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UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CUENCA SEDE AZOGUES

UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD

FACULTAD DE BIOFARMACIA
OCTAVO CICLO

TEMA:

ANTIDEPRESIVOS

INTEGRANTE:

Mayra García

DOCENTE:

B.F. Johanna Estrada

FECHA:

05/06/2017

PERÍODO ACADÉMICO:

FEBRERO 2017 – JULIO 2017

AZOGUES-ECUADOR
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UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD
FACULTAD DE BIOFARMACIA
TRABAJO COLABORATIVO
Código: BQF 803 OTAVO Fecha: 05/06/2017 Período Pág.: 2 de 6
PSICOFARMACOLOGÍA CICLO Lectivo:
2017 -2018

1. INTRODUCCIÓN

En los últimos años se ha asistido a un importante aumento de la prevalencia de la depresión


a nivel mundial y, de forma paralela, a una disminución de su edad de comienzo, de modo
que se ha convertido un importante problema de salud pública, la Organización Mundial de la
Salud (OMS) define a la define la depresión como “Un trastorno mental frecuente, que se
caracteriza por la presencia de tristeza, pérdida de interés o placer, sentimientos de culpa o
falta de autoestima, trastornos del sueño o del apetito, sensación de cansancio y falta de
concentración.”

Una de las características más importantes de la depresión es que no es una patología que
está causada por un único factor sino que es de origen multicausal, siendo el resultado de
interacciones complejas entre factores sociales, psicológicos y biológicos.

La depresión afecta en el mundo a unos 350 millones de personas, de los que más del 50 %
(y más del 90% en algunos países) no tienen acceso a tratamientos efectivos. Hoy en día la
depresión supone una de las principales causas de discapacidad y contribuye de manera
importante a incrementar la carga mundial de 5 morbilidad. En el peor de los casos puede
llevar al suicidio, que es la causa de aproximadamente 1 millón de muertes anuales.

En cuanto al tratamiento, los antidepresivos pueden resultar eficaces en la depresión


moderada o grave no siendo elegidos como primera línea en las formas leves. No se deben
utilizar en niños y en los adolescentes hay que usarlos con cautela. Son eficaces en
aproximadamente 60% de los pacientes, aunque más de 30% responden a un placebo. Hay
un tiempo de latencia en el comienzo de sus efectos terapéuticos que puede ser de 2 a 4
semanas, aunque algunos estudios señalan una respuesta más temprana, especialmente en
aquellos pacientes que al final alcanzan la remisión del cuadro.

La eficacia del tratamiento farmacológico de la depresión mayor en los adultos está bien
documentada, aunque existe controversia sobre qué antidepresivo es el más idóneo. En
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general, cuanto más graves son los síntomas de depresión más beneficio produce el
tratamiento farmacológico. Como norma general, se recomienda elegir los antidepresivos que
presenten menor interferencia con el metabolismo de otros fármacos, especialmente en el
caso de pacientes polimedicados.

2. OBJETIVO
2.1. OBJETIVO GENERAL
 Exponer y comentar los diferentes grupos de fármacos utilizados en el
tratamiento de la depresión, así como las nuevas alternativas terapéuticas y
líneas de investigación futura.
.
2.2. OBJETVOS ESPECIFICOS
 Definir las principales características de la depresión.
 Describir los antidepresivos, especialmente los ISRS, IMAO, Tricíclicos y
MaSSA.
 Explicar el mecanismo de acción de los antidepresivos.
 Definir las indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos e interacciones.

3. JUSTIFICACION
Los antidepresivos son medicamentos muy consumidos utilizados mayoritariamente para
tratar la depresión, pero también, otros trastornos como la ansiedad, el trastorno bipolar, el
trastorno obsesivo compulsivo, etc. Además, los antidepresivos se emplean en situaciones
de duelo, tristeza vital, sufrimiento y estrés crónico donde la psicoterapia u otras medidas
podrían ser más efectivas.

El presente trabajo de investigación tiene como propósito, mostrar los diferentes grupos de
fármacos utilizados en la depresión, dentro de las cuales cabe destacar que la depresión es
uno de las principales causas de suicidio debido a que es una enfermedad de origen
psicosomático.
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4. MARCO TEORICO

Antidepresivo
Un antidepresivo es un medicamento psicotrópico utilizado para tratar los trastornos
depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o más episodios a lo largo de la
vida, diversos trastornos de ansiedad, ciertos desórdenes de la conducta alimentaria y
alteraciones del control de los impulsos. A veces son eficaces para tratar la fase depresiva
del trastorno bipolar, aunque existe el riesgo de sufrir un viraje maníaco.

