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Las hormonas tiroideas, junto con somatotropina, son responsables de la regulacin del
crecimiento, en particular de los huesos y los dientes. Las hormonas tiroideas tambin disminuyen
las concentraciones de colesterol en el hgado y el torrente sanguneo, y tienen una accin
cardioestimulante directa. La administracin de la hormona tiroidea ocasiona un aumento del
gasto cardaco.
Las hormonas tiroideas no cruzan fcilmente la placenta, y slo cantidades mnimas se distribuyen
a la leche materna.
La levotiroxina tiene un inicio de accin ms lento y una duracin ms larga que liotironina. Los
efectos teraputicos completos de la levotiroxina pueden no ser evidentes hasta 1-3 semanas
despus de la administracin oral y persisten el mismo tiempo tras la interrupcin de la terapia. A
medida que el paciente hipotiroideo est eutiroideo, la secrecin de TSH disminuye.
La levotiroxina (T4) presenta un aclaramiento metablico lento. La principal va de metabolismo de
la hormona tiroidea es a travs desyodacin secuencial. La T4 es mono-desyodada principalmente
en los tejidos perifricos para formar el 80% de la T3 circulante. El hgado es el sitio principal de la
degradacin tanto para T4 y T3; la desyodacin de T4 tambin se produce otros sitios adicionales,
incluyendo el rin y otros tejidos. Aproximadamente el 80% de la dosis diaria de T4 se desyoda
para producir cantidades iguales de T3.
Las hormonas tiroideas tambin se metabolizan por glucuronidacin y sulfatacin y son excretados
directamente en la bilis y el intestino. La circulacin enteroheptica tambin se produce despus
de su hidrlisis y reabsorcin en el intestino. El yodo liberado durante su metabolismo se utiliza
para la sntesis de hormonas en la glndula tiroides o se excreta en las heces o la orina.
Las hormonas tiroideas se eliminan principalmente por los riones; una porcin (20%) de los
metabolitos conjugados de T4 se excreta en las heces. La excrecin urinaria de T4 disminuye con la
edad. La semi-vida de eliminacin de la levotiroxina es de 6-7 das en pacientes eutiroideos, 9-10
das en pacientes con hipotiroidismo, y 3-4 das en pacientes con hipertiroidismo. La semi-vida de
eliminacin de la T3 es < 2 das.
INDICACIONES Y POSOLOGA.
En todas las poblaciones de pacientes, las dosis deben individualizarse segn la respuesta clnica y
los parmetros de laboratorio:
Administracin oral:
Adultos < 50 aos: Si por lo dems sanos, iniciar con una dosis de sustitucin total de alrededor de
1,7 mcg/kg/da. Si el paciente tiene una enfermedad cardaca subyacente, iniciar el tratamiento
con 25 a 50 mcg PO una vez al da, con incrementos graduales (12,5-25 mcg) a intervalos de 6-8
semanas, segn sea necesario. La dosis de mantenimiento habitual es de 100-150 mcg/da. Raras
veces son necesarias dosis mayores que 200 mcg/da. Una respuesta inadecuada a > 300 mcg /
da, puede indicar una mala absorcin, o interacciones con otros medicamentos.
Adultos > 50 aos y ancianos: Si por lo dems sanos, iniciar con 25-50 mcg/da PO una vez al da
con incrementos graduales de 12,5-25 mcg a intervalos de 6-8 semanas, segn sea necesario. En
pacientes ancianos con enfermedad cardiaca, iniciar a 12,5-25 mcg PO una vez al da, con
incrementos graduales cada 4-6 semanas. La dosis de mantenimiento en pacientes de mayor edad
es ms o menos < 1 mcg/kg/da. Raras veces son necesarias dosis de ms 200 mcg/da.
Adolescentes en los que el crecimiento y la pubertad se han completado: 1,7 mcg / kg PO una vez
al da
Adolescentes en los que el crecimiento y la pubertad son incompletos: 2-3 mcg / kg PO una vez al
da. Sin embargo, en el hipotiroidismo crnico o grave, iniciar con 25 mcg / da PO y aumentar en
25 mcg cada 2-4 semanas hasta que se obtenga el efecto deseado.
