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UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN CRISTOBAL

DE HUAMANGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE FORMACIN PROFESIONAL DE OBSTETRICIA

TEMA: FARMACOCINETICA
PROFESOR:
ASIGNATURA: FARMACOLOGIA GENERAL
INTEGRANTES:
ALARCN VILA, Carina
CHACMANA MIGUEL, Carmen Rosa
GUILLEN CAMPOS, Jacqueline
FILDEL QUISPE, Norma
AYACUCHO PER
2017
La Farmacocintica estudia las interacciones entre el frmaco y el
organismo con nfasis en lo que el organismo le hace al frmaco.
Nos interesa conocer cmo esas interacciones modifican la(s)
concentracin(es) de frmaco en el organismo a diferentes tiempos.
Saber esto nos permite hacer predicciones de la dosis, la frecuencia
de administracin, las interacciones con otros frmacos/sustancias,
y, junto con otros estudios, la probabilidad de que se presenten
efectos teraputicos y txicos.

Para facilitar su estudio, dividimos a la farmacocintica en cuatro


fases interrelacionadas entre s y que pueden ocurrir
simultneamente: absorcin, distribucin, biotransformacin y
eliminacin.
QU ES LA FARMACOLOGA?
Ciencia que estudia los frmacos, que son toda aquella sustancia
qumica que administrada en un ser humano produce alguna
respuesta biolgica o alteraciones en las funciones biolgicas.
Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe el nombre de
MEDICAMENTO. Cuando no cumple ninguna funcin teraputica,
DROGA.

Las reas que abarca la farmacologa son:

Historia de los frmacos.


Origen.
Propiedades fsicas y qumicas.
Efectos bioqumicos.
Efectos fsicos.
Mecanismos de accin, absorcin, distribucin y
biotransformacin.
Efectos teraputicos.
Efectos txicos.

DISCIPLINAS DE LA FARMACOLOGA:
Farmacocintica. Estudia la absorcin, la distribucin, la
biotransformacin y la eliminacin de las drogas.
Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.

Farmacodinamia. Es el estudio de los efectos bioqumicos,


fisiolgicos y los mecanismos de accin de los
frmacos. Es todo lo que los frmacos ejercen sobre el
organismo.
Farmacognosia. Estudia el origen, caracteres, estructura
anatmica y qumica de las drogas naturales.

Farmacotecnia. Tiene que ver con la preparacin y


distribucin de las drogas.

Farmacoterapia. Se ocupa del uso de frmacos des-


tinados a evitar y tratar enfermedades.
Farmacologa clnica. Estudia las acciones farmacolgicas
en el hombre sano y enfermo, as como la evaluacin de las
drogas en el tratamiento de las enfermedades.

Farmacologa molecular. Estudia las interacciones del


frmaco con el organismo.
Toxicologa. Estudia los venenos y los efectos adversos de
los medicamentos.

Farmacometra. Estudia la relacin que existe entre la


dosis administrada de un frmaco y la magnitud
del resultado obtenido.

La farmacocintica se refiere a lo que el organismo le hace a un frmaco,


mientras que farmacodinamica describe lo que el frmaco le hace al organismo.
Una vez que el medicamento se administra por una de varias vas, cuatro
propiedades farmacocinticas determinan la rapidez del inicio de accin del
frmaco, la intensidad del efecto y duracin de este.

PROPIEDADES:
ABSORCIN: Primero, la absorcin del frmaco desde el sitio en que se
administra permite el ingreso del agente teraputico en el plasma.

DISTRIBUCION: El frmaco puede entonces salir de manera reversible del


torrente sanguneo y distribuirse en los liquido intersticial e intracelular.

METABOLISMO: El frmaco puede ser biotransformado por


metabolismo en el hgado u otros tejidos.

ELIMINACION: Por ltimo, el frmaco y sus metabolitos se eliminan del


organismo en la orina, la bilis o las heces.
VAS DE ADMINISTRACIN
DE LOS FARMACOS
La va de administracin viene determinada principalmente por las
propiedades por las propiedades del frmaco y por los objetivos
teraputicos.

Si su accin debe comenzar rpidamente o es necesario adminstralo a


largo plazo o restringido a un sitio.

