METAMIZOL

CONCEPTO:
También conocido como dipirona, es un fármaco perteneciente a la familia de
las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado en muchos países como un
potente analgésico, antipirético, espasmolítico y antiinflamatorio. El principio activo del
metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.
Fue introducido para uso médico por primera vez en Alemania en 1922 bajo la marca
comercial «Novalgin» y estuvo durante décadas disponible sin restricciones en la mayoría
de países, hasta que se fueron descubriendo sus efectos tóxicos.
Puede ser suministrado mediante solución inyectable y/o tabletas.

ORIGEN E HISTORIA:

El metamizol fue sintetizado por primera vez por la compañía alemana Hoechst
AG (ahora absorbida por Sanofi) en 1920, y su producción masiva comenzó en 1922. En
todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los
años 70, cuando se descubrió que existía riesgo de agranulocitosis, enfermedad muy
peligrosa y potencialmente mortal. Sigue habiendo controversia en relación con su nivel
de riesgo. En varios países, las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente
o han restringido su uso, y lo autorizan exclusivamente bajo prescripción médica.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

- SOLUCIÓN INYECTABLE
 Metamizol sódico : 2.5 mg y 1 g
 Vehículo, c.b.p. 2 y 5 ml.
- TABLETA
 Metamizol sódico : 500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El Metamizol Sódico produce efectos analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos y

antiinflamatorios.

Está indicado para el dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor
tumoral, dolor espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como cólicos en la
región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior. Reducción de la
fiebre refractaria a otras medidas.

Debido a que el metamizol sódico puede inyectarse por vía I.V., es posible obtener una
potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor. Aun con altas
dosificaciones no causa adicción ni depresión respiratoria. No tiene efectos en el proceso
de perístasis intestinal, o expulsión de cálculos.

Sólo se debe usar la solución de metamizol sódico inyectable en los casos en los que no
es posible su administración por otra vía.
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como

isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona.

Asimismo, está contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un peso menor
de 5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos en la función renal. También está
contraindicado en el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se debe administrar en pacientes con historia de predisposición a reacciones de

hipersensibilidad, y/o alteraciones renales.

Es importante tener precaución en pacientes con historial de agranulocitosis por

medicamentos y anemia aplásica.

En pacientes con presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg o en condiciones
circulatorias inestables como es la falta circulatoria incipiente asociada a infarto del
miocardio, politraumatismos o choque temprano, así como en pacientes con formación
sanguínea defectuosa preexistente, se debe evaluar de manera muy cuidadosa la necesidad
de administrar el metamizol sódico inyectable. Aunque la intolerancia a los analgésicos
es un cuadro poco frecuente, el peligro de choque después de la administración parenteral
es mayor luego de la administración enteral.

Antes de la administración de metamizol sódico se debe cuestionar al paciente para excluir

cualquiera de estas condiciones.

Cuando se administre metamizol sódico en pacientes con asma bronquial, infecciones

crónicas de las vías respiratorias, asociación con síntomas o manifestaciones tipo fiebre del
heno, y en pacientes hipersensibles se puede presentar crisis de asma y choque. Lo mismo
sucede con pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas reaccionando con estornudo,
lagrimeo y rubor facial intenso, así como también en pacientes alérgicos a los alimentos,
pieles, tintes capilares y conservadores.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se debe evitar durante los primeros tres meses y no usar durante el último trimestre del
embarazo. Sólo se puede administrar durante el cuarto y sexto mes si existen razones
médicas apremiantes. Evitar la lactancia durante 48 horas después de su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los principales efectos adversos del metamizol sódico se deben a reacciones de

hipersensibilidad: las más importantes son discrasias sanguíneas (agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia) y choque.

