INTRODUCCION: la farmacocintica es una parte de la ciencia la cual

estudia la evolucin de los frmacos en nuestro organismo y los procesos

a los cuales se somete dicho medicamento en funcin del tiempo y de la
dosis ingerida. Trata de dilucidar qu sucede con un frmaco desde el
momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.
Qu es un frmaco?
Un frmaco es cualquier sustancia capaz de producir un cambio biolgico por
medio de una accin qumica en nuestro organismo, para que esta accin
qumica sea eficaz se debe lograr una interaccin entre el frmaco y una
molcula especifica del organismo, dicha molcula especifica se denomina
receptor de no existir este no se desencadena la accin qumica.
Los frmacos tambin se denominan drogas por el hecho de alterar nuestro
metabolismo al igual que los endulzantes.
Los endulzantes pueden ser daino y adictivos en un consumo excesivo ya
sea sin son naturales o artificiales es por esto que son denominados drogas.
Ahora se analizara y comprender la reaccin qumica que ejerce el cuerpo
sobre el frmaco y viceversa, las vas por las cuales se administran,
mecanismos de transporte, absorcin intestinal, adems algunos
endulzantes tradicionales y por ltimo los efectos adversos de los frmacos.

El proceso de absorcin se refiere al movimiento de un frmaco desde el sitio de

administracin hasta la circulacin sangunea. Significa atravesar algn tipo de
barrera, diferente segn la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino
se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin
de la molcula con una membrana biolgica, donde las caractersticas
fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinan el resultado
del proceso.

Caractersticas de la absorcin: Hay que tener presente la existencia de

una serie de factores que modifican la absorcin:

1. Solubilidad: la absorcin del frmaco en ms rpida cuando est en solucin

acuosa con respecto a si est en solucin oleosa, y, a su vez, ambas son
ms rpidas que la que presentara en forma slida.
2. Cintica de disolucin: de la forma farmacutica del medicamento. De la
misma depende la velocidad y la magnitud de la absorcin del principio
activo.
3. Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor absorcin.
4. Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.

Existen varias vas de administracin de los frmacos como:

Va oral: es la va ms usada debido a que la mayor parte de los frmacos son
absorbidos por este, sin embargo, por este mtodos los efectos del frmaco no son
tan eficaces porque son destruidos por los cidos o las enzimas gastrointestinales.

Va intravenosa: por esta va el frmaco entra directamente por la circulacin

sangunea, evitando barreras de absorcin y la inactivacin que sufre el frmaco al
pasar por el hgado. Esta es una va que se usa cuando se necesita un efecto rpido
en el organismo.

Va intramuscular: (IM) es una forma de administracin rpida en la que el

medicamento es inyectado directamente dentro de un msculo. Es utilizada con el
fin de que la sustancia administrada sea absorbida de forma eficaz.

Otras vas: Administracin de medicamentos por va oral sublingual Utilizando la

boca como va de entrada, el medicamento accede al sistema digestivo: esfago,
estmago e intestino.

Va tpica: La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de

frmaco. La caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el efecto
a nivel local

Las vas posibles de entrada de un medicamento pueden dividirse en dos clases:

Enteral: Entrada del medicamento al tracto gastrointestinal como: va oral,
sublingual, rectal
Parental: entrada del medicamento al sistema vascular directamente o por otra va
no enteral como: va intravenosa, intravaginal, tpica, intramuscular.
Cualquiera sea la va de administracin, en primer lugar los frmacos deben
disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas slidas (p. ej., comprimidos)
deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.

Cuando se pasa el lmite de la dosis ingerida en el cuerpo, este puede lograr una
intoxicacin mediante una saturacin en las clulas es por esto que existe los tres
tipos de cintica en el LADME.

