Está en la página 1de 5

Fármaco (miércoles 21)

Farmacocinética: Lo que el organismo le hace a la droga.

Farmacodinamia: Lo que el fármaco le hace al organismo.

Propiedades farmacocinéticas: ADME

1. Absorción: Es la droga en el sitio de administración, que puede ser en cualquier parte del
cuerpo. Para cuestiones prácticas lo dividimos en enteral (sublingual, oral y rectal) y
parenteral (todo lo demás, subcutánea intravenosa, intramuscular, transvaginal). Cuando
ya la droga está en el plasma tenemos distribución, metabolismo y eliminación. Esto quiere
decir que cuando nosotros metemos una droga directamente a la sangre se salta este paso
de absorción, esto pasa en la administración endovenosa de una droga.
La vía oral es la vía más común, más barata, la que supuestamente menos problemas trae,
pero es la más compleja de todas, para la absorción de la vía oral hay un montón de
factores. En la vía oral, va al estómago, pasa al intestino, allí va al sistema porta, de allí va
al hígado y sufre un metabolismo que se llama el metabolismo del primer paso y de allí
recién pasa a la circulación general. El problema es que, en el metabolismo del primer paso,
entre el 95 – 98% de drogas empieza a inactivarse, ya se metaboliza, dejando un 2 a 5% de
drogas se activa, hay drogas que si necesitan metabolismo de primer paso para activarse.
La vía oral es la más segura pero también la más compleja por todas estas variables.
Otras vías:
. Inhalación oral
. Inhalación nasal
. Intratecal intraventricular
. Tópica
. Transdérmica
. Rectal
El midazolam es una droga benzodiazepínica que sirve para sedar al paciente inclusive para
placer. Si tenemos un paciente psiquiátrico y es ansioso lo que queremos es que se calme
por lo que le damos una tableta de 25 mg midazolam, induciendo el sueño sin llegar a
hacerlo dormir, dando una sensación de placer, no le importa nada, pero si le damos 25mg
por intramuscular aumenta la concentración y lo hace dormir, no produce paro respiratorio,
está estable y si a este mismo paciente se le da por endovenosa, hace paro respiratorio
porque es tipo directo a la sangre, a partir de 100 hace paro respiratorio a pesar de ser la
misma dosis. Es por eso que es importante saber porque vía se administra ciertos
medicamentos.

Oral: Afectada por muchas variables. Es de las más común y segura pero su desventaja es
su compleja absorción que está limitada por muchas cosas.
Intravenosa: No requiere absorción, pasa todo directamente a la sangre, puede producir
alergias al igual que todas las demás, ni más ni menos, es menos peligrosa que la
intramuscular ya que lo que se mete por esta vía ya no sale, esta está en goteo lento por
horas, como no se absorbe rápidamente se ve en los 2 o 3 minutos si el paciente hace
alergia. En una mala inyección intramuscular hecha en una farmacia, el paciente puede
hacer una alergia y como se demora en absorber, después de un rato de irse del lugar, el
paciente puede morir. La intramuscular puede producir hemorragia e infecciones, puede
afectar exámenes de laboratorio.
El problema de poner una intramuscular es que cuando se forma un hematoma en la región
glútea duele, pero no se ve hasta el tercer o cuarto día, y cuando se ve recién se toca y para
ese entonces ya hay crepitaciones y eso quiere decir que ya está infectado, por esa zona
pasan un montón de arterias y nervios, se disemina la sangre y el paciente hace un shock y
muere.
La vía sublingual no pasa por el circuito inter hepático, sino que pasa directo a la sangre. En
la vía rectal, un tercio se va al sistema porta y los otros dos tercios a la vena cava por lo que
van a la circulación general.
En un infarto, la aspirina se da masticada, si se da en vía oral comienza a actuar en unos 30
minutos, y el infarto no va a esperar ese tiempo. Se da masticada porque mientras se
mastica se va dando por vía sublingual, y va haciendo efecto.

Mecanismos de absorción de drogas por el tracto Gastrointestinal.


Mecanismos moleculares
- Difusión pasiva: drogas liposolubles que pasan por la membrana o por
unos poros.
- Difusión facilitada: van con unos transportadores que los toman en un
lado y los sueltan en otros.
- Transporte activo: usa ATP, para moléculas muy ionizadas.
- Endocitosis y exocitosis: la endocitosis son para las moléculas grandes.

Sin embargo, con todos estos mecanismos hay drogas que no se deben
absorber y que se dan directamente al torrente sanguíneo como los
aminoglucósidos, ___________ que no pasan para nada al torrente
sanguíneo si se dan esos mecanismos.

Factores que influencias la absorción: Veremos más factores en prácticas


como el peso, talla, la edad, etc.

