pioderma o vesiculación, hiperestesia,
Farmacocinética púrpura, atrofia dérmica, infección dérmica
La absorción a través de la piel depende de secundaria, telangiectasias, irritación, pru-
la integridad de la piel y del sitio de aplica- rito, rash, quemazón siendo más frecuente
ción. La absorción se incrementa en áreas estas reacciones con el uso de apósitos
donde hay lesión, inflamación u oclusión, o oclusivos.
en áreas donde el estrato córneo de la piel es Raras: (por uso prolongado o en factores que
mucho más delgada como en los párpados, incrementen la absorción) erupción acneifor-
genitales y cara. Habitualmente es del 5% de me, síndrome de Cushing, dermatitis perioral,
la dosis administrada. Se une a la albúmina equimosis, edema, úlcera gástrica, hipertrico-
plasmática en menor concentración que la sis, hipertensión arterial, síndrome hipocalé-
hidrocortisona. Se metaboliza en la piel, y la mico, hipopigmentación o cambios en la pig-
parte absorbida del fármaco se metaboliza en mentación dérmica, agravación de infección
el hígado a metabolitos inactivos. Estos me- preexistente, laceración de la piel, estriación,
tabolitos inactivos y el fármaco inalterado se atrofia subcutánea, pérdida inusual de cabe-
excretan por la orina. El t½ es de 2 a 5 h. llo, hipertensión endocraneana, quemaduras,
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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trolados que garanticen seguridad. (4) Insufi- dermia ictiosiforme. (3) Ictiosis laminar. (4)
ciencia renal e insuficiencia hepática: no Queratosis folicular.
se han realizado estudios adecuados que ga-
ranticen seguridad. (5) Inflamación aguda o Dosis
infección secundaria del cuero cabelludo. Adultos: Psoriasis (sistémico), dosis normal:
Inicial: oral, 25 a 50 mg/d, administrados en
Contraindicaciones dosis única con la comida principalmente,
Hipersensibilidad a permetrina, otras piretri- dosis de mantenimiento: oral, 25 a 50 mg/d,
nas sintéticas o crisantemo. dependiendo de la respuesta individual del
paciente al tratamiento inicial, dosis más ba-
Reacciones adversas jas de acitretina se utilizan cuando se inicia la
Poco frecuentes: ardor, prurito, eritema, hor- terapia de combinación en el tratamiento de
migueo, entumecimiento, rash, rubor. psoriasis en placa severa.
Raras: edema. Estabilizador de queratinización (sistémicos),
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- inicial, oral, 25 mg/d, la dosis puede aumen-
tarse si es necesario y tolerado hasta 75 mg/d
versos graves
después de 4 sem, mantenimiento: oral, 10 a
La ingestión de 30g es poco probable que sea
50 mg/d.
peligroso, sin embargo la preparación puede Niños: Psoriasis, la seguridad y eficacia no
contener isopropanol, el cual puede provocar han sido establecidas.
intoxicación alcohólica aguda en niños. Estabilizador de queratinización (sistémicos),
Interacciones inicial: oral, 0,5 mg/kg de peso corporal 1v/d,
No descritas. puede incrementarse según sea necesario a 1
mg/kg/d durante períodos limitados de tiempo,
Almacenamiento y estabilidad sin exceder una dosis total de 35 mg/d, dosis
Almacenar por debajo de 25ºC. Proteger de la de mantenimiento: oral, 20 mg o menos 1v/d
luz. en el tratamiento prolongado.
Dosis límites habituales de prescripción pe-
Información básica para el paciente diátrica: oral, 35 mg/d.
Sólo para uso externo. Antes de usar medica-
ción, lavar el cabello con champú; luego del Farmacocinética
secado, aplicar permetrina dejando en con- Biodisponibilidad media de 59% (rango,
tacto con el cuero cabelludo por 10 minutos, 36 - 95%). La absorción se duplica cuando
seguido de un lavado y secado. Evitar contacto se administran 50 mg de acitretina con ali-
con los ojos. Lavar con agua jabonosa caliente mentos, en comparación con la absorción en
los vestidos, ropa de cama, artículos persona- ayunas. El etretinato (un metabolito activo)
les de peinado. se acumula en la grasa, en menor cantidad
en el hígado, concentraciones bajas se en-
cuentran en riñones, cerebro y testículos, 5
13.6 Otros medicamentos dermatológicos h después de la administración de acitretina,
las concentraciones de etretinato en la grasa
subcutánea son superiores a las encontrados
ACITRETINA R: X en el plasma, sin embargo, no se acumula, la
Tableta 25mg concentración de etretinato en las glándulas
suprarrenales supera la que se encuentra en
Indicaciones el tejido graso, la UPP de acitretina y etretina-
(1) Psoriasis grave (tratamiento). (2) Trastor- to es > a 99%, principalmente a albúmina
nos de queratinización (tratamiento): eritro- (91%), el etretinato se une principalmente
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
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13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
reducir la incidencia de problemas dentales, mg/kg/d, administrada en dos tomas con los
no consumir bebidas alcohólicas o productos alimentos por 15 a 20 sem, no se recomien-
que contengan alcohol durante el tratamiento da una dosis única diaria, la seguridad de la
y durante 2 meses después de la interrupción dosificación una 1 v/d con isotretinoína no ha
del tratamiento, el riesgo teratogénico puede sido establecida, en pacientes adultos cuya
continuar durante períodos más largos de enfermedad es muy grave, con cicatrices o
tiempo si se consumió alcohol durante el tra- se manifiesta principalmente en el tronco,
tamiento con acitretina, no donar sangre para pueden requerir ajuste de dosis de 2 mg/kg de
transfusiones durante el tratamiento y durante peso corporal/d, según tolerancia.
al menos 2 o 3 años después de suspender Foliculitis, G(-), rosácea, grave, VO 0,5 a 1 mg/
el tratamiento con acitretina, puede ocurrir kg de peso corporal/d, divididas en dos dosis.
deterioro de la visión, repentino deterioro de Hidradenitis supurativa, VO 1 mg/kg de peso
la visión nocturna, fotofobia, visión borrosa o corporal/d durante 4 meses, dosis más baja
sequedad de ojos que puede hacer peligroso de 0,5 a 1 mg/kg puede ser eficaz si la isotre-
conducir vehículos o manejar maquinaria, tinoína es utilizada como terapia adyuvante.
consultar con el médico en cualquier momento Trastornos de queratinización, oral, hasta 4
de presentar problemas de visión, puede ser mg/kg de peso corporal/d, la dosis máxima
molesto el uso de lentes de contacto, consulte depende de la enfermedad específica y su
con su médico inmediatamente si el estado gravedad, hasta un máximo de 4 meses, utili-
de ánimo o comportamiento es inusual. Mini- zar dosis más bajas para lograr efecto clínico.
mizar la exposición de la piel al viento, bajas Farmacocinética
temperaturas y luz solar, incluso en días nu- Absorción rápida desde el TGI, aumenta cuan-
blados, para evitar quemaduras, sequedad o do se toma con alimentos. Los datos sugieren
irritación, especialmente durante los primeros que isotretinoína y 4-oxo-isotretinoína pue-
meses de tratamiento, no utilizar luz artifi- de ser reabsorbida en la bilis. UPP muy alta
cial, lámpara solar. Uso de preparaciones de (99,9%), casi exclusivamente a albúmina.
protección solar (mínimo factor de protección Metabolizado en el hígado y posiblemente en
solar de 15), usar ropa protectora en áreas la pared del intestino. El principal metabolito
expuestas y protección UV con lentes de sol identificado en sangre y orina es la 4-oxo-
cuando no se puede evitar la exposición a la isotretinoína, otros metabolitos identificados
luz del sol, evitar la luz solar directa; consultar son la tretinoína y la 4-oxo-tretinoína. El t½ es
con el médico en cualquier momento si la piel 10 a 20 h, t½ terminal 90 h, t½ biológica 25
se vuelve demasiado seca o irritada. h (rango 17 a 50 h). Eliminación biliar o fecal
83%, renal 65%.
ISOTRETINOINA R: X Precauciones
(1) Embarazo: teratogénico en humanos,
Tableta 20 mg contraindicada durante el embarazo, el ries-
Indicaciones go es alto ya que el niño tiene deformidad o
(1) Acné nodular recalcitrante grave. (2) Fo- anomalía si el embarazo se produjo mientras
liculitis Gram negativos. (3) Rosácea grave. la madre está tomando isotretinoína, incluso
(4) Hidradenitis supurativa. (5) Trastornos de durante un corto período de tiempo, las ano-
queratinización. malías asociados con el uso de la isotretinoí-
na incluyen: anomalías del sistema nervioso
Dosis central (SNC): hidrocefalia, microcefalia y
Adultos y adolescentes: Acné nodular re- déficit de los nervios craneales; en los ojos:
calcitrante grave, dosis usual, VO 0,5 a 1 microftalmia; defectos cardíacos; carencia de
513
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
paratiroides; anomalías del tejido conectivo o noína no se debe administrar a estos pacien-
esquelético, incluyendo ausencia de falanges tes), trastornos psiquiátricos, antecedentes
terminales, alteraciones del cráneo y vérte- de depresión, síntomas psicóticos, interrumpir
bras cervicales, malformaciones de la cadera, inmediatamente si desarrollan síntomas de
tobillo y antebrazo, dismorfia facial, fisura depresión o empeoran durante el tratamien-
palatina; implantación baja de orejas, micro- to con isotretinoína, el paciente debería ser
pinna, canales auditivos externos pequeños o referido para una evaluación psiquiátrica y
ausentes; mielomeningocele; sinostosis múlti- tratamiento apropiados.
ple, sindactilia, anomalía de glándula del timo,
casos de puntuaciones del cociente de inteli- Reacciones adversas
gencia inferior a 85 se han reportado con o sin Artralgia, ardor, enrojecimiento, inflamación
otras anomalías del SNC. (2) Lactancia: no de los ojos; queilitis, epistaxis, infección de
se sabe si se distribuye en la leche materna, la piel, erupción cutánea, sangrado o infla-
no debe administrarse a mujeres que están mación de las encías, cataratas u opacidades
amamantando, porque potencia efectos ad- corneales, disminución de la visión nocturna,
versos en los lactantes. (3) Pediatría: el uso hepatitis, enfermedad inflamatoria intestinal o
a largo plazo en niños menores de 12 años de ileítis regional; depresión mental, psicosis o
edad no ha sido estudiado, los preadolescen- ideas de suicidio, neuritis óptica, pseudotumor
tes muchos tienen una alta tasa de recidiva cerebral; hiperostosis esquelética, acné fulmi-
clínica del acné vulgar, los niños prepúberes nante; agranulocitosis, broncoespasmo, dolor
pueden ser más sensibles a algunos efectos de pecho transitorio, colitis, conjuntivitis, cie-
de la isotretinoína, las reacciones adversas rre prematuro de las epífisis, esofagitis o ul-
notificadas en pacientes pediátricos fueron ceración del esófago, fracturas y/o retraso en
similares a los descritos en adultos excepto la cicatrización, glomerulonefritis, problemas
por el aumento de la incidencia de dolor de de oído, herpes simple, difusión de reacción
espalda y artralgia (a veces graves) y mialgia de hipersensibilidad, linfoadenopatía, neutro-
en pacientes pediátricos. El uso en pacientes penia, osteopenia, osteoporosis, palpitación,
pediátricos de 12 a 17 años de edad debe ser pancreatitis, paroniquia, fotofobia, granuloma
estudiado con detenimiento, especialmen- piógeno, infección respiratoria, rabdomiolisis,
te para aquellos pacientes en los que existe convulsiones, ACV, suicidio, intentos de sui-
una enfermedad ósea metabólica conocida o cidio; síncope, taquicardia, trombocitopenia,
estructural. (4) Geriatría: estudios adecua- enfermedad trombótica vascular, urticaria,
dos sobre la relación de la edad a los efectos vasculitis, comportamiento violento, granu-
de la isotretinoína no se han realizado en la lomatosis de Wegener, xantomas, erupción,
población geriátrica, no se esperan problemas dolor de espalda, retraso en la cicatrización,
específicos que limiten la utilidad de isotreti- dificultad para usar lentes de contacto, se-
noína en los ancianos, sin embargo, pacien- quedad de ojos, sequedad de boca o la nariz,
tes de edad avanzada pueden experimentar cansancio, sequedad o picazón de la piel, do-
aumento de algunos riesgos asociados con el lor de cabeza leve, mayor sensibilidad de la
tratamiento con isotretinoína. piel a la luz solar, descamación de la piel en
las palmas de las manos o las plantas de los
Contraindicaciones pies, dolor de estómago, adelgazamiento del
Insuficiencia hepática, hipersensibilidad a cabello; menstruaciones anormales, alopecia,
isotretinoína, retinoides, parabenos o cual- anemia, artritis, alteraciones óseas, hemato-
quier otro componente de este medicamento, mas, mareo, somnolencia, eczema, edema,
hipervitaminosis A, elevaciones excesivas de eritema facial, fatiga, enrojecimiento, hirsutis-
lípidos en sangre, insuficiencia renal (isotreti- mo, hiperpigmentación, hipertrigliceridemia,
514
13. Medicamentos dermatológicos (tópicos)
insomnio, letargo, malestar general , distrofia edad fértil deben tener una prueba de emba-
ungueal, náuseas, nerviosismo, parestesias, razo en el momento de la sobredosis y 1 mes
prurito, seborrea, fragilidad de piel, mayor más tarde, si es positivo, el riesgo de teratogé-
susceptibilidad a quemaduras de sol, sudor, nesis y la continuación del embarazo debe ser
tendinitis; alteración de la voz, debilidad, pér- discutido, recoger muestras de sangre y de-
dida de peso. terminar las concentraciones de metabolitos.
Los pacientes con sobredosis de isotretinoína
Interacciones no deben donar sangre durante al menos 30
Medicamentos días. Cuidados de apoyo a las mujeres en edad
Anticonceptivos hormonales: se han notifi- fértil: deben usar dos métodos anticonceptivos
cado casos de embarazo en mujeres que han eficaces durante 1 mes después de una sobre-
usado anticonceptivos orales, así como pro- dosis o hasta que la isotretinoína y sus meta-
ductos anticonceptivos hormonales tópicos, bolitos, no puedan detectarse en la sangre 30
inyectables, implantables o insertable, con días después de la sobredosis, los pacientes
más frecuencia en mujeres que usan solo un varones deben usar un preservativo o evitar la
método de anticoncepción. actividad sexual reproductiva con una mujer
Anticonceptivos orales de sólo progestina: que está o puede estar embarazada.
el efecto anticonceptivo de las progestinas
Almacenamiento y estabilidad
pueden disminuir con el uso concomitante de
Almacenar entre 15 y 30°C. Conservar en en-
la isotretinoína. vases herméticos, resistente a la luz.
Acitretina, tretinoína, vitamina A oral y
sus derivados, incluyendo suplementos Informacion básica para el paciente
vitamínicos que contengan vitamina A o Las mujeres en capacidad de reproducción
retinoides tópicos, tales como adapalene, necesitan precauciones especiales antes de
tazaroteno y tretinoína: el uso simultáneo de comenzar el tratamiento, para asegurarse
retinoides o dosis de vitamina A superior a la de que no está embarazada, usar una forma
mínima cantidad diaria recomendada, aumen- eficaz de control de natalidad durante 1 mes
tan el riesgo de síntomas clínicos semejantes antes de iniciar el tratamiento, obtención de
a los de una ingesta excesiva de vitaminas o una prueba de embarazo negativa después
de toxicidad, también llamada hipervitamino- de un período menstrual normal y dentro de
sis A. 1 semana antes de iniciar el tratamiento, lue-
Tetraciclinas, minociclina: el tratamiento go de iniciar la medicación el día 2 o 3 de la
concomitante con isotretinoína debe evitarse menstruación normal. Las mujeres en edad
ya que la isotretinoína se ha asociado con reproductiva o potenciales están obligadas a
pseudotumor cerebral (hipertensión intra- utilizar dos métodos anticonceptivos durante
craneal benigna) cuando se administra con el tratamiento, empezando por lo menos 1
tetraciclinas. mes antes del inicio del tratamiento con iso-
tretinoína y continuar durante 1 mes después
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- de interrumpir la medicación. Tomar dosis de
versos graves isotretinoína con comida y un vaso lleno de
Para disminuir la absorción, la evacuación del agua, reducirá molestias en el pecho o en el
estómago debe ser considerada dentro de 2 h estómago. No compartir la medicación con
de la ingestión de sobredosis aguda. La me- nadie por el riesgo de defectos de nacimiento
dicación debe ser discontinuada en pacientes y otros efectos secundarios graves. Consultar
con síntomas de sobredosis que se les admi- con su médico antes de tomar cualquier me-
nistró dosis terapéuticas. Monitorear presión dicamento, incluyendo vitaminas, productos
intracraneal. Pacientes de sexo femenino en a base de hierbas, o sin receta (OTC). Algu-
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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14 AGENTES DE
DIAGNÓSTICO
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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14. Agentes de diagnóstico
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14. Agentes de diagnóstico
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
sión conteniendo 20% (17% peso/peso), Insuficiencia renal: sin indicación de reajus-
colon, contraste simple: 1,5 a 2,5 L de sus- te de dosis. (6) Insuficiencia hepática: sin
pensión conteniendo 17 a 40% peso/vo- indicación de reajuste de dosis. (7) Fibrosis
lumen 15 a 30% peso/peso); colon, doble quística: riesgo de obstrucción del intestino
contraste 350 a 1 000 mL de suspensión delgado. (8) Deshidratación: riesgo de im-
conteniendo 85 a 125% peso/volumen (50 pactación fecal. (9) Diverticulosis o colitis
a 65% peso/peso). ulcerativa aguda: riesgo de perforación co-
Tomografía computarizada corporal: VO 200 lonica por administración rectal. (10) Hiper-
a 500 mL de suspensión conteniendo 1 a 2% sensibilidad a medios de contraste.
peso/volumen (1 a 2% peso/peso).
Niños: Individualizar dosis. Administración Contraindicaciones
oral: TGI superior, contraste simple, solución Hipersensibilidad al sulfato de bario. Obs-
conteniendo 50 a 100% peso/volumen (35 a trucción o perforación del TGI; peritonitis y
56% peso/peso); TGI superior, doble contras- obstrucción intestinal. Estenosis pilórica. Per-
te, solución conteniendo 200 a 250% peso/ foración intestinal.
volumen (80 a 85% peso/peso); intestino del- Reacciones adversas
gado, solución conteniendo 50 a 100% peso/ Frecuentes: constipación, calambres intesti-
volumen (35 a 56% peso/peso); estudios por nales, diarrea.
enteroclisis, solución conteniendo 20 a 30% Poco frecuentes: cefalea, disfagia, urticaria.
peso/volumen (17 a 20% peso/peso). Ad- Raras: reacción anafiláctica, apendicitis, im-
ministración rectal: colon, contraste simple, pactación fecal, perforación colónica, intrava-
solución conteniendo 15 a 20% peso/volumen sación venosa.
(15 a 15% peso/peso); colon, doble contraste,
solución conteniendo 80 a 120% peso/volu- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
men (50 a 60% peso/peso). versos graves
Medidas generales.
Farmacocinética
Absorción no significativa en el TGI (algunos Interacciones
de los aditivos son absorbidos). El sulfato de Medicamentos
bario incrementa la absorción de los rayos X y Inhibidores del peristaltismo intestinal:
delinea la estructura de los órganos. Su elimi- Riesgo de oclusión con anticolinérgicos.
nación es fecal. Alteraciones en pruebas de laboratorio
Precauciones Sin información específica.
(1) Embarazo: riesgo fetal por exposición a Almacenamiento y estabilidad
radiación. (2) Lactancia: los estudios reali- Almacenar entre 15 a 30°C, no exceder 40°C.
zados no han documentado problemas. Uso Conservar en su envase de origen. Seguir las
generalmente aceptado en madres en periodo especificaciones de cada proveedor y/o fabri-
de lactación. (3) Pediatría: riesgo de aspira- cante.
ción en infantes. (4) Geriatría: la distensión
colonica puede causar cambios en el EKG Información básica para el paciente
especialmente en enfermedades cardíacas. Para la administración oral, no ingerir alimen-
No se han descrito problemas específicamen- tos desde las 8 pm del día previo y líquidos cla-
te geriátricos. Uso aceptado, no obstante, no ros desde la media noche. Realizado el examen
existen recomendaciones de dosis específi- radiográfico, ingerir abundantes líquidos para
cas, se establecerán en función del criterio del evitar la impactación fecal. Para administra-
radiólogo. Se recomienda precaución especial ción rectal, ingerir alimentos libres de residuos
cuando se administra en forma de enema. (5) y usar laxante el día anterior al examen.
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14. Agentes de diagnóstico
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14. Agentes de diagnóstico
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
5 a 10 mL. Arteriografía femoral: 300 mg/mL tálico transitorio. Dolor distal o sensación de
de 30 a 80 mL. calor, en la angiografía periférica. Aumento
Flebografía de la pierna: 240 mg/mL ó 300 transitorio de creatinina sérica después de la
mg/mL de 20 a 100 mL/pierna. Urografía: 300 administración del medio de contraste, pero
mg/mL de 45 a 90 mL o 350 mg/mL de 40 a normalmente sin relevancia clínica.
80 mL. Aumento de contraste en TC: 240 mg/ Frecuentes: cefalea y fiebre. Irritación me-
mL 125 a 250 mL o 300 mg/mL 100 a 200 mL níngea que produce fotofobia y meningitis.
o 350 mg/mL 100 a 150 mL. Poco frecuentes: las reacciones de hiper-
Angiocardiografía pediátrica: 300 mg/mL o sensibilidad, que normalmente se presentan
350 mg/mL hasta un total de 4 a 6 mL/kg. como síntomas cutáneos o respiratorios leves
Urografía pediátrica: Peso corporal menor de son: disnea, sarpullido, eritema, urticaria,
7 kg: 300 mg/mL de 1,5 a 2 mL/kg. Mayor de prurito y angioedema. Pueden aparecer inme-
7 kg: 300 mg/mL 1,5 mL/kg (máximo 40 mL). diatamente después de la inyección o hasta
unos pocos días más tarde. Reacciones gas-
Farmacocinética trointestinales como náuseas y vómitos que
Cerca del 100% del iohexol inyectado por desaparecen al terminar la administración.
vía intravenosa se excreta inalterado a tra- Pirexia con rigor.
vés de los riñones en 24 horas en pacientes Raras: edema laríngeo, broncoespasmo o
con función renal normal. La vida media de edema pulmonar han sido informadas. Reac-
eliminación es aproximadamente 2 horas en ciones cutáneas graves e incluso tóxicas. El
pacientes con función renal normal. No se han yodismo o “Parotiditis por yodo”. Episodios de
detectado metabolitos. hipertensión. Molestia abdominal. Reacciones
Precauciones vagales que producen hipotensión y bradicar-
(1) Embarazo: seguridad no establecida en dia. Meningitis química de Frank.
mujeres gestantes. Estudios en animales no Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
indican daños. Evitar exposición a radiación. versos graves
No debe usarse salvo que el beneficio supere Los datos preclínicos indican un elevado
al riesgo y se considere esencial por el médi- margen de seguridad para iohexol y no se ha
co. (2) Lactancia: compatible. Se puede con- establecido un nivel superior de dosis para el
tinuar la lactancia con normalidad cuando se uso rutinario intravascular. Los síntomas por
administran medios de contraste yodados a la sobredosificación son improbables en pacien-
madre. (3) Insuficiencia hepática: especial tes con función renal normal a no ser que el
cuidado con alteración severa. Riesgo poten- paciente haya recibido más de 2 000 mg/kg
cial de disfunción hepática transitoria. (4) In- de peso corporal durante un período de tiem-
suficiencia renal: asegurar hidratación con po limitado. La duración del procedimiento es
infusión IV si es necesario. Evitar concomitan- importante para la tolerancia a altas dosis del
cia con nefrotóxicos, agentes colecistográficos medio de contraste (t½ = 2 horas). La so-
u otro daño renal adicional hasta eliminación bredosis accidental es más probable después
de medio de contraste. de procedimientos angiográficos complejos en
Contraindicaciones niños, particularmente cuando se administran
Tirotoxicosis, historia de reacciones graves a inyecciones múltiples del medio de contraste de
iohexol o a medios de contraste, alergia al yodo. elevada concentración. En casos de sobredosis,
cualquier desequilibrio del agua o de los elec-
Reacciones adversas trolitos resultante se debe corregir. La función
Muy frecuentes: sensación inespecífica leve renal debe ser monitorizada durante los 3 días
como una sensación de calor o un sabor me- siguientes. Si se necesita, se puede utilizar la
526
14. Agentes de diagnóstico
hemodiálisis para aclarar el exceso de medio de y renal, hipertiroidismo. Asegurar buena hidra-
contraste. No hay un antídoto específico. tación especialmente en mieloma múltiple, dia-
betes mellitus, disfunción renal, en bebés, niños
Interacciones pequeños y ancianos. Prevenir fallo renal agudo
Medicamentos en IR, diabetes mellitus, paraproteinemias
Metformina: puede producir un trastorno (mielomatosis y macroglobulinemia de Wal-
transitorio de la función renal, y precipitar la denstrom): hidratación apropiada (con infusión
acidosis láctica en diabéticos. IV si es necesario) y evitar daño adicional con
Interleukina-2: el tratamiento con menos de fármacos nefrotóxicos, agentes colecistográfi-
dos semanas antes de la exploración se ha cos, obstrucción arterial, angioplastia arterial
asociado con un mayor riesgo de reacciones renal, o cirugía mayor hasta eliminación. Riesgo
tardías (síntomas parecidos a la gripe o reac- de disfunción hepática transitoria, hipertiroidis-
ciones de la piel). mo en sujetos con bocio multinodular, hipotiroi-
Alteraciones en pruebas de laboratroio dismo transitorio en prematuros, ataques y al-
Puede interferir con los ensayos de la función teraciones neurológicas con patología cerebral
tiroidea, ya que la capacidad del tiroides de aguda, tumores, historia de epilepsia, alcoho-
fijar yodo puede estar reducida durante varias lismo y drogodependencia, y de agravamiento
semanas. de miastenia gravis. Prevenir acidosis láctica
Concentraciones elevadas iohexol en suero en diabéticos tratados con metformina, medir
y orina pueden interferir con los análisis de nivel de creatinina (si es normal suspender
bilirrubina, proteínas o sustancias inorgáni- metformina en momento del contraste y reanu-
cas (ej. hierro, cobre, calcio y fosfato). Estas dar tras 48 h; si hay alteración suspender 48 h
sustancias no deben por tanto ser analizadas antes de contraste y reanudar sólo si la función
el día de la exploración. renal está inalterada); en emergencia (función
renal alterada o desconocida) valorar riesgo/
Almacenamiento y estabilidad beneficio, suspender metformina, hidratar, y
No conservar a temperatura superior a 30ºC. vigilar función renal y síntomas de acidosis lác-
Proteger de la luz y de los rayos X. tica. Profilaxis de crisis hipertensiva con alfa-
Información básica para el paciente bloqueantes en pacientes con feocromocitoma.
La eliminación de los productos no utilizados o En caso de extravasación elevar y enfriar lugar
de los envases se establecerá de acuerdo con afectado. No comer ni beber en 2 h previas,
las exigencias locales. La solución debe ins- observación 30 min tras administración; tras
peccionarse visualmente antes de su uso. Uti- mielografía elevar tórax y cabeza 20° durante
lizar únicamente soluciones transparentes y 1 h, después caminar; si permanece en cama
libres de partículas visibles. Las extracciones mantener elevado 6 h.
deben realizarse en condiciones asépticas. El
envase no debe abrirse.
IOPAMIDOL R: B
Advertencia complementaria
Historial de alergia, asma o reacciones adver- Inyectable equivalente 300 mg Iodo/mL /
sas leves-moderadas a contrastes yodados: 50 mL
considerar premedicación con corticoides o Inyectable equivalente 300 mg Iodo/mL /
antihistamínicos. Planear tratamiento inme- 100 mL
diato por riesgo de reacción grave, aconsejado Inyectable equivalente 370 mg Iodo/mL /
catéter o cánula de vía para administración IV 50 mL
o IA, enfermedad cardiaca grave, hipertensión Inyectable equivalente 370 mg Iodo/mL /
pulmonar, alteración severa de función hepática 100 mL
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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14. Agentes de diagnóstico
(7) Deshidratación: especialmente asociada por infusión. La función renal necesita super-
a enfermedad renal pre-preexistente, enfer- visión durante al menos los 3 días siguientes.
medad vascular avanzada, diabetes mellitus. Si es necesario, se puede utilizar la hemodiá-
(8) Antecedentes de alergia a penicilinas, lisis para extraer del sistema del paciente el
alergenos dérmicos o asma. (9) Uso intra- grueso del medio de contraste. Intratecal: en
tecal: alcoholismo crónico, sangrado subara- caso de una sobredosis intratecal acciden-
noideo, epilepsia, infección local o sistémica, tal, hay que vigilar al paciente muy de cerca
esclerosis múltiple, contraindicado uso de para detectar signos de trastornos graves
corticoides intratecales. (10) Uso intra- del SNC durante las 12 primeras horas. Los
vascular: hipertiroidismo, feocromocitoma, signos pueden ser hiperreflexia ascendente o
falciformismo. (11) Uso en angiocardiogra- espasmos tónico-clónicos; en casos graves,
fía: angina inestable, hipertensión pulmonar compromiso central con convulsiones gene-
severa. (12) Uso en arteriografía cerebral: ralizadas, hipertermia, estupor y depresión
arteriosclerosis avanzada, descompensa- respiratoria. Para evitar que lleguen a las
ción cardíaca, embolismo cerebral reciente, cisternas cantidades grandes, se debe llevar
trombosis reciente, homocistinuria. (13) Uso a cabo una aspiración del medio de contraste
en arteriografía periférica: enfermedad de tan completa como sea posible.
Buerger, isquemia severa asociada a infección
ascendente. (14) Uso en urografía excreto- Interacciones
ria: anuria, diabetes mellitus. (15) Uso en ar- Medicamentos
trografía: infección adyacente a articulación Antidepresivos tricíclicos, inhibidores de
examinada. MAO, fenotiacínicos: riesgo incrementado
de convulsiones por disminución del umbral;
Contraindicaciones discontinuarlos por al menos 48 horas antes y
Hipersensibilidad al yodo y al iotalamato. 24 horas después de mielografía.
Hipersensibilidad a los medios de contraste Beta bloqueadores: administración IV concu-
iodados. Hipertiroidismo. IC descompensada. rrente incrementa riesgo de reacción anafilác-
Insuficiencia cardíaca descompensada; pun- tica e hipotensión.
ción lumbar si sospecha de bacteriemia intra- Agentes para colecistografia oral: riesgo de
tecal en alcoholismo y esclerosis múltiple. toxicidad renal, especialmente en presencia
Reacciones adversas de compromiso hepático.
Frecuentes: cefalea, náusea, vómito, mareo, Hidralazina: riesgo de lupus inducido por el
calambres en extremidades, dolor de espalda, medicamento.
vasodilatación arteriolar, irritación meníngea. Hipotensores arteriales: potenciación del
Poco frecuentes: tinnitus, fotofobia, diafore- efecto hipotensor.
sis, anorexia, dificultad para orinar, disgeusia. Medicaciones nefrotóxicas: administración
Raras: reacciones seudoalérgicas, bronco- concurrente, intratecal o intravascular, incre-
espasmo, edema pulmonar, efectos músculo menta nefrotoxicidad.
esqueléticos, cardiotoxicidad. Metformina: discontinuar 48 horas antes y
después del examen. Puede causar acidosis
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- láctica e IR aguda.
versos graves Alteraciones en pruebas de laboratorio
Resultados de los estudios de toxicidad aguda Alteraciones en las pruebas de laboratorio, el
en animales no indican un riesgo de intoxi- recuento de eritrocitos y leucocitos disminui-
cación aguda. En caso de una sobredosis dos, TP y tiempo de tromboplastina incremen-
intravascular accidental en humanos, hay que tados, pruebas de función tiroidea y estudios
compensar las pérdidas de agua y electrolitos por imágenes alterados por hasta 2 semanas,
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
análisis de orina (proteínas y gravedad espe- la función tiroidea. Deben evitarse los fárma-
cífica), creatinina sérica. cos que rebajan el umbral epileptógeno (Ej.:
fenotiazinas). Cuando sea posible, la terapia
Almacenamiento y estabilidad con este tipo de fármacos se suspenderá 48
Almacenar entre 15 y 30°C. Proteger de la luz horas antes del examen y sino se reestable-
y del congelamiento o seguir especificaciones cera hasta pasadas, como mínimo, 12 horas
del fabricante. después del examen.
Información básica para el paciente
Solución transparente a amarillo pálido, no
usar si esta turbia. Descartar cualquier so- GADOPENTETATO R.
brante. Disolver cristales sumergiendo en MEGLUMINA
agua caliente y agitando vigorosamente. Es Inyectable 469,01 mg/mL / 15 mL
importante no mezclar con otras medicaciones
para evitar incompatibilidades. Indicaciones
Medio de contraste paramagnético para diag-
Advertencia complementaria nóstico por RM, aumenta la intensidad de la
Los dolores de cabeza tras la administra- señal y el contraste de la imagen en ciertos
ción intratecal de iopamidol pueden ser más tejidos. Intensificación del contraste en RM:
frecuentes y persistentes en pacientes sin artrografías (glenohumeral, rodilla, tibiotar-
hidratación adecuada. La deshidratación y la siana, coxofemoral, radiocarpiana y dedos),
disfunción renal pueden exacerbarse por las craneal y espinal, y de otras regiones corpora-
soluciones de concentración hipertónica de les (región otorrinofaríngea, cavidad torácica y
iopamidol y en algunos casos pueden causar abdominal, mamas, pelvis y sistema muscu-
estados de shock y amnesia global; por ello es loesquelético).
indispensable una adecuada hidratación pre-
via y posterior al examen. Las pruebas previas Dosis
de sensibilidad no son recomendables. Pre IV, puede ser en bolo, (sol. 0,5 mmoL/mL). RM
tratamiento con corticoides y/o antihistamí- craneal y espinal, adultos y niños, incluidos
nicos pueden minimizar reacciones alérgicas. neonatos: 0,1 mmol/kg, puede administrase
Para uso intratecal administrar barbitúricos si otra inyección con misma dosis en intervalo
padece de convulsiones, puede ingerir dieta de 30 min. RM de otras regiones corporales,
normal hasta 2 horas antes, inmovilizar la adultos y niños ≥ 2 años (experiencia limi-
paciente por varias horas luego del examen. tada en < 2 años): 0,1mmol/kg (en casos
Para uso IV utilizar jeringas plásticas hepari- especiales 0,2 mmol/kg).
nizadas para prevenir embolismos. Antes de Iny. Intraarticular: Artrografías (sol. 2
la administración de un medio de contraste mmol/L), ads.: hasta 0,04 mmol (en rodilla
hipertónico se deben compensar las even- hasta 0,1 mmol).
tuales alteraciones de agua y electrolitos.
