CARRERA PROFESIONAL DE TECNOLOGIA MDICA

Farmacoterapia de Diabetes Mellitus

Autora:
Luz Consuelo Villegas Palomino
Curso:

Docente:

Ciclo: IV
 DIABETES MELLITUS

Hay 2 tipos principales de diabetes. Las causas y los factores de riesgo son diferentes para
cada tipo:

Diabetes tipo 1: Puede ocurrir a cualquier edad, pero se diagnostica con mayor frecuencia
en nios, adolescentes o adultos jvenes. En esta enfermedad, el cuerpo no produce o
produce poca insulina. Esto se debe a que las clulas del pncreas que producen la insulina
dejan de trabajar. Se necesitan inyecciones diarias de insulina. La causa exacta se
desconoce.

Diabetes tipo 2: Es mucho ms comn. Generalmente se presenta en la edad adulta pero,

debido a las tasas altas de obesidad, ahora se est diagnosticando en nios y adolescentes.
Algunas personas con este tipo de diabetes no saben que padecen esta enfermedad. Con
la diabetes tipo 2, el cuerpo es resistente a la insulina y no la utiliza con la eficacia que
debera.

Hay otras causas de diabetes y algunas personas no se pueden clasificar como tipo 1 ni 2.

La diabetes gestacional es el nivel de azcar alto en la sangre que se presenta en cualquier

momento durante el embarazo en una mujer que no tiene diabetes.
Criterios para el diagnstico de diabetes

Sntomas de diabetes ms concentracin de glucosa en muestra de sangre aleatoria

11.1 mmol (200 mg/100ml)
Glucosa plasmtica en ayuno 7.0 mmol (126 mg/100ml)
Glucosa plasmtica a las 2h 11.1 mmol (200 mg/100 ml) durante una prueba de
tolerancia a la glucosa oral
HbA1c 6.5%
Tratamiento de diabetes

Objetivos del tratamiento. Los objetivos del tratamiento para la diabetes son aliviar los
sntomas relacionados con la hiperglucemia (fatiga, poliuria, etc.) y prevenir o reducir las
complicaciones agudas y crnicas de la diabetes. El logro de los objetivos requiere un
tratamiento multidisciplinario con experiencia en farmacologa, nutricin y educacin del
paciente.

Tratamiento con insulina. La insulina es la base para el tratamiento de casi todos los
individuos con diabetes tipo 1 y muchos de los individuos con diabetes tipo 2; puede
administrarse por va endovenosa, intramuscular o subcutnea. El tratamiento a largo plazo
depende principalmente de inyecciones subcutneas. La administracin subcutnea de
insulina difiere de la secrecin fisiolgica de la hormona en dos formas principales:

La cintica de absorcin no reproduce el incremento rpido y disminucin de la

insulina endgena en respuesta a la administracin de la insulina endgena en
respuesta a la administracin de glucosa despus de la administracin oral o
intravenosa.
La insulina inyectada se administra a la circulacin perifrica en lugar de liberarse
hacia la circulacin portal. As, la proporcin de insulina portal/perifrica no es
fisiolgica y esto puede alterar la influencia de la insulina en el metabolismo
heptico.

No obstante, la insulina suministrada a la circulacin perifrica puede causar glucemia

normal o casi normal.

Formulaciones de insulina. Las preparaciones de insulina se clasifican con base en

su duracin: de accin corta y de accin prolongada. En la categora de accin corta,
se diferencian la insulina de accin muy rpida (asprtica, glulisina, lispro) de la insulina
regular. De la misma forma, algunos diferencian las preparaciones de accin prolongada
(detemir, glargina) de la insulina NPH. Se utilizan dos mtodos para modificar la
absorcin y farmacocintica de insulina.
Insulina regular de accin corta. Las molculas de insulina natural o regular se
asocian con hexmeros en solucin acuosa a pH neutro y esta agregacin reduce la
absorcin despus de la inyeccin subcutnea. Debe inyectarse insulina regular 30 a
45 min antes de los alimentos. Tambin puede administrarse insulina regular por va
intravenosa o intramuscular.

Anlogos de insulina de accin corta. El principal avance en el tratamiento con

insulina es el desarrollo de anlogos de insulina de accin corta que conservan la
configuracin manomrica a dimerica. Estos anlogos se absorben con mayor rapidez
de sitios subcutneos que la insulina regular. En consecuencia, hay un incremento ms
rpido en las concentraciones plasmticas de insulina en las respuestas iniciales. Los
anlogos de insulina deben inyectarse menos de 15 min antes de los alimentos.

