Farmacocintica: qu hace el organismo con el frmaco

El trmino farmacocintica procede de la raz pharmaco, que significa medicina, y kinetics, que
significa movimiento. La farmacocintica es, por tanto, el estudio del desplazamiento del
frmaco por el organismo. En trminos prcticos, describe qu hace el organismo con los
medicamentos. La farmacocintica es un pilar de la farmacologa y un conocimiento slido de esta
materia permitir a los profesionales de enfermera comprender mejor y adelantarse a las
acciones y los efectos secundarios de los medicamentos administrados a sus pacientes

Paso del frmaco a travs de las membranas plasmticas

La variabilidad farmacocintica depende de la capacidad de un frmaco para atravesar las

membranas plasmticas. Con escasas excepciones, los frmacos deben atravesar estas
membranas para producir sus efectos y para lograrlo, los frmacos, al igual que otras sustancias
qumicas, emplean fundamentalmente dos procesos: 1. Difusin o transporte pasivo
Desplazamiento de una sustancia qumica de un rea de mayor concentracin a una donde la
concentracin es menor 2. Transporte activo Desplazamiento de una sustancia qumica en contra
de un gradiente de concentracin o de un gradiente electroqumico

La absorcin es el proceso que comprende el desplazamiento de una sustancia desde su punto de

administracin hasta la circulacinincluyendo su paso a travs de las distintas membranas. Los
frmacos pueden absorberse a travs de la piel y las mucosas superficiales o pueden atravesar las
membranas que recubren los aparatos digestivo o respiratorio. La mayora de los frmacos,
excepto algunas medicaciones tpicas, los antiinfecciosos intestinales y algunos contrastes
radiolgicos, deben absorberse para producir su efecto. La absorcin es el factor farmacocintico
que ms influye en el tiempo que necesita un frmaco para producir su efecto. Por norma general,
cuanto ms rpida es la absorcin, ms rpido es el inicio de la accin. As, los frmacos que se
emplean en situaciones crticas estn diseados para absorberse en segundos o minutos. En el
otro extremo se encuentran otros casos, como la administracin intrauterina de la forma de
liberacin prolongada del anticonceptivo levonorgestrel, administrado mediante un tubo de
polietileno que se introduce en el tero. De esta forma, el frmaco se absorbe lentamente y
posibilita la proteccin frente a los embarazos hasta 5 aos

La distribucin supone el transporte de la sustancia farmacol- gica a travs del organismo. El

factor bsico que determina la distribucin es el aporte sanguneo que reciben los tejidos
corporales. El corazn, el hgado, los riones y el cerebro son los rganos que reciben la mayor
cantidad de flujo sanguneo; la piel, el hueso y el tejido adiposo son los menos vascularizados y,
por tanto, resulta ms complicado conseguir elevadas concentraciones del frmaco en estas reas.
Las propiedades fsicas del frmaco influyen en gran medida en su desplazamiento a travs del
organismo. Una caracterstica importante es la liposolubilidad, ya que esta determina la rapidez
con que se absorbe un frmaco, interacta en el torrente sanguneo, atraviesa las membranas y se
asienta en los tejidos corporales. Las barreras que suelen frenar a los frmacos hidrosolubles no
afectan a las sustancias liposolubles, por lo que estas llegan mejor a los tejidos corporales. Algunos
tejidos tienen la capacidad de acumular y almacenar los frmacos tras su absorcin. La mdula
sea, los dientes, los ojos y el tejido adiposo tienen una afinidad, o atraccin, especialmente
elevada por ciertos medicamentos. Ejemplos de sustancias que se ven atradas por el tejido
adiposo son el tiopental, el diacepam y las vitaminas liposolubles. La tetraciclina se une a las sales
de calcio y se acumula en los huesos y los dientes. Una vez almacenados en estos tejidos, los
frmacos pueden permanecer en el organismo durante varios meses y liberarse muy lentamente a
la circulacin.

Metabolismo del frmaco El metabolismo, tambin denominado biotransformacin, es el proceso

de transformacin qumica de un frmaco en una forma que pueda eliminarse del organismo con
mayor facilidad. El metabolismo implica complejas reacciones y rutas bioqu- micas que modifican
tanto frmacos como nutrientes, vitaminas y minerales. Aunque tiene lugar principalmente en el
hgado, los riones y las clulas del tracto intestinal tambin presentan ndices metablicos
elevados. Los medicamentos se ven sometidos a muchos tipos de reacciones bioqumicas en su
paso por el hgado; entre ellas, la hidrlisis, la oxidacin y la reduccin. Durante el metabolismo se
aaden cadenas laterales conocidas como conjugados, lo que aumenta la hidrosolubilidad de los
frmacos y facilita su expulsin por los riones. La mayora del metabolismo heptico se debe a la
accin del sistema enzimtico microsomal heptico. Este complejo enzimtico se denomina en
ocasiones sistema P-450, que recibe su nombre del citocromo P-450, componente clave del
sistema. En cuanto a su papel en la farmacoterapia, las principales acciones de las enzimas
microsomales hepticas son la inactivacin del frmaco y la aceleracin de su eliminacin. Sin
embargo, en algunos casos, el metabolismo puede determinar una modificacin qumica que
aumente la actividad de la molcula resultante. Por ejemplo, el analgsico opioide codena que,
tras la biotransformacin, se convierte en morfina, con mucha mayor capacidad analgsica. De
hecho, algunas sustancias, conocidas como profrmacos, no tienen actividad farmacolgica hasta
que el organismo los metaboliza transformndolos en su forma activa; es el caso del benacepril y
el losartn.

Eliminacin del frmaco

El organismo expulsa los frmacos mediante el proceso de eliminacin. La velocidad de

eliminacin de los medicamentos determina su concentracin en el torrente circulatorio y en los
tejidos. A su vez, la concentracin de los frmacos en el torrente sanguneo determina la duracin
de su accin. Algunos estados patolgicos, como una hepatopata o una insuficiencia renal, suelen
prolongar la duracin de la accin del frmaco en el organismo al interferir con los mecanismos de
eliminacin naturales; los pacientes con estos trastornos requerirn un ajuste cuidadoso de las
dosis. Aunque la eliminacin de los frmacos del organismo puede tener lugar en mltiples
rganos y tejidos, el principal rgano excretor es el rin. Los riones de un individuo de
constitucin media filtran diariamente unos 180 L de sangre. La fraccin libre de los frmacos, las
sustancias hidrosolubles, los electrlitos y las molculas de bajo peso molecular se filtran
fcilmente en el glomrulo. Sin embargo, las protenas, las clulas sanguneas, los conjugados y los
complejos frmaco-prote- na no pueden filtrarse a causa de su gran tamao. Las sustancias
qumicas y los frmacos filtrados en el corpsculo renal se ven sometidos al proceso de
reabsorcin que tiene lugar en el tbulo renal. Los mecanismos de reabsorcin son los mismos
que los de la absorcin en cualquier otro lugar del organismo. As, los frmacos no ionizados y
liposolubles atraviesan fcilmente las membranas de los tbulos renales y vuelven a la circulacin,
mientras que los frmacos ionizados e hidrosolubles permanecen en el filtrado para su
eliminacin. Los complejos frmaco-protena y las sustancias demasiado grandes para filtrarse en
el glomrulo se pueden secretar al tbulo distal de la nefrona. Por ejemplo, slo el 10% de una
dosis de bencilpenicilina se filtra en el glomrulo; el 90% se secreta en el tbulo renal. Al igual que
ocurre con la actividad enzimtica del metabolismo, la actividad de los mecanismos de secrecin
es menor en nios y ancianos