Depresión.
La depresión es un trastorno mental frecuente, que se caracteriza por la presencia de tristeza,
pérdida de interés o placer, sentimientos de culpa o falta de autoestima, trastornos del sueño
o del apetito, sensación de cansancio y falta de concentración.
La depresión puede llegar a hacerse crónica o recurrente y dificultar sensiblemente el
desempeño en el trabajo o la escuela y la capacidad para afrontar la vida diaria. En su forma
más grave, puede conducir al suicidio. Si es leve, se puede tratar sin necesidad de
medicamentos, pero cuando tiene carácter moderado o grave se pueden necesitar
medicamentos y psicoterapia profesional.
La depresión es un trastorno que se puede diagnosticar de forma fiable y que puede ser
tratado por no especialistas en el ámbito de la atención primaria.

Clasificación de la depresión
Los criterios actuales de clasificación de la depresión permiten una orientación diagnóstica
eficaz, que es de vital importancia a la hora de comenzar con la terapia adecuada. En la
actualidad, los distintos síndromes depresivos se clasifican atendiendo, sobre todo, a las
directrices del Manual diagnóstico y estadístico de los trastornos mentales de la Asociación
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 Trastorno depresivo mayor.


Caracterizado por uno o más episodios depresivos mayores en un período de al menos
2 semanas durante los que hay un estado de ánimo deprimido o una pérdida de interés
o placer en casi todas las actividades.
 Trastorno distímico
Estado de ánimo crónicamente deprimido que se hace presente la mayor parte de los
días en un período de 2 años.
 Trastornos depresivos no específicos.
Trastornos depresivos que no cumplen con los criterios de los subtipos anteriores.
 Trastornos bipolares
Se caracterizan por cambios cíclicos en el estado de ánimo, con fases de ánimo
elevado o eufórico (manía) y fases de bajo ánimo o depresión.

Clasificación de los antidepresivos.


Hay varios tipos de medicamentos antidepresivos utilizados para tratar trastornos depresivos.
Cronológicamente se distinguen los de la primera generación, que son los antidepresivos
antiguos, los de la segunda generación o intermedios y los de la tercera generación, los más
recientes.
Se trata de una división convencional que sirvió anteriormente para evitar caer en el caos. He
aquí la serie de productos incluidos en cada uno de los tres grupos generacionales

 Tricíclicos
 Inhibidor reversible de la monoaminooxidasa (IMAO)
 Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS)
 Agonista de serotonina y noradrenalina (MaSSA)
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Antidepresivos Tricíclicos (ATC)


Los antidepresivos tricíclicos son drogas emparentadas químicamente con los antipsicóticos
de estructura triciclíca como las fenotiazinas y los tioxantenos. La mayoría de los agentes
tricíclicos inhiben la recaptación de norepinefrina, serotonina y, en menor medida, dopamina.
Estos mecanismos se han postulado como los responsables de las acciones terapéuticas de
los tricíclicos. A su vez, los agentes tricíclicos bloquean receptores colinérgicos muscarínicos,
receptores histamínicos H1 y receptores alfa 1 adrenérgicos. Estos mecanismos han sido
asociados a los diferentes efectos colaterales de los agentes tricíclicos.

Los fármacos relacionados con los antidepresivos tricíclicos son:


 Amitriptilina
 Clomipramina

Amitriptilina
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico activo por vía oral y parenteral. Después de su
administración, se metaboliza a nortriptilina, un metabolito activo. La amitriptilina es utilizada
para tratar los estados depresivos, el dolor de origen neurogénico y la falta de atención
relacionada con la hiperactividad.

Nombre genérico
Amitriptilina

Nombre comercial
Tryptanol

Presentaciones
 Comprimidos de 10, 25, 75 mg

Dosis
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 Dosis inicial: 10 mg/día e ir incrementando cada 3 o 4 días hasta alcanzar una dosis
entre 75 y 150 mg/día

Farmacocinética

 Absorción: rápido por vía gastrointestinal


 Distribución: 12-18 l/kg
 Metabolismo: hepático
 Concentración máxima: 3 a 4 horas
 Fijación proteica: 95-98%
 Excreción: renal 33% dentro de las primeras 24 horas y el 80% luego de 11 días
 Vida media: 15 a 40 horas

Mecanismo de acción.

Los antidepresivos cíclicos bloquean la recaptación de noradrenalina y serotonina (5-HT), por


la membrana neuronal, incrementando así sus concentraciones en el espacio sináptico y
potenciando sus efectos.

Indicaciones.

