Introduccin

Los receptores son estructuras en las cuales existen clulas capaces de

responder con una gran sensibilidad a seales especficas del entorno, y de
transferir la informacin recibida a terminales nerviosos aferentes al SNC que
corresponden a axones de neuronas sensitivas. El proceso que hace que el
receptor sensorial responda de un modo til al estmulo se denomina transduccin
sensorial.

La informacin llega al sistema nervioso suministrado por los receptores sensitivos

que detectan estmulos de este tipo como el tacto, el sonido, la luz, el dolor, el
fro, y el calor.

La accin de las hormonas a nivel celular comienza con la reunin de esta

con su receptor especfico. Las hormonas pueden clasificarse por la ubicacin de
su receptor y por la naturaleza de la seal o del segundo mensajero usado para
mediar la accin hormonal dentro de la clula. Se han definido ciertos nmeros
de estos segundos mensajeros, se han avanzado bastante en la dilucidacin de la
forma en que las hormonas trabajan intracelularmente, en particular respecto a la
regulacin de la expresin de genes especficos.

En 1905, el mdico ingls Ernest Henry Starling, utiliz por primera vez la palabra
hormona (del griego hormon - excitante) para designar los mensajeros
qumicos producidos por las glndulas y transportados en la sangre. Otro trmino
menos usado es incretas o increciones en contraposicin a excretas o
excreciones.
 Receptores

1. Definicin

Son protenas complejas situadas ya sea en la superficie o en el interior de

las clulas. La unin de comunicacin intercelular al receptor provoca cambios
en la clula (inicos, metablicos, transcripciones) que terminaran por generar la
activacin de los mecanismos celulares involucrados en el efecto biolgico. As
como no hay orador sin pblico, estas molculas receptoras son tan relevantes
para la funcin de comunicacin como los propios mediadores qumicos
(llamados tambin ligando naturales en relacin con sus receptores) que las
impactan.

La modificacin de los mecanismos de recepcin por medios farmacolgicos o

por procesos patolgicos es relevante desde el punto de vista clnico.

El papel sobresaliente de los receptores en los mecanismos fisiolgicos de

comunicacin celular se refleja en su participacin, ante su alteracin funcional,
en la gnesis de trastornos, tanto endocrinos como nerviosos. Asimismo numerosos
frmacos acta mediante su unin (ligando articulare) a receptores para distintos
mediadores qumicos, a los que pueden activar (efecto agonista) como inactivar
(efecto antagnico).

Los receptores presentan caractersticas, presentan caractersticas comunes, con

independencia del mediador qumico que los impacta.

Los receptores para mediadores qumicos presentan caractersticas generales,

que son:

Unin reversible, con afinidad (apetencia del receptor por su ligando

natural) elevada.
Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores
Especificidad para el ligando natural
Especificidad en su distribucin tisular
Localizacin celular acorde con las caractersticas del mediador
Utilizacin de mecanismos de transduccin de seales.

Afinidad: la unin reversible del ligando por su receptor se define por la reaccin

H + R -> HR
Donde H es el ligando, R el receptor y HR el complejo ligando-receptor. Tanto la
asociacin de H +R como la disociacin de HR tiene una velocidad
caractersticas, propia de cada interaccin ligando receptor. La gran afinidad del
receptor por su ligando, reflejada por una constante de asociacin mucho mayor
que la disociacin, hace que el termino de la derecha sea preponderante.
Adems, la constante de asociacin es inversamente proporcional a la
concentracin del ligando en el medio. De ello se deduce que la afinidad de un
receptor hormonal por su ligando ser mucho mas elevada que la de un receptor
neuronal por su neurotransmisor, dado que la concentracin del mediador
qumico es mucho mas elevada en el espacio sinptico. La elevada afinidad del
receptor por su ligando permite que este actu, a pesar de estar presente en
concentraciones muy bajas.
2. Caractersticas

Los receptores para mediadores qumicos presentan caractersticas generales,

que son:

Unin reversible, con afinidad (apetencia del receptor por su ligando

natural) elevada.
Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores
Especificidad para el ligando natural
Especificidad en su distribucin tisular
Localizacin celular acorde con las caractersticas del mediador
Utilizacin de mecanismos de transduccin de seales.

3. Propiedades

Excitabilidad: Capacidad de reaccionar ante un estimulo nervioso, al

relacionar un rea especfica del cerebro con una reaccin tanto corpral
o emocional.

Especificidad: Reaccin nerviosa ante un estmulo determinado

Adaptacin: Persistencia ante un estmulo en donde el receptor disminuye

la reaccin nerviosa.

Codificacin: Si hay mayor intensidad en el estimulo, el receptor enva

mayor nmero de impulsos nerviosos por unidad de tiempo

Entre otras tenemos:

Son transductores de energa.
Son sensibles slo a una forma de energa.
Son sensibles a pequeas intensidades de energa amplificando la
seal hacia el sistema nervioso.

4. Cualidades de una sensacin

La sensacin, tambin conocida como procesamiento sensorial, es la

recepcin de estmulos mediante los rganos sensoriales. Estos transforman las
distintas manifestaciones de los estmulos importantes para los seres vivos de forma
calrica, trmica, qumica o mecnica del medio ambiente en impulsos
elctricos y qumicos para que viajen al sistema nervioso central o hasta el
cerebro para darle significacin y organizacin a la informacin. Esto,
dependiendo de la particular forma de procesamiento de cada ser vivo
(percepcin).
Dentro de una nica modalidad podemos identificar diferentes cualidades: la luz
consiste en colores; el olfato, en olores; el gusto, en sabores; el sonido, en tonos;
las sensaciones cutneas, en tacto, presin, calidez, frio, dolor. No podemos
describir las cualidades de la sensacin si no es por comparacin con alguna otra
cualidad; son esencialmente psicolgicas. En algunos casos, sin embargo, la
diferenciacin de las cualidades tiene una base anatmica o fisiolgica, como la
especializacin de los receptores. Algunos ejemplos son los tres tipos de conos en
la retina, los diferentes tipos de bulbos gustativos y las manchas y ampollas del
laberinto. Otras bases pueden implicar el solapamiento de reas receptoras, o
ciertas combinaciones de neuronas aferentes de receptores separados
espacialmente. Nuestros conocimientos aunque extensos para explicar en su
totalidad todas las cualidades de la sensacin.

5. Estructura Anatmica y Fisiolgica

En la figura se puede observar las cinco regiones o dominios proteicos

conocidos respectivamente como A, B, C, D y E. Algunos receptores, como
los ERs y los RAR, tienen un dominio llamado F, cuya funcin no es clara
pero se le atribuye acciones inhibitorias.

En la regin amino terminal se localizan los dominios A/B que presentan

secuencias poco conservadas (100 a 500 aminocidos). Los dominios A/B
les confieren especificidad a los receptores. Dentro del dominio B se
localiza una secuencia conocida como funcin de activacin
transcripcional 1 que es la independiente de ligando.

El dominio C es el ms altamente conservado (aprox. 68 aa.) y es el

dominio de unin DNA. En este dominio se encuentran 9 cistenas, 8 de las
cuales se unen a zinc formando dos estructuras que se conocen como
dedos de zinc, que permiten la unin de la protena con el DNA.

La regin D tiene secuencias poco conservadas pero importantes, ya que

este dominio permite el cambio conformacional del receptor al unirse con
la hormona, es decir tiene una funcin de bisagra.

El dominio E se localiza en la regin carboxilo terminal, que es el mas largo

y tambin presenta una secuencia altamente conservada (entre 225 y 285
aa.). Este dominio permite la unin del ligando u hormona que se realiza a
travs de 12 estructuras helicoidales que forman una bolsa para la unin
del ligando.
 En la regin E tambin se encuentra la funcin de activacin 2.

Otras funciones adicionales atribuidas a este dominio son la asociacin

con las protenas de choque trmico y la dimerizacin del receptor.

