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QUÍMICA FARMACÉUTICA

MEDICAMENTOS DE ACCIÓN SOBRE MEMBRANAS BIOLÓGICAS

ACCIÓN SOBRE MEMBRANAS BIOLÓGICAS
A excepción de la vía intravenosa, donde por definición no existe el proceso de adsorción,
cualquier vía de administración de un fármaco sitúa a las moléculas de este en un lugar, en el
cual dichas moléculas deben entrar en solución con los líquidos del medio en el que se
encuentran. Cualquier desplazamiento de las moléculas dentro del organismo deberá
realizarse a través de las membranas biológicas (membranas plasmáticas) de las células que
componen los diferentes tejidos, la membrana está constituida por una bicapa de lípidos y
proteínas.

Existen tres tipos de transporte a través de membranas: transporte pasivo, activo y filtración.

 TRANSPORTE PASIVO:

Se caracteriza por que la fuerza impulsora del proceso, para vencer la barrera de energía que impone la bicapa lipídica a las
moléculas del fármaco, se obtiene de la formación de un gradiente, termodinámicamente este favorece la disipación de su energía
almacenada en la dirección y sentido, que va de mayor a menor concentración y carga eléctrica molecular del fármaco. Por lo que
lo vuelve un proceso que energéticamente no representa gasto alguno.

1. DIFUSIÓN SIMPLE: Es la forma más sencilla de transporte pasivo,
la mayoría de fármacos por su bajo a mediano peso molecular,
pueden cruzar la bicapa lipídica venciendo la barrera de energía
de esta a favor del gradiente.

2. DIFUSIÓN FACILITADA: Las proteínas de membrana que se
encuentran en las superficies extra e intracelular de la membrana
cumplen varias funciones. Una de ellas, las denominadas
proteínas transportadoras, son capaces de desplazar ciertas

mediante de una ATP. Tamaño de la molécula y del espacio intracelular.  FILTRACIÓN: Proceso de transporte que ocurre a través de las hendiduras intracelulares. La velocidad de filtración (flujo de moléculas del fármaco) depende de varios factores: 1. TRANSPORTE ACTIVO SECUNDARIO: Usa la energía de un gradiente de concentración previamente establecida por un proceso de transporte activo primario. 1. por lo tanto se dice que este transporte usa directamente la energía derivada de la hidrólisis del ATP.  TRANSPORTE ACTIVO: Los sistemas de transporte activo. 2. desplazándose entre los intersitios celulares. a menudo son llamados como bombas. Ocurre en la pared de los capilares sanguíneos. pasando las moléculas del fármaco a través de los espacios existentes entre las células. utilizan la energía libre almacenada en los enlaces de alta energía del fosfato del ATP. por ende difiere sustancialmente de los transportes antes descritos. TRANSPORTE ACTIVO PRIMARIO: Usa la energía del ATP directamente en el proceso. ya que dicha traslocación tiene lugar contra el gradiente. . junto a las moléculas de agua en el cual esta disuelto. sustancias de un lado a otro. ligándose en sitios específicos y utilizando la energía del gradiente. como fuente para producir el movimiento de la proteína transportadora y la traslocación de la sustancia transportadora a través de la membrana. para traslocar a la sustancia ligada al otro lado de la membrana donde será liberada.asa que rompe el enlace del grupo fosfato terminal del ATP.

Estos se consideran secundarios a su acción sedante sobre el sistema nervioso. de notable efecto antiglutamatérgico. 2. Concentración del fármaco en el líquido que se está filtrando. síndrome “de retiro” o lesión cerebral relacionada con un accidente. Algunos ejemplos de estos medicamentos son: . a modificaciones inducidas en los intercambios electrolíticos de la membrana neuronal. Las estructuras fundamentales del sistema nervioso en que ejercen su acción. directamente sobre la corteza cerebral y sobre la formación reticular y el sistema límbico. hipoglucemia. encefalitis. hipomagnesemia. Presión hidroestática y coloidosmótica. 3. eclampsia. al incremento de neurotransmisores inhibidores como el GABA o la glicina y a la acción estimulante de liberación de prostaglandina E. ANTICONVULSIVOS Medicamentos que previenen o reducen la frecuencia o gravedad de los ataques de epilepsia idiopática o aquellos ataques secundarios a medicamentos. son que actúan sobre la membrana neuronal.

