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ANESTSICOS GENERALES

Los anestsicos generales constituyen un grupo de frmacos utilizados para deprimir el SNC a un grado
suficiente que permita la realizacin de intervenciones quirrgicas u otros tipos de procedimientos noscivos o
desagradables. Tienen ndices teraputicos muy bajos y, por tanto, son sustancias peligrosas que requieren sujo
cuidado en su administracin. Pueden usarse por diferentes vas, pero la va intravenosa y por inhalacin son las
preferidas, ya que las dosis eficaces pueden administrarse de manera ms precisa y el tiempo de accin controlarse
cuidadosamente. Todos producen estados anestsicos similares, pero difieren en sus efectos adversos. La seleccin
del anestsico y sus vas de administracin se basan en sus propiedades farmacocinticas, efectos adversos, el
contexto individual, la fisiopatologa y la medicacin utilizada concomitantemente.
William Morton utiliz el ter dietlico en 1846, en Boston, haciendo la primera demostracin sientfica de
la anestesia inducida por sustancias durante una ciruga. James Simpson utiliz el cloroformo en 1847, en Escocia.
Davy en 1870 utiliz el xido nitroso. La anestesia moderna data de 1930 con la administracin endovenosa del
tiopental. En 1940 se utiliz el curare para una relajacin adecuada del msculo esqueltico. El halotano (primer
hidrocarburo halogenado) se utiliz como anestsico por inhalacin en 1956.

Definicin del estado anestsico


El estado de anestesia general incluye analgesia, amnesia, prdida de la conciencia, inhibicin de reflejos
sensitivos y autnomos y, en muchos casos, relajacin de msculos esquelticos. En el sentido ms amplio, la
anestesia general puede definirse como una depresin global pero reversible de las funciones del SNC lo cual resulta
en la prdida de reaccin y percepcin de todo estmulo externo, esta definicin amplia es incompleta por que la
anestesia no constituye slo un estado de desaferentacin, p.e. la amnesia es un aspecto importante del estado
anestsico y por que no todos los anestsicos generales producen los mismos modelos de desaferentacin, p.e. los
barbitricos son muy eficaces al generar amnesia y prdida del conocimiento, pero no sirven como alagsicos.
Una manera alternativa es definir el estado anestsico como el conjunto de cambios en los
componentes del comportamiento o percepcin. Los componentes del estado anestsico incluyen amnesia,
inmovilidad, en respuesta a la estimulacin nociceptiva, atenuacin de las reacciones autnomas a la estimulacin
nociceptiva, analgesia y estado de insonsciencia. Los componenetes esenciales del estado anestsico comprenden
inmovilizacin, amnesia y atenuacin de la respuesta autnoma a la estumulacin nociceptiva.
Un anestsico ideal inducira anestesia de manera suave y rpida, y permitira una recuperacin inmediata
tan pronto como se suspendiera su administracin, tambin debe tener un amplio margen de seguridad y estar exento
de efectos adversos. Ningn anestsico puede lograr todos estos efectos deseables sin tener ciertas desventajas
cuando se administra solo. La prctica moderna de la anestesia implica el uso de combinaciones de sustancias
aprovechando las ventajas de sus propiedades individuales favorables mientras se intenta minimizar su potencial de
efectos adversos.

Etapas de la anestesia
Una descripcin tradicional de los signos y etapas de la anestesia (signos de Guedel) se funda en lo
observado con el ter etlico y que an proporciona la base para evaluar el efecto anestsico de todos los anestsicos
generales. Aunque muchas veces no son completamente diferenciados, por el uso de medicacin concomitante y/o
por las diferentes caractersticas de los anestsicos, p.e. comienzo rpido de la accin, uso de respiradores
mecnicos, etc., Son cuatro:
I. Etapa de analgesia: Al principio el paciente experimenta analgesia sin amnesia. Al final presenta
analgesia ms amnesia.
II. Etapa de excitacin: El paciente parece estar delirante y excitado, pero se encuentra amnsico. La
respiracin es irregular tanto en volumen como en frecuencia y puede presentar nuseas y vmitos. El paciente
puede forcejear y algunas veces presenta incontinencia. Por estas razones se busca limitar la duracin y gravedad de
esta etapa, la cual termina con la restauracin de la respiracin regular.
III. Etapa de anestesia quirrgica: Esta etapa comienza con la recurrencia de la respiracin regular y se
extiende hasta el cese completo de la respiracin espontnea. Se han descrito 4 planos para la etapa III con cambios
en los movimientos oculares, reflejos pticos y tamao pupilar, que en condiciones especficas representan signos de
profundidad creciente de la anesteisia. Elsigno clnico ms importante que nos indica que hemos alcanzado la etapa
III (anestesia quirrgica) es la prdida del reflejo de parpadeo y el establecimiento de un patrn respiratorio que es
regular tanto en frecuencia como en profundidad.
IV. Etapa de depresin medular.- Se d uando cesa la respiracin espontnea. Incluye la depresin grave del
centro vasomotor en la mdula espinal, as como del centro respiratorio medular. Sin el apoyo circulatorio y
respiratorio completo, rpidamente sobreviene la muerte

Medicin de la potencia anestsica


Se mide usulamente al definir la concentracin del anestsico general que suprime el movimiento en
respuesta a la estimulacin quirrgica. Se mide en unidades de concentraicn alveolar mnima (MAC) con
definicin de una MAC como la concentracin alveolar mnima que evitaelmovimiento en respuesta a la
estimulacin quirrgica en 50 % de los sujetos. La respuesta verbal como el recuerdo estn suprimidos a una
fraccin MAC. La razn o fraccin de concentracin anestsica requerida para producir amnesia e inmovilidad vara
de modo significativo entre los diferentes anestsicos inhalados, lo cual sugiere que adems de la MAC, intervienen
otros y diferentes mecanismos celulares y moleculares o ambos.
La potencia anestsica tambin puede medirse mediante la habilidad de responder a rdenes verbales
(MAC despierto) y mediante la capacidad para recordar. Se prefiere la MAC por que a) puede vigilarse de manera
continua, midiendo la concentracin anestsica al final del volumen de ventilacin pulmonar, b) provee una
correlacin directa de la concentracin libre dek anestsico en el sitio de accin del SNC y c) es un resultado fcil de
medir que expresa una meta clnica importante.

Mecanismo de la anestesia
Las pruebas actuales sostienen que la mayora de los anestsicos generales intravenosos actan de manera
predominante a travs de los receptores GABA-a y tal vez mediante algunas interaccioens con otros canales inicos
operados por ligando.
Los agentes inhalados halogenados tienen una variedad de blancos moleculares, congruentes con su estado
de anestsicos completos (todos los componentes).
El xido nitroso, la ketamina y el xenn constituyen una tercera categora de anestsicos generales que
probablemente producen estado de incosciencia a travs de la inhibicin del receptor NMDA.