6. Clasificacin

a) Por su anatoma:

Receptores Encapsulados:

Corpsculo de Meissner

Son receptores encapsulados presentes en la piel sin pelo, ms abundante

en la yema de los dedos de la mano, labios y otros puntos donde la
discriminacin tctil debe ser especialmente satisfactoria. Poseen campos
receptores pequeos y pueden emplearse en discriminar entre dos puntos.
Son fundamentalmente responsables de la capacidad para reconocer
exactamente que punto del cuerpo es tocado y tambin en la textura de
los objetos. Son receptores de adaptacin rpida que codifican
discriminacin de un punto, localizacin precisa, golpes y vibracin.
Responden con el movimiento de la piel, pero no cuando el estimulador
esta quieto. La frecuencia de descarga de los potenciales aumenta con
velocidad del movimiento del estimulo, por lo que tambin se llaman
receptores de velocidad. La informacin se transmite de forma rpida a
travs de fibras nerviosas mielinica del tipo II o A.
 Corpsculos de Krause:

Son receptores encapsulados en forma de bulbo, presentes en la dermis, el

tejido subcutneo, la mucosa de los labios y parparos, y los genitales
externos. Detectan el tacto fino y vibracin de baja frecuencia. Son
receptores de adaptacin rpida y la informacin se transmite a travs de
las fibras nerviosas mielinicas del tipo II o A, velocidad rpida.

Corpsculo de Pacini

Son receptores encapsulados, en forma de capas de cebolla, situado en

las capas subcutneas de la piel, musculo, articulaciones, glndulas
mamarias y genitales externos. Se estimulan por presin, vibracin de alta
frecuencia, estiramiento y por el movimiento muy rpido de los tejidos. Son
los de adaptacin ms rpida y como responden ante los cambios de
velocidad de los estmulos, se han denominado tambin sensores de
aceleracin. Pueden detectar cambios en la velocidad el estimulo y
codificar la sensacin de vibracin histolgica u otros cambios
extremadamente rpidos en el estado mecnico de los tejidos. Esta
informacin la conducen fibras mielinicas del tipo II o A.

Corpsculo de Rufini

Son receptores que forman las terminaciones ramificadas en forma

multiple, encapsuladas. Se ubican en la zona profunda de la dermis y en
capsulas articulares. Tienen campos receptores extensos y se estimulan
cuando la piel se estira, en particular en sentido paralelo de la superficie. El
estimulo puede localizarse a cierta distancia de los receptores .Se adaptan
muy escasamente, y por ello son importantes en la sealizacin de estados
de deformacin de la piel y tejidos mas profundos, como seales de tacto
groserao y continuo y seales de presin y rotacin articular. La
informacin es conducida por las fibras mielinicas del tipo II o A.

Husos musculare:

Constituyen grupos de fibras musculares especiales que se encuentran

entre las fibras esquelticas y situadas de forma paralela a ellas. Cuando la
parte central se distiende, de forma brusca, o de forma progresiva, estos
husos se estimulan. La informacin es conducida por fibras nerviosas
mielinicas del tipo Ia, la velocidad muy rpida y por las fibras nerviosas
mielinicas del tipo II. Los husos musculares aportan informacin relativa de
los cambios de longitud muscular. Estos receptores son de adaptacin
lenta.
 Organos tendinosos de Golgi

Estos se encuentran situados en la unin entre tendones y musculos. Se

estimulan cuando la tensin es excesiva, y la informacin es conducida por
fibras nerviosas mielinicas del tipo Ib o A, de velocidad rpida. Al igual que
los husos musculares, son de adaptacin lenta.

Los receptores no encapsulados:

Terminaciones nerviosas libres:

Las terminaciones nerviosas libres se distribuyen ampliamente en todo el

cuerpo. Estn presenten entre las clulas epiteliales de la piel, la cornea y el
tubo digestivo y en tejidos conectivos como la dermis, la fascia, los
ligamentos, las capsulas articulares, tendones, el periostio, el pericondrio,
los conductos haversianos del hueso, la membrana timpnica y la pulpa
dental, adems de en el musculo.
Las fibras nerviosas aferentes de las terminaciones nerviosas libres son
mielinicas o amielinicas. Los estrenos terminales esta desprovistos de vaina
de mielina y no hay clulas de Schwann que cubran sus puntas.
La mayora de estas terminaciones detectan el dolor, mientras que otras
detectan el tacto protopatico, la presin y las sensaciones de cosquilleo y
posiblemente frio y calor.

Discos de Merkel

Los discos de Merkel se encuentran en la piel glabra, por ejemplo en las

puntas de los dedos, y en los folculos pilosos. La fibra nerviosa ms
profunda de la epidermis, llamada clula de Merkel. En la piel con pelo hay
conjuntos de discos de Merkel, conocidos como cpulas tctiles, en la
epidermis entre los folculos pilosos. Los discos de Merkel son receptores del
tacto de adaptacin lenta que transmiten informacin acerca del grado
de presin ejercida sobre la piel, por ejemplo, cuando se sostiene una
lapicera.
 Receptores de folculos pilosos. Las fibras nerviosas se enrollan alrededor del
folculo en su vaina de tejido conectivo externa por debajo de la glndula
sebcea. Algunos ramos rodean el folculo mientras que otros discurren
paraleles a su eje mayor. Muchos filamentos axonicos desnudos terminan
entre las clulas de la vaina radicular externa. La curvatura del pelo
estimula al receptor del folculo, que pertenece al grupo de los
mecanorreceptores que se adaptan rpidamente. Mientras que el perlo
permanece doblado el receptor esta silencioso pero cuando el pelo es
liberado se inicio otra salva de impulsos nerviosos

b) Por su funcin:

Receptores de Membrana Intracelular:

Los mensajeros liposolubles atraviesan la membrana lipidica y se

unen a protenas receptoras especficas del ncleo o, en algunos
casos, en el citoplasma. El complejo mensajero (hormona)-receptor
se une a porciones de ADN con secuencias especificas,
denominadas elementos de respuesta hormona (HRE).La unin
puede aumentar o disminuir la expresin del gen, modificando la
sntesis proteica, y alterando, en ultimo extremo, procesos
metablicos generales. Ejemplo de este mecanismo es utilizado por
las hormonas asteroideas o tiroides para actuar sobre una clula
diana.
Receptores de Membrana:

Asociadas a canales inicos: La unin del mensajero altera la

conformacin del receptor-canal, y modifica el flujo de iones que
pasan a su travs

Asociadas a protenas G: En ellos, la unin del mensajero activa una

protena G asociada, que a su vez activa o inhibe un sistema
enzimtico y regula la formacin de segundos mensajeros o acta
sobre los canales inicos.

Existen mas de cien molculas que funcionan a atreves de este tipo

de receptores, y hay descritas unas 20 protena G distintas.

Con Actividad enzimtica intrnseca: Son receptores que presentan

actividad enzimtica en la porcin proteica orientada
intracelularmente (guanilatociclasa, tirosincinasa,
tirosinfosfatasa,serin / treonincinasas).

Asociadas a enzimas: Cuando el receptor es activado interacciona

con enzimas (tirosincinasas), las cuales modifican al receptor
fosforilandolo y permitiendo la accin enzimtica de este.
7. Mecanismo de accin

Los diversos receptores pueden excitarse siguiendo alguno de los siguientes

modos de generar potenciales de receptor:

A. Por deformacin mecnica del receptor, que estire su membrana y abra

los canales inicos
B. Por la aplicacin de un producto qumico a la membrana, que tambin
abra los canales inicos
C. Por un cambio de la temperatura de la membrana, que modifique su
permeabilidad
D. Por los efectos de la radiacin electromagntica, como la luz que incide
sobre un receptor visual de la retina, al modificar directa o indirectamente
las caractersticas de la membrana del receptor y permitir el flujo de iones
a travs de sus canales.

Hay que admitir que estos cuatro medios de excitar a los receptores guardan una
correspondencia general con los diferentes tipos de receptores sensitivos
conocidos. En todos los casos, la causa bsica en el cambio en el potencial de
membrana es una modificacin en la permeabilidad de la membrana del
receptor, que permite la difusin inica con mayor o menor facilidad a travs de
la membrana y variar as el potencial transmembrana.

