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REPBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACIN UNIVERSITARIA


UNIVERSIDAD DE CARABOBO NCLEO ARAGUA
LA MORITA II ARAGUA

ANTICONVULSIVANTES Y MODULADORES DEL


ESTADO DE ANIMO

ESTUDIANTES:

Richard Rodrguez
Danny Vsquez

Maracay, Septiembre 2017


GENERALIDADES

Los denominados frmacos moduladores del estado de nimo o eutimizantes no son formalmente
una categora empleada por la Administracin de Alimentos y Medicamentos -Food and Drug
Administration- (FDA). Clnicamente se reconocen como estabilizadores del estado de nimo o
anticclicos aquellos frmacos empleados para la prevencin o tratamiento de los sntomas
manacos o depresivos del trastorno afectivo bipolar. Adems de los trastornos afectivos, estos
frmacos son antiagresivos y antimpulsivos, por lo cual son eficaces en el trastorno lmite de
personalidad, trastornos conductuales e impulsivos, entre otros. Muchos de estos frmacos son
antiepilpticos, como el valproato y lamotrigina, con excepcin del carbonato de litio, el cual es el
frmaco ms antiguo y mejor conocido.

CLASIFICACIN

1. LITIO

Es el primer estabilizador en descubrirse. Su uso es muy antiguo algunos creen fue usado para el
tratamiento de enfermedades como la mana y la gota a travs de aguas alcalinas en el siglo XIX.
Pero es entre 1949 y 1970 que Cade y Schou descubren su eficacia en la fase manaca del trastorno
bipolar, a travs de varios estudios.

Farmacocintica: es un catin monovalente administrado va oral en forma de carbonato o citrato


de litio, se absorbe completo en el tracto gastrointestinal a las 8 horas con cifras mximas a las 2
horas, se distribuye en todos los compartimientos sin unirse a protenas, no se metaboliza en el
hgado, atraviesa lentamente la barrera hematoenceflica. Se elimina principalmente en la orina,
reabsorbindose en el tbulo proximal mediante un transportador con el sodio, con una semivida
de 20 horas. La litemia teraputica es de 0.6 a 1.4 mEq/L, la cual normalmente se alcanza a los 7
das.

Farmacodinamia: no se conoce con exactitud se mecanismo de accin, se considera relacionado


con la disminucin de las vas de sealizacin mediadas por el trifosfato de Inositol (IP3) y del
adenilato ciclasa (AMPc), ya que genera agotamiento del sustrato mediante la inhibicin de enzimas
encargadas de producirlo. Debido a la poca actividad de estos segundos mensajeros, disminuyen la
formacin de neurotransmisores (monoamidas).

Tratamiento: evaluacin completa del paciente, explicar efectos secundarios y adversos, e


importancia de vigilar los niveles de litio en sangre. Dosis inicial de 300 mg BID, incrementar 300 mg
cada 3 o 4 das, si tiene sntomas manacos agudos tratar adicionalmente con antipsicticos. Evaluar
litemia (12 horas posteriores a la ltima dosis) 2 veces a la semana hasta obtener niveles de 1mEq/L.
Reevaluar litemia cada mes, durante 6 meses; despus cada 2 o 3 meses.

Indicaciones: prevencin de recadas del trastorno bipolar, episodios manacos agudos +


antipsicticos y en episodios depresivos agudos + antidepresivos. Trastornos del espectro bipolar,
tal como la ciclotimia y el esquizoafectivo.
Reacciones adversas: naseas, vmitos, anorexia, cefalea, temblor fino, sed, poliuria, fatiga,
incremento de peso, acn y leucocitosis benigna (neutrofilia).

Intoxicacin: es una emergencia mdica, incluyen a las intoxicaciones neurolgicas; causa vrtigo,
disartria, ataxia, diplopa, convulsiones. Tiroidea, puede causar hipotiroidismo subclnico.
Cardiovascular: hipokalemia y trastornos del ndulo Sinusal. Renal, produce Diabetes inspida
nefrgena (interferencia con la ADH).

Contraindicaciones: Nefropata grave, Sndrome del nodo enfermo, Hipotiroidismo, embarazo, es


embriotxico, en particular malformacin cardaca (anomala de Ebstein).

Interacciones: el uso con psicofrmacos (benzodiacepinas, antipsicticos, antidepresivos, entre


otros) o antihipertensivos centrales potencia los efectos neurotxicos.

2. ANTICONVULSIVANTES (ANTIEPILTICOS)

Son un conjunto de frmacos que inicialmente fueron desarrollados para el control de las crisis
epilpticas y otras alteraciones neurolgicas, pero algunos se encontraron tiles para el tratamiento
psiquitrico como moduladores del estado de nimo, en esto se incluyen frmacos clsicos como la
carbamazepina y el valproato, y otros nuevos como la lamotrigina, topiramato y clonacepan. Estos
frmacos son alternativos al tratamiento manaco de los trastornos bipolares, cuando no se puede
usar el Litio o no demuestra eficacia, debido a los cicladores rpidos.

CIDO VALPROICO (DEPAKINE)

Es el nico frmaco no relacionado con los dems antiepilpticos, cuyas propiedades se


descubrieron accidentalmente en 1962.

Farmacocintica: se absorbe bien va enteral, pero los alimentos pueden retrasar su absorcin, se
une en un 90% a las protenas plasmticas, alcanza concentraciones mximas a las 2 horas, posee
una semivida de 18 h, se metaboliza en el hgado mediante oxidacin mitocondrial donde da
metabolitos activos. Se elimina en la orina y poco por las heces. Alcanza los niveles teraputicos a
los 5 o 7 das.

Farmacodinamia: su mecanismo de accin est relacionado con aumento del GABA, mediante la
inhibicin de enzimas encargadas de metabolizarla, debido a que este es un neurotransmisor
inhibitorio, permite la disminucin de neurotransmisores estimulantes, permitiendo adems el
bloqueo de estmulos repetitivos de alta frecuencia, mediante el bloqueo de las corrientes de Na+ y
Ca+2.

Tratamiento: Iniciar con dosis de 250 mg BID, luego incrementar 250 mg cada 3 o 5 das, hasta
alcanzar los niveles teraputicos en sangre: 50 a 100 g/ml. Luego reevaluacin mensual por tres
meses, posteriormente trimestral. Control de la funcin heptica mensual por 2 meses, despus,
trimestral.
Indicaciones: epilepsias infantiles: pequeo mal o crisis de ausencia. Sntomas manacos agudos en
el trastorno bipolar como monoterapia o adyuvante al Litio.

Reacciones adversas: naseas, vmitos, hiperexia, incremento ponderal, sedacin, temblor,


erupciones y alopecia. Rara vez induce hepatoxicidad y pancreatitis.

Intoxicacin: principalmente heptica, aunque menos frecuente que el litio y la CBZ.

Contraindicaciones: insuficiencia heptica y en el embarazo (produce defectos del tubo neural y


malformaciones cardacas.

CARBAMAZEPINA (TEGRETOL)

Posee una estructura similar a los antidepresivos tricclicos, se desarroll al inicio para tratar la
neuralgia del trigmino, luego se identificaron tiles en convulsiones y trastornos de humor. Su
primer uso como antimanaco fue realizado por Takezaki y Hanoka en 1971.

Farmacodinamia: Su mecanismo de accin como anticonvulsivo es antagonizar los conductos de


Na+ e inhibe descargas repetitivas de alta frecuencia, mientras que en el trastorno bipolar no se est
claro su farmacodinamia, pero se considera que acta sobre el AMPc inhibiendo la sntesis de
neurotransmisores involucrados en los episodios manacos.

Farmacocintica: se absorbe va enteral de forma lenta e imprevisible, pero completa, se distribuye


rpidamente en los tejidos, se une a 75% de las protenas plasmticas, posee metabolismo heptico
a travs de la CPY450, dando lugar a metabolitos activos de corta vida media. Alcanza estabilizacin
al 4 da de tratamiento, considerndose como niveles teraputicos de 8 a 12 g/ml. Su eliminacin
es va renal.

Tratamiento: Valoracin del paciente, informar a los familiares sobre efectos secundarios y
adversos de la medicacin. Iniciar con dosis de 200 mg c/12 h, incrementando la dosis a 200 mg
cada 3 o 5 das. Evaluar los niveles en sangre cada semana hasta alcanzar los niveles teraputicos (8
a 12 g/ml). Luego reevaluacin mensual por tres meses, posteriormente trimestral. Control
hematolgico y de la funcin heptica mensual por 2 meses, despus, trimestral.

Indicaciones: Crisis convulsivas parciales y generalizadas. Sndromes manacos agudos en el


trastorno afectivo bipolar resistente al Litio, como monoterapia o adyuvante.

Reacciones adversas: somnolencia, vrtigos, mareo, naseas, anorexia, leucopenia, erupciones,


diplopa y ataxia.

Intoxicacin: Son infrecuentes, principalmente son intoxicaciones hematolgicas; agranulocitosis y


la anemia aplsica, e intoxicacin heptica, donde causa hepatitis por hipersensibilidad y rara vez
colestasis con hiperbilirrubinemia.

Contraindicaciones: pacientes con leucopenia, leucemia, y en el embarazo es categora D, ya que


puede producir malformaciones craneofaciales y espina bfida.
OXCARBACEPINA (TRILEPTAL): Es un derivado de la carbamazepina, pero que no se encuentra
aprobado por la FDA para tratamiento del trastorno bipolar. Aunque es eficaz en pacientes con
disfuncin heptica, ya que posee menor metabolismo heptico. Su dosis es de 150 mg BID.

LAMOTRIGINA (LAMICTAL): Tiene especial uso en la depresin bipolar, similar qumicamente a la


fenitona, con metabolismo y excrecin similar a los dems anticonvulsivos. Se debe monitorear por
signos y sntomas del sndrome de Stevens-Johnson; en muy raras ocasiones su uso puede tener
consecuencias fatales. Dosis inicial: 25 mg/d.

TOPIRAMATO (TOPAMAX ): No est aprobado por la FDA para el tratamiento del trastorno bipolar.
Suele ser eficaz en el trastorno lmite de la personalidad. Puede provocar sensacin de hormigueo
en las extremidades por suprimir los niveles de potasio en sangre y prdida de peso.

3. ANTIPSICTICOS ATPICOS

Actualmente ha aumentado su uso, debido a su eficacia en el tratamiento tanto de episodios


manacos graves como en la prevencin de recadas manacas (risperidona, olanzapina y
quetiapina). La quetiapina en su presentacin de liberacin prolongada es el nico frmaco que
tiene todas las indicaciones posibles para el trastorno bipolar (tratamiento y prevencin de fases
manacas y depresivas)
BIBLIOGRAFA

1. Harrison. Principios de Medicina Interna 19 edicin. Volumen 2. Captulo 466 Trastornos Mentales,

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