Tipos de anestsicos generales


a) Anestsicos intravenosos: Barbitricos (tiopental, tiamilal, metohexital), Benzodiacepinas (midazola,
diacepam), Analgsicos opioides (morfina, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil), Propofol, Ketamina,
Frmacos diversos (droperidol, etomidato, dexmedetomidina)
b) nestsicos inhalados: xido nitroso (gas), halotano,enflurano, isoflurano, desflurano,sevoflurano y
metoxiflurano (lquidos voltiles). Las anestsicos inhalables ms viejos como el ter, ciclopropano y cloroformo, en
la actualidad ya no se usan por su inflamabilidad potencial (ter y ciclopropano) y toxicidad orgnica (cloroformo).

Principios farmacocinticos de los anestsicos intravenosos o parenterales


Los anestsicos intravenosos con compuestos aromticos o heterocclicos pequeos, hidrfobos. La
propiedad hidrfoba es el factor clave la farmaciocintica en stos medicamentos. Luego de una carga rpida
intravenosa nica, cualquiera de estos frmacos se distribuye de preferencia en el encfalo y en la mdula espinal
donde produce anestesia en un solo ciclo circulatorio. Como consecuencia, las concentraciones sanguneas se
reducen con rapidez, lo cual resulta en una distibucin del anestsico desde el SNC hacia la sangre, desde la cual
difunde a msculos, vsceras y al final al tejido adiposo. La terminacin de la anestesia luego de una carga rpida
unica, se debe a la redistrubucin fuera del SNC y no a su metabolismo . Luego de la redistribucin, las
concentraciones anestsicas sanguneas disminuyen segn una interaccin compleja entre la tasa metablica y la
cantidad y lipofilia de la sustancia almacenada en los compartimientos perifricos. Por lo tanto, las vidas medias de
estos anestsicos son sensibles al entorno, y el grado en que una vida media varie de manera significativa entre
anestsico y anestsico puede predecirse basndonos en las diferentes hidrofobicidades y depuraciones metablicas,
p.e. si un sujeto recibe tiopental por nica vez,se recupera a los 10 min., pero si lo recibe prolongadamente demorar
ms de un da. En pacientes con un gasto cardiaco bajo, el riego relativo y la fraccin de la dosis que llega al
encfalo es mayor, por tanto, los pacientres con choque sptico y aquellos con miocardiopatas requieren dosis
anestsicas ms bajas. Los ancianos necesitan dosis ms bajas debido a un volumen de distribucin inicial menor.

BARBITRICOS

Propiedades qumicas y presentaciones


Los barbitricos anestsicos : tiopental sdico ( pentotal), tiamilal sdico (surital) y metohexital sdico
(brevital) son deribados del cido barbitrico con oxgeno o sulfuro en la posicin 2. El tiopental es el de usoms
frecuente para inducir la anestesia. Los tres son administrados mezclados con mezclas racmicas a pesar de la
enantioselectividad en su potencia anestsica. La presentacin es como sales sdicas con 6 % de carbonato sdico y
reconstituidos en agua o solucin salina isotnica para producir soluciones alcalinas de 1 % (metohexital), 2 %
(tiamilal) o 2.5 % (tiopental), con pH de 10 a 11. Una vez reconstituidos son estables en solucin hasta ms de una
semana y el metohexital ms de 6 semanas refrigerado. La mezcla con frmacos ms cidos, por lo comn usados en
la induccin anestsica, puede ocasionar la precipitacin de los barbitricos como cido libre.

Farmacocintica
El principal mecanismo que limita la duracin de la anestesia despus de dosis nicas es la redistribucin
de estos frmacos hidrfobos desde el encfalo a otros tejidos. Sin embargo, luego de dosis mltiples o
administraciones intravenosas lentas, la duracin de la accin de los barbitricos vara d modo considerable, segn
sea su depuracin. El metohexital es diferente de los otros por que su depuracin es ms rpida, por tanto, se
acumula menos durante administraciones por goteo prolongadas. Las administraciones por goteo prolongadas o
grandes dosis de tiopental y tiamilal pueden generar estado de incosnciencia que durar por varios das debido a su
lenta eliminacin y a sus grandes volmenes de distribucin. Dosis nicas pueden originar deterioro psicomotor por
ms de 8 horas. El metohexital se emplea para procedimientos extrahospitalarios en donde se busca un retorno
rpido al estado de alerta (pero elpropofol es el ms usado actualmente). Se eliminan por metabolismo heptico y se
excreta por el rin con metabolitos inactivos, una pequea porcin del tiopental sufre desulfuracin para generar el
pentobarbital (hipntico de larga duracin). Se unen el alto grado a las protenas plasmticas.

Propiedades farmacolgicas de los anestsicos parenterales


Dosis de Concentracin Duracin de T Cl Unin Vol
Frmaco Frmula induccin Hipntica min la dosis de horas ml x a prot. l/kg
IV mg/kg ug/ml induccin (min) min/kg (%)

Tiopental 25mg/ml sol acuosa 3a5 15.6 5a8 12.1 3.4 85 2.3
+ 1.5mg/ml Na2CO3, pH 10-11

Metohexital 10mg/ml sol acuosa 1 a 2 10 4a7 3.9 10.9 85 2.2


+ 1.5 mg/ml Na2Co3, pH 10-11

Propofol 10 mg/ml en 10% de 1.5 a 2.5 1.1 4a8 1.8 30 98 2.3


aceite de soja, 2.25% glicerol, 1.2 % fosfolpido de huevo, 0.005 % EDTA o 0.025 % metabisulfito de Na, pH 4.5 a 7

Etomidato 2mg/ml en 35 % de 0.2 a 0.4 0.3 4a8 2.9 17.9 76 2.5


propilenglicol,pH 6.9

Ketamina 10, 50 o 100 mg/ml 0.5 a 1.5 1 10 a 15 3.0 19.1 27 3.1


en sol. acuosa, pH 3.5 a 5.5

Aplicaiones clnicas
La dosis usual de induccin del tiopental (3 a 5 mg/kg) produce estado de inconsciencia en 10 a 30
segundos con un efecto pico en un minuto y la duracin de la anestesia es de 5 a 8 min. Los neonatos y nios
requieren usualmente una dosis de induccin mayor (5 a 8 mg/kg), mientras que los ancianos ylas embarazadas
necesitan una menor (1 a 3 mg/kg). Las dosis pueden reducirse de 10 a 50 % despus de la premedicacin con
benzodiacepinas, opioides o antagonistas de los receptores alfa 2 adrenrgicos o ambos debido a un efecto hipntico
aditivo. El tiamilal es aproximadamente equipotente con y todos los aspectos muy similar al tiopental. El
metohexital es tres veces ms potente pero similar al tiopental en el comienzo y la duracin de accin. El tiopental y
el tiamilal producen poco o ningn dolor en el sitio de inyeccin, el metohexital genera un dolor leve. La irritacin
venosa puede reducirse al inyectarse en venas grandes, no las de las manos. y por inyeccin previa de lidocaina (0.5
a 1 mg/kg). La inyeccin intraarterial de tiobarbitricos puede inducir inflamacin intensa y potencialmente
necrosis, por lo tanto debe evitarse. El tiopental evoca el sabor del ajo justo antes de inducir la anestesia. El
metohexital puede producir un fenmeno de excitacin como temblor muscular, hipertona e hipo. En neonatos
puede administrarse por va rectal en dosis aproximadamente 10 veces mayores que la intravenosa.