8. Neurorreceptores

Receptores de transmisin sobre o cerca de los terminales presinpticos

que son sensibles a la liberacin del los transmisores liberados por la propia
terminal.

9. Receptores presinapticos

En casi todas las sinapsis hay receptores en el terminal presinaptico. Por lo general
son receptores para el neurotransmisor liberado en esa sinapsis (autorreceptores),
y se activan por un aumento en la concentracin del transmisor en el espacio
sinapticco. Ello genera acontecimientos que provocan una reduccin de la
liberacin o la sntesis del neurotransmisor o ambas. De este modo la sinapsis tiene
un servomecanismo negativo que permite calcular la cantidad de
neurotransmisor liberado.
10. Potencial de receptor

Los potenciales electrotnicos son variaciones de diferencias de potencial que se

producen entre el interior y el exterior de las membranas celulares cuando existe
una corriente catdica o andica. Algunas caractersticas de los potenciales
electrotnicos son los siguientes:

Son locales y no se propagan.

Son subumbrales: esto es que no superan el valor umbral en el cual se
dispara un potencial de accin.
Son pasivos: esto quiere decir que no cambia la polaridad de la
membrana.
Son sumables en el tiempo y en el espacio.
Su amplitud vara, decrece en el tiempo y espacio, a diferencia de un
potencial de accin en una celula nerviosa en el cual la amplitud es
constante.
Puede ser hiperpolarizante o despolarizante. En caso de ser
hiperpolarizante nunca se llegar a dar un potencial de accin; en caso
de ser despolarizante, si la sumatoria espacial y temporal supera el
potencial umbral se dar el potencial de accin.

Es importante, ya que una vez superados los +15 mV originar un potencial de

accin

11. Autorreceptores

Una neurona presinptica (izquierda) libera un neurotransmisor, aqu no

adrenalina (no repinefrina), en la hendidura sinptica. All, el transmisor acta
sobre los receptores de la neurona post-sinptica (derecha), sino tambin en
autorreceptores de la neurona presinptica. La activacin de estos
autorreceptores normalmente inhibe la liberacin de ms del neurotransmisor.

Un autorreceptores es un receptor situado en presinptica de las clulas

nerviosas membranas y sirve como parte de un circuito de retroalimentacin en la
transduccin de seales . Es sensible slo a los neurotransmisores o las hormonas
que son liberadas por la neurona en cuya membrana se encuentra
autorreceptores.

Cannicamente, una neurona presinptica libera el neurotransmisor a travs de

una hendidura sinptica para ser detectados por los receptores en la neurona
postsinptica. Autorreceptores en la neurona presinptica tambin detectar
este neurotransmisor y, a menudo la funcin de controlar los procesos internos de
la clula, inhibiendo la liberacin ms general, o la sntesis del neurotransmisor.
"Autorreceptores parecen funcionar como una especie de vlvula de seguridad
para reducir la liberacin cuando la concentracin del neurotransmisor en la
hendidura sinptica es muy alto." Por lo general son las protenas G-receptores
acoplados (en lugar de los canales inicos gated-emisor ) y actuar a travs de un
segundo mensajero .

Autorreceptores se puede situar en cualquier parte del cuerpo de la clula:

cerca de la terminal en el axn , en el soma , o en las dendritas .

A modo de ejemplo, norepinefrina liberada de simpata neuronas pueden

interactuar con la alfa-2A y 2C receptores alfa para inhibir la libertad
norepinefrina neural. acetylcholineparasympathetic Del mismo modo, la
acetilcolina liberada de parasimptico neuronas pueden interactuar con
muscarnicos-2 y los receptores muscarnicos-4 para inhibir la acetilcolina liberada
neural. -adrenergic autoreceptorsympathetic peripheral nervous system Un
ejemplo atpico viene dado por la autorreceptores -adrenrgicos en el sistema
nervioso simptico perifrico , que acta para aumentar la liberacin del
transmisor.
12. Receptores Metabotropicos

Liberan mensajeros intracelulares (AMPcclico, CA y fosfolpidos). Cuando el

receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilatociclasa y
el ATP se transforma en AMPcclico. Una vez ha actuado, es destruido por la
fosfodiesterasa. EL AMPcclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1 protena.
Los receptores de Ca+2, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal de
Ca+2, entra Ca+2 extracelular y se junta a la protena calmodulina, formando la
calmodulina-Ca, que activa una proteinquinasa que fosforila una protena.
El receptor de membrana, cuando recibe el neurotransmisor, activa la PLC
(fosfolipasa C). La PLC acta sobre los fosfolpidos de membrana (concretamente
sobre el fosfotidilinositol) y se derivan 2 productos (inositol trifosfato [IP3] y
diacilglicerol). El inositol trifosfato acta sobre el retculo endoplasmtico
liberando el Ca+2intracelular. El diacilglicerol, en presencia de Ca+2, activa la
proteinquinasa que fosforila la protena y da lugar a la respuesta postsinptica.
 1. Si el receptor es inotrpico slo abre o cierra canales. Hay receptores que
ponen en marcha protenas G. El neurotransmisor acta sobre el receptor, que
activa una protena G, que activa la adenil ciclasa y que transforma el ATP en
AMPcclico. Este AMPcclico puede actuar sobre el canal de membrana,
abrindolo. Son canales inicos operados por vas metablicas activadas por
protena G. Cuando se fosforila el canal, se abre.

2. El neurotransmisor y el receptor provocan que la protena G active la PLC y

active el fosfatidil inositol dando (IP3 y diacilglicerol), que libera el Ca+2 y la
proteinquinasa fosforila la protena del canal y se abre.

3. El neurotransmisor estimula el receptor, que provoca que la protena G abra el

canal.

Los recientes avances sobre el conocimiento de la farmacologa de los

receptores de los aminocidos excitatorios permiten la aplicacin del
conocimiento fino de su papel en la etiologa de las enfermedades
neurodegenerativas y su tratamiento. Los receptores ionotrpicos de los
aminocidos excitatorios pueden ser divididos en dos largas familias: la familia del
receptor NMDA y la familia de los receptores AMPA y KAINATO. Los estudios de
clonaje de receptores han mostrado que hay un largo nmero de potenciales
subtipos de receptores en ambas familias. Han sido desarrollados antagonistas
para los receptores NMDA los cuales pueden interactuar como mnimo con
cuatro sitios del receptor, reconocidos como drogas independientes. Para los
receptores AMPA y KAINATO, dos clases de antagonistas han sido bien
identificados.

Razonable potencia, selectividad y penetracin cerebral son las propiedades

fundamentales que presentan los antagonistas que se conocen actualmente
para stos sitios y comprenden tambin la inhibicin de la liberacin del cido
glutmico presinptico, como puede ser el Riluzole. La capacidad del cido
glutmico para matar neuronas por su excitotoxicidad ha sido
ampliamentedemostrada.

La acetilcolina como neurotransmisor, acta sobre los receptores nicotnicos

(acta igual que la nicotina del tabaco) y sobre los receptores muscarnicos
(acta por setas). Los receptores colinrgicos son Muscarnico (M1), Muscarnico
(M2) y el nicotnico. Los receptores muscarnicos se pueden bloquear con atropina
(se extrae de la Atropa belladona). El curare (dextrotubocuranina) bloquea la
sinapsis colinrgica entre el msculo esqueltico.
El mismo neurotransmisor, a veces polariza y, a veces, despolariza dependiendo
del receptor y los canales que operen el receptor. En la sinapsis colinrgica, se
coge cido actico y se esterifica. La colina + Co-A + cido actico dan
acetilcolina, que se libera en el espacio sinptico y acta sobre el receptor
nicotnico y muscarnico (M1-M2). El enzima acetilcolinesterasa hidroliza el ster de
acetilcolina y libera colina y acetato. Despus es recaptado y se vuelve a formar
acetilcolina.

De todas las sinapsis, se tiene que conocer el neurotransmisor, la biosntesis y la

degradacin del neurotransmisor. La dopamina, noradrenalina y adrenalina
provienen de la fenilalanina que, mediante la fenilalaninahidroxilasa, le introduce
un OH y forma la tiroxina, que mediante la tiroxinahidroxilasa le introduce otro OH
y forma la dihidroxifenilalanina. Se descarboxila (se saca COO mediante la
carboxilasa) y se forma la dopamina (neurotransmisor de las neuronas
dopaminrgicas). Si se le introduce otro OH, se forma la noradrenalina o
norepinefrina (neurotransmisor de las neuronas noradrenilaninrgicas). Por accin
de una N-metil transferasa se forma la epinefrina o adrenalina (neurotransmisor de
las neuronas adrenrgicas).
13. Receptores Ionotropicos

Son Receptores canales inicos regulados por un ligando. Son protenas que
tienen un sitio de unin a un ligando especfico (el mensaje) y presentan, al mismo
tiempo, un poro o canal en su estructura. En este grupo se ubican los receptores
nicotnicos, los GABAA, los ionotrpicos a glutamato.

Est estrechamente relacionado con los canales inicos. Cuando un NT se une a

un canal hay un intercambio de iones producindose un potencial. Es un receptor
de R rpida. La estructura tiene 5 subunidades, y forman una protena dejando un
canal para el intercambio de iones. Tiene un ligamiento de unin con diferentes
sustancias endgenas, los NT. Algunos receptores ionotrpicos son: nicotnicos;
receptor de ACH que se une a la nicotina, Gaba A, Glicina, Glutamato, SHT3
(muchos para la serotonina).

14. Receptores sensoriales

Clasificacin de receptores sensitivos

I. Mecanorreceptores
a. Sensibilidades tctiles de la piel (epidermis y dermis).
i. Terminaciones nerviosas libres
ii. Bulbos Terminales
1. Discos de Merkel
2. Otras variedades
iii. Terminaciones en ramillete
1. Terminaciones de Ruffini
 iv. Terminaciones encapsuladas
1. Corpsculos de Meissner
2. Corpsculos de Krause
v. Terminaciones nerviosas del pelo
b. Sensibilidad de los tejidos profundos
i. Terminaciones nerviosas libres
ii. Terminaciones en ramillete
1. Terminaciones de Ruffini
iii. Terminaciones encapsuladas
1. Corpsculos de Pachi
2. Otras variedades
iv. Terminaciones en los msculos
1. Husos musculares
2. Receptores de Golgi de los tendones
c. Audicin
i. Receptores cocleares del sonido
d. Equilibrio
i. Receptores vestibulares
e. Presin arterial
i. Barorreceptores de los senos carotdeos y la aorta
II. Termorreceptores
a. Del fro
i. Receptores del fro (Krause)
b. Del calor
i. Receptores del calor (Ruffini)
III. Nociceptores
a. Del dolor
i. Terminaciones nerviosas libres
IV. Receptores electromagnticos
a. De la visin
i. Bastones
ii. Conos
V. Quimiorreceptores
a. Del gusto
i. Receptores de las papilas gustativas
b. Olfatorios
i. Receptores del epitelio olfatorio
c. Del oxgeno en sangre arterial
i. Receptores de la aorta y los cuerpos carotdeos
d. Osmolalidad
i. Probables neuronas en los ncleos suprapticos o en su
proximidad
 e. CO2 en sangre
i. Receptores del bulbo raqudeo o de su superficie y de la
aorta y los cuerpos carotdeos
f. Glucosa, aminocidos y cidos grasos en sangre
i. Receptores del hipotlamo

TABLA CLASIFICACIN DE LOS RECEPTORES SENSORIALES

EXTEROCEPTORES INTEROCEPTORES

MECANORRECEPTORES TACTO, PRESIN PROPIOCEPTORES

OIDO, VIBRACIN EQUILIBRIO, PRESIN

QUIMIORRECEPTORES GUSTO, OLFATO RECEPTORES DE O2CO2 y pH

OSMORRECEPTORES

TERMORRECEPTORES TEMPERATURA TEMPERATURA

FOTORRECEPTORES RETINA

NOCICEPTORES DOLOR DOLOR

Los receptores sensoriales son clulas especializadas en la captacin de estmulos,

que representan la va de entrada de la informacin en el sistema nervioso de un
organismo.
Los receptores pueden ser neuronas algo modificadas, las cuales reciben el
nombre de clulas sensoriales primarias; o clulas no nerviosas, clulas sensoriales
secundarias, quienes se ponen en contacto qumica o elctricamente con las
neuronas. Estas clulas sensoriales secundarias se concentran, frecuentemente,
en estructuras denominadas rganos sensoriales.
Los rganos sensoriales, en los seres humanos y otros animales, son los rganos
especializados para recibir estmulos del exterior y transmitir el impulso a travs de
las vas nerviosas hasta el sistema nervioso central donde se procesa y se genera
una respuesta.

Los cinco sentidos son el odo, la vista, el olfato, el gusto y el tacto, aunque los
cientficos contabilizan ms de 15 sentidos adicionales, debido a que las
sensaciones generales de las necesidades del organismo, como la sed, el
hambre, la fatiga y el dolor, tambin se consideran sentidos.
 - Segn el tipo de estimulo que reciben, los receptores se pueden clasificar
en:

Quimiorreceptores

Se excitan al ponerse en contacto con sustancias qumicas por aire o agua, y se

encuentran en los sentidos del gusto y del olfato. Tambin se encuentran en los
senos carotdeos y articos, quienes captan los cambios de PH en la sangre.

Mecanoreceptores

Reciben la informacin de tipo mecnico, es decir, responden al contacto, a las

diferencias de presin, a la fuerza de gravedad, etc. Existen mecanorreceptores
especializados, por ejemplo, los estatorreceptores informan sobre la posicin del
equilibrio, y los fonorreceptores perciben las ondassonoras.

Termoreceptores

Se especializan en procesar la informacin sobre los cambios de temperatura,

algunos perciben el fro y otros el calor.
Son terminaciones nerviosas libres. Los receptores al fro son terminaciones de
fibras mielticas de pequeo tamao (tipo Adelta) y los receptores al calor son
fibras amielnicas (tipo C). Los receptores al fro se estimulan cuando la
temperatura de la piel es menor de 37 grados, y los receptores al calor cuando la
temperatura de la piel supera los 37 grados.
 Fotorreceptores o Receptores electromagnticos:

Reciben los fotones (cuantos de luz) y transforman la energa electromagntica

en impulsos nerviosos. Tienden a concentrarse en rganos ms o menos
complejos: los ojos simples (hombre) o los compuestos (artrpodos). En la retina se
encuentran los fotorreceptores, conos y bastones, encargados de captar la luz.
Las seales procedentes de los fotorreceptores llegan a las clulas ganglionares a
travs de una red de interneuronas.

Esquema de un omatidio de Drosophila mostrando las clulas fotorreceptoras que

lo componen. r: rabdmero (paquete de microvellocidades que posee cada
clula fotorreceptora); R1-8: las ocho clulas fotorreceptoras que conforman un
omatidio; p.c: clulas pigmentarias (rodean normalmente a los omatidios y
desaparecen al ser stos disociados). B. Corte transversal de un omatidio,
mostrando los rabdmeros (r) de 7 de los 8 fotorreceptores (el octavo
fotorreceptor es ms corto) y parte del resto de cada una de estas clulas.

Nociceptores

Detectan un estmulo que puede producir dao en el organismo y producen la

sensacin del dolor. Son terminaciones libres en la piel, que pueden ser de varios
tipos:

Nociceptores mecanorreceptores

Son terminaciones de fibras mielnicas de pequeo dimetro (Adelta). Se

estimulan por una presin intensa sobre la piel (por ejemplo, un pellizco o un
pinchazo). Una presin dbil estimula los mecano receptores de Merkel y produce
sensacin de tacto, si la presin es ms intensa tambin estimula los nociceptores
y produce dolor.
 Nociceptores termorreceptores

Una temperatura extrema de fro o calor (por encima de 50 grados, o por debajo
de 0) estimula estos nociceptores que son terminaciones libres de fibras mielnicas
de pequeo dimetro (Adelta).