1. ENTERAL
La administracin enteral, por la boca, es el mtodo ms simple y
frecuente.

a. Va oral:
Administrar un medicamento a travs de la boca es muy ventajoso
para el paciente, los frmacos orales se auto administran con
facilidad y reducen el nmero de infecciones sistmicas que podran
complicar el tratamiento.

Preparacin capa entrica


Preparacin de liberacin prolongada.

b. Va sublingual:
La colocacin bajo la lengua permite que el frmaco difunda a
la red capilar y, por lo tanto, su penetracin directa en la
circulacin sistmica.
2.PARENTERAL:
La va parenteral introduce los frmacos directamente en la
circulacin sistmica u otros tejidos vasculares a travs de las
barreras defensivas del organismo.

La administracin parenteral se utiliza para los frmacos que


se absorben mal en el tracto GI (ejemplo la heparina) o que son
inestables en el tubo digestivo (ejemplo la insulina).

La administracin parenteral proporciona el mximo control de


la dosis real que llega al organismo.

Sin embargo, este tipo de va es irreversible y puede producir


dolor, temor, dao tisular local o infecciones.

3.INTRAVENOSA:
La inyeccin es la va parenteral ms comn.

Con la administracin intravenosa, el frmaco evita el tracto GI


y, por lo tanto, el metabolismo de primer paso en el hgado.

La inyeccin intravenosa es ventajosa para administrar


sustancias capaces de causar irritacin cuando se administran
por otras vas, porque el frmaco es diluido con rapidez en la
sangre.

4.INTRAMUSCULAR:
La absorcin de los frmacos en solucin acuosa es rpida,
mientras que en los preparados de liberacin prolongada es
lenta.
En estos ltimos, cuando el vehculo se difunde fuera del
musculo, el frmaco se precipita en el lugar de inyeccin.
5.SUBCUTANEO:
Esta va de administracin, al igual que la inyeccin
intramuscular, requiere un fenmeno de absorcin y es algo
ms lenta.

La inyeccin subcutnea reduce al mnimo los riesgos


asociados a la inyeccin intravenosa y puede ejercer efectos
constantes, lentos y sostenidos.

Esta va no debe usarse con frmacos que causan irritacin


tisular, porque son posibles dolor intenso y necrosis.

6.INTRATECAL/INTRAVENTRICULAR:
La barrera hematoenceflica suele demorar o impedir la
absorcin de frmacos por el sistema nervioso central (SNC)

7.TPICA:
La aplicacin tpica se utiliza cuando se desea un efecto local del
frmaco

8.INHALACION ORAL:
Las vas por inhalacin, tanto oral como nasal, logran la
administracin rpida de un frmaco a travs de la gran superficie de
las mucosas de las vas respiratorias y del epitelio pulmonar.

9.INTRANASAL:
Por estas vas se administra el frmaco directamente en el interior de
las fosas nasales.

10.TRANSDERMICA:
Esta va de administracin logra efectos sistmicos por aplicacin de
los frmacos en la piel, generalmente por medio de un parche
transdrmico.
11.RECTAL:
El 50% del drenaje venenoso de la regin rectal evita la circulacin
portal; por lo tanto, se reduce al mnimo la biotransformacin heptica
de los frmacos.

La absorcin consiste en el paso de un frmaco desde su sitio


de administracin hasta la corriente sangunea por uno de varios
mecanismos.

La velocidad, el ritmo y la eficiencia de la absorcin dependen


tanto de factores del ambiente en que el frmaco se absorbe
como de caractersticas qumicas y va de administracin.

MECANISMO DE LA ABSORCIN DE
FRMACOS
TRANSPORTE ACTIVO: En esta forma de entrada de
los frmacos intervienen tambin protenas transportadoras
especficas que se disponen sobre la membrana.

ENDOCITOSIS Y EXOCITOCIS: Estos tipos de sistema de


suministro de frmacos de tamao excepcionalmente grande
atraviesen la membrana celular.

DIFUSIN PASIVA: La fuerza de conduccin para la


difusin pasiva de un frmaco es el gradiente de
concentraciones a travs de una membrana que separa dos
compartimientos corporales.

DIFUSIN FACILITADA: Otras sustancias pueden


ingresar en la clula por medio de protenas transportadoras
transmembranales especializadas que facilitan el paso de
molculas grandes.