Diazepam.Clonazepam. Etosuximida. Fenitoína Sódica. Fenobarbital y Valproato Sódico CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVOS .

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AGENTES NEUROPROTECTORES Medicamentos que se utiliza para impedir que se produzcan lesiones encefálicas o medulares por isquemia. convulsiones o traumatismos. Actúan mediante diversos mecanismos. Los fármacos neuroprotectores activan la enzima adenilato ciclasa. minimizan el daño producido por los aminoácidos excitadores endógenos. accidentes cerebro vasculares. aumentando su concentración en las células nerviosas. pero otros pueden ser efectivos por algún tiempo después. esta sustancia es necesaria para mantener la estabilidad de la producción de la fuente de energía principal celular para los procesos bioquímicos y fisiológicos –trifosfato de adenosina o ATP. que es también en condiciones de hipoxia se traduce metabolismo en el cerebro es el modo almacenado de manera optima. de forma directa e indirecta. Algunos deben administrarse antes de que se produzca el acontecimiento. . pero a menudo.

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se produce una respuesta eléctrica a la que denominamos potencial de acción cardíaco. Las alteraciones del ritmo cardíaco son el resultado de anomalías en: a) la génesis del impulso cardíaco (alteraciones del automatismo). denominado potencial umbral. continúan siendo el tratamiento de elección en la mayoría de los pacientes con arritmias. INa). bien por alteraciones de tipo anatómico-funcional. hablamos de potenciales de acción rápidos o Na+ -dependientes (la corriente que los desencadena es la corriente de entrada de Na+. aunque diversas estrategias eléctricas (desfibriladores. y b) la secuencia de activación del miocardio (alteraciones de la conducción o reentrada). ACTIVADORES DE CANALES Na+ Los fármacos antiarrítmicos forman un grupo muy heterogéneo de sustancias que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco a concentraciones a las que no ejercen efectos adversos sobre el latido inusual normalmente propagado. Cuando la célula cardíaca se despolariza hasta un determinado nivel. Atendiendo a la corriente responsable de su génesis. marcapasos y técnicas de ablación) y quirúrgicas pueden reemplazarlos en determinados grupos de pacientes. ICa) Algunos medicamentos antiarrítmicos son los siguientes: . Estas anomalías del automatismo o de la conducción del impulso cardíaco pueden ser desencadenadas bien por cambios en los mecanismos iónicos responsables de la génesis o el mantenimiento de los potenciales de acción cardíacos. y lentos o Ca2+-dependientes (la corriente que los desencadena es la corriente de entrada de Ca2+ a través de los canales de tipo L. En la actualidad.

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además. ácaros. el nuevo término que se usa para denominarlas es endectocida. La ivermectina es el derivado más utilizado y el único autorizado en personas. etc. AVERMECTINAS Las avermectinas son sustancias antiparasitarias utilizadas con animales y personas. Las avermectinas pertenecen a la clase de lactonas macrocíclicas. tanto contra parásitos internos (o endoparásitos1) como externos (ectoparásitos2). usada en África contra la oncocercosis. etc. arácnidos. . presenta una remanencia importante: su actividad puede ejercerse varias semanas después del tratamiento. Por ello. los aradores de la sarna. En ganado. la ivermectina puede actuar contra los parásitos intestinales y contra las garrapatas. insectos. Actúan contra un gran abanico de parásitos: nematodos. La ivermectina es eficaz en pequeñas dosis en comparación con otros fármacos y. La ivermectina. Han revolucionado el tratamiento de las parasitosis por su eficacia con pequeñas dosis y su amplio espectro de acción. también ralentiza la propagación de la malaria gracias a su acción insecticida contra los mosquitos.