Durante el reconocimiento angiocardiográfico Farmacocinética
vigilar el estado del corazón derecho y de la Gadopentetato se comporta en el organismo
circulación pulmonar: en caso de insuficien- como otros componentes altamente hidrofí-
cia, los medios de contraste organoiodados licos y biológicamente inertes. Luego de la
pueden provocar sobrecarga circulatoria con administración intravenosa, difunde al es-
bradicardia e hipotensión. Precaución en pa- pacio extracelular y es eliminado en forma
cientes con diabetes, epilepsia o insuficien- inalterada por vía renal a través de la filtra-
cias hepática o renal moderada (procurar una ción glomerular. La porción eliminada extra
buena hidratación). Puede interferir los test de renalmente es extremadamente pequeña.
530
14. Agentes de diagnóstico
531
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
estudios de toxicidad aguda, un riesgo de in- Disminuye valor de Fe sérico determinado por
toxicación aguda es altamente improbable con métodos complexométricos (p.ej., batofenan-
su uso en adultos. Esta afirmación es válida trolina) hasta 24 h después de la exploración.
para los recién nacidos y bebés, solamente Evitar inyección intraarticular en articulación
si la dosis especificada para este grupo de infectada.
pacientes es inyectada manualmente y no se
utiliza un inyector automático. En caso de so- Medicamentos para ayuda al diagnóstico
bredosis inadvertida o función renal limitada
en forma importante, puede ser removido del
BISACODILO R: C
cuerpo por diálisis extracorpórea.
Interacciones Supositorio 10 mg
No se conocen. No debe mezclarse con otros Tableta 5 mg
medicamentos, no observada incompatibidad Indicaciones
hasta el momento. (1) Bisacodilo se usa principalmente para re-
Almacenamiento y estabilidad solver la constipación o en la evacuación de
Mantener los frascos ampollas protegidos de los intestinos o en cualquier otra condición
la luz. en la cual un laxante esté indicado. (2) Están
indicados supositorios para facilitar la defe-
Información básica para el paciente cación en pacientes geriátricos que tienen
Gadopentato debe ser preparado inmedia- una respuesta del colon disminuida. (3) En
tamente antes de su uso. La solución de el pre y postparto están indicados los supo-
contraste que no se utiliza debe descartarse. sitorios para evacuar el colon en preparación
Luego de preparar el frasco ampolla, la esta- y durante unos días después para ayudar a
bilidad se mantiene durante un día. El tiempo restablecer la función del intestino normal.
referido no se relaciona con sus propiedades (4) Los supositorios están indicados para
físicoquímicas sino con la posibilidad de una evacuar el colon en preparación del examen
contaminación microbiológica. Cualquier duda rectal e intestinal, y en la cirugía electiva del
debe consultarse con el médico quién dispone colon.
de información más detallada. Consérvese el
medicamento en lugar adecuado y fuera del Dosis
alcance de los niños. Adultos: Suposutorios la dosis por vía rectal
es de 1 supositorio.
Advertencia complementaria Niños: Suposutorios la administración de
Excluir pacientes con marcapasos cardíacos bisacodilo rectal debe ser evitada en recién
e implantes ferromagnéticos. Valorar bene- nacidos. Niños menores de 2 años de edad
ficio/riesgo en pacientes con predisposición podrán recibir dosis de bisacodilo x 5mg (su-
alérgica por riesgo de reacción de hipersensi- positorio). Niños mayores de 2 años de edad
bilidad. Disponer de medios adecuados para pueden recibir una dosis de 1 supositorio. La
actuación rápida en caso de emergencia. Tras dosis máxima recomendada para adultos es
la administración permanecer en observación de 1 supositorio.
1/2 h. Pueden aparecer reacciones retardadas Adultos: Tabletas. Vía oral; dosis máxima
tras horas o días. I.R. moderada (TFG < 30 - recomendada: 30 mg dosis de rango de 10 a
59 mL/min/1,73 m2). Neonatos y niños ≤ 1 15mg administrada por la noche. Las tabletas
año usar sólo tras evaluación cuidadosa. Re- deben ser tragadas no masticadas o aplas-
visión previa para detectar posible disfunción tadas, y no deben ingerirse dentro de 1 hora
renal, especialmente en pacientes > 65 años. de haber consumido alimentos o antiácidos.
532
14. Agentes de diagnóstico
533
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Dosis Indicaciones
Ancianos y niños (mayores de 12 años). Es- (1) Evacuación intestinal antes de procedi-
treñimiento crónico: 1 - 3 sobres/día en dosis mientos radiológicos endoscopía y cirugía. (2)
divididas según respuesta. Impactación fecal: Constipación ocasional. (3) Preparación intes-
8 sobres/día en 6 h, máximo 3 días. Función tinal previa al trabajo de parto.
cardiovascular deteriorada dividir dosis para
Dosis
no tomar más de 2 sobres en 1 h. Niños < 12
Adultos: 120 - 130 mL/d.
años no recomendado.
Farmacocinética
Farmacocinética
No se absorbe por vía rectal, inicia su acción
Actúa por mecanismos osmóticos en intesti-
entre 2 - 5 minutos.
no. Los electrolitos combinados con macrogol
se intercambian con electrolitos séricos y no Precauciones
existe pérdida o ganancia neta de iones y Embarazo: puede ocasionar edema por la
agua. retención de sodio.
Precauciones Contraindicaciones
(1) Embarazo: no hay experiencia. No utilizar Apendicitis o síntomas de apendicitis, abdo-
a no ser estrictamente necesario. (2) Lactan- men agudo, obstrucción intestinal, megacolon
cia: evitar. tóxico, impactación fecal, hemorragia rectal
no diagnosticada, ICC o hipertensión, diabetes
Contraindicaciones mellitus, deshidratación, insuficiencia renal.
Obstrucción y perforación gastrointestinal,
retención gástrica, enfermedad intestinal Reacciones adversas
inflamatoria crónica, megacolon, íleo, úlcera Raras: desbalance electrolítico (confusión,
gástrica o intestinal, hipersensibilidad. calambre muscular, latidos cardíacos irregu-
lares, inusual cansancio, debilidad), irritación
Reacciones adversas local.
Poco frecuentes: náuseas, sensación de ple-
nitud, retortijones. Interacciones
Medicamentos
Advertencias y precauciones Diuréticos ahorradores de potasio, suple-
Vigilar administración con sonda nasogástrica mentos de potasio: puede reducir concentra-
en reflejo de deglución dañado, reflujo gas- ciones de potasio sérico.
troesofágico, semiinconsciencia o inconscien- Alteración de las pruebas de laboratorio
cia. Administrar más lento o interrumpir si hay Concentraciones de glucosa sanguínea:
hinchazón o dolor abdominal. Antes de admi- puede estar elevado después de uso prolon-
nistrar realizar exploraciones diagnósticas gado.
si se sospecha de obstrucción o perforación Concentraciones séricas de potasio: puede
intestinal. estar disminuido, puede ocurrir hipokalemia
después de uso prolongado.
SODIO FOSFATO R: C Almacenamiento y estabilidad
MONOBÁSICO + Conservar a temperatura ambiente 15 - 30ºC.
SODIO FOSFATO
DIBÁSICO Información básica para el paciente
Lubricar el ano con gel de aceite mineral antes
Solución (Vía rectal) 16 g + 6 g/100 mL de la inserción del aplicador de enema e in-
534
14. Agentes de diagnóstico
535
15 ANTISÉPTICOS Y
DESINFECTANTES
Los desinfectantes son agentes que impiden La clorhexidina es efectiva contra bacterias
la infección mediante la destrucción de micro- gram (+) y gram (-), aunque es menos efi-
organismos patógenos. Se usa este término caz contra estas últimas. El agente escinde la
comúnmente para designar sustancias aplica- membrana citoplasmática de la célula bacte-
das a objetos inanimados, tales como el glu- riana y mantiene su actividad aún en presen-
taral y el hipoclorito de sodio. En cambio, cia de sangre.
los antisépticos son sustancias que matan a
los microorganismos o impiden su crecimien- El peróxido de hidrógeno es muy inestable
to cuando se aplican a tejidos vivos; como la y se descompone fácilmente en oxígeno mo-
clorhexidina, el peróxido de hidrógeno y la lecular y agua. Cuando se aplica a los tejidos,
yodopolividona. la catalasa causa su rápida descomposición y
efervescencia, siendo la acción germicida bre-
El glutaral es efectivo contra todos los micro- ve. Tiene poca penetrabilidad y es germicida
organismos, incluso virus y esporas, siendo relativamente débil.
superior al formaldehído como agente esteri-
lizador. Se utiliza en solución alcalina, neutra La yodopolividona es un yodóforo, es decir,
o ácida. Los agentes emulsionantes neutros un complejo inestable de yodo elemental con
como polietilenglicol y poloxámeros, estabi- un transportador que sirve para aumentar la
lizan y aumentan la actividad de soluciones solubilidad del yodo y constituir un reservorio
ácidas y alcalinas de glutaral; dichas solucio- de liberación sostenida de este elemento.
nes no dañan la mayoría de instrumentos qui-
rúrgicos y endoscópicos. En fase gas-aerosol
son efectivas contra microorganismos del aire 15.1 Antisépticos
y de superficie.
Las soluciones de hipoclorito de sodio son ALCOHOL ETÍLICO R: C
relativamente inestables y deben utilizarse
frescas. No sólo son germicidas sino que Solución 70%
también disuelven tejidos necróticos así como Indicaciones
coágulos sanguíneos, por lo que demoran la Antisepsia de piel previa a inyecciones,
coagulación.
extracciones sanguíneas o pequeñas inter-
En la actualidad se utilizan principalmente venciones, reduce la flora bacteriana de las
como agente de saneamiento para reducir el manos. El alcohol tiene también propiedades
numero de contaminantes bacterianos hasta deshidratantes, rubefacientes, astringentes, y
niveles considerados inocuos para los reque- hemostáticas, a veces se utiliza para enfriar la
rimientos de la salud pública. piel y para endurecerla.
536
15. Antisépticos y Desinfectantes
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
tudios realizados no han demostrado proble- fuera del alcance de los niños. Las soluciones
mas. (5) Insuficiencia renal: sin indicación acuosas de sales de clorhexidina son suscep-
de reajuste de dosis. (6) Insuficiencia hepá- tibles de contaminación; deben esterilizarse
tica: sin indicación de reajuste de dosis. (7) o prepararse inmediatamente antes de su
Uso externo exclusivo. (8) No usar cerca a uso. Incompatibilidades: jabones, materiales
ojos, oídos y boca. (9) Evitar contacto con aniónicos, alginato, tragacanto. Su actividad
menínges. aumenta cuando se mezcla con alcohol etílico.
Evitar la ingestión y la aplicación en los ojos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clorhexidina. Periodontitis.
Preparación preoperatorio de cara y cabeza. PERÓXIDO DE
Reacciones adversas HIDRÓGENO
Poco frecuentes: dermatitis de contacto, Solución 3% (10 vols)
fotosensibilidad, descamación oral, edema de
glándula parótida, hiposmia temporal, tinción Indicaciones
de dientes, disgeusia. Agente oxidante con actividad antiséptica.
Raras: sordera (instilado al oído medio a (1) Limpieza y desinfección de heridas y úl-
través de tímpano perforado), daño ocular ceras. (2) Desinfección de lentes de contacto
permanente (por contacto directo), hemólisis blandos. (3) Desinfección de instrumental
(por ingestión o adm EV accidental), reacción médico-quirúrgico. (4) Estomatitis aguda. (5)
anafiláctica. Reducción de placas dentales y gingivitis.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Dosis
versos graves Adultos: Desinfección tópica: solución al
Es pobremente absorbida por el TGI y las in- 3% (10 volúmenes) o al 6% (20 volúmenes).
toxicaciones graves son raras. El tratamiento Desinfección de lentes de contacto blandos:
es el lavado gástrico usando leche, huevo solución al 3%. Desinfección de instrumental
crudo o sopa. Emplear medidas de soporte. La médico-quirúrgico: para criptosporidium, in-
infusión accidental de una solución al 0,02% mersión por 30 min en solución al 3%; para
solo produjo hemodilución. Probablemente sea VIH, inmersión por 30 min en solución al 6%.
necesaria una transfusión sanguínea y hemo- Estomatitis aguda: solución menor o igual al
diálisis. 6%. Reducción de placas dentales y gingivitis:
solución al 1,5%.
Interacciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio Farmacocinética
Falso positivo en detección de proteínas en Cuando se aplica a los tejidos, la catalasa
orina (test del pH) cuando es usado para des- causa su rápida descomposición y eferves-
infectar recipientes para la muestra. cencia, siendo la acción germicida breve y
relativamente débil.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar en un lugar fresco y seco, en enva- Precauciones
ses cerrados y protegidos de la luz. Uso antiséptico muy limitado. Evitar uso pro-
longado como enjuague bucal: desarrollo de
Información básica para el paciente “lengua vellosa”.
Si existe contacto directo con ojos, lavar de
inmediato con abundante agua. Contraindicaciones
Usado como enjuague bucal, esperar varias Hipersensibilidad al peróxido de hidrógeno. In-
horas antes de ingerir alimentos. Manténgase yección o instilación en cavidades corporales
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15. Antisépticos y Desinfectantes
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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15. Antisépticos y Desinfectantes
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16
DIURÉTICOS
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16. Diuréticos
ESPIRONOLACTONA R: C Farmacocinética
Se absorbe bien tras la administración VO. Su
Tableta 100 mg, 25 mg biodisponibilidad es mayor al 90%. Su UPP es
muy alta (90%). Se metaboliza en el hígado
Indicaciones rápida y extensamente (80%) a camrenona su
(1) Tratamiento del edema y del síndrome del metabolito activo. Su t½ se encuentra entre 13
ovario poliquístico. (2) Coadyuvante del trata- a 24 horas (promedio de 19 h), cuando se ad-
miento de hipertensión. ministra 1 a 2 v/d de 9 a 16 horas (promedio
Dosis 12,5 horas) y cuando se administra 4 v/d, el
Adultos: dosis usual: diurético: edema debido tiempo hasta el efecto diurético máximo con
a ICC, cirrosis hepática o síndrome nefrótico, varias dosis se da de 2 - 3 días. Se elimina
inicial, VO, de 25 - 200 mg/d en 2 - 4 tomas principalmente por vía renal, menos del 10%
durante al menos 5 d, mantenimiento, VO, de inalterado y por vía biliar de forma secundaria.
75 - 400 mg/d en 2 - 4 tomas. Antihiperten-
sivo: Inicial: VO, de 50 - 100 mg/d en dosis Precauciones
única diaria o en 2 - 4 tomas durante al menos (1) Embarazo: el uso seguro de espironola-
2 sem, seguido de un ajuste gradual de la do- ctona en el embarazo no ha sido establecido.
sificación c/2 sem según necesidad hasta 200 Solo se debería usar luego de evaluar el po-
mg/d, mantenimiento: VO, ajustar las dosis tencial del riesgo/beneficio en la paciente. (2)
según las necesidades individuales. Lactancia: el metabolito activo, la camreno-
Niños: diurético o antihipertensivo, edema, na, se excreta en leche materna, no dar de lac-
ascitis o hipertensión, inicial: VO, de 1 - 3 mg/ tar. (3) Pediatría: prescribir de acuerdo a la
kg de peso corporal o de 30 - 90 mg/m2 de relación riesgo - beneficio. (4) Geriatría: ma-
superficie corporal/d, como dosis única o divi- yor riesgo de hipercalemia, ajustar según gra-
dido en 2 - 4 tomas, reajustando la dosifica- do de función renal. (5) Insuficiencia renal:
ción después de 5 d, puede aumentarse hasta vigilar concentración plasmática de potasio
3 veces la dosis inicial. (alto riesgo de hipercalemia en pacientes con
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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16. Diuréticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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17 MEDICAMENTOS
GASTROINTESTINALES
17.1 Antiácidos y otros antiulcerosos ría de fines de los antiácidos, los antiácidos
que contienen magnesio finalmente pueden
Los antiácidos usualmente contienen com- ser laxantes mientras que los antiácidos que
puestos de aluminio o magnesio, frecuen- contienen aluminio pueden ser constipantes,
temente pueden aliviar los síntomas de dis- la acumulación de aluminio no parece ser un
pepsia por úlcera o sin ella y enfermedad por riesgo si la función renal es normal. Prepara-
reflujo gastroesofágico (esofagitis de reflujo), ciones complejas no tienen una clara ventaja
son dados frecuentemente cuando ocurren sobre las preparaciones simples, los comple-
síntomas o se sospecha, usualmente se jos semejantes como hidrotalcita no confieren
da entre alimentos o al acostarse, 4 o más ventajas especiales.
veces al día, dosis adicionales pueden ser
requeridas hasta un máximo de una vez por Los alginatos pueden adicionarse como pro-
hora. Dosis convencional ej. 10 mL 3 ó 4 v/d tectores y ser útiles en contra de la enferme-
de antiácidos líquidos de aluminio o magnesio dad de reflujo gastroesofágico, los anestésicos
promueven la curación de úlcera. locales (ej. oxetazina), agregados para ser
útiles y mejorar o aliviar los síntomas, son de
Los antiácidos que contienen bismuto (ex- eficacia dudosa o incierta.
cepto quelatos) son evitados a causa de que
el bismuto absorbido puede ser neurotóxico, El reflujo gastroesofágico (esofagitis de reflu-
causar encefalopatía y son constipantes. Los jo) resulta del reflujo del contenido gástrico o
antiácidos que contienen calcio pueden indu- duodenal dentro del esófago y causa síntomas
cir secreción ácida de rebote, en dosis mode- que incluyen ardor, regurgitación ácida, difi-
radas su significancia clínica es dudosa, pero cultad al tragar (disfagia), inflamación esofá-
a grandes y prolongadas dosis pueden causar gica, ulceración.
hipercalcemia y alcalosis, puede precipitar el
síndrome lácteo alcalino. Los antiácidos pre- El manejo inicial de la enfermedad por reflujo
feriblemente no deben ser tomados al mismo gastroesofágico incluye cambios en el estilo de
tiempo con otros medicamentos ya que ellos vida, erguir o levantar la cabecera de la cama,
pueden disminuir su absorción y también pue- pérdida de peso, evitar el alcohol, cesar de
den dañar la capa entérica. fumar, evitar alimentos irritantes semejantes
a las grasas y tratamiento con antiácidos y
Los antiácidos que contienen compuestos se- alginatos. Los antiácidos que contienen al-
mejantes a carbonato de magnesio, hidróxido ginatos, forman una balsa que flota sobre la
y trisilicato y glicinato e hidróxido de aluminio, superficie del contenido del estómago para
son relativamente insolubles en agua, son de reducir el reflujo y proteger la mucosa esofá-
larga acción si son retenidos en el estómago, gica. Las enfermedades con reflujo gastroeso-
son apropiados o convenientes en la mayo- fágico que no responden a estas medidas, la
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
supresión de ácido gástrico se realiza con una nistrado para producir la neutralización, por
histamina antagonista H2 que puede aliviar los lo que puede originarse una alcalosis sisté-
síntomas y reducir el consumo de antiácidos. mica. Tienen una acción rápida, pero poco
La enfermedad erosiva, ulcerativa o estructu- duradera, con un posible efecto de rebote,
ral, confirmada endoscópicamente responde es decir, se puede crear una mayor canti-
mejor a un tratamiento con un inhibidor de dad de ácido en el estómago. En el primer
bomba de protones, el cual usualmente debe grupo se encuentra el bicarbonato sódico,
mantenerse. probablemente el antiácido más utilizado. A
fin de obtener los mejores resultados, debe
La enfermedad de reflujo gastroesofágico tomarse entre una y tres horas después de
es común en la infancia, pero mayormente las comidas y al acostarse. Hay que tener en
los síntomas se resuelven entre los 12 y 18 cuenta que el bicarbonato tiene un elevado
meses de edad. El reflujo medio o moderado contenido en sodio, sobre todo en el caso de
sin complicaciones puede ser manejado ini- personas que estén siguiendo una dieta baja
cialmente por cambios en la postura y con en este elemento por problemas renales o
alimentos líquidos, seguido si fuera necesario hipertensión. No es bueno ingerirlo con gran-
de tratamiento con un alginato (bajo conteni- des cantidades de leche o productos lácteos,
do de sodio y aluminio para uso en infantes). ya que puede presentar efectos secundarios
Para niños mayores, cambios en el estilo de no deseados, como inapetencia, náuseas,
vida o puede ser ayudado si es necesario por vómitos, calambres, etcétera. No debe em-
tratamiento con un alginato, los niños que no
plearse nunca durante periodos de tiempo
responden a estas medidas, un antagonista de
superiores a dos semanas.
receptor H2 puede ser necesario para reducir
la secreción ácida, si la esofagitis es resis- Los antiácidos no sistémicos, su parte catióni-
tente al bloqueo del receptor H2, puede ser ca forma una sal que no se absorbe. La acción
tratado con inhibidor de la bomba de protones de estos productos es más lenta y prolongada
(omeprazol). y generalmente no tienen efecto de rebote. En
el se hallan las sales de calcio, magnesio y
Los antiácidos que contienen bismuto (excep-
to los quelatos) no se recomiendan porque aluminio. Las sales de calcio, como el carbo-
el bismuto absorbido puede ser causante de nato, son antiácidos potentes y al igual que el
encefalopatía neurotóxica y estreñimiento, los bicarbonato, no se pueden administrar duran-
antiácidos que contienen calcio pueden indu- te mucho tiempo; las de magnesio y aluminio
cir el rebote de la secreción ácida, con dosis son menos fuertes, pero su efecto es más
moderadas la importancia clínica es dudosa, duradero y pueden ser utilizadas durante pe-
pero también dosis altas prolongadas causan riodos más largos. Estas sales actúan sobre el
hipercalemia, alcalosis, y pueden precipitar el intestino y pueden producir efectos astringen-
síndrome alcalino de la leche. Sucralfato es un tes (estreñimiento) o laxantes (diarrea). Por
quelato que puede actuar protegiendo la mu- lo general, las sales de magnesio se mezclan
cosa del ataque de ácido-pepsina en las úl- con las de aluminio y con el carbonato cálcico
ceras gástricas y duodenales, es un complejo a fin de contrarrestar en lo posible las con-
de hidróxido de aluminio y sulfato de sucrosa secuencias sobre la motilidad intestinal. En
pero tiene propiedades antiácidas mínimas. general, los efectos secundarios más frecuen-
Debe usarse con precaución en pacientes bajo tes de estos medicamentos son: sensación de
cuidado intensivo. sabor a tiza, estreñimiento, diarrea o efecto
laxante, aumento de la sed, o calambres de
Los antiácidos sistémicos se absorben por estómago. Su ingestión debe realizarse al
la parte catiónica del medicamento, admi- menos una hora después de las comidas y
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17. Medicamentos gastrointestinales
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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17. Medicamentos gastrointestinales
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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17. Medicamentos gastrointestinales
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
trica asociada con AINES. (6) Reflujo gastro péptica VO 1 h, IV 1 h, duración, dosis única
esofágico. (7) Síndrome Ellison-Zollinger. (8) en úlcera péptica VO 4 - 12 h, concentración
Reducción de acidez gástrica (profilaxis de terapéutica en úlcera péptica 36 - 94 ng/mL,
aspiración ácida). (9) Procedimientos quirúr- enfermedad hipersecretora 71- 376 ng/mL,
gicos. (10) Profilaxis de ulceración de stress. tiempo de concentración máxima VO 0,5 - 2 h,
IM 15 min, IV 1,2 h, área bajo la curva (AUC)
Dosis 3 390 - 3 831 ng/mL/h. Biodisponibilidad oral
Adultos y niños mayores de 12 años: úlcera 50%, IM 90 - 100%, el efecto de los alimentos
duodenal o gástrica benigna 150 mg 2 v/d o es mínimo. Su UPP es 15%, a fluido cere-
300 en las noches por 4 - 8 sem, episodios broespinal limitado, Vd 1,4 - 4,09 L/kg. Meta-
de dispepsia crónica 150 mg 2 v/d ó 300 en bolismo hepático. Es secretado y se acumula
las noches hasta 6 sem, úlcera asociada a en la leche materna, depuración renal 25 L/h,
AINE 150 mg 2 v/d ó 300 en las noches por excreción renal 30 - 70%, depuración corpo-
más de 8 sem, úlcera duodenal 300 mg 2 v/d ral total 1,29 - 1,44 L/h/kg, también por las
por 4 sem para lograr una tasa curativa más heces. El t1/2 de eliminación es 1,95 - 3 h.
alta, profilaxis de úlcera gástrica o duodenal Diálisis peritoneal si es dializable.
asociado a AINE, 300 mg 2 v/d, reflujo gastro
esofágico 150 mg 2 v/d o 300 en las noches Precauciones
por más de 8 - 12 sem, de moderada a grave, (1) Embarazo: atraviesa la placenta, estu-
600 mg/d en 2 - 4 dosis divididas hasta por dios adecuados y bien controlados no se han
12 sem, tratamiento a largo plazo de enfer- realizado, los fabricantes recomiendan evitar
medad de reflujo gastro esofágico 150 mg 2 su uso y no se conocen efectos desfavora-
v/d, síndrome de Zollinger-Ellison 150 mg 3 bles. (2) Lactancia: se excreta en la leche
v/d hasta 6 g/d en dosis divididas, reducción materna, no se ha descrito problemas con
de acidez gástrica (profilaxis de aspiración su uso. (3) Pediatría: no se ha establecido
ácida) 150 mg al inicio de la labor luego c/6 h, la seguridad de su uso. (4) Geriatría: no se
procedimientos quirúrgicos inyección IM ó IV han descrito problemas con su uso, pacientes
lenta 50 mg 45 - 60 min antes de la inducción con disfunción hepática o renal tienen mayor
de anestesia o por VO 150 mg 2 h antes de la tendencia a presentar confusión. (5) Insu-
inducción de anestesia y también cuando sea ficiencia hepática: reajustar la dosis. (6)
posible en la noche anterior. Inyección IM 50 Insuficiencia renal: ocasionalmente puede
mg c/6 - 8 h, Inyección IV lenta 50 mg diluido presentar riesgo de confusión, uso de media
en 20 mL darlo en no menos de 2 min puede dosis si el aclaramiento de creatinina es infe-
repetirse c/6 - 8 h, Perfusión IV 25 mg/h por rior a 50 mL/min. (7) Puede enmascarar los
2 h puede repetirse c/6 - 8 h, profilaxis de síntomas de cáncer gástrico. (8) Porfiria
ulceración de stress inicial inyección IV lenta aguda. (9) Puede enmascarar síntomas
50 mg luego infusión continua, 125 - 250 µg/ de cáncer gástrico: requiere especial cui-
kg/h, puede ser seguido por 150 mg 2 v/d VO dado en pacientes con funciones de alarma
cuando comienza la alimentación oral. (dispepsia), se debe descartar antes del trata-
Niños 3 - 12 años: úlceras gástricas y duode- miento estos casos neoplasia gástrica.
nales benigna 2 - 4 mg/kg (máximo 150 mg)
2 v/d durante 4 - 8 sem, tratamiento a largo Contraindicaciones
plazo de enfermedad de reflujo gastro esofá- Insuficiencia renal, hipersensibilidad a rani-
gico, 2,5 - 5 mg/kg (máximo 300 mg) 2 v/d. tidina.
Farmacocinética Reacciones adversas
Efecto inicial antiácido VO, 11 a 22 min; en re- Frecuentes: pruebas de función hepática al-
flujo gastroesofágico VO, 1 - 2 sem; en úlcera terada, cansancio.
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17. Medicamentos gastrointestinales
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17. Medicamentos gastrointestinales
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17. Medicamentos gastrointestinales
severa: no exceder la dosis diaria de 8 mg. (5) Información básica para el paciente
Insuficiencia hepática grave o moderada: Tomar dosis adicionales si los vómitos se pro-
no exceder en 8 mg/d. (6) Insuficiencia re- ducen dentro de los 30 minutos después de
nal. (7) Sensibilidad cruzada entre anta- una dosis; necesita control médico si persis-
gonistas de 5-HT. (8) Después de cirugía ten los vómitos.
abdominal o en pacientes con náuseas y
vómitos inducido por quimioterapia: pue- Advertencia complementaria
den enmascara un progresivo íleo o distensión Ocasionalmente, ondansetrón presenta preci-
gástrica. (9) Evitar el uso concomitante de pitados en el tapón del vial al ser almacenado
fármacos que prolongan el intervalo QT. en viales en posición vertical. Si se observa
(10) Obstrucción intestinal subaguda. (11) un precipitado, disuélvalo agitando vigorosa-
Cirugía adenoamigdalar. mente el vial, la potencia y estabilidad no se
verán afectadas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ondansetron.
PROMETAZINA R: C
Reacciones adversas CLORHIDRATO
Frecuentes: estreñimiento, diarrea, cefalea,
fatiga, broncoespasmo, fiebre, rubor en el lu- Inyectable 25mg/mL / 2 mL
gar de inyección. Indicaciones
Poco frecuentes: hipo, trastornos del movi- Antiemético.
miento y convulsiones después de administra-
ción IV, arritmia, dolor pre cordial, hipotensión Dosis
y bradicardia, dolor abdominal o de estómago, Adultos: IM o IV, el 12,5 - 25 mg/c/4/h, según
cólicos, sensación de frío, vértigo o mareos en sea necesario, límites de la prescripción usual
la administración intravenosa, somnolencia, en adultos 150 mg/d.
sequedad de boca, parestesias, prurito, erup- Niños: Dosis usual pediátrica, niños hasta
ción cutánea, cansancio inusual o debilidad, 2 a de edad no se recomienda, niños de 2 a
arritmias. de edad y mayores IM, 250 - 500 µg (0,25
Raras: mareos, trastornos visuales transitorios a 0,5 mg)/kg de peso corporal o 7,5 - 15 mg/
Muy raras: ceguera transitoria, anafilaxia, m2 de superficie corporal c/4 - 6 h según sea
broncoespasmo. necesario, o 12,5 - 25 mg c/4 - 6 h, según
sea necesario.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves Farmacocinetica
No hay un antídoto específico para la sobre- Inicio de acción, IM 20 min, IV 3 a 5 min, du-
dosis de ondansetrón, los pacientes deben ser ración de la acción de 4 - 6 h, puede persistir
manejados con terapia de apoyo adecuada. por hasta 12 h. Eliminación renal, la mayoría
de los antihistamínicos se excretan en forma
Interacciones de metabolitos en 24 horas.
Medicamentos
Tramadol: ondansetrón antagoniza posible- Precauciones
mente efectos de tramadol. (1) Embarazo: estudios adecuados y bien
controlados en humanos no se han hecho. Sin
Almacenamiento y estabilidad embargo, prometazina administradas dentro
Conservar las tabletas entre 2 - 30°C. Proteger de 2 semanas antes del parto puede inhibir
de la luz. Conservar los inyectables entre 2 - la agregación plaquetaria en el recién nacido,
30°C. Proteger de la luz. debe usarse durante el embarazo sólo si el
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17. Medicamentos gastrointestinales
en todo el cuerpo, cruza fácilmente la BHE, Taquicardia. (12) Síndrome de Down. (13)
se distribuye en la leche materna, y la UPP es Enfermedad de reflujo gastroesofágico.
baja. Metabolismo hepático por hidrólisis en- (14) Hipertiroidismo. (15) Insuficiencia
zimática. Su excreción es renal, 30 - 50%. El cardíaca. (16) Cirugía cardíaca. (17) Pi-
t1/2 de eliminación es 8 h. rexia. (18) Glaucoma de ángulo cerrado.