FACTORES: ABSORCION DE FARMACOS


Efecto del pH en la absorcin de los frmacos:

La mayora de los frmacos son cidos dbiles o bases dbiles.


Un frmaco pasa ms fcilmente a travs de las membranas si no
tiene carga elctrica.
La proporcin entre ambas es, a su vez, determinada por el pH en
el sitio de absorcin y por la potencia del cido o la base dbiles.
La constante ionizacin, pKa es una medida de la potencia de la
interaccin entre un compuesto y un protn.
El flujo sanguneo en el sitio de absorcin: debido a que el intestino
es mucho mayor que en el estmago; la absorcin intestinal es ms
favorecida fcil que la gstrica.

rea superficial total disponible para la absorcin: con una superficie


rica en bordes conteniendo microvellosidades el intestino tiene un rea
superficial cerca de 1000 veces mayor que la del estmago; haciendo
que la absorcin de los frmacos sea ms eficiente a travs del
intestino.

Tiempo de contacto con la superficie de absorcin: si un frmaco


recorre muy rpidamente el tracto intestinal, por ejemplo cuando existe
una diarrea intensa, no se absorbe bien.

Expresin de la glucoprotena P: la glucoprotena p es una protena


transportadora transmembrana que lleva mltiples molculas,
incluyendo frmacos, a travs de la membrana celular.
La biodisponibilidad es la fraccin del frmaco administrado que
alcanza la circulacin sistmica.

Es importante determinar la biodisponibilidad con objeto de calcular


las dosis de frmacos para vas de administracin distintas de la
intravenosa.

FACTORES ABSORCION DE
FARMACOS

DETERMINACION DE LA BIODISPONIBILIDAD:
Para determinar la biodisponibilidad se comparan los niveles
plasmticos de un frmaco despus de haberlo administrado por
una determinada va con los niveles plasmticos alcanzados tras
su inyeccin(intravenosa) que permite que todo el frmaco
penetre rpidamente en la circulacin.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIODISPONIBILIDAD:


En contraste con la administracin intra venosa, que permite una
biodisponibilidad de 1000%, la administracin oral de un frmaco
a menudo implica un metabolismo de primer paso.
Esta biotransformacin, junto con las caractersticas qumicas y
fsicas del medicamento, determina la cantidad de sustancia que
llega a la circulacin, y la rapidez con que lo hace.

METABOLISMO DEL PRIMER PASO HEPATICO:


Cuando un frmaco se absorbe a travs del tracto GI, penetra en
la circulacin portal antes de llegar a la circulacin sistemtica.
Si el frmaco se metaboliza rpidamente en el hgado o a la
pared intestinal disminuye la cantidad de frmaco inalterado que
accede a la circulacin sistmica.
INESTABILIDAD QUIMICA:
Algunos frmacos como la penicilina G son inestables al Ph del
contenido gstrico; otros como la insulina, son destruidos en el
tracto GI por la accin de enzimas de degradacin.

SOLUBILIDAD DEL FARMACO:


Los frmacos uy hidrfilos se absorben muy poco debido a su
incapacidad para atravesar las membranas celulares, ricas en
lpidos.
Paradjicamente, los frmacos extremadamente hidrfobos
tambin se absorben mal, porque son totalmente insolubles en
los lquidos corporales acuosos y por lo tanto no pueden acceder
a las superficies de las clulas.

BIOEQUIVALENCIA:
Dos preparaciones de frmacos similares son bioequivalentes si
su biodisponibilidad es comparable y si el tiempo que tardan en
alcanzar unas concentraciones sanguneas mximas es similar.

EQUIVALENCIA TERAPEUTICA:
Dos productos con frmacos similares son teraputicamente
iguales si son farmacuticamente equivalentes con perfiles
clnicos y de seguridad son similares.
La distribucin de los frmacos es el proceso por el cual un frmaco
abandona reversiblemente el torrente sanguneo y penetra en el
espacio intersticial (liquido extracelular) y despus a las clulas de
los tejidos.
Para un frmaco que se administra por va intra venosa cuando la
absorcin no es un factor, la fase inicial representa la fase de
distribucin, durante la cual el frmaco desaparece con rapidez de la
circulacin e ingresa en los tejidos.

