UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

Facultad de Ciencias Qumicas

Farmacologa y Farmacognosia Teora Jueves maana G1

Nombre: Selena Morejn Garca
Fecha: 26 de Octubre del 2017
DEBER N1
10 EJEMPLOS DE PROFRMACOS Y EL METABOLITO QUE RESULTA
1 NABUMETONA
Es un profrmaco que es convertido en el hgado en varios metabolitos, entre ellos el cido
6-metoxi-2-naftilactico, que es un potente inhibidor de las ciclooxigenasas,
fundamentalmente de la COX-2.
La eficacia analgsica de la nabumetona parece que es algo superior a la del tenoxicam,
diclofenaco, naproxeno o piroxicam. Su efecto antitrmico es parecido al del AAS.
Sus efectos adversos son de intensidad moderada, siendo los ms frecuentes el edema,
erupciones exantemticas, dolor abdominal, estreimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia,
nuseas y cefalea. Los pacientes con hipersensibilidad al AAS pueden reaccionar igual con
la nabumetona.
Se emplea en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis con dosis de 1g/24 h v.o.
Puede incrementarse la dosis a 1,5-2 g en dosis nica o fraccionada. Se recomienda su
administracin junto con las comidas para paliar la posible irritacin gstrica.
2 SULINDACO
El sulindaco es un profrmaco, siendo su metabolito sulfuro la molcula activa, con una
potencia unas 500 veces superior al sulindaco.
Sus principales indicaciones son la artritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilopoytica
(dosis de 150-200 mg/12h), la inflamacin no reumtica (bursitis, capsulitis, tendinitis) y el
ataque agudo de gota (dosis de 200 mg/12h).
Tiene un perfil de efectos adversos similar al de la indometacina, aunque de menor frecuencia
y gravedad. Es el nico AINE que no inhibe la sntesis de prostaciclina en el rin por lo que
puede ser utilizado en los pacientes que tengan factores de riesgo que faciliten la lesin renal
por AINE.
3 OSELTAMIVIR
El oseltamivir es un profrmaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce
Hoffmann-La Roche en el medicamento con el nombreTamiflu y Procaps con el nombre
Tazamir.
Absorcin: El oseltamivir se absorbe rpidamente en el tubo digestivo tras la administracin
oral de fosfato de oseltamivir y se convierte amplia y predominantemente en su metabolito
activo por accin de las esterasas hepticas. Las concentraciones plasmticas del metabolito
activo son ya detectables al cabo de 30 minutos, alcanzan sus valores mximos entre las 2 y
3 horas despus de la dosis, y superan ampliamente (> 20 veces) las concentraciones
plasmticas del profrmaco. Al menos 75% de una dosis oral alcanza la circulacin general
en forma de metabolito activo. Las concentraciones plasmticas del metabolito activo son
proporcionales a la dosis y no varan cuando TAMIFLU se administra con los alimentos.
Distribucin: El volumen medio de distribucin en equilibrio (Ve) del metabolito activo se sita
en torno a los 23 litros en humanos.
El metabolito activo llega a todos los lugares afectados por la infeccin por influenza, segn
se ha demostrado en los estudios con hurones, ratas y conejos.
En estos estudios, se detectaron concentraciones antivricas del metabolito activo en el tejido
pulmonar, el lquido de lavado broncoalveolar, mucosa nasal, el odo medio y la trquea tras
la administracin oral de fosfato de oseltamivir.
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El metabolito activo apenas se une a las protenas plasmticas humanas (fraccin

de fijacin a las protenas de aproximadamente 3%). El grado de fijacin del profrmaco a las
protenas plasmticas humanas es de 42%. Estos valores son insuficientes para provocar
interacciones farmacolgicas importantes.
Metabolismo: El fosfato de oseltamivir se transforma ampliamente en su metabolito activo por
accin de las esterasas localizadas preferentemente en el hgado. Ni el oseltamivir ni su
metabolito activo son sustratos o inhibidores de las isoenzimas del sistema citocromo P-450
(vase Interacciones medicamentosas y de otro gnero).
Eliminacin: El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (> 90%) por biotransformacin
en su metabolito activo. ste, por su parte, no se metaboliza, y se elimina con la orina. Las
concentraciones plasmticas mximas del metabolito activo descienden con una vida media
de 6 a 10 horas en la mayora de las personas.
El metabolito activo se elimina casi por completo (> 99%) por excrecin renal. Su depuracin
renal (18.8 l/h) es superior a la filtracin glomerular (7.5 l/h), lo cual indica que, adems de la
filtracin glomerular, interviene tambin un mecanismo de secrecin tubular. En las heces se
elimina menos de 20% de una dosis radiomarcada administrada por va oral.
4 FENITOINA
Antiepilptico o anticonvulsivante y antiarrtmico. Se hace un profrmaco hidrosoluble, que
permite preparar inyectables, aprovechando el grupo amino para hacer sales. Este compuesto
se hidroliza por una esterasa y libera el profrmaco (cido difenilhidantoico) que en una
reaccin no enzimtica se transforma en el frmaco activo.
5 CLORANFENICOL
Se absorbe completamente desde el tubo digestivo.
Los steres de Cloranfenicol (profrmaco) son hidrolizados en el duodeno, mediante lipasas
pancreticas, a su forma activa.
Es muy liposoluble por lo que su difusin es rpida y elevada.
Penetra en todos los tejidos y fluidos corporales. Atraviesa bien la barrera hematoenceflica
logrando niveles teraputicos en LCR. Atraviesa la placenta.
A nivel heptico experimenta glucurono conjugacin, volvindose inactivo yno txico.
Los metabolitos se elimina principalmente por la orina, donde slo 10% del frmaco est en
forma activa.
6 TERFENADINA
Antihistamnico, profrmaco oxidado por CYP3A4 (Activa)
Metabolismo bloqueado por la eritromicina y el jugo de toronja como consecuencias se
producen arritmias cardacas, taquicardia ventricular (altas concentraciones plasmticas).
7 CARBAMACEPINA
Antiepilptico, profrmaco convertido en carbamacepina-10, ll-epxido por la CYP3A4.
Valnoctamida y el cido valprrico inhiben enzimas hidrolticas (mEH) que hidroliza el
compuesto en un dihidrol y lo inactiva.
8 IRINOTECAN
Quimioterpico, profrmaco forma activa (SN-38) por carboxilesterasas sricas, es inactivado
por UGT1A1 glucoronidacin.
9 PROFARMACOS DEL ESTRADIOL
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Son formas sintticas ms resistentes que el estradiol, el cual se inactiva

rpidamente en el hgado. La sustitucin en posicin 17 alfa y beta permitiendo obtener
estrgenos ms resistentes al metabolismo y adecuados por su administracin via oral.
10 ENALAPRIL
Profrmaco que sufre hidrolisis por estearasas en hgado para producir cido dicarboxlico
original activo, enalaprilato (inhibidor muy potente de la ECA).
10 EJEMPLOS DE FARMACOS ANTAGONISTAS
1 PROPANOLOL Y TIMOLOL
Agonistas inversos y producen inhibicin de la adenilciclasa
Propanolol antagonista de los receptores beta 1 y beta 2, es ms eficaz en la inhibicin de la
renina.
2 ATENOL Y METOPRONOL
Mayor afinidad por receptores beta 1
3 ACEBUTOL Y PINDOLOL
Agonistas parciales cuando no hay catecolaminas.
4 CELIPROLOL
Agonista beta 1 selectivo y agonista beta 2, vasodilatacin
5 LAVETALOL Y CARVEDIOL
Antagonistas beta que antagonizan receptores alfa 1
6 NEVIBOLOL
Propiedades vasodilatadoras medidas por otros mecanismos ya que favorece la produccin
de xido ntrico.
7 QUINIDINA
Antiarritmico clase 1 por u mecanismo independientemente del boqueo de los receptores beta
8 SOTALOL
nico bloqueante beta con actividad antiarritmica clase lll
9 ADRENALINA
Tiene actividad antiarritmica clase ll
10 BUTOXAMIDA
Bloqueadores beta ll sin utilidad teraputica
10 EJEMPLOS DE FARMACOS SINERGICOS
1 Tetraciclinas y sulfas 6 Polimixina y bacitracina
2 Estreptomicinas y tetracicinas 7 Penicilina y polimixina
3 Polimixin y eritromicina 8 Lincomicina y estreptomicina
4 Sulfonamidas y aspirinas 9 Neomicina y polimixina
5 Cloranfenicol y polimixina 10 Dipirona
10 EJEMPLOS DE FARMACOS DE INHIBICION ENZIMATICA
1. Inhibidores de la acetilcolinesterasa
2. Antibiticos betalactmicos y cefalosporinas: Penicilina, ampicilina, amoxicilina,
Meticilina, carbenicilina, cefalexina, Cefaclor, cefuroxima: Bacteriostticos que inhiben
la sntesis de peptidoglicano.
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3. Aminoglucsidos: Estreptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina:

