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Antiinflamatorios no esteroides, AINE

Son compuestos que se relacionan qumicamente por el hecho de ser cidos orgnicos,
tienen carcter lipoflico en medio cido y gran afinidad a las protenas plasmticas, lo
que determina una distribucin selectiva en los tejidos inflamados y su accin
farmacolgica.

FARMACOCINETICA:
Todos los AINEs son absorbidos rpidamente y casi por completo con la administracin
bucal. La absorcin ocurre por difusin pasiva en el estmago y en la zona superior del
intestino delgado.

Como estas drogas son cidos dbiles no son ionizados en el medio muy cido de la
mucosa gstrica, en este estado los AINES son lpidos solubles y difunden rpidamente
dentro de las clulas gstricas, donde el pH es muy alto y la droga se disocia, de esta
forma el AINEs, se convierte en un in atrapado dentro de las clulas gstricas.

Esta alta concentracin local contribuye al efecto adverso gastrointestinal y


coadministrando anticidos se retarda la absorcin, pero la misma cantidad de droga
es absorbida. Una gran fraccin de la dosis del medicamento es absorbida en el
intestino delgado a pesar de esta circunstancia.

La va rectal no confiere ventajas ya que la absorcin es errtica e incompleta y de la


misma forma, por los mecanismos sistmicos se producen los efectos secundarios. As
que por todo esto se prefiere la va bucal.

En el plasma los AINES se combinan con albmina en gran proporcin. Pero es una
combinacin fcilmente disociable por lo que son frecuentes las interacciones.

Las uniones proteicas sirven como una reserva y slo la droga libre es activa, esto es,
capaz de producir los efectos teraputicos o txicos y disponibles para el metabolismo
o la eliminacin.

Los AINES se distribuyen de manera uniforme por todo el organismo y en particular


aquellos que desarrollan un proceso inflamatorio: probablemente a causa de sus
caractersticas cidas. Esta dbil acidificacin de las drogas afecta la concentracin
diferencial en el plasma y los tejidos; slo las molculas no ionizadas son liposolubles y
capaces de difundir a travs de las membranas biolgicas. Por lo tanto si hay una
disminucin del pH srico, aumenta la fraccin del AINEs no ionizada y el movimiento
de la droga desde el plasma hasta los tejidos.

Se metabolizan a nivel del hgado y se produce una recirculacin entero heptica, esto
contribuye a la persistencia de los niveles sanguneos teraputicos.

Adems de las concentraciones plasmticas, tambin alcanzan importantes niveles en


el lquido sinovial. Pasan a todos los tejidos y atraviesan fcilmente la placenta a
excepcin del Sulindac.(4, 5, 6, 7, 8)

Casi todas estas drogas se eliminan a nivel renal, como metabolitos. Sin embargo, su
biotransformacin es especfica para cada frmaco debido a su naturaleza qumica.(4,
5, 6)