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SULFAMETOXASOL

1. MECANISMO DE ACCION
Las sulfonamidas inhiben a la dihidropteroato sintetasa, la enzima bacteriana
que origina la incorporación del ácido paraaminobenzoico (PABA) en el ácido
dihidropteroico, el precursor inmediato del ácido fólico. Éstas inhiben la
utilización del PABA en las bacterias para la síntesis del ácido fólico, un
metabolito importante en la síntesis de DNA. Los efectos vistos son usualmente
bacteriostáticos. El ácido fólico no es sintetizado por el hombre a través de esta
enzima, sino que se obtiene por reducción del ácido fólico de la dieta. Estos
facilitan una toxicidad selectiva para las células bacterianas sobre las células
humanas. La resistencia bacteriana al sulfametoxazol es causada por
la mutación de las enzimas que son inhibidas por las sulfonamidas permitiendo
la síntesis de ácido fólico a partir del PABA.

2. DIBUJO DEL MECANISMO DE ACCION

3. INDICACIONES
 Infecciones urinarias, como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis
aguda y crónica, bacteriuria asintomática y profilaxis de infecciones
recurrentes.
 Infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea
del viajero, shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea.
 Infecciones respiratorias superiores e inferiores, como otitis media,
sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de
bronquitis crónica.
 Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis
carinii en pacientes inmunodeprimidos.
 En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria
gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi. También en
osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos.

4. PRECAUCIONES

La administración intramuscular no se recomienda en niños menores de 5 años


de edad. No se recomienda la administración I.M. de TRIMETOPRIMA con
SULFAMETOXAZOL en niños menores de 3 años. La administración
intravenosa debe ser previa dilución de acuerdo con lo indicado en la siguiente
sección. Debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción
urinaria, alergias severas o asma, y en quienes tienen deficiencia de glucosa 6-
fosfatodeshidrogenasa (G-6-DP); en pacientes con insuficiencia renal o hepática
debe ajustarse la dosis.

En pacientes con hipersensibilidad a la acetazolamida, tiazidas y tolbutamida


pueden existir reacciones cruzadas. Los estudios en cuanto a la carcinogénesis,
mutagénesis y efectos sobre la fertilidad con ambas sales por separado no han
demostrado potencial alguno.

Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico y los efectos


sobre la fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas no han
revelado efectos sobre la fertilidad.
La asociación trimetroprim-sulfametoxazol está contraindicada en
los neonatos de menos de 2 meses de edad. Estos fármacos
pueden producir kernicterus en estos niños. Sin embargo, se puede
utilizar trimetroprim/sulfamatoxazol en combinación con
pirimetamina para el tratamiento de la toxoplasmosis congénita o
para la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis carinii en
infantes de más de 1 mes de edad.
El uso del trimetroprim/sulfametoxazol está contraindicado durante
la lactancia: ambos fármacos se excretan en la leche materna en
cantidades significativas y pueden producir kernicterus en los
lactantes.

5. REACCIONES ADVERSAS

Aunque bastante raros, se han descrito casos de muertes secundarias al


desarrollo de un síndrome de Stevens-Johnson en pacientes tratados con
trimetoprim-sulfametoxazol. También se han descrito discrasias sanguíneas que
se manifiestan como agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia aplástica,
pancitopenia, y anemia hemolítica (en casos de deficiencia de G6PD). En caso
de desarrollarse cualquiera de estos síndromes, el tratamiento con trimetoprim-
sulfametoxazol se debe interrumpir inmediatamente. Las discrasias sanguíneas
son más frecuentes en los pacientes con SIDA.

Se puede producir fotosensibilización durante un tratamiento con trimetoprim-


sulfametoxazol. Se recomienda evitar la exposición al sol y utilizar factores de
protección solar. Otras reacciones dermatológicas son el rash maculopapular, la
urticaria, el eritema nudoso y la púrpura.

El desarrollo de una hipersensibilidad al trimetoprim-sulfametoxaxol se


manifiesta como rash, fiebre y prurito y es más frecuente con los pacientes con
SIDA.

Es muy poco frecuente la aparición de hematuria y/o cristaluria en los pacientes


tratados con trimetoprim-sulfametoxazol. Cuando ocurren, suelen is asociadas a
disuria y dolor de espalda. También es muy rara la nefrosis tubular que se
manifiesta por un cambio de la frecuencia de la micción, aumento de la sed y
naúseas o vómitos. Se ha comunicado hiperkaliemia secundaria a un tratamiento
con dosis elevadas de trimetoprim-sulfametoxazol, independiente del estado de
la función renal. Ocasionalmente se ha reportado nefritis intersticial.

Una reacción adversa, poco frecuente pero seria es la metahemoglobinemia, que


se manifiesta por palidez de la piel, labios o uñas azules, dificultad para respirar,
fiebre, sequedad de garganta, fatiga y cardenales. En este caso debe
discontinuarse inmediatamente el tratamiento.

Otras reacciones adversas descritas son los mareos, vértigos, cefaleas y otras
alteraciones menos frecuentes del sistema nervioso central. La mayor parte de
estos efectos adversos desaparecen espontáneamente o al discontinuar el
tratamiento.

A nivel del sistema digestivo, las reacciones adversas más comunes son la
anorexia, las naúseas y los vómitos que usualmente disminuyen con el tiempo,
pero que ocasionalmente pueden requerir tratamiento médico. Otras reacciones
adversa son la diarrea, glositis, estomatitis, y dolor abdominal. También se han
descrito hepatitis con elevación de las enzimas hepáticas, ictericia, necrosis
hepática y pancreatitis.

En muy raras ocasiones, las sulfonamidas, incluyendo el trimetoprim-


sulfametoxazol, producen reacciones adversas sobre el tracto respiratorio. Sin
embargo, se ha descrito algún caso de tos, disnea e infiltrados pulmonares en
pacientes tratados con TMP-SMX.

6. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:


 Tiazidas (se ha observado una incidencia aumentada de trombocitopenia
con púrpura en pacientes ancianos bajo tratamiento con ciertos -
diuréticos).
 Digoxina (puede presentarse una elevación en los niveles en sangre de
la digoxina cuando se administra de forma concomitante).
 Anticoagulantes warfarínicos (puede aumentar el efecto hipotrómbico).
 Anticoagulantes derivados de cumarina o de la indandiona,
anticonvulsivos del grupo hidantoína, hipoglucemiantes orales y
metotrexato (puede ser necesario ajustar la dosificación durante y
después del tratamiento con sulfamidas, ya que éstas pueden desplazar
a estos medicamentos de su lugar de unión a proteínas y/o pueden inhibir
su metabolismo, dando lugar a efectos mayores o prolongados y/o
toxicidad).
 Depresores de la médula ósea (se elevan los efectos leucopénicos y/o
trombocitopénicos).
 Anticonceptivos orales que contienen estrógenos (pueden dar lugar a
menor fiabilidad del anticonceptivo y a mayor incidencia de hemorragia
intermenstrual).
 Hemolíticos (se eleva el potencial de los efectos secundarios tóxicos).
 Medicamentos hepatotóxicos (hepatoxicidad).
 Metenamina (se aumenta el riesgo de cristaluria).
 Fenilbutazona (se potencia el efecto de las pirazolonas).
 Vitamina K (aumentan las necesidades de la vitamina K en pacientes que
reciben sulfamidas).
 Interacción con alimentos: Se debe evitar el consumo de productos
derivados de la hierba de San Juan y el dong quai, debido a que se
aumenta el riesgo de fotosensibilización.