QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA Y ANTILEPROSA

Mycobacterium tuberculosis o bacilo de Koch

Mycobacterium leprae o bacilo de Hansen
9 Enfermedades de evolucin lenta, tendencia a la cronicidad
9 Resistencias: COMBINACIONES MEDICAMENTOSAS
9 Diagnstico correcto cumplimiento del tratamiento prolongado
TUBERCULOSIS
9 Pulmn (huesos, meninges)
9 Tasa elevada: enfermos inmunodeprimidos, acinamiento, edad
avanzada
9 Contagio: aerosolizacin de secreciones
LEPRA
9 Piel (nervios perifricos, ojo, mucosa bucal)
9 Leprorreaciones (sensibilizacin productos lisis bacteriana)
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA
TRATAMIENTO TRIVALENTE ( mecanismo de accin)
FARMACOS DE PRIMERA LINEA
ISONIACIDA
RIFAMPICINA
ETAMBUTOL
RIFABUTINA
PIRACINAMIDA
FARMACOS DE SEGUNDA LINEA
CAPREOMICINA
CICLOSERINA
CLARITROMICINA
CIPROFLOXACINO
ESTREPTOMICINA
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA
ISONIACIDA
Bacteriostatico sobre micobacterias en reposo
Bactericida sobre micobacterias en reproduccion
Genera resistencias con facilidad la monoterapia
FARMACOCINETICA
Buena absorcion oral
Difunde con facilidad a todos los liquidos y celulas (LCR)
Buena respuesta acetiladores lentos
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la sintesis de acidos micolicos (desconocido)

EFECTOS INDESEABLES
Hipersensibilidad
Transtornos hematologicos
Convulsiones en pacientes epilepticos
Alteraciones hepaticas
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA
RIFAMPICINA
Antibiotico macrociclico de amplio espectro (muy activo)
Bactericida frente a formas tanto intra como extracelulares
Incrementa actividad in vitro de estreptomicina e isoniacida
Genera resistencias rapidamente en monoterapia

FARMACOCINETICA
Buena absorcion oral
Buena distribucion por todo el organismo (LCR)
Metabolizacion hepatica generando metabolitos activos
Actua como inductor enzimatico (estrgenos)
Coloracin anaranjada saliva, sudor, lgrimas
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la ARN polimerasa micobacteriana

EFECTOS INDESEABLES
Reacciones dermatologicas
Ictericia, molestias gastrointestinales
rara vez lesin heptica grave
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA
PIRACINAMIDA
Actividad tuberculostatica a pH acido
Accion exclusiva sobre bacterias intracelulares macrfagos
Desarrolla resitencias rapidamente como monofarmaco
Mecanismo de accion desconocido
FARMACOCINETICA
Buena absorcion gastrointestinal
Distribucion amplia en todos los tejidos (LCR)
EFECTOS INDESEABLES
Transtornos gastrointestinales inespecificos
Hepatotoxicidad dosis dependiente
(fases iniciales tratamiento < 30mg/kg/dia)
Hiperuricemia
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA

ETAMBUTOL
Tuberculostatico activo frente a formas intra y extracelulares
Carece de efecto sobre otras bacterias
Desarrolla resitencias rapidamente como monofarmaco
til ante microorganismos resistentes a otros farmacos

FARMACOCINETICA
Buena absorcion gastrointestinal (70-80 %)
Se concentra en eritrocitos (LCR)
MECANISMO DE ACCION
Desconocido
EFECTOS INDESEABLES
Presenta pocos efectos indeseables
Neuritis optica
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA
CAPREOMICINA
Antibiotico peptidico via intramuscular
Lesiones renales y VIII par craneal (no adm. junto estreptomicina)
CICLOSERINA
Antibiotico amplio espectro
(-) formacion peptidoglucano
Distribucion amplia en todos los tejidos (LCR)
Neurologicos (cefalea, estados psicoticos, convulsiones)
Contraindicada en enfermos epilepticos
Tuberculosis resistentes a otros farmacos

ESTREPTOMICINA
Aminoglucosido via intramuscular
Ototoxicidad, nefrotoxicidad (poco utilizado)
 QUIMIOTERAPIA ANTITUBERCULOSA
Pauta 2 meses

ISONIACIDA RIFAMPICINA PIRACINAMIDA

(+)ETAMBUTOL resistencias

Pauta 4 meses

ISONIACIDA RIFAMPICINA

Intolerancia/resistencias a ISONIACIDA y RIFAMPICINA:

rgimen alternativo
 QUIMIOTERAPIA ANTILEPROSA

FARMACOS ACTIVOS
Sulfonas: Dapsona
Clofacimina
Antituberculosos de acion antileprosa: Rifampicina
 QUIMIOTERAPIA ANTILEPROSA

DAPSONA (sulfamidas)
Son los agentes clinicos mas utiles
Son bacteriostaticos para el M. Leprae
Pueden generar resistencias durante el tratamieto (politerapia)

FARMACOCINETICA
Via oral
Buena distribucion a todos los tejidos
Tienden a almacenarse en piel, musculo, higado y rion
MECANISMO DE ACCION
Antagonistas del PABA
EFECTOS INDESEABLES
Hemolisis,metahemoglobinemia
Gastrointestinales
Leproreaccin
 QUIMIOTERAPIA ANTILEPROSA
CLOFACIMINA (colorante)
Accin en ADN
Absocion oral de forma variable (10-70 %)
Acumulacin en tejidos y macrfagos
eliminacin lenta (quimioprofilctico)
EFECTOS INDESEABLES
Molestias digestivas
Pigmentacion piel, orina
No leprorreaccin