La amitriptilina suele recetarse para:

 Enfermedad depresiva mayor


 Enuresis nocturna
 Profilaxis de migraña

Contraindicaciones

No se debe utilizar en:

 Mujeres embarazadas
 Hipersensibilidad
 Infarto de miocardio
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 Arritmias

Efectos adversos

Sus efectos adversos son capaces de afectar al cumplimiento por parte del paciente y
disminuir su aceptación del tratamiento. Sus efectos son los siguientes:

 Sedación
 Somnolencia
 Sequedad de la boca
 Visión borrosa

Clomipramina

La clomipramina es un antidepresivo tricíclico similar en su estructura a la imipramina y a la


desipramina y es el primer fármaco aprobado para el tratamiento del trastorno obsesivo-
compulsivo. La clomipramina es el más específico de todos los antidepresivos tricíclicos con
respecto a su capacidad para inhibir la recaptación de la serotonina en comparación con la
recaptación de norepinefrina. Aunque la clomipramina se utiliza clínicamente para tratar el
trastorno obsesivo-compulsivo, a veces se utiliza para la depresión mayor.

Nombre genérico

 Clomipramina

Nombre comercial

 Anafranil

Presentaciones

 Grageas: 10, 25 y 75 mg
 Ampollas: 25 mg / 2 ml
 Comprimidos: 10, 25 y 75 mg.

Dosis
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 Dosis inicial: 25 mg/día.


 Grageas: 10 mg/día

Farmacocinética

 Absorción: Oral
 Metabolismo: Hepático
 Concentración máxima: 3 a 4 horas
 Fijación proteica: 85-90%
 Excreción: renal 92 % en 14 días
 Vida media: 15 a 30 horas

Mecanismo de acción.

Los antidepresivos tricíclicos bloquean la recaptación de noradrenalina y serotonina (5-HT),


por la membrana neuronal, incrementando así sus concentraciones en el espacio sináptico y
potenciando sus efectos.

Indicaciones.

Está indicada para el tratamiento de las siguientes patologías:

 Síndrome depresivo mayor


 Cataplexia
 Enfermedad maníaco-depresiva o bipolar

Contraindicaciones.

Está contraindicado en:

 Hipersensibilidad
 Infarto de miocardio
 Primer trimestre del embarazo
 Hipertrofia
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Efectos adversos

Normalmente, los efectos adversos no suelen requerir atención médica, y pueden producirse
durante el tratamiento mientras el cuerpo se acostumbra al medicamento.

Los más comunes incluyen:

 Sequedad
 Mal sabor de la boca
 Nausea
 Mareo

Inhibidor reversible de la monoaminooxidasa (IMAO)

Como se ha comentado anteriormente, los antidepresivos de tipo IMAO inhiben a la enzima

monoaminooxidasa (MAO) y como consecuencia, el metabolismo neuronal de las aminas

biógenas. Esta enzima presenta dos subtipos, la MAO-A que cataboliza el metabolismo de la

noradrenalina y la serotonina y la MAO-B preferentemente el de la dopamina.

Los fármacos relacionados con los antidepresivos IMAO son:

 Moclobemida

Moclobemida

La moclobemida es una benzamida con propiedades antidepresivas. Se trata de un inhibidor


de la monoaminooxidasa (IMAO) que actúa sobre la fracción A de esta enzima.

Nombre genérico

 Moclobemida
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Nombre comercial

 Aurorix

Presentaciones

 Comprimidos de 100 mg, 150 mg y 300 mg.

Dosis

 Una dosis de 300 mg/día

Farmacocinética.

 Absorción: tubo digestivo hacia la circulación portal.


 Distribución: 1,0 l/kg
 Metabolismo: hepático
 Concentración máxima: 60 min
 Fijación proteica: 50%
 Excreción: renal
 Vida media: 1-2 horas

Mecanismo de acción.

Inhiben la enzima MAO, impidiendo la degradación oxidativa de la noradrenalina y la


serotonina (5-HT) tanto a nivel central como periférico, aumentando su concentración
neuronal y potenciando su efecto.

Indicaciones

Está indicada principalmente en:

 Depresión
 Distimia

Contraindicaciones
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Las principales contraindicaciones para el uso de los IMAO son:

 Hipersensibilidad
 Pacientes con función hepática
 Confusión aguda

Efectos adversos

Los IMAOs pueden producir efectos secundarios sobre el sistema nervioso central como:

 Nausea
 Nerviosismo
 Vértigo

Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina (ISRS)

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o (ISRS)1 son una clase de


compuestos típicamente usados como antidepresivos en el tratamiento de cuadros
depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos trastornos de personalidad.