Segn su va de administracin y la dosis ingerida van a existir tres tipos de cintica

en el LADME (liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin)

Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso, es decir, la dosis que

se va a ingerir en el organismo va a ser constante.
Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la concentracin, es decir,
la dosis se va aumentando en el organismo 1=1,
Orden mixto o de Michaelis-Menten: La dosis se aumenta 1=1 y en un tiempo
determinado se va a mantener constante.
 Salvo en
el caso
de la

administracin IV(intravenosa), un frmaco debe atravesar varias barreras celulares

semipermeables antes de alcanzar la circulacin sistmica. Las membranas
celulares son barreras biolgicas que inhiben selectivamente el flujo de las
molculas de los frmacos. La composicin fundamental de las membranas
consiste en una matriz lipdica biomolecular de la que depende su permeabilidad.
Los frmacos pueden atravesar las membranas celulares mediante difusin pasiva,
difusin pasiva facilitada, transporte activo o pinocitosis. En algunas ocasiones,
existen diversas protenas globulares inmersas en la matriz que actan como
receptores y colaboran en el transporte de molculas a travs de la membrana.

La membrana plasmtica de todas las clulas, est constituida por una capa bicapa
de lpidos y protenas. Los lpidos son molculas antipticas, con su porcin polar o
hidrfila orientada hacia el exterior de la membrana y su porcin apolar o hidrfoba,
se orienta hacia el interior de la bicapa lipdica. De modo que el paso de una
molcula a travs de una membrana celular debe enfrentar dos medios polares
separados por uso apolar, lo que termodinmicamente representa barreras de
energa que se oponen a su cruce. El transporte de los frmacos a travs de
membranas celulares depende de: peso molecular del frmaco, gradiente de
concentracin, liposolubilidad (que sea soluble en grasas, cuanto ms liposoluble
ms rpido atraviesa la membrana), grado de ionizacin (pasan solo sustancias no
ionizadas, si es acido o bsico depende del carcter del frmaco

Los procesos de absorcin de los frmacos o drogas comprenden principalmente

los siguientes mecanismos de transporte a travs de la membrana celular:

Transporte Pasivo: se caracteriza por ser un transporte donde los solutos o

molculas del frmaco traspasan la membrana por sus espacios o por las protenas
transportadoras. Este proceso es a favor del gradiente de concentracin, es decir,
va de mayor concentracin de solutos hacia una menor concentracin por lo que no
hay gasto de energa (ATP). El transporte pasivo tiene dos tipos de difusin:

-Difusin simple: ese tipo de paso se da cuando existen molculas que pueden
atravesar la membrana plasmtica directamente ya que son muy pequeas y no
tienen carga elctrica como el O2 y el CO2, que entran y salen de la clula como si
la membrana no existiera.

Otras molculas pequeas y sin carga como el agua y el etanol (alcohol), tambin
pueden difundir a travs de la membrana pero ms lento porque cuanto ms grande
sea el tamao de las molculas ms tiempo tardan de pasar. Entonces la velocidad
de absorcin de este tipo de transporte es proporcional a la concentracin del soluto.

-difusin facilitada: existen molculas como los iones que estn rodeados de
molculas de agua, lo cual aumenta su tamao y grado de hidratacin, lo que
disminuye su solubilidad (capacidad de disolverse una sustancia) en los fosfolpidos
de la membrana haciendo ms difcil su ingreso. Es por esto que las protenas de
membrana que se encuentran en las superficies extra e intercelulares de la
membrana cumplen varias funciones. Una de ellas, las denominadas protenas
transportadoras, son capaces de transportar ciertas sustancias de un lado a otro de
la membrana plasmtica sin dificultad.

Los canales son protenas que se abren y cierran para permitir el paso de molculas
especficas. Cuando los canales son exclusivos para iones inorgnicos, son
llamados canales inicos y permiten el paso de iones especficos como el sodio Na+,
potasio K+ calcio Ca+. Ejemplo en un impulso nervioso en las neuronas se abren los
canales de Na+ para que ingresen al medio intracelular.

Los transportadores son protenas que permiten el paso de molculas especficas,

es decir, son selectivas. Para lograrlo, se unen la molcula a los transportadores y
este mediante cambios conformacionales transporta solutos a travs de la
membrana y los libera. Luego vuelven a su conformacin inicial.

Transporte Activo: es el traspaso de un soluto hacia la membrana plasmtica en

contra del gradiente de concentracin, es decir, de menor a mayor concentracin,
para que este proceso se lleve a cabo debe existir un gasto de energa (ATP) y
protenas transportadoras especiales que consumen energa. La energa que se
requiere puede ser entregada por la molcula de ATP o bien por las sustancias que
pueden ser transportadas por el acoplamiento a otro soluto.

Las protenas que participan en el transporte activo a menudo se llaman bombas,

porque as como una bomba de agua utiliza energa para mover agua contra la
fuerza de gravedad, las protenas utilizan energa para mover una sustancia contra
su gradiente de concentracin

Se encuentra dos tipos de transporte:

-Activo primario: la energa derivada del ATP o de algn fosfato de alta energa,
directamente empuja a la sustancia para que se cruce la membrana modificando la
forma de las protenas de transporte (bomba) de la membrana.
-Activo secundario: cotransporte y contratransporte. Un tipo de transporte activo
muy comn es aquel que se realiza cotransportando o contratransportando un
soluto que va en contra del gradiente de concentracin con otro soluto a favor del
su gradiente de concentracin.

Macromolculas pueden ser incorporadas mediante el transporte de endocitosis.

La endocitosis es el proceso mediante el cual se incorpora elementos a la clula por

vesculas de membrana

ABSORCION INTESTINAL DE LOS FARMACOS:

La absorcin depende de la va de administracin empleadas en los frmacos (oral,

rectal, intravenosa), forma farmacutica (jarabe, comprimidos, pastillas, cpsulas),
la concentracin de la dosis ( a mayor concentracin, mayor absorcin) y el grado
de ionizacin de los frmacos.

Para que ocurra una absorcin en el intestino se debe emplear la administracin

oral o sublingual, ya que es la nica va donde los frmacos pasan por el tubo
digestivo, especficamente se absorbe en el intestino delgado y este es el que enva
el frmaco a su rgano especfico para ejercer su funcin.

Antes de su absorcin, un frmaco administrado por va oral o sublingual debe

sobrevivir en entornos de bajo pH y con numerosas secreciones digestivas, entre
las que se encuentran enzimas potencialmente degradantes, como el jugo gstrico
del estmago.

El rea epitelial son un grupo de diversos tejidos que cubren toda la superficie del
cuerpo, cavidades y tubos. El epitelio intestinal constituye la principal barrera entre
nuestros ambientes interno y externo y es la superficie mucosa ms extensa del
organismo. Se compone de una sola capa de clulas epiteliales que recubre la
pared del intestino: la mucosa intestinal que contiene vellosidades y tiene dos
funciones crticas. Por un lado acta como una barrera, impidiendo el ingreso de
sustancias nocivas, tales como antgenos extraos, txicos, microorganismos y sus
toxinas. Por otro, acta como un filtro selectivo, que permite el paso de diversos
componentes de los farmacos, desde el intestino hasta la sangre. La mucosa
intestinal va absorbiendo los productos de la digestin.

El intestino delgado presenta la mayor superficie de absorcin de frmacos de todo

el tubo digestivo, y sus membranas son ms permeables que las gstricas. Por ello,
la mayora de los frmacos se absorben fundamentalmente en el intestino delgado,
y los cidos, pese a la capacidad de atravesar membranas de los frmacos no
ionizados, se absorben con mayor rapidez en el intestino que en el estmago. El
tiempo de trnsito intestinal puede afectar a la absorcin de frmacos, sobre todo
en el caso de aquellos que son absorbidos mediante transporte activo (p. ej.,
vitaminas B, que se disuelven lentamente.

Entonces los frmacos que pasan con mayor rapidez por el intestino saldrn intactos
del tubo digestivo debido que no tocan las enzimas metabolizantes de la mucosa
intestinal que las degradan e inactiva el frmaco. Si es que el frmaco es inactivado
no llega a la sangre y no es distribuido a los rganos especficos.

Una vez llegado al intestino la mucosa lo degrada y lo distribuyen selectivamente a

rganos especficos que requieren de su accin.

ENDULZANTES:

Aspartamo: es un endulzante de origen artificial el cual est compuesto por dos

aminocidos unidos, el cido asprtico y la fenilalanina. Se trata por tanto de un di
pptido, es una molcula 200 veces ms dulce que la sacarosa (azcar de mesa).
Cuando es ingerido, el aspartamo se digiere y fruto de esta digestin resultan sus
aminocidos constituyentes por separado y una pequea parte de metanol que se
absorbe y metaboliza, el metanol es un lquido txico, venenoso e inflamable, en la
metabolizacin del metanol en el hgado, una vez absorbido, se forman dos
compuestos txicos y acumulativos. El primero el formaldehdo (formol) con
probadas propiedades carcinognicas, que a su vez se transforma en cido frmico,
Por s mismo, el metanol embalsama tejidos vivos y daa el ADN, adems puede
causar leucemia, linfoma, y otros cnceres.

La ingesta excesiva del metanol es la precursora del cncer pero cuando el cuerpo
posee cantidades bajas no hay riesgos. Por otra parte la fenilalanina en exceso
puede causar una intoxicacin en la sangre an ms para personas que padecen
de la enfermedad fenilcetonuria las cuales no poseen la capacidad de descomponer
la fenilalanina generando una acumulacin de este, en caso de ocurrir habra altas
probabilidades de que se origine cncer cerebral.

Frmula molecular: C14H18N2O5, este tambin contiene nitrgeno en su

composicin.

Sacarosa: (azcar de mesa) es un disacrido, este es un tipo de glcido que se

forma como consecuencia de la condensacin de dos azucares iguales o diferentes
que en este caso son la alfa-glucopiranosa y beta-fructofuranosa. La sacarosa se
encuentra compuesta por glucosa y una fructosa de 2 hexosa, El cristal de sacarosa
se caracteriza fsicamente por ser transparente y de coloracin blanca. Esta
situacin est causada por la difraccin de la luz sobre la agrupacin de cristales.
Se la obtiene de la caa de azcar, del maz, o de la remolacha y luego es purificada
y finalmente es cristalizada. Cabe decir que la sacarosa es un elemento natural.
Cuando la sacarosa se ingiere en el estmago se produce una separacin de sus
componentes obteniendo glucosa y fructosa para que as puedan absorberse.
Existen muchas controversias sobre el dao que ocasiona el consumo de sacarosa,
y varias teoras al respecto. El mayor debate est centrado en la produccin de
caries, diabetes, obesidad, arteriosclerosis, y otras patologas. Sin embargo, se han
destacado sus propiedades especficas como nutriente para el organismo humano:
se digiere con facilidad y no genera productos txicos durante su metabolismo. Se
discute el ndice glicmico que puede contener, pero en general se asume que es
muy elevado, debido a que posterior a su consumo incrementa de forma importante
la cifra de glicemia en sangre, desencadenando una alta secrecin de Insulina, que
con el tiempo puede ser nociva para la salud.

Forma molecular: C12H22O11

Sucralosa: ms conocida como Splenda es un endulzante natural el cual se

diferencia del azcar por reemplazar 3 molculas de OH por 3 molculas de Cl. Las
molculas de Cl provocan una reaccin qumica en la fructosa de la sacarosa y la
convierte en una glucosa, es decir, se crea la Sucralosa a travs de la sacarosa
reemplazando la fructosa por glucosa. Entonces la Sucralosa va a estar compuesto
por 2 glucosas.
Es casi 600 veces ms dulce que el azcar, esto va a permitir sentir un sabor ms
dulce sin ser daino porque no contiene caloras. no puede ser absorbida fcilmente
por el tubo digestivo, 85% de la Sucralosa ingerida es eliminada con las heces y el
restante 15% que se absorbe de manera pasiva no puede ser metabolizado con
fines energticos; al ser altamente soluble en agua y no ligarse a las protenas
plasmticas es eliminada por va renal sin decloracin en las 24 horas posteriores
a su consumo sin efecto osmtico alguno, No existen efectos secundarios
comprobados.
El consumo de splenda puede perjudicar el apetito y causar aumento el peso.
Adems la ingesta a largo plazo puede destruir hasta 50% de sus bacterias
intestinales saludables por lo que puede perder el equilibrio general del cuerpo.

Forma molecular: C12H19Cl3O8

El ciclamato de sodio: es un endulzantes sinttico, es decir, no proviene de ningn

material natural por lo que es creado, est vendra siendo una de las principales
diferencias con comparacin del azcar, adems de contener nitrgeno, sodio y
azufre en su composicin molecular.
El ciclamato tiene la propiedad de endulzar 50 veces ms que el azcar.
Este endulzante es uno de los ms polmicos porque se descubri que tiene la
capacidad de alterar el metabolismo del cuerpo, es decir, puede alterar la membrana
de todas las clulas dandolas y destruyndolas por lo que puede contraer Cncer.
Uno de los principales consumo ms comn que contiene ciclamato de sodio es la
coca cola Zero y el jugo tang.
Su uso fue suspendido en los Estados Unidos en 1970, debido a un estudio de los
Food and Drug Research Laboratories(Maspeth, estado de Nueva York) donde se
utilizaron 240 ratas de laboratorio, y que arroj la presencia de cncer en algunos
de estos animales.
Forma molecular: C6H12NNaO3S

Tagatosa: es de origen natural que se diferencia de la sacarosa por ser un

monosacrido de 1 hexosa de origen natural que se obtiene de la lactosa presente
en la leche, es decir, de la glucosa. A travs de un procedimiento industrial por
hidrolisis se elimina la glucosa de su composicin, dejando solo la galactosa, para
luego pasar a un proceso de fermentacin de donde se obtiene la tagatosa.
es apto para diabticos, endulza ms que el azcar y tiene menos caloras.
Intolerancia a la lactosa: Aun cuando proviene de la protena de la leche, en su
proceso de elaboracin se elimina todo ndice de lactosa, gluten o fructosa gracias
a la fermentacin, el organismo no asimila totalmente la tagatosa, Una parte se
absorbe en el intestino delgado (entre un 15 y 20%) y la gran mayora se fermenta
en el colon, convirtindose en cidos grasos gracias a la accin de las bacterias.
Esto ayuda a que no se vean afectados los niveles de glucosa ni de insulina en la
sangre, logrando un ndice glicmico muy bajo.
Estudios en humanos han demostrado un aumento de acido urico despus de dosis
nicas y repetida. Se ha observado un efecto laxante asociado con molestias
intestinales por aumento de gases y diarrea por lo que no es recomendado en
personas con intolerancia hereditaria de la fructosa.
Frmula molecular: C6H12O6

La Stevia: es un tipo de endulzante natural proveniente de la planta rebaudiana,

este es un endulzante muy reciente por lo que no hay estudios completos sobre su
compuesto. El sabor dulce de la planta se debe a un glucsido llamado esteviosido,
compuesto deglucosa, y rebaudiosida. La Stevia en su forma natural es 15 veces
ms dulce que el azcar de mesa (sacarosa). Y el extracto es de 100 a 300 veces
ms dulce que el azcar.
STEVIA: PRINCIPALES COMPONENTES DE SUS HOJAS
* Monoterpenos
* Diterpenos labdamicos
* Triterpenos
* Sesquiterpenos
* Esteroides
* Flavonoides
* Taninos
* Aceites voltiles.
Frmula qumica del steviol: C20H30O3
Frmula qumica de steviosido:38C60H18O
El problema que tiene la Stevia es que contiene otros compuestos con actividad
farmacolgica. Puede actuar como hipotensor y su uso continuado provoca
esterilidad, de hecho uno de su uso tradicional entre los nativos del actual Paraguay
era su uso como anticonceptivo.
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http://www.msdmanuals.com/es/professional/farmacolog%C3%ADa-
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https://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Cursos/3449

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http://www.prucommercialre.com/que-es-una-barrera-de-difusion/

http://www.vix.com/es/imj/salud/2011/09/19/por-que-es-peligroso-el-aspartamo

http://maxdorettapetr.blogspot.cl/2009/04/el-edulcorante-aspartame-y-sus-
efectos.html

http://hector.solorzano.com.mx/114.html