Efectos adversos
Sistema nervioso.- anestesia general, reducen de manera dependiente de la dosis el ndice metablico
cerebral, medido por la utilizacin enceflica de oxgeno (ndice metablico cerebral de oxgeno: CMRo2). La dosis
de induccin del tiopental reduce 25 a 30 % el CMR o2, hay una merma mxima de 55 % con dosis 2 a 5 veces
mayores que la dosis de induccin. Como consecuencia de la reduccin de CMR, el flujo sanguneo cerebral y la
presin intracraneal tambin se reducen. Debido a que el tiopental disminuye el metabolismo cerebral, es
considerado como protector de la isquemia cerebral, el tiopental tambin disminuye la presin intraocular. Los
barbitricos tambin son anticonvulsivantes.
Aparato cardiovascular.- producen disminucin de la presin arterial dependiente de la dosis, debido a
vasodilatacin y en menor grado por una pequea reduccin directa de la contractilidad miocrdica. Despus de esto
se produce un aumento reflejo de la presin arterial. La hipotensin es intensa en pacientes con capacidad
deteriorada para compensar la venodilatacin, p.e. aquellos con hipovolemia, miocardiopata, valvulopatia,
enfermedad coronaria, taponamiento cardaco o en tratamiento con bloqueadores beta. El tiopental no est
contraindicado en problemas cardacos. Ninguno de los barbituricos produce arritmias cardiacas.
Sistema respiratorio.- son depresores repiratorios, La dosis de induccin del tiopental disminuye la
ventilacin por minuto y el volumen de ventilacin pulmonar con nula o escasa reduccin de la frecuencia
repiratoria. Las respuestas reflejas a la hipercapnia y a la hipoxia estn disminuidas con los anestsicos barbitricos.
La apnea puede ocurrir a dosis mayores o ante otros depresores respiratorios como los opioides. Tienen poco efecto
en el tono broncomotor y pueden usarse sin riesgo alguno en personas asmticas.
Otros efectos adversos.- una sola dosis de induccin de tiopental no altera el tono en el tero gravdico,
pero produce una depresin leve y transitoria de la actividad del recin nacido. Las alergias reales a los barbitricos
son raras. Pueden causar crisis letales de porfiria en pacientes con porfiria intermitente aguda o veteada y estn
contrindicados en dichos pacientes. No producen hipertermia maligna.

PROPOFOL (2,6-diisopropilfenol)

Propiedades qumicas y presentaciones.


Es el ms utilizado. Es insoluble en soluciones acuosas y se prepara solo para administracin intravenosa al
1 % (10 mg/ml), el EDTA o el metabisulfito se agrega para inhibir el crecimiento bacteriano, se lo ha relacionado a
infecciones graves por eso debe administrarse poco despus de eliminar el paquete estril o desechable.
Farmacocintica.- es igual a los de los tiobarbitricos, sin embargo, la recuperacin de dosis mltiples o
administraciones intravenosas por goteo prolongado es ms rpida, esto puede explicarse por su muy alta depuracin
vinculada con una lenta difusin de la sustancia desde el compartimiento perifrico hacia elcompartimiento central.
La rpida depuracin del propofol explica una menor intensidad de la resaca comparada con la de los barbitricos,
lo cual puede permitir una ms rpida salida de la sala de recuperacin. Se metaboliza principalmente en el hgado a
metabolitos menos activos que se eliminan por el rin, sin embargo, su depuracin excede el flujo sanguneo
heptico, y se ha encontrado metabolismo extraheptico. Se une en alto grado a las protenas plasmticas.
Aplicaciones clnicas.- la dosis de induccin es de 1.5 a 2.5 mg/kg, sta sereduce y/o se aumenta igual que
lo visto en los barbitricos. Se utiliza a menudo tanto para la conservacin de la anestesia como para la induccin.
En procedimientos cortos son eficaces las cargas rpidas pequeas (de 10 a 50 % de la dosis de induccin) cada 5
min. o cuando sea necesario. Debido a que se produce concentraciones de frmaco ms estables,las aplicaciones
endovenosas lentas de propofol (100 a 300 ug/kg/min) son ms adecuadas en el sostn anestsico a largo plazo. El
ritmo de goteo debe ajustarse a la reaccin del paciente y los valores de otros hipnticos. Las dosis sedantes son de
20 a 50 % de las requeridas para la anestesia general, sin embargo, an con estas dosis pequeas se debe estar alerta
y preparado para todoslos efectos adversos, especialmente para la obstruccin de las vas respratorias y la apnea.
Causa dolor al ser inyectado. Pueden ocurrir fenmenos excitadores durante la induccin
Efectos adversos
Sistema nervioso.- similares a los de los barbitricos, especialmente al tiopental, a excepcin que el
propofol no se usa como anticonvulsivamente ni como neuroprotector.
Aparato cardiovascular.- produce hipotensin dependiente de la dosis que es mucho mayor a la producida
por el tiopental, y puede ser explicada por la vasodilatacin y por la leve depresin contracilidad miocrdica.
Amortigua el reflejo barorreceptor o es directametne vagotnico o ambos efectos, porque slo se observan
incrementos de la frecuencia cardiaca ante cualquier disminucin de la presin arterial inducida por propofol. Debe
utilizarse con cuidado en pacientes en riesgo de hipotensin, al igual que el tiopental.
Sistema respiratorio,- depresin respiratoria mnimamente mayor que el tiopental. Debe vigilarse al
paciente para asegurar oxigenacin y ventilacin adecuadas. Es menos probable que produzca broncoespasmos.
Otros efectos adversos.- carece de efectos significativos a nivel de hgado, rin y rganos endocrinos.
Tiene accin antiemtica importante. Se usa en embarazadas, alergias y reacciones anafilactoides y de liberacin
histamnica similares al tiopental

