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Antiadrenergic Drugs (I): Beta and Others

藥名 機制 效果與臨床用途 其他
Acetylcholine AChR (nonselective) 眼科手術縮瞳 快速分解
Carbachol AChR (nonselective) 治療青光眼、眼科手術縮瞳 4⁰N;效價高且非選擇性,少用
Bethanechol M agonist (mainly) 治療術後或神經性消化道無力、遲緩性膀胱 4⁰N
Methacholine M agonist 診斷氣喘,現已少用 4⁰N
治療青光眼、乾燥症、緊急降眼壓
Pilocarpine M agonist (mainly) 副作用:視力模糊、夜盲、流汗、流口水 3⁰N,可進入 CNS;強度較低;植物鹼
Cevimeline M1 & M3 agonist 治療乾燥症 3⁰N,可進入 CNS
Nicotine AChR (nonselective) 戒菸、殺蟲劑 3⁰N,可進入 CNS;先刺激後抑制;植物鹼
Varenicline Nα4β2 agonist 戒菸
Edrophonium 診斷重症肌無力和 Eaton-Lambert syndrome 4⁰N;10-20 min
Pralidoxime AChE blocker (短效) 有機磷化物解毒劑 對 CNS 內、可逆性或快速老化的 blocker 無效
Neostigmine 治療重症肌無力、腸道和膀胱遲緩 4⁰N;2-4 hrs
Pyridostigmine 4⁰N;4-6 hrs
Ambenonium 重症肌無力長期治療 波灣戰爭防毒氣:Pyridostigmine 和 Atropine
AChE blocker (中效) 治療腸道和膀胱遲緩、調節性內斜視 3⁰N,可進入 CNS;植物鹼
Physostigmine 副作用:影響 CNS 導致抽蓄、心搏過緩 作為 atropine 解毒劑
Tacrine 治療 Alzheimer’s (因肝毒性已不用)
Donepezil
Alzheimer’s 第一線用藥
Rivastigmine AChE blocker (中效) 僅能減緩病程,無法治療
Galantamine 副作用:腸胃道不適
Echothiophate 廣角型青光眼 (白內障風險)、造成癱瘓 有機磷化合物。以 Pralidoxime、Obidoxime 或
Malathion 殺蟲劑、外寄生蟲藥、對哺乳類毒性較小 高量 atropine 解毒;Diazepam 減少持續性痙
Parathion 氧化產生有毒的 paraoxon,作為殺蟲劑 攣;抑制 parathion 轉換的藥物。

Sarin, Tabun AChE blocker (長效) 造成癱瘓和呼吸衰竭 (呼吸肌、呼吸中樞、


神經毒氣,aging 很快,沒救惹 QQ
Soman, VX 氣管平滑肌、氣管分泌)
中英對照:內斜視 (estropia)、重症肌無力 (myasthenia gravis)、乾燥症 (Sjögren's syndrome)、遲緩性膀胱 (atonic bladder)