- La insulina lispro es idntica a la insulina humana. Al igual que la insulina regular,

la insulina lispro se encuentra en forma de hexmero en las preparaciones
disponibles en el comercio. A diferencia de la insulina regular, la insulina lispro se
disocia en monmeros de manea casi instantnea despus de la inyeccin. Esta
propiedad ocasiona la absorcin rpida que la caracteriza y duracin de accin ms
breve en comparacin con la insulina regular. Han surgido dos ventajas teraputicas
con la insulina lispro en comparacin con la insulina regular. En primer lugar, se
reduce la prevalencia de hipoglucemia con la insulina lispro; en segundo lugar se
logra una mejora pequea pero significativa en el control de la glucosa, valorada
con HbA1c.
- La insulina asprtica se forma con la sustitucin de la prolina con cido asprtico,
lo que reduce la agregacin en un grado similar al de la insulina lispro.

Insulina de accin prolongada. La insulina neutral protamina hagedorn (NPH) es una

suspensin de complejos de insulina natura con cinc y protamina en un amortiguador
de fosfato. Esto produce una solucin turbia o blanquecina, a diferencia del aspecto
claro de las otras soluciones de insulina. En esta formulacin la insulina se disuelve de
manera ms gradual cuando se inyecta por va subcutnea y por tanto su duracin de
accin es prolongada. La insulina NPH por lo general se administra una vez al da (al
ir a la cama por la noche) o dos veces al da en combinacin con insulina de accin
corta. En pacientes con diabetes tipo 2, la insulina de accin prolongada a menudo se
administra al ir a la cama por la noche para ayudar a normalizar las concentraciones de
glucosa en ayuno. Cabe hacer notar que el uso de insulina basal de accin prolongada
 sola no controla las elevaciones posprandiales de glucosa en individuos diabticos con
deficiencia de insulina tipo 1 y 2.

- La insulina glargina es un anlogo de insulina humana de accin prolongada que se

produce con dos alteraciones de la insulina humana. La insulina glargina es una
solucin clara con pH de 4.0 que estabiliza los hexmeros de insulina. Cuando se
inyecta en el pH neutro del tejido subcutneo, ocurre agregacin ocasionando
absorcin prolongada, pero predecible desde el sitio de inyeccin. Debido al pH
acido de la insulina glargina, no puede mezclarse con preparaciones de insulina de
accin corta que se preparan con un pH neutro.
La insulina detemir es un anlogo de la insulina. Cuando se inyecta por va
subcutnea, se une a la albumina a travs de su cadena de cido graso.

Administracin de insulina. La mayor parte de la insulina se inyecta por va subcutnea.

En muchos diabticos se ha popularizado el uso de jeringas prellenadas con insulinas
regular, lispro, NPH, glargina, mezclas de lispro protamina/lispro o de asprtica
protamina/asprtica. Se cuenta con sistemas de inyector chorro, que permiten a los
pacientes recibir inyecciones de insulina subcutnea sin necesidad de agujas. La
administracin de insulina intravenosa es til en pacientes con cetoacidosis o cuando las
necesidades de insulina cambian con rapidez, por ejemplo en el periodo perioperatorio,
durante el trabajo de parto y parto y en situaciones que requieren atencin en la unidad de
cuidados intensivos.

Administracin contina de insulina subcutnea. Las insulinas de accin corta son la

nica forma de hormona utilizada en bombas de administracin continua subcutnea.

Factores que afectan la absorcin de insulina. Los factores que determinan la velocidad
de absorcin de insulina despus de la administracin subcutnea incluyen el sitio de
inyeccin, tipo de insulina, flujo sanguneo subcutneo, tabaquismo, actividad muscular
regional en el sitio de la inyeccin, volumen y concentracin de la insulina inyectada,
profundidad de la inyeccin. Incremento del flujo sanguneo subcutneo (por masajes,
baos calientes o ejercicio) que incrementa la velocidad de absorcin.

La insulina por lo general se inyecta en los tejidos subcutneos del abdomen, regin de las
nalgasm cara anterior de los muslos o cara dorsal del brazo. La absorcin por lo comn es
ms rpida en la pared abdominal seguida por los brazos, nalgas y muslos. Si el paciente
est de acuerdo en inyectarse en el abdomen, deben notarse los sitios en la totalidad del
rea, con lo que se elimina el sitio de inyeccin como causa de la variabilidad en la tasa de
absorcin.

Dosificacin y regmenes de insulina. En la mayor parte de los pacientes, el tratamiento

de sustitucin de insulina incluye insulina de accin prolongada (basal) e insulina de accin
corta para satisfacer las necesidades posprandiales

En una poblacin mixta de pacientes con diabetes tipo 1, la dosis promedio de insulina por
lo general se encontr entre 0.6 y 0.7 UI/Kg de peso corporal por da, con un intervalo de
0.2 a 1 UI/Kg por da. Los pacientes obesos y los adolescentes pberes requieren mayor
dosis (1 a 2 UI/Kg por da) por la resistencia de los tejidos perifricos a la insulina.

Eventos secundarios. La reaccin ms comn durante el tratamiento con insulina es la

hipoglucemia. Esta representa el riesgo principal que debe sopesarse contra los beneficios
de los esfuerzos por normalizar el control de la glucosa.

Tratamiento con Secretagogos de insulina e hipoglucemiantes orales: Sulfonilureas

Mecanismo de accin. Las sulfonilureas estimulan la liberacin de insulina al unirse a un

sitio especfico en el complejo que conductos de K ATP causa despolarizacin de la
membrana celular y una serie de eventos que conducen a la secrecin de insulina. Las
sulfonilureas tambin pueden reducir la eliminacin heptica de insulina, con lo que se
incrementa an ms la concentracin plasmtica de esta hormona.

Absorcin. Las tasas de absorcin de diferentes sulfonilureas varan, y todas se absorben

de manera eficaz en el tubo digestivo. Sin embargo los alimentos y la hiperglucemia pueden
reducir la absorcin.

Efectos secundarios. Pueden causar hipoglucemia, que podra llegar al coma. Esta es
una preocupacin en particular en individuos de edad avanzada con alteracin de la funcin
heptica o renal y que toman sulfonilureas de accin prolongada. Los efectos secundarios
ms frecuentes incluyen nausea y vmito, ictericia colestasica, agranulocitosis, anemia
aplasica y hemoltica, reacciones de hipersensibilidad generalizada y reacciones
dermatolgicas. Rara vez, los pacientes tratados con estos frmacos desarrollan eritema
inducido por alcohol, similar al causado por disulfiram o bien pueden causar hiponatremia.

Usos teraputicos. Las sulfonilureas se utilizan para el tratamiento de la hiperglucemia en

la diabetes tipo 2. Entre 50 y 80% de los pacientes elegidos de manera apropiada
responden a esta clase de frmacos.
Tratamiento con Frmacos que no pertenecen al grupo de las sulfonilureas

Repaglinida. Es un secretagogo oral de insulina del grupo de las meglitinidas. Es un

derivado del cido benzoico sin relacin estructural con las sulfonilureas, pero al igual que
estas, estimula la liberacin de insulina al favorecer el cierre de los conductos de K ATP en
las clulas Beta del pncreas. El frmaco se absorbe con rapidez en el tubo digestivo y
alcanza sus concentraciones mximas en 1 hora. La semivida es de casi 1 hora. Tales
caractersticas permiten el uso mltiple preprandial a diferencia de la dosificacin clsica
una o dos veces al da sulfonilureas. La hipoglucemia es el principal efecto secundario.

Neteglinida. Estimula la secrecin de insulina por inhibicin de los canales K dependientes

de ATP de clulas del pncreas. Comienzo de accin rpido y de corta duracin. Terapia
combinada con metformina en diabetes tipo II inadecuadamente controlada con dosis mx.
De metformina en monoterapia. Debe administrarse entre 1 hora y 30 min antes de las
comidas, habitualmente desayuno, comida y cena. Las reacciones adversas son
hipersensibilidad, I.H. grave, Diabetes tipo 1, cetoacidosis diabtica, con o sin coma,
embarazo y lactancia. Contraindicado en embarazadas.

Metformina. Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Acta por 3 mecanismos.

1. Reduce la produccin heptica de glucosa por inhibicin de gluconeognesis y

glucogenolisis.
2. En el msculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captacin de glucosa
perifrica y su utilizacin.
3. Retrasa la absorcin intestinal de glucosa. No estimula la secrecin de insulina por
lo que no provoca hipoglucemia.