(19) Pacientes debilitados: pueden respon-
Precauciones der a dosis usuales con excitación, agitación,
(1) Embarazo: no se han hecho estudios en somnolencia o confusión. (20) Neuropatía
humanos, se recomienda utilizar sólo si el autonómica.
potencial beneficio supera riesgo, atraviesa
la placenta. (2) Lactancia: pueden inhibir Contraindicaciones
lactación, se distribuyen en leche materna. Glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de
(3) Pediatría: lactantes y niños pequeños son ángulo abierto, hernia hiatal asociada con
especialmente susceptibles a efectos tóxicos esofagitis de reflujo, atonía intestinal en el
de anticolinérgicos, se recomienda estrecha anciano o paciente debilitado, taquicardia,
vigilancia para lactantes y niños con parálisis colitis ulcerativa, miastenia gravis, íleo para-
espástica o daño cerebral, ya que se ha infor- lítico, estenosis pilórica e hipertrofia prostáti-
mado aumento de respuesta a anticolinérgi- ca, enfermedades cardiacas, especialmente
cos, en estos pacientes es necesario ajustar arritmias cardíacas, ICC, enfermedad arterial
la dosis, cuando los anticolinérgicos se dan coronaria, estenosis mitral, megacolon tóxico.
a los niños siendo la temperatura ambiental
Reacciones adversas
elevada, existe riesgo de un rápido aumento
Frecuentes: estreñimiento, bradicardia tran-
de temperatura corporal por supresión de
sitoria (seguida de taquicardia, palpitaciones
actividad de glándula del sudor, puede ocurrir
y arritmias), la reducción de las secreciones
en niños que reciben grandes dosis de anti-
bronquiales, urgencia urinaria y la retención,
colinérgicos reacción paradójica caracterizada
la dilatación de las pupilas con pérdida de la
por hiperexcitabilidad. (4) Geriatría: pueden
acomodación, fotofobia, sequedad de boca,
responder a las dosis habituales con exci- enrojecimiento y sequedad de la piel.
tación, agitación, somnolencia o confusión, Poco frecuentes: confusión (especialmente
son especialmente susceptibles a efectos en las personas de edad avanzada), náuseas,
secundarios anticolinérgicos: estreñimiento, vómitos, vértigo.
sequedad de boca y retención urinaria (espe- Muy raras: glaucoma de ángulo cerrado.
cialmente en varones), si se producen estos
efectos secundarios, continúan o son graves Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
la medicación debería ser suprimida, se re- versos graves
comienda precaución debido al peligro de la El tratamiento para la sobredosis de antimus-
precipitación de glaucoma sin diagnosticar, carínicos: emesis o lavado gástrico con so-
con el uso continuado de estos fármacos la lución de ácido tánico al 4%, administración
memoria puede ser afectada gravemente de una papilla acuosa de carbón adsorbente;
en los pacientes geriátricos, especialmente para revertir lsíntomas antimuscarínicos se-
aquellos que ya tienen problemas de memoria, veros administrar fisostigmina lentamente por
porque los anticolinérgicos bloquean la acción vía IV en dosis de 0,5 - 2 mg (0,5 - 1 mg en
de acetilcolina que es responsable de muchas niños, hasta una dosis total de 2 mg) a una
funciones del cerebro, incluidas las funciones velocidad no superior a 1 mg/min, se puede
de memoria. (5) Insuficiencia hepática. (6) administrar en dosis repetidas de 1 - 4 mg,
Insuficiencia renal. (7) Diarrea. (8) Colitis según necesidades, hasta una dosis total de
ulcerativa. (9) IMA. (10) Hipertensión. (11) 5 mg en adultos; o también se puede admi-
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17. Medicamentos gastrointestinales
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Niños: menores de 1 a 2,5 mL, 2 v/d, 1 - 5 a 5 gases, eructos, flatulencia y/o molestias ab-
mL, 2 v/d, 5 - 10 a 10 mL 2 v/d. dominales: cólicos, diarrea indica sobredosis
y responde a la reducción de la dosis, posi-
Farmacocinética bles complicaciones de la diarrea: pérdida de
Respuesta inicial, estreñimiento, VO, 24 - 48 fluidos, hipopotasemia, y hipernatremia. Los
h, menos del 3% de una dosis de lactulosa infantes que reciben lactulosa pueden desa-
es absorbido por el intestino delgado, la droga rrollar deshidratación e hiponatremia.
absorbida no se metaboliza y se excreta en la Poco frecuentes: náuseas (se puede reducir
orina sin cambios en 24 horas, la droga no mediante la administración de agua, jugo de
absorbida llega al colon sin cambios, donde fruta o con las comidas), vómitos, irritación de
es metabolizada por las bacterias para formar la piel alrededor de la zona rectal, formación
ácido láctico y pequeñas cantidades de ácidos de gases, aumento de sed, diarrea, distensión
acético y fórmico. Las bacterias normalmente abdominal, flatulencia, calambres abdomina-
presentes en el colon, capaces de metabolizar les, dolor epigástrico, anorexia, hipernatremia
lactulosa son Lactobacilos, Bacteroides, Es- y acidosis láctica.
cherichia coli y clostridios. La excreción es re-
nal 3%, bilis y heces en pequeñas cantidades. Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves
Precauciones Administrar medidas sintomáticas y de sopor-
(1) Embarazo: su uso durante el embarazo te, sustitución de líquidos y electrolitos, según
no ha sido estudiado en humanos, debe utili- sea necesario.
zarse sólo si es necesario. (2) Lactancia: no
se sabe si se distribuye en la leche, debe uti- Interacciones
lizarse con precaución en mujeres lactantes. Medicamentos
(3) Pediatría: no se ha establecido la seguri- Cumarinas: lactulosa posiblemente aumenta
dad de su uso. (4) Geriatría: mayor riesgo de efecto anticoagulante de cumarinas.
deshidratación. (5) Insuficiencia hepática Laxantes: produce heces blandas que pueden
grave subyacente. (6) Insuficiencia renal. ser falsamente interpretadas como una indi-
(7) Intolerancia a la lactosa. (8) Diarrea cación de que la dosis adecuada de lactulosa
con agotamiento de fluidos y potasio. (9) se ha logrado.
Proctoscopia. (10) colonoscopia. (11) Pa- Alteración en pruebas de laboratorio
cientes debilitados durante más de 6 me- Concentraciones de glucosa sanguínea:
ses con tratamiento con lactulosa deben puede estar elevado después de uso prolon-
medir periódicamente durante el tratamiento gado.
electrolitos séricos (potasio, cloro, dióxido Concentraciones séricas de potasio: puede
de carbón). (12) Diabetes mellitus. (13) estar disminuido, puede ocurrir hipokalemia
Laxantes. (14) Diarreas. después de uso prolongado.
Contraindicaciones Almacenamiento y estabilidad
Obstrucción intestinal, galactosemia, laxan- Almacenar entre 15 - 30°C. El calor provoca
tes, pacientes que requieren dieta baja de turbidez y la luz oscurecimiento de las solu-
galactosa, apendicitis o síntomas, hemorragia ciones. Los fabricantes afirman que estos
rectal no diagnosticada, ICC o hipertensión, cambios no indican pérdida de potencia. Evitar
diabetes mellitus. congelar las soluciones.
Reacciones adversas Información básica para el paciente
Frecuentes: durante los primeros días de Para mejorar el sabor puede tomar el medica-
terapia, produce distensión abdominal por mento con medio vaso de agua, con jugo de
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17. Medicamentos gastrointestinales
fruta, agua o leche. El uso indebido o prolonga- La rehidratación debe ser rápido durante 3 a
do puede producir dependencia en la función 4 horas (excepto en deshidratación con hi-
intestinal, beber diariamente al menos de 6 pernatremia en que los rehidratación deben
a 8 vasos de líquidos para ayudar a ablandar ocurrir por encima de 12 horas y lentamente).
las heces. El paciente debe recuperarse después de la
rehidratación inicial y si todavía permanece
Advertencia complementaria deshidratado el reemplazo del fluido rápido
La seguridad y la eficacia de la droga para el debe continuar.
tratamiento de la constipación crónica en ni-
ños no han sido establecidas, efectuar deter- 17.6.1 Rehidratación oral
minaciones periódicas de concentraciones de
potasio sérico durante el tratamiento a largo
plazo con lactulosa. SALES DE R: C
REHIDRATACIÓN
ORAL
17.6 Medicamentos utilizados en la
diarrea PLV 20,5 g/L
Componentes para 1 litro de solución glu-
La primera opción de tratamiento en la diarrea cosada con electrolitos
aguda, como en gastroenteritis, es la preven- glucosa 13,5 g/L
ción o tratamiento de fluidos y agotamiento de cloruro de sodio 2,6 g/L
electrolitos. Esto es particularmente importan- cloruro de potasio 1,5 g/KL
te en los infantes y en los pacientes débiles citrato trisódico dihidratado 2,9 g/L
y mayores, la deshidratación severa requiere concentración molar siguiente:
el reemplazo urgente de fluidos y electrólitos. glucosa 75 mEq/L
sodio 75 mEq o mmol/L
Cuando una diarrea es problema mundial,
cloruro 65 mEq o mmol/L
de lejos la indicación más importante para el
potasio 20 mEq o mmol/L
reemplazo de fluido y electrolitos es mediante citrato 10 mmol/L
la terapia de rehidratación oral. La absorción osmolaridad 245 mOsm/L
intestinal de sodio y agua es reforzada por la
glucosa (y otros hidratos de carbono). El reem- Indicaciones
plazo de fluido y electrólitos perdido a través Terapia de rehidratación oral (diarreas).
de la diarrea puede lograrse por consiguiente
dando soluciones que contienen sodio, pota- Dosis
sio, y glucosa u otro hidrato de carbono como Adultos: 200 a 400 mL de solución de rehi-
el almidón de arroz. dratación oral luego de cada deposición suelta.
Niños: 200 mL luego de cada deposición
Las soluciones de rehidratación oral deben: suelta y para los infantes es 1 a 1,5 veces su
reforzar la absorción de agua y electrólitos, re- volumen del alimento usual.
emplazar adecuadamente y de manera segura
Farmacocinética
el déficit del electrolitos; contener un agente
Tiempo de efecto máximo entre 8 - 12 h.
alcalinizante para contrarrestar la acidosis; es
ligeramente hipo-osmolar (aproximadamente Precauciones
250 mmol/L) para prevenir la posible induc- (1) Embarazo: no han sido documentados
ción de diarrea osmótica; es simple usar en el problemas en seres humanos. (2) Lactan-
hospital y en casa; son agradables y acepta- cia: no han sido documentados problemas
bles, sobre todo a los niños, están disponibles. en seres humanos, continuar la lactancia
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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17. Medicamentos gastrointestinales
Farmacocinetica Interacciones
La absorción de zinc en el TGI es incompleta y Medicamentos
se reduce en la presencia de algunos compo- Suplementos de hierro: la absorción del zinc
nentes de la dieta como fitatos. La biodispo- puede ser reducido por los suplementos de
nibilidad de zinc en la dieta varía mucho entre hierro.
las diferentes fuentes, pero es de 20 - 30%, Penicilamina, preparados que contienen
el zinc se distribuye por todo el cuerpo, las fósforo y tetraciclinas: su uso simultáneo
concentraciones más altas se encuentran con cobre y zinc, los suplementos de zinc
en el músculo, hueso, piel, ojo y fluidos de reducen la absorción del cobre.
la próstata. Se excreta principalmente en las
heces, la regulación de las pérdidas fecales Información básica para el paciente
es importante en la homeostasis de zinc. Pe- Para disminuir las reacciones adversas las
queñas cantidades se pierden en la orina y sales de zinc se toman con el estómago va-
el sudor. cío y pueden ser reducidos dándoles con las
comidas.
Precauciones
(1) Embarazo: no se han documentado Almacenamiento y estabilidad
problemas en seres humanos con la ingesta Almacenar de preferencia entre 15 y 30°C.
normal de cantidades diarias recomendadas. Conservar en recipiente hermético.
Sin embargo no se han hecho, estudios, ade-
Advertencia complementaria
cuados y bien controlados en seres humanos.
El uso prolongado de altas dosis de suplemen-
(2) Lactancia: no se han documentado pro-
tos de zinc VO, conduce a deficiencia de cobre
blemas en seres humanos con la ingesta nor-
asociada con anemia sideroblástica y neutro-
mal de cantidades diarias recomendadas. (3)
penia, recuentos de sangre total y el colesterol
Pediatría: no se han documentado problemas
sérico deben ser monitorieados para detectar
en pediatría con la ingesta normal de cantida-
signos tempranos de deficiencia de cobre.
des diarias recomendadas.
Toxicidad de zinc se produce después del uso
Contraindicaciones de agua contaminada en las soluciones de
Deficiencia de cobre. hemodiálisis.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, dispepsia, náuseas, vómi- 17.7 Otros medicamentos
tos, diarrea, irritación gástrica y gastritis. gastrointestinales
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves MONOETANOLAMINA R: C
En la sobredosis aguda de sales de zinc las OLEATO
manifestaciones se presentan por cuanto son
corrosivos, debido a la formación de cloruro de Inyectable 5%
zinc por el ácido del estómago, el tratamiento Indicaciones
consiste en dar leche o carbonatos alcalinos y Escleroterapia de las varices esofágicas (tra-
carbón activado. El uso de eméticos o lavado tamiento).
gástrico debe ser evitado. Las concentracio-
nes de zinc de alta en el suero puede ser redu- Dosis
cido mediante el uso de un fármaco quelante Adultos: dosis usual, várices esofágicas san-
como edetato de sodio de calcio (de sodio y grantes, IV, 1,5 - 5 mL por varices, hasta una
calcio edetato). dosis máxima de 20 mL por sesión de trata-
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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17. Medicamentos gastrointestinales
Almacenamiento y estabilidad
Conservar a temperatura ambiente controla-
da, entre 15 y 30°C. Proteger de la luz.
Advertencia complementaria
Oleato de etanolamina no corrige la hiperten-
sión portal, causa subyacente de las várices
esofágicas. La recanalización de las várices
lo garantiza, por lo tanto puede requerir tra-
tamiento adicional. El médico debe usar gafas
protectoras durante los procedimientos para
evitar daño a los ojos si salpica el esclero-
sante.
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18 HORMONAS, OTROS
MEDICAMENTOS ENDOCRINOS Y
ANTICONCEPTIVOS
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18. Hormonas, otros medicamentos endocrinos y anticonceptivos
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18. Hormonas, otros medicamentos endocrinos y anticonceptivos
Niños: IM 0,5 a 4 mg/kg, a intervalos de 12 cia hepática: riesgo de toxicidad. (7) SIDA:
a 24 h. riesgo de infecciones no controladas. (8) Tu-
Insuficiencia adrenal berculosis activa o latente e infecciones
Adultos: IM ó IV 100 mg, inicio infusión en 24 fúngicas: puede agravarse. (9) ICC: riesgo
h, dependiendo de la gravedad continuar con de agravamiento de edemas. (10) Diabetes
100 mg c/8 h. mellitus: puede agravarse hiperglicemia.
Niños: IM ó IV 0,2 mg/kg/dosis c/8 h. (11) Esofagitis, gastritis o úlcera pépti-
Choque con peligro de muerte ca activa o latente: riesgo de hemorragia
Adultos: IV 500 a 2 mg inicialmente, repetir y perforación. (12) Miastenia grave: puede
c/2 a 6 h, según necesidad clínica. Mantener agravarse inicialmente la debilidad muscular.
dosis elevadas sólo mientras se estabilice la (13) Osteoporosis: puede agravarse. (14)
condición del paciente y no más de 48 a 72 h. Herpes simple ocular: posibilidad de perfo-
Choque no adrenal ración corneal.
Adultos: IM, IV ó infusión IV 100 a 500 mg
inicialmente dependiendo de la gravedad del Contraindicaciones
cuadro clínico. Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a Infecciones sistémicas sin terapia antimicro-
la respuesta clínica. biana especifica, vacunas con virus vivos en
Inflamación severa pacientes que reciben dosis inmunosupreso-
Adultos: IM, IV ó infusión IV 100 a 500 mg ras.
inicialmente dependiendo de la gravedad del
cuadro clínico. Repetir en 2 a 6 h de acuerdo a Reacciones adversas
la respuesta clínica. El riesgo en la aparición de efectos indesea-
bles aumenta con la dosis y duración del
Farmacocinética tratamiento.
Absorción buena por vía IM. Su distribución es Frecuentes: falsa sensación de bienestar,
extensa en músculo, hígado, piel, intestino y aumento del apetito, indigestión, nerviosismo
riñón. Atraviesa la placenta y se excreta en le- o inquietud e insomnio; pancreatitis, gastritis,
che materna. Se une a proteínas plasmáticas ulcera péptica, acné y otros problemas cutá-
en forma amplia. Su metabolismo es hepático neos, síndrome de cushing, retención de sodio
con la obtención de metabolitos inactivos. La
y líquidos, hipocalemia (arritmias, calambres
depuración es renal principalmente y fecal
muy escasa. Su t½ es de 1,5 a 2 horas. musculares), osteoporosis.
Poco frecuentes: diabetes mellitus, catara-
Precauciones tas, disminución del crecimiento en niños y
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta- adolescentes.
ria y puede aumentar el riesgo de ocasionar Raras: escozor, adormecimiento, dolor, hor-
insuficiencia placentaria, disminución del migueo, enrojecimiento e hinchazón cerca del
peso en el recién nacido. (2) Lactancia: los lugar de inyección, disturbios mentales (de-
estudios realizados no han documentado pro- lirio, ilusiones, euforia, paranoia y episodios
blemas; en dosis altas pueden causar supre- maníaco-depresivos).
sión del crecimiento e inhibición en la produc-
ción de esteroides endónenos. (3) Pediatría: Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
el uso prolongado puede inhibir el crecimiento versos graves
y desarrollo en niños y adolescentes. (4) Ge- Medidas generales. En depresión mental,
riatría: se incrementa el riesgo de producción disminuir la dosificación del corticoide o inte-
de hipertensión arterial y osteoporosis. (5) rrumpir el tratamiento; si es necesario admi-
Insuficiencia renal: puede agravar edemas, nistrar una fenotiazina. No utilizar antidepre-
riesgo de necrosis vascular. (6) Insuficien- sivos tricíclicos.
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18. Hormonas, otros medicamentos endocrinos y anticonceptivos
medades respiratorias. (7) Tratamiento del diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto,
shock. (8) Enfermedades neoplásicas (manejo disfunción hepática, miastenia gravis, hiper-
paliativo de leucemias y linfomas en adultos y tiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso,
de leucemia aguda en la niñez). (9) Estados TBC activa, disfunción renal severa.
edematosos. (10) Enfermedades gastrointes-
tinales (para ayudar al paciente a superar pe- Reacciones adversas
ríodos críticos en colitis ulcerativa y enteritis Descritas en dexametasona.
regional). (11) Triquinosis con compromiso Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
miocárdico. versos graves
Tratamiento sintomático y de soporte.
Dosis
Adultos: La dosis usual es de 10 - 80 mg IM. Interacciones
Por vía IA, Intralesional o en tejidos blandos Descritas en dexametasona.
de 20 a 60 mg repetidos a intervalos de una a
cinco semanas si es necesario. En esclerosis Almacenamiento y estabilidad
múltiple: 200 mg/d durante 1 sem, seguido de Almacenar bajo 40°C, de preferencia entre
80 mg/d por medio durante un mes. En exa- 15 - 30°C. Conservar en un contenedor bien
cerbaciones agudas de la esclerosis múltiple: sellado. Evitar la congelación.
IM, 200 mg/d durante 1 sem y después de 80 Información básica para el paciente
mg/d alternos durante un mes. En pacientes Descritas en dexametasona.
con síndrome congénito adrenogenital 40 mg
IM c/2 sem. Advertencia complementaria
Niños: oral, de 0,417 a 1,67 mg/kg de peso La administración IM debe inyectarse pro-
corporal ó 12,5 a 50 mg/m2sc/d fraccionados fundamente en el glúteo para evitar la atro-
en tres o cuatro tomas. En insuficiencia adre- fia muscular local. Se recomienda no usar
nocortical: 0,117 mg por kg de peso corporal el deltoides debido a la mayor incidencia de
o 3,33 mg/m2sc fraccionados en 3 a 4 tomas. atrofia local. Las inyecciones IA debe repetirse
a una frecuencia no superior a una vez cada
Farmacocinética tres semanas y así evitar lesiones en las ar-
Absorcion rápida VO y biodisponibilidad al ticulaciones. No inyectar en una articulación
100% por vía parenteral (IV - IM), el comienzo donde haya habido infección o en la que exista
de la acción es rápido con obtención del efecto infección presente.
máximo en una hora. Su unión a las proteínas
es muy alta y la vida media de esta droga es
de aproximadamente 3 horas. La mayor parte PREDNISONA R: B
del fármaco se metaboliza principalmente en
el hígado a metabolitos inactivos. Excreción Tableta 20 mg, 50 mg, 5 mg
renal de sus metabolitos activos. Liq. oral 5 mg/5 mL
Precauciones Indicaciones
Descritas en dexametasona. (1) Insuficiencia adrenocortical aguda o pri-
maria crónica. (2) Síndrome adrenogenital.
Contraindicaciones (3) Enfermedades alérgicas. (4) Enferme-
Infección fúngica sistémica. Hipersensibilidad dades del colágeno. (5) Anemia hemolítica
a los componentes. Para todas las indicacio- adquirida. (6) Anemia hipoplásica congénita.
nes, se debe evaluar la relación riesgo-bene- (7) Trombocitopenia secundaria en adultos.
ficio en presencia de SIDA, cardiopatía, insu- (8) Enfermedades reumáticas. (9) Enferme-
ficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, dades oftálmicas. (10) Tratamiento del shock.
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18. Hormonas, otros medicamentos endocrinos y anticonceptivos
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BETAMETASONA R: C Dosis
(como Fosfato Adultos: Fosfato sódico de betametasona: 0,5
sódico) - 9 mg/d IM, IV o junto a los tejidos blandos 1,5
- 12 mg cada 1 a 2 sem junto a tejidos blandos.
Inyectable 4mg/mL En insuficiencia adrenocortical: hasta 9 mg/
IM o IV.
Indicaciones Profilaxis de la formación de membranas hia-
(1) En síndrome de distrés respiratorio neo- linas en los niños prematuros
natal. (2) Enfermedades alérgicas o infla- Administración intramuscular: Adultos y ni-
matorias. (3) Enfermedades reumáticas. (4) ños: 6 mg de betametasona (fosfato sódico)
Shock asociado con reacciones anafilácticas + 6 mg de betametasona (acetato) por vía im
o anafilactoides. (5) Dermatitis, liquen, pén- 1 v/d a la madre 2 ó 3 d antes del parto.
figo, psoriasis. (6) Enfermedad del colágeno e Tratamiento de la insuficiencia adrenocortical.
insuficiencia adrenocortical. Tratamiento de la enfermedad de Addison o del
Dipropionato/ Fosfato disódico de beta- síndrome adrenocortical
metasona suspensión, está indicado en: Administración intramuscular: Adultos: 0,5
Enfermedades osteomusculares y de los teji- - 9 mg/d por vía IM divididos en dos admi-
dos blandos: artritis reumatoide, osteoartritis, nistraciones, una c/12 h. Estas dosis son de
bursitis, espondilitis anquilosante, epicondi- un tercio a un medio las dosis normales VO.
litis, radiculitis, coccidinia, ciática, lumbago, Niños: 17,5 µg/kg 500 µg/m2 por vía IM en
tortícolis, ganglión, exostosis y fascitis. administrados en tres veces cada tres días.
Enfermedades alérgicas: asma bronquial cró- Alternativamente, la mitad de esta dosis 1 v/d.
nica, fiebre del heno, edema angioneurótico, Tratamiento de enfermedades reumáticas
bronquitis alérgica, rinitis alérgica estacional espondilitis anquilosante, artritis reumática
o perenne, reacciones a medicamentos, enfer- juvenil, osteoartritis, policondritis, etc). Tra-
medad del suero, picaduras de insectos. tamiento de la enfermedad injerto frente a
Padecimientos dermatológicos: dermatitis huésped.
atópica (eccema numular), neurodermati- Tratamiento de exacerbaciones agudas de in-
tis, dermatitis por contacto, dermatitis solar flamaciones no reumáticas (bursitis, epicon-
severa, urticaria, liquen plano hipertrófico, dilitis, tenosinovitis inespecífica).Tratamiento
necrosis lipoide de la diabetes, alopecia are- de la psoriasis severa o de otras dermatosis
ata, lupus eritematoso discoide, psoriasis, inflamatorias graves. Tratamiento de la der-
queloides, pénfigo, dermatitis herpetiforme, matitis atópica, dermatisis herpetiforme,
acné quístico. dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa,
Enfermedades de la colágeno: lupus erite- micosis fungoide, pénfigo, dermatitis sebor-
matoso sistémico, escleroderma, dermato- reica severa o síndrome de Stevens-Johnson
miositis, periarteritis nodosa. Enfermedades Administración intramuscular: Adultos y ni-
neoplásicas: en el tratamiento paliativo de ños: 0,5 - 9 mg/d por vía IM divididos en dos
leucemias y linfomas en adultos, leucemia administraciones, una c/12 h. Estas dosis son
aguda de la infancia. de un tercio a un medio las dosis normales VO
Síndrome adrenogenital, colitis ulcerativa, Administración intradérmica o intralesional:
ileítis regional, esprue, padecimientos de Adultos y niños: 1,2 mg (0,2 mL)/cm2, intra-
miembros pélvicos, padecimientos oftálmi- dérmicamente, hasta 6 mg (1 mL) a intervalos
cos que requieren administración vía sub- de una semana.
conjuntival, discrasias sanguíneas que se Administración intrasinovial o intra-articular:
tratan con corticosteroides, nefritis y síndro- Adultos y niños: 0,25 - 0,5 mL/dosis en el lu-
me nefrótico. gar apropiado.
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lo antes posible después de una relación sin cia; quistes ováricos; o gravedad de la
protección aumenta la eficacia; no se debe cefalea: en estos casos suspender mientras
administrar si se atrasa la Menstruación se evalúa.
Farmacocinética Contraindicaciones
Vía oral se absorbe rápidamente y casi por En hemorragia vaginal no diagnosticada; en-
completo. Se alcanzan niveles séricos máxi- fermedad arterial grave; tumores hepáticos;
mos del fármaco al cabo de 1,6 horas. A partir cáncer de mama; alteraciones tromboembó-
de ese momento, los niveles séricos de levo- licas; anemia de células falciformes; porfiria;
norgestrel disminuyen. Levonorgestrel no se tras evacuación de una mola hidatiforme.
excreta en forma inalterada, sino en forma (hasta que se normalizan los valores de gona-
de metabolitos. Sus metabolitos se excretan dotropina plasmática y urinaria); contracepti-
en proporciones aproximadamente iguales en vos hormonales de urgencia con progestáge-
orina y en heces. La biotransformación sigue no solo: enfermedad hepática grave; porfiria.
las rutas conocidas del metabolismo de los
esteroides. Levonorgestrel es hidroxilado en el Reacciones Adversas
hígado y sus metabolitos son excretados como Frecuentes: amenorrea, metromenorragia,
conjugados de glucurónidos. No se conocen ligero sangrado uterino entre periodos mens-
metabolitos con actividad farmacológica. Se truales, hiperglicemia. Dolor o espasmos en el
une a la albúmina sérica y a la globulina fija- abdomen; diarrea; mareo; fatiga; cefalea leve;
dora de hormonas sexuales (SHBG). La biodis- cambios en el estado de ánimo; náuseas;
ponibilidad absoluta de levonorgestrel es casi nerviosismo; cansancio o debilidad inusuales;
del 100% de la dosis administrada. vómito; aumento de peso.
Precauciones Poco frecuentes: galactorrea, depresión, sar-
(1) Embarazo: no administrar en embarazo pullido cutáneo. Acné; dolor o sensibilidad en
confirmado, antecedente de gestación ectópi- los senos; manchas en la piel; sofocos; pérdida
ca y en ictericia en la gestación. Su adminis- o aumento del vello corporal, facial o del cue-
tración no interrumpirá el embarazo. En caso ro cabelludo; cambios en la libido, insomnio.
de fracaso de esta media anticonceptiva de Raras: tromboembolismo con alta dosis in-
emergencia, con resultado de embarazo, los dicada en uso no anticonceptivo. Depresión
estudios epidemiológicos no indican efectos mental; aumento inesperado en el flujo de
adversos de los progestágenos sobre el feto. leche materna. Rash, urticaria, prurito edema
(2) Lactancia: el levonorgestrel se excreta en la cara.
en la leche materna, alrededor de un 0,1% Requieren atención médica si persisten las
de la dosis puede pasar al lactante. La expo- siguientes incidencias: náuseas, dolor abdo-
sición potencial del lactante al levonorgestrel minal, fatiga, dolor de cabeza, vértigo, sensi-
puede reducirse si la ingesta del comprimido bilidad en los senos, vómitos, diarrea, acné,
se realiza inmediatamente después de una bochorno, insomnio, líbido disminuida, modi-
toma y se evita la lactancia al menos durante ficaciones en el vello corporal, facial y cuero
las siguientes 6 horas tras la administra- cabelludo, melasma.
ción de esta sustancia. (3) Cáncer: posible
incremento del riesgo de cáncer de mama; Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
cáncer dependiente de esteroides sexuales. versos graves
(4) Aparato gastrointestinal: síndrome de No se han registrado reacciones adversas gra-
malabsorción, enfermedad hepática activa, ves tras la ingestión de grandes dosis de an-
ictericia colestásica recurrente. (5) Enfer- ticonceptivos orales. No existen tratamientos
medad cardíaca; aumento en la frecuen- específicos y el tratamiento es sintomático.
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Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- 4 a 8 mg por día durante 1/sem, hasta que se
versos graves reduzcan los síntomas, luego la dosis puede
La tensión mamaria, metrorragia, retención reducirse gradualmente a 1 - 2 mg/d.
hídrica y flatulencia constituyen signos de so- Tratamiento preoperatorio y post-operatorio en
bredosis por estradiol. mujeres posmenopáusicas sometidas a ciru-
gía vaginal. Vía tópica: 1 aplicación diaria de
Interacciones crema al 0,1% durante las 2 sem previas a
Medicamentos la cirugía y 2 aplicaciones semanales en las
Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, 2 sem posteriores a la intervención. Vía oral:
primidona, barbitúricos, meprobamato, 4 a 8mg/d durante las dos semanas previas
griseofulvina, rifabutina, rifampicina: dis- a la cirugía y 1 a 2 mg/d en las 2 semanas
minuyen la eficacia del estradiol. siguientes a la intervención.
Ciclosporina: incrementa niveles séricos. Tratamiento de la menopausia. VO: 4 a 8
Alteraciones en pruebas de laboratorio mg/d durante las primeras semanas hasta
Alteración de los tests de función hepática, la reducción de los síntomas, luego reducir
ictericia colestática. Adenoma hepático. la dosis gradualmente al mínimo con efecto
Transaminasas y creatinina, niveles eleva- terapéutico. Auxiliar diagnóstico en caso de
dos. extendido cervical atrófico dudoso: 2 a 4 mg/d
VO o una aplicación de crema al 0,1% d por
Almacenamiento y estabilidad medio durante la semana previa a la próxima
Almacenar a temperatura ambiente no mayor toma de muestra.
de 30ºC.
Farmacocinética
Información básica para el paciente Buena absorción VO. Distribución en la ma-
El estradiol se elimina por la leche y puede yoría de tejidos: mamario, uterino, vaginal,
afectar el desarrollo del lactante. hipotalámico, pituitario; alta afinidad por te-
jido adiposo. Unión a proteínas de moderada
a alta (50 - 80% a albúmina y globulina unida
ESTRIOL R: X a la hormona sexual). Metabolismo es princi-
Crema vaginal 0,1% / 15 g palmente hepático, con mínimo metabolismo
en músculos, riñones y gónadas. Excreción
Indicaciones. es principalmente por vía renal, algo por vía
(1) Tratamiento en la deficiencia de estró- fecal; sufre recirculación enterohepática ex-
genos, vaginitis atrófica, hipogonadismo tensa.
femenino, insuficiencia ovárica primaria,
menopausia, hemorragia uterina inducida Precauciones
por desequilibrio hormonal. (2) Carcinoma de (1) Embarazo: no se recomienda usar es-
mama metastásico en mujeres posmenopáu- trógenos durante el embarazo ya que existen
sicas. (3) Carcinoma de próstata avanzado, antecedentes de malformaciones congénitas.
osteoporosis posmenopáusica. (2) Lactancia: se excretan en la leche mater-
na, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir
Dosis la calidad de la leche (no se recomienda en
Adultos: vía tópica: en el tratamiento de la madres en lactación). (3) Pediatría: a causa
atrofia vaginal debida a deficiencia estrogé- de sus efectos sobre el cierre epifisario, los
nica, una aplicación tópica por día de crema estrógenos deben usarse con precaución en
al 0,1% durante 1 sem, hasta que mejoren niños que no han completado el crecimiento
los síntomas, luego la dosis puede reducirse de los huesos. (4) Dental: pueden predispo-
gradualmente a 2 aplicaciones/sem. Vía oral: ner a hemorragias gingivales. (5) Cirugía: el
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un examen clínico y mamografías según lo in- debido a la lenta absorción, y fluctúa entre 10
dique su médico. a 24 horas. El AMP se une en 90% a proteí-
nas plasmáticas, pero no se une a la GFHS. El
AMP tiene una vida media de 24 a 36 horas.
ESTRÓGENOS R: X El metabolismo y la inactivación se producen
CONJUGADOS + principalmente en el hígado. Algunos estróge-
MEDROXIPROGESTERONA nos son excretados por la bilis; sin embargo,
ACETATO son reabsorbidos en el intestino y vuelven al
hígado a través del sistema venoso portal.
Tabletas 625 µg (0,625 mg) + 2,5 mg (30
Los estrógenos conjugados hidrosolubles son
tabletas)
fuertemente ácidos y se ionizan en los fluidos
Indicaciones corporales, lo que favorece la excreción a tra-
En mujeres con útero intacto vés de los riñones, ya que su reabsorción tu-
(1) Síntomas vasomotores asociados a la me- bular es mínima. El metabolismo y eliminación
nopausia. (2) Tratamiento de atrofia vulvar y del acetato de medroxiprogesterona ocurre
vaginal vaginitis y uretritis atrófica, considerar principalmente en el hígado vía hidroxilación,
productos vaginales). (3) Prevención de os- con subsecuente conjugación; la excreción es
teoporosis en mujeres postmenopáusicas con a través de la orina.
riesgo elevado de fracturas. (4) Tratamiento Precauciones
de síntomas vasomotores asociados con la (1) Embarazo: no está indicado durante el
menopausia de síntomas de atrofia vulvar y embarazo. Si se produce un embarazo durante
vaginal, se deben considerar productos vagi- el tratamiento, este debe de interrumpirse in-
nales tópicos. mediatamente. Los resultados de la mayoría
Dosis de los estudios epidemiológicos realizados
Adultos: La administración de AMP continua hasta la fecha en los que se refería una ex-
consiste en 28 grageas de color rosa que posición fetal inadvertida a estrógenos no
contienen estrógenos conjugados de origen mostraron efectos teratógenos o fetotóxicos.
equino 0,625 mg y medroxiprogesterona 2,5 (2) Lactancia: no está indicado durante
mg. La dosis inicial está indicada para pa- la lactancia. (3) Terapia de sustitución
cientes en quienes se desea obtener ciclos hormonal (THS): no exceder las dosis reco-
sin sangrado. mendadas, solo debe de iniciarse cuando los
síntomas afectan negativamente la calidad de
Farmacocinética vida de la mujer, realizar al menos anualmen-
Los estrógenos conjugados son solubles en te, una valoración cuidadosa de los riesgos
agua y se absorben bien a partir del tracto y beneficios. (4) Cáncer de endometrio: el
gastrointestinal posterior a su liberación. La riesgo de hiperplasia y de cáncer de endo-
absorción del acetato de medroxiprogestero- metrio se incrementa en mujeres que reciben
na (AMP) es rápida desde el tracto gastroin- estrógenos solos durante períodos prolonga-
testinal, y las concentraciones plasmáticas dos. La adición de un progestágeno durante al
máximas se alcanzan alrededor de 2 a 4. menos 12 días por ciclo en mujeres no his-
Los estrógenos conjugados de origen equino, terectomizadas, reduce de manera importante
pueden unirse a la albúmina y aquellos no este riesgo. (5) Cáncer de mama: el uso de
conjugados se unen a la albúmina y a la glo- THS se ha asociado con un incremento en el
bulina fijadora de hormona sexual (GFHS). La riesgo de padecer cáncer de mama. Estudios
vida media de disposición de la fase terminal epidemiológicos han revelado un aumento del
aparente de varios estrógenos es prolongada, riesgo de cáncer de mama en mujeres que
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yección. Alergia sistémica es menos común, mentan la sensibilidad del tejido a la insulina;
pero potencialmente más seria, es la aler- disminuyen la hiperglicemia; los salicilatos,
gia generalizada a la insulina, la cual puede sulfonamidas, hipoglicemiantes orales, IMAO,
producir erupción cutánea por todo el cuerpo, tetraciclinas.
dificultad para respirar (disnea), sibilancia,
reducción de la presión arterial, pulso rápido Almacenamiento y estabilidad
o sudoración. Los casos severos de alergia La insulina bajo la forma de polvo debe al-
generalizada pueden amenazar la vida. macenarse en recipientes bien herméticos
y protegidos de la luz y a baja temperatura,
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- según la Farmacopea Británica sugiere un
versos graves almacenamiento a -20°C y según la Farma-
En caso de hipoglicemia sin pérdida de la con- copea Norteamericana de 10 - 20°C, esto
ciencia se procede a administrar de 10 - 15g es exclusivo para la insulina en polvo; las
de carbohidratos orales y si en 15 minutos soluciones preparadas de insulina, según las
sigue igual se administra 10g más de carbo- dos farmacopeas, deben almacenarse entre
hidratos. En caso de hipoglicemia grave con 2 - 8°C, no deben ser expuestas al calor o a
pérdida de la conciencia se debe administrar la luz solar directa y nunca deben congelarse.
glucosa en bolo IV 20 - 50 mL de solución hi- El frasco en uso puede mantenerse a tempe-
pertónica al 50% a una velocidad de 10 - 20 ratura ambiente no mayor a 25°C y deben ser
mg/kg/min o glucagón IM 1mg. usados hasta en un mes.