FLUJO SANGUINEO:
La tasa de flujo sanguneo a los capilares tisulares varia ampliamente
como resultado de la distribucin desigual del gasto cardiaco a los
distintos rganos.

PERMEABILIDAD CAPILAR:
La permeabilidad capilar est determinada por su estructura y por la
naturaleza qumica del frmaco.
La estructura de los capilares varia ampliamente en trminos de la
fraccin de membrana basal que queda expuesta en las uniones
fisuradas entre las clulas endoteliales.

UNION DE LOS FARMACOS A LAS


PROTEINAS PLASMATICAS Y A LOS
TEJIDOS:

UNION A PROTEINAS PLASMATICAS:


La unin reversible a las protenas plasmticas secuestra los
frmacos convirtindolos en no difusibles y haciendo ms lenta su
salida del compartimiento vascular.
La albumina plasmtica es la principal protena fijadora de
frmacos y puede actuar como reservorio de los mismos.
HIDROFOBICIDAD:
La naturaleza qumica de un frmaco influye mucho en su capacidad
de cruzar las membranas celulares.
Los frmacos hidrfobos cruzan con facilidad la mayora de las
membranas biolgicas.

UNION A PROTEINAS TISULARES:


Numerosos frmacos se acumulan en los tejidos, lo que ocasiona
mayores concentraciones de la sustancia en los tejidos que en los
lquidos extracelulares y en la sangre.
Los frmacos pueden acumularse como resultado de su unin a
lpidos, protenas o cidos nucleicos.
Tambin pueden ser transportados de modo activo a los tejidos.

VOLUMEN DE DISTRIBUCION:
El volumen aparente de distribucin Vd puede ser considerado como
el volumen del lquido requerido para contener la entrada del frmaco
al organismo a la misma concentracin medida en el plasma.

Cantidad de frmaco en
el cuerpo
Vd = ________________________________
C0
COMPARTIMIENTOS ACUOSOS EN
EL ORGANISMO:
una vez que el frmaco penetra en el organismo, cualquiera que sea
su va de administracin, tiene el potencial para distribuirse en uno de
los tres compartimientos funcionalmente distintos del agua corporal,
o para quedar secuestrado en un sitio celular.
Compartimiento plasmtico
Liquido extracelular
Agua corporal total

1.COMPARTIMIENTO PLASMATICO:
Si un frmaco tiene un alto peso molecular muy elevado o se une
extensamente a las protenas plasmticas, su tamao es demasiado
grande para salir a travs de las uniones endoteliales fisuradas de
los capilares; as es atrapado de manera efectiva dentro del
plasmtico.

2.AGUA CORPORAL TOTAL:


Si un frmaco posee un bajo peso molecular y es hidrfobo, no solo
puede pasar al intersticio a travs de las uniones fisuradas, sino que
tambin puede atravesar las membranas celulares y llegar al liquido
intracelular.

3.DISTRIBUCION FARMACODINAMICA:
Compartimentos acuosos en el organismo:
Liquido extracelular: Si un frmaco tiene un bajo peso
molecular, pero es hidrfilo, puede atravesar las uniones
fisuradas endoteliales de los capilares y pasar al lquido
intersticial.
Sin embargo, los frmacos hidrfilos no pueden atravesar las
membranas lipdicas de las clulas y penetrar en la fase
acuosa dentro de la clula.
Volumen aparente de distribucin:
Un frmaco raras veces se asocia exclusivamente con un solo de
los compartimentos acuosos del organismo.
En cambio, la mayora delo s frmacos se distribuye en varios
compartimentos, a menudo con avidez por fijacin a los
componentes celulares.

El proceso de eliminacin inicia una vez que e frmaco


ingresa en el organismo.
Las tres principales vas implicadas son.
_ Metabolismo heptico
_ Eliminacin en la bilis
_ Eliminacin en la orina
Juntos, estos procesos de eliminacin causan que la
concentracin plasmtica de un frmaco disminuya de manera
exponencial.