producen un aumento del volumen de orina por un efecto osmótico. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica son diuréticos débiles que raramente son utilizados por su efecto diurético. también modifican el intercambio renal de potasio. su duración de acción es relativamente corta. Algunos ejemplos de medicamentos diuréticos son los siguientes:  Hidroclorotiacida  Furosemida  Amilorida. Algunos diuréticos se administran a dosis más bajas para reducir la presión arterial elevada. y también para reducir la presión intraocular elevada. el síndrome nefrótico o la cirrosis hepática. calcio. Aunque los diuréticos de asa son los más potentes. Los diuréticos ahorradores de potasio son relativamente débiles. clorhidrato  Espironolactona  Manitol . Los diuréticos osmóticos actúan de manera distinta. DIURETICOS Los diuréticos aumentan la excreción urinaria de agua y electrolitos y se administran para reducir el edema asociado a la insuficiencia cardíaca. y se administran principalmente para reducir la presión intraocular en el glaucoma. Los diuréticos osmóticos están indicados sobre todo para el tratamiento del edema cerebral.Muchos diuréticos aumentan el volumen de orina por inhibición de la reabsorción de iones de sodio y cloro en el túbulo renal. magnesio y urato. mientras que los diuréticos tiacídicos tienen una potencia moderada pero producen diuresis durante un período más prolongado.

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La acción de estos fármacos es más efectiva si se administran cuando mayor sea el número de bombas de protones integradas en el canalículo de la célula parietal. Inhibitol®  Esomeprazol (nombre comercial: Nexium®. ejerce el bloqueo. Gletop®. En ese medio pasan a su forma sulfonamida. El rango de absorción de omeoprazol. Pariet® . Al ser bases débiles se protonizan y quedan atrapados en el medio ácido presente en el canalículo secretor de la célula parietal. ESOZ®)  Pantoprazol (nombre comercial: Pantecta®. las presentaciones orales deberán presentar cubierta entérica. Pantoloc®)  Rabeprazol (nombre comercial: Rabecid®. de cualquier forma.5-2 horas. INHIBEN BOMBAS ATPasas Estos fármacos actúan inhibiendo de forma irreversible la enzima ATPasa H+/K+ (bomba de protones) de lacélula parietal gástrica. Losec®. para que su absorción sea completa en duodeno. Zoton®. Adicionalmente. no tienen un impacto significativo en la eficacia La vida media de estos inhibidores está entre las 0. Puesto que pueden inactivarse rápidamente en el medio ácido estomacal. por lo que su acción farmacológica es duradera. Parizac®)  Lansoprazol (nombre comercial: Ogastro®. Protonix®. Aciphex®. Son metabolizados a nivel hepático y se eliminan a través de la orina (80%) y bilis (20%) en forma inactiva. como por gastrina o histamina. Estos efectos fármaco cinéticos. no obstante disminuye concomitantemente con la entrada de comida. no obstante. la absorción de lansoprazol o esomeprozol disminuye y se retrasa por comid a. Esto es debido a la acumulación del fármaco en las células parietales y a la naturaleza irreversible de la inhibición. la absorción de estos inhibidores no se ve afectada por la co-administración con comida. que es la que unida a la subunidad alfa de la enzima ATPasa. el efecto de una simple dosis sobre la secreción de ácidos persiste unos 2-3 días. Somac®. Para restablecer la secreción ácida será necesario sintetizar nuevas enzimas. Inhibidores de la bomba de protones utilizados clínicamente:  Omeprazol (nombre comercial: Pepticum®. por lo que impiden la producción de ácido gástrico inducida tanto por acetilcolina.Generalmente. Opiren Flas®. es decir a primera hora de la mañana (antes del desayuno o junto con la primera comida).

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QUIMICO EN FÁRMACOS . QUÍMICA FARMACÉUTICA Karen Arvizu MEDICAMENTOS DE ACCIÓN SOBRE ÁCIDOS NUCLEICOS ANA PAOLA PÉREZ REYES 15100608 5°C TGO.