ETOMIDATO
Propiedades qumicas y preentaciones.- es un imidazol, escasamente soluble en agua y se prepara como una
soplucin de 2 mg/ml en 35 % de propilenglicol. No induce la precipitacin de bloqueadores neuromusculares u
otros frmacos suministrados a menudos durante la induccin anestsica.
Farmacocintica.- La dosis de induccin tiene un rpido comienzo y una duracin de accin dependiente de
la redistribucin. Tiene metabolismo heptico donde se hidroliza a compuestos inactivos. Eliminacin renal en 78 %
y biliar 22 %. La duracin de accin aumenta menos con dosis repetidas. Fijacin a las protenas es alta pero menor
que los anteriores
Aplicacin clnica.- Se utiliza en pacientes con riesgo de hipotensin. Dosis de induccin (0.2 a 0.4 mg/kg)
tiene un comienzo rpido y una corta duracin de accin. Alta incidencia de dolor al inyectarse y de movimientos
mioclnicos (estos pueden reducirse con lidocana, benzodiacepinas u opioides). Es adecuado para la conservacin
de la anestesia (10 ug/kg/min) o la sedacin (5 ug/kg/min). No se recomienda administraciones por goteo
prolongadas. Puede suministrarse por va rectal (6.5 mg/kg) con un comienzo de accin aproximadamente de 5 min.
Efectos adversos
Sistema nervioso.- similares a las del tiopental. No se ha comprobado su utilidad como nticonvulsivante ni
como protector cerebral.
Aparato cardiovascular.- La dosis de induccin produce un pequeo incremento de la frecuencia cardiaca y
poca o ninguna variacin de la presin arterial o del gasto cardiaco. Tiene poco efecto en la presin de perfusin
coronaria y reduce el consumo miocrdico de oxgeno. De todos es el ms apropiado para mantener la estabilidad
cardiovascular en pacientes con enfermedades cardiovasculares.
Sistema respiratorio.- Depresin respiratoria menor que el tiopental. Tiene dos grandes desventajas: puede
producir hipo, nuseas y vmitos y aumenta la muerte de pacientes de cuidados intensivos, el aumento de muertes se
vincul con la supresin de la respuesta adrenocortical al estrs. No estimula mucho la produccin de histamina.
Otros efectos adversos.- Inhibe ciertas enzimas biosintticas suprarrenales requeridas para la produccin de
cortisol y otros esteroides.

KETAMINA
Propiedades qumicas y presentaciones.- Es una arilciclohexilamina (KETALAR). Se suministra comoo una
meclaracmica, la forma S esms potente que la forma R. Es ms lipoflica que el tiopental. Es soluble en agua y
est disponible en solucin con ClNa al 10, 50 y 100 mg/ml con cloruro de benzetonio como conservador.
Farmacocintica.- El comienzo y la duracin de accin de una dosis de induccin estn determinados por el
mismo mecanismo de distribucin y redistribucin que los otros anestsicos parenterales. Se metaboliza en el hgado
a norketamina que tiene una accin reducida en el SNC, lo norketamina luego se metaboliza y se elimina por la
orina y bilis. Tiene un gran volumen de distribucin y una rpida depuracin que la hace apropiada para la
administracin intravenosa lenta y continua sin la drstica prolongacin del tiempo de accin vista con el tiopental.
Unin baja a las protenas plasmticas.
Aplicaciones clnicas.- En procedimientos pediatricos y en anestesia a pacientes con riesgo de hipotensin
y broncoespasmo, pero tiene numerosos efectos secundarios. Origina hipnosis rpidamente. Produce profunda
anlgesia, no responde a rdenes y tiene amnesia pero puede tener los ojos abiertos, mover los miembros
involuntariamente y por lo general tienen respiracin espontnea; este estado catalptico se conoce como amestesia
disociativa. Se administra por va endovenosa, pero tambin es til por va intramuscular, oral y rectal. Dosis de
induccin 0.5 a 1.5 mg/kg por VEV, 4 a 6 mg/kl por VIM, y de 8 a 10 mg/kl por va rectal. Comienzo de accin
similar a los otros anestsicos pero su duracin es ms larga. Se la puede usar para conservacin de la anestesia en
una venoclisis a goteo continuo de 25 a 100 ug/kg/min. No produce dolor al inyectarla, ni verdadero
comportamiento de excitacin como en el caso del metohexital, aunque puede inducir movimientos involuntarios
que es posible confundir con excitacin anestsica
Efectos adversos
Sistema nervioso.- Estado catalpico con nistagmo, midriasis, sialorrea, epfora, movimientos espontneos
de los miembros con incremento del tono muscular. Incrementa el flujo sanguneo enceflico y la presin
intracraneal con una mnima alteracin del metabolismo cerebral, esto se puede atenuar con tiopental o
benzodiacepinas o ambos junto con la hiperventilacin, por esto est contraindicada en pacientes con hipertensin
intracraneal o con riesgo de isquemia cerebral o con aumento de presin intraocular. El delirio (alucinacioens,
sueos vvidos e ilusiones) es una complicacin frecuente sobre todo en la primera hora despus de la
administracin,
Aparato cardiovascular,. Aumenta la presin arterial,la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco. Tiene efecto
inotrpico negativo directo y actividad vasodilatadora. Incrementa el consumo de oxgeno miocrdico. No produce
arritmias cardiacas y esta contraindicado en isquemia miocrdica.
Sistema respiratorio.-Disminucin leve y transitoria de la ventilacin por minuto menos intensa que con los
otros anestsicos. Es broncodilatador potente debido a su actividad simpticomimtica indirecta. Es adecuado para
anestesia en pacientes con alto riesgo de broncoespasmo

ANESTSICOS INHALADOS

Principios farmacocinticos de los anestsicos inhalados


El hecho de que estos medicamentos se comporten como gases en lugar de lquidos requiere el uso de
diferentes modelos farmacocinticos para analizar su captacin y distribucin.. Es esencial cmprender que los
anestsicos inhalados se distrinuyen entre tejidos ( o entre sangre y gas) para poder as alcanzar el equilibrio cuando
la presin parcial del gas anestsico es igual en los dos tejidos. Cuando una persona inspira un anestsico inhalado
por un tiempo suficientemente largo, de manera que todos los tejidos se equilibran con el anestsico, la presin
parcial del anestsico en todos los tejidos ser igual a la presin parcial del anstsico en el gas inspirado. Es
importante notar que, mientras la presin parcial del anestsico tal vez sea igual en todos los tejidos, la
concentracin de anestsico en cada tejido ser diferente. As, los coeficientes de particin del anestsico se definen
como el coeficiente de la concentracin del anestsico en dos tejidos cuando las presiones parciales del anestsico
son iguales en los dos tejidos. Los coeficientes de particin sangre-gas, encfalo-sangre y sangre-grasa demuestran
que los anestsicos inhalados son ms solubles en algunos tejidos (grasa) que en otros (sangre) y que hay un
intervalo significativo en la solubilidad de los agentes inhalados en dichos tejidos.
En la prctica clnica es posible vigilar el equilibrio del paciente con el gas anestsico. El equilibriio se
logra cuando la presin parcial en el gas inspirado es igual a la presin parcial del volumen de ventilacin pulmonar
del gas (alveolar). Esto define el equilibrio, dado que es el punto donde no existe captacin neta del anestsico desde
el alveolo hacia la sangre. Para anestsivcos inhalados que no son muy solubles en sangre o en otros tejidos, el
equilibrio se logra rpidamente. Si un anestsico es ms soluble en un tejido como la grasa, el equilibrio puede
tardar horas en lograrse, esto ocurre porque la grasa constituye un enorme reservorio para el anestsico, el cual se
llenar lentamente debido al flujo moderado de sangre hacia la grasa.
Un parmetro importante es la velocidad de la induccin del anestsico. Esta ltima requiere que la presin
parcial cerebral sea igual a la MAC. Dado que el encfalo se halla bien irrigado, la presin parcial anestpsica en el
encfalo llega a ser igual a la presin parcial en el gas alveolar y en la sangre en el transcurso de algunos minutos.
Por tanto, la anestesia se logra poco despus que la presin parcial alveolar llega a la concentracin alveolar mnima.
Mientras que el porcentaje de incremento de la presin parcial alveolar ser ms lento para anestsicos que son
altamente solubles en la sangre y otros tejidos, esta limitacin en la velocidad de induccin puede superarse en gran
medida al aplicar presiones parciales inspiradas ms altas del anestsico,
La eliminacin de los anestsicos inhalados es un proceso inverso de la captacin. Para anestsicos con
baja solubilidad sangunea y tisular, la recuperacin de la anestesia debe expresar la induccin anestsica, sin
importar la duracin de la administracin de anestesia. Para las sustancias inhaladas con solubilidad alta en sangre y
tejidos, la recuperacin estar en funcin de la duracin de la administracin del anestsico. Esto ocurre por que las
cantidades acumuladas del anestsico en reservorios (grasa) impedirn que la presin parcial en sangre y por tanto
alveolar, se reduzcan rpidamente. Los sujetos podrn despertar cuando la presin parcial alveolar alcance una MAC
despierto.
Propiedades de los anestsicos inhalados
MAC MAC EC 50 Presin de Coiciente de particin a 37C Recuperado
Anestsico % despierto supresin vapor Sangre/gas Encfalo/sangre Grasa/sangre como metaolitos
% de nmoria mmHg %