Nios de 6-12 aos: 5.4 mcg/kg PO una vez al da. Sin embargo, en el hipotiroidismo crnico o
grave, iniciar con 25 mcg/da PO y aumentar en 25 mcg cada 2-4 semanas hasta que se obtenga el
efecto deseado.
Nios 1-5 aos: 5-6 mcg/kg PO una vez al da. Sin embargo, en el hipotiroidismo crnico o grave,
iniciar con 25 mcg/ da PO y aumentar en r 25 mcg cada 2-4 semanas hasta que se obtenga el
efecto deseado.
Bebs de 6-12 meses: 6-8 mcg / kg PO una vez al da. Los bebs de 3-6 meses: 8-10 mcg / kg PO
una vez al da. Los bebs de 1-2 meses: 10 a 15 mcg / kg (o 25 a 50 mcg) una vez al da PO.
Neonatos: 10 a 15 mcg / kg (o 25 a 50 mcg) una vez al da PO. La dosis puede incrementarse cada
4-6 semanas, segn sea necesario. Considerar las dosis iniciales ms bajas en los recin nacidos
con riesgo de insuficiencia cardiaca. En los recin nacidos con T4 muy bajo o indetectable en suero
(<5 mcg /dl), la dosis inicial es de 50 mcg/da PO.
En todas las poblaciones de pacientes, las dosis deben individualizarse segn la respuesta clnica y
los parmetros de laboratorio
Administracin intravenosa:
Adultos: 300-500 mcg IV inicialmente, con una dosis de 100-300 mcg adicional administrada en el
segundo da si es necesario. La administracin diaria continua de 75-100 mcg IV debe seguir se
hasta que el paciente se estabiliza y la administracin oral es factible.
Para estimular la supresin de la hormona tiroidea (TSH) en los ndulos de la tiroides, bocios
eutiroideos y carcinoma tiroideo bien diferenciado:
Administracin oral:
Adultos: La supresin de TSH requiere dosis ms altas que las usadas para terapia de reemplazo.
Individualizar las dosis que son generalmente mayores de 2 mcg/kg/da PO. En general, los niveles
de TSH se suprimen por lo general a menos de 0,1 mU/L para el carcinoma de tiroides y en el
intervalo de 0,1-0,3 mU / L para los ndulos tiroideos benignos. Las dosis de levotiroxina deben
individualizarse en funcin de la naturaleza de la enfermedad, la respuesta clnica deseada, y el
paciente que se est tratando.
Lmites mximos de dosis: La levotiroxina tiene un estrecho margen teraputico y la dosis debe ser
individualizada. Las siguientes son pautas generales.
Adultos: > 200 mcg/da PO rara vez son requeridos. Una respuesta inadecuada a > 300 mcg/da
PO puede indicar una adhesin deficiente, mala absorcin, o interacciones con otros
medicamentos.
Ancianos:> 200 mcg / da PO rara vez son requeridos. Una respuesta inadecuada a > 300 mcg /
da PO puede indicar un cumplimiento deficiente, mala absorcin, o interacciones con otros
medicamentos.
Adolescentes en el que el crecimiento y la pubertad son completos:> 200 mcg / da PO rara vez
son requeridos. Una respuesta inadecuada a > 300 mcg / da PO puede indicar un cumplimiento
deficiente, mala absorcin, o interacciones con otros medicamentos.
Los adolescentes en los que el crecimiento y la pubertad no son completos: dosis debe ser
individualizada.
Pruebas de laboratorio:
Hormona estimulante del tiroides (TSH): el nivel normal de 0,5 a 5,5 mUI / ml.
Los factores que influyen en los resultados de laboratorio de las pruebas de funcin tiroidea deben
ser monitorizados. Estos incluyen, pero no se limitan a frmacos, los estados de enfermedad
agudos y crnicos, la edad, protenas endgenas, etc.
Es necesaria una evaluacin clnica completa para monitorizar los signos y sntomas de
hipotiroidismo y el hipertiroidismo.
Pacientes con insuficiencia heptica: no se han publicado directrices especficas para ajustar la
dosis en insuficiencia heptica. No parece necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado directrices especficas para ajustar la dosis
en caso de insuficiencia renal no estn disponibles. Son necesarios ajustes de la dosis.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La levotiroxina rara vez causa reacciones de hipersensibilidad. La levotiroxina no debe ser utilizada
en pacientes con una hipersensibilidad aparente a las hormonas tiroideas o cualquiera de los
ingredientes contenidos en los productos comerciales.
Las hormonas tiroideas son generalmente compatibles con la lactancia materna, siendo mnima la
cantidad de hormonas tiroideas que se excretan en la leche materna. Cabe sealar que, en
general, se necesitan dosis de reemplazo de tiroides adecuados para mantener la lactancia
normal.
Deben tomarse precaucines cuando se administra la levotiroxina a los pacientes con enfermedad
cardaca. Las dosis iniciales deben ser inferiores a las recomendadas en los pacientes sin
cardiopata.
Los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos cardacos de reemplazo de la tiroides,
recomendndose dosis iniciales mas bajas y una escalada ms lenta de las mismas. Los agentes
tiroideos son cardioestimulantes y deben usarse con mucha precaucin en pacientes con angina
de pecho o alguna otra enfermedad cardaca preexistente, incluyendo la hipertensin no
controlada. Una dosificacin excesiva puede dar lugar a aumento del ritmo cardaco, aumento de
grosor de la pared cardiaca, aumento de la contractilidad cardaca y desencadenar angina de
pecho o arritmias cardacas. Los pacientes con arteriosclerosis coronaria tratados con levotiroxina
tener un riesgo ms alto arritmias, sobre todo durante la ciruga.
Los sntomas de otros trastornos endocrinos, como la diabetes mellitus, pueden ser exacerbados
por la administracin de agentes tiroideos. La terapia con levotiroxina puede alterar las
necesidades de los frmacos antidiabticos, por lo que la glucosa en sangre deben vigilarse
estrechamente durante el tratamiento. La retirada de la tiroxina puede causar hipoglucemia en
pacientes susceptibles.
Est contraindicado el uso de frmacos tiroideos para el tratamiento de la obesidad. Las dosis
normales de levotiroxina no son eficaces en la reduccin de peso en pacientes eutiroideos,
mientras que dosis mayores pueden producir toxicidad grave o incluso mortal, especialmente
cuando se administra en asociacin con las aminas simpticas que se utilizan por sus efectos
anorexgenos.
El uso a largo plazo de levotiroxina se ha asociado con una disminucin de la densidad mineral
sea, en especial en las mujeres posmenopusicas. Los pacientes deben recibir la dosis mnima
necesaria para la respuesta clnica y bioqumica deseada para limitar los riesgos de osteoporosis.
INTERACCIONES
Los frmacos con aluminio (anticidos, sucralfato) pueden reducir los efectos de la levotiroxina.
Por ello, los frmacos que contienen levotiroxina se administran como mnimo 4 horas antes que
estos anticidos.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas a la levotiroxina son raras. Adems de las reacciones alrgicas (urticaria o
erupciones en la piel), las reacciones adversas suelen indicar una dosificacin inadecuada de la
hormona. Muchos de los signos y sntomas de desequilibrio de la tiroides son sutiles e insidiosos.
Las manifestaciones de sobredosis de la hormona tiroides o hipertiroidismo incluyen amenorrea u
otra irregularidad menstrual, palpitaciones, diarrea, anorexia, temblores, fiebre, dolor de cabeza,
alopecia, irritabilidad, nerviosismo, intolerancia al calor, sudoracin, insomnio, nuseas/vmitos y
prdida de peso.
El exceso de levotiroxina puede aumentar indirectamente la carga de trabajo del corazn. En los
pacientes con problemas cardacos subyacentes, esto puede producir sntomas tales como angina
de pecho, taquicardia sinusal, fibrilacin auricular, insuficiencia cardaca congestiva. sintomas que
por lo general, obligan a discontinuar el tratamiento.
El mdico debe estar alerta a las constelaciones de sntomas que empeoran gradualmente con el
tiempo. Algunos pacientes pueden no estar recibiendo suficiente hormona tiroidea. En estos
pacientes, pueden estar presentes signos y sntomas de infradosificacin o hipotiroidismo que
incluyen: letargo, fatiga, estreimiento, intolerancia al fro, aumento de peso, rendimiento
intelectual deteriorado u otras alteraciones del estado mental, sequedad de la piel o el pelo,
engrosamiento de la voz, lengua gorda, y, con el tiempo, mixedema.