Nociceptores polimodales

Se estimulan indistintamente por estmulos nociceptivos mecnicos (presin

intensa), trmicos (temperaturas extremas) y qumicos (substancias qumicas que
se liberan en la piel cuando se produce una lesin, como potasio, cidos o
mediadores de la inflamacin como la bradikinina). Estos receptores son
terminaciones de fibras amielnicas (tipo C).

Tambin existen nociceptores en las vsceras, que son fibras de tipo C,

principalmente. Responden a distintos tipos de estmulo segn de que vscera se
trate, por ejemplo en las vsceras huecas (intestino, urteres) el dolor se produce
sobre todo por distensin de la pared. Algunas vsceras (el cerebro, o el
parnquima heptico) no tienen nociceptores, y no son sensibles al dolor.
La sensacin dolorosa, al contario que otros tipos de sensibilidad, no se atena
con la estimulacin repetida sino que al contrario se hace ms intensa, y esto se
denomina hiperalgesia. La hiperalgesia se debe en parte a un mecanismo
perifrico (los nociceptores en la piel se vuelven ms sensibles por la liberacin de
factores de inflamacin, como las prostaglandinas) y en parte a un mecanismo
central (la sinapsis en la mdula espinal entre las fibras aferentes y las neuronas
espinotalmicas se potencia con la estimulacin repetida)
 Vas

Las fibras de gran dimetro (propiocepcin y tacto) ascienden en la mdula

espinal por los cordones posteriores, hacen sinapsis en los ncleos de los cordones
posteriores, luego la informacin va al tlamo, y de ah a la corteza
somatosensorial primaria o SI (circunvolucin poscentral).

Las fibras de pequeo dimetro (dolor y temperatura) hacen sinapsis con

neuronas espinotalmicas en el asta posterior de la mdula, estas neuronas
originan la va espinotalmica que asciende al tlamo, y desde el tlamo esta
informacin va a la corteza, en parte a la corteza somatosensorial primaria, pero
tambin a otras regiones relacionadas con las emociones, como la
circunvolucin cingular anterior.

Corteza

La informacin sobre la posicin y el tacto, y una parte de la informacin trmica

y dolorosa, se dirige desde el tlamo a la corteza somatosensorial primaria o SI, en
la circunvolucin postcentral, que incluye las reas de Brodman 3a, 3b, 1 y 2.

15. Receptores Hormonales

Un receptor de la hormona es una protena receptora en la superficie de una

clula o en su interior que se une a una determinada hormona. La hormona
provoca muchos cambios que tendr lugar en la clula.

La unin de las hormonas a los receptores de la hormona a menudo

desencadena el comienzo de una seal biofsicos que pueden conducir a nuevas
vas de transduccin de seal , el disparo o la activacin o la inhibicin de los
genes

Importancia de Receptores hormonales:

Porque es un compuesto qumico orgnico formado en el interior de una glndula

o de una clula que acta excitando o inhibiendo las funciones orgnicas, es
decir, tiene funcin de regulacin.

Coordinar o regular alterando la velocidad de las reacciones metablicas.

 Organizacin de receptores e internalizacin:

En estado normal la mayora de los receptores de membrana estn distribuidos

en la membrana celular, y luego de unirse a su ligando hormonal, comienzan a
agregarse en algn sitio de la membrana celular; primeramente esta
agregacin es limitada, formando dimeros y esto quizs sea ser importante en la
sealizacin inicial; luego el estado de agregacin se intensifica, surgen
agregaciones mayores y finalmente se produce el fenmeno de la internalizacin
del complejo hormona-receptor-membrana, para la mayora de los receptores la
internalizacin ocurre a travs regiones especializadas de la membrana llamados
pozos recubiertos que estn situados en la membrana intracelular; recubiertos por
claritina. Se produce una desaparicin de los receptores de la membrana de las
clulas efectoras con una consecuente desensibilizacion a nuevos estmulos
hormonales, al menos por un periodo de tiempo determinado, esto es el llamado
periodo refractario.

Los pozos recubiertos se invaginan y forman vesculas endosmicas las cuales

estn recubiertas por vesculas endosomales o receptomas, son acidificados y
fusionados con lisosomas, en medio cido, el ligando se desva del receptor y
ocurre la degradacin y el receptor reciclado va hacia la membrana celular y lo
hace con la capacidad de unirse al ligando. Un receptor puede hacer ms de 50
ciclos y regresar a la membrana celular luego de su degradacin mientras que
la degradacin de la hormona dura solo minutos la del receptor puede durar
horas o das. Para algunas hormonas la degradacin del receptor constituye el
proceso de sealizacin; el grado de internalizacin del receptor parece estar
regulado por factores intrnsecos o extrnsecos del propio receptor.

16. Receptores de serpentina

Receptores de 7 helices (receptores en serpentina) Estos receptores forman un

grupo grande de protena de membrana que transfieren la seal de la hormona o
del transmisor con ayuda de las protenas G a protenas efectoras, las que a su
vez modifican la concentracin de iones y de segundos mensajeros

Rodean a la membrana celular varias veces. En este caso, la rodea siete veces,
enroscndose como una serpiente, alternando bucles citosolicos y extracelulares.
Los terminales N del receptor quedan expuestos al fluido extracelular, mientras
que las terminaciones C residen en el citosol. Adems, la procin extracelular de
este tipo de receptor acoplado a protena G posee un nico sitio de unin para
la hormona.
Las protenas G tienen una estructura heterotrimerica, es decir, estn formadas
por tres subunidades: alfa, beta, y gamma y pueden ser del tipo estimulador Gs o
inhibidor G1.
El bucle citosolico del receptor conectado entre la quinta y sexta hlice
transmembrana es especifico para un determinado tipo de protena G.De esta
forma se tiene un mtodo verstil para unir diferentes mensajeros a diferentes vas
de transduccin de la seal .Al unirse a la hormona al receptro, este bucle activa
a la protena G actuando como un interruptor tipo ON y OFF molecular, cuyo
estado depende de la unin de esta a GTP o a GDP.
De las tres subunidades de la protena G, es la subunidad alfa la encargada del
interruptor. Esta subunidad puede unirse a difosfato de guanosina( GDP) o a
guanosintrifosfato GTP. Cuando se une se activa. Por tanto, la actividad
estimuladora o inhibidora reside en la subunidad alfa de la protena Gn que se
denomina alfa s, cuando es estimuladora y alfa 1 si es inhibidora.

17. Enfermedades de los receptores

La neurotransmisin colinrgica a nivel del sistema nervioso central regula sueo,

vigilia y memoria. Dos situaciones clnicas ilustran el rol de la acetilcolina en el
SNC:

- Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de

Alzheimer y otras demencias. La inhibicin de la enzima que cataliza la
degradacin de acetilcolina (acetilcolinesterasa) produce una
concentracin aumentada de acetilcolina a nivel sinptico, potenciando
de esta manera la neurotransmisin colinrgica.

- Las drogas con actividad anticolinrgica pueden causar encefalopatas

agudas, tales como delirios o estados confusionales agudos. Algunas
 drogas de venta libre como la difenhidramina (un antihistamnico) puede
producir un bloqueo colinrgico capaz de llevar a una descompensacin
de dficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con
enfermedad de Alzheimer).

La miastenia grave es un desorden autoinmune caracterizado por

debilidad muscular debido a un dficit de la transmisin neuromuscular, en
la que est implicada la acetilcolina. Los pacientes con miastenia grave
muestran anticuerpos a los receptores colinrgicos nicotnicos. Se cree que
estos anticuerpos reaccionan con el receptor inhibiendo su funcin, ya sea
su capacidad para captar la acetilcolina, ya sea no experimentando los
cambios de conformacin que permiten la entrada del sodio.

