ISOSORBIDE DINITRATE

Struktur

Formula Molekul : C6H8N2O8

Berat Molekul : 236.136 g/mol

Organoleptis : Keras, Kristal tidak berwarna, Tidak Berbau

Titik Didih : 70oC

Kelarutan : Larut dalam Air 550 mg/L (25oC), larut kloroform, aseton dan alkohol
eter

Log P : 1,31

Stabilitas : Tablet isosorbid dinitrat harus disimpan dalam wadah yang rapat dan
tahan cahaya pada suhu kamar (25oC) dan sebaiknya tidak terkena suhu
ekstrem. Hilangnya potensi dipercepat oleh paparan panas dan
kelembaban.

Farmakologi : Isosorbide Dinitrate adalah nitrat organik oral sedang sampai lama yang
digunakan untuk pengelolaan relief dan profilaksis angina pektoris. Ini
melemaskan otot polos vaskular dan dilatasi arteri dan vena perifer,
terutama yang terakhir. Dilatasi pembuluh darah mendorong penyatuan
perifer darah dan menurunkan kembali vena ke jantung, sehingga
mengurangi tekanan endastik diastolik ventrikel kiri dan tekanan baji
kapiler paru (preload). Relaksasi arteriolar mengurangi resistensi
vaskular sistemik, tekanan arteri sistolik, dan tekanan arterial rata-rata.

1
Inkompaktibilitas : Pada isosorbide dinitrate murni dan campurannya dengan laktosa
berpengaruh pada stabilitas termal, sensitivitas benturan dan friksi, dan sensitivitas sehingga
senyawa memiliki potensi bahaya rendah.

Sumber : https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/isosorbide_dinitrate

Formulasi Isosorbide Dinitrate Tablet (20 mg)

Formula (mg) Fungsi

R/
Isosorbide Dinitrate 20 Zat Aktif
Microcrystalline Cellulose 100 Bahan Pengisi
Lactose 134.40 Bahan Pengisi
Magnesium Stearate 3 Lubrikan (pelicin)
Starch 10 Bahan Penghancur

Bahan eksipien pada tablet disebut sebagai bahan tambahan tablet. Namun, beberapa
tablet yang tidak membutuhkan banyak bahan tambahan. Bahan tambahan yang biasa
digunakan antara lain :

Bahan Pengisi atau Pengencer

Bahan pengisi untuk menyesuaikan bobot, ukuran tablet sesuai yang dipersyaratkan.
Walaupun zat pengisi biasanya dianggap inert (netral) tetapi ada beberapa zat yang
mempengaruhi sifat-sifatnya biofarmasetika, kimia atau fisika tablet setelah jadi. Misal
interaksi basa amin atau garamnya dengan laktosa dalam lubrikan basa (magnesium stearat),
menyebabkan perubahan warna tablet jadi.

Bahan Desintegran (Penghancur)

Tablet mengandung bahan penghancur yang bertujuan untuk menghancurkan tablet dan
melepaskan zat aktif untuk diserap. Sebelum obat menyembuhkan, maka tablet obat harus
pecah dulu dalam tubuh (lambung, beberapa ada di usus). Mekanisme penghancur umumnya
dibagi menjadi 3 cara yaitu :

1. Desintegran membentuk lorong-lorong kecil diseluruh matriks yang memungkinkan air

ditarik kedalam struktur dengan kerja kapiler sehingga tablet menjadi pecah
2
 2. Pengembangan butir pati ketika bereaksi dengan air secara fisik memutus ikatan
partikel-partikel dalam matriks. Seperti roti ketika dimasukkan air yang akan
mengembang.
3. Reaksi kimia yang melepaskan gas yang dapat menghancurkan struktur tablet.

Lubrikan

Tujuannya untuk mempermudah pengeluaran tablet dari lubang kempa (lubang cetakan);
mencegah pelekatan pada pons dan dinding lubang kempa atau meningkatkan sifat alir tablet.
Hal yang perlu diperhatikan dalam memilih lubrikan antara lain :

Lubrikan mengurangi sifat mengikat dari banyak zat pengikat;

Lubrikan ditambahkan terakhir dan dicampurkan berguling-guling (tidak diaduk) tidak
lebih dari 10 menit
Lubrikan berlebih tidak efektif, tetapi mengganggu desintegran, disolusi, dan
ketersediaan hayati tablet
Lebih baik diayak terlebih dahulu melalui pengayak 100-300 mesh sebelum digunakan

Daftar Pustaka

Niaz, Sarfaraz K., 2009, Handbook of Pharmaceutical Manufacturing Formulations:

Compressed Solid Products, Vol.1,, Informa Healthcare, USA.
Rowe et al., 2009, Handbook of Pharmaceutical Excipients, Pharmaceutical Press, London.