Antiemticos

Dr. Pablo Jara Picas

Octubre 2016
 Nuseas y vmitos
Corresponden a reflejos de proteccin.
El vmito: Etapas
1.- Pre-fase de eyeccin (gstrica y la relajacin retroperistalsis).

2.- Arcadas (accin rtmica de los msculos respiratorios y del vmito anterior
consistente en la contraccin de abdominales y los msculos intercostales y el
diafragma contra una glotis cerrada).

3.- Eyeccin (intensa contraccin de los msculos abdominales y la relajacin

del esfnter esofgico superior).
 Centro de la emesis adyacente a la Zona Gatillante Quimiorreceptora (CTZ)

CTZ contiene receptores de serotonina (5-HT3), dopamina (D2) y de opiodes

La falta de barrera hematoenceflica permite al CTZ controlar sustancias txicas en la

sangre y el lquido cefalorraqudeo

El centro de la emesis recibe informacin:

1.- Intestinal (nervio vago , a travs del NTS y por las aferentes esplcnicas a travs de
la mdula espinal)
2.- Corteza cerebral (anticipa nuseas o vmitos)
3.- Aparato vestibular (mareos).

El centro enva eferentes a los ncleos responsables respiratorio, salivales, vasomotores

y actividad, as como a estriado y msculo liso que participan en el acto.
Corteza cerebral Aparato vestbular (Receptores H1)

Centro del vomito

CTZ
(formacin reticular medular lateral)

Ncleo del tracto solitario

Centros respiratorios , salivatorios Vagal o espinal (va activacin

y vasomotores de receptores 5-HT3)

Intestino
 Grupos de Frmacos

Antagonistas de los receptores D2.

Antagonistas de los receptores 5-HT3.

Bloqueantes de los receptores NK1 de la sustancia P.

Otros: esteroides corticales, benzodiazepinas, canabinoides sintticos

 Antagonistas de los receptores D2:
Benzamidas (metoclopramida)

Fenotiazinas (tietilperazina y clorpromazina)

Butirofenonas (haloperidol, droperidol y domperidona).

Principal mecanismo de accin es el antagonismo de receptores D2 en el CTZ.

Poseen propiedades antihistamnicas y anticolinrgicas, por lo que son tiles en nuseas,
tales como mareo.
Antagonistas de los receptores D2:
Benzamidas
Metoclopramida
Antagonistas de los receptores D2:
Fenotiazinas

Tietilperazina Clorpromazina
Antagonistas de los receptores D2:
Butirofenonas

Haloperidol

Droperidol
Domperidona

Derivado benzoimidazlico relacionado con las butirofenonas

 Antagonistas de los receptores 5-HT3

Receptores 5-HT3 participan en la emesis.

Ondansetrn (prototipo)
Granisetrn, Palonosetrn (uso i.v.).

El efecto antiemtico persisten mucho despus de desaparecer de la circulacin,

sugiriendo su constante interaccin en el receptor.

Algunos pueden ser administrados slo una vez al da.

Estos agentes se absorben bien desde el tracto gastrointestinal.
 Uso teraputico

Tratamiento de las nuseas inducida por quimioterapia y de las nuseas

secundarias a la irradiacin abdominal superior.

Eficaces contra la hiperemesis del embarazo y, en menor grado, las nuseas postoperatorias,
pero no contra el mareo.

RAM.
Estreimiento o diarrea, dolor de cabeza, y dolores de cabeza inducido por luz.
Bloqueantes de los receptores 5-HT3

Ondansetrn

Granisetrn
 Bloqueantes de los receptores 5-HT3

Tropisetrn

Palonosetrn

Prevencin de las nauseas y los vmitos agudos asociados con el curso inicial y los cursos repetidos de quimioterapia
para el cncer moderada y altamente emetognica, y la prevencin de las nauseas y los vmitos tardos asociados con el
curso inicial y los cursos repetidos de quimioterapia para el cncer moderadamente emetognica
Bloqueantes de los receptores 5-HT3

Benzamidas (a dosis altas, metoclopramida).

 Bloqueantes de los receptores NK1 de la sustancia P:
Aprepitant

En combinacin con otros agentes antiemticos esta indicado en la prevencin de la

nausea y el vmito agudos y tardos asociados con el tratamiento inicial y recurrente de la
quimioterapia anticancerosa muy emtica, incluyendo las dosis altas de cisplatino, en
combinacin con otros agentes antiemticos esta indicado en la prevencin de la nausea y
el vmito asociados con el tratamiento inicial y recurrente de quimioterapia anticancerosa
moderadamente emetognica
 Otros.
Esteroides corticales (metilprednisolona y dexametasona)

Benzodiazepinas (lorazepam)
 Antihistamnicos
Antagonistas de los receptores de histamina H1.
Actan en aferentes vestibulares y en el tronco cerebral.
Son principalmente tiles para el mareo y vmitos postoperatorios.
Cinarizina

Benzihidril piperazina

Flunarizina
 Frmacos anticolinrgicos

Escopolamina (hioscina) Antagonista muscarnico.

Su principal utilidad es en la prevencin y el tratamiento de la cinetosis,

aunque se ha demostrado que tienen alguna actividad en las nuseas y
vmitos postoperatorio.