Hlotano 0.75 0.41 ------ 243 2.3 2.9 51 20.0


Isoflurano 1.2 0.4 0.24 250 1.4 2.6 45 0.2
Enflurano 1.6 0.4 ----- 175 1.8 1.4 36 2.4
Sevoflurano 2.0 0.6 ----- 160 0.65 1.7 48 3.0
Desflurano 6.0 2.4 ----- 664 0.45 1.3 27 0.02
Oxido nitroso 105 60 52.5 Gas 0.47 1.1 2.3 0.004
Xenn 71 32.6 ----- Gas 0.12 ----- ----- 0

MAC: concentracin alveolar mnima


MAC despierto: concentracin a la cual se pierden las respuestas apropiadas a las rdenes
EC 50: es la concentracin que produce supresin de memoria en 50 % de los pacietnes
si el valor de MAC es > 100 % significa que sera necesario estado hiperbrico para alcanzar una MAC
----- dato no disponible

HALOTANO

Propiedades qumicas y presentaciones.- El halotano (2-bromo-2-cloro-1.1.1-trifluoroetano es un lquido


voltil a temperatura ambiente, debe almacenarse en un contenedor sellado, es un compuesto fotosensible sujeto a
desintegracin espontnea por eso se lo comercializa en botellas de color mbar a las que se agrega timol como
conservador. Las mezclas de halotano con oxgeno o aire no son ni inflamables ni explosivas.
Farmacocintica.-Tiene un coeficiente de particin sangre-gas relativamente alto y un coeficiente de
particin sangre-grasa alto. La induccin con halotano es, por tanto, relativamente lenta y la concentracin alveolar
se mantiene mucho ms baja que la concentracin inspirada durante varias horas de administracin. Es soluble en
grasa y otros tejidos corporales y se acumula, en stos, durante una aplicacin prolongada. La velocidad de
recuperacin aumenta en funcin de la duracin de uso.. 60 a 80 % del halotano fijado por el cuerpo se elimina sin
cambios por los pulmones en las primera 24 horas el resto es biotransformado en el hgado mediante enzimas del
citocromo P450. El principal metabolito es el cido trifluoroactico que se produce por la eliminacin de los iones
bromo y cloro y los 3 son encontrados en orina. La trifluoroacetilclorida, un producto intermedio en el metabolismo
oxidativo del halotano, puede trifluoroacetilar de manera covalente varias protenas del hgado. Una reaccin
inmunitaria a estas protenas alteradas quiz sea la causa de los raros casos de necrosis heptica fulminante inducida
por halotano.
Aplicaciones clnicas.- Es una sustancia potente que por lo regular se usa para la conservacin de la
anestesia. No es custico, es bien tolerado para la induccin de la anestesia por inhalacin. Esta prctica se realiza
bsicamente en nios, en quienes la colocacin de un cateter intravenoso preoperatorio tal vez sea dificil. La
anestesia se produce a concentraciones de volumen al final de la ventilacin pulmonar de 0.7 a 1.0 % de halotano.
La concentracin de halotano requerida para generar anestesia es mucho menor si se aplica concomitantemente
xido nitroso.
Efectos adversos
Aparato cardiovascular.- Hipotensin dependiente de la dosis. La presin arterial media disminuye de 20 a
25 % a un MAC de halotano debido a una depresin miocrdica directa, lo cual lleva a un decremento del gasto
cardiaco. Produce bradicardia o frecuencia cardiaca normal, sepuede incrementar la frecuencia cardiaca mediante
catecolaminas exgenas o estimulacin simpatosuprarrenal. La hipotensin y la bradicardia desaparecen si se
administra halotano de manera constante por varias horas como resultado de una estimulacin simptica progresiva.
No causa cambios significativos en la resistencia vascular sistmica pero s enlechos vasculares especficos (piel y
encfalo, donde dilata los lechos vasculares) lo cual lleva a un incremento del flujo sanguneo cerebrla y cutneo e
inhibicin de los flujos sanguneos del rin y esplcnico. La autorregulacin coronaria se preserva. Bloquea la
vasoconstriccin pulmonar hipxica que resulta de un riego aumentado de regiones del pulmn escasamente
ventiladas y un incremento del gradiente de oxigeno alveolar-arterial. Induce efectos significativos en el ritmo
cardiaco (bradicardia sinusal y ritmos aurculoventriculares), pero en generla son benignos. Sensibiliza al miocardio
a los efectos arritmgenos de la adrenalina (extrasstoles y taquicardias ventriculares), se cree que las arritmias por
adrenalina son mediadas por por un efecto sinrgico sobre los receptores alfa y beta adrenrgicos.
Sistema respiratorio.- Respiracin espontnea rpida y superficial, lo cual produce una disminucin de la
ventilacin alveolar e incremento de la presin del CO2 arterial de 40 a ms de 50 mmHg a una MAC, esto no
genera aumento compensador en la ventilacin, ya que el halotano causa una inhibicin dependiente de la
concentracin de la reaccin respiratoria al CO2 (depresin de quimiorreceptores centrales y perifrifericos)por
tento, no se observan las respuestas hemodinmicas a la hipoxemia (taquicardia, hipertensin). Es broncodilatador
eficaz y relaja el msuclo liso bronquial.
Sistema nervioso.- Dilata la vasculatura cerebral incrementando el flujo enceflico e incrementa la presin
intracraneal en sujetos con masas ocupantes cerebrales, edema e hipertensin craneal preexistentes. Tambin atena
la autorregulacin del flujo sanguneo cerebral lo cual hay que tener en cuenta en casos de hipotensin severa.
Reduce el consumo metablico del oxgeno.
Msculo.- Causa relajacin del msculo estriado debido a sus efectos depresores centrales. Potencia las
acciones de los relajantes musculares no despolarizantes (curare) . Puede inducir hipertermia maligna (contractura
muscular intensa, hipertermia, incremento masivo de la tasa metablica). En el msculo liso uterino produce
relajacin. Inhibe las contracciones uterinas durante el parto, prolonga el trabajo de parto y aumenta la prdida
sangunea.
Rin.- Reduce el flujo sanguneo renal y la tasa de filtracin glomerular, y oligutria
Hgado y tubo digestivo.- Reduce el flujo sanguneo esplcnico y el heptico. Puede producir necrosis
heptica fulminante (fiebre, anorexia, nuseas y vmitos que pueden durar varios das luego de la anestesia y
acompaarse por un exantema y eosinofilia perifrica) que puede llevar a la insuficiencia heptica y mortalidad en
50 % de casos, se presenta en 1 en 10000 sujetos.

