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Vasodilatadores periféricos:
6. Antagonistas alfa adrenérgicos
7. Vasodilatadores directos: hidralazina A nivel cardíaco:
8. Bloqueantes de los canales de calcio 11. Beta.bloqueantes
9. Facilitadores de la conductancia al potasio
10. Nitratos
UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA LUIS RAZETTI
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA Y TOXICOLOGÍA
Arteriola
eferente
Arteriola Corteza renal
aferente
Túbulo contorneado
distal (5%)
Inhibidores
de la Tiazidas
Anhidrasa
carbónica
Túbulo
Glomérulo colector
Diuréticos
Ahorradores
De potasio
Túbulo Aldosterona
contorneado
proximal
(65-70%)
Excreción
Asa de Diuréticos urinaria
Henle (25%) de asa
Médula renal
Corte de la nefrona
Mecanismo genérico del transporte en las células epiteliales renales
Furosemida
SULFONAMIDAS Bumetanida
Torasemida
NO
Ácido etacrínico
SULFONAMIDAS
FARMACOCINÉTICA
DIURÉTICOS DE ASA:
FÁRMACO ESTRUCTURA POTENCIA Bd oral t1/2 VÍA DE
QUÍMICA RELATIVA (horas) ELIMINACIÓN
~ 20% R
TORSEMIDA 3 ~ 80% ~ 3,5 ~ 80% M
Excreción K+
Flujo Sanguíneo Renal (redistribución hacia corteza media)
Capacitancia Venosa… Mediado por PG
SRRA
Poscarga... PA
LEC < 5%
ÁCIDO ÚRICO:
• HTA + ICC
• HTA + IRC
• Hiperglicemia
• Hiperlipidemias
(hipokalemia disminuye la secreción insulina)
• Alcalosis metabólica hipoclorémica
CONTRAINDICACIONES:
• Digitálicos... toxicidad
• Litio... toxicidad
Volumen plasmático
Efecto relativo
RVP
GC
Actividad de renina
plasmática
Inicio de Período Período Cese de la
Terapia Agudo crónico terapia
diurética (semanas) (meses) diurética
con tiazidas Tiempo
Ernst ME. Diuretics. In: Chatterjee K (editor). Cardiology: An Illustrated Textbook. New Delhi: Jaypee Brothers Med. Publishers; 2012. p.61.
CLASIFICACIÓN:
Hidroclorotiazida
TIAZÍDICOS Clorotiazida
Indapamida
ANÁLOGOS DE LAS Clortalidona
TIAZIDAS Metolazona
TIAZIDAS
hidroclorotiazida 12,5 - 50 12 - 18
Clortalidona 12,5 - 50 24 – 72
Indapamida 1,25 – 2,5 24
* sulfonamidas
TIAZIDAS
FÁRMACO ESTRUCTURA POTENCIA Bd t1/2 VÍA DE
QUÍMICA RELATIVA oral (horas) ELIMINACIÓN
HCTZ 1 ~ 70 ~ 2,5 R
65% R
CLORTALIDONA 1 ~ 65 ~ 47 10% B
25% U
INDAPAMIDA 20 ~ 93 ~ 14 M
DIURÉTICO DURACIÓN DE
TIAZÍDICO DOSIS ACCIÓN
12,5-25 mg
HIDROCLOROTIAZIDA 12,5 mg para HTA 16-24 h
(preferiblemente)
25-100 mg para IC
CLORTALIDONA 12,5-50 mg
12,5 a 15 mg para HTA Aprox. 40-60 h
1,25-2,5 mg
INDAPAMIDA 1,25 mg
Para HTA 24 h
(preferiblemente)
2,5-5 mg para IC
TIAZIDAS:
Efecto sobre los electrolitos:
Excreción K+
Excreción Ca+2
• Hipokalemia
• Hiperglicemia
• Hiperuricemia
• Úrea, creatinina: disminución de la TFG
• Perfil lipídico: sube colesterol total, TG
y la relación de las apolipoproteínas B/A,
disminución en la HDLc.
CLORTALIDONA
• La clortalidona es 1,5 – 2 veces más potente que la HCTZ y
MAYOR DURACIÓN DE ACCIÓN.
MRFIT
SHEP
ALLHAT
TOMHS
* precaución en IRC
INTERACCIONES IMPORTANTES DE LAS TIAZIDAS:
TCP
CLASIFICACIÓN:
Acetazolamida
USO SISTÉMICO Metazolamida
Dorzolamida
USO TÓPICO Brinzolamida
Características, dosis e indicaciones de la acetazolamida:
Vida
Vidamedia
media(h)
(h)
USO CLÍNICO DE LA ACETAZOLAMIDA:
(limitado)
1. Glaucoma de ángulo abierto
2. Síndrome convulsivo: crisis de ausencia
3. Intoxicaciones por ácidos débiles
4. S. edematoso
5. Enf. de Meneire
6. Mal de páramo (250 mg bid como profilaxia)
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
• Potencia la acción de los anticoagulantes orales
EFECTOS ADVERSOS:
Nefrocalcinosis
4. DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO:
AMILORIDA 1 15 – 25% ~ 21 R
• Hiperpotasemia
• Náuseas
• Cefalea
• Calambres en miembros inferiores
• Diarreas
• Disminución de la tolerancia a la glucosa
GRACIAS …