Receptores al glutamato y aminoacidos excitadores

El L-Glutamato es el principal neurotransmisor excitator del sistema nervioso
central de los mamferos y acta tanto a travs de receptores acoplados a
canales inicos (receptors ionotrpicos) como a receptores acoplados a
protenas G (metabotrpicos). La activacin de estos receptores es la
responsable de la transmisin sinptica excitadora y de muchas formas de
plasticidad sinptica que se cree estn implicadas en los procesos del
aprendizaje y de la memoria. La sospecha de que los receptores para
glutamato, especialmente los de la familia NMDA estn implicados en
desrdenes neurodegenerativos y neurotxicos, epilepsia e isquemia
cerebral y la conocida neurotoxicidad por envenamiento con cido
domoico y el latirismo (producido por la ingestin del cido b-oxalil-
diaminopropinico, un anlogo del AMPA, presente en el altramuz) ha
aumentado el inters en desarrollar compuestos que puedan actuar sobre
estos receptores.

Receptores para glicinaLa glicina es un aminocido neutro cuya

distribucin est mucho ms localizada que la del GABA. La glicina inhibe
la descarga de las neuronas motoras de la mdula espinal y del tronco
enceflico, pero slo tiene un dbil efecto sobre las neuronas de la corteza
cerebral. Ms de un 50% de las sinapsis inhibitorias en la mdula espinal
usan la glicina como inhibidor, utilizando el GABA las restantes.La glicina es
sintetizada por la serina hidroximetiltransferasa , una enzima presente en las
mitocondrias de las neuronas motoras de la mdula a partir de la serina,
almacenndose en las vesculas sinpticas. Una vez liberada en la
hendidura sinptica, la glicina es eliminada rpidamente por
transportadores especficos. Las mutaciones en algunas de estas
transportadoras provoca la acumulacin de glicina en el lquido
cefalorraqudeo y en la sangre dando origen a la hiperglicinemia no
 cetsica, una enfermedad neonatal caracterizada por retraso mental,
consulviones y somnolencia.

Dopamina: la dopamina es producida por la accin de la DOPA-

descarboxilasa sobre la DOPA. La dopamina est ampliamente distribuda
por todo el cerebro, pero predomina en la sustancia negra del encfalo,
rea que desempea un importante papel en los movimientos corporales.
En la enfermedad de Parkinson, las neuronas dopaminrgicas de la
sustancia negra degeneran produciendo la disfuncin caracterstica de
esta enfermedad. La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o
administrando agentes que impiden la degradacin de las catecolaminas.

Histamina: la histamina es una amina bioactiva ampliamente difuncidad

en el organismo. Inicialmente se encontr en los mastocitos y plaquetas en
respuesta a reacciones alrgicas. Ms tarde, se descubri su papel
fundamental en la secrecin gstrica de cido, y ms recientemente seha
implicado como neurotransmisor. La histamina es producida a partir de la
histidina por accin de la histidina descarboxilasa. Tanto la histamina como
la enzima que la produce se encuentran en el hipotlamo, desde donde
neuronas histaminrgicas envan sus seales a casi todas las regiones del
encfalo y de la mdula espinal.

Serotonina: la serotonina es producida en dos pasos a partir del triptfano,

aminocido esencial que no es fabricado en el organismo. El triptfano de
la dieta es captado por un transportador de la membrana plasmtica en
hidroxilado gracias a una triptfano hidroxilasa para ser seguidamente
descarboxilado. La serotonina se localiza en grupos discretos de neuronas
en las regiones del rafe de la protuberancia y el tronco enceflico superior.
Las neuronas dopaminrgicas han sido implicadas en la regulacin del
sueo.
 Hormonas

1. Definicin

Las hormonas son los mensajeros qumicos del cuerpo. Viajan a travs del torrente
sanguneo hacia los tejidos y rganos. Surten su efecto lentamente y, con el
tiempo, afectan muchos procesos distintos, incluyendo:

Crecimiento y desarrollo

Metabolismo: cmo el cuerpo obtiene la energa de los alimentos que usted

consume

Funcin sexual

Reproduccin

Estado de nimo

Las glndulas endocrinas, que son grupos

especiales de clulas, producen las
hormonas. Las principales glndulas
endocrinas son la pituitaria, la glndula
pineal, el timo, la tiroides, las glndulas
suprarrenales y el pncreas. Adems de lo
anterior, los hombres producen hormonas en
los testculos y las mujeres en los ovarios.

Las hormonas son potentes. Se necesita

solamente una cantidad mnima para
provocar grandes cambios en las clulas o
inclusive en todo el cuerpo. Es por ello que el
exceso o la falta de una hormona especfica
pueden ser serios.

2. Clasificacin

Segn su composicin qumica

Protenas y polipptidos

Los pptidos y/o protenas son una forma qumica muy comn en las hormonas.
Se caracterizan por ser protenas secretables y se suelen sintetizar por el proceso
de la sntesis proteica la cual se da en los ribosomas unidos al retculo
endoplasmtico y se producen precursores llamados
preprohormonas. Luego atraviesa las ribofarinas que
forman una especie de canal en la membrana del
retculo y queda as la prohormona. Finalmente se
transfieren al aparato de Golgi y son empacadas en
vesculas, antes de su liberacin en forma de
estallidos con lo que se permite la rpida secrecin
de gran cantidad de hormona. Como ejemplo de
estas hormonas tenemos a: insulina, oxitocina,
vasopresina, paratohormona, glucagon, etc.

Esteroideas

Las hormonas esteroideas se suelen transportar en la

sangre por diferentes tipos de protenas. Entran en las clulas por difusin simple
y en el interior existen receptores especficos que son los que determinan la
entrada de la hormona en esa clula. Estos receptores son protenas de alta
afinidad por las hormonas esteroideas, que entran en el citoplasma. Estas se
derivan biosinteticamente del colesterol, todas las clulas que producen estas
hormonas pueden sintetizarlo, pero la mayor parte lo captan de las lipoprotenas
circulantes.

Se producen reacciones similares y sencillas, pero repetidas continuamente, es

un proceso largo, donde las reacciones que ocurren son: Reacciones
catalizadas por desmolasas, eliminan fragmentos carbonados; Reacciones
catalizadas por hidrolasas; y Reacciones catalizadas por deshidrogenadas.

Derivados de aminocidos

En este caso, el principal aminocido del cual se derivan hormonas es la Tirosina.

La glndula tiroides produce dos hormonas relacionadas, la triiodotironina, T3, y
la tiroxina, T4, que estimulan el metabolismo en la mayora de los tejidos. Estas
hormonas, que no son polares, son transportadas en la sangre por protenas
transportadoras del plasma, principalmente globuliinas de unin de tiroxina, pero
tambin la prealbmina y la albmina. Estas hormonas pasan las membranas de
sus clulas diana y se unen a protenas especficas del citosol. El complejo
protena-hormona parece ser que no atraviesa el ncleo, y por tanto parece ser
que este complejo mantiene una reserva intracelular de las hormonas. El
verdadero receptor es una protena no histnica del ncleo. La unin de estas
hormonas a este receptor estimula varios factores de transcripcin, dando lugar
a un aumento en la velocidad de sntesis de numerosas enzimas metablicas.
Derivados de cidos grasos

Corresponden a las prostaglandinas, la prostaciclinas y el leucotrieno, que son

sintetizadas en clulas de mltiples rganos y ejercen sus efectos en las mismas
clulas que las producen.
Estas se unen a los receptores de la membrana exterior.

Por su efecto biolgico

La hormonas pueden actuar de distintas maneras, bsicamente actan sobre

los sistemas enzimticos, sobre la permeabilidad de las membranas y sobre los
genes.

Sobre los sistemas enzimticos

Es el ms utilizado por las hormonas proteicas por ser de elevado peso molecular
y no poder atravesar la membrana molecular, generalmente las hormonas
transportadas por el torrente sanguneo se unen a un receptor que las transporta
hasta el sitio donde van a cumplir su funcin.

Sobre la permeabilidad de las membranas

En este caso la hormona modifica la permeabilidad de la membrana celular

permitiendo el paso de sustancias desde el exterior hasta el interior. Un ejemplo
de ello se observa cuando la insulina permite el paso de glucosa hacia el
cerebro.

Sobre los genes

Este mecanismo de accin es el ms utilizado por las hormonas esteroideas, que

penetran la clula por su bajo peso molecular. El receptor en este caso se
encuentra a nivel del ncleo.
3. Mecanismos de Accin

a. M.A: Hormonas Polipeptdicas:

Se liberan al espacio intersticial y luego pasan al torrente sanguneo.

Estmulo de un receptor de superficie. Despolarizacin de membrana plasmtica
Aumento de la concentracin del AMPc

INSULINA

La insulina acta en varias reacciones

celulares. Primero, se une a receptores
especficos que se encuentran en las clulas
efectoras, la interaccin que se produce entre
esta sustancia y sus receptores va seguida de
la disminucin de los niveles intracelulares de
AMPc. La insulina una vez unida a sus
receptores impide el aumento de AMPc
provocado por el glucagn y las
catecolaminas y modera los niveles hepticos
de AMPc. Por lo tanto, una de las acciones de
la insulina es modular la actividad de las
hormonas dependientes del AMPc.

Cuando se une a los receptores tambin

facilita la penetracin de la glucosa y de
aminocidos a las clulas del tejido adiposo y
muscular por medio de diferentes
mecanismos. En este caso, la insulina
interviene de manera indirecta en el
transporte de los cidos grasos por la clula
adiposa, puesto que estimula la produccin
de lipoprotenlipasa, una enzima que tambin
estimula la hidrlisis de los triglicridos
plasmticos.
Este polipptido tambin influye de manera significativa en las vas
metablicas que siguen tanto la glucosa, los aminocidos y los cidos
grasos despus de la penetracin en la clula. Bsicamente, la insulina:

Estimula las vas que dan lugar a la produccin de energa a partir de

la glucosa, a una acumulacin de energa en forma de glucgeno y
de grasas.
 Estimula la sntesis de diversos tipos de protenas, al mismo tiempo que
interfiere en sus vas de degradacin.
Interfiere en la gluconeognesis.
Acta como antagonista con las acciones mediadas por el AMPc.
Aumenta la captacin celular de sodio, potasio y de fosfato
inorgnico, independientemente de la utilizacin de la glucosa.
Estimula la sntesis de mucopolisacridos.

GLUCAGON

Es una hormona secretada por las clulas alfa de los Islotes de Langerhans
cuando disminuye la glicemia y cumple varias funciones diametralmente
opuestas a la insulina. Eleva la concentracin sangunea de glucosa.
Degrada el glucgeno heptico y aumenta la glucogenia heptica.
Sus efectos principalmente se manifiestan slo cuando su concentracin
aumenta muy por encima del mximo habitual medido por la sangre.
Activa la lipasa de las clulas adiposas, con lo que aumenta la
disponibilidad de cidos grasos para su consumo energtico.
- Estimula la contraccin cardiaca.
- Aumentan el flujo sanguneo de algunos tejidos, sobre todo en los
riones.
- Favorecen la secrecin biliar.
- Inhiben la secrecin de HCl en el estmago.

b. M.A: Hormonas esteroides

Difusin a travs de la membrana celular.

Transferencia por la membrana nuclear hacia el
ncleo y unin a la protena receptor.
Interaccin del complejo hormona-receptor con DNA
nuclear.
Sntesis de RNA mensajero.
Transporte del RNA a los ribosomas.
Sntesis proteica en el citoplasma que lleva a una
accin celular especfica. Si bien es cierto que las
hormonas esteroides entran a la mayora de las
clulas por difusin, en algunos casos puede existir
transporte activo.
c. M.A: Prostaglandina

La accin de las prostaglandinas est relacionada con cambios en

el AMP cclico; en unos sistemas la misma prostaglandina es capaz de
estimular la adenilciclasa, caso en el cual estimula la funcin celular y en
otros es capaz de inhibirla, manifestndose por depresin de sus funciones.
La intensidad de accin de diferentes prostaglandinas sobre la adenil
ciclasa no es igual. Recientemente se demostr que la PGI2 y el
tromboxano TXA2tienen un efecto ms potente sobre el AMP y el GMP
cclicos que las PGEs. LaPGI2 tiene un efecto ms potente sobre la adenil
ciclasa de las plaquetas que la PGE1. Existe evidencia que la PGI1 es la
sustancia natural que se une con ms avidez al receptor. El tromboxano A2
es un inhibidor de la formacin del AMPc mediado por la PGE1 a nivel de
las plaquetas. En vista de que el bloqueo de del tromboxano A2 por el
imidazol inhibe, no slo la liplisis y la formacin del AMPc mediadas por
catecolaminas, se ha sugerido que el tromboxano A2 es el punto de unin
entre el receptor y la adenil ciclasa.

4. Propiedades

Para que una hormona pueda ejercer su accin no es necesario que se

manifieste en grandes concentraciones, sino que stas se asemejan a los
catalizadores biolgicos actuando en concentraciones pequesimas y
generando respuestas altamente intensas y especficas. Las concentraciones en
sangre pueden variar desde 1 picogramo (millonsimo de millonsimo de gramo)
hasta unos cuantos microgramos (millonsimos de gramo) por mililitro de sangre.
Existen hormonas que son vertidas casi inmediatamente luego de originado el
estmulo especfico y reaccionan con la misma rapidez en sus clulas blanco, tal
es el caso de la adrenalina, noradrenalina, insulina, glucagn, etc. De igual
manera, una vez finalizada su accin, son catalizadas rpidamente
convirtindose en productos inactivos. Otras hormonas, en cambio, necesitan un
tiempo ms prolongado para desarrollar su accin total, como por ejemplo la
hormona del crecimiento (STH), hormonas tiroideas, hormonas esteroideas.
El vertido de las hormonas hacia la sangre, generalmente no implica uniformidad.
Existen algunas que son secretadas cclicamente como las hormonas ovricas en
cada ciclo sexual femenino, STH, cortisol, testosterona; y otras como la insulina o
calcitonina estimuladas por incrementos en la concentracin sangunea de
glucosa o calcio respectivamente.

A. Actividad: Las hormonas actan en concentraciones muy pequeas; una baja

cantidad de hormonas es capaz de generar respuestas notablemente intensas.
B. Vida Media: debido a su actividad biolgica, las hormonas deben ser
degradadas y convertidas en productos inactivos, pues su acumulacin en el
organismo tendra efectos dainos. El tiempo de duracin depende de cada
tipo de hormona y puede oscilar entre segundos y das.

C. Velocidad y Ritmo de Secrecin: En general, la secrecin de la hormona es un

proceso que no mantiene velocidad uniforme y sostenida. En algunos casos, la
glndula de origen vierte la hormona a la circulacin en respuesta a estmulos
del ambiente o del medio interno.

D. Especificidad: Una de las propiedades ms notables de las hormonas es su

gran especificidad de accin. Una hormona determinada slo acta sobre
ciertas clulas que constituyen su blanco u objetivo.
La hormona es vertida a toda la circulacin y alcanza a todos los tejido; sin
embargo, su accin se ejerce nicamente a nivel de un nmero ilimitado de
clulas en las cuales provoca un tipo definido de respuesta.

5. Interaccin Hormona Receptor

La especificidad de las hormonas y su capacidad para identificar el blanco

son posibles gracias a la presencia de receptores en las clulas efectoras. Estos
receptores son macromolculas o asociaciones macromoleculares a las cuales la
hormona se fija selectivamente en virtud de una estrecha adaptacin
conformacional o complementariedad estructural. Al unirse la hormona
correspondiente, induce en ellos un cambio conformacional inicindose los
eventos determinantes del efecto final. Cada receptor suele ser muy especfico
para una nica hormona; ello determina el tipo de hormona que actuar sobre
un tejido particular.

Las localizaciones de los receptores para los diferentes tipos de hormonas son en
general los siguientes:

Los receptores que se encuentran en o sobre la superficie de la

membrana celulares son principalmente especficos para hormonas
proteicas, peptdicas y catecolamnicas (adrenalina, y noradrenalina).

Los receptores para las diferentes hormonas esteroideas se encuentran

casi en su totalidad en el citoplasma.
 Los receptores para las hormonas metablicas tiroideas (tiroxina y
tryodotironna) se encuentran en el ncleo, se cree que por estar situados
en- asociacin con uno o ms cromosomas.