Bactericidas que se acoplan a la subunidad 30S de los ribosomas bacteriales e inhiben
la sntesis de protenas.
4. Tetraciclinas: Tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina: Bactericidas que se acoplan a
la subunidad 30S de los ribosomas bacteriales e inhiben la sntesis de protenas.
5. Macrlidos, lincomicina y clindamicina: Eritromicina, claritromicina, lincomicina,
clindamicina: Bacteriostticos que se acoplan a la subunidad 50S de los ribosomas
bacteriales e inhiben la sntesis de protenas
6. Sulfamidas: Sulfametoxazol, sulfadiazina, sulfacetamida: Bacteriostticos que inhiben
la sntesis de cido paminobenzoico en el metabolismo del cido flico
7. Quinolonas: cido nalidxico, norfloxacina, ciprofloxacina: Bactericidas que inhiben la
ADN-girasa
8. Trimetoprim: Bacteriosttico que inhibe la conversin de dihidrofolato a
tetrahidrofolato en el metabolismo del cido flico
9. Cloranfenicol: Bacteriosttico que se acopla a la subunidad 50S de los ribosomas
bacteriales e inhibe la sntesis de protenas
10. Vancomicina: Bactericida que inhibe la sntesis de peptidoglicano
11. Rifampicina: Inhibe la ARN-polimerasa bacteriana.
10 EJEMPLOS DE FARMACOS DE INDUCCION ENZIMATICA
1 Omeprazol, insulina, hidrocarburos aromticos (humo del tabaco, carne a la
parrilla):CYP1A2
2 Fenobarbital, rifampina, fenitona: CYP2B6
3 Rifampicina, secobarbital: CYP2C9
4 Carbamazepina, prednizona: CYP2C19
5 Dexametazona CYP2D6
6 Etanol, izoniacida: CYP2E1
7 Glucocorticoides, nevirapina CYP3A4
8 Troglitazona CYP3A4
9 Barbituricos CYP1A2
10 Raiz de san juan CYP3A4

Bibliografa
(s.f.). Obtenido de http://qf-info.foroperu.org/t47-ejemplos-de-profarmacos
(s.f.). Obtenido de http://www.espatentes.com/pdf/2148259_t3.pdf
(s.f.). Obtenido de file:///C:/Users/Jason/Descargas/Dialnet-Profarmacos-3300616.pdf
(s.f.). Obtenido de https://es.slideshare.net/milerbis/farmacos-antagonistas-betabloqueantes
(s.f.). Obtenido de file:///C:/Users/Jason/Descargas/97635552-Inhibidores-enzimaticos.pdf
(s.f.). Obtenido de https://ocw.uma.es/ciencias/diseno-y-sintesis-de-compuestos-organicos-
bioactivos/miasignaturaocw/docs/Tema8_02_doc.pdf
(s.f.). Obtenido de http://www.revcolanestold.com.co/pdf/esp/1979/1979%20enero%20-
%20marzo/mejor/Induccion%20anzimatica.pdf
(s.f.). Obtenido de http://context.reverso.net/traduccion/espanol-
aleman/inductores+enzim%C3%A1ticos