Todos ellos tienen en común su potente y selectiva inhibición de la recaptación de


serotonina, con el consiguiente efecto antidepresivo. Esta acción es análoga a la de los
antidepresivos tricíclicos aunque superior en la recaptación de noreprinefina e inferior o nula
en el bloqueo de receptores α1-adrenérgicos, de histamina H1 o colinérgicos muscarínicos.

Los antidepresivos ISRS más comunes son:

 Sertralina
 Paroxetina

Sertralina.

La sertralina es un medicamento antidepresivo elevador del estado de ánimo, indicado para


tratamientos psiquiátricos depresivos. Se trata de un medicamento controlado muy utilizado
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para varios trastornos mentales como depresión mayor, trastornos obsesivos compulsivos y
casos de estrés postraumático entre otros trastornos psicológicos.

Es un fármaco que actúa en el cerebro inhibiendo la recapacitación de serotonina, fármaco


que suele ser recetado a pacientes adultos con trastornos psiquiátricos (su uso no se
recomienda en pacientes infantiles o adolescentes y se debe tener precaución en adultos
jóvenes, puesto que se han presentado efectos adversos graves en un cierto número de
pacientes en un rango de edad menor a 18 o 24 años).

Nombre genérico

 Sertralina

Nombre comercial

 Zoloft

Presentaciones

 Comprimidos de 50 mg

Dosis

 Una dosis de 50 mg/día

Farmacocinética

 Absorción: lentamente por via oral


 Metabolismo: hepático
 Concentración máxima: 6-8 horas
 Fijación a proteínas: 95%
 Excreción: renal
 Vida media: 32 horas
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Mecanismo de acción.

Los ISRS, por tanto, bloquean selectivamente la bomba de recaptación de la serotonina,


impidiendo que ésta vuelva a la neurona presináptica para su reutilización, y así aumenta la
concentración de serotonina en la sinapsis libre para unirse a su receptor.

Indicaciones.

Está indicado para:

 Depresión
 Desórdenes obsesivo compulsivos
 Desórdenes de pánico

Contraindicaciones

Una contraindicación importante de los ISRS es:

 El uso concomitante de IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa).


 Hipersensibilidad
 Trastornos convulsivos
 Disfunción hepática

Efectos adversos

Los efectos secundarios generales se presentan en su mayoría durante las primeras 1-4
semanas, mientras que el cuerpo se adapta al medicamento. Casi todos los ISRS son
conocidos por causar uno o más de estos síntomas:

 Boca seca
 Cefalea
 Ansiedad
 Rash cutáneo
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Paroxetina

La paroxetina es un agente antidepresivo, que actúa facilitando de forma selectiva la


neurotransmisión serotonérgica, mediante la inhibición de la recaptación sináptica de
serotonina. Es un análogo de la fluoxetina.

Nombre Comercial

 Paxil

Nombre Genérico

 Paroxetina

Presentación

 Tabletas de 10 o 20 mg

Dosis

 Dosis única al día de 20 mg

Farmacocinética

 Absorción: oral
 Metabolismo: hepático
 Excreción: orina 64% y 2% en forma no metabolizada heces.
 Fijación proteica: 95 %
 Concentración máxima: después de media hora o 11 horas
 Vida media: 24 horas

Mecanismo de acción.

Los ISRS, por tanto, bloquean selectivamente la bomba de recaptación de la serotonina,


impidiendo que ésta vuelva a la neurona presináptica para su reutilización, y así aumenta la
concentración de serotonina en la sinapsis libre para unirse a su receptor.
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Indicaciones

Está indicado el uso de paroxetina en adultos con diversos tipos de depresión como:

 Depresión mayor
 Trastorno de pánico
 Transtorno obsesivo compulsivo.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones de las ISRS son:

 Hipersensibilidad
 Embarazo y lactancia
 Pacientes con función hepática y renal disminuida.

Efectos adversos

Los efectos secundarios de los ISRS se deben a su efecto sobre los nervios serotoninérgicos
de todo el organismo y consisten en:

 Ansiedad
 Aumento de peso
 Somnolencia

Inhibidores noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSA)

Son una clase de psicofármacos utilizados principalmente como antidepresivos. Actúan


antagonizando el receptor adrenérgico alfa 2 y ciertos receptores de la serotonina, como el 5-
HT2A, 5-HT2C, 1 5-HT31 5-HT6 y 5-HT7.