El problema fundamental de la endocrinologa molecular es poder dilucidar el

conjunto de mecanismos por los cuales la formacin del Complejo Hormona -
Receptor origina en etapas sucesivas la respuesta biolgica.

En este complejo (HR), el R presenta las siguientes caractersticas destacables:

a) Adaptacin inducida. A semejanza de la unin sustrato-enzima, la fijacin de

la hormona al receptor implica una adaptacin estructural recproca de
ambas molculas.

b) Saturabilidad. El nmero de receptores existentes en una clula es limitado; si

se representa en un sistema de coordenadas la cantidad de hormona fijada
a receptores en una porcin determinada de tejido en funcin de la
concentracin de hormona, se obtiene una curva hiperblica.

c) Reversibilidad. La unin hormona-receptor es reversible.

D) Afinidad. La capacidad de fijacin del receptor a un ligando est dada por la

afinidad, que es determinada por las propiedades moleculares del receptor

6. Hormonas Hipofisarias: Clasificacin

A nivel de la hipfisis antero o adeno hipofisiaria:

GH: crecimiento.
ACTH: suprarrenal, adenocorticotropa.
TSH: estimulante del tiroides.
LTH: prolactina, acta sobre las mamas, estimulando la produccin de
leche.
FSH y LH: gonadotropina, acta sobre los testculos y los ovarios.
La hipfisis produce LSH (estimulante de los melanocitos), acta sobre los
melanocitos de la piel para producir melanina.
7. Biosntesis y Regulacin{on Secretora

La regulacin de hormonas en general incluye tres partes importantes:

Heterogeneidad de la hormona.
Regulacin hacia arriba y hacia abajo de los receptores.
Regulacin de la adenil-ciclasa.

Los factores de crecimiento son producidos por expresin local de genes.

Operan por unin a receptores en la membrana celular. Los receptores
generalmente contienen un componente intracelular con tirosina-quinasa. Otros
factores actan a travs de segundos mensajeros, tales como el AMPc y el
fosfoinositol.

Las hormonas se sintetizan en clulas especializadas, que con frecuencia se

organizan en estructuras llamadas glndulas endocrinas, que vierten su
producto al torrente circulatorio. Hay muchas hormonas que se sintetizan en
clulas especializadas, pero no estn agrupadas en estructuras determinadas: la
insulina (clulas beta de los Islotes L del pncreas) y el glucagn (clulas alfa de
los islotes L del pncreas). El pncreas no es glndula endocrina sino exocrina
por su papel en la digestin.

Una vez sintetizada y transportada por el torrente sanguneo, la hormona es

detectada por clulas que presentan receptores especficos para esa hormona,
son receptores de naturaleza proteica, situados en el exterior o interior de la
membrana plasmtica. Tras la interaccin hormona receptor se pone en
marcha un mecanismo de transmisin de informacin que va a manifestarse en
la modificacin de determinadas acciones fisiolgicas o metablicas.

La intensidad de la accin de una hormona depende de varios factores:

Velocidad de sntesis.
Velocidad de segregacin.
Velocidad de degradacin en el interior de las clulas que la producen.
Transporte.
Disponibilidad de receptores en las clulas tanto, cualitativamente,
cuantitativamente como a nivel de sensibilidad.
Vida media de la hormona, tiempo que permanece sin degradarse fuera
de las clulas que la sintetizan.
8. Efectos biolgicos ms importantes

A. TESTOSTERONA

Tiene bsicamente dos acciones sobre el msculo esqueltico:

1.- Una accin Indirecta estimulando la liberacin de GH (hormona del
crecimiento) y de somatomedinas (IGF-1) que mejoran los procesos de
reparacin y sntesis de protenas, por tanto un incremento del anabolismo
proteico y de protenas contrctiles.

2.- Una accin ms directa sobre los factores nerviosos que estimulan el
aumento de la accin de los receptores de los neurotransmisores y favorece
tambin la transformacin de las fibras musculares en fibras tipo II, ms fuertes,
menos resistentes y con mayor capacidad glucoltica.

B. INSULINA

Permite disponer a las clulas del aporte necesario de glucosa para los
procesos de sntesis con gasto de energa. De esta glucosa, mediante
gluclisis y respiracin celular se obtendr la energa necesaria en forma
de ATP. Su funcin es la de favorecer la incorporacin de glucosa de la
sangre hacia las clulas: acta siendo la insulina liberada por las clulas beta
del pncreas cuando el nivel de glucosa en sangre es alto. El glucagn, al
contrario, acta cuando el nivel de glucosa disminuye y es entonces liberado
a la sangre. Por su parte, la Somatostatina, es la hormona encargada de
regular la produccin y liberacin tanto de glucagn como de insulina. La
insulina se produce en el Pncreas en los "Islotes de Langerhans", mediante
unas clulas llamadas Beta. Una manera de detectar si las clulas
beta producen insulina, es haciendo una prueba, para ver si existe pptido
C en sangre. El pptido C se libera a la sangre cuando las clulas Beta
procesan la proinsulina, convirtindola en insulina. Cuando slo entre un 10% y
un 20% de las clulas Beta estn en buen estado, comienzan a aparecer los
sntomas de la diabetes, pasando primero por un estado previo denominado
luna de miel, en el que el pncreas an segrega algo de insulina.

C. GH-SOMATOTROFINA

Estimula varios procesos metablicos en todas las clulas, pero una de las
acciones mejor entendidas, es la produccin de IGF-1. La GH estimula la
expresin de este gen en todos los tejidos. En la mayora de ellos, el IGF-1
ejerce acciones autocrinas y paracrinas, pero el hgado secreta activamente
IGF-1 hacia la circulacin.
Hasta hace mucho se crea que este gen era responsable de muchas de las
acciones de GH in vivo. Datos ms recientes muestran que el IGF-1 circulante
debe ser considerado ms como un marcador de la accin de GH en el
hgado que como un mecanismo por el cual la GH ejerce sus efectos. Al
respecto, hay fuertes evidencias de un rol central de IGF-1 en el
mantenimiento de la masa muscular esqueltica y en la hipertrofia y se ha
postulado que la falta de IGF-1 sea una de las causas por las cuales el
msculo esqueltico pierda masa y fuerza con el transcurso de la edad.

- Efectos:

*Anablico: Cumple actividades anablicas crticas para la homeostasis

metablica.
La principal accin de la GH es estimular la sntesis de protenas. Es al menos
tan poderosa como la testosterona, y sus efectos individuales son aditivos o
posiblemente sinergsticos. Adems para estimular la sntesis proteica, la GH
simultneamente moviliza grasa por accin lipoltica directa.
Parece ms probable que estimule la sntesis de protena a travs de la
movilizacin de transportadores de aminocidos, en una manera anloga a
los transportadores de glucosa e insulina. El efecto promotor del crecimiento
de la GH requiere de numerosos factores, incluyendo efectores nutricionales
(principalmente protenas), reguladores hormonales (Ej. Insulina y hormona
tiroidea), factores especficos de tejidos y factores genticos. De hecho
cuando se utiliza STH por va exgena, como las necesidades del organismo
de las otras hormonas aumentan; (tiroides, insulina, cortico-esteroides,
gonadotrofina, estrgenos) esto produce un verdadero desequilibrio en el
delicadsimo sistema de regulacin hormonal.

*Efecto sobre el metabolismo de los carbohidratos: Ejerce acciones

semejantes a las que realiza la insulina, que aumenta la captacin y la
utilizacin de glucosa y aminocidos durante las comidas. Sin embargo, los
efectos opuestos ejercidos por la GH y la insulina, son de gran relevancia
fisiolgica.

*Efecto lipoltico: Que se opone a los efectos lipognicos de la insulina, y

moviliza cidos grasos para su uso como fuente de combustible durante el
ayuno.
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http://www.biopsicologia.net/fichas/page_284.html
 RECEPTORES Y HORMONAS

CURSO:

FISIOLOGIA

DOCENTE:
JESS CABRERA SALINAS

ALUMNA:

CLAUDIA FERNNDEZ LLONTOP

CICLO:

II

TRUJILLO PER
2011