- Factores físico químicos: para que una droga se absorba bien tiene
que ser liposoluble, poco ionizada y de un peso molecular bajo, si
tiene todo lo contrario a esas características o se absorbe muy poco o
no se absorbe.
- Solubilidad de las drogas en líquidos corporales: si son liposolubles o
hidrosolubles, si el paciente es muy gordito el volumen de distribución
va a ser mayor y la cantidad de la droga no va a llegar a una
concentración adecuada.
- Concentración en el sitio de absorción: si nosotros ponemos 1
miligramo subcutáneo vs 100 miligramos subcutáneos y sabemos que
esa droga se va a absorber por subcutáneo al 10%, estamos hablamos
de que si ponemos 100 va a llegar un 10%, o sea 10 miligramos a la
sangre, si ponemos 1 solo llegará 0.1, no le hará nada. Si nos
intoxicamos con Paration hay una dosis letal, si la dosis es mayor hay
más concentración entonces hay muerte.
- Flujo sanguíneo en el sitio de absorción: cuando hay una alergia anafilactoideo, hasta
hace unos 20 – 25 años, se usaba adrenalina subcutánea, se tomaba un miligramo de
adrenalina, se destruida en 10 y se iba poniendo 0.5 subcutáneo.
Cuando hay un shock, el organismo intenta restituir el flujo sanguíneo a los órganos
vitales, por lo que el paciente se pone pálido y frio, porque hay una vasoconstricción
severa, para que toda esa sangre se vaya al cerebro, corazón y pulmón (órganos
vitales). Es una vasoconstricción esplácnica, es decir, el intestino, el estómago
disminuye su flujo sanguíneo para llevarlo a los órganos vitales mencionados porque si
podemos sobrevivir sin un pedazo de estómago o de intestino, pero no sin un pedazo
de cerebro.
Si se pone subcutáneo donde hay una vasoconstricción severa, donde la presión esta
baja, no se absorbe nada o es muy errática, por eso se pone intramuscular ya que no
se quita el flujo sanguíneo del musculo esquelético ya que el cerebro no diferencia
entre el musculo esquelético o el cardiaco, hasta antes de ponerle la intramuscular la
tasa de sobreviva en un shock anafilactoide era entre 25 – 30 %, hoy en día en solo el
cambio de la vía ha aumentado a más del 90%, aprendimos que una vía, si se mete una
droga en una zona irrigada, entonces se absorbe mejor y más rápido. Si se pone rápido
hasta un 100%, se puede poner una intramuscular en la nalga, deltoides, cuádriceps,
etc.
- Superficie total de absorción: en la inhalación, el pulmón tiene una superficie muy
grande, entonces su superficie total es enome, cada unidad alveolar es una superficie
de absorción, por eso también cuando nos intoxicamos con oxido de carbón, la
intoxicación también es rápida.
- Tiempo de contacto de absorción: un paciente que está fumigando sin protección por
tres minutos tendrá cefaleas, mareos, malestar general, pero si esta por 3 horas puede
llegar a estar en coma.
- Expresión de la P-glicoproteína
- PH en el sitio de absorción: Hay drogas que se inhabilitan con un pH acido o con pH
alcalino. Las que se inhabilitan con pH ácido, se ponen con una capsula gástrica con
cubierta, y se abre en el intestino, donde es un pH alcalino, más neutro, y ahí no se
inactiva, hay drogas que necesitan abrirse en el estómago, necesitan un pH acido para
activarse y poder absorberse.
- Vía de administración: una misma droga con la misma dosis actúa diferente según la
vía de administración. Hoy drogas con la ventana terapéutica grande, que se
administran en gran cantidad por cualquier vía de administración y no pasa nada, pero
hay drogas con una ventana terapéutica pequeña que si cambias un poco entonces se
puede morir el paciente o los efectos adversos son mayores.

Concepto de biodisponibilidad: Cantidad de droga que nosotros damos que va a llegar a la


sangre. Si damos 100 mg de una droga y en el conteo sérico vemos que hay 70 mg significa
que hay una biodisponibilidad del 70%. La biodisponibilidad de una endovenosa siempre
será un 100% porque se pone directamente en la sangre.

Factores que influencias la biodisponibilidad:

- Metabolismo de primer paso


- Solubilidad de la droga: es liposoluble o hidrosoluble
- Estabilidad química: si es muy o poco ionizada
- Naturaleza de la formulación (partículas, tamaño, etc.)
Básicamente son las propiedades fisicoquímicas que ya se vieron.
Cuando se da una droga por vía oral, se absorbe por sistema porta, va al hígado, allí el
95 – 98% de las drogas se inactivan y lo demás se activan, es decir necesitan ese
metabolismo para inactivarse como el Tramadol, algunos otros opioides. Cuando este
medicamento llega a órgano diana ya hay parte que está inhabilitado. En la
endovenosa pasa directamente a la sangre y llega al órgano diana completo, después
ya se metaboliza, pero ese ya no es metabolismo de primer paso.

2. Distribución
3. Metabolismo
4. Eliminación

También podría gustarte