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Anestesicos Generales Relajantes Musculares y Anestesicos Locales PDF
Anestesicos Generales Relajantes Musculares y Anestesicos Locales PDF
Anestsicos Generales
Relajantes musculares
Anestsicos Locales
Emiliano Aranda
2003
Indice
Tema Pag.
Anestesicos Generales 2
Etapas de la Anestesia 2
Farmacodinamia 4
Farmacocintica 5
Relacion entre concentracion anestesica Alveolar e Inspirada 6
Factores que aumentan el cociente Alveolar / Inspirado 7
Acciones Farmacolgicas 8
Tipos de Anestesicos Generales 9
Anestesicos Inhalatorios 10
Anestesicos Intravenosos 12
Bloqueantes Neuromusculares 15
Relajantes Musculares Despolarizantes 15
Relajantes Musculares No Despolarizantes 16
Anestesicos Locales 19
Mecanismo de Accion 19
Farmacocintica 20
Toxicidad de los Anestesicos Locales 21
Tipos de Anestesia Local 22
Tipos de Anestesicos Locales 24
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Anestsicos Generales
El bienestar de las personas no fue muy tenido en cuenta hasta el momento en que
comenzaron a realizarse intervenciones quirrgicas. Con anterioridad, ese bienestar
solo era considerado para el tratamiento de afecciones superficiales (fracturas,
amputaciones, extraccin de cataratas, trepanacin de crneo). En ese entonces se
utilizaba la hipnosis y el trance, la intoxicacin con alcohol, la presin de nervios y
vasos y la aplicacin de fro. Posterior a eso, se utiliz por mucho tiempo el aparato
digestivo (jugo de la amapola) y como alternativa la inhalacin de vapores (ter).
La Anestesia Inhalatoria tiene sus orgenes hacia 1540, cuando Paracelso da origen a
una sustancia llamada dietileter, que sera utilizada en ciruga por ms de 100 aos. La
Anestesia Local, surge con Pizarro y los conquistadores espaoles, con las hojas de
coca. Se utilizaban para la clase baja y la venta de esclavos; mezcladas con guano y
almidn de maz formaban la cocada. Estas se mascaban con cal o cenizas alcalinas
para liberar el alcaloide, que al volcar la saliva con esta mezcla en las heridas,
proporcionaba una efectiva anestesia local mejorando el rendimiento laboral. La Va
Intravenosa se remonta al ao 1665, cuando Wren describe que puede inyectar
cualquier sustancia liquida dentro del torrente circulatorio de perros. Inyectando opio,
haca perder el conocimiento al perro sin matarlo.
Si bien desde el siglo XVII se comenz con el anlisis de los gases de la atmsfera y
los efectos que causaban sobre los seres vivos, as como tambin se descubran otros
gases (ter y oxido nitroso) y se experimentaba con ellos, es el ao 1844 el que
prcticamente marca el uso de los gases para producir anestesia. En un teatro de
medicina, Cooley, que fue intoxicado con Oxido Nitroso, no advierte que se haba
lastimado una pierna. Horace Wells, dentista, rpidamente capta esto y se hace sacar
una muela por un colega, sin dolor, mientras Colton, dueo del circo le administraba el
anestsico. En enero de 1845, Wells realiza una demostracin en la facultad de
medicina de Harvard, pero esta fracasa cuando el estudiante grita de dolor mientras se le
saca un diente, aunque posteriormente no recordaba haber gritado. Otro dentista,
Morton, experimentaba con ter y en 1846, dando origen a lo que sera el vaporizador,
realiza una anestesia mientras el cirujano extirpaba una malformacin venosa a nivel
cervical. Este hecho se designa como la primera demostracin pblica de una anestesia.
En la actualidad, la administracin de anestsicos puede ser inhalatoria, intravenosa o
regional, o la combinacin de stas.
Etapas de la Anestesia
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As, podemos distinguir cuatro etapas: Medicacin anestsica Previa o Preanestsica,
Induccin, Mantenimiento y Recuperacin. Cada una de ellas con caractersticas nicas
y objetivos definidos a cumplir.
Medicacin Anestsica Previa: Los objetivos de esta etapa son, bsicamente, evitar
posibles complicaciones durante la induccin, como disminuir el riesgo de aspiracin
(antagonistas H2, anticidos, metoclopramida) o disminuir las secreciones, que pueden
dificultar la maniobra de intubacin (atropina, escopolamina); y aportar cierto nivel de
sedacin (opioides, barbitricos, benzodiacepinas, antihistamnicos) y/o analgesia
(opioides), para tranquilidad del paciente ante la situacin de stress, as como tambin
contribuir a disminuir las dosis de drogas a utilizarse durante la ciruga.