Los fármacos NaSSA mejoran la neurotransmisión adrenérgica y serotoninérgica en el


cerebro, involucrada en la regulación del estado de ánimo,en particular la transmisión mediada
por el 5-HT 1A.2 Además, debido al bloqueo de los receptores de serotonina, la
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neurotransmisión serotoninérgica no se facilita en zonas no deseadas, lo que impide la


incidencia de muchos efectos secundarios a menudo asociados con los inhibidores selectivos
de la recaptación de serotonina (ISRS).

Mirtazapina

Es un medicamento antidepresivo de estructura tetracíclica y clasificado como un


antidepresivo noradrenérgico y serotonérgico específico (NaSSA por sus siglas en inglés).

La mirtazapina actúa aumentando la liberación de noradrenalina y de la serotonina mediante


el bloqueo de los receptores α-2 presinápticos. Es utilizado también como ansiolítico,
hipnótico, antiemético y orexígeno.

Nombre Comercial

 Remeron

Nombre Genérico

 Mirtazapina

Presentación

 Comprimidos de 30 mg

Dosis

 Una dosis de 15-30 mg/día

Farmacocinética

 Absorción: oral
 Metabolismo: hepático
 Excreción: 85% renal y 15% fecal
 Fijación proteica: 85%
 Concentración máxima: 1.5 a 2 horas
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 Vida media: 20 a 40 horas

Mecanismo de acción

Bloquean los receptores alfa2-adrenérgicos presinápticos, tanto en neuronas noradrenérgicas


como serotonérgicas, aumentando la liberación de estos neurotransmisores. También
produce un bloqueo selectivo de los receptores serotonérgicos postsinápticos tipo 2 y tipo 3.

Indicaciones

La mirtazapina se receta principalmente para el tratamiento de:

 Depresión mayor
 Dolor crónico
 Bulimia

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad
 No se administre a menores de 18 años.
 Embarazo o lactancia

Efectos adversos

Los eventos adversos observados más comúnmente con el uso de mirtazapina con una
incidencia de 5% o mayor:

 Somnolencia
 Sedación
 Aumento del apetito y peso
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5. CONCLUSIONES.

La depresión es uno de los trastornos psiquiátricos más frecuentes y una de las


principales causas de discapacidad y suicidio. Esta enfermedad requiere tratamiento en el
momento del episodio y a largo plazo para evitar las recaídas. En el tratamiento de la
depresión se utiliza un grupo de medicamentos muy heterogéneo, que se clasifican
actualmente por sus efectos sobre los neurotransmisores. Todos los medicamentos
antidepresivos tratan de aumentar la concentración de neurotransmisores en la sinapsis
consiguiendo, finalmente, una regulación a la baja de los receptores de los neurotransmisores
claves, para lo que pueden utilizar distintos mecanismos. Estos medicamentos son:
 Antidepresivos tricíclicos
 Antidepresivos inhibidores de la enzima mono-amino-oxidasa (IMAO)
 Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS
 Antidepresivos Inhibidores noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSA)
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6. BIBLOGRAFIA

1. Jesús Carlos Germán Maldonado. Evolución de los Antidepresivos utilizados en la


Historia reciente. 2015 (citado 14/6/2015). Disponible en:
http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/EVA%20GALAN%20RAMOS.pdf
2. Organización Mundial de la Salud. Trastornos mentales. 2017 (citado 04/04/2017).
Disponible en: http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs396/es/
3. Juana Benedí. Antidepresivos. Vol. 19, Núm. 10, Noviembre 2005
4. Andrés Heerlein. Tratamientos farmacológicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-
psiquiatr. v.40 supl.1 Santiago oct. 2002. Disponible en:
http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003
5. Katzung, B.G. (2010). Farmacología Básica y Clínica. México : McGraw-Hill
6. Organización Panamericana de la Salud. (2010). Tratamiento farmacológico de los
trastornos mentales en la atención primaria de salud. Washington, D.C.: OPS.
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7. ANEXOS

ANEXO N.1 Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos


Fotografía N° 1

ANEXO N.2 Mecanismo de acción Inhibidor reversible de la monoaminooxidasa (IMAO)


Fotografía N° 2
UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CUENCA SEDE AZOGUES
UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA Y CIENCIAS DE LA SALUD
FACULTAD DE BIOFARMACIA
TRABAJO COLABORATIVO
Código: BQF 803 OTAVO Fecha: 05/06/2017 Período Pág.: 22 de 6
PSICOFARMACOLOGÍA CICLO Lectivo:
2017 -2018

ANEXO N.3 Mecanismo de acción del inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina


(ISRS)
Fotografía N° 3

ANEXO N.4 Mecanismo de acción de los inhibidores noradrenérgicos y serotoninérgicos


específicos (NaSSA)
Fotografía N° 4

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