Indicada en Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no

logran control glucmico adecuado solo con dieta y ejercicio. Asociada con otros
antidiabticos orales, o con insulina. En nios 10 aos y adolescentes en monoterapia o
en combinacin con insulina. Se puede administrar junto con o despus de las comidas.
Debe continuar su dieta con una distribucin regular de la ingesta de carbohidratos durante
el da. Si tiene sobrepeso, debe continuar con su dieta hipocalrica. Est contraindicado en
Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabtica, precoma diabtico. I.R. (Clcr < 60 ml/min).
Patologa aguda con riesgo de alteracin renal: deshidratacin, infeccin grave, shock.
Enfermedad aguda o crnica con riesgo de hipoxia tisular: insuficiencia cardiaca o
respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. I.H., intoxicacin alcohlica aguda,
alcoholismo.

Tiazolidinedionas. Este tipo de medicamento ayuda a tratar la resistencia a la insulina. En

las personas que padecen resistencia a la insulina, el cuerpo no usa la insulina como
debera. Las tiazolidinedionas ayudan a que la insulina funcione adecuadamente. De esta
manera, la concentracin sangunea de glucosa permanece en los niveles recomendados
y las clulas del cuerpo obtienen la energa que necesitan. Las personas con insuficiencia
cardaca, tambin llamada insuficiencia cardaca congestiva, no deben tomar este tipo de
pldora. Un efecto secundario grave es la insuficiencia cardaca congestiva. Avandia
tambin se vincula con un aumento en el riesgo de eventos cardiovasculares, como los
ataques de corazn y los accidentes cerebrovasculares. El cncer de vejiga tiene ms
probabilidad de desarrollarse en las personas que toman Actos por ms de 1 ao. Consulte
de inmediato con su mdico si usted tiene los siguientes sntomas de cncer de vejiga
mientras toma Actos:

Orina rosada, roja o de color pardo oscuro, lo cual indica la presencia de sangre
Necesidad urgente de orinar o dolor al orinar
Dolor en la espalda o en la parte inferior del abdomen

Este tipo de medicamento no causa una disminucin de la glucosa sangunea por s sola,
pero su riesgo de tener disminucin de la glucosa sangunea aumenta si adems toma

Medicamentos para la diabetes que disminuyen la concentracin sangunea de

glucosa
Insulina

Otros posibles efectos secundarios son

Anemia, una afeccin que puede causar mucho cansancio

Aumento de la probabilidad de embarazo, aun si est tomando pldoras
anticonceptivas
Tratamiento con agonistas del receptor de GLP-1. Tambin llamados mimticos de
incretina, son un tipo de medicamento con accin incretina. Estos medicamentos
(exanatida y liraglutida) copian o imitan la accin del GLP-1 producido por el cuerpo.
Los efectos del GLP-1 duran solo unos minutos, pero los agonistas del receptor de GLP-
1 duran aproximadamente 10 horas.

Los agonistas del receptor de GLP-1 vienen en forma lquida, que se inyecta bajo la piel
del estmago, muslo o brazo. Segn el medicamento que usa, se inyecta una o dos
veces al da, o una vez a la semana. Los agonistas del receptor de GLP-1 se usan solos
o con otros medicamentos para la diabetes.

Ayudan a evitar que la glucosa suba demasiado al

Aumentar la insulina producida por el pncreas

Disminuir el glucagn, una hormona que libera la glucosa del hgado
Ayudar a que se sienta lleno despus de una comida, lo que hace que coma
menos
Hacer que vace ms lentamente el contenido del estmago a los intestinos, lo
que disminuye el nivel de glucosa en la sangre despus de una comida

Los agonistas del receptor de GLP-1 no causan un bajo nivel de glucosa, un

trastorno denominado hipoglucemia. Pero corre el riesgo de que le baje la glucosa
si tambin toma pastillas o insulina para la diabetes que pueden causar
hipoglucemia. Un nivel bajo de glucosa puede provocarle hambre o hacer que se
sienta mareado, nervioso, tembloroso o confundido. Puede aprender qu debe
comer o beber para hacer que su nivel de glucosa vuelva a lo normal.

La exenatida y liraglutida pueden causar nuseas, vmitos, diarrea, dolor de cabeza,

debilidad o mareos. Algunos efectos secundarios son indicios de trastornos graves.
Por ejemplo, las nuseas y los vmitos con dolor abdominal pueden indicar
pancreatitis (inflamacin del pncreas). Pregntele a su mdico cules son los
indicios a los que debe estar atento y qu hacer si se presentan.