Se ha reportado el desarrollo de Pseudotumor cerebri se ha informado en pacientes peditricos
que reciben terapia de reemplazo de hormona tiroidea. La incidencia exacta y la relacin causal
con el tratamiento se desconoce.
PRESENTACIONES
VADEMECUM
LEVOTIROXINA
Tabletas
Hormona tiroidea
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La LEVOTIROXINA es el frmaco de eleccin para el reemplazo tiroideo; est indicado en el
tratamiento del hipotiroidismo, bocio simple no endmico, tiroiditis linfoctica crnica y en el
carcinoma de tiroides dependiente de tirotropina. Asimismo, est indicada para la prevencin de
los efectos iatrognicos de frmacos como el litio y el cido aminosaliclico.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La tiroxina (levotiroxina sdica) es la hormona ms adecuada para hormonoterapia de restitucin
de tiroides debido a su potencia constante y accin prolongada. La absorcin de tiroxina ocurre en
el intestino delgado y es variable e incompleta, se absorbe 50 a 80% de la dosis. La absorcin
aumenta cuando la hormona se toma con el estmago vaco. La dosis oral produce efectos
teraputicos entre 3 a 5 das y la terapia intravenosa produce efectos entre 6 y 8 horas, con un
efecto mximo el primer da. Los niveles sricos teraputicos son de 6.5 a 9.5 g/dl.
Tiene un volumen de distribucin de 8.7 a 9.7 litros, distribuyndose a todos los lquidos y tejidos
del organismo, concentrndose en su mayora en el hgado y el rin. Su metabolismo heptico
extensivo convierte a la LEVOTIROXINA en triyodotironina (T3), la excrecin renal de los
metabolitos se combina con excrecin de ms del 50% de la dosis sin cambios por las heces.
Su vida media es de 7 das aproximadamente en sujetos normales y se acorta en los pacientes con
estados hipertiroideos y se alarga en los hipotiroideos.
La LEVOTIROXINA se une casi por completo a las protenas plasmticas y principalmente a la
protena fijadora de tiroxina, as como tambin con la prealbmina y la albmina en menor grado.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la hormona tiroidea. Tratamiento de la obesidad. Insuficiencia adrenocortical no
corregida (panhipopituitarismo).
Angina no corregida. Hipertensin no corregida. Infarto al miocardio no corregido. Tirotoxicosis no
corregida.
PRECAUCIONES GENERALES:
En casos de enfermedad cardiovascular, incluyendo la hipertensin arterial. Alteraciones
endocrinas, incluyendo: diabetes mellitus, diabetes insipida; enfermedad de Addison, insuficiencia
adrenal, hiperadrenalismo y panhipopituitarismo.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis oral es de 0.05 a 0.1 mg por da, incrementndose en intervalos de dos a tres semanas de
0.05 a 0.1 mg, con una dosis promedio de mantenimiento de 0.1 a 0.2 mg/da. En casos de
hipotiroidismo severo la dosis de inicio es de 12.5 a 25 g por da, incrementando la dosis en 25 a
50 g por da en intervalos de 2 a 4 semanas.
La dosis intravenosa va de 150 a 500 g, repitiendo la dosis en caso necesario a 1 o 2 das con
dosis de 100 a 300 g .
Los pacientes geritricos requieren de dosis menores, iniciando con 12.5 g una vez al da,
incrementando la dosis cada 3 a 8 semanas.
La dosis oral en la poblacin peditrica va de 5 a 6 g por da, en escolares la dosis va de 3 a 5 g
/kg/da.
La dosis intravenosa va de 20 a 40 g /da.
El tratamiento de reemplazo con hormona tiroidea depender de la respuesta individual, de la edad
del paciente, su condicin fsica y de la severidad y evolucin de su enfermedad. En pacientes con
mixedema o hipotiroidismo con angina la dosis inicial es de 25 g , con incrementos cada 2 a 4
semanas segn la respuesta clnica en 25 a 50 g .