Interacciones Información básica para el paciente
Medicamentos No use la insulina si está coloreada, con gru-
Con drogas que alteran la concentración de mos, decolorada, espesa o pegajosa. La insu-
glucosa, disminuyéndola: esteroides anabó- lina debe ser desechada inmediatamente des-
licos, aspirina, fenfluramina, inhibidores de pués de su fecha de caducidad. Los frascos
monoaminooxidasa, octreótide, captopril, clo- de insulina pueden mantenerse a temperatura
fibrato, enalapril, guanetidina, mebendazol y ambiente por sólo un mes luego de lo cual
oxitretraciclina. debe ser desechada. Factores como baños
Con drogas que alteran la concentración de calientes, sauna o la exposición prolongada
glucosa, aumentándola: adrenalina, clorpro- al sol aceleran la absorción de la inyección
mazina, anticonceptivos orales, diuréticos tia- subcutánea.
zídicos, hormonas tiroideas, clordiazepóxido, Advertencia complementaria
diltiazem, dobutamina y genfibrozilo. Controle sus niveles de glucosa en sangre
Con drogas que alteran la concentración mientras recibe insulina ya que podría de-
de glucosa; aumentando o disminuyendo: sarrollar hipoglicemia si olvida una comida,
beta-bloqueadores, alcohol, ciclofosfamida, ejercicio por tiempo prolongado o consumo de
isoniazida. bebidas alcohólicas.
Potencian el efecto hipoglicémico: la acar- Los pacientes deben ser advertidos de tomar
bosa inhibiendo la absorción de carbohidratos las precauciones necesarias para evitar un
del intestino, los AINE aumentando la secre- episodio de hipoglucemia mientras conducen.
ción basal de insulina, el alcohol aumenta el Esto es especialmente importante en aquellos
efecto de la insulina inhibiendo la gluconeo- pacientes incapaces de reconocer los sínto-
génesis hepática; la cloroquina, quinidina, mas de hipoglucemia o en aquellos que pre-
disminuyen la degradación metabólica de la sentan frecuentes episodios de hipoglucemia.
insulina en diabetes mellitus no insulino de- Cambiar los lugares de administración para
pendiente; los esteroides anabolizantes au- evitar hipertrofia de grasas. Cuando los pa-
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lo recuerde, sin embargo, si es hora para la mayoría de los fluidos y tejidos corporales,
siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga atraviesa pobremente la placenta y la excre-
con la dosificación regular. No tome una dosis ción en leche materna es limitada, una vez
doble para compensar la que olvidó. en sangre se unen a proteínas plasmáticas: a
la a- globulina en un 60%, a la prealbúmina
Advertencia complementaria fijadora de tiroxina en un 30% y a la seroalbú-
Procesos infecciosos o mecánicos pueden tam- mina en un 10%. En tejidos periféricos, prin-
bién ser la causa del aborto. En estos casos, cipalmente hígado, riñones e intestinos donde
la administración de progesterona sólo tendría el 30% se convierte en T3, escasamente en
como efecto el retrasar la expulsión del embrión hígado, presenta secreción biliar. Su excreción
muerto o retrasar la interrupción de un embara- es fecal en un 20 - 40% inalterado.
zo no evolutivo. La utilización de progesterona
debe estar reservada para los casos en que la Precauciones
secreción del cuerpo lúteo es insuficiente. (1) Embarazo y lactancia: evaluar conti-
nuamente los valores séricos de tirotropina.
(2) Pediatría: no se han reportado proble-
18.8 Hormonas tiroideas y antitiroideas mas, administrar con precaución. (3) Hipo-
pituitarismo, insuficiencia suprarrenal:
LEVOTIROXINA R: A iniciar el tratamiento previa administración de
SÓDICA corticoides. (4) Geriatría: pueden ocasionar
problemas cardíacos. (5) Diabetes mellitus:
Tableta 50 µg (0,05mg), 100 µg(0,1mg) aumentan la demanda de hipoglicemiantes.
Indicaciones Contraindicaciones
Hipotiroidismo. Insuficiencia adrenal no tratada. Enfermedad
cardiovascular, incluyendo angina pectoris,
Dosis arterioesclerosis, enfermedad arterial co-
Inicialmente de 50 - 100 mg/d (50 mg para los ronaria, hipertensión, infarto de miocardio.
mayores de 50 años), de preferencia antes del Diabetes mellitus. Historia de hipertiroidismo.
desayuno, ajustados en dosis de 50 mg c/3 - 4 Estados de malabsorción (enfermedad celia-
sem hasta que el metabolismo se mantenga ca). Hipopituitarismo. Sensibilidad a hormo-
(usualmente 100 - 200 mg/d). nas tiroideas. Tirotoxicosis.
En cardiopatías iniciar con 25 mg/d ó 50 mg
en días alternos, ajustados en dosis de 25 mg Reacciones adversas
c/2 - 4 sem. Poco frecuentes: reacciones alérgicas, hi-
En hipotiroidismo congénito 25 mg/d ajusta- pertiroidismo por sobredosis, pseudo tumor
dos en dosis de 25 mg c/2 - 4 sem hasta que cerebral en niños.
aparezcan síntomas tóxicos leves luego redu- Raras: hipotiroidismo.
cir la dosis ligeramente.
En mixedema juvenil (niños > 1 año), iniciar Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
con 2,5 - 5 mg/kg/d. versos graves
Si los síntomas de hipertiroidismo ocurren, es
Farmacocinética recomendable que la terapia con la hormona
No tiene buena absorción a nivel del TGI y se tiroidea sea retirada por 2 a 6 años, luego
absorbe mejor con el estómago vacío, pero tomar a dosis bajas. Inducción del vómito,
una administración SC o IM se absorbe com- seguida de un lavado estomacal hasta 3 ó 4
pletamente, pero estas vías son poco usadas horas después de la ingestión oral de cantida-
porque son muy alcalinas. Se distribuye en la des tóxicas de hormonas toroidales.
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excretado en la leche materna que otra de las Usado durante la lactancia, pero con dosis
drogas de su clase. Esta droga además cruza menores a 10 - 15 mg/d puede ser usado
la barrera placentaria en cantidades suficien- monitorizando las funciones tiroideas del lac-
tes como para causar daño fetal. Se metabo- tante.
liza en el hígado hasta metabolitos inactivos y
es excretado por vía renal. La vida media de Reacciones adversas
eliminación es aproximadamente de 5 horas, Frecuentes: fiebre moderada y transitoria.
sin embargo, la duración de acción es de 40 Leucopenia. Rash y picazón de la piel.
horas debido a la acumulación de la droga en Poco frecuentes: agranulocitosis. Artralgias,
las células tiroideas. Una reducción de dosaje artritis o vasculitis. Síndrome similar al lupus.
en pacientes con enfermedades hepáticas o Neuropatía periférica. Náuseas y vómitos. Do-
renales está indicado, pero aún la dosis espe- lor de estómago.
cífica no está bien establecida. Raras: anemia aplásica. Hipoprotrombinemia
o trombocitopenia. Necrosis hepática. Neumo-
Precauciones nitis intersticial. Linfadenopatias. Sialadeno-
(1) Embarazo: puede causar daño fetal. patía. Vasculitis renal.
El tiamazol atraviesa fácilmente la barrera
placentaria, está reportado el desarrollo de Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
bocio y casos de cretinismo en el feto. Se ha versos graves
detectado casos de aplasia de piel que se Los síntomas pueden incluir cambios en los
traduce en defectos del cuero cabelludo de periodos menstruales, resfrío, constipación,
recién nacidos de madres que recibieron el piel reseca, hinchada, bocio, cefalea, apatía o
producto durante el embarazo. (2) Lactancia: somnolencia, dolores musculares, náuseas o
el ingrediente activo es secretado en la leche vómito severo, cansancio inusual o debilidad,
materna. Existe un riesgo teórico de causar aumento de peso inusual. Soporte sintomáti-
hipotiroidismo o agranulocitosis en aquellos co, inducción de émesis por lavado gástrico,
infantes con altas dosis maternas de agen- administrar de ser necesario corticoides, an-
tes antitiroideos. (3) Pediatría: los agentes tibióticos y transfusión de sangre fresca en
antitiroideos son frecuentemente usado en caso de depresión de médula ósea, no existe
el tratamiento de hipertiroidismo en niños, y información disponible de la dosis letal media
responden a estos agentes tan bien como los o de la concentración de tiamazol en fluidos
adultos. (4) Pacientes con depresión de la biológicos asociada con toxicidad o muerte.
médula ósea: ocurre leucopenia en 10% de Interacciones
pacientes con hipertiroidismo. Puede incre-
mentarse el riesgo de infección microbiana Medicamentos
bucal, sangrado gingival. Si la leucopenia o la Aminofilina, oxtrifilina, teofilina: pueden
trombocitopenia ocurren, los trabajos dentales tener un incremento del metabolismo del clea-
deben ser postergados hasta retornar a los rance de aminofilina o teofilina que retornan
valores normales. (5) En pacientes mayores a valores.
de 40 años: podría provocar agranulocitosis Amiodarona, glicerol ionadatado, yodo, yo-
con dosis mayores a 40 mg/d. duro de potasio: pueden reducir los efectos
de los agentes antitiroideos.
Contraindicaciones Anticoagulantes, cumarina o derivados
Historia de hipersensibilidad conocida hacia idandione: pueden reducir la respuesta a los
los derivados de tiocarbamida. Deterioro de la anticoagulantes.
función hepática (la vida media de eliminación Bloqueadores beta-adrenérgicos: puede
podría estar prolongada, en proporción al gra- causar hipertiroidismo incrementando el cla-
do de insuficiencia hepática). rance de los betabloqueadores.
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da: no hay suficientes datos para demostrar tos en el desempeño reproductivo global, sin
que cabergolina es seguro y efectivo para la embargo, no se han realizado estudios ade-
supresión de la lactancia posparto. Asimismo cuados y bien controlados en mujeres emba-
no hay suficientes datos para demostrar que razadas por lo que este fármaco solo se debe
cabergolina es seguro y efectivo para el trata- utilizar durante el embarazo si es realmente
miento de la enfermedad de Parkinson. necesario. Cabergolina no deberá ser utilizado
en mujeres con preclampsia o hipertensión
Dosis posparto. Si ocurre la concepción durante la
Adultos: trastornos hiperprolactinémicos: terapia con cabergolina, se debe considerar la
dosis de inicio: oral, 0,25 mg 2 v/sem. De discontinuación de la terapia después de una
acuerdo con el nivel de prolactina sérica del evaluación cuidadosa de los riesgos y benefi-
paciente, la dosificación puede ser aumentada cios para la madre. (2) Lactancia: la caber-
en incrementos de 0,25 mg 2 v/sem, esperan- golina interfiere con la lactancia como resul-
do por lo menos cuatro semanas entre cada tado de la inhibición de la prolactina. Por lo
incremento de dosificación. La dosis terapéu- tanto, la cabergolina no deberá ser empleada
tica es generalmente 1 mg/sem y en rangos durante la lactancia o mujeres que proyectan
que pueden variar desde 0,25 a 2 mg/sem. En iniciar lactancia. (3) Pediatría: la seguridad y
pacientes hiperprolactinémicos pueden usar- eficacia de la cabergolina en los niños no ha
se dosis hasta 4,5 mg. La dosis semanal pue- sido establecida. (4) Geriatría: la experiencia
de administrarse como dosis única o dividida con cabergolina en una población heterogénea
entre 2 o más dosis por semana. Se aconseja
de ancianas no ha indicado ningún riesgo es-
dividir la dosis semanal en regímenes con do-
pecial. No hay información disponible sobre la
sis mayores de 1 mg, ya que la tolerabilidad
relación de edad y los efectos de cabergolina
con dosis únicas semanales mayores de 1 mg
en pacientes geriátricos. (5) Insuficiencia
ha sido evaluada en pocos pacientes.
hepática: las dosis bajas deberán ser con-
Farmacocinética sideradas en pacientes con insuficiencia he-
La velocidad y la extensión de la absorción pática severa, y con tratamiento prolongado,
no son afectadas por los alimentos. Extensa ya que la principal vía de eliminación es la
distribución tisular; las concentraciones de excreción biliar. (6) Enfermedad cardiovas-
cabergolina son al menos 100 veces mayo- cular severa, disfunción renal, síndrome
res en la pituitaria que en sangre. Estudios de Raybaud, úlcera péptica o sangra-
hechos en ratas mostraron que hay concen- do gastrointestinal, em padecimientos
traciones significativas de cabergolina en las mentales serios o particularmente psi-
glándulas mamarias y paredes uterinas y que cóticos: administrar cuidadosamente con
cabergolina atraviesa la placenta. Se une a las agentes hipotensores y otros derivados de la
proteínas en un 40 a 42%. Experimenta un ergotamina. (7) Salud mental: pacientes con
metabolismo hepático significativo de primer psicosis o con desórdenes psicóticos, puede
paso después de su absorción sistémica, un exacerbar los síntomas de esquizofrenia como
deterioro de la función hepática severa, puede las alucinaciones. La cabergolina ha originado
incrementar sustancialmente los valores de la alucinaciones y confusión en pacientes de Pa-
Cmáx y del área bajo la curva del tiempo vs rkinson; por lo tanto, deberá ser utilizado con
concentración en el plasma (ABC). Vida media precaución en estos pacientes que muestren
de eliminación: 63 a 69 horas. signos de demencia
Precauciones Contraindicaciones
(1) Embarazo: los estudios en animales no En pacientes con hipersensibilidad al fár-
han demostrado efectos teratogénicos o efec- maco u a otros alcaloides del ergot. No
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Nivel II, se encuentran presentes quistes ová- rización estricta por parte del médico durante
ricos (tamaño del ovario 8 - 10 cm), además el uso del medicamento. Este producto debe
de síntomas abdominales, náuseas y vómitos, ser empleado inmediatamente después de
entonces es preciso una supervisión clínica y reconstituido.
tratamiento sintomático, y quizá sea necesario
si se encuentran concentraciones de hemog- Advertencia complementaria
lobina elevadas reemplazar el volumen por No se debe administrar menotropina por que
vía intravenosa. Es absolutamente necesario es una gonadotropina potente capaz de causar
hospitalizar a la paciente si se alcanza una reacciones adversas de moderadas a severas,
hiperestimulación seria (Nivel III) con grandes y sólo debe utilizarse bajo la supervisión de un
quistes ováricos (tamaño del ovario superior médico especialista en problemas de fertilidad
a 10 cm) acompañada de ascitis, hidrotórax, y su manejo. El tratamiento con gonadotropi-
abdomen aumentado, dolor abdominal, dis- nas requiere un cierto tiempo de dedicación a
nea, retención salina, aumento de la concen- los médicos y profesionales de la salud, y lla-
tración de hemoglobina, aumento de la visco- madas para la monitorización de la respuesta
sidad sanguínea, y agregación plaquetaria con ovárica con ecografía, solo o preferiblemente
riesgo de producir tromboembolismos. No se en combinación con la medición de los niveles
conocen efectos tóxicos de la hMG alta pureza de estradiol sérico. Puede existir un grado de
en personas. No existe evidencia de actividad variabilidad entre pacientes en la respuesta
teratogénica, mutagénica o carcinogénica a la administración de menotropina, con una
de la hMG alta pureza. En casos aislados se respuesta pobre a la menotropina en algunos
pueden crear anticuerpos frente a la hMG alta pacientes.
pureza tras una administración cíclica repeti-
da de ésta. En estos casos el tratamiento no
es efectivo. GONADOTROFINA R: C
CORIÓNICA
Interacciones
Medicamentos Inyectable 5 000 UI
Citrato de clomifeno: puede mejorar la res- Indicaciones
puesta folicular. (1) Hipogonadismo hipogonadotrópico mascu-
Uso de un agonista de GnRH para desensi- lino. (2) Retraso en la pubertad por deficiencia
bilizar la hipófisis: puede ser necesaria una gonadotrófica hipofisiaria. (3) Infertilidad ano-
mayor dosis de menotropina para alcanzar vulatoria o trastorno en la maduración folicu-
una respuesta folicular adecuada. lar (régimen de hiperestimulación controlada).
La hMG alta pureza se puede administrar (4) Inducción de espermatogénesis en inferti-
conjuntamente con la hCG cuando se tratan
lidad. (5) Inducción de la ovulación o técnicas
hombres infértiles.
reproductivas asistidas.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar temperatura no mayor a 25ºC. No Dosis
utilizar después de la fecha de caducidad. No Adultos: en hipogonadismo hipogonadotrópi-
congelar. Conservar en el envase original para co masculino: 1 000 - 4 000 UI IM 2 - 3 v/sem
protegerlo de la luz. Para uso inmediato y úni- más Gonadotrofina Menopáusica Humana la
co tras la reconstitución. cual está compuesta de 75 UI FSH más 75
UI LH, administrar diariamente o 2 - 3 v/sem
Información básica para el paciente durante 3 meses como mínimo, puede conti-
Puede causar reacciones adversas leves o se- nuar indefinidamente hasta que la respuesta
veras en las mujeres. Se requiere una monito- ocurra.
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18. Hormonas, otros medicamentos endocrinos y anticonceptivos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
to. Hospitalización es imperativa cuando hay 8.11 Modificadores del metabolismo del
hiperestimulación seria (Nivel III) con largos calcio
ovarios y quistes (tamaño de ovario más de
10 cm) se presentan acompañados con re-
tención de agua en el tórax, alargamiento del ÁCIDO R: C
abdomen, dolor abdominal, disnea retención ALENDRÓNICO
de sal, concentración de hemoglobina, visco- Tableta 10 mg (como alendronato sódico)
sidad sanguínea incrementada e incremento
en la agregación plaquetaria con peligro a Indicaciones
tromboembolia. (1) Antiosteoporosis. (2) Regenerador óseo.
(3) Prevención y tratamiento de la osteoporo-
Interacciones sis posmenopáusica.
Medicamentos
No se ha reportado la interacción con otros Dosis
medicamentos. Adultos: Osteoporosis inducida por glucocor-
Alteraciones de pruebas de laboratorio ticoides, en hombres y mujeres: VO, 5 mg/d en
Resultados pruebas de diagnóstico: las la mañana, antes de 30 minutos de la primera
pruebas del embarazo deben realizarse 10 comida, bebidas o medicaciones. En mujeres
días después o más de administrado. Con postmenopáusicas que no reciben estrógenos,
pruebas de laboratorio: las concentracio- la dosis es 10 mg/d en la mañana, por lo me-
nes urinarias de 17-hidroxicorticosteroides nos 30 minutos antes de la primera comida,
y la 17-cetoesteroides pueden incremen- bebida o medicación. La administración debe
tarse. darse con 6 a 8 onzas de agua.
Osteoporosis en varones: VO, 10 mg/d en la
Almacenamiento y estabilidad mañana, por lo menos 30 min antes de la
Almacenar entre 15ºC y 30ºC, bajo las es- primer comida, bebida o medicación. El trata-
pecificaciones del fabricante. La solución miento puede continuar por 6 meses.
reconstituida es estable en refrigeración por Enfermedad ósea de Paget: VO, 40 mg/d en
30 o 60 días o según las especificaciones del la mañana, por lo menos 30 min antes de
fabricante. la primera comida, bebida o medicación. El
Información básica para el paciente retratamiento se puede considerar en ciertos
Administrarse inmediatamente después de pacientes después de 6 meses del tratamien-
reconstituida por vía IM. to, previa evaluación.
Osteoporosis postmenopáusica: VO, 10 mg/d
Advertencia complementaria o 70 mg 1 v/sem en la mañana, por lo menos
Para la inducción de la ovulación es impor- 30 min., antes de la primera comida, bebida o
tante seguir las instrucciones del médico medicación. La administración debe darse con
recordando la temperatura corporal, basal 6 a 8 onzas de agua.
y la sincronización de las relaciones sexua- Profilaxis de osteoporosis postmenopáusica:
les. El uso crónico de gonadotropinas co- VO, 5 mg/d o 35 mg 1 v/sem en la mañana,
rionicas, considerado junto a otros agentes administrada por lo menos 30 min antes de
inductores de la ovulación, está asociado la primera comida, bebida o medicación. La
con un incremento de riesgo de eventos administración debe darse con 6 a 8 onzas
tromboembólicos, posiblemente porque de agua.
incrementa las concentraciones séricas de Niños: la seguridad y la eficacia no han sido
estrógenos. bien establecidos.
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18. Hormonas, otros medicamentos endocrinos y anticonceptivos
provoca un descenso más rápido del calcio supervisión médica. Previo a su dilución debe
sérico. inspeccionarse visualmente el contenido de la
Nefrotóxicos: aumenta toxicidad, tener pre- ampolla y desechar la misma si se detectan
caución. partículas o cambios de coloración. Pamidro-
Talidomida: aumento del riesgo de disfunción nato forma complejos con cationes divalentes,
renal. por lo que no debe añadirse a soluciones intra-
venosas que contengan calcio. Las soluciones
Almacenamiento y estabilidad de pamidronato disódico no son solubles en
Almacenar a temperatura ambiente, no mayor soluciones nutricionales lipófilas tales como
de 25°C. Proteger los viales del calor. Una vez soluciones de aceite de soja. Caducidad des-
abierta, administrar de inmediato y desechar pués de la dilución en una solución de glucosa
el sobrante. al 5% ó en una solución de cloruro sódico al
Información básica para el paciente 0,9%. Se ha demostrado estabilidad física y
Pamidronato disódico es una solución que química durante 96 horas a 25°C en condicio-
debe ser diluida y administrada por goteo IV nes de uso. Desde un punto de vista micro-
lento. Los pacientes deben ser advertidos que biológico, el producto debe usarse inmediata-
puede producirse somnolencia y/o mareo tras mente. Normalmente no deben superar las 24
la perfusión, en cuyo caso no deberá conducir, horas entre 2º y 8°C, siempre que la dilución
manejar maquinaria peligrosa o llevar a cabo haya tenido lugar en condiciones asépticas
actividades que requieran un estado especial controladas y validadas.
de alerta. No debe administrarse como una
inyección en bolo, sino que siempre debe ad-
ministrarse como infusión intravenosa lenta.
No debe administrarse con otros bifosfonatos,
debido a que sus efectos combinados no han
sido investigados. Deben controlarse los elec-
trólitos séricos, calcio y fosfato después de
haber iniciado la infusión.
Advertencia complementaria
Insuficiencia hepática grave e insuficiencia
renal, hipercalcemia, enfermedad de Paget,
mieloma múltiple, intervención quirúrgica de
la glándula tiroides, enfermedad cardiaca (so-
bre todo ancianos) no administrar en inyec-
ción en bolo. Puede producir irritación ocular.
Control de calcio y fosfato séricos durante el
tratamiento; evaluación periódica hematológi-
ca y renal. Administrar suplementos de calcio
oral y vitamina D para minimizar riesgo de hi-
pocalcemia. Riesgo de osteonecrosis maxilar,
asociada a una extracción dental, considerar
examen dental antes de iniciar tratamiento
en pacientes con cáncer (cáncer, quimiotera-
pia, corticosteroides) o higiene dental pobre.
No hay experiencia en niños. Pamidronato
disódico inyectable debe administrarse bajo
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INMUNOLÓGICOS
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suero (sensación de malestar, fiebre, inflama- tivas en edad fértil. (3) Aborto u otras con-
ción de las articulaciones, picazón, dolores diciones obstétricas, isoinmunización Rh que
musculares, erupción cutánea, hinchazón de afecta el embarazo, sensibilización de mujeres
glándulas linfáticas); reacción térmica (sen- Rho (D) negativas a sangre Rho (D) positivo.
sación de frío, ligera dificultad para respirar, (4) Infección por VIH púrpura trombocitopé-
aumento rápido de la Tº corporal) usualmente nica inmune, secundaria a infección por VIH
se desarrolla 20 min o hasta 1 h después de en pacientes Rho (D) positivos no esplenec-
la inyección. tomizados. (5) Reacción de incompatibilidad
Rh, isoinmunización Rh en Rho (D) negativo,
Interacciones niñas y mujeres adultas en edad de procrear
Medicamentos transfusión de hematíes Rho (D) positivos;
Corticosteroides, ciclosporina, inmunoglo- Profilaxis - Transfusión.
bulinas: alteran respuesta inmune.
Dosis
Almacenamiento y estabilidad Aborto, isoinmuinización que afecta el emba-
Almacenar entre 2 a 8ºC. Proteger de la luz. razo, aborto u otras condiciones obstétricas,
Evitar la congelación, no debe utilizarse si ha isoinmunización Rh que afecta el embarazo,
estado expuesto a T° de congelación. sensibilización de mujeres Rho (D) negativas
a sangre Rho (D) positivo; Profilaxis: MicRho-
Información básica para el paciente GAM (R): hasta el aborto incluyendo 12 sem
Condiciones que afectan el uso: hipersensibi- de gestación, 250 UI (50 µg) IM.
lidad a antitoxina diftérica, efectos adversos: Infección por VIH, púrpura trombocitopénica
reacción anafiláctica, enfermedad del suero y inmune, secundaria a infección por VIH en
reacción térmica. pacientes Rho (D) positivos no esplenectomi-
Advertencia complementaria zados: IV WinRho (R): dosis inicial, 250 UI/kg,
Los riesgos asociados con la administración de terapia de mantenimiento: 125 - 300 UI/kg,
adrenalina IV son superiores a los beneficios. según sea necesario; si el paciente no respon-
La condición de los pacientes con difteria pue- dió a dosis inicial y hemoglobina sea de 8 - 10
de deteriorarse rápidamente. Por lo tanto, una g/dL adicionar 125 - 200 UI/kg, si hemoglobi-
sola dosis de la antitoxina diftérica se debe na es mayor de 10 g/dL adicionar 250 - 300
administrar sobre la base del diagnóstico clí- UI/kg, si hemoglobina es menor de 8 g/ usar
nico, incluso antes de que los resultados del con precaución.
cultivo estén disponibles. En difteria laríngea Isoinmunización Rh que afectan el embarazo,
grave una combinación de inyecciones IM e IV sensibilización mujeres de Rho (D) negativa
debe utilizarse en adultos y niños. a sangre Rho (D) positivo; Profilaxis: IV o IM
WinRho (R): 1 500 UI (300 µg) a las 28 sem
de gestación.
INMUNOGLOBULlNA R: C Reacción de incompatibilidad Rh, isoinmuni-
(ANTI - D/Rh0) zación Rh en Rho (D) negativo, niñas y mu-
jeres adultas en edad de procrear transfusión
Inyectable de hematíes Rho (D) positivos; Profilaxis -
Transfusión IM RhoGAM (R) dentro de 72h de
Indicaciones exposición de glóbulos rojos a Rho (D) positivo,
(1) Prevención pre y postnatal de enfermedad 300 µg.
hemolítica en el RN por incompatibilidad Rh
(D). (2) Transfusión inadvertida, administra- Farmacocinética
ción de componentes sanguíneos o donación No existe diferencia con la Ig normal del in-
de órganos Rh-positivos a mujeres Rh-nega- dividuo en cuanto a farmacocinética. Cuando
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semanas a partir del día 14. De 4 meses en embarazo, ni tampoco en el feto o en el RN.
adelante: 20 000 UI IV 1v/mes, la administra- Las inmunoglobulinas se excretan en la leche
ción tiene la intención de alcanzar los niveles y pueden contribuir a la trasferencia de anti-
séricos de anticuerpos contra el antígeno de cuerpos protectores al RN. (2) Control de la
superficie de hepatitis B (anti-HBs) superior glucemia: falso positivo en los niveles de glu-
a 500 UI por litro. cosa en sangre basado en pirroloquinequinona
Niños: Profilaxis después de la exposición al vi- glucosa deshidrogenasa (GDH-PQQ) método
rus de la hepatitis B: La exposición en el hogar en puede ocurrir con el uso de HepaGam B (TM).
niños menores de 12 meses de edad, infección (3) Trastorno de la coagulación: riesgo de
aguda de hepatitis B por la madre o el cuidador: hemorragia debido a la inyección, agente in-
0,5 mL IM en una sola dosis más de vacunas feccioso de riesgo incluido los virus y el riesgo
contra la hepatitis B. Profilaxis de transmisión teórico de la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob.
perinatal en niños nacidos de madres HBsAg- Trombocitopenia severa, el riesgo de hemorra-
positivas; 0,5 mL IM dentro de las 12 h de na- gia debido a la inyección IM.
cimiento, más adecuada la serie de vacunas de
hepatitis B. La profilaxis de transmisión perinatal Contraindicaciones
en niños nacidos de madres no seleccionados Enfermedad febril aguda grave. Reacciones
para el HBsAg, si la madre es HBsAg positivo, 0,5 anafilácticas sistemáticas o graves a la glo-
mL IM tan pronto como sea posible y dentro de 1 bulina humana parenteral. Deficiencia de IgA,
sem de nacimiento es más apropiada la serie de aumenta el riesgo de reacción anafiláctica. Hi-
vacunas de hepatitis B; la eficacia de la inmuno- persensibilidad a alguno de los componentes.
globulina de hepatitis B administrada después de Puede administrarse en embarazadas.
48 horas de edad no se conoce.
Reacciones adversas
Farmacocinética Frecuentes: eritema en el sitio de inyección,
Tras la administración IM de un título de (1/10 dolor en el sitio de inyección; náuseas, vómi-
0000), se detecta una biodisponibilidad com- tos; equimosis, leucopenia (leve); AST / SGOT,
pleta e inmediata del producto en el torrente fosfatasa alcalina nivel elevado (leve); rigidez
sanguíneo. Su distribución en el plasma y en articular, mialgia; cefalea; creatinina sérica
los fluidos o líquidos extravasculares es relati- elevada (leve); malestar.
vamente rápida, y al cabo de 3‐5 d, d, aproxi- Poco frecuentes: vértigo, cefaleas, pa-
madamente, se alcanza un equilibrio entre los restesias, náuseas, vómitos, diarrea, dolor
compartimentos intra y extravasculares. Vd: abdominal, alteración de pruebas de función
15,3 ± 6,2 L. Semivida de eliminación sisté- hepática, artralgias, prurito y urticaria.
mico: 24,8 ± 5,6 d. Raras: fiebre, cansancio, malestar y síntomas
de tipo gripal.
Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: aún no se ha es- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
tablecido en ensayos clínicos controlados, la versos graves
seguridad de este producto medicinal para su Medidas generales. De ser necesario pueden
uso durante el embarazo en seres humanos. administrarse antihistamínicos, epinefrina o
Por consiguiente, este producto deberá ser glucocorticoides.
administrado con suma precaución en mu-
jeres embarazadas o en período de lactancia Interacciones
o amamantamiento. Sin embargo, la larga Medicamentos
experiencia en inmunoglobulinas, ha permiti- Vacunas de virus vivos atenuados: la admi-
do demostrar que no es de esperarse que se nistración de inmunoglobulinas puede alterar
produzcan efectos perjudiciales durante el la eficacia de las vacunas de virus vivos ate-
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
nuados, como por ejemplo: las vacunas contra Hay que retrasar la inmunización en caso de
el sarampión, la rubeola, paperas y varicela, enfermedad aguda que puede limitar la res-
durante un período que puede oscilar de 6 se- puesta a la inmunización, pero las infecciones
manas como mínimo hasta 3 meses. menores sin fiebre ni afectación sistémica no
Alteraciones en pruebas de laboratorio son contraindicaciones. Una reacción clara a
Interferencia con análisis serológicos: tras una dosis precedente es una contraindicación
la inyección de inmunoglobulinas, el aumen- clara. Si el alcohol u otro agente desinfectante
to transitorio en la cantidad de anticuerpos se utiliza para limpiar la zona de inyección,
transferidos pasivamente al torrente sanguí- hay que dejar que se evapore, porque podría
neo del paciente, puede ser motivo para que inactivar la vacuna viva.
se obtengan resultados positivos confusos en
La vía IM no se debe utilizar en pacientes con
los análisis serológicos.
alteraciones hematológicas, como la hemofilia o
Pruebas de funcionamiento hepático: anor-
la trombocitopenia. Algunas vacunas con virus
males. contienen pequeñas cantidades de antibac-
Almacenamiento y estabilidad terianos como la polimixina B o la neomicina;
Almacenar a temperatura no mayor de 25°C. estas vacunas pueden estar contraindicadas en
No congelar. Mantener al abrigo de la luz. Con- personas muy sensibles a estos antibacteria-
servar en su envase original. nos. Algunas vacunas se preparan con la adi-
ción de huevos de gallina y un antecedente de
Información básica para el paciente anafilaxia a la ingesta de huevos es una contra-
Mantener alejado del alcance de los niños. indicación al uso de estas vacunas; se requiere
precaución si estas vacunas se administran en
personas con hipersensibilidad menos grave al
19.3 Vacunas
huevo. Cuando se requieren dos vacunas con
Las vacunas pueden contener formas vivas virus vivos (y no están disponibles en un pre-
atenuadas de un virus (por ejemplo, rubéola o parado combinado) deben ser administradas
sarampión) o una bacteria (por ejemplo, vacu- o bien de manera simultánea en diferentes
na BCG); un preparado inactivado de un virus puntos mediante jeringas distintas o bien con
(por ejemplo, vacuna antigripal) o una bacte- un intervalo de 3 sem como mínimo. Las va-
ria; un extracto de exotoxina o una exotoxina cunas con virus vivos habitualmente se deben
detoxificada producida por un microorganismo administrar o bien por lo menos 2 - 3 sem antes
(por ejemplo, vacuna antitetánica). o 3 meses después como mínimo de la admi-
nistración de inmunoglobulina. Las vacunas vi-
La anafilaxia, aunque rara, puede ocurrir y la vas habitualmente no se deben administrar en
epinefrina (adrenalina) debe estar siempre mujeres gestantes debido al posible riesgo para
inmediatamente disponible cuando se admi- el feto, pero donde hay un riesgo importante de
nistra la inmunización. Si se produce un acon- exposición, la necesidad de inmunización pue-
tecimiento adverso grave (como anafilaxia, de superar cualquier posible riesgo para el feto.
colapso, shock, encefalitis, encefalopatía, o Las vacunas vivas no se deben administrar en
convulsión no febril) tras una dosis de cual- pacientes con enfermedad maligna, como leu-
quier vacuna, no se debe administrar una cemias o linfomas u otros tumores del sistema
dosis posterior. En caso de reacción grave a la reticuloendotelial. Las vacunas vivas no se de-
vacuna contra la difteria, el tétanos y la tosfe- ben administrar a personas con respuesta in-
rina, debe suprimirse el componente de la tos munológica alterada causada por enfermedad,
ferina y completar la vacunación con vacuna radioterapia o tratamiento farmacológico (por
contra la difteria y el tétanos. ejemplo, dosis altas de corticoides).
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19. Inmunológicos
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- De 5 a 15 años se
administra 0,5 cc y
HVB inyectable mayores de 15 años1 4 semanas frasco
Hepatitis B
(líquida) cc por VIM en el tercio multidosis
medio del músculo
deltoides (brazo).
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19. Inmunológicos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
mes. (8) Infección por VIH: asintomáticos siones, somnolencia excesiva, irritabilidad
o sintomáticos, pueden recibir el toxoide; la inusual, vómito severo o continuo).
respuesta inmune puede estar disminuida. (9)
Excepto bajo circunstancias especiales: Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
la administración del esquema primario o de versos graves
refuerzo (no se difiere en caso de profilaxis por Medidas generales. Para la reacción de hiper-
heridas), deberá diferirse en el caso de pro- sensibilidad leve administrar antihistamínicos
cesos febriles severos, o enfermedad respira- y corticoides si es necesario, en el caso de
toria aguda severa (no en las formas leves). hipersensibilidad grave o reacción anafilácti-
(10) Uso indebido de drogas parenterales ca administrar adrenalina, antihistamínicos o
se asocia también con el tétano, aquellos que corticosteroides.
consumen drogas por inyección. (11) Todo el Interacciones
personal de laboratorio. (12) Cirugía ab- Inmunosupresores o radioterapia: forma-
dominal. ción de anticuerpos puede estar disminuido,
Contraindicaciones el tratamiento inmunosupresor debe ser inte-
Hipersensibilidad a la vacuna (tipo Arthus, rrumpido cuando la vacunación es necesaria a
fiebre mayor de 39,4°C, reacción sistémica causa de una herida de tétanos.
o neurológica). Hipersensibilidad al tiomersal Vacunas: no se recomiendan con vacunas
(preservante). Menores de 6 sem de edad. para cólera, tifoidea o peste. Puede ser admi-
Enfermedad febril aguda, enfermedad respira- nistrada concurrentemente, pero en jeringas
toria aguda, infección tetánica. separadas y en lugares diferentes del cuerpo
(parenterales) con: inmuno globulina huma-
Reacciones adversas na, vacunas contra Haemophulus influenza
La incidencia y severidad de las reacciones se y tipo b, meningococo, neumococo, influenza,
incrementan con el número de dosis adminis- pertúsica, sarampión, parotiditis, rubéola,
tradas y con los refuerzos administrados en poliovirus, hepatitis B, globulina inmune y las
períodos menores a 10 años. específicas.
Frecuentes: eritema o induración en el sitio
de administración. Almacenamiento y estabilidad
Poco frecuentes: reacción alérgica de tipo Conservar entre 2 a 8ºC. No congelar. Agitar
retardado (dolor, sensibilidad, comezón o bien antes de administrar. Es estable por 10
hinchazón en el lugar de inyección), escalo- días a temperatura ambiente.
fríos, fiebre, irritabilidad o cansancio inusual,
nódulos o abscesos en lugar de la inyección, Información básica para el paciente
erupción cutánea. No recomendado en niños menores de 6 se-
Raras: fiebre mayor de 39,4°C, linfadenopatía manas de edad, no usar en enfermedad febril,
(tumefacción de las glándulas en las axilas), especialmente grave, enfermedad respiratoria
hinchazón, ampollas en el sitio de la inyección, aguda, o infección por tétano, los efectos ad-
que puede ser grave y extensa, reacción ana- versos que puede observar son: reacción ana-
filáctica (dificultad para respirar o tragar, ur- filáctica, reacción neurológica, fiebre superior
ticaria, picazón, especialmente de las plantas a 39,4°C, linfadenopatía, hinchazón, ampollas
de los pies o palmas de las manos, enrojeci- o dolor en el sitio de la inyección. El calendario
miento de la piel, especialmente alrededor de recomendado de vacunación contra el tétanos
los oídos, inflamación de los ojos, cara, o en el no solo brinda protección contra el tétanos en
interior de la nariz, cansancio inusual repenti- la infancia, también da la inmunidad de base
no y severo o debilidad); reacción neurológica para la dosis de refuerzo posterior. En la ma-
(dolor de cabeza severo o continuo, convul- yoría de los casos, un total de 5 dosis de va-
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19. Inmunológicos
Niños de 7 años de edad (existe la presentaci- rentes del cuerpo (parenterales) con: vacunas
ón farmacéutica para este grupo). Enfermedad contra Haemophilus influenzae tipo b, me-
febril severa. ningococo, neumococo, influenza, sarampión,
No está contraindicado en: enfermedad leve parotiditis, rubéola, poliovirus, hepatitis B,
afebril, como por ejemplo, una infección res- globulina inmune y las específicas.
piratoria alta; infección por VIH (asintomática Inmunosupresores o radioterapia: disminu-
o sintomática). Antecedentes de reacción ción de la respuesta inmunológica.
neurológica o de hipersensibilidad severa Vacunas: no se recomiendan con vacunas
(local o general) tras la vacunación. No debe para cólera, tifoidea o peste.
administrarse a sujetos que hayan padecido
trombocitopenia transitoria o complicaciones Almacenamiento y estabilidad
neurológicas después de una inmunización Almacenar entre 2 a 8ºC. No congelar. Agitar
anterior contra la difteria. bien antes de administrar.
Reacciones adversas Información básica para el paciente o fa-
Antes de c/dosis adicional debe evaluarse el miliar
estado de salud y obtener información sobre Sobre la necesidad de completar el esquema.
reacciones adversas en relación a dosis pre-
via. La administración SC ha provocado con
mayor frecuencia reacciones locales en rela- VACUNA CONTRA EL R: C
ción a la IM. MENINGOCOCO
Frecuentes: eritema o induración tumefac-
ción, dolor en el lugar de administración, fiebre Inyectable
menor de 39,4°C. Indicaciones
Poco frecuentes: nódulo, atrofia subcutánea Inmunización activa contra enfermedad me-
en el lugar de la administración, hiporexia, ningocócica causada por grupos A, C, Y o
llanto persistente, vómito, signos inflamato- W-135 en: (1) Niños mayores de 2 años en
rios locales, reacciones de hipersensibilidad áreas altamente endémicas o durante epi-
local importante (más frecuentes a mayor demias. (2) Personal militar. (3) Asplenia
número de dosis previas). Fiebre y otros sínto- anatómica o funcional. (4) Personal médico
mas sistémicos. y de laboratorio. (5) Contactos familiares e
Raras: reacción anafiláctica, artralgias, institucionales de personas con enfermedad
confusión, somnolencia, cefalea severa, con-
meningocócica (asociada a quimioprofilaxis
vulsiones, irritabilidad, vómito severo, fiebre
antibiótica). (6) Meningitis meningocócica
mayor de 39,4°C, prurito, eritema, urticaria,
reacción local tipo Arthus (generalmente 2 a (profilaxis).
8 h después de la aplicación). Dosis
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Adultos: La dosis es de 0,5 mL SC.
versos graves Niños: Hasta 2 años: uso no recomendado.
Medidas generales. De ser necesario pueden Mayores de 2 años: igual a adultos. Sin em-
administrarse antihistamínicos, epinefrina o bargo, niños de 3 meses pueden ser vacu-
glucocorticoides. nados para obtener protección a corto plazo
contra la enfermedad meningocócica del
Interacciones serogrupo A. Dos dosis de la vacuna antime-
Medicamentos ningocócica polisacárida, administrada con 3
Puede ser administrada concurrentemente, meses de diferencia deben ser consideradas
pero en jeringas separadas y en lugares dife- para niños de 3 a 18 meses de edad.
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Poco frecuentes: neuritis óptica, reacción porar de la piel, antes de la inyección. Como
alérgica mediada por células, artralgia o artri- con todas las vacunas inyectables, siempre
tis, cefalea, dolor de garganta, náusea. debe estar preparada la medicación adecuada
Raras: reacción anafiláctica, encefalitis o me- (p.e. adrenalina al 1:1 000) para su utilización
ningoencefalitis (confusión, cefalea, vómito, inmediata en el caso raro de que se presen-
irritabilidad, rigidez torácica), parálisis ocular tase una reacción anafiláctica tras la admi-
(visión doble), orquitis en varones post-pube- nistración de la vacuna. Por ello, el vacunado
rales y adultos, neuropatía periférica, polineu- debe permanecer bajo supervisión médica
ritis o polineuropatía, convulsiones, púrpura durante 30 min después de la vacunación.
trombocitopénica.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- VACUNA CONTRA R: C
versos graves HAEMOPHILUS
Medidas generales. INFLUENZAE TIPO B
(HIB)
Interacciones
Medicamentos Inyectable
Inmunosupresores o radioterapia: incre-
menta la incidencia de efectos adversos y/o Indicaciones
disminuye la respuesta a la vacuna. Enfermedad por Haemophilus influenzae tipo
Vacuna de virus vivos: interferencia en la b (profilaxis).
respuesta inmunitaria (no aplicar en intervalo Se utilizan para estimular la inmunidad acti-
de 1 mes). va a Haemophilus influenzae tipo b (HIB), la
Productos sanguíneos o globulina: adminis- infección en niños de 2 meses a 5 años de
trar 14 d antes o después de 5 a 6 meses, de edad. Estas vacunas conjugadas contra HIB
administrar productos inmunes o globulinas no proporcionará protección contra otros ti-
(interferencia en respuesta). pos de H. influenzae (por ejemplo, las cepas
no encapsuladas asociada a la otitis media y
Almacenamiento y estabilidad sinusitis) o contra otros microorganismos que
La vacuna liofilizada debe almacenarse en causan meningitis o septicemia.
refrigerador a una Tº entre +2°C a +8°C. El
disolvente puede almacenarse a Tº ambiente. Dosis
La vacuna debe transportarse en condicio- Administración por vía IM, de preferencia en
nes de refrigeración a la Tº mencionada. Si la región mediolateral del muslo o deltoides.
se piensa que se han excedido los límites Interrupción del esquema recomendado con
de estabilidad térmica, deberá desecharse la intervalos prolongados, no interfiere con la
vacuna liofilizada o, si está justificado econó- inmunidad final alcanzada, no requiriéndose
micamente, se recontrolará su potencia antes reiniciar un esquema nuevo.
de ser utilizada. Adultos y adolescentes: no es rutinariamen-
te recomendado.
Información básica para el paciente Niños: hasta 18 meses de edad no se reco-
Uso no recomendado en menores de 12 meses mienda.
de edad, excepto, si el riesgo de infección es Niños de 18 a 24 meses de edad (sobre todo si
alto. Evitar el embarazo durante los 3 meses son grupos de alto riesgo)
siguientes de la vacunación. Los virus vivos Niños de 24 meses a 5 años de edad IM o SC,
atenuados de la vacuna se inactivan con alco- 0,5 mL, en la cara externa del brazo (deltoi-
hol y otros agentes desinfectantes. Por tanto, des) o en la cara lateral de la mitad del muslo
estos desinfectantes se tienen que dejar eva- (vasto lateral).
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Duración del efecto protector: la protección a seguridad de madres o infantes. (3) Pediatría:
largo plazo (6 a 13 años) del virus de la hepatitis en hijos de mujeres con antígeno de superfi-
B (VHB) se ha demostrado en aproximadamente cie positivo iniciar inmunización junto con una
3 700 personas inmunizadas de las poblaciones dosis de globulina inmune para hepatitis B al
que siguen expuestos a la hepatitis B. Inducida nacimiento, realizar pruebas de anticuerpos
por la vacuna, puede disminuir los niveles de an- contra antígeno de superficie. La OMS ha
ticuerpos a los 60 años. La pérdida de anticuer- aprobado la inclusión de la vacuna contra la
pos se ha producido en un tercio de los adultos hepatitis B en los programas de inmunización
y en 15% en lactantes y niños. Las infecciones infantil de rutina, especialmente en las zonas
asintomáticas se han identificado en aproxima- donde la hepatitis B es endémica. Los estudios
damente el 3% de estas personas, y las infec- sugieren que la vacunación universal de la he-
ciones de HBsAg positivo en menos del 0,5%, patitis B, de los niños en el 1er año de vida
pero no todas las infecciones son crónicas. La es eficaz en el mejoramiento de la situación
protección contra la infección por VHB persiste endémica de la infección, los bebés nacidos
incluso cuando los títulos de anticuerpos poste- de mujeres HBsAg negativos no están en ries-
riormente están en declive; por lo tanto, las dosis go inmediato de exposición al VHB, la primera
de refuerzo no son necesarias. En contraste, una dosis de la vacuna puede ser diferida. Los
proporción inferior (50 a 60%) de los pacien- bebés nacidos de madres HBsAg-positivas, se
tes en hemodiálisis vacunados desarrolla una debe dar en el nacimiento una dosis de inmu-
respuesta de anticuerpos protectores. Dosis de noglobulina antihepatitis B, y los niños deben
refuerzo son necesarias para mantener la pro- hacerse la prueba de anticuerpos anti-HBs.
tección contra la infección de hepatitis B cuando Los bebés nacidos de madres que no han sido
los títulos de anticuerpos disminuyen por debajo controladas deben recibir la 1era dosis de va-
de los niveles de protección. Sin embargo, más cuna contra la hepatitis B al nacer, utilizando
del 50% de los pacientes de hemodiálisis se la misma dosis de madres HBsAg positivo. Los
pueden proteger de la infección de hepatitis B bebés prematuros nacidos de madres HBsAg
mediante la vacunación y el mantenimiento de positivas deben recibir inmunoprofilaxis con
la inmunidad en estos pacientes. vacunas contra la hepatitis B recombinante y
la hepatitis B inmune, desde el nacimiento. (4)
Precauciones Geriatría: la respuesta a la vacuna está inver-
(1) Embarazo: no se han realizado estudios samente relacionada a la edad (respuesta más
adecuados que demuestren problemas. Sin lenta). (5) Insuficiencia renal: los estudios
embargo, el riesgo de la vacunación es en gran realizados no han documentado problemas,
parte teórica, no hay evidencia convincente de protección para adultos en prediálisis y en diá-
riesgo de la vacunación de mujeres embaraza- lisis es menos completa por lo que se necesita
das. Vacuna contra la hepatitis B recombinante mayor dosis. (6) Insuficiencia hepática: los
es recomendado para mujeres embarazadas estudios realizados no han documentado pro-
en riesgo de infección de la hepatitis B. Todas blemas. (7) Alergia a hongos: la vacuna se
las mujeres embarazadas deben hacerse la produce usando hongos. (8) Estado cardio-
prueba de la presencia de antígeno de super- pulmonar severamente comprometido. (9)
ficie del virus de la hepatitis B (HBsAg), y los Deficiencia inmune, malestar moderado o
infectados por el virus de la hepatitis B (VHB) severo con o sin fiebre: aumenta el riesgo de
deben ser monitorizados cuidadosamente para reacción a la vacuna.
asegurarse de que el niño comience la serie de
vacunas contra la hepatitis B poco después Contraindicaciones
del nacimiento. (2) Lactancia: se desconoce Reacción de hipersensibilidad a vacuna re-
si se distribuye en leche materna, no afecta la combinante de hepatitis B, o a alguno de sus
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efecto protector: el efecto máx se desarrolla puso en riesgo la vida después de una ad-
2 semanas después de la vacunación en los ministración previa con la vacuna o con una
adultos. Duración del efecto protector: la in- vacuna que contenga las mismas sustancias.
munidad inducida por la vacuna es de corta La inmunización debe ser postergada en pa-
duración, se recomienda la revacunación cientes con algún desorden neurológico activo,
anual de las personas en situación de riesgo, pero debe considerarse cuando el proceso de
con vacunas que contienen virus de la influen- la enfermedad ha sido estabilizado. En niños
za con las cepas epidémicas. con enfermedad febril o infección aguda (en
cualquier caso es preferible posponer la va-
Precauciones cunación). Asma o la enfermedad reactiva de
(1) Lactancia: vacuna antigripal inactivada las vías aéreas o enfermedades cardiovascu-
no afecta a la seguridad de la lactancia mater- lares crónicas o enfermedad pulmonar cróni-
na para las madres e infantes. La lactancia no ca, enfermedad febril grave, enfermedades o
afecta negativamente a la respuesta inmune y condiciones inmunodeficientes, enfermeda-
no es una contraindicación para la vacunación des metabólicas, diabetes mellitus crónicas,
con vacuna de virus inactivados. (2) Pedia- incluyendo hemoglobinopatías o disfunción
tría: en niños inmunodeprimidos que reciben renal, enfermedad respiratoria aguda, antece-
quimioterapia, la vacunación antigripal inacti- dentes de síndrome de Guillain-Barre (GBS).
vada da una respuesta inmune suficiente en
sólo una minoría de los niños. El momento Reacciones adversas
óptimo para vacunar niños con tumores que Frecuentes: reacciones locales: eritema (en-
aún debe someterse a quimioterapia es 3 a 4 rojecimiento), hinchazón en el sitio de la inyec-
semanas después que se ha interrumpido la ción, que dura 1 o 2 d, tos, fiebre, malestar,
quimioterapia. La respuesta inmune y la se- mialgia y dolor de cabeza a partir del 6 a 12
guridad de la vacuna antigripal inactivada en horas después de la administración y la persis-
niños con enfermedad cardíaca hemodinámi- tencia de 1 ó 2 días, dolor, equimosis, indura-
camente inestable (otro gran grupo de niños ción. Reacciones sistémicas: fiebre, malestar,
expuestos a alto riesgo de complicaciones de escalofríos, fatiga, dolor de cabeza, sudora-
la influenza) son comparables a las de niños ción, dolores musculares, dolores articulares.
sanos. Los bebés menores de 6 meses con Poco frecuentes: reacciones cutáneas gene-
condiciones de alto riesgo, especialmente ralizadas, como prurito, urticaria o exantema.
aquellos con afectación de la función car- Raras: neuralgia (dolor que asienta en el
diopulmonar pueden tener el mismo o mayor trayecto de un nervio), parestesia (anomalía
riesgo de complicaciones de la gripe como de en la percepción de las sensaciones de tacto,
los niños mayores. Sin embargo, no hay in- dolorosas, térmicas o vibratorias), convulsio-
formación disponible sobre la reactividad, la nes, trombocitopenia transitoria (reducción de
inmunogenicidad, o la eficacia de la vacuna la cantidad de plaquetas, que desempeñan un
antigripal inactivada en niños durante los pri- importante papel en la coagulación sanguí-
meros 6 meses de vida. (3) Geriatría: estu- nea). Se han registrado reacciones alérgicas
dios de su eficacia en grupos de alto riesgo, que en casos raros han derivado en choque,
como los ancianos, han arrojado resultados vasculitis (inflamación de los vasos) con
inconsistentes. afectación renal transitoria. Trastornos neu-
rológicos, como encefalomielitis, neuritis y
Contraindicaciones síndrome de Guillain-Barré.
Reacciones de hipersensibilidad sistémica a
las proteínas del huevo (huevo o productos Tratamiento de los efectos adversos
del huevo), proteínas de pollo, o a cualquier Para una reacción de hipersensibilidad leve
componente de la vacuna, o una reacción que administrar antihistamínicos y en caso ne-
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de tipo b (meningitis, septicemia, etc.) en ni- bre igual o superior a 40°C, síndrome de llanto
ños a partir de 2 meses de edad. persistente, convulsión asociada o no a fiebre,
síndrome de hipotonía-hiporreactividad. Si
Dosis el niño ha presentado una reacción alérgica
El esquema habitual recomendado incluye después de una vacunación anterior contra
la primovacunación con 3 inyecciones sepa- la difteria, el tétanos, la tos ferina, la polio-
radas por un intervalo de uno a dos meses a mielitis o contra las infecciones causadas por
partir de los 2 meses de edad, seguidas de Haemophilus influenzae de tipo b. Si el niño
una inyección de refuerzo en el transcurso del es alérgico a alguno de los principios activos,
segundo año de vida. a alguno de los excipientes, a la neomicina, a
Precauciones la estreptomicina o a la polimixina B.
Asegurarse de que la vacuna no sea inyectada Reacciones adversas
por vía intravascular (la aguja no debe pene- Frecuentes: en las 48 horas siguientes a la
trar en un vaso sanguíneo) ni por vía intradér-
administración, pueden aparecer reacciones
mica. Si el niño presenta fiebre, enfermedad
locales como dolor, eritema (enrojecimiento) o
aguda (especialmente infecciosa), o enferme-
induración en el punto de inyección. Reaccio-
dad crónica en período evolutivo, es preferible
nes sistémicas: fiebre en ocasiones superior a
posponer la vacunación.
40°C, irritabilidad, somnolencia, alteraciones
Si el niño tiene historia de convulsiones aso-
ciadas a fiebre, sin relación con una inyección del sueño y de la alimentación, diarrea, vómi-
de vacuna anterior, es particularmente impor- tos, llanto inconsolable y prolongado.
tante controlar su Tº en las 48 h siguientes a Poco frecuentes: se han informado episodios
la vacunación y administrar en forma regular de hipotonía o de hipotonía-hiporreactividad.
un tratamiento antipirético, que permita dis- Se han observado reacciones edematosas
minuir la fiebre, durante 48 h. (hinchazón) de los miembros inferiores des-
Si el niño ha presentado reacciones edemato- pués de la administración de vacunas que
sas (o hinchazón) de los miembros inferiores contienen el componente de Haemophilus
luego de una inyección de vacuna que contenía influenzae tipo b. Estas reacciones pueden ir
el componente Haemophilus influenzae tipo b, acompañadas de fiebre, dolor y llanto.
la administración de la vacuna antidiftérica- Raras: en las 48 horas siguientes a la admi-
antitetánica-antipertúsica-antipoliomielítica y nistración se han observado raros casos de
de la vacuna conjugada contra Haemophilus urticaria, erupción cutánea o convulsiones
influenzae tipo b, deberá realizarse en dos asociadas o no a fiebre.
puntos de inyección separados y en días Interacciones
diferentes. Si el niño está bajo tratamiento Sin información específica.
inmunosupresor o si sufre de alguna inmuno-
deficiencia, la respuesta inmune a la vacuna Almacenamiento y estabilidad
puede verse disminuida. Almacenar entre 2 a 8°C (en el refrigerador).
Mantener este producto fuera del alcance de
Contraindicaciones los niños. No congelar.
No utilizar esta vacuna en los siguientes ca-
sos: Advertencia complementaria
Si el niño padece una encefalopatía evolutiva, No utilizar esta vacuna si detecta una colo-
con convulsiones o sin ellas (enfermedad neu- ración anormal o la presencia de partículas
rológica). Si el niño ha presentado una fuerte extrañas. No utilizar después de la fecha de
reacción, ocurrida dentro de las 48 h siguien- caducidad que figura en la etiqueta o la caja.
tes a una aplicación anterior de la vacuna: fie- Administración de otras vacunas: esta vacuna
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20 INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA Y RELAJANTES
MUSCULARES
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20. Inhibidores de la colinesterasa y relajantes musculares
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20. Inhibidores de la colinesterasa y relajantes musculares
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20. Inhibidores de la colinesterasa y relajantes musculares
dostigmina (asociado a atropina), para anta- producir parálisis o debilidad muscular severa,
gonizar la acción relajante muscular. favorecida por otros estados (desequilibrios
electrolíticos, atrofia muscular) y medicación
Interacciones concomitante. El fármaco es compatible con
Medicamentos soluciones IV de dextrosa 5%, cloruro de sodio
Aminoglucósidos, clindamicina, lincomici- 0,9%, o lactato ringer.
na, anticoagulante, citrato (transfusiones
masivas), anestésicos locales (altas dosis):
pueden producir efectos aditivos de bloqueo NEOSTIGMINA R: C
neuromuscular.
Sales de magnesio, procainamida, quinidi- Tableta 15 mg (neostigmina bromuro)
na: pueden potenciar el bloqueo neuromuscular. Inyectable 500 µg/mL (0,5 mg/mL) / 1 mL
Opiáceos: pueden producir efectos aditivos (neostigmina metilsufato)
sobre la depresión respiratoria, e incrementar
la severidad de bradicardia e hipotensión. Indicaciones
Anestésicos volátiles (halotano): pueden (1) Miastenia grave (tratamiento y alternativa
producir efectos aditivos de bloqueo neuro- al edrofonio como prueba diagnóstica). (2)
muscular, se debe disminuir la dosis de vecu- Antídoto contra agentes bloqueadores neuro-
ronio en un 15%. musculares no despolarizantes. (3) Ileo gas-
Antimiasténicos: pueden antagonizar el efec- trointestinal post-operatorio (profilaxis y trata-
to bloqueante neuromuscular. miento). (4) Retención urinaria no obstructiva
Carbamazepina, fenitoína: antagonizan blo- post - operatoria (profilaxis y tratamiento).
queo neuromuscular. Dosis
Sales de calcio: pueden revertir el bloqueo En miastenia grave la dosis debe ser indi-
neuromuscular. vidualiza de acuerdo a la severidad de la
Medicamentos que produzcan hipokalemia enfermedad y la respuesta del paciente, el
(corticoides, diuréticos, amfotericina B): cual debe ser observado ante posibilidad de
pueden potenciar el bloqueo neuromuscular. reacciones colinérgicas, especialmente por
Almacenamiento y estabilidad el uso IV. Se deberá tener siempre disponi-
El polvo liofilizado debe mantenerse entre ble atropina inyectable y terapia antichoque.
15 - 30ºC. Mantener en lugar seco. Proteger Aproximadamente 15 mg de su forma oral es
de la luz. Las soluciones reconstituidas o las equivalente a 0,5 mg de su forma parenteral.
diluciones son estables por 24 horas a tempe- Adultos: Tratamiento antimiasténico, VO: ini-
ratura ambiente expuestas a la luz del día. Es cialmente 15 mg c/3 a 4 h regulado de acuer-
incompatible con soluciones alcalinas. do al caso. Dosis de mantenimiento: 150 mg/d
Información básica para el paciente (altamente variable, generalmente hasta 180
Causa depresión respiratoria, sólo debe ser mg/d. máximo 300 mg/d). El intervalo se de-
utilizado por personal capacitado y con equipo termina de acuerdo a la respuesta. Para dosis
adecuado para ventilación asistida. IM o SC: 0,5 mg. en intervalos variables; las
dosis posteriores se determinan según res-
Advertencia complementaria puesta, usualmente 5 a 20 mg/d.
Su uso siempre debe estar acompañado de Prueba diagnóstica para miastenia, IM o SC:
una adecuada anestesia o sedación, pues no 1,5 mg, administrada simultáneamente con
tiene efecto sobre el estado de conciencia ni 0,5 mg de atropina, la mejoría de la debilidad
sobre el umbral del dolor. Su uso prolongado muscular luego de varios minutos a una hora
(para facilitar ventilación mecánica) puede sugiere miastenia grave.
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OFTALMOLÓGICOS
ACICLOVIR R: B
21.1 Antiinfecciosos
Ungûento oftálmico 3% / 3,5 g - 5 g
La gentamicina se une a la subunidad 3OS e
interfiere en la síntesis proteica bacteriana a Indicaciones
nivel ribosomal. El espectro incluye estafiloco- Queratitis herpética (infección por virus her-
cos coagulasa positivos y negativos, P. aeru- pes simple).
ginosa, Proteus spp., E. coli, K. pneumoniae,
H. influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria Dosis
spp. y Serratia marcescens. Adultos: Una aplicación en el fondo del saco
conjuntival inferior c/4 h 5 v/d durante 7 a 10
El nitrato de plata inhibe el crecimiento de d.
bacterias Gram positivas y negativas. Esta Farmacocinética
acción germicida se atribuye a la precipitación Absorción rápida desde el epitelio corneal.
de las proteínas bacterianas por los iones de Estudios in vitro demuestran que aciclovir se
plata liberados. distribuye y metaboliza en las células infecta-
das por el virus del herpes. Excreción renal.
La tetraciclina es bacteriostática; bloquea
la unión del RNA de transferencia al complejo Precauciones
ribosoma-RNA mensajero. Se une reversible- (1) Embarazo: estudios en animales no han
mente a la subunidad ribosomal 30 S. Su es- demostrado teratogenicidad No se dispone de
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21. Oftalmológicos
estudios adecuados y bien controlados en se- (1) Úlceras bacterianas de la córnea causa-
res humanos. Evaluar el potencial beneficio - das por gérmenes sensibles. (2) Conjuntivitis
riesgo de su uso. (2) Lactancia: se excreta en bacteriana causada por gérmenes sensibles.
leche materna. Evitar la lactancia o suspender
el fármaco. (3) Pediatría: no se ha estableci- Dosis
do la eficacia y seguridad en menores de 12 Adultos: Úlceras de la córnea: iniciar con 2
años. (4) Insuficiencia renal: sin indicación gotas c/15 min por 6 h; seguir con 2 gotas
de ajuste de dosis. (5) Insuficiencia hepáti- c/30 min durante el primer día. En el segundo
ca: sin indicación de ajuste de dosis. día, 2 gotas c/h. Continuar con 2 gotas c/4 h
hasta completar 14 d de tratamiento.
Contraindicaciones Conjuntivitis bacteriana: iniciar con 1 gota c/2
Hipersensibilidad al aciclovir. h por 2 d. Seguir con 1 gota c/4 hasta comple-
tar 7 d de tratamiento.
Reacciones adversas
Frecuentes: queratitis punteada superficial, Farmacocinética
escozor transitorio leve en el ojo. Escasa absorción sistémica. Distribución
Poco frecuentes: conjuntivitis. local en córnea, iris y esclerótica. Cuando se
Raras: reacciones de hipersensibilidad, an- absorbe cruza la placenta y se excreta en le-
gioedema, blefaritis. che materna. Metabolismo hepático. Excreción
renal y fecal.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves Precauciones
Tratamiento sintomático y de soporte. (1) Embarazo: estudios en animales han
demostrado potencial embrioletalidad luego
Interacciones de la administración sistémica. No se dispone
Medicamentos de estudios adecuados y bien controlados en
No se han identificado interacciones clínica- seres humanos. No se ha establecido la segu-
mente significativas. ridad de su uso durante la gestación. Evaluar
Alteraciones en pruebas de laboratorio beneficio - riesgo. (2) Lactancia: se excreta
Sin información específica. en leche materna. Evitar la lactancia o sus-
pender el fármaco. (3) Pediatría: no se ha
Almacenamiento y estabilidad establecido la eficacia y seguridad en menores
Mantener entre 15ºC y 25ºC, en lugares secos. de 12 años. (4) Insuficiencia renal: sin indi-
Información básica para el paciente cación de ajuste de dosis. (5) Insuficiencia
Evitar la contaminación del aplicador. Los hepática: sin indicación de ajuste de dosis.
pacientes deberán evitar el uso de lentes de Contraindicaciones
contacto. Hipersensibilidad a ciprofloxacino u otras qui-
Advertencia complementaria nolonas.
Una vez abierto, el tubo de aciclovir ungüento of- Reacciones adversas
tálmico deberá desecharse al transcurrir 1 mes. Frecuentes: ardor, prurito, costras o cristales
en el ángulo del ojo.
Poco frecuentes: cefalea, disgeusia, sensa-
CIPROFLOXACINO R: C ción de cuerpo extraño, hiperemia conjuntival.
(como clorhidrato) Raras: sequedad ocular, fotofobia, lagrimeo,
Solución oftálmica 0,3% / 5 mL rash dérmico, visión borrosa, infiltrados
corneales, pigmentación corneal, queratitis,
Indicaciones náuseas.
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- sorbe, su eliminación es por vía renal como
versos graves fármaco inalterado.
Tratamiento sintomático y de soporte. Lavar
con agua. Precauciones
(1) Embarazo y lactancia: no se ha estable-
Interacciones cido la seguridad de su uso; sin embargo, no se
Medicamentos han documentado problemas. (2) Pediatría y
Sin información específica. geriatría: los estudios realizados no han docu-
Alteraciones en pruebas de laboratorio mentado problemas. (3) Insuficiencia renal y
Sin información específica. hepática: sin indicación de reajuste de dosis.