DISTRIBUCION FARMACOCINETICA
Efecto del Vd sobre la vida media de un frmaco:
_ Un Vd grande ejerce una influencia importante sobre la semivida
de un frmaco, debido a la eliminacin depende de la cantidad de
frmaco que llegue al hgado o al rin (o a otros rganos donde
tenga lugar el metabolismo) por unidad de tiempo.
CINETICA DEL METABOLISMO
1.Cintica de orden cero:
La enzima se satura por una concentracin elevada del
frmaco libre,
Y la velocidad del metabolismo permanece constante a lo
largo del tiempo.
Se metaboliza una cantidad constante del frmaco por una
unidad de tiempo y la velocidad de eliminacin es constante
y no depende de la concentracin del frmaco.

2.Cintica de primer orden:


La transformacin metablica de los frmacos es catalizada
por accin enzimtica, y la mayora de estas reacciones
obedecen a la cintica de Michaelis Menten.
Es decir, la velocidad del metabolismo de frmaco es
directamente proporcional a la concentracin del frmaco libre.
El rin no puede eliminar eficientemente los frmacos lipfilos
que atraviesan fcilmente las membranas celulares y son
reabsorbidos en los tbulos distales convulsionados.
Por lo tanto, los liposolubles deben ser primero metabolizados
a sustancias ms polares (hidrfilas) en el hgado mediante dos
tipos generales de reacciones, denominadas de fase I y de fase
II.

2.1 FASE I: las reacciones de fase I convierten las


molculas lipfilas en molculas ms polares, al introducir
o poner al descubierto un grupo funcional polar, como -
OH o NH2.
El metabolismo de la fase I puede aumentar, disminuir o dejar
inalterada la actividad farmacolgica del compuesto.

Reacciones de fase I que utilizan el sistema


P4503.
Las reacciones de fase I que intervienen con ms frecuencia en el
metabolismo de los frmacos son catalizados por el sistema del
citocromo P450 (tambin denominado oxidasas microsomales de
funcin mixta):
En el proceso de oxidacin, el frmaco se une a la forma oxidada
del citocromo P450; luego se introduce el oxgeno a travs de un
paso de reduccin, acoplado con la NADPH citocromo P450 oxido
redactasa.

Reaccin de fase I sin intervencin del


sistema P450
Estas incluyen: la oxidacin de aminas (ejemplo: oxidacin de las
catecolaminas o de la histamina), des hidrogenacin de alcohol
(ejemplo: oxidacin del etanol), esterasas (ejemplo: metabolismo de
la provastatina en el hgado) e hidrolisis (ejemplo: de la procaina).

2.2 FASE II:


Esta fase consta de reacciones de conjugacin
Si el metabolito resultante de la fase I del metabolismo es
suficientemente polar puede ser excretado, por el rin. Sin embargo,
muchos metabolitos de fase I son demasiado Lipfilos para ser
retenidos en los tbulos renales. Una reaccin posterior de
conjugacin como un sustrato Endgeno, como el cido glucuronico,
el cido sulfrico, el cido actico o un aminocido da lugar a
compuestos Polares habitualmente ms hidrosolubles que con mayor
Frecuencia son teraputicamente inactivas.

ELIMINACION DE LOS FARMACOS POR


EL RION
La eliminacin de frmacos del organismo requiere que estos
sean lo suficientemente polares para su excrecin eficiente.
La salida de un frmaco del organismo ocurre por diversas
vas, siendo la ms importante a travs del rin, en la orina.
Filtracin glomerular:
_ Los frmacos llegan al rin por las arterias renales, que se
dividen para formar un plexo capilar glomerular.
_ El frmaco libre (no unido a la albumina) atraviesa las
hendiduras capilares y llega al espacio de Bowman como parte
del filtrado glomerular.
Secrecin tubular proximal:
Los frmacos no se han transferido al filtrado glomerular
abandonan el glomrulo por las arteriolas eferentes que se
dividen para formar un plexo capilar que rodea la luz de la
nefrona en el tbulo proximal.

Reabsorcin tubular distal:


A medida que un frmaco se desplaza hacia el tbulo
contorneado distal va aumentado su concentracin y excede la
del espacio peri vascular.
El frmaco, si esta sin carga elctrica, puede difundir fuera de la
luz de la nefrona y volver a la circulacin sistmica.
Papel del metabolismo del frmaco:
La mayora de los frmacos son liposolubles, y de la luz tubular
renal y sin modificacin qumica cuando la concentracin del
frmaco en el filtrado supera la del espacio.