Ambas reacciones son raras, pero pueden atentar contra la vida y presentarse aun cuando
se haya usado metamizol sódico a menudo sin complicaciones; en estos casos se debe
descontinuar de inmediato la medicación. En muy pocas ocasiones se puede observar
síndrome de Lyell y Stevens-Johnson. En pacientes predispuestos se puede observar crisis
de asma. En pacientes con historia de enfermedad renal preexistente se han presentado
trastornos renales temporales. En pacientes con hiperpirexia y/o después de la aplicación
demasiado rápida, se puede presentar una caída crítica de la presión sanguínea
dependiente de la dosis. En el sitio de aplicación I.V. se puede presentar dolor y/o
reacciones locales y flebitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El metamizol sódico no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se

pueden presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso disminuye la
concentración sanguínea de la ciclosporina.

El metamizol sódico y el alcohol pueden tener una influencia recíproca.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Pruebas preclínicas descartan el potencial mutagénico y teratogénico para metamizol

sódico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

- Oral:

 500 mg cada 8 horas.

 Vía parenteral I.M. e I.V.

- Adultos y niños mayores de 12 años:

 2 g por vía I.M. profunda o I.V. lenta (3 minutos) cada 8 horas.

Se debe estar preparado para el tratamiento de choque. Antes de la administración, la

solución deberá tener la temperatura corporal. La velocidad de la inyección es la causa
más común de una caída crítica de la presión sanguínea y choque, por lo que se deben
administrar en forma lenta a 1 ml/min y con el paciente en decúbito. Vigilar la presión
sanguínea, frecuencia cardiaca y respiración.

El metamizol sódico no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa, debido a
la posibilidad de incompatibilidad. A niños mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5
kg, la inyección se debe aplicar por vía I.M.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL:

En caso de una sobredosis de metamizol sódico, se requiere asistencia médica. Si el

paciente está consciente, inducir el vómito con solución salina tibia, seguido de
estimulación mecánica de la pared faríngea posterior.

En niños de 1 a 6 años, emplear jugo de fruta tibio en cantidades adecuadas a su edad.

El metamizol sódico puede eliminarse mediante hemodiálisis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
 MEROPENEM

CONCEPTO:

Meropenem es un antibiótico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de
infecciones, como meningitis y neumonía. Es un antibiótico betalactámico y pertenece al subgrupo
de los carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem. Fue desarrollado originalmente por
Sumitomo Pharmaceuticals, pero los acuerdos de comercialización, fuera de Japón los ha
desarrollado AstraZeneca. Fue aprobado por la FDA el 21 de junio de 1996, inicialmente fue creado
para el tratamiento de infecciones intraabdominales y meningitis bacteriana. El meropenem penetra
bien en diferentes tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo, bilis, válvulas
cardíacas, pulmón, y líquido peritoneal.

FORMA FARMACEUTICA:

Polvo para reconstituir para administración intravenosa.

DATOS CLINICOS:

Indicaciones terapéuticas:

El Meronem I.V. está indicado en adultos y niños para el tratamiento de las siguientes infecciones
uni- o polimicrobianas causadas por bacterias sensibles a Meropenem:

 Neumonías graves.
 Infecciones del tracto urinario.
 Infecciones intra-abdominales.
 Infecciones ginecológicas.
 Infecciones de la piel y tejidos blandos.
 Meningitis.
 Septicemia.
 Tratamiento empírico de probables infecciones bacterianas en pacientes con neutropenia
febril, en monoterapia o en asociación con agentes antivirales o antifúngicos.

El Meronem I.V. es eficaz, en el tratamiento de infecciones polimicrobianas, sólo o en combinación

con otros agentes antimicrobianos, así mismo se ha empleado de forma efectiva en pacientes con
fibrosis quística e infecciones crónicas del tracto respiratorio inferior, tanto en monoterapia como en
combinación con otros agentes antibacterianos. La erradicación del organismo no siempre fue
establecida.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

- Adultos:

La posología y la duración de la terapia se establecerán dependiendo del tipo, gravedad de

la infección y del estado del paciente.

La dosis diaria recomendada es la siguiente:

 Tratamiento de infecciones del tracto urinario, infecciones ginecológicas e infecciones

de la piel y tejidos blandos: 500 mg I.V. cada 8 horas.
 Tratamiento de neumonías graves, infecciones intra-abdominales, probables
infecciones en pacientes neutropénicos y septicemia: 1 g. I.V. cada 8 horas.
 Meningitis y fibrosis quística: 2 g. cada 8 horas.

- Adultos con alteración renal:

En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 51 ml/min, la dosis debe ser reducida
tal y como se indica a continuación:

El Meropenem se elimina por hemodiálisis; por tanto, si fuera necesario un tratamiento

continuado con MERONEM I.V., se recomienda que la unidad de dosis (basada en el tipo y
gravedad de la infección) se administre al finalizar el proceso de hemodiálisis para restaurar
las concentraciones plasmáticas terapéuticamente eficaces.

No hay experiencia en la utilización de MERONEM I.V. en pacientes sometidos a diálisis

peritoneal.

- Adultos con insuficiencia hepática:

No es necesario ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

- Geriatría:

No se requiere ajuste de dosis en ancianos con función renal normal o con valores de
aclaramiento de creatinina superiores a 50 ml/min.
 - Pediatría:

Para niños mayores de 3 meses y hasta 12 años de edad, se recomienda una dosis I.V. de 10-
20 mg/kg cada 8 horas, dependiendo del tipo y gravedad de la infección, susceptibilidad del
(de los) patógeno/s y el estado del paciente. En niños con un peso superior a 50 kg, se deben
utilizar dosis de adultos. En meningitis y fibrosis quística, la dosis recomendada es 40 mg/kg
cada 8 horas.
En pacientes con neutropenia febril se recomienda una dosis de 20 mg/kg cada 8 horas. No
hay experiencia en niños con insuficiencia renal.

NORMAS PARA SU CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

El MERONEM deberá administrarse por inyección intravenosa en bolus durante aproximadamente

5 minutos o por infusión intravenosa durante aproximadamente 15-30 minutos.

- ADMINISTRACION EN BOLUS: Para administrar MERONEM I.V. por inyección intravenosa

en bolus, deberá reconstituirse con agua estéril para inyección (5 ml/250 mg de
Meropenem), obteniéndose una concentración aproximada de 50 mg/ml. Las soluciones
reconstituidas son claras o de color amarillo pálido.
- ADMINISTRACION POR INFUSION: Para administrar MERONEM I.V. por infusión
intravenosa, puede reconstituirse directamente con agua para inyección o con una solución
compatible para infusión y diluir adicionalmente (50-200 ml) con dicha solución compatible
para infusión.
En ambas presentaciones de MERONEM I.V. (500 mg y 1000 mg) se proporciona 1 bolsa
Viaflex con adaptador de vial, conteniendo 100 ml de solución salina al 0,9% como
diluyente para infusión.

CONTRAINDICACIONES:

MERONEM I.V. está contraindicado en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a este
fármaco.

Embarazo y lactancia

o Embarazo: No se ha establecido la seguridad de MERONEM I.V. durante el embarazo

en humanos, aunque los estudios en animales no han mostrado un efecto adverso
sobre el feto en desarrollo. MERONEM I.V. no deberá administrarse durante el
embarazo a menos que el posible beneficio justifique el riesgo potencial para el feto.

o Lactancia: Meropenem se detecta a concentraciones muy bajas en leche materna en

animales. MERONEM I.V. no deberá ser utilizado durante la lactancia, a menos que
el posible beneficio justifique el riesgo potencial para el niño.

EFECTOS ADVERSOS COMUNES DEL MEDICAMENTO:

Los efectos adversos más frecuentes son diarrea, nauseas, vómitos, inflamación en el lugar de
inyección, dolor de cabeza, erupción cutánea y tromboflebitis. La mayor parte de estos efectos se
observan en pacientes gravemente enfermos, a los que además se les administran numerosas
medicaciones. Meropenem tiene menor potencial que imipenem para provocar convulsiones. Se han
constatado varios casos de hipopotasemia.