(4) La efectividad de sulfonamidas puede
Almacenamiento y estabilidad ser reducida: por el ácido para-aminobenzoi-
Almacenar por debajo de 40ºC, de preferencia co (PABA) presente en exudados purulentos.
entre 15ºC y 30ºC, en frascos con cierre ajus- (5) Reacción de hipersensibilidad cruzada:
tado. Proteger de la luz. con otras sulfonamidas (diuréticos tiacídicos y
Información básica para el paciente de asa, sulfonilúreas, inhibidores de anhidra-
Evitar la contaminación del gotero. Suspender sa carbónica). (6) Pacientes con ojo seco:
el tratamiento si se presenta hipersensibilidad puede haber formación de placas blanquecinas
o alteraciones de la visión. (cristales de sulfonamida).
Advertencia complementaria Contraindicaciones
Evaluar la relación riesgo - beneficio cuando Hipersensibilidad a la sulfacetamida u otras
se requiera un uso prolongado del fármaco, sulfonamidas.
debido al riesgo de sobrecrecimiento de mi-
croorganismos no susceptibles. Reacciones adversas
Frecuentes: irritación local, prurito y ardor
ocular, sabor amargo.
SULFACETAMIDA R: C Poco frecuentes: cefalea, conjuntivitis ines-
SÓDICA pecífica, hiperemia conjuntival, conjuntivitis
alérgica, infecciones secundarias.
Solución oftálmica 10 - 15% Raras: síndrome de Stevens-Johnson, ne-
Indicaciones crólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática
(1) Conjuntivitis. (2) Coadyuvante en el trata- fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica.
miento del tracoma. (3) Úlceras corneales. (4) Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
Blefaritis. (5) Blefaroconjuntivitis. (6) Querati- versos graves
tis. (7) Queratoconjuntivitis. Medidas generales.
Dosis Interacciones
Adultos: instilar 1 a 2 gotas c/2 a 3 h en el ojo
Medicamentos
afectado. La dosis es ajustada incrementando
Anestésicos locales derivados del PABA:
el intervalo de administración según necesi-
dad clínica, tratar por 7 a 10 d. pueden disminuir actividad antibiótica.
Niños: igual a adultos. Gentamicina sulfato: interacción de antago-
nismo.
Farmacocinética Nitrato de plata: incompatibilidad.
Después de la aplicación tópica, en el ojo se Pilocarpina: precipitación física de pilocarpi-
pueden absorber pequeñas cantidades en la na, distanciar aplicación en intervalos de 15
córnea. Su t½ es de 7 a 13 h. Cuando se ab- a 20 minutos.
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21. Oftalmológicos
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21. Oftalmológicos
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Alteraciones en pruebas de laboratorio vía tópica es 0,36 L/kg. El tiempo de vida me-
Puede incrementar los valores séricos de áci- dia en el humor acuoso ha sido estimado en 3
do úrico, amoniaco, bilirrubina, glucosa y clo- horas. Es metabolizado en el hígado por beta-
ruro. Puede disminuir la recaptación de yodo oxidación de ácidos grasos a dos metabolitos
en tiroides, las concentraciones de bicarbona- 1,2-dinor y 1, 2, 3,4-tetranor. Estos metaboli-
to y potasio en sangre y las de citrato en orina. tos son principalmente excretados en la orina
Puede producir falsos positivos en las pruebas en un 88% aproximadamente. La depuración
de determinación de 17-hidroxiesteroides y por vía tópica es de 13 mL/minuto/kg.
proteínas en orina.
Precauciones
Almacenamiento y estabilidad (1) Embarazo: evitar por no tener estudios
Mantener entre 15 a 30°C. Mantener en enva- adecuados y bien controlados que avalen su
ses cerrados herméticamente. uso. (2) Pediatría: su seguridad y eficacia no
han sido establecidos. (3) Trauma cirugía
Información básica para el paciente ocular e infecciones oculares. (4) Infla-
Tomar con alimentos para disminuir irritación mación ocular. (5) Edema macular.
gastrointestinal. Si se presenta somnolencia,
no conducir vehículos ni operar maquinaria Contraindicaciones
pesada. Inflamación intraocular activa. Hipersensibili-
dad para latanoprost o algún ingrediente en la
Advertencia complementaria formulación.
Acetazolamida también esta indicado en el
tratamiento de cuadros de crisis de ausencia, Reacciones adversas
convulsiones tónico - clónicas mixtas, parcia- Frecuentes: ardor, picazón, hiperemia con-
les simples y mioclónicas. juntival, pigmentación negra del iris (estimu-
lación de la producción de melanina en los
melanocitos del iris), visión borrosa, querato-
LATANOPROST R: C patía epitelial.
Poco frecuentes: hiperemia ocular, ojo seco,
Solución oftálmica 0,005% dolor de ojo, fotofobia, eritema de parpado,
Indicaciones edema de parpado, dolor de parpado, quera-
Reducir presión intraocular en pacientes con titis de herpes simple, reacciones alérgicas,
glaucoma de ángulo abierto o hipertensión embolia de la arteria retinal, hemorragia ví-
ocular. trea, inflamación intraocular (iritis, uveítis),
hipotonía ocular, edema de cornea, edema
Dosis macular, engrosamiento de las pestañas, in-
Adultos: 1 gota de solución de Latanoprost al fección del tracto respiratorio alto, dolor mus-
0.005% (1,5 µg) en la zona afectada del ojo, 1 cular, rash, exacerbaciones asmáticas, angina
v/d en las tardes. de pecho, disnea, cefalea, taquicardia, infarto
Farmacocinética al miocardio, hipertensión, accidente cerebro-
Su absorción es rápida y completa a través de vascular.
la cornea, luego es hidrolizada a acido latano- Tratamiento de sobredosis y de efectos
prost por esterasas presentes en la cornea, al- adversos
canzando su pico máximo 2 horas posterior a Tratamiento debería ser sintomático.
de su aplicación. Su distribución dentro del te-
jido ocular humano no ha sido completamente Interacciones
caracterizado, el volumen de distribución por Medicamentos
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21. Oftalmológicos
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21. Oftalmológicos
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21. Oftalmológicos
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21. Oftalmológicos
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22 OXITÓCICOS Y
ANTIOXITÓCICOS
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22. Oxitócicos y antioxitócicos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
tetania uterina con una disminución marcada En combinación con la mifepristona oral (du-
del flujo sanguíneo, uteroplacentario, ruptura rante el segundo trimestre): administración
uterina desgarro cervical y perineal embolismo intravaginal: se han administrado 200 µg de
del líquido amniótico y trauma al producto (por misoprostol colocados en la parte posterior del
ejemplo hipoxia y hemorragia intracranea- fórnix vaginal c/12 h.
na). La presión venosa central puede elevarse Dilatación cervical en la inducción de un
durante la vasoconstricción periférica, princi- parto: Administración intravaginal: se han uti-
palmente de los vasos poscapilares, algunas lizado dosis de 25 µg de misoprostol intrava-
veces se ha asociado con preeclampsia e ginales c/3 - 6 h para la inducción del parto. El
historia de hipertensión; la administración in- uso de misoprostol en las mujeres que hayan
travenosa de ergometrina o el uso concurrente experimentado una cesárea o cirugía uterinas
de anestésicos locales algunas veces se ha anteriormente debe ser evitado debido a la
asociado con hipotensión. La frecuencia car- posibilidad de una ruptura del útero. Ocasio-
diaca puede disminuir debido principalmente nalmente, pueden ser útiles dosis más altas
a un incremento del tono vagal y posiblemente (50 µg c/6 h intravaginales) aunque en este
decrecer la actividad simpática central y de- caso es mayor el riesgo de complicaciones y
presión directa del miocardio. Las concentra- los datos sobre la seguridad de estos trata-
ciones séricas de prolactina pueden disminuir mientos son limitados.
durante el periodo de posparto. Inducción del parto en el caso de muerte fetal
en el tercer trimestre: Administración intrava-
ginal: 25 µg colocadas en la parte posterior
MISOPROSTOL R: X del fórnix vaginal cada 3-6 horas. Evitar el uso
del misoprostol en mujeres que hayan sufrido
TAB VAG 25 μg (0,025mg)
una cesárea anterior debido a la posibilidad
Indicaciones de ruptura de útero. En algunos casos, puede
(1) Útil como dilatador cervical en el aborto ser apropiada una dosis de 50 µg c/3 - 6 h.
quirúrgico al disminuir la posibilidad de com- aunque esta posología incrementa el riesgo de
plicaciones. (2) Evacuación uterina en caso de complicaciones.
feto muerto intraútero. (3) Inducción del parto Farmacocinética
e interrupción del embarazo. Su uso inapro- Se absorbe muy bien cuando se adminis-
piado puede ocasionar hiperestimulación y tra por vía intravaginal. No se conoce con
rotura uterina, lo que pone en riesgo la vida de exactitud como se distribuye este fármaco,
la madre y del feto. desconociéndose si es capaz de atravesar la
placenta o de excretarse en la leche materna.
Dosis El misoprostol experimenta una extensa me-
Adultos: Interrupción del embarazo: (antes tabolización de primer paso, produciendo el
del día 63 del embarazo en combinación de metabolito más importante y activo: el ácido
metotrexato intramuscular). misoprostólico. El t½ de eliminación es de 20-
Administración intravaginal: mujeres adultas, 40 min, aumentando a 80 min en los pacien-
800 µg de misoprostol intravaginal a los 5-7 tes con disfunción renal. Menos del 1% de la
días de una inyección intramuscular de me- dosis es eliminada en la orina sin metabolizar.
totrexato. Siete días después de la adminis-
tración del misoprostol, en caso de evidencia Precauciones
de saco gestacional, las pacientes recibieron (1) Embarazo: este fármaco produce con-
una segunda dosis. Este tratamiento ocasionó tracciones uterinas, desplazamientos del feto
un 96% de abortos médicos después de una o y otros problemas durante el embarazo, que
dos dosis de misoprostol. pueden provocar abortos. Si una paciente que-
726
22. Oxitócicos y antioxitócicos
dara embarazada durante un tratamiento con uterinas tanto en mujeres embarazadas como
misoprostol, el fármaco debe ser inmediata- en no embarazadas.
mente retirado. También son posibles efectos
teratogénicos. (2) Lactancia: se desconoce Tratamiento de sobredosis
si el misoprostol o su metabolito activo se Se manifiesta con contracciones uterinas
excretan en la leche materna, por lo que se hipertónicas, hipertermia, taquipnea, hipo-
recomienda evitar la lactancia debido al riesgo tensión o bradicardia, palpitaciones, con-
potencial de inducción de diarrea en el neona- vulsiones con escalofríos, agitación, dolor
to. (3) Pediatria y adolescencia: no se han abdominal y emesis. Dosis de hasta 1 600
establecido la seguridad y eficacia del miso- microgramos han sido bien toleradas.
prostol en esta población. (4) Pacientes con En el caso de sobredosificación masiva, el tra-
disfunción hepática: no se han publicado tamiento de apoyo será sintomático. No existe
pautas de tratamiento para estos pacientes. antídoto específico. Se procederá a las medi-
No parecen ser necesarios reajustes en las das habituales de eliminación y se instaurará
dosis. (5) Pacientes con disfunción renal: un tratamiento sintomático. Se desconoce si el
no se han desarrollado pautas de tratamien- misoprostol pudiese ser eliminado por hemo-
to para estos pacientes. Aunque no parecen diálisis, pero teniendo en cuenta que su me-
ser necesarios reajustes en la dosis, ocasio- tabolismo genera un compuesto similar a los
nalmente puede ser necesaria una reducción ácidos grasos, esto no parece muy probable.
de la misma si la tolerancia no es óptima. Al
aumentar el flujo renal, el misoprostol mejora Interacciones
la función renal en los pacientes con trasplan- Medicamentos
tes renales, compensando la vasoconstricción Antiácidos conteniendo magnesio: pueden
renal producida por la ciclosporina u otros in- exacerbar la diarrea inducida por el misopros-
munosupresores. tol. Por lo tanto, en caso de ser necesario un
antiácido durante un tratamiento con miso-
Contraindicaciones prostol, se debe optar por uno que contenga
Pacientes con alergia a las prostaglandinas, aluminio.
con infecciones uterinas, anemia severa, Oxitocina: existe el riesgo de una hipertonía
enfermedad cardiovascular y cerebro vas- uterina si se administran concomitantemen-
cular, coagulopatías o que actualmente se te, por lo que se recomienda discontinuar la
encuentren bajo terapia con anticoagulantes, administración de oxitocina hasta después
y mujeres hipertensas fueron excluídas de los de la última dosis de misoprostol. Si fuese
estudios clínicos y por tanto no son candida- absolutamente precisa la administración de
tas a utilizar misoprostol. Por otro lado, si se ambos fármacos, esta se deberá realizar
encuentra presente un dispositivo intrauterino bajo una cuidadosa supervisión para asegu-
(DIU), este se debe retirar antes de que se rar que se consigue una dilatación cervical
lleve a cabo la interrupción del embarazo con adecuada.
mifepristona/misoprostol.
Almacenamiento y estabilidad
Reacciones adversas El misoprostol es un medicamento estable a
Frecuentes: diarreas, dolor abdominal. temperatura ambiente. No requiere refrigera-
Poco frecuentes: náuseas, vómitos, flatu- ción, aun en climas cálidos.
lencia, constipación, dispepsia, dolor pélvico
posterior a la utilización. Información básica para el paciente
Raras: cefaleas, vértigo y letargia. También El misoprostol es un medicamento muy poten-
se han comunicado irregularidades sobre la te en los últimos meses del embarazo y su uso
menstruación, con calambres y contracciones en una dosis alta (por ejemplo, mas de 50 µg
727
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
por vía vaginal) con un feto vivo, fácilmente ducción del aborto. (6) Tratamiento en lacta-
puede derivar en muerte fetal y rotura uterina. ción deficiente: indicada por vía nasal para la
estimulación de la secreción de la leche.
Advertencia complementaria
El misoprostol se utiliza para facilitar el parto, Dosis
habiéndose publicado guías específicas de Adultos: en inducción del parto, Infusión IV
utilización. Sin embargo, no se debe utilizar en inicialmente, no más a 0,5 - 1 mU/min que se
caso de estrés fetal, ruptura de placenta, pla- aumenta de 1 - 2 mU/min, a un máximo de 20
centa previa o hemorragias vaginales de ori- mU/min, en intervalos de 30 a 60 min, hasta
gen desconocido. Tampoco se debe emplear en que se observe una respuesta, luego puede
casos de partos múltiples o en presentaciones disminuirse una vez establecido el parto.
anormales del feto. Durante el parto, se deben Inducción de aborto: 10 unidades en 500 mL
monitorizar los signos vitales de la madre y del de Dextrosa al 5% en agua o solución salina
feto, así como la intensidad y frecuencia de las en Infusión IV a 10 a 100 mU/min no exceder
contracciones. Se debe prestar especial aten- 30 unidades en 12 h.
ción por si aparecieran signos de estrés fetal o Coadyuvante en aborto frustrado y control de
de hiperestimulación uterina. La utilización del hemorragia uterina postparto después de la
misoprostol en mujeres que hayan experimen- expulsión de la placenta: Infusión IV 10U a
tado cesáreas o cirugía uterina, está contrain- una velocidad de 20 - 40 mU/min; IM 3 a 10 U.
dicada debido al riesgo de una rotura de útero. Evaluación de distress fetal: Inf. IV 5 - 10 mU/
Por otra parte, se desconocen los efectos del min en 0,5mU/min hasta un máximo de 20
misoprostol sobre el desarrollo y crecimiento mU/min.
del neonato cuando se lo ha utilizado para la
dilatación cervical durante el parto. Igualmen- Farmacocinética
te, misoprostol puede exacerbar la inflamación La absorción es rápida a través de mucosas
intestinal y producir diarrea en los pacientes nasales, pero no uniformente, inicio de ac-
con enfermedad inflamatoria intestinal, por lo ción de 3 a 5 minutos vía IM. Distribución en
que se debe emplear con precaución es estos fluidos extracelulares y tejidos, atraviesa la
enfermos. La diarrea inducida por el miso- barrera placentaria. Metabolismo hepático y
prostol puede producir una deshidratación. renal. Excreción renal de pequeñas cantidades
inalteradas. Su t½ plasmático es de 1 a 6 min.
Precauciones
OXITOCINA R: X (1) Embarazo: no indicada para la inducción
Inyectable 10 UI/mL / 1 mL, 5 UI/mL / 1 mL electiva del trabajo del parto. Inercia uterina,
no dar por más de 6 a 8 horas; durante su ad-
Indicaciones ministración debe monitorizarse contracciones
(1) Inducción o estimulación del trabajo de uterinas, ritmo cardíaco materno y fetal, pre-
parto en eritroblastosis fetal, diabetes mellitus sión sanguínea materna y presión intrauterina,
o gestacional, sangrado anti-parto, embarazo restringir consumo de fluidos; reducir dosis en
prolongado (por más de 42 semanas), muerte pacientes con enfermedad cardiovascular, hi-
fetal uterina, crecimiento fetal retardado. (2) pertensiva o renal. Durante el trabajo de parto
Aumento de la labor de parto en inercia dis- puede inhibir expulsión placentaria; riesgo
funcional uterina. (3) Aborto frustrado, incom- de sobre estimulación uterina. (2) Lactan-
pleto o inevitable y para producir contraccio- cia: no se reporta. (3) Insuficiencia renal
nes uterinas durante la tercera fase de parto. cardiopatía, hipertensión, cardiopatía,
(4) Hemorragia posparto: control de sangrado sufrimiento fetal, hidramnios, placenta
uterino posparto. (5) Acorta el tiempo de in- previa parcial, desproporción cefalopél-
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22. Oxitócicos y antioxitócicos
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22. Oxitócicos y antioxitócicos
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23 SOLUCIONES PARA
DIÁLISIS
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23. Soluciones para diálisis
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
rica. Se desconocen los efectos a largo plazo taurarse una terapia correctora. La determina-
del aumento del nivel plasmático de maltosa y ción de la glucosa en sangre debe hacerse con
polímeros de glucosa, pero no hay razón que un método específico de glucosa para prevenir
haga suponer que sean nocivos. la interferencia de la maltosa. No deben utili-
zarse métodos basados en la glucosa deshi-
Precauciones drogenasa pirrolquinolinaquinona (GDH-PQQ)
(1) Embarazo y lactancia: a menos que sea o en la glucosa-colorante-oxidorreductasa.
claramente necesario. (2) Diabetes mellitus:
suelen necesitar la administración adicional Almacenamiento y estabilidad
de insulina para mantener los niveles glucé- Almacenar por debajo de 30°C. Conservar en
micos durante la diálisis peritoneal (DP). (3) lugar fresco. Una vez que se saca el producto
La esclerosis peritoneal encapsulante de su sobrebolsa, debe ser utilizado inmedia-
(EPE). (4) Presencia de infección o peri- tamente.
tonitis aséptica.
Contraindicaciones
SOLUCIÓN PARA
Alergia conocida a los polímeros a base de al-
DIÁLISIS PERITONEAL
midón o icodextrina, intolerancia a la maltosa
CON SISTEMA DE
o la isomaltosa, enfermedad por acumulación
DESCONEXIÓN CON
de glucógeno, acidosis láctica aguda existente
DOBLE BOLSA
previamente, defectos mecánicos incorregi-
bles que eviten una DP eficaz o aumenten el Solución 1,5%, 2,5% y 4,25% de glucosa
riesgo de infección, pérdida documentada de
la función peritoneal o adherencias extensas Indicaciones
que comprometan la función peritoneal. (1) Desequilibrio hidroelectrolítico y metabó-
lico secundario a insuficiencia renal severa
Reacciones adversas (aguda o crónica). (2) Intoxicaciones y/o so-
Frecuentes: vértigo, cefalea, tinnitus. bredosis agudas. (3) Coma hepático. (4) Ede-
Poco frecuentes: infecciones e infesta- ma refractario. (5) Enfermedades metabólicas
ciones, anemia, leucocitosis, eosinofilia, congénitas.
hipoglucemia, hiponatremia, hiperglucemia,
hipervolemia, anorexia, hipocloremia, hipo- Dosis
magnesemia, hipoproteinemia. La concentración de glucosa de la solución de
Raras: shock hipoglucémico, desequilibrio diálisis depende del efecto buscado: 1,5% (15
hídrico, coma hipoglucémico, sensación de g/L): para remover productos de desecho pero
ardor. no líquido.
2,5% (25 g/L): para remover productos de
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- desecho y líquido.
versos graves 4,25% (42,5 g/L): para remover exceso de
Suspender inmediatamente la administración
líquido.
de sevoflurano, administrar O2 al 100%, man-
Puede usarse glicerol en vez de glucosa para
tener la vía aérea permeable y asistir o contro-
lar la respiración y la función cardiovascular. pacientes diabéticos, ya que reduce la nece-
sidad de insulina y facilita el control de la gli-
Interacciones cemia; sin embargo, se difunde rápidamente
Alteraciones en pruebas de laboratorio a través del peritoneo y tiene menor ultrafil-
La concentración sanguínea de los medica- tración.
mentos dializables puede verse reducida por Adultos: pueden tolerar hasta 2 L de dializado
la diálisis peritoneal. Si se precisa, deberá ins- en el peritoneo.
734
23. Soluciones para diálisis
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24 MEDICAMENTOS
PSICOTERAPÉUTICOS
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24. Medicamentos psicoterapéuticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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24. Medicamentos psicoterapéuticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
la conducción AV en el ECG. Puede provocar sis mínima efectiva. El ajuste de la dosis está
resultados falsos positivos en la pruebas de indicada en pacientes que reciben fármacos
embarazo. que interactúan con clozapina como son ben-
zodiacepinas o inhibidores de la recapturación
Almacenamiento y estabilidad de serotonina. Se recomiendan las siguientes
Almacenar de preferencia en ambiente seco. dosis para la administración oral:
Proteger de la luz solar. Mantener el fármaco Tratamiento inicial: es conveniente iniciar la
fuera del alcance de los niños. administración de 12,5 mg una o 2 v/d, se-
Información básica para el paciente guido de 25 mg a 50 mg el segundo día. Si se
Administrar con los alimentos para reducir la tolera bien, puede aumentarse lentamente la
irritación gástrica. Debido al riesgo de hipoten- dosis diaria incrementado de 25 ó 50 mg has-
sión, la administración parenteral solo debe ta alcanzar una dosis de 300 mg/d en un plazo
hacerse en pacientes en cama o que puedan de 2 ó 3 sem. A partir de entonces, si fuera
ser monitorizados estrechamente. La adminis- necesario, se podría aumentar más la dosis
tración IM debe aplicarse profundamente. diaria mediante aumentos de 50 a 100 mg 2
v/sem o, mejor aún, a intervalos semanales.
Advertencia complementaria Uso en ancianos: Es recomendable iniciar el
Debe explorarse la presencia de movimientos tratamiento particularmente con dosis bajas
anormales c/2 meses durante el tratamiento y (2,5 mg como dosis única al primer día de tra-
luego de 8 a 12 semanas de suspender me- tamiento) e ir aumentando la dosis gradual-
diante la escala de movimientos involuntarios mente a razón de 25 mg/d.
anormales. Realizar recuentos diferenciales Intervalo terapéutico de dosis: En la ma-
sanguíneos, la aparición de agranulocitosis yoría de los pacientes se pude esperar una
es más frecuente entre la cuarta a décima eficacia antipsicótica con 300 - 450 mg/d
semana. Controlar periódicamente la presión repartidos en varias tomas. Algunos pacien-
arterial. Realizar exámenes periódicos de sig- tes pueden necesitar dosis hasta 600 mg/d.
nos de discinesia tardía, función hepática y La dosis total diaria puede repetirse de forma
oftalmológica antes de iniciar el tratamiento desigual, siendo la mayor dosis ingerida la
y cada 6 a 12 meses durante el tratamiento hora de acostarse.
prolongado o a dosis elevadas, ya que se ha Dosis máxima: con el fin de obtener un bene-
señalado el depósito de cristales en la córnea ficio terapéutico completo, algunos pacientes
y cristalino. Se ha observado con antipsicóti- pueden necesitar dosis más altas, en cuyo
cos un aumento de la frecuencia de cáncer de caso se permiten aumentos prudentes (p.ej.
mama en estudios en animales de experimen- sin sobrepasar de los 100 mg por aumento)
tación. No se ha demostrado la inducción de hasta 900 mg/d; con dosis superiores a 450
tumorigenicidad mamaria en humanos. mg/d debe tenerse presente la posibilidad de
que aumente la incidencia de reacciones ad-
versas (sobre todo convulsiones).
CLOZAPINA R: B, C Dosis de mantenimiento: después de alcanzar
el beneficio terapéutico máximo, muchos pa-
Comprimido 100 mg, 25 mg cientes pueden mantenerse eficazmente con do-
Indicaciones sis inferiores. Por tanto, se recomienda reajustar
Esquizofrenia. cuidadosamente la dosis mediante una dismi-
nución progresiva. El tratamiento debe mante-
Dosis nerse durante 6 meses como mínimo. Si la dosis
La dosis debe ser ajustada individualmente. diaria no excede de 200 mg, puede ser suficiente
Debiéndose administrar a cada paciente la do- una única administración por la noche.
740
24. Medicamentos psicoterapéuticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
efectos depresores sobre la función respirato- peratura corporal. Corregir la hipotensión pero
ria. (10)Epilepsia: los neurolépticos pueden evitar el uso de adrenalina.
disminuir el umbral convulsivo, con riesgo de
crisis convulsivas, especialmente en pacien- Interacciones
tes de alto riesgo. (11) Depresión: debido a Medicamentos
su efecto depresor sobre el sistema nervioso Alcohol, depresores del SNC: incrementa
central. (12) Estreñimiento: debido a los efectos depresores sobre el SNC.
efectos anticolinérgicos del fármaco, puede Anticolinérgicos: efectos aditivos.
producir estreñimiento, habitualmente leve, Inhibidores de la MAO, benzodiazepinas,
aunque se han notificado casos de compli- bloqueadores beta adrenérgicos, anticon-
caciones más graves, incluyendo obstrucción vulsivantes, barbitúricos, antidepresivos
intestinal e íleo paralítico. Es aconsejable el tricíclicos: pueden prolongar e intensificar los
tratamiento sintomático. efectos anticolinérgicos y depresores del SNC.
Litio: aumenta el riesgo de convulsiones y sín-
Contraindicaciones drome neuroléptico maligno.
Hipersensibilidad a la clozapina. Desórdenes Tabaco: puede disminuir las concentraciones
mieloproliferativos, epilepsia no controla- séricas de la clozapina.
da, historia de agranulocitosis inducida por Cimetidina: puede incrementar las concen-
fármacos, insuficiencia renal, cardíaca o traciones de clozapina.
hepática severa. No debe de usarse en es- Digoxina, heparina, warfarina, fenitoína y
tados comatosos o depresión del SNC; no otros fármacos con elevado porcentaje de
debe administrarse junto a los agentes po- unión a proteínas: puede elevar sus concen-
tencialmente causantes de agranulocitosis o traciones plasmáticas.
de depresión medular ósea, psicosis tóxica Depresores de médula ósea, (amfoterici-
o alcohólica. na B, cisplatino, metamizol, cloranfenicol,
Reacciones adversas didanosina, metotrexato, vincristina, vin-
Frecuentes: rash, prurito, dermatitis, urtica- blastina, zidobudina: puede generar mayor
ria, eritema. riesgo de mielosupresión.
Poco frecuentes: hipotensión, hipertensión, Alteraciones en pruebas de laboratorio
angina, taquicardia, edema, arritmia, cólico, Puede producir resultados anormales en las
estreñimiento, pancreatitis aguda, vómitos, pruebas de función hepática. Puede elevar
náuseas, diarrea, anorexia, hepatitis, ano- CPK, glicemia, ácido úrico. Puede producir
malías urinarias, incontinencia, eyaculación cambios en el ECG.
anormal, urgencia urinaria, retención urina- Almacenamiento y estabilidad
ria, nefritis intersticial, priapismo, debilidad, Almacenar de preferencia entre 15 y 30ºC.
síndrome miasténico, mialgias, espasmos, Conservar en ambiente seco. Proteger de la luz
discinesia tardía, hipocinesia, somnolencia, solar. Mantener el fármaco fuera del alcance
mareo, vértigo, síncope, ansiedad, nistagmo, de los niños.
alteraciones palpebrales, disnea, tos. Síndro-
me neurológico maligno, fiebre. Información básica para el paciente
Puede tomarse con o sin los alimentos. Debido
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- al riesgo de hipotensión, se recomienda al pa-
versos graves ciente que se levante lentamente.
Tratamiento sintomático y de mantenimiento.
Inducir el vómito o realizar lavado gástrico. Advertencia complementaria
Administrar carbón activado y un catártico Evaluar la relación riesgo-beneficio en las
salino. Vigilar la función respiratoria y la tem- siguientes condiciones: enfermedad cardio-
742
24. Medicamentos psicoterapéuticos
vascular, trastornos GI, hipertrofia prostática, aparece en leche materna. Unión a proteínas
glaucoma de ángulo agudo, insuficiencia he- plasmáticas 91 a 99%. Metabolismo hepático.
pática o renal, epilepsia. La incidencia acu- Su excreción es en partes iguales renal y fecal.
mulativa anual de agranulocitosis es 1,3%. No es fácilmente removible por hemodiálisis.
Realizar exámenes periódicos para detectar Su t½ es de 7 - 10 d.
signos de discinesia tardía. Se puede desa-
Precauciones
rrollar movimientos discinéticos. El riesgo de
(1) Embarazo: existen reportes de ictericia,
desarrollar este cuadro se incrementa con
hipo e hiperreflexia, efectos extrapiramidales
el tiempo de uso y la dosis acumulativa del en neonatos cuyas madres recibieron fenotia-
fármaco. Realizar recuentos diferenciales san- zinas. (2) Lactancia: se distribuye en la leche
guíneos a intervalos semanales y 4 semanas materna, puede producir somnolencia y riesgo
después de terminado el tratamiento. No se de distonias y disquinesia tardía en el lactan-
recomienda iniciar la terapia si el recuento te; puede incrementar secreción de prolactina
leucocitario es menor a 3 500/mL. materna. (3) Pediatría: los niños son más
susceptibles (especialmente durante infeccio-
nes eruptivas y del SNC, gastroenteritis y des-
FLUFENAZINA R: C hidratación), a desarrollar reacciones extrapi-
DECANOATO O ramidales y neuromusculares, especialmente
ENANTATO distonías. (4) Geriatría: los gerontes tienden
Inyectable 25 mg/mL / 1 mL a acumular altas concentraciones y requieren
en general de menores dosis (usualmente la
Indicaciones mitad de dosis del adulto), son más suscep-
Psicosis (tratamiento de mantenimiento de la tibles a hipotensión ortostática, efectos anti-
esquizofrenia crónica sin agitación). colinérgicos, sedantes y extrapiramidales, in-
cluyendo disquinesia tardía. (5) Insuficiencia
Dosis renal e Insuficiencia hepática: riesgo de
Trastornos sicóticos crónicos acumulación y toxicidad. (6) Retención uri-
Adultos: IM 12,5 a 25 mg, repitiendo o au- naria, hipertrofia prostática: puede agra-
mentando la dosis a intervalos de 1 a 3 sem var retención urinaria. (7) Glaucoma: puede
según necesidad y tolerancia; mantenimiento agravarse. (8) Alcoholismo: puede agravar
25 mg hasta 50 mg IM o SC c/1 a 4 sem según depresión del SNC, riesgo de hepatoxicidad.
necesidad y tolerancia. (9) Cáncer de mama: por aumento de pro-
Niños: 5 a 12 años: IM 3,125 a 12,5 mg, que lactina, riesgo de progresión de enfermedad y
puede repetirse en 1 a 3 sem según necesidad resistencia al tratamiento. (10) Enfermedad
y tolerancia. de Parkinson: agrava efectos extrapiramida-
12 años a más: inicialmente 6,25 a 18,75 mg les. (11) Discrasia sanguínea: puede agra-
IM sem, puede incrementarse la dosis en 12,5 varse. (12) Insuficiencia respiratoria: pue-
a 25 mg administrado c/1 a 3 sem según ne- de agravarse. (13) Síndromes convulsivos:
cesidad y tolerancia. pueden agravarse. (14) Depresión severa
Dosis máxima adultos: IM 100 mg por apli- del SNC, estados comatosos, enfermedad
cación. cardiovascular severa: pueden agravarse.
Farmacocinética Contraindicaciones
Absorción variable según el lugar de apli- Hipersensibilidad a flufenazina, discrasias
cación. Su distribución es amplia en todo el sanguíneas o lesión hepática. Feocromocito-
organismo. Los niveles en el SNC suelen ser ma. Hipersensibilidad, lesión encefálica sub-
mayores que los plasmáticos. Cruza placenta, cortical, concomitancia con dosis elevadas de
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24. Medicamentos psicoterapéuticos
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24. Medicamentos psicoterapéuticos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
del pelo. Secreción de leche, aumento de los taminas debido al bloqueo alfa-adrenérgico
senos, mastalgia, irregularidad menstrual, gi- del haloperidol decanoato; también se pueden
necomastia, impotencia, aumento de la libido, reducir los efectos antipsicóticos del haloperi-
hiperglucemía, hipoglucemia e híponatremia. dol decanoato cuando éste y las anfetaminas
Anorexia, constipación, diarrea, hipersaliva- se usan simultáneamente.
ción, dispepsia, naúseas y vómitos. Sequedad Anticolinérgicos, agentes antidiskinéticos
bucal, visión borrosa, retención urinaria. Larin- o antihistamínicos o antimuscarínicos,
goespasmos, broncoespasmos y fatiga respi- especialmente atropina y compuestos re-
ratoria. Retinopatías, visión borrosa. lacionados: el uso simultáneo con haloperi-
dol decanoato puede intensificar los efectos
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- secundarios antimuscarinicos, especialmente
versos graves confusión, alucinaciones, pesadillas y au-
En general, el cuadro de intoxicación co- mento de la presión intraocular, debido a los
rresponderá a un incremento de los efectos efectos antimuscarínicos secundarios del ha-
terapéuticos y de las reacciones adversas, loperidol decanoato; además se debe advertir
destacando las reacciones extrapiramidales, la a los pacientes que informen la aparición de
hipotensión y la sedación. La persona afectada problemas gastrointestinales ya que con la
puede presentar un cuadro comatoso con de- terapia simultánea puede producirse íleo pa-
presión respiratoria e hipotensión lo bastante ralítico; también puede disminuir la eficacia
severa, como para producir un estado parecido antipsicótica del haloperidol, debido a que se
al de shock. La reacción extrapiramidal puede reduce la absorción gastrointestinal; puede
manifestarse por debilidad muscular o rigidez ser necesario ajustar la dosificación.
y temblores generalizados o localizados. El
Anticoagulantes: derivados de la cumarina o
tratamiento debe ser sintomático. La hipoten-
de la indandiona en uso simultáneo con halo-
sión y el colapso circulatorio pueden paliarse
peridol decanoato puede aumentar o disminuir
mediante la administración intravenosa de
la actividad anticoagulante; aunque no se ha
líquidos, plasma o albúmina concentrada y de
determinado el significado clínico, se reco-
fármacos vasoconstrictores tales como nore-
pinefrina (no debe usarse epinefrina). En caso mienda tener precaución.
de reacciones extrapiramidales agudas, resulta Anticonvulsivos, incluyendo barbitúricos:
útil la administración de antiparkinsonianos. El puede producir un cambio en el cuadro y/o
ECG y los signos vitales deben ser especial- frecuencia de las crisis epileptiformes; puede
mente monitoreados hasta obtener un ECG ser necesario ajustar la dosificación de los
normal. En caso de arritmias severas, pueden anticonvulsivos; las concentraciones séricas
ser tratadas con apropiados antiarrítmicos. de haloperidol decanoato se pueden reducir
significativamente.
Interacciones Antidepresivos, triciclicos o maprotilina
Medicamentos o Inhibidores de la monoaminooxidasa
Alcohol: el uso simultáneo con haloperidol (IMAO), incluyendo furazolidona, par-
decanoato puede potenciar la intoxicación por gilyne o procarbazina o trazodone: el uso
alcohol y producir hipotensión severa. simultáneo con haloperidol decanoato puede
Depresores del SNC: el uso simultáneo de prolongar e intensificar los efectos sedativos
haíoperidol decanoato con medicamentos de- y anticolinérgicos de esos medicamentos o del
presores del SNC puede incrementar el efecto haloperidol decanoato.
depresor, provocar insuficiencia respiratoria e Bromocriptina: puede aumentar las concen-
hipotensión. traciones séricas de prolactina e interferir con
Anfetaminas: el uso simultáneo puede dis- los efectos de bromocriptina; puede ser nece-
minuir los efectos estimulantes de las anfe- sario ajustar la dosificación de bromocriptina.
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los fármacos con propiedades antagonistas del disfunción eyaculatoria, disfunción orgásmica,
receptor de la dopamina han sido relacionados incontinencia urinaria, rinitis, eritema y otras
con la inducción de discinesia tardía, la cual reacciones alérgicas. Se han observado ca-
se caracteriza por movimientos rítmicos in- sos de accidentes cerebrovasculares durante
voluntarios, fundamentalmente de la lengua el tratamiento con risperidona. Risperidona
y/o cara. Se ha comunicado la aparición de posee menor propensión a inducir síntomas
síntomas extrapiramidales como un posible extrapiramidales que los neurolépticos clási-
factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia cos; sin embargo, en algunos casos pueden
tardía. Dado que el potencial de risperidona producirse los siguientes síntomas extrapira-
para inducir síntomas extrapiramidales es midales: temblor, rigidez, salivación excesiva,
más bajo que el de los neurolépticos clásicos, bradiquinesia, akatisia, distonía aguda; estos
el riesgo de inducir discinesia tardía se reduce son generalmente leves y reversibles con la
en comparación con estos últimos. Si aparecen reducción de la dosis y/o la administración
signos y síntomas de discinesia tardía, deberá de una medicación antiparkinsoniana, si fuera
considerarse la suspensión del tratamiento necesario. Ocasionalmente, luego de la admi-
con todos los fármacos antipsicóticos. (13) nistración de risperidona, se ha observado hi-
Síndrome neuroléptico maligno: la admi- potensión (ortostática) y taquicardia (refleja) o
nistración de antipsicóticos se ha asociado hipertensión. Se ha reportado un leve descen-
a síndrome neuroléptico maligno, complejo so en el recuento de neutrófilos y/o plaquetas.
sintomático potencialmente mortal (que cursa Risperidona puede inducir un incremento do-
con hipertermia, rigidez muscular, alteración sis-dependiente en la concentración plasmá-
de la conciencia, pulso errático, diaforesis, ta- tica de prolactina. Las manifestaciones posi-
quicardia, etc.). Si aparecen signos o síntomas bles asociadas son galactorrea, ginecomastia,
sugerentes del síndrome neuroléptico maligno trastornos menstruales, y amenorrea. Se ha
tales como hipertermia, rigidez muscular, observado aumento de peso, edema y aumen-
inestabilidad autonómica, alteraciones de la to de enzimas hepáticas durante el tratamien-
conciencia y aumento de los niveles de creatín- to con risperidona. Como con los neurolépticos
fosfoquinasa (CPK);deberá suspenderse el tra- clásicos, ocasionalmente se ha reportado lo
tamiento de todos los fármacos antipsicóticos, siguiente en pacientes psicóticos: intoxicación
incluido risperidona y se enviará urgentemente acuosa debida a polidipsia o a síndrome de
al paciente a un centro hospitalario. Evitar el secreción inadecuada de hormona antidiu-
consumo de bebidas alcohólicas. rética (SSIHA), disquinesia tardía, síndrome
Contraindicaciones de hipertermia maligna, desrregulación de la
Hipersensibilidad a risperidona. temperatura corporal y convulsiones.
Reacciones adversas Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
Frecuentes: náusea, ansiedad, agresividad, versos graves
cefalea, fatiga, insomio, agitación. Los síntomas de la sobredosis incluyen som-
Poco frecuentes: discinesia tardía, síndrome nolencia, depresión del SNC, hipotensión,
neuroléptico maligno, convulsiones, visión taquicardia, síndrome extrapiramidal, retardo
anormal, rinitis, sinusitis, faringitis, disnea, de la repolarización y convulsiones. No existe
tos, infecciones respiratorias superiores, do- un antídoto específico. En el tratamiento sin-
lor torácico y lumbar, fiebre, trastornos en la tomático y de soporte se debe realizar lavado
regulación de la temperatura. Somnolencia, gástrico (después de la intubación, si el pa-
mareos, falta de concentración, constipación, ciente está inconsciente) y administrar carbón
dispepsia, náuseas/vómitos, dolor abdominal, activado. Monitorizar la función cardiovascular
visión borrosa, priapismo, disfunción eréctil, en forma estricta. Evitar administrar quinidina
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(2) Tratamiento a corto plazo de ansiedad se- incluyendo disquinesia tardía. (5) Insuficien-
vera. (3) Antiemético. cia renal e insuficiencia hepática: riesgo
de acumulación y toxicidad. (6) Retención
Dosis urinaria: puede agravar la retención urina-
Psicosis ria. (7) Depresión severa del SNC, estados
Adultos: VO 2 - 5 mg 2 v/d, inicialmente; la comatosos, enfermedad cardiovascular
dosis puede incrementarse según necesidad y severa, glaucoma, discrasias sanguíneas,
tolerancia. La mayoría de pacientes responden insuficiencia respiratoria: pueden exacer-
con 15 a 20 mg/d; sin embargo, se ha llegado barse. (8) Cáncer de mama: por aumento de
a emplear hasta 40 mg. la prolactina riesgo de progresión de enferme-
Niños: 6 a 12 años: VO 1 mg 1 - 2 v/d, se pue- dad y resistencia al tratamiento. (9) Alcoho-
de incrementar de acuerdo al peso y severidad lismo: pueden exacerbar depresión del SNC,
de lo síntomas. riesgo de hepatotoxicidad. (10) Enfermedad
Ansiedad no psicótica. de Parkinson, síndromes convulsivos: pue-
Adultos: VO 1 a 2 mg/d hasta 6 mg/d por un den exacerbarse.
tiempo no mayor de 12 sem.
Dosis máxima adultos: 40 mg/d. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a trifluoperazina u otras
Farmacocinética fenotiazinas, estado comatoso, pacientes con
Absorción variable en el TGI. Su distribución es discrasias sanguíneas, insuficiencia hepática,
amplia en todo el organismo. Se une a proteí- depresión medular. En lactancia, existe riesgo
nas plasmáticas en un 95%, cruza la placen- de distonías y discinesia tardía en el lactante.
ta. Se excreta en leche materna. Metabolismo Coma, concomitancia con dosis elevadas de
hepático. Eliminación principalmente renal, depresores del SNC, discrasias hemáticas,
pero también por vía biliar, no es fácilmente aplasia de médula ósea, hepatopatía. Depre-
removida por diálisis. sión del SNC severa, estados comatosos, en-
fermedad cardiovascular severa. La relación
Precauciones
riesgo-beneficio se evaluará en las siguien-
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placen-
tes situaciones: alcoholismo, angor pectoris,
taria, teratogénico en animales de experimen-
discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción
tación, existen reportes de ictericia, hiporre-
hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera
flexia, hiperreflexia, efectos extrapiramidales péptica, retención urinaria, síndrome de Reye,
en neonatos cuyas madres recibieron feno- trastornos convulsivos, vómitos (ya que la
tiazinas. (2) Lactancia: se excreta en leche acción antiemética puede enmascarar los
materna, puede producir somnolencia, riesgo vómitos como signo de sobredosis de otras
de distonías y disquinesia tardía en el lac- medicaciones).
tante e incremento de secreción de prolactina
materna. (3) Pediatría: los niños son más Reacciones adversas
susceptibles (especialmente durante infec- Frecuentes: hipotensión, hipotensión ortos-
ciones eruptivas y del SNC, gastroenteritis y tática, arritmias, erupciones, fotosensibilidad,
deshidratación), a desarrollar reacciones ex- urticaria, queratopatía, xerostomía, estre-
trapiramidales y neuromusculares, especial- ñimiento, náuseas, vómitos, colon atónico,
mente distonías. (4) Geriatría: los gerontes ictericia, éxtasis biliar, dificultad para orinar,
tienden a desarrollar altas concentraciones y congestión nasal.
requieren en general de menores dosis (usual- Poco frecuentes: cambios menstruales,
mente la mitad de dosis del adulto), son más disminución de la capacidad sexual, gineco-
susceptibles a hipotensión ortostática, efectos mastia, galactorrea, impotencia, priapismo,
anticolinérgicos, sedantes y extrapiramidales, desórdenes eyaculatorios, hiperprolactine-
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El 75% se elimina principalmente por vía uri- (9) En pacientes medicados con anti-
naria y en menor medida, 15%, por vía fecal. depresivos por depresión mayor, o por
otras causas tanto psiquiátricas como
Precauciones no psiquiátricas y ante la aparición de
(1) Embarazo: no se recomienda adminis- agitación, irritabilidad, ansiedad, intran-
trar a mujeres embarazadas o en período de quilidad, insomnio, hostilidad, ataque de
lactancia, salvo que los beneficios superen pánico, acatisia, hipomanía y manía, se
los potenciales riesgos para el feto o bebé. aconseja el monitoreo cercano por parte
(2) Pediatría: la seguridad y eficacia de
del médico, así como de los familiares,
mirtazapina no han sido establecidas en pa-
dado que podría considerarse la necesidad
cientes pediátricos, por lo que se aconseja
no administrar. (3) Geriatría: puesto que la de suspensión del tratamiento, para lo cual
eliminación de mirtazapina se encuentra dis- se debe tener en cuenta la disminución
minuida en pacientes ancianos mayores de gradual de la dosis, así como la más rápida
65 años (aproximadamente 40% en hombres posible, ya que podría asociarse a síntomas
y 10% en mujeres), se recomienda adminis- relacionados con la discontinuación abrupta
trar con precaución y realizar control de la de dichos medicamentos.
dosis empleada. (4) Insuficiencia renal: Contraindicaciones
se recomienda emplear con precaución en En casos de hipersensibilidad a la droga. Se
pacientes con falla renal moderada a severa encuentra contraindicado a menores de 18
ya que en estos sujetos disminuye en forma años de edad.
significativa su eliminación. (5) Insuficien-
cia hepática: se aconseja administrar con Reacciones adversas
precaución a pacientes con falla hepática, ya Poco frecuentes: incluyen somnolencia,
que su eliminación disminuye aproximada- náuseas, aumento de apetito y de peso cor-
mente un 30%, en estos pacientes compa- poral, mareo, astenia, síndrome gripal, dolor
rado con sujetos normales. (6) En caso de de espalda, boca seca, constipación, edema,
fiebre, dolor de garganta, estomatitis y mialgia, sueño alterado, pensamientos anor-
disminución en el recuento de glóbulos males, temor, confusión, disnea y cambios en
blancos, se recomienda suspender in- la frecuencia urinaria.
mediatamente la administración. Se debe
advertir a los pacientes sobre la necesidad Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
de prestar particular atención a la aparición versos graves
de síntomas que sugieran una posible infec- Los síntomas y signos observados por sobre-
ción, la cual puede estar relacionada con un dosis con mirtazapina incluyen desorientación,
potencial riesgo de desarrollo de agranuloci- taquicardia, somnolencia y falla en la memo-
tosis. (7) Se recomienda administrar con ria. En caso de sobredosis, se recomienda
precaución en pacientes con historia asegurar una adecuada oxigenación y ventila-
previa de manía/hipomanía. (8) Debe ser ción del paciente, controlar los signos vitales y
empleada con precaución en pacientes el ritmo cardíaco, y aplicar medidas generales
con enfermedades cardiovasculares o de soporte. No se recomienda la inducción del
cerebrovasculares, las cuales puedan vómito. Si la ingestión es reciente y se puede
empeorar por hipotensión (historia de infar- asegurar una correcta protección de las vías
to de miocardio, angina, ataque isquémico) aéreas, se puede realizar un lavado gástrico
o condiciones que predispongan a padecer con un tubo orogástrico adecuado. El carbón
hipotensión (deshidratación, hipovolemia, activado también puede ser utilizado. No hay
tratamiento con drogas antihipertensivas). antídotos específicos para mirtazapina.
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materna; no se recomienda en lactancia. (3) días entre el final de una medicación y el co-
Pediatría: no se ha establecido la seguridad mienzo de la otra.
y eficacia. (4) Geriatría: prescribir con cau-
tela. (5) Insuficiencia renal: prescribir con Advertencia complementaria
cautela. (6) Insuficiencia hepática: dismi- Ante la aparición (en pacientes medicados
nuir las dosis o incrementar los intervalos de con antidepresivos por depresión mayor o por
dosificación. otras causas tanto psiquiátricas como no psi-
quiátricas) de agitación, irritabilidad, ansiedad,
Contraindicaciones intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de
Pacientes con hipersensibilidad conocida a la pánico, acatisia, hipomanía y manía, se acon-
droga. Embarazo. Se encuentra contraindicado seja el monitoreo cercano por parte del médico,
en menores de 18 años de edad. así como de los familiares dado que podría con-
siderarse la necesidad de suspensión del tra-
Reacciones adversas tamiento, para lo cual se debe tener en cuenta
Frecuentes: trastornos gastrointestinales la disminución paulatina de la dosis, así como
(diarrea, náuseas y dispepsia), temblores, la más rápida posible, ya que podría asociarse
vértigos, insomnio, somnolencia, transpira- a síntomas relacionados con la discontinuación
ción abundante, boca seca, disfunción sexual abrupta de dichos medicamentos.
masculina.
Interacciones 24.2.2 Medicamentos utilizados en
Medicamentos trastornos bipolares
Warfarina y digitoxina: puede producirse un
aumento de las concentraciones plasmáticas
CARBAMAZEPINA
de sertralina.
Antidepresivos (bupropion, citalopram, es- Tableta ranurada 200 mg
citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirta- (ver sección 5. Anticonvulsivantes/antiepilép-
zapina, nefazodona, paroxetina, sertralina ticos).
y venlafaxina): se ha reportado agravamiento
de la depresión, ideación suicida y potencia-
lidad de suicidio en pacientes de cualquier LITIO CARBONATO R: D
edad que se encuentran bajo tratamiento con
medicación antidepresiva. Tableta 300 mg
Alcohol, diazepam: riesgo de efecto aditivo.
Tolbutamida: disminución del metabolismo Indicaciones
de tolbutamida. (1) Trastornos bipolares (profilaxis y trata-
Alteraciones en pruebas de laboratorio miento de manía, prevención de depresión
Los niveles de colesterol y triglicéridos se pue- bipolar). (2) Depresión (tratamiento de man-
den incrementar. Los niveles plasmáticos de tenimiento en depresión unipolar). (3) Pro-
ALT y AST se pueden incrementar. Los niveles filaxis de cefalea recurrente. (4) Desórdenes
de ácido úrico en suero pueden disminuir. esquizoafectivo. (5) Dependencia alcohólica.
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usar fisostigmina. Para convulsiones utilizar plicarse la dosis en caso de olvidar una. La
diazepam, paraldehido, fenitoína o anestesia. dosificación de este medicamento debe de
ser individualizada en cada paciente. Se reco-
Interacciones mienda que el tratamiento de mantenimiento
Medicamentos sea con una dosis única en la noche. En algu-
Alcohol y depresores del SNC: riesgo de nos pacientes (geriátricos y adolescentes) con
depresión del SNC, respiratoria e hipotensión,
predisposición a efectos adversos puede ser
incrementa el efecto del alcohol, especialmen-
preferible fraccionar la dosis en el día.
te durante los primeros días de tratamiento.
Anticolinérgicos, antihistamínicos, antidis- Advertencia complementaria
quinéticos: efectos aditivos anticolinérgicos. Evaluar el riesgo - beneficio en las siguien-
Inhibidores de la MAO, furazolidona, pro- tes condiciones: epilepsia, alcoholismo cró-
carbazina, selegilina: riesgo de hiperpirexia, nico, asma, enfermedades hematológicas,
convulsiones, crisis hipertensiva y muerte. arritmias, infarto de miocardio, ACV, ICC,
Anticoagulantes orales: puede aumentar el retensión urinaria, esquizofrenia, trastornos
efecto anticoagulante. gastrointestinales, glaucoma, hipertiroidis-
Anticonvulsivantes: puede aumentar depre- mo, tumores de médula adrenal, hipertrofia
sión sobre SNC, disminuye el umbral convul- prostática, insuficiencia hepática y renal. Se
sivo al disminuir el efecto anticonvulsivante, recomienda al paciente se limite a las dosis
fenobarbital y carbamazepina: pueden dismi- sugeridas por el médico y se lo reevalúe pe-
nuir la concentración sérica de clormipramina riódicamente sobre la necesidad de continuar
por inducción enzimática. con el fármaco. Debe indicarse al paciente
Cocaína: incrementa riesgo de arritmias. que puede ser necesaria de 1 a 6 semanas
Fluoxetina: puede incrementar la concentra- de medicación antes de evidenciar los efec-
ción de clormipramina.
tos terapéuticos deseados. En pacientes con
Cimetidina: puede aumentar la concentración
depresión puede desencadenarse manía. En
sérica de clormipramina y riesgo de toxicidad.
Clonidina: disminuye su efecto hipotensor. todo paciente depresivo debe considerarse
Antitiroideos: incrementan el riesgo de el riesgo de suicidio, prescribiendo la menor
agranulocitosis. cantidad posible y necesaria para mantener
Fenotiazinas y haloperidol: potencian efec- el tratamiento.
tos sedativos, anticolinérgicos y síndrome
neuroléptico maligno. 24.5 Medicamentos utilizados en
Alteraciones en pruebas de laboratorio programas de dependencia
Puede alterar los niveles de glucosa y producir
cambios en el ECG, caracterizados por prolonga-
ción del intervalo PR, ensanchamiento del com- DISULFIRAM R: C
plejo QRS e inversión o aplanamiento de la onda T.
Tableta 500 mg
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar de preferencia entre 15 y 30ºC. Indicaciones
Conservar en ambiente seco. Proteger de la luz Cura de deshabituación en alcoholismo cróni-
solar. Mantener el fármaco fuera del alcance co conjuntamente con psicoterapia.
de los niños.
Dosis
Información básica para el paciente Adultos: VO, empezar mínimo 12 h después
Tomar el medicamento con alimentos, para de la última bebida alcohólica con 500 mg 3 -
minimizar la irritación gástrica. No debe du- 5 d, días sucesivos 250 mg.
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tico de la cafeína. Monitorear posibles efectos inicial 5 mg, 1 - 2 v/d; incrementos semana-
adversos de la cafeína tales como irritabilidad, les de 5 - 10 mg, hasta una dosis máxima 60
insomnio, ansiedad y taquicardia. mg/d (0,25 mg/kg/d; duplicarlo a la semana si
Inhibidores de la monoaminooxidasa fuese necesario hasta 2 mg/kg/d).
(IMAO): puede aumentar el riesgo de agita- Descontinuar el tratamiento si no hay res-
ción, desorientación y alucinaciones. Monito- puesta después de un mes. Se sugiere ana-
rear los posibles efectos adversos. Se reco- lizar evaluaciones periódicas del tratamiento.
mienda no asociar ambos fármacos. Se aconseja no extender su uso después de
Omeprazol: puede producir confusión, des- la pubertad.
orientación y psicosis, probablemente por Narcolepsia: adultos oral; 10 mg, 2 ó 3 v/d,
inhibición del metabolismo de disulfiram. preferiblemente de 30 a 45 min antes de los
Monitorear el estado mental. Se recomienda alimentos; rango de dosis: 10 - 60 mg/d.
disminuir la dosis de uno o ambos fármacos
si es necesario. Farmacocinética
Se absorbe rápida y casi completamente. De-
Almacenamiento y estabilidad bido al extenso metabolismo de primer paso,
Almacenar a temperatura ambiente no mayor su disponibilidad sistémica es de solo 30%
a 30°C. Conservar en lugar seco. de la dosis. La administración junto con la
Advertencia complementaria comida acelera su absorción, pero no tiene
Cirrosis hepática, bronquitis crónica, diabetes influencia alguna sobre la cantidad absorbi-
mellitus, hipotiroidismo, epilepsia, IR. Si el pa- da. La concentración plasmática máxima, de
ciente consume alcohol mientras recibe disul- aproximadamente 9 hg/mL, se alcanza 1 - 2
firam, se desarrolla una reacción que requiere horas después de la administración. La con-
tratamiento: restauración de la presión sanguí- centración plasmática máxima presenta una
nea, tratamiento para shock y, de ser necesa- considerable variabilidad entre sujetos. El
rio, oxígeno, carbógeno (95% oxígeno, 5% de área bajo la curva de la concentración plas-
dióxido de carbono), vitamina C intravenosa en mática (AUC), así como la concentración plas-
dosis masivas (1g) y sulfato de efedrina. mática máxima (Cmax,) son proporcionales a
las dosis administradas. En sangre, metilfe-
24.6 Medicamentos utilizados en nidato y sus metabolitos se distribuyen en el
trastornos de hiperactividad plasma (57%) y en los eritrocitos (43%); se
unen poco a las proteínas plasmáticas (10 -
33%). El volumen de distribución aparente es
METILFENIDATO R: C de 15,2 L. La biotransformación es rápida y
CLORHIDRATO extensa. La concentración plasmática máxima
del ácido 2-fenil-2-piperidilacético (PPAA) se
Tableta 10 mg alcanza aproximadamente 2 horas después de
Indicaciones la administración de metilfenidato y es 30 -
(1) Tratamiento del desorden de déficit aten- 50 veces superior a la del fármaco inalterado.
cional con hiperactividad, dentro de un progra- La vida media de PPAA es aproximadamente
ma integral que incluye medidas de carácter dos veces la de metilfenidato y el aclaramien-
psicológico, educativo y social. (2) Tratamien- to sistémico es de 0,17 l/h/kg. Solamente se
to sintomático de la narcolepsia. detectan pequeñas cantidades de metabolitos
hidroxilados (hidroximetilfenidato y ácido hi-
Dosis droxiritalínico). La actividad terapéutica pa-
Trastornos de déficit de atención e hiperac- rece ser principalmente debida al compuesto
tividad: niños mayores de 6 años: VO dosis original. Se elimina del plasma, con una vida
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25 MEDICAMENTOS QUE
ACTÚAN EN LAS VÍAS
RESPIRATORIAS
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25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
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25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
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25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
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25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
adecuada. Asimismo en choque o coma, in- trauma orofacial, embarazo y pacientes con
toxicación alcohólica aguda con depresión de corticoterapia.
las funciones vitales. Contraindicado en enfer- Reservar la beclometasona para pacientes
medad pulmonar obstructiva grave. que requieren tratamiento crónico con corti-
coides. Se debe tener cautela al pasar del tra-
Reacciones adversas tamiento sistémico al inhalatorio por el riesgo
Frecuentes: urticaria, rash, prurito, cefalea, de insuficiencia adrenal aguda, así como en
náusea. situaciones de estrés. A dosis superiores a
Poco frecuentes: angioedema, dispepsia, xe- 400 μg puede presentarse candidiasis oral. La
rostomía, candidiasis oral y esofágica, catarata, supresión brusca del fármaco incrementa el
glaucoma, irritación de las vías aéreas, disgeu- riesgo de recidiva de los síntomas, razón por la
sia. Disfonía, broncoespasmo paradójico, tos. que debe suspenderse de forma gradual. Los
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- corticoides por inhalación se han asociado a
versos graves un mayor riesgo de infección ocular.
Sin información específica sobre la sobredosis
aguda. La sobredosis crónica puede inducir un
cuadro clínico de hiperadrenocorticismo. EPINEFRINA (como R: C
CLORHIDRATO O
Interacciones ÁCIDO TARTRATO)
Sin información específica.
Inyectable 1 mg/mL / 1 mL
Almacenamiento y estabilidad (ver sección 3. Antialérgicos y medicamentos
Almacenar de preferencia entre 15 y 30ºC. utilizados en anafilaxia).
Conservar en ambientes libres de exceso de
calor y luz intensa o directa.
SALBUTAMOL (como R: C
Información básica para el paciente SULFATO)
Usar cámara espaciadora en pacientes con
dificultad para emplear el dosificador inhala- Aerosol inhalador 100 µg/dosis (200 - 300
dor. Contener el aire por 10 segundos tras la dosis).
inhalación del fármaco. Solución gotas 5 mg/mL
Advertencia complementaria Indicaciones
La administración en niños debe ser monitori- (1) Broncoespasmo (asociado a: asma bron-
zada por un adulto. Se debe advertir al pacien- quial, EPOC, y en todas aquellas patologías
te de no exceder la dosis prescrita o usar el respiratorias que cursen con broncoespasmo
fármaco por periodos prolongados por el riesgo reversible e inducido por ejercicio). (2) Profi-
de depresión hipotálamo - hipófisis - adrenal. laxis y tratamiento de trabajo de parto prema-
Aconsejar al paciente que se debe utilizar la turo. (3) Crisis asmática y estado asmático.
dosis correcta y esperar los resultados clínicos
en el término previsto, no deberá insistirse con Dosis
nuevas o mayores dosis antes de tiempo por la Broncoespasmo (asociado a: asma bronquial,
posibilidad de absorción sistémica y riesgo de EPOC, y en todas aquellas patologías respira-
efectos secundarios. torias que cursen con broncoespasmo reversi-
Evaluar la relación riesgo - beneficio en las ble e inducido por ejercicio).
siguientes condiciones: infecciones tubercu- Adultos: VO 2 a 6 mg, 3 - 4 v/d. Puede incre-
losas activas o quiescentes, bronquiectasia mentarse según necesidad y tolerancia, hasta
moderada a grave, micosis, virosis, cirugía o 8 mg c/6 h.
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Vía Inhalatoria Oral 100 - 200 mg en aerosol parte de la dosis administrada es deglutida y
c/4 - 6 h. absorbida desde el TGI. El Salbutamol no cruza
Gerontes: 2 mg c/6 a 8 h. Puede incremen- la BHE. Su metabolismo es hepático y exten-
tarse, según necesidad y tolerancia, hasta 8 so. Efecto terapéutico evidente hasta 1 o 2 h
mg 3 - 4 v/d. después de su administración. Duración de la
Asma inducido por ejercicio. respuesta de 4 a 8 h, aproximadamente. La
Inhalación Oral 100 a 200 mg, 15 min antes de depuración para la administración inhalatoria
la actividad física. es renal 70% metabolizado y sin metabolizar,
Solución en gotas para nebulización: 2,5 mg fecal 10%; ambas vías en 24 horas. Para la
nebulizados durante 5 a 15 min, 4 - 6 v/d. administración oral es renal 75% y fecal 4%,
Niños: < 2 años: dosis no establecida. ambas vías en 72 horas.
2 a 6 años: VO (solo jarabe) 1 a 2 mg c/ 6 a 8 h
6 a 12 años: VO 2 - 4 mg 3 - 4 v/d. Puede Precauciones
incrementarse, según necesidad y tolerancia, (1) Embarazo: la administración IV o VO in-
hasta 24 mg/d en dosis dividida. hibe contracciones uterinas durante el trabajo
Crisis asmática y estado asmático de parto. (2) Lactancia: se desconoce si se
Adultos: inhalación intermitente 2,5 a 5 mg distribuye en leche materna. Los estudios
/ 2 a 2,5 mL de solución administrada en 10 realizados no han documentado problemas.
min, alternativamente 10 mg sin diluir admi- (3) Pediatría: los estudios realizados no
han documentado problemas; para su admi-
nistrados en 3 a 5 min. Este esquema puede
nistración inhalatoria oral se recomienda uso
repetirse cada 6 h.
de cámara espaciadora. (4) Geriatría: los
Inhalación continua 1 a 2 mg/100 mL de so-
estudios realizados no han documentado pro-
lución x h.
blemas, los gerontes son más susceptibles a
Inhalación Oral en aerosol 100 a 200 µg, se
los efectos adversos. (5) Insuficiencia renal:
puede repetir en 5 a 10 min.
en general no requiere de ajuste de dosis. (6)
IM o EV lento 500 µg c/3 a 4 h.
Insuficiencia hepática: en general no re-
Niños: < 12 años: vía inhalatoria oral no quiere ajuste de dosis. (7) Arritmias cardía-
establecida. cas, insuficiencia coronaria, hipertensión
> 12 años: vía inhalatoria oral 100 mg (0,1 arterial: riesgo de agravarla. (8) Diabetes
mg)/kg c/ 6 a 8 h. Puede incrementarse, según mellitus: riesgo de hiperglicemia. (9) Hiper-
necesidad y tolerancia hasta 200 mg (0,2 mg) tiroidismo: riesgo de reacciones adversas.
/kg, máximo 4 mg c/8 h. (10) Feocromocitoma.
Solución en gotas para nebulización.
Neonatos y lactantes: 0,05 a 0,15 mg/kg ne- Contraindicaciones
bulizados por 5 a 15 min c/4 - 6 h. Hipersensibilidad a simpaticomiméticos, hi-
Prematuros <12 años: 1,25 a 2,5 mg nebuli- pertensión arterial enfermedades cardíacas,
zados durante 5 a 15 min c/4 - 6 h. hipertiroidismo, tirotoxicosis, enfermedad de
Prematuros > 12 años: 2,5 mg nebulizados Parkinson.
durante 5 a 15 min, 4 - 6 v/d.
Dosis máxima adultos: 32 mg/d. VO. Reacciones adversas
Dosis máxima niños: < 6 años: 12 mg/d VO. Frecuentes: taquicardia, nerviosismo, náu-
6 - 12 años: 24 mg/d VO. sea, temblor.
Poco frecuentes: disuria, mareo, vértigo,
Farmacocinética xerostomía, disgeusia, enrojecimiento facial,
Su absorción es buena y rápida en el TGI. cefalea, diaforesis, hipertensión o hipotensión,
Después de la inhalación oral, se absorbe calambres musculares, insomnio, vómito, de-
gradualmente en los bronquios, pero la mayor bilidad, tos o irritación bronquial.
788
25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
Raras: dolor torácico, broncoespasmo para- que contengan preservantes diferentes al clo-
dójico, anorexia, palidez. ruro de benzalconio (seguridad no establecida
para vía inhalatoria).
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves Advertencia complementaria
Medidas generales. Reducir la dosis, descon- Tras la administración de salbutamol, puede
tinuar el tratamiento; terapia de mantenimien- presentarse ligero temblor de la musculatura
to, lavado gástrico si la ingesta fue reciente. lisa estriada, en ocasiones cefaleas, hiper-
En casos extremos: beta-bloqueadores y ben- tensión arterial, vasodilatación periférica,
zodiacepinas (agitación psicomotriz). náuseas vómitos, hiperglicemia, hipocalemia,
angioedema, urticaria, y en niños hiperacti-
Interacciones vidad. Tras la nebulización, también pueden
Medicamentos presentarse arritmias cardíacas.
Antihipertensivos (incluyendo diuréticos):
salbutamol disminuye efecto hipotensor.
Beta-adrenérgicos (incluyendo oftálmi- FLUTICASONA R: C
cos): inhibición mutua de efectos terapéuti- PROPIONATO +
cos. SALMETEROL (COMO
Glucósidos cardioselectivos, levodopa: au- XINAFOATO)
menta el riesgo de arritmias cardíacas.
Inhibidores de la MAO, furazolidona, pro- Aerosol inhalador 250 µg + 25 µg/dosis,
carbazina, selegilina, antidepresivos tri- 125 µg + 25 µg/dosis (120 dosis)
cíclicos: potencian efectos sobre el sistema Indicaciones
vascular. (1) Asma en caso de control insuficiente con
Cocaína: incremento de efectos cardiovascu- corticosteroide inhalado y agonista ß2 de ac-
lares; estimulación del SNC. ción corta “a demanda” o control adecuado
Nitratos: salbutamol reduce el efecto antian-
con agonista ß2 de acción prolongada y cor-
ginoso.
ticosteroide inhalado. (2) EPOC con VEMS
Xantinas: estimulación del SNC y efectos tóxi-
<60% del normal e historial de exacer-
cos aditivos.
baciones repetidas, que sigue presentando
Hormonas tiroideas: riesgo de insuficiencia
síntomas significativos, aún con tratamiento
coronaria en paciente cardiópata.
broncodilatador regular. (3) Tratamiento pro-
Ritodrina: potenciación de efectos de ambos
fármacos y de sus efectos adversos. filáctico del asma.
Anestésicos hidrocarbonados inhalatorios: Dosis
riesgo de arritmias ventriculares severas. Adultos y adolescentes mayores de 12
Alteraciones en pruebas de laboratorio años: asma: V.Inh, 2 inhalaciones de 25/50
Puede disminuir las concentraciones séricas µg/12 h, ó 2 inhalaciones de 25/125 µg/12
de potasio. h, ó 2 inhalaciones de 25/250 µg/12 h. Dis-
Almacenamiento y estabilidad positivos Accuhaler: 1 inhalación de 50/100
Almacenar de preferencia entre 15 a 30 °C. µg/12 h, ó 1 inhalación de 50/250 µg/12 h, ó
Proteger de la luz solar. 1 inhalación de 50/500 µg/12 h.
Niños y adolescentes de 12 - 17 años:
Información básica para el paciente asma: V.Inh, 2 inhalaciones de 25/50 µg/12
Contener el aire inspirado por 10 segundos h, ó 2 inhalaciones de 25/125 µg/12 h, ó 2
tras la inhalación oral del Salbutamol. Para las inhalaciones de 25/250 µg/12 h. Dispositivos
nebulizaciones no se recomienda diluyentes Accuhaler: 1 inhalación de 50/100 µg/12 h, ó
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
790
25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
podrían aumentar la presión intraocular, con bredosis son conocidos para cada uno de los
el consiguiente riesgo de daño corneal. Se re- principios activos.
comienda controlar periódicamente la presión
intraocular. (8) Cataratas: parece ser que la Interacciones
administración inhalada de corticoides puede Medicamentos
predisponer a la aparición de cataratas, por lo Anestésicos halogenados: estos fármacos
que se recomienda extremar las precauciones pueden aumentar la sensibilidad del miocar-
en estos pacientes. (9) Úlcera péptica: los dio por los agonistas beta-adrenérgicos, con
corticoides se han asociado con la aparición un mayor riesgo de arritmias cardíacas.
de úlceras pépticas. En tratamientos cróni- Antidepresivos tricíclicos e IMAO: podrían in-
cos, podría ser recomendable administrar un crementar los efectos cardiotóxicos del salme-
protector gástrico. (10) Osteoporosis: los terol, por lo que se recomienda evitar la asocia-
corticoides favorecen la eliminación del calcio, ción y no administrar salmeterol hasta pasados
por lo que podrían favorecer la aparición de 14 días del tratamiento con un antidepresivo.
osteoporosis, en caso de tratamientos prolon- Beta-bloqueantes: los antagonistas adre-
gados. En mujeres postmenopáusicas puede nérgicos, incluso en forma de colirio, podría
ser preciso controlar la densidad mineral ósea disminuir e incluso antagonizar los efectos del
más a menudo, y valorar la necesidad de un salmeterol. Se recomienda evitar la asocia-
tratamiento para prevenir su pérdida. (11) ción, o utilizar antagonistas cardioselectivos.
Hipotiroidismo: los corticoides pueden dis- Digoxina: en caso de aparición de hipopo-
minuir los niveles de hormonas tiroideas. tasemia, se podría potenciar la toxicidad por
digoxina.
Contraindicaciones Fármacos prolongadores del intervalo QT
Hipersensibilidad conocida a alguno de los (antiarrítmicos de clase I y III, antihista-
principios activos o excipientes. mínicos H1 como terfenadina, ebastina o
mizolastina, bepridil, cisaprida, espar-
Reacciones adversas
floxacino, halofantrina, litio, neurolépticos,
Frecuentes: reacciones cutáneas de hiper-
pentamidina, probucol, trimetoprim): se
sensibilidad, candidiasis de boca y garganta.
Poco frecuentes: irritación buco faríngea, puede producir una potenciación de los efec-
angioedema (principalmente edema facial y tos cardiotóxicos, por lo que se recomienda
orofaríngeo), disnea y/o broncospasmo y re- evitar la asociación.
acciones anafilácticas. Fármacos hipokalemiantes (diuréticos no
Raros: calambres musculares, hiperglucemia. ahorradores de potasio, teofilina): podría
síndrome de Cushing, características cushin- potenciarse el riesgo de sufrir hipopotasemia.
goides, deterioro suprarrenal, crecimiento re- Se recomienda controlar la kalemia periódica-
tardado, disminución en la densidad mineral mente.
ósea, cataratas, glaucoma. Ansiedad, tras- Inhibidores del CYP3A4 (antifúngicos azó-
tornos del sueño y cambios en la conducta, licos, macrólidos o ritonavir): la fluticasona
con inclusión de hiperactividad e irritabilidad sufre un intenso metabolismo hepático por el
(predominantemente en niños). Broncospas- CYP3A4, por lo que fármacos inhibidores del
mo paradójico. mismo podrían dar lugar a una potenciación
de los efectos sistémicos.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Simpaticomiméticos: podrían potenciar los
versos graves efectos estimulantes cardiacos del salmeterol.
No se ha descrito sobredosis en los ensayos Alteraciones en pruebas de laboratorio
clínicos realizados con esta asociación. Sin Ácidos grasos libres: incremento fisiológico
embargo, los signos y tratamiento para la so- de sus niveles.
791
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
792
25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
Farmacocinética Interacciones
Absorción, se administra directamente en Medicamentos
el árbol bronquial, es más absorbido en la Salbutamol: exacerba los efectos adversos de
mucosa respiratoria y en el TGI. Su unión a nebulizados de Ipratropio.
proteínas plasmáticas es menor de 20%, no Beta-adrenérgicos y derivados de la xan-
atraviesa la BHE. Su metabolismo es hepá- tina: pueden potenciar el efecto broncodila-
tico. Excreción fecal 90%, como fármaco in- tador.
alterado. El fármaco absorbido es excretado Anticolinérgico, incluyendo oftálmicos:
en orina y bilis en un 30 a 70%. Su t1/2 es efectos aditivos.
de 3 - 4 h. Tacrina: reducción de efectos mutuamente.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Precauciones Sin información específica.
(1) Embarazo: los estudios realizados no han
reportado problemas. (2) Lactancia: se des- Almacenamiento y estabilidad
conoce si se distribuye en leche materna; no Almacenar de preferencia en ambiente prote-
se han reportado problemas. (3) Pediatría: gido de la luz solar.
los estudios realizados no han reportado pro-
blemas. (4) Geriatría: los estudios realizados Información básica para el paciente
no han reportado problemas. (5) Insuficien- Agitar el inhalador antes de usar. Administrar
cia renal: sin indicación de reajuste de dosis. Ipratropio separado de corticoides inhalatorios
(6) Insuficiencia hepática: sin indicación de (al menos 5 minutos) para evitar toxicidad
reajuste de dosis. (7) Glaucoma de ángulo aditiva.
estrecho: se incrementa el riesgo de esta pa- Advertencia complementaria
tología. (8) Hipertrofia prostática, obstruc- Revaluar el caso si se presenta respuesta
ción del cuello vesical: riesgo de retención inadecuada o disnea de evolución rápida a
urinaria. (9) Crisis asmática: no indicado, condición severa.
salvo asociado a otros broncodilatadores. (10)
Para inhalación oral exclusiva.
25.2 Otros medicamentos que actúan en
Contraindicaciones las vías respiratorias
Hipersensibilidad al Ipratropio, alcaloides de
la belladona, proteínas de soja y sustancias
del tipo de la atropina. DEXTROMETORFANO R: C
Reacciones adversas BROMHIDRATO
Frecuentes: tos, alteraciones del gusto, xe- Liq. oral 15 mg/5 mL
rostomía.
Raras: broncoespasmo paradójico, dermatitis Indicaciones
inducida por hipersensibilidad, angioedema, (1) Antitusígeno. (2) Alivio de tos no productiva.
rash dérmico, dolor ocular agudo, íleo para-
lítico, visión borrosa, ardor ocular, cefalea, Dosis
mareo, náusea, nerviosismo, palpitaciones, Tratamiento sintomático de la tos no productiva.
sudoración, temblor, retención urinaria. Adultos: VO 10 a 20 mg c/4 h ó 30 mg c/6 a 8
h, con un máximo de 120 mg/d.
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Niños: 2 a 6 años: VO 2,5 a 5 mg c/4 h ó 7,5
versos graves mg c/6 a 8 h, hasta un máximo de 30 mg/d.
Medidas generales. Administrar inhibidores de 6 a 12 años: VO 5 a 10 mg c/4 h ó 15 mg c/ 6
colinesterasa. a 8 h, hasta un máximo de 60 mg/d.
793
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
794
25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
(2) Enfermedad por membrana hialina en ni- nejo de ventilador y cuidado general de niños
ños prematuros. prematuros.
Dosis Administración intratraqueal; cada dosis es de
Prevención y tratamiento del recién nacido 100 mg de fosfolípidos/kg de peso al nacer (4
con síndrome de dificultad respiratoria (SDR). mL/kg.).
Se deberá administrar bajo la supervisión de La siguiente tabla muestra la dosificación total
médicos con experiencia en intubación, ma- para un rango de peso al nacer.
795
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
puede obtenerse del líquido amniótico huma- retiro temprano de la ventilación mecánica
no, extractos lipídicos de pulmones bovinos o con presión positiva.
de cerdos (a veces con adición de lípidos) o Poco frecuentes: hemorragia pulmonar, cuya
ser enteramente sintético. Este último ha sido incidencia se incrementa a mayor inmadurez
criticado por carecer de apoproteínas, que tie- del recién nacido en parto prematuro.
nen una gran importancia en las propiedades
fisicoquímicas y fisiológicas del surfactante. El Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
surfactante bovino se distribuye de forma ho- versos graves
mogénea en todos los lóbulos del pulmón, vías No se tiene información concerniente a so-
aéreas distales, y espacios alveolares. Menos bredosificación en seres humanos; pero en
de un 0,6% se halla distribuido en suero, híga- base a datos de laboratorio con animales de
do, riñones y cerebro. Se metaboliza y recicla experimentación, la sobredosificación pue-
en el pulmón de niños sanos y no pasa a la de resultar con la obstrucción aguda de las
circulación sistémica. Sin embargo, el SDR vías respiratorias. El tratamiento debe ser
en infantes altera la integridad estructural sintomático y de soporte. En caso de una so-
de los alvéolos pudiéndose ocasionar un flujo bredosis accidental, se debe aspirar la mayor
del surfactante hacia la circulación sistémica. cantidad posible de suspensión y el recién na-
Esto también puede suceder por incremen- cido debe manejarse con tratamiento de sos-
to de la permeabilidad capilaridad debido al tén, prestando particular atención al balance
edema pulmonar. Su t½ es de 20 a 36 horas. hidroelectrolítico.
El neumocito tipo II puede estar implicado en Interacciones
el metabolismo y reciclación del surfactante. Medicamentos
Precauciones No se han informado interacciones medica-
(1) Embarazo: no se han efectuado estudios mentosas o de otro género.
para determinar si tiene potencial carcino- Alteraciones en pruebas de laboratorio
génico; no fue mutagénico en la prueba de Los análisis clínicos comunes se mantienen
Ames (Salmonella). No hay información sobre invariables de interacción. En las pruebas
efectos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre clínicas controladas no hubo efecto sobre los
la fertilidad. (2) Neonatología: el surfactante resultados de muestras de suero pre y post -
natural se usa de manera única en prematuros tratamiento con el inmunoensayo de Western
con SDR y su uso es relativamente reciente, el Blot. No se detectaron anticuerpos IgG ni IgM.
posible efecto sobre el embarazo y lactancia
con su uso no tiene relación. (3) Pediatría y Almacenamiento y estabilidad
geriatría: posible efectividad; documentación Almacenar en sus empaques originales en
insuficiente. ambientes secos a temperatura entre 15 a
30ºC o en ambientes refrigerados entre 2 a
Contraindicaciones 8ºC. Evitar la congelación. Proteger del exceso
No se conoce contraindicación alguna a la de luz intensa o directa. El surfactante bovino
fecha. puede ser almacenado en nitrógeno líquido a
-20ºC por un periodo hasta 6 meses.
Reacciones adversas
Frecuentes: estertores y ruidos de respira- Información básica para el paciente
ción húmeda, reflujo por el tubo endotraqueal, Cada frasco de dosis única se debe utilizar
palidez, vasoconstricción, hipotensión, blo- solo una vez. Antes de la administración se
queo de la sonda endotraqueal, hipertensión, debe entibiar el frasco ámpula que contiene el
hipocapnia, hipercapnia y apnea. La apnea, medicamento; manteniéndolo a temperatura
probablemente, se da como consecuencia del ambiente (20º - 25ºC) por lo menos 20 minu-
796
25. Medicamentos que actúan en las vías respiratorias
797
26 MEDICAMENTOS
ÓTICOS
798
SOLUCIONES CORRECTORAS
27 DE TRASTORNOS
HIDROELECTROLÍTICOS Y DEL
EQUILIBRIO ÁCIDO BÁSICO
Basar los cálculos en la edad del paciente solo Niños: menores de 2 años: 50 - 100 mL (1/4
si no se conoce el peso. Mantenimiento del - 1/2 taza). Mayores de 2 años: 100 - 200 mL
estado de hidratación. Administrar abundante (1/2 - 1 taza).
agua u otros líquidos y alimentos adecuados o
dar el pecho normalmente. Al mismo tiempo, Farmacocinética
después de cada deposición líquida, admin- La glucosa es absorbida activamente por el
istrar al paciente la cantidad de solución de intestino normal y transporta sodio con ella en
sales para rehidratación oral que se indica a una relación aproximadamente equimolecular.
continuación: Por lo tanto, hay una mayor absorción neta
Adultos: tanto como sea necesario. a partir de una solución salina isotónica con
799
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
glucosa que de una sin glucosa. Durante la en pacientes con deterioro renal. En estos
diarrea aguda, la absorción de sodio se ve al- casos suspender el tratamiento y concurrir
terada y una solución salina sin glucosa puede al medico.
incrementar el volumen de las heces por pasar
por el intestino sin absorberse. Puesto que el Interacciones
sistema de absorción de la glucosa habitual- No se reportan.
mente se mantiene intacto durante la diarrea, Almacenamiento y estabilidad
la absorción neta de agua y electrolitos a No almacenar por más de 24 horas.
partir de una solución isotónica de dextrosa y
sal puede igualar o exceder el volumen de las Información básica para el paciente
heces diarreicas, aun si la pérdida es rápida. Disolver el contenido de un sobre en un litro
La reposición de potasio durante la diarrea de agua hervida fría, mezclando bien hasta su
aguda previene la hipokalemia, especialmen- disolución total. Administrar la solución VO,
te en los niños, en los cuales las pérdidas de en pequeños volúmenes y a intervalos regu-
potasio por las heces son mayores que en los lares. Si es necesario, se puede administrar la
adultos. solución por sonda naso gástrica. No utilizar
El agregado de bicarbonato o citrato a las so- agua mineral, jugos o bebidas gaseosas para
luciones de rehidratación oral tiene como fina- preparar la solución. No hervir la solución.
lidad corregir la acidosis metabólica causada Eliminar el sobre abierto o la solución ya pre-
por la diarrea y la deshidratación. Tiempo de parada una vez pasadas 24 horas. Preparar y
efecto pico entre 8 a 12 horas. usar soluciones frescas cada día.
Precauciones Advertencia complementaria
(1) Pacientes diabéticos e hipertensos: Administrar la solución VO, en pequeños
vigilar por el contenido de glucosa y sodio. volúmenes y a intervalos regulares. Si es
(2) Insuficiencia renal: puede causar hiper- necesario, se puede administrar la solución
natremia o hiperkalemia. (3) Oftalmología: por sonda nasogástrica. Preparar y usar solu-
una sobrehidratación puede causar edema ciones frescas cada día. La solución (fórmula
palpebral. bicarbonato) preparada provee: glucosa 111
meq/L; sodio 90 meq/L; potasio 20 meq/l;
Contraindicaciones cloruro 80 meq/L; bicarbonato 30 meq/L. La
Insuficiencia renal aguda y crónica. Alcalosis solución (fórmula citrato) preparada provee:
metabólica. Obstrucción intestinal, íleo pa-
glucosa 111 meq/L; sodio 90 meq/L; potasio
ralítico, vómitos incoercibles, deshidratación
20 meq/L; cloruro 80 meq/L; citrato 30 mEq/L.
severa. Insuficiencia cardíaca grave.
Reacciones adversas 27.2 Parenterales
Frecuentes: vómitos.
Raras: hipernatremia (somnolencia, taqui-
cardia, presión arterial elevada, irritabilidad, SODIO R: C
inquietud, edema de pies y miembros inferio- BICARBONATO
res). Edema palpebral. Vómitos, especialmen-
te si se administra muy rápido. Inyectable 8,4% / 20 mL
Tratamiento de sobredosis y efectos adver- Indicaciones
sos graves (1) En estados acidóticos crónicos (acidosis
En una sobredosificación puede causar hiper- urémica o acidosis tubular renal). (2) En aci-
natremia , sobrehidratación o hiperkalemia dosis leve a moderada. (3) En acidosis severa
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27. Soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido básico
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27. Soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido básico
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27. Soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido básico
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27. Soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido básico
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
aclaramiento renal, pudiendo provocar toxi- Valores normales de excreción de Na+ en orina
cidad. adultos: 80 - 220 mEq/24 h.
Valores normales de excreción de Na+ en orina
Almacenamiento y estabilidad niños: 40 - 180 mEq/24 h.
Mantener por debajo de 25°C. En casos de deshidratación hipotónica: usual
Información básica para el paciente 500 mL, máxima por vez 1 000 - 2 000 mL.
Es recomendable desinfectar el tapón de goma Máximo por día 5 000 mL de solución hipo-
antes de perforarlo con el equipo de inyección. tónica.
El requerimiento nutricional de sodio en adul-
Advertencia complementaria tos es de 180 - 200 mEq/d; en niños es de
En general, cualquier fármaco potencialmente 2 - 4 mEq/kg/d
nefrotóxico puede ocasionar alteraciones hi- En un déficit severo de 4 a 8 L, puede adminis-
droelectrolíticas, por lo que la administración trarse de 2 a 3 L de cloruro de sodio isotónico
conjunta con soluciones electrolíticas, como c/2 a 3 h, por lo general de ahí en adelante la
es el caso de la solución ringer lactato, debe infusión puede ser una proporción más baja.
ser evitada.
Para administración parenteral exclusiva. Farmacocinética
Realizar frecuentes controles de balance hí- La absorción sistémica normalmente es mí-
drico e iónico. nima cuando la administración se realiza de
modo adecuado. Es regulado por la aldoste-
rona.
SODIO CLORURO R: A Precauciones
Solución inyectable 0,9% (5 mL, 20 mL, (1) Embarazo: categoría de riesgo para el
100 mL, 250 mL, 500 mL, 1 L) embarazo A. (2) Lactancia: no se han reali-
zado estudios que demuestren problemas. (3)
Indicaciones Geriatría: debe evaluarse la presión venosa
(1) La solución hipertónica de NaCl al 20% yugular (central) del atrio derecho, las bases
está indicada en todos los casos de deshidra- de los pulmones deben ser examinados de las
tación, en general, en todos aquellos estados crepitaciones. (4) Insuficiencia hepática.
en los que se requiera establecer el equilibrio (5) Insuficiencia renal: puede producirse
electrolítico del sodio y del cloro. (2) La so- retención de sodio con la consiguiente agrava-
lución fisiológica isotónica inyectable está in- ción de edemas, sobrecarga de líquidos, ICC.
dicada en procesos de deshidratación secun- (6) Hipertensión arterial: puede producirse
daria por depleción de sodio o deshidratación retención de sodio. (7) Pruebas clínicas: la
hipotónica. (3) Pacientes sometidos a cirugía y valoración de los niveles sanguíneos de sodio
con complicaciones quirúrgicas presentan va- deben realizarse 3 veces en la primera semana
riación en cuanto a sus necesidades de sodio. y una a dos veces desde la segunda semana en
(4) En la contracción uterina (relacionado con adelante, a no ser que el paciente presente una
el daño a las células que produce liberación patología que requiera una mayor frecuencia
de prostaglandinas). (5) En casos de hipona- para monitorizarlo en nutrición parenteral.
tremia que puede ser: leve (Na+ sérico mayor Debe evitarse la administración excesiva; la
a 120 mEq/L) y asintomática o severa (Na+ presión venosa yugular debe evaluarse, las
sérico mayor a 120 mEq/L) y sintomática. bases de los pulmones deben ser examinados
de las crepitaciones.
Dosis
Valores normales de Na+ en adultos: 60 mEq/ Contraindicaciones
kg de peso corporal. Diabetes, edemas nefríticos, anemia.
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27. Soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido básico
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27. Soluciones correctoras de trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido básico
Reacciones adversas
No se reporta efectos adversos.
Tratamiento de sobredosis y de reacciones
adversas graves
No se reportan.
Interacciones
No se reportan.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
No descrita.
Almacenamiento y estabilidad
Conservar en envases monodosis de vidrio o
de plástico, de tamaño no superior a 1 L. Los
envases de vidrio son preferentemente de vi-
drio Tipo I o Tipo II.
Información básica para el paciente
Seguir las instrucciones del médico o del fa-
bricante.
Advertencia complementaria
El agua para inyección se prepara a partir de
agua para inyección esterilizada y envasada
de manera adecuada. Antes de irrigar, obser-
var la integridad del envase y la transparencia
de la solución.
No es adecuada para inyecciones intravas-
culares si antes no se convierte en isotónica
mediante la adición de un soluto adecuado.
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28 VITAMINAS Y
MINERALES
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
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28. Vitaminas y minerales
TIAMINA R: A Interacciones
CLORHIDRATO Medicamentos
(ver Tiamina, tabletas).
Inyectable 100 mg/mL Alteraciones en pruebas de laboratorio
(ver Tiamina, tabletas).
Indicaciones
(ver Tiamina, tabletas). Almacenamiento y estabilidad
En la mayoría de los casos, la administra- Almacenar por debajo de 40°C, de preferencia
ción parenteral solo esta indicada cuando entre 15 y 30°C, salvo otra especificación del
la administración oral no es aceptable(por fabricante. Proteger de la luz. Evitar la conge-
ejemplo,si se producen náuseas o vómitos lación.
y en estados preoperatorios y postopera- Información básica para el paciente
torios)o posible (por ejemplo,en síndromes No usar vitaminas como sustitutos de una
de malabsorción o después de resección dieta equilibrada.
gástrica).
Advertencia complementaria
Dosis La tiamina es inestable en soluciones neutras
Adultos: suplemento nutricional (vitamina); o alcalinas; por tanto, no se recomienda ad-
beriberi (enfermedad crítica): IM o IV lenta, de ministrarla con carbonatos, citratos o barbi-
5 a 100 mg 3 v/d, seguido de administración túricos. Además, su estabilidad es escasa en
oral de mantenimiento. soluciones intravenosas que contengan disul-
Niños: suplemento nutricional (vitamina); fito sódico como antioxidante o conservante;
Beriberi (Enfermedad crítica): IM o IV lenta,de si hubiera que usar estas soluciones debe
10 a 25 mg. hacerse inmediatamente después de añadir
Farmacocinética la tiamina.
Después de la administración intramuscular,
la tiamina se absorbe rápidamente y se distri-
CALCIO CARBONATO R: C
buye por todo el orgamismo.
(ver Tiamina, tabletas). Tableta 1,25g (equivalente a 500 mg Ca)
Precauciones Indicaciones
(ver Tiamina, tabletas). (1) Tratamiento de hipocalcemia crónica (hi-
poparatiroidismo, pseudo hipoparatiroidismo,
Contraindicaciones osteomalacia, raquitismo, insuficiencia renal
(ver Tiamina, tabletas). crónica secundaria a tratamiento anticonvul-
Reacciones adversas sivante). Administar también vitamina D, si
Raras: tos, dificultad al tragar, picazón de la la hipocalcemia es debida a la deficiencia de
piel, hinchazón de la cara, labios y párpados, esta vitamina. (2) Profilaxis contra la deficien-
resuello o dificultad para respirar - usualmen- cia de calcio en la dieta (suplemento), espe-
te después de una alta dosis IV. cialmente en niños, gestantes y como parte de
la prevención y del tratamiento de osteoporo-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- sis, recomendándose en primer lugar mejorar
versos graves el aporte del mismo en la alimentación (leche,
Dosis muy altas administradas parenteral- queso, yogurt, verduras).
mente pueden producir bloqueo ganglionar y El carbonato de calcio es usado también para:
neoromuscular y síntomas neurólogicos. Tra- (3) Tratamiento de hiperfosfatemia en insufi-
tamiento de soporte. ciencia renal crónica avanzada. (4) Antiácido:
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
En hipo o aclrohidria, el uso de una sal hidro- Profilaxix de hipocalcemia: como parte de so-
soluble de calcio como el lactato es preferible lución para nutrición parenteral total, en dosis
(mejor absorción) a las sales solubles en me- individualizada.
dio ácido (como carbonato). Exanguíneo: transfusión neonatal, 100 mg (1
mL) administrado después de cada 100 mL de
Dosis sangre con citrato.
Adultos: el tratamiento de hipocalcemia debe
ser individualizado de acuerdo a la velocidad Farmacocinética
y severidad. En el medio gástrico, el carbonato de calcio
Profilaxis de hipocalcemia (basado en el re- libera calcio en función del pH, aproximada-
querimiento diario recomendado). mente de un quinto a un tercio de la dosis de
Adultos y adolescentes: 800 a 1 200 mg/d; calcio administrada VO se absorbe en el in-
gestantes y durante lactancia: 1 200 mg/d. testino delgado, por medio de un mecanismo
Como calcio elemental. de transporte activo saturable, dependiente de
Carbonato de calcio: tratamiento de la hiper- metabolitos de la Vitamina D, del pH luminal,
fosfatemia: 5 a 13 g/d (2 a 5,2 g de calcio cantidad de proteínas en la dieta y de facto-
elemental), en dosis divididas administradas res dietéticos, tales como el calcio ligado a
con los alimentos. Realizar controles séricos fibra, filatos u oxalatos. La tasa de absorción
periódicos de calcio y fósforo, con dosis por del calcio, administrado en esta forma, es del
encima de los 2 g/d de calcio elemental. 30% de la dosis ingerida. Penetra rápidamen-
Niños: el tratamiento de hipocalcemia debe te al espacio extracelular y desde allí hasta
ser individualizado de acuerdo a la severidad. los huesos donde se deposita como sales,
Profilaxis de hipocalcemia (basado en el re- principalmente hidroxiapatita. La UPP es mo-
querimiento diario reoomendado): hasta los 3 derada, aproximadamente 45% en plasma. El
años de edad: 400 a 800 mg/d; 4 a 10 años de calcio se elimina en el sudor y las secreciones
edad: 800 mg/d como calcio elemental. digestivas. También se elimina en orina, de-
Adultos: tratamiento de hipocalcemia aguda: pendiendo de filtración glomerular y de su tasa
1 g (10 mL), 90 mg de calcio elemental en 10 a de reabsorción tubular. Pero la mayor parte se
15 minutos; de ser necesario, puede repetirse elimina por las heces (80%).
la dosis hasta que la tetania sea controlada. Precauciones
Puede añadirse una infusión continua de 4 a (1) Embarazo: no se ha realizado estudios
6 g/d, diluídos en 1 000 mL de glucosa al 5%, adecuados que demuestren problemas, utili-
con controles frecuentes de calcio en la sangre. zar en caso de deficiencia de calcio. (2) Lac-
Tratamiento de hiperpotasemia: 1 a 2 g (10 tancia: en la dosis diaria recomendada no se
a 20 mL), ajustado por monitoreo constante han reportado problemas. (3) Pediatría: en la
de cambios electrocardiográficos durante su dosis diaria recomendada, no se han reporta-
administración. do problemas. Restringir el uso intravenoso
Tratamiento de hipermagnesemia: 1 a 2 g (10 por flebitis. (4) Geriatría: en la dosis diaria
a 20 mL). recomendada, no se han reportado problemas;
Profilaxis de hipocalcemia, como parte de so- si la absorción intestinal de calcio está dismi-
lución para nutrición parenteral total, en dosis nuida, puede ser necesario suplemento de cal-
individualizada. Límite máximo de administra- cio; puede ocurrir un incremento transitorio de
ción: 15 g/d como gluconato de calcio. la presión arterial durante la administración
Niños: tratamiento de hipocalcemia aguda, IV. (5) Insuficiencia renal: en la forma cró-
200 a 500 mg (2 a 5 mL) en dosis única. De nica, riesgo de hipercalcemia. Evaluar niveles
ser necesario, puede repetirse la dosis hasta séricos de calcio y fósforo. (6) Insuficiencia
que la tetania sea controlada. hepática: considerar las repercusiones que
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28. Vitaminas y minerales
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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28. Vitaminas y minerales
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
Interacciones
Medicamentos
Compuestos de calcio: evitar su adminis-
tración.
Glucósidos cardiotónicos: produce sinergis-
mo.
Tetracidinas: se inactiva.
Sulfato de magnesio parenteral: el uso si-
multáneo con sales de calcio parenteral pue-
den neutralizar los efectos del sulfato mag-
nésico parenteral además, el sulfato cálcico
precipitará cuando se mezclen en la misma
solución intravenosa una sal cálcica con sul-
fato magnésico.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Con los valores fisiológicos, las concentracio-
nes séricas de fosfato pueden disminuir con el
uso excesivo y prolongado.
(ver calcio oral).
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar por debajo de 40°C, de preferencia
entre 15 y 30°C. Conservar en envases bien
cerrados, a menos que el fabricante lo espe-
cifique de otra manera. Evitar la congelación.
Solo debe administrarse soluciones transpa-
rentes. Si hay cristales pueden redisolverse
calentando de 30 a 40°C.
Información básica para el paciente
Antes de la administración, el inyectable debe
tomar la temperatura corporal, a menos que lo
impida una situación de emergencia. Tras la
inyección, el paciente debe permanecer recos-
tado durante un corto periodo de tiempo para
evitar el mareo.
Advertencia complementaria
La administración debe ser lenta, no mayor
de 5 mL/min. Los carbonatos o bicarbonatos,
fosfatos, sulfatos o tartratos precipitan al glu-
conato cálcico. El inyectable contiene 3,5 mg
de sacarato cálcico tetrahidrato por mL, como
estabilizante. No usar en embarazadas, a me-
nos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto.
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29 MEDICAMENTOS
ANTIVERTIGINOSOS
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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29. Medicamentos antivertiginosos
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30
UROLÓGICOS
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30. Urológicos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
en ayunas, los niveles plasmáticos de tamsu- tamsulosina. IFIS puede llevar a un incremen-
losina alcanzan su punto máximo en aproxi- to en las complicaciones de los procedimien-
madamente 6 horas. En estado de equilibrio, tos que se llevan a cabo durante la cirugía.
que se alcanza al día 4 de múltiples dosis, las La iniciación de la terapia con tamsulosina
concentraciones plasmáticas pico de tamsu- en pacientes que van a ser llevados a cirugía
losina se dan entre las 4 a 6 horas en el ayuno programada de cataratas, no se recomienda.
y después de comer. Las concentraciones pico Descontinuar tamsulosina 1 - 2 semanas
en plasma se incrementan aproximadamente antes de la cirugía de cataratas es conside-
de 6 ng/mL después de la primera dosis has- rado anecdótico, su ayuda; pero el beneficio
ta 11 ng/mL en estado de equilibrio. Como y la duración de suspender la terapia previo
resultado de las características de liberación a la cirugía de cataratas no ha sido estabeci-
prolongada de la tableta de tamsulosina, la do aún. Durante la evaluación preoperatoria,
concentración de tamsulosina en plasma lle- los cirujanos de cataratas y equipos de of-
gan al 40% de la concentración pico bajo ayu- talmología deben considerar si los pacientes
no y después de comer. La tamsulosina tiene programados para cirugía de cataratas están
un efecto de primer paso bajo y se metaboliza siendo o han sido tratados con tamsulosina en
lentamente. Mucha tamsulosina está presen- orden de tomar las medidas apropiadas, para
te en plasma como metabolito activo y esta manejar el IFIS durante la cirugía. Es posible
se metaboliza en el hígado. Ninguno de los que un remanente de la tableta sea observado
metabolitos es más activo que el compuesto en las heces.
original. Tamsulosina y sus metabolitos se ex-
Contraindicaciones
cretan principalmente en la orina. La cantidad
Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosi-
de sustancia activa excretada sin cambios,
na o a alguno de sus excipientes, historia de
se estima cerca de 4 - 6% de la dosis, ad-
hipotensión ortostática, insuficiencia hepática
ministrada como tamsulosina tableta 0,4mg.
severa.
Después de una dosis única de tamsulosina
tableta 0,4 mg en estado de equilibrio, la vida Reacciones adversas
media de eliminación está entre 15 y 19 horas Frecuentes: trastornos del sistema nervioso:
respectivamente. mareo.
Poco frecuentes: cefalea; palpitaciones,
Precauciones hipotensión postural; rinitis; estreñimiento,
(1) Hipotensión: como con otros bloqueado- diarrea, náuseas, vómitos; exantema, prurito,
res 1, durante el tratamiento con tamsulosina urticaria; alteraciones de la eyaculación.
tableta 0,4 mg, puede producirse en casos
individuales un descenso en la presión arte- Interacciones
rial que, en raras ocasiones, puede provocar Medicamentos
síncope. A los primeros signos de hipotensión Atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina:
ortostática (mareo, debilidad) el paciente debe ninguna interacción se ha reportado cuando el
sentarse o acostarse hasta que los síntomas clorhidrato de tamsulosina se da concomitan-
hayan desaparecido. (2) Insuficiencia renal temente con estos fármacos.
severa (depuración de creatinina menor Cimetidina: el uso concomitante con cime-
de 10 mL/min): ya que estos pacientes no tidina ocasiona una elevación de los niveles
han sido estudiados. (3) Síndrome de Iris plasmáticos de tamsulosina.
Flácido Intraoperatorio (IFIS, una variante Diazepam, propanolol, triclorometiazida,
del síndrome de pupila pequeña): observa- clormadinona, amitriptilina, diclofenaco,
do durante la cirugía de cataratas en algunos glibenclamida, sinvastatina y warfarina:
pacientes con o previamente tratados con in vitro, ninguno de estos fármacos cam-
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30. Urológicos
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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales
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REFERENCIAS
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