Recuperacin: Una vez finalizada la ciruga, el anestesilogo debe revertir los efectos
logrados para que el paciente vuelva a su habitacin o, si la ciruga es ms importante,
pase a la sala de recuperacin anestsica. Debe tambin elaborar, si es necesario, un
plan analgsico adecuado para brindar comodidad al paciente durante el postoperatorio
inmediato.
Los Objetivos, son los que debe cumplir el anestesilogo para proporcionar lo que es
la Anestesia Controlada y Balanceada, y son los siguientes, con las drogas que los
producen:
- Bloqueo sensitivo (analgesia): Anestsicos Inhalatorios, Opioides, Ketamina
- Bloqueo de la Conciencia (sedacin, hipnosis, amnesia): Anestsicos
Inhalatorios, Barbitricos, Ketamina, Benzodiacepinas
- Bloqueo Motor (relajacin muscular): Relajantes Musculares, Anestsicos
Inhalatorios
- Bloqueo Autonmico: Atropina
- La Estabilidad Hemodinmica, consiste en producir Hipotensin controlada e
Hipotermia a fin de reducir el consumo de oxgeno y disminuir el sangrado.
Estos dos, son objetivos adicionales.
Bsicamente, los cuatro bloqueos son esenciales para la realizacin de una Anestesia
General, sin embargo, tanto el Bloqueo Sensitivo, como el Bloqueo de la Conciencia,
son indispensables. Los otros objetivos pueden cumplirse o no, segn el tipo de ciruga.
La Anestesia Balanceada consiste en administrar en forma intravenosa drogas de
diferentes grupos para obtener un sinergismo (Morfina-Diazepam, Midazolam-
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Tiopental, Tiopental-Fentanilo) que no se cumple con cualquier combinacin. De esta
manera, los compuestos elegidos cumplen una funcin especfica (hipnosis, analgesia,
relajacin muscular, etc.).
Hay que aclarar que desde ahora, cuando se hable de anestsicos generales, se estar
haciendo referencia a la administracin de cualquier anestsico especficamente por va
inhalatoria. La administracin intravenosa se mencionar posteriormente.
Farmacodinamia
Existe una gran variedad de agentes inhalatorios. Esa diversidad hace que tambin
exista variedad de las estructuras qumicas de los agentes. Las diferencias entre las
estructuras qumicas sugieren que los agentes anestsicos no actan sobre un receptor
especfico, sin embargo, la relacin entre la similitud de las propiedades fisicoqumicas
y las potencias de los anestsicos hace referencia a un mecanismo de accin comn y
nico para todos los anestsicos.
Para estudiar el mecanismo de accin de los anestsicos hay que conocer las potencias
relativas de cada uno. En anestesia, la medicin de la potencia se hace mediante la
CAM (Concentracin Alveolar Mnima), que es, a 1 atm, la concentracin que
determina la inmovilidad en el 50 % de los pacientes ante un estmulo nocivo (incisin
quirrgica). Podemos decir entonces que la CAM es equivalente a la DE50 y as, es
inversamente proporcional a la potencia.
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Existen factores que pueden modificar la CAM, y por ello, cualquier teora sobre el
mecanismo de accin de los Anestsicos Generales debe tenerlos en cuenta. Estos son:
Temperatura, Presin (atmosfrica), Edad y Concentraciones Inicas.
A pesar de la amplia variedad de lugares sobre los que los agentes anestsicos pueden
actuar, se supone una accin nica a nivel molecular, es decir, que a pesar de la
diferencia anatmica e histolgica de los sitios de accin, a nivel molecular su accin es
nica. Este concepto se denomina: teora unitaria de la narcosis.
Diferentes estudios demostraron que los anestsicos afectan el flujo de iones a travs
de la membrana, interaccionan con receptores de membrana (GABA), y que se necesita
una membrana celular sana. Todo esto sugiere en forma contundente que la asociacin
de estos agentes con la membrana plasmtica de los nervios produce la anestesia.
Una vez descubierto esto, se comenzaron a analizar los componentes principales de
las membranas celulares, lpidos y protenas. Los anestsicos producen sobre la bicapa
lipdica, cambios en la permeabilidad, alteracin de las dimensiones de la membrana y
cambios en su estado fsico. Por otro lado, actan sobre protenas especficas que
permiten el pasaje de iones durante la excitacin de la membrana. De esta manera, a
pesar de no haberse encontrado exactamente su mecanismo de accin, se conoce de
forma bastante certera cual es la relacin entre los anestsicos inhalatorios y el sitio de
accin en la membrana celular.
Farmacocintica
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Relacin entre concentracin anestsica Alveolar e Inspirada
Desde la mquina de anestesia hasta el SNC, sitio en donde ejercen su accin, los
anestsicos generales deben atravesar tres compartimientos, los alvolos (absorcin), la
sangre (distribucin) y los tejidos (captacin). Cada uno de estos compartimientos
tiene propiedades exclusivas que pueden determinar variaciones en la accin de los
anestsicos. Sin embargo, los anestsicos inhalatorios van a ejercer su accin cuando se
llegue a un estado de equilibrio entre las presiones parciales en pulmn y en SNC.
Adems, todos los otros rganos tambin tienen que llegar al equilibrio con el pulmn
para saturar el sistema.
De todos los pasos a tener en cuenta, el ms importante es el cociente entre la
Concentracin de Anestsico Alveolar (FA) y la Concentracin de Anestsico Inspirado
(FI), es decir FA/FI. Como no se puede medir la concentracin dentro de los alvolos, es
ms fcil medir lo que sale del pulmn hacia la mquina de anestesia y as obtener el
cociente. Como la concentracin alveolar nunca puede superar a la concentracin
inspirada, cuando el sistema se sature y est en equilibrio, el cociente ser igual a 1.
Dos factores van a determinar que el cociente llegue a 1, la ventilacin y la
concentracin inspirada. Mientras mayor sea la ventilacin, ms rpido aumenta la
concentracin alveolar de anestsico, si la concentracin inspirada es baja, el aumento
del cociente Alveolar / Inspirado depende de la velocidad de pasaje del anestsico desde
el pulmn hacia la sangre (eliminacin por captacin).
Gasto Cardaco: Podemos decir que si ms sangre pasa por los pulmones, se va a
captar ms anestsico y se va a llevar ms a los tejidos. Siendo este razonamiento
vlido, lo que hay que tener en cuenta nuevamente es el cociente Alveolar / Inspirado.
Si ms sangre pasa por el pulmn, ms anestsico se elimina de ste, disminuyendo
nuevamente el cociente y aumentando el tiempo para llegar al equilibrio.
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Diferencia alvolo / venosa de anestsico: El cociente Alvolo / venoso va a estar dado
por la captacin del anestsico por parte de los tejidos. Si no existiera captacin tisular,
el cociente sera igual a 1, es decir que la cantidad de anestsico que sale del pulmn por
las arterias es la misma que llega por venas, y as el sistema estara saturado. Si se
produce una gran captacin por parte de los tejidos, se debe eliminar una mayor
cantidad de anestsico desde el pulmn para saturar nuevamente el sistema arterial, y as
el cociente Alveolar / Inspirado disminuye, y se tarda ms en saturar el sistema.
Sin embargo, la diferencia Alvolo / venosa de anestsico, est influenciada por otros
tres factores, que van a determinar nuevamente la eliminacin, pero en este caso desde
la sangre hacia los tejidos. Solubilidad tisular, flujo sanguneo tisular y diferencia
arterial / tisular de anestsico. Todos estos factores son similares a los anteriormente
descriptos.
Al hablar de flujo sanguneo tisular, es necesario aclarar que no todos los tejidos
tienen la misma cantidad de irrigacin, de esta manera van a tardar ms o menos tiempo
en llegar al equilibrio. Bsicamente podemos describir como altamente vascularizados
al cerebro, rin, hgado y glndulas endocrinas; medianamente vascularizados al
msculo y la piel; y pobremente vascularizado al tejido adiposo.
Es necesario aclarar como excepcin al tejido adiposo, ya que su irrigacin es tan
pobre que estando el paciente en plano, y todos lo tejidos y rganos en equilibrio, este
puede an no estar saturado, sin embargo esto no afecta el curso de la anestesia. Esto
tiene especial importancia en la recuperacin, ya que se elimina tan lentamente, que en
cirugas muy prolongadas o en pacientes con gran cantidad de tejido adiposo, puede
suceder que luego de despertar al paciente se produzca la eliminacin del anestsico
acumulado de una manera tan lenta que no sea percibido en el momento, pero que al
cabo de varios minutos, ese anestsico liberado a circulacin tenga cierto efecto en SNC
y corazn pudiendo producir una nueva depresin del paciente llevndolo a la muerte.
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total, que va a hacer que las presiones parciales de cada uno de los otros gases (Segundo
Gas y Oxgeno) aumenten y de esa manera hay una mayor cantidad del segundo gas que
se encuentra en condiciones de difundir hacia la sangre. Las siguientes inspiraciones
administrarn nuevamente Oxido nitroso y el anestsico inhalatorio sumndolo a los
volmenes anteriores del pulmn, as, al cabo de unos minutos, se logra administrar un
volumen importante del Segundo Gas evitando utilizar concentraciones muy elevadas.
Recuperacin
Acciones Farmacolgicas
Sistema Nervioso Central: A pesar de tener potencias diferentes, todos los anestsicos
inhalatorios tienen acciones similares. Deprimen la actividad neuronal y bloquean la
conduccin en la sinapsis, tanto a nivel pre y postsinptico. Producen prdida de la
conciencia y analgesia como parte de los objetivos, disminuyen el Consumo Cerebral de
Oxgeno con un leve aumento del Flujo Sanguneo. Ese aumento del flujo sanguneo
puede llevar a un aumento de la presin Intracraneana (PIC). Disminuyen tambin la
hiperventilacin que se produce como respuesta al aumento de CO2.
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la relajacin muscular perifrica. Si bien se produce un aumento de la Frecuencia
Respiratoria, no es suficiente para compensar la disminucin del Volumen Corriente.
De esta manera, el Volumen Minuto tambin disminuye y se acumula CO2, adems, una
menor respuesta a la hipercapnia y a la hipoxia llevan a una mayor depresin
respiratoria. Tienen accin Broncodilatadora.
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Es necesario aclarar que la mayora de estas drogas no son realmente anestsicos
generales porque no cumplen con todos los objetivos, sino que lo hacen con algunos. A
pesar de ello, se las describe dentro de este grupo porque son utilizadas casi con
exclusividad para la prctica anestsica cotidiana.
As, se puede diferenciar:
Gases: Oxido Nitroso y Ciclopropano
Lquidos Voltiles: Halotano y los teres halogenados Sevofluorano, Isofluorano,
Desfluorano, Enfluorano y Metoxifluorano. Eter dietlico y Cloroformo.
Fijos: Tiopental, Propofol, Etomidato y Ketamina
Otros: Benzodiacepinas, Opioides, Droperidol y Esteroides.
Los anestsicos generales fijos son los que se administran por va intravenosa, y
dentro de ellos, la Ketamina es la nica que produce analgesia y alteracin de la
conciencia.
Anestsicos Inhalatorios
Oxido Nitroso
A pesar de haberse descubierto hace ms de 150 aos, es el nico gas que se utiliza en
anestesia en la actualidad. Para poder producir una anestesia completa por si solo, tiene
que utilizarse en altas concentraciones (ms del 80%) o en condiciones hiperbricas, por
eso se lo utiliza para producir anestesia por el Efecto del Segundo Gas. Es uno de los
anestsicos inhalatorios con mejor coeficiente de particin sangre / gas (0.47) pero a
pesar de eso, por su estructura molecular no logra una buena eficacia por s solo.
Sus efectos a nivel cardiovascular son difciles de observar cuando se asocia a otros
anestsicos inhalatorios. Tambin son leves sus acciones a nivel respiratorio.
Es un gas no inflamable y no irritante, con un comienzo y terminacin de accin
rpidos. Es ideal para combinar con otros agentes. Sus desventajas son: que carece de
accin relajante muscular, puede producir hipoxia por la alta concentracin a la que se
utiliza, y tambin difunde hacia espacios areos cerrados, distensibles o rgidos (tubo
digestivo, trax, crneo).
Halotano
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hgado y esos metabolitos txicos son los que inducen una reaccin inmune y la lesin
heptica.
Estas reacciones y la aparicin de nuevos lquidos voltiles son las que hicieron que el
Halotano deje de ser uno de los anestsicos ms usados. A pesar de ello, sigue siendo
bastante utilizado en la actualidad.
Enfluorano
Isofluorano
Desfluorano
Se diferencia del Isofluorano en que tiene una molcula de Fluor (F) en lugar de Cloro
(Cl), pero esto le da un coeficiente de solubilidad sangre / gas de 0.45, similar al Oxido
Nitroso, y una rpida velocidad de induccin y recuperacin til para la ciruga
ambulatoria. Es menos potente que el Isofluorano. Produce depresin
cardiorrespiratoria dosis dependiente, sin toxicidad heptica ni renal. Slo el 0.02% se
metaboliza. A diferencia de los dems, produce una mayor irritabilidad de las vas
respiratorias, por lo que es conveniente comenzar a administrarlo luego de la intubacin.
Sevofluorano
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Cerca del 3% se metaboliza y puede producir nefrotoxicidad aunque no se demostr que
sus metabolitos sean txicos.
Metoxifluorano
Tiopental Sdico
Es un Barbitrico de accin ultracorta, y el nico utilizado en anestesia. Su comienzo
de accin se debe a que acta en la fase alfa de distribucin, y es por eso que tambin
tiene una duracin de efecto corta. Entre 10 y 20 segundos comienza a actuar y dura
cerca de 30 minutos. Los Barbitricos tienen como accin farmacolgica la depresin
cardaca, respiratoria y del SNC. En anestesia se utiliza exclusivamente para producir
una rpida prdida de la conciencia durante la induccin.
Es una droga muy irritante, y la inyeccin extravenosa o intraarterial puede producir
lesiones graves. Puede producir una depresin respiratoria que lleve a la muerte si no se
maneja correctamente la ventilacin del paciente.
Su mecanismo de accin es la prolongacin del tiempo de apertura de los canales de
Cl del receptor para GABA, con la consecuente hiperpolarizacin celular.
Propofol
Esta droga es un aceite que se encuentra en una suspensin de leche de soja, por eso
es blanco. Produce prdida de la conciencia casi tan rpidamente como el Tiopental.
Produce durante su administracin un ardor local, que hace que el paciente pueda
describir el trayecto a medida que recorre la vena, esto se puede evitar asocindolo a
una mnima dosis de Lidocana, sin riesgos cardacos. Disminuye levemente la presin
Arterial, pero no se aconseja su uso en pacientes hipovolmicos. Produce una depresin
respiratoria que puede llevar a hipoxia y aumento del dixido de carbono. No produce
arritmias ni toxicidad heptica o renal. Su mecanismo de accin es similar al del
Tiopental, con prolongacin del tiempo de apertura de los canales de Cl del receptor
para GABA.
Ketamina
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actividad simpaticomimtica. Es ideal para utilizar en ciruga de urgencia, inestabilidad
cardiovascular y shock, y si se la administra con benzodiacepinas disminuyen de
manera considerable la aparicin de pesadillas y alucinaciones. Se puede administrar
por va intravenosa e intramuscular. Acta interaccionando con receptores NMDA.
Etomidato
Benzodiacepinas
Opioides
Fentanilo Droperidol
El Droperidol, es una droga que produce el Sndrome Neurolptico, que se caracteriza
por tranquilidad psicomotriz, disminucin de la ansiedad e indiferencia afectiva. No
produce prdida de la conciencia, y adems tiene accin antiemtica, anticonvulsiva,
antifibrilatoria, bloqueo adrenrgico y potencia a otros depresores del SNC. La
asociacin con Fentanilo produce la llamada Neuroleptoanalgesia, muy utilizada para
procedimientos quirrgicos menores y algunos estudios diagnsticos. Administrando
Oxido Nitroso al 65% se logra la Neuroleptoanestesia. Existe un preparado comercial
que viene con la mezcla preparada (Innovar), sin embargo tiene un dosis baja de
Opioide y una dosis alta de Droperidol. Este ultimo tiene una vida media de cerca de 6
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horas, por lo que el paciente puede permanecer por ms tiempo (24 horas o ms) en un
estado de neurolepsia.
Es necesario aclarar que el concepto de neuroleptoanalgesia ha cambiado, y en la
actualidad la tcnica puede realizarse con una gran variedad y combinacin de drogas
(anestsicos generales inhalatorios, fijos, benzodiacepinas, barbitricos y nuevos
neurolpticos) y no con Fentanilo-Droperidol debido a la prolongada duracin del
efecto del neurolptico. La menor duracin de efecto de la tcnica actual permite que
los pacientes puedan ser dados de alta a las pocas horas de finalizado el estudio
(endoscopas, punciones diagnsticas, biopsias, etc.) .
Esteroides
La Eltanolona es un derivado de la Progesterona, sin acciones endocrinas. Su
mecanismo de accin no es claro, pero se sugiere que prolonga el tiempo de apertura de
los canales de Cl del receptor para GABA.
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Bloqueantes Neuromusculares
En 1942 se postul por primera vez el uso de la d-tubocurarina en ciruga con el fin de
proporcionar una relajacin muscular adecuada. Aos despus, en 1954, se realiza un
estudio multicntrico donde se encuentra una sextuplicacin de la mortalidad en
pacientes que haban recibido relajantes musculares, sin embargo, ese estudio
presentaba muchos errores en cuanto al diseo experimental. En la actualidad se cuenta
con una gran variedad de frmacos capaces de producir relajacin muscular. Estos se
pueden dividir en dos grandes grupos: Relajantes Musculares Despolarizantes y No
Despolarizantes. Todas estas drogas son de estructura cuaternaria y estn relacionados
estructuralmente con la Acetilcolina.
Slo una molcula, la Succinilcolina, pertenece a este grupo. Est formada por la
unin de dos molculas de Acetilcolina.
Su mecanismo de accin consiste en unirse al receptor para Acetilcolina en la placa
neuromuscular produciendo su despolarizacin, de igual manera que la Acetilcolina.
Sin embargo, no se desprende inmediatamente de este, sino que permanece unido y de
esta manera el receptor ocupado no puede interactuar con nuevas molculas. Es por
esta razn que en un principio se producen fasciculaciones en los pacientes para luego
producirse la relajacin muscular.
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espontneamente.
La incidencia de dolor muscular posterior a la administracin de Succinilcolina es
variable, se produce durante el postoperatorio y se debe a la lesin muscular producida
por las fasciculaciones.
Otra complicacin frecuente es el desarrollo de Hipertermia Maligna, cuadro que se
produce ms frecuentemente asocindola a Halotano, de carcter hereditario y que se
caracteriza por la aparicin de fiebre (ms de 40 C) y destruccin muscular, junto con
una alta mortalidad.
En nios se inform el desarrollo de paro cardaco intratable, con presencia de
hiperpotasemia, rabdomiolisis y acidosis, por lo cual la FDA contraindic la
administracin de Succinilcolina en nios salvo casos de extrema urgencia.
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a la administracin y una duracin de accin de entre 80 y 120 minutos. Los
compuestos de duracin intermedia, un bloqueo entre los 2 y 3 minutos con una
duracin de 30 a 60 minutos. Por ltimo, los de accin corta tambin tienen su bloqueo
entre lo 2 y 3 minutos, pero con una duracin de 12 a 15 minutos. El bloqueo mximo
est relacionado con el momento en el cual se considera adecuado realizar la maniobra
de intubacin evitando la intensa liberacin de catecolaminas que puede producirse por
una relajacin incompleta o inadecuada.
d-tubocurarina
Tambin conocido como Curare, es el primer agente que se utiliz para producir
relajacin muscular en anestesia. A pesar de su antigedad, sigue siendo utilizado en la
prctica anestsica actual. Es un compuesto de accin prolongada, que como efecto
adverso produce la liberacin de histamina, sobre todo si se lo inyecta en forma rpida.
La histamina liberada produce rubefaccin y a nivel cardiovascular, hipotensin. Como
no tiene accin vagoltica, no produce taquicardia, a menos que esta sea secundaria a la
liberacin histamnica. La d-tubocurarina no tiene un metabolismo activo, se excreta
por rin y secundariamente por hgado, sin embargo est contraindicada en pacientes
con falla heptica y renal.
Atracurio
Mivacurio
Es una droga de duracin corta que puede ser utilizada para procedimientos cortos e
intermedios mediante la infusin continua, sin afectar el tiempo de recuperacin del
paciente. Su corta duracin se debe a que es metabolizada un poco ms lentamente que
la Succinilcolina por la colinesterasa srica. Tambin produce liberacin de histamina.
Sus metabolitos se excretan por rin y bilis. Es una buena droga para realizar
procedimientos de intubacin durante la urgencia (90 a 120 segundos).
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Pancuronio
Es una droga esteroide de accin prolongada, que se caracteriza por su alta potencia,
un leve efecto vagoltico, con taquicardia, aumento de la tensin arterial y del gasto
cardiaco, y por no liberar histamina. Slo 10 a 20 % sufre metabolizacin heptica y el
resto se elimina por rin. Es ideal para cirugas prolongadas en las que puede ser
deseable un leve aumento de la frecuencia cardaca y de la presin arterial.
Vecuronio
Rocuronio
Galamina
Alcuronio
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Anestsicos Locales
Durante siglos, los nativos de los Andes mascaron hojas de coca (Erythroxylon
coca), que tena acciones estimulantes y eufricas, esto se deba a un extracto alcalino
que estas posean (cocana). En 1860 se aisl por primera vez este compuesto y durante
esos aos, muchos investigadores, entre ellos Freud, se dedicaron a su estudio ya que al
probarlo vieron que produca adormecimiento de la lengua. En 1884 se la comienza a
utilizar en anestesia para cirugas oftlmicas. En esos aos, tambin se la comenz a
utilizar para producir bloqueos por infiltracin. A causa de su toxicidad, en el ao 1892
se empieza a buscar sustancias sintticas para reemplazarla, con resultados en 1905, con
la sntesis de la Procana, prototipo de anestsico local por aos.
Los anestsicos locales tienen la propiedad de actuar en cualquier parte del SNC y
sobre cualquier tipo de fibra, as pueden bloquear tanto la conduccin sensitiva como la
motora, y al final de su accin, produce la recuperacin total de las funciones de la
regin bloqueada sin producir lesin de sta.
En la actualidad se cuenta con varios anestsicos locales que pueden ser divididos en
dos grupos principales de acuerdo a su estructura qumica, Amidas o Esteres.
Mecanismo de accin
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Por ltimo, la accin de los Anestsicos Locales se ejerce solamente en los canales de
Na+ activos, as cuando este se abre, producen cambios conformacionales que lo
inactivan temporal y reversiblemente.
Para resumir el mecanismo de accin de los Anestsicos Locales, podemos decir que
la Fraccin Ionizada es la activa, su biofase se encuentra en el interior de la clula y van
a ejercer su accin bloqueando los canales de Na+ activos.
Farmacocintica
Absorcin: Aunque existe una gran variedad de tcnicas para realizar anestesia local,
bsicamente hay dos formas de aplicacin, la inyeccin del anestsico en el sitio de
accin (infiltracin, bloqueo regional, plexual, etc.), o su aplicacin en forma tpica
(cremas, colirios). De la primera forma, se estn salteando todas las barreras que la
droga necesita atravesar; de la segunda, todas las drogas atraviesan las barreras
fcilmente, por lo que podemos decir que en general la absorcin es buena y suficiente
para todos los Anestsicos Locales.
Excrecin: La mayor parte de los metabolitos tanto de los esteres, como de las amidas
se eliminan por rin, sin embargo, muchos pueden ser txicos por lo que hay que tener
en cuenta la funcin renal del paciente.
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grosor y del tipo de fibra. Es decir mientras ms cerca, mientras ms fina y si
son fibras sensitivas, ms rpidamente se van a bloquear.
- Duracin de accin. De por s y a partir de la concentracin bloqueadora
mnima, los anestsicos locales se pueden diferenciar segn su duracin de
accin, por lo que sta va a ser muy variable. Sin embargo, la vascularizacin
de la zona a infiltrar va a modificar la duracin de accin. Mientras mayor sea
la circulacin, ms rpido se va a producir el pasaje del anestsico hacia la
sangre y ms rpido va a finalizar su accin. Muchos anestsicos locales vienen
asociados a vasoconstrictores (adrenalina) que disminuyen mucho la circulacin;
sin embargo, stas asociaciones no se pueden utilizar en zonas de circulacin
terminal (dedos, nariz, orejas y genitales).
- Tipo de fibra. Se pueden considerar tanto fibras motoras como sensitivas o
fibras mielnicas y amielnicas. Las fibras sensitivas y las fibras amielnicas se
bloquean ms rpidamente, esto es porque las fibras mielnicas tienen
conduccin saltatoria por lo que debe bloquearse por lo menos tres Nodos de
Ranvier, en cambio la fibra amielnica tiene conduccin continua. Las fibras
ms gruesas se bloquean ms lentamente, sin embargo, hay que tener en cuenta
que algunos nervios llevan fibras tanto sensitivas como motoras y si las
sensitivas van por dentro, puede bloquearse la funcin motora antes que la
sensibilidad.
- pH. El pH del medio se relaciona con la Ionizacin de la droga. Al ser bsicas,
un pH muy descendido va a determinar que predomine la Fraccin Ionizada y
entonces la Fraccin No Ionizada sea insuficiente para ejercer su accin. Esto se
ve principalmente en zonas abscedadas donde el pH es muy bajo.
Los anestsicos locales tienen la capacidad de actuar bloqueando los canales de Na+
de diferentes rganos, sin embargo sus acciones se manifiestan en SNC, como
anestsicos o en corazn como antiarrtmicos. Sus efectos adversos deben ser tenidos
en cuenta ya que se pueden manifestar de diferentes maneras y as un procedimiento
simple puede sufrir complicaciones que muchas veces pueden ser evitadas.
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(frecuencia, contractilidad, conductibilidad y excitabilidad). A nivel vascular perifrico,
las dosis bajas de anestsicos producen vasoconstriccin, sin modificar la presin
arterial. Las dosis mayores en cambio, producen vasodilatacin con disminucin de la
resistencia perifrica. La Cocana es el nico anestsico local estimulante a nivel
cardiovascular por su capacidad de inhibir la recaptacin de catecolaminas.
Tpica: Los preparados son en forma de cremas, jaleas y colirios. Se utilizan para
cirugas oftlmicas y para anestesiar piel y mucosas. Las jaleas se utilizan
frecuentemente al momento de realizar endoscopas o colocar sondas donde actan
como anestsico y lubricante. Si hay lesin en piel y mucosas, puede pasar a la
circulacin general una cantidad importante de anestsico, con efectos adversos
sistmicos. Sobre tejidos sanos, puede tardar hasta media hora en hacer efecto, por eso
se usa esta va principalmente para lubricacin (sonda vesical, tubo orotraqueal,
endoscopios).
Infiltrativa: En esta tcnica se inyecta anestsico local directamente en los tejidos, sin
tomar en cuenta la trayectoria de los nervios. Puede utilizarse slo para piel y tambin
para los rganos ms profundos. La adicin de vasoconstrictores (adrenalina) puede
duplicar la duracin de accin, sin embargo no se deben utilizar en zonas de circulacin
terminal (dedos, orejas, nariz y pene). Este tcnica tiene la ventaja de no alterar las
funciones corporales, sin embargo, para lesiones relativamente pequeas puede ser
necesario utilizar dosis altas, con mayor riesgo de reacciones adversas.
Bloqueo Nervioso: Llamada Anestesia Regional, se bloquean las races y los plexos
nerviosos, produciendo una zona de anestesia an mayor. Se produce un bloqueo
mayor, tanto sensitivo como motor. Se pueden bloquear plexo braquial, nervios
intercostales, plexo cervical, plexo sacro, o sus principales races, mediano, cubital,
citico, poplteo, etc. Aqu hay que tener en cuenta la concentracin del frmaco, el
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tiempo, la ionizacin y la distancia hasta las fibras. Hay que considerar que los
anestsicos no se inyectan dentro de los nervios porque es doloroso y puede producir
lesin. En esta tcnica se utilizan aparatos de electroestimulacin que miden la
distancia a los nervios, de esta manera se pueden producir bloqueos altamente
selectivos.
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el LCR por el orificio de la duramadre, y por ltimo, la perforacin de la duramadre
puede aumentar el riesgo de meningitis.
Amidas
Lidocana
Bupivacana
Es un agente capaz de producir anestesia por perodos prolongados, as como producir
un bloqueo ms selectivo sobre fibras sensitivas que motoras. Por estas propiedades es
muy utilizado para el trabajo de parto y para analgesia postoperatoria prolongada por
medio de catteres. Posee mayor cardiotoxicidad que la lidocana, porque se disocia
ms lentamente de los canales de Na+. De esta manera puede producir arritmias
ventriculares graves y depresin del miocardio si se inyecta accidentalmente por va
intravenosa.
Etidocana
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Prilocana
Tiene una duracin de accin similar a la Lidocana. Su principal diferencia radica en
que produce poca vasodilatacin y puede ser utilizado sin vasoconstrictores. Esto
tambin la hace til para la anestesia regional intravenosa. Su reaccin adversa ms
importante se da por la metabolizacin de su estructura hasta la produccin de
metahemoglobina.
Ropivacana
Se desarroll buscando una droga similar a la Bupivacana pero con menos
cardiotoxicidad. Es levemente menos potente, pero a la vez respeta an ms a las fibras
motoras.
Esteres
Procana
Fue droga patrn de los Anestsicos Locales, cayendo en desuso por su baja potencia,
comienzo de accin lento y duracin corta. Se puede utilizar para infiltracin local y
para producir bloqueo nervioso con fines diagnsticos. A pesar de tener baja toxicidad,
puede producir reacciones alrgicas. Al metabolizarse, produce cido
paraaminobenzoico (PABA), que inhibe la accin de las sulfonamidas, por lo cual no
debe darse en individuos consumiendo estos quimioterpicos.
Cocana
Produce anestesia y vasoconstriccin secundaria a la inhibicin de la recaptacin de
catecolaminas. Por esto tambin tiene propiedades euforizantes. Se puede utilizar
solamente en preparados para producir anestesia tpica en las vas areas superiores,
produciendo analgesia y por la vasoconstriccin, reduce el sangrado. El desvo de su
uso por su alto potencial adictivo hizo que se dejara de lado como Anestsico Local. A
pesar de esto, es necesario aclarar que su eficacia como anestsico es excelente.
Tetracana
Es mucho ms potente y de accin ms prolongada que la procana, as como tambin
es ms txica. Se usa para anestesia raqudea cuando se necesita bloqueo prolongado,
sin embargo la aparicin de la Bupivacana hizo que caiga en desuso. En la actualidad,
se limita a preparados para uso en oftalmologa.
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Clorprocana
Tiene un comienzo de accin rpido, con duracin corta as como una toxicidad aguda
reducida por su rpida metabolizacin. Antes, produca bloqueo sensitivo y motor
prolongado despus de su uso para anestesia raqudea y epidural, sin embargo, los
nuevos preparados, con EDTA clcico como conservador, no producen esta
neurotoxicidad, pero s dolor lumbar por la produccin de tetania de los msculos
pararraqudeos.
Benzocana
Se la utiliza como anestsico tpico en dermatologa, o en pastillas para el dolor de
garganta.
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