ISOFLURANO

Propiedades qumicas y fsicas.- Es 1-cloro-2,2,2,-trifluoroetil ter. Es un lquido voltil a temperatura


ambiente y no es inflamable ni explosivo en mezclas de aire u oxgeno.
Farmacocintica.- Tiene un coeficiente de particin sangre-gas sustancialmente ms bajo que el del
halotano y enflurano. La induccin es rpida. Produce cambios en la profundidad de la anestesia ms rpido que con
halotano y enflurano. Se elimina sin cambios por los pulmones en un 99 %. Casi el 0.2 % sel isoflurano absorbido se
metaboliza por oxidacin mediante el citocromo P450 2E1. Sus metabolitos no genera toxicidad renal, heptica o de
otros rganos. No es mutgeno, teratgeno o carcingeno.
Aplicaciones clnicas.- La induccin de la anestesia puede establecerse en menos de 10 min con una
concentracin inhalada de 3 % de isoflurano en oxgeno, esta concentracin puede reducirse de 1.5 a 2.5 % para la
conservacin de la anestesia. El uso de oipiodes y xido nitroso disminuye la concentracin de isoflurano requerida
para la anestesia quirrgica.
Efectos adversos
Aparato cardiovascular.- Hipotensin dependiente de la dosis resultado de la reduccin de la resistencia
vascular sistmica. Vasodilatacin de los lechos vasculares especialmente de piel y msculos. Vasodilatacin
coronaria. Aumento del flujo coronario. Disminucin del consumo de oxgeno miocrdico. Aumenta la frecuencia
cardaca. Los cambios rpidos en la concentracin de isoflurano producen taquicardia e hipertensin transitoria por
estimulacin simptica directa inducida por isoflurano.
Sistema respiratoriio.- Depresin de la ventilacin dependiente de la dosis que resulta en una notoria
reduccin de la ventilacin alveolar y un incremento de la presin arterial del CO2. Deprime la reaccin ventilatoria
a la hipercapnia e hipoxia. Es broncodilatador. Es irritante de las vas respiratorias y puede estimular reflejos que
generaran tos y laringoespasmo.
Sistema nervioso.- Vasodilatacin cerebral. Aumenta el flujo sanguneo cerebral. Aumenta la presin
intracraneal. Reduce el consumo metabico de O2 cerebral. Es preferido en procedimientos neuroquirrgicos pr que
causa menor vasodilatacin cerebral que el halotano y el enflurano. Los efectos moderados sobre el flujo sanguneo
cerebral se revierten fcilmente con la hiperventilacin.
Msculo.- Relajacin del msculo estriado. Intensifica los efectos de los relajantes musculares
despolarizantes y no despolarizantes. Relaja el msculo liso uterino. No se recomienda para analgesia o anestesia en
el trabajo de parto y el parto por va vaginal
Rin.-Reduce el flujo sanguneo y el filtrado glomerular = orina escaza y concentrada
Hgado y tubo digestivo.- Dosis alta disminuye el flujo sanguneo esplcnico y heptico.

ENFLURANO

Propiedades qumicas y fsicas.- 2-cloro-1,1,2-trifluoroetil difluoroemetil ter es un lquido indoloro claro a


temperatura ambiente con un olor suave y dulce, es voltil y debe almacenarse en botellas cerradas, no es inflamable
ni explosivo en mezclas de aire u oxgeno.
Farmacocintica.- Debido a su coeficiente de particin sange-gas relativamente alto, la induccin de la
anestesia y la recuperacin son relativamente lentas. Se metaboliza en un gradomoderado, de 2 a 8 % del enflurano
absorbido experimenta metabolismo oxidativo en el hgado por el Cit P450.Los iones fluoruro son un subproducto
de su metabolismo pero no son txicos. El INH aumenta su metabolismo.
Aplicaciones clnicas.- Induccin de la anestesia quirrgica en menos de 10min con una concentracin
inhalada de 4 % de O2. Mantenimiento de la anestesia con concentraciones de 1.5 a 3 % y se reduce con opioides y
xido nitroso.
Efectos adversos
Aparato cardiovascular.- Hipotensin. Depresin de la contractilidad. Vasodilatacin perifrica. Tiene efectos
mnimos en la frecuencia cardaca y no produce ni la bradicardia observada con el halotano ni la taquicardia
observada con isoflurano.
Sistema respiratorio.- Efectos respiratorios similares a los del halotano. Broncodilatador eficaz. Ventilacin
por min. muy reducida y con una MAC puede observarse PCO2 de 60 mmHG. Produce una depresin mayor de las
respuestas respiratorias a la hipoxia e hipercapnia que el halotano e isoflurano.
Sistema nervioso.- Vasodilatacin cerebral. En algunos pacientes aumenta la presin intracraneal. Reduce el
consumo cerebral de oO2 cerebral. Origina actividad convulsiva elctrica. No se utiliza en pacientes con trastornos
convulsivos.
Msculo.- Relajacin del msculo estriado. Incrementa los efectos de los relajantes musculares no
despolarizantes. Relaja en msculo liso uterino.
Rin.- Reduce el flujo sanguneo renal y la filtracin glomerular = oliguria colrica reversibles Se puede
utilizar en pacietnes con deterioro renal si la profundidad de la anestesia y la duracin no son excisivas.
Hgado y tubo digestivo.- Reduce el flujo sanguneo esplcnico y heptico en proporcin a la disminucin
de la presin arterial. No es hepatotxico ni nefrotxico.

