FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS

PROCESO PLAN CURRICULAR

GUIA DE TECNOLOGA FARMACETICA I, II Y III
Cdigo: FCQ-P05-F05; Versin: 01; Fecha: 30 de marzo de 2017
Prctica 10: MICROESFERIFICACION: Gelificacin ionotrpica

1. N de la prctica: 10

2. Unidad curricular de la asignatura:

Unidad No. 1
Nombre de la Unidad: Formas farmacuticas semislidas

3. Ttulo: Microesferificacin: Gelificacin ionotrpica

4. Objetivo/s:

Formular, Elaborar y Controlar Microesferas de Ibuprofeno obtenidas mediante

gelificacin ionotrpica de Alginato de sodio.

5. Fundamento y Mtodo de la prctica:

a. Fundamento

Las microesferas son sistemas dispersos homogneos o heterogneos que se

encuentran en funcin de la sustancia encapsulada y de su estado molecular,
(disuelto) o en forma de partculas (en suspensin), estn formadas por una red
continua de material polimrico o de soporte, donde la sustancia de inters se
encuentra dispersa en estado molecular (solucin slida) o al estado particular
(dispersin slida). Este tipo de encapsulacin constituye un sistema homogneo.

Figura 1. Estructura de dos tipos diferentes microparticulas: a) Microcapsula mononuclear; b) Microcapsula

polinuclear; c) microesfera homognea; d) Microesfera heterognea. Fuente: Bryshila Lupo Pasin, C. G. (2012).
Microencapsulacin con alginato en alimentos. Tcnicas y aplicaciones. Revista Venezolana de Ciencia y
Tecnologa de Alimentos., 130-151.

Uno de los mtodos utilizados para la obtencin de microesferas es la gelificacin

inica, mtodo consistente en suspender el compuesto que se va a encapsular en una
solucin acuosa de alginato sdico, adicionando la mezcla, mediante goteo, sobre
una solucin de cloruro clcico, que se encuentra sometida a una velocidad de
agitacin adecuada. Al entrar la gota de alginato sdico en contacto con el calcio, se
produce la gelificacin instantnea de la misma, obtenindose una membrana de
alginato clcico que es insoluble en agua, pero permeable. La reaccin que tiene
lugar es: (Bryshila Lupo Pasin, 2012)

2 Na-Alginato + Ca++ ------------- Ca-Alginato + 2 Na+

Pgina 1 de 5
 FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS
PROCESO PLAN CURRICULAR
GUIA DE TECNOLOGA FARMACETICA I, II Y III
Cdigo: FCQ-P05-F05; Versin: 01; Fecha: 30 de marzo de 2017

Figura 2. Formacin de alginato de calcio. Fuente: Bryshila Lupo Pasin, C. G. (2012). Microencapsulacin con
alginato en alimentos. Tcnicas y aplicaciones. Revista Venezolana de Ciencia y Tecnologa de Alimentos., 130-
151.

Los alginatos son uno de los polmeros ms utilizados en la microencapsulacin. Ellos

son extrados primariamente de tres especies de algas marrones. Los alginatos son
una familia de polisacridos lineales no ramificados, conteniendo cantidades variables
de cido (1,4) -D-mannurnico y de cido -L-glucornico.

La microencapsulacin, nos ayuda en la obtencin de sistemas de liberacin

controlada o sostenida de frmacos. Nos permite tambin, la posibilidad de
enmascarar sabores y olores desagradables de principios activos y proteger al
producto contra la oxidacin, fotosensibilidad, volatilidad y en algunos casos muy
importantes como es la reduccin de la accin irritante gastrointestinal de algunos
activos.

b. Mtodo

6. Parte experimental:
6.1 Instrucciones previas:

Antes de iniciar la prctica leer el contenido descrito en la Gua de laboratorio,

durante los primeros minutos se realizar una revisin de la misma conjuntamente
con el Docente y el Ayudante de Ctedra, esta es su oportunidad para realizar
cualquier pregunta necesaria y aclarar dudas. Adems, cualquier duda sobre
materiales, reactivos y equipos puede ser aclarada en cualquier momento de la
prctica.

Cuando se emplean equipos como mezcladores, agitadores y tableteadoras

cudese de no introducir sus manos en las partes en movimiento. No manipule las
partes mviles de los equipos, cuando la maquina este encendida, apague el
suiche principal y desconctelo de la red elctrica o de su fuente de
alimentacin.

Pida siempre ayuda al Docente y Ayudante de ctedra para manipular el equipo,

asegrese de que exista otra persona que pueda auxiliarlo en caso de
emergencia. Siempre utilice equipo de bioseguridad como: mandil, guantes,
mascarilla y toca, con ello se protege y protege el producto que se est
elaborando. Recuerde que su salud es lo ms importante

No realice actividades distintas a las que se requieran para la prctica, as como

aquellas que pongan en peligro la seguridad de personas o equipo dentro del
laboratorio.

Pgina 2 de 5
 FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS
PROCESO PLAN CURRICULAR
GUIA DE TECNOLOGA FARMACETICA I, II Y III
Cdigo: FCQ-P05-F05; Versin: 01; Fecha: 30 de marzo de 2017
Considere cualquier sustancia como potencialmente toxica; las formas
farmacuticas elaboradas en el laboratorio son solamente de uso acadmico e
investigativo. Las instalaciones no cumplen con las Buenas Prcticas de
Manufactura, por lo que Ningn producto elaborado puede ser utilizado en
Humanos.

6.2 Equipos, materiales y reactivos:

Materiales
Vasos de precipitacin de 100 y 250 ml
Mortero y Pistilo
Esptula
Jeringuillas
Erlenmeyer de 100 ml
Bureta

Equipos
Balanza analtica
Agitador magntico
Estufa
Disolutor
Espectrofotmetro

Reactivos
Ibuprofeno
Etanol 96%
Alginato de sodio
Agua
Span 60
Aceite de Vaselina
Cloruro de Calcio

6.3 Procedimiento

Preparacin de la emulsin W/O de Ibuprofeno y Alginato

Prepare 50 g de la siguiente emulsin

% g
Ibuprofeno 0,25 0,125
Etanol 96% 10 5
Alginato de sodio 1 0,5
Agua Purificada 28,75 14,375
Emulsificante 4 2
Aceite de Vaselina 56 28
TOTAL 100 50

Pgina 3 de 5
 FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS
PROCESO PLAN CURRICULAR
GUIA DE TECNOLOGA FARMACETICA I, II Y III
Cdigo: FCQ-P05-F05; Versin: 01; Fecha: 30 de marzo de 2017

IBUPROFENO DISOLVER Recipiente 1 Agitar manualmente

ETANOL 96 % 5 minutos

ALGINATO DE SODIO Agitar manualmente

DISPERSAR Recipiente 2
AGUA PURIFICADA 10 minutos

DISPERSAR Recipiente 2 Agitar manualmente

10 minutos

ACEITE DE VASELINA 60 C / Agitacin

FUNDIR Recipiente 3
SPAN 60 10 minutos

DISPERSAR Recipiente 3 Agitar manualmente

10 minutos

Manualmente
HOMOGENEIZAR Mortero En fracciones de 10 ml
2 minutos cada una

Preparacin de Microesferas

1. En un vaso de 250 ml, prepare 100 ml de una solucin de Cloruro de Calcio al

7%
2. Mantenga la solucin en agitacin a velocidad media en un agitador magntico
3. Usando una jeringuilla con aguja #22, agregue lentamente (1 gota por
segundo) la emulsin W/O
4. Una vez que se han aadido 10 ml de emulsin, suspenda la formacin de
microesferas, y mantenga la agitacin 10 minutos.
5. Filtre las microesferas y colquelas en una caja de papel aluminio.
6. Contine la adicin de emulsin en fracciones de 10 ml hasta terminar los 50
ml.
7. Seque las microesferas a 40 C durante 16 horas; evite que se apelmacen
distribuyndolas adecuadamente sobre el papel aluminio.
8. Coloque las microesferas en un embudo provisto de filtro y lvelas con 2
porciones de 10 ml de Etanol al 96%, aadidos lentamente.
9. Deje secar las microesferas al ambiente.

Determinacin del contenido de principio activo

1. Coloque 250 mg de microesferas secas en un erlenmeyer de 100 ml.

2. Aada 25 ml de Etanol 96% y ultrasone durante 15 minutos.
3. Aada 2 gotas de indicador Fenolftaleina y valore con NaOH 0,1 N
4. Cada ml de NaOH 0,1 N corresponden a 20,64 mg de Ibuprofeno

% . . = 100

5. Realice la determinacin por triplicado y reporte el promedio.

Especificaciones buscadas de las microesferas

Pgina 4 de 5
 FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS
PROCESO PLAN CURRICULAR
GUIA DE TECNOLOGA FARMACETICA I, II Y III
Cdigo: FCQ-P05-F05; Versin: 01; Fecha: 30 de marzo de 2017

Forma : Esfrica, de superficie lisa

Dimetro: < 2 mm
% Ibuprofeno: 30

7. Resultados:

En caso de no conseguir microesferas con las especificaciones solicitadas,

identifique las variables de formulacin y proceso de mayor impacto y prepare
un Diseo experimental adecuado. Revise el DoE con el Docente antes de
continuar con la experimentacin.

8. Discusin de resultados:

Consulte en bibliografa un mtodo espectrofotomtrico para determinacin de

Ibuprofeno y determine el perfil de disolucin de las mejores micoresferas obtenidas,
usando las condiciones para test de Disolucin descritas en la USP.

9. Conclusiones:
N.A.

10. Cuestionario:
N.A.

11. Bibliografa:

Bryshila Lupo Pasin, C. G. (2012). Microencapsulacin con alginato en alimentos.

Tcnicas y aplicaciones. Revista Venezolana de Ciencia y Tecnologa de Alimentos.,
130-151.
Billany, M. (2004). Soluciones. En M. E. Aulton, Farmacia la ciencia del diseo de
formas farmacuticas (Segunda ed., pgs. 311- 313). Espaa: Elsevier.
Informa Healthcare. (2009). Pharmaceutical preformulation and formulation (Segunda
ed.). (M. Gibson, Ed.) New York: Informa.
Rowe, R., Sheskery, P., & Quinn, M. (2009). Handbook of Pharmaceutical Excipients
(Sexta ed.). Chicago: Pharmaceutical Press.
Florence, A., & Attwood, D. (2006). Physicochemical Principles (Cuarta ed.). London:
Pharmaceutical Press.
Rudnic, E., & Kottke, M. (2002). Modern Pharmaceutics (Cuarta ed.). (G. Banker, & C.
Rhodes, Edits.) New York: Marcel Dekker.
EDQM. (2014). European Pharmacopeia (8.0 ed., Vol. II). Estrasburgo, Francia:
Edqm. USP 39/NF 34. (2016). Farmacopea de los Estados Unidos. Estados Unidos:
Twinbrook Parway.
Niazini, S. K. (2009). Handbook of Pharmaceutical Maanufacturing Fomulation Liquid
Products (Vol. III). New York: Informa.

12. Anexos:

N.A.

Pgina 5 de 5