CURARIZANTES

Definicin:
Bloqueantes neuromusculares que se utilizan
para conseguir la relajacin muscular y la prdida
de reflejos somticos tanto en la
neuroleptoanalgesia como en la
neuroleptoanestesia. Existen dos grandes grupos:
Paquicurares o bloqueantes no
despolarizantes. Son los siguientes: compuestos
aminoesteroides (pancuronio, vecuronio,
rocuronio) y compuestos bencilisoquinolonas
(atracurio y cisatracurio).
Leptocurares o bloqueantes despolarizantes.
Ejemplos: succinilcolina suxametonio.
Mecanismo de accin:
Los paquicurares inhiben el receptor nicotnico
de la placa motriz, de forma competitiva con la
acetilcolina, bloqueando la transmisin
neuromuscular.
Los leptocurares activan el receptor nicotnico,
generando una despolarizacin mantenida de la
membrana de la placa motriz. Esta fase va
seguida de bloqueo de la transmisin
neuromuscular ya que el estado de
despolarizacin mantenida de la membrana
impide la propagacin de la secuencia de
potenciales necesarios para inducir la contraccin.

Signos y sntomas de la intoxicacin:

Paquicurares: parlisis respiratoria
Leptocurares: dolores musculares, sndrome de
hipertermia maligna
Paquicurares o bloqueantes NO
despolarizantes.

ANTDOTOS y OTROS FRMACOS:

NEOSTIGMINA, metilsulfato
(Neostigmina Braun ampolla 0,5 mg/1 mL,
2,5 mg/5 mL)

- Indicacin farmacolgica:
Reversin de la parlisis muscular de los
relajantes musculares no despolarizantes.
Tambin puede ser til para la reversin de la
parlisis respiratoria.
- Mecanismo de accin:
Frmaco inhibidor de la acetilcolinesterasa, que
no atraviesa la barrera hematoenceflica. Al
inhibir esta enzima, disminuye la degradacin de
la acetilcolina, aumentando el nmero de
molculas de este neurotransmisor en el ambiente
del receptor desplazando a los bloqueantes no
despolarizantes. As se consigue restaurar el
potencial de placa y se recupera la transmisin y
la contraccin muscular.

- Posologa y va de administracin:
Administracin intravenosa.
0,5-2 mg (1 mg/minuto). Si se precisa, se puede
repetir la dosis hasta un mximo de 5 mg.
- Contraindicaciones:
Obstruccin urinaria
Obstruccin gastrointestinal.
Si la relacin beneficio/riesgo es aceptable,
se podr administrar en pacientes con las
contraindicaciones citadas anteriormente.
- Observaciones:
Administrar siempre asociada con ATROPINA
(0,6-1,2 mg intravenoso, algunos minutos despus
de la administracin de neostigmina).
SUGAMMADEX (Bridion vial 500 mg/5mL)

- Indicacin farmacolgica:
Reversin del bloqueo neuromuscular inducido
por rocuronio o vecuronio en adultos. Para la
poblacin peditrica, slo se recomienda el uso de
sugammadex en nios y adolescentes entre 2 y
17 aos, para la reversin de rutina del bloqueo
inducido por rocuronio.
No revierte el bloqueo inducido por atracurio,
mivacurio ni succinilcolina.
- Mecanismo de accin:
Ciclodextrina modificda, que encapsula la
molcula de rocuronio o de vecuronio, revertiendo
su efecto.

- Posologa y va de administracin:
Sugammadex nicamente debe administrarse
bajo la supervisin de un mdico especialista. La
dosis recomendada depende del nivel de bloqueo
neuromuscular a revertir. Para ms informacin
consultar la ficha tcnica.

Leptocurares o bloqueantes
depolarizantes: SUCCINILCOLINA

Su efecto es breve debido a la rpida hidrlisis por

las pseudocolinesterasas de plasma e hgado.
ANTDOTOS y OTROS FRMACOS:
DANTROLENO (Dantrium vial 20 mg).
Medicamento extranjero

- Indicacin toxicolgica:
Sndrome de hipertermia maligna.

- Mecanismo de accin:
Relajacin del msculo esqueltico por accin
directa sobre la respuesta contrctil. Interfiere con
la liberacin de calcio en el retculo
sarcoplasmtico, lo que produce una disociacin
del proceso excitacin- contraccin del msculo
esqueltico.
- Posologa y va de administracin:

Crisis hipertermia maligna:

Dosis inicial intravenosa de 1 mg/Kg. Si los
sntomas persisten o reaparecen, se puede repetir
hasta una dosis acumulativa de 10 mg/Kg. En la
prctica clnica, la dosis media de dantroleno
requerida es de 2,5 mg/Kg.
Prevencin de la recurrencia de hipertermia:
Administracin intravenosa:
1 mg/Kg cada 4-6 horas o en infusin de 0,25
mg/Kg/hora durante al menos 24 horas. La dosis
diaria no debe superar los 400 mg/da.
Administracin oral:
4-8mg/Kg/da en 4 tomas durante 1-3 das.

- Recomendaciones de administracin:
Reconstituir con 60 mL de agua para inyectables
No diluir con soluciones intravenosas.
No utilizar recipientes de vidrio.
- Contraindicaciones:
Si la relacin beneficio/riesgo es aceptable, podr
utilizarse en pacientes con:
Acalasia
Discinesia tarda
Glaucoma de ngulo estrecho
Hipertrofia de prstata
Obstruccin intestinal
Miastenia gravis
Nios menores de 3 aos

- Observaciones:
Proteger de la luz.

Bibliografa:
- Dueas-Laita A. Urgencias por intoxicacin en el adulto y nio. 1
Edicin. Madrid: Adalia;2012.
- Neostigmine: Drug information Lexicomp. [Acceso 17 de agosto
de 2015]. Disponible en:
http://www.uptodate.com

- Dantrolene. Drug information Lexicomp. [Acceso 17 de agosto

de 2015]. Disponible en:
http://www.uptodate.com
- Ficha tcnica de Bridion 100 mg/mL solucin inyectable.
[Acceso 17 de agosto de 2015]. Disponible en:
http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/document_library/EPAR_-
_Product_Information/human/000885/WC500052310.pdf

- Ficha tcnica de Dantrium 20 mg solucin inyectable. [Acceso

17 de agosto de 2015]. Disponible en:
https://mse.aemps.es/mse/documentoSearch.do?metodo=buscarD
ocumentos