DESFLURANO

Propiedades qumicas y fsicas.- Es un difluorometil 1-fluoro-2,2,2,-trifluorometil. Es un lquido altamente


voltil a temperatura ambiente (presin de vapor = 681 mmHG), se almacena en botellas cerradas. La
administracin precisa requiere del uso de un vaporizador especial calentado, que enva vapor puro, el cual despes
se diluye apropiadamente con otros gases (O2, aire, xido nitroso). No es inflamable ni explosivo en mezclas de aire
u oxgeno.
Farmacocintica.- Coeficiente de particin sangre-gas de 0.42. No es muy soluble en grasa u otros tejidos
perifricos. La concenteracin alveolar y sangunea rpidamente aumetna a los valores de la concentracin
inspirada, dentro de los 5 min la concentracin alveolar alcanza 80 % de la concentracin inspirada, esto lleva a una
rpida induccin, la recuperacin tambin es rpida en 5 a 10 min, es la mitad de lo que tarda el halotano o el
sevoflurano. Metabolizacin mnima, 99 % se elimina por respiracin sin cambios. Una pequea cantidad se
metaboliza por el Cit P450. Bajas concentraciones de cido trifluoroactico son detectadas en orina y suero, no se
detectan iones fluoruro.
Aplicaciones clnicas.- Se usa en pacietnes externos debido a su rpida induccin y recuperaci. Irrita las
vas respiratorias en pacientes despiertos, produce tos, salibacin y broncoepasmo por esto la induccin de la
anestesia se hace con un frmaco intravenoso y despus se proporciona el desflurano para conservarla. El
sostenimiento de la anestesia requiere concentraciones inhaladas de 6 a 8 % y si se administra con opioides u xido
nitroso son menores.
Efectos adversos
Aparato cardiovascular.- Hipotensin. Efecto inotrpico negativo moderado. Disminuye la resistencia
vascular sistmica, esto preserva en gasto cardiaco durante la anestesia as como el flujo sanguneo en los lechos
orgnicos mayores (esplcnico,renal, cerebral, coronario). Taquicardia durante la induccin y durante incremetnos
sbitos de concentracin de desflurano por estimulacin inducida del sistema nervioso simptico.
Sistema respiratorio.- Incrementa la frecuencia respiratoria. Reduce el volumen de ventilacin pulmonar. A
concentraciones < una MAC el efecto neto consiste en la conservacin de la ventilacin por min., a concentraciones
> a una MAC la ventilacin por min. se halla muy deprimida y aumenta la presin arterial de CO2, si la MAC es >
1.5 produce apnea. Es broncodilatador. Fuerte irritante de las vas respiratorias (tos, respiracin entrecortada,
laringoespasmo, hipersecrecin) por esto no se usa en la induccin de la anestesia.
Sistema nervioso.- Disminuye la resistencia vascular cerebral y el consumo metablico enceflico de O2.
Incrementa el flujo sanguneo cerebral y puede aumentar la presin intracraneal en pacientes con baja distensibilidad
intracraneal, esto se puede prevenir con la hiperventilacin.
Msculo.- Relajacin directa del msculo estriado y potencia los efectos de los bloqueadores
neuromusculares no despolarizantes y despolarizantes.
Rin e hgado.- No es nefrotxico, se desconoce si es hepatotxico

SEVOFLURANO

Propiedades qumicas y fsicas.- Es un flurometil 2,2,2,-trifluoro-1-trifluorometil-etil-ter, es un lquido


voltil claro, incoloro a temperatura ambiente, debe almacenarse en botellas cerradas, no es ni inflamable ni
explosivo en mezclas de aire u oxgeno.
Farmacocintica.- Induccin y recuperacin rpidas. Casi el 3 % no absorvido se biotraqnsforma.
Metabolizacin heptica por el Cit P450 2E1 dando el hexafluoroisopropanol y fluoruro inorgnico.
Aplicaciones clnicas.- Anestesia en pacietnes extrahospitalarios. Induccin de anestesia en nios. La
induccin es rpida con concentraciones inhaladas de 2 a 4 % de sevoflurano.
Efectos adversos
Aparato cardiovescular.-Hipotensin. Vasodilatacin. Reduccin del gasto cardiaco. No produce taquicardia
como el isoflurano y el desflurano por lo que se lo prefiere en sujetos con tendencia a la isquemia miocrdica
Sistema respiratorio.- Reduce el volumen de ventilacin pulmonar. Polipnea. Reduccin de la ventilacin
por min.. Incrementa la pCO2. No irrita las vas respiratotias. Es broncodilatador potente y el ms eficaz de todos
los anestsicos inhalados como broncodilatador.
Sistema nervioso.- Igual a isoflurano y desflorano.
Msculo.- Relajacin de msculos estriados.Potencia a los bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes y despolarizantes.
Rin.- Potencial nefrotoxicidad por el compuesto A que es un pentafluoroisopropenil fluorometil ter,
que resulta de la interaccin del sevoflurano con sosa custica absorvente del CO2, por eso se recomienda
administrarlo con flujos frescos de por lo menos 2 L/min para minimizar la acumulacin del compuesto A
Hgado.- Se desconoce si produce hepatotoxicidad

XIDO NITROSO

Propiedades qumicas y fsicas.- Es un monoxido de dinitrgeno (N2O), es un gas incoloro e inodoro a


temperatura ambiente. Se vende en cilindros de acero y se administra en medidas calibradas provistas en todas las
mquinas de anestesia. No es inflamable ni explosivo, pero soporta la combustin tan activante como el oxgeno
cuando est presente en concentraciones apropiadas con anestsicos o material inflamable
Farmacocinetica.- Es muy insoluble en sangre y otros tejidos, por esto logra un equilibrio rpido entre las
concentraciones proporcionadas y las anestsicas alveolares. Induccin y recuperacin rpidas. La rpida captacin
de N2O desde el gas alveolar permite concentrar los anestsicos halogenados proporcionados de manera
concomitante, este efecto llamado Efecto de segundo gas acelera la induccin de la anestesia. Tras descontinuar la
administracin, el N2O puede difundirse desde la sangre a los alveolos, con dilusin del O2 en pulmn. Esto puede
generar un efecto llamado Hipoxia por difusin. Para evitar esta hipoxia se debe utilizar O2 al 100 % en lugar de
aire ambiente cuando se suspende el uso de N2O. Es eliminado casi completamente por los pulmones, con una
difusin mnima a travs de la piel. 99.9 % seelimina sin cambios. Puede producir anemia megaloblstica,
neuropatia perifrica, disminucin de metionina, disminucin de B12; por accin de las bacterias intestinales.Por
esta razn no se lo usa como un analgsico a largo plazo o como sedante en casos de cuidados intensivos
Aplicaciones clnicas.- Tiene escaso efecto anestsico y produce anestesia quirrgica confiable slo en
condiciones hiperbricas. Origina analgesia significativa a concentraciones bajas 20 % y sedacin a 30 80 %
Frecuentemente se lo usa en concentraciones de 50 % para producir analgesia y sedacin en pacientes externos por
ciruga dental. No puede administrarse a concentraciones mayores a 80 % porque esto limita elsuministro de una
adecuada cantidad de O2, debido a esto se lo usa concomitantemente con otros anestsicos intravenosos o inhalados.
El N2O reduce de manera importante los requerimientos de los anestsicos inhalados, por tanto, stos producirn
menos efectos adversos. El mayor problema es que el N2O se intercambia con el nitrgeno en cualquier cavidad
corporal que contenga aire y entra a la cavidad ms rpidamente que los escapes de nitrgeno y esto aumentar el
volumen o la presin o ambos por esto esta contraindicado en neumotrax, obstrucciones del odo medio, mbolos
gaseosos, obstruccin de asas intestinales, burbuja de aire intraocular, flictemas pulmonares y aire intracraneal.
Efectos adversos
Aparato cardiovascular.- Efecto inotrpico negativo en el msculo cardaco in vitro (en clnica casi nunca
se ve esto). Estimula el sistema nervioso sinptico. Hipertensin, taquicardia y aumento del gasto cardiaco si se usa
N2O + halogenados; ocurre locontrario si se usa N2O + opioides. Incrementa el tono venoso perifrico y pulmonar,
por esto nunca usarlo en pacietnes con hipertensin pulmonar.
Sistema respiratorio.- Moderado incremento de la frecuencia respiratoria y disminuye el volumen de
ventilacin pulmonar. La ventilacipn por minuto no se modifica de manera significativa y la presin arterial de
CO2 permanece normal. Deprime la respuesta ventilatoria a la hipoxia.
Sistema nervioso.- Incremento significativo del flujo sanguneo cerebral y de la presin intracraneal, por
eso se lo da combinado con otro anestsico.
Msculo.- Relajacin del msculo estriado. No potencia los efectos de los bloqueadores neuromusculares.
No induce hipertermia maligna
Rin, hgao.- No produce cambios en la funcin renal ni heptica. No es nefrohepatotxico.

ANESTSICOS LOCALES

Previenen o alivian el dolor al interrumpir la conduccin nerviosa. Se fijan en algn sitio receptor
especfico dentro del poro de los canales de Na+ en los nervios e impide el paso de este in a travs de este poro. Su
accin se reduce al sitio de aplicacin y se revierte con rapidez al difundirse desde el sitio de accin en el nervio. Su
utilidad clnica depende de sus propiedades qumicas y farmacolgicas. Se pueden administrar por diversas vas
(tpica, infiltracin, bloqueo de campo o de nervio, intravenosa regional, raqudea o epidural), segn las
circunstancias clnicas.
Cuando se aplican de manera local en el tejido nervioso en concentraciones apropiadas, bloquean de
manera reversible (recuperacin completa de la funcin, sin lesin anatmica) los potenciales de accin encargados
de la conduccin nerviosa. Actan en cualquier parte del sistema nevioso y en cualquier tipo de fibra nerviosa, en
contacto con un tronco nervioso puede producir parlisis tanto sensitiva como motora en la regin inervada.
Producen supresin de la sensibilidad especialmente dolorosa en una determinada regin del organismo que
se deben al bloqueo de los impulsos aferentes que van desde la piel, mucosas y msculos hasta el SNC, adems se
inhibe la sensibilidad tctil,trmica y propioceptiva. Esta supresin de la sensibilidad puede ser lograda tambin por
medios fsicos como el fro y procesos mecnicos como la compresin. Algunos antispticos a concentraciones altas
tambin pueden ocacionar anestesia local en el sitio de aplicacin p.e., supositorios que contienen corticoides +
mentol para el tratamiento de hemorroides.
Debido a su toxicidad y a sus propiedades adictivas, la cocana fue sustituida por la procana que se
convirtin en el prototipo de los anestsicos locales. Los agentes ms utilizados en la actualidad son:procana,
lidocana, bupivacana y tetracana

Mecanismo de accin
Previenen la generacin y la conduccin del impulso nervioso. Su sitio primario de accin es la membrana
celular. Bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las
membranas excitables al Na+ que normalmente se produce por una despolarizacin de membrana. En la actualidad
se acepta que el mecanismo principal de accin de estos frmacos incluye su interaccin con uno o ms sitios de
fijacin especficos dentro del canal de Na+

Dependencia de la accin de los anestsicos locales respecto de la frecuencia y el voltaje


El grado de bloqueo producido por una concentracin determinada de un anestsico local depende de la
manera en que se haya estimulado el nervio, y de su potencial de membrana en reposo, por tanto, un nervio en
reposo es mucho menos sensible a los anestesicos locales que el que se estimula de manera repetitiva; la mayor
frecuencia de la estimulacin y el potencial de membrana ms positivo producen un mayor grado de bloqueo
anestsico.. Estos efectos dependientes de la frecuencia y el voltaje se deben a que la molcula del anestsico local
que se encuentra en su estado cargado logra acceso a su sitio de fijacin dentro del poro slo cuando el canal de Na+
se encuentra en estado abierto, y porque el anestsico local se fija con mayor firmeza y estabiliza el estado
inactivado del canal de NA+. Los anestsicos locales manifiestan estas propiedades en grados diferentes segn su
solubilidad en lpidos y su tamao molecular. La disociacin de frmacos ms pequeos y ms hidrfobos es ms
rpida, de modo que se requiere una frecuencia alta de estimulacin para producir un bloqueo dependiente de la
frecuencia.

Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas a los anestsicos locales


Primero desaparece la sensacin al dolor, luego siguen la temperatura, el tacto, presin profunda y funcin
motora. En genral, las fibras del sistema nervioso autnomo, las fibras C no mielinizadas de pequeo calibre (dolor)
y las fibras A sigma mielinizadas de pequeo calibre (dolor y tempeatura) quedan bloquedas antes que las fibras A
gama, A beta y A alfa mielinizadas de mayor calibre ( informacin postural, de tacto, de presin y motora)

Efecto del pH
Por ser aminas no protonadas, tienden a ser slo ligeramete solubles, por tanto, suelen expenderse como
sales hidrosolubles, por lo general clorhidratos. Esta propiedad incrementa la estabilidad de los anestsicos locales
de tipo ster y de cualquier otra sustancia vasoconstrictora concurrente. En situaciones ordinarias de administracin,
el pH de la solucin anestsica local se equilibra con rapidez con el de los lquidos extracelulares. Aunque se
requieren especies no protonadas de anestsicos locales para su difusin a travs de las memranas celulares, las
especies catinicas interactan de preferencia con los canales de Na+. La conduccin puede bloquearse o
desbloquearse simplemente mediante ajustes del pH sin alterar la cantidad de anestsico presente.

Prolongacin de la accin por los vasodilatadores


La duracin de la accin de un anestsico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra ste
en contacto con el nervio, como consecuencia, los procedimientos que conservan al frmaco a nivel del nervio
prolongan el periodo de la anestesia. Los preparados de anestsico locales suelen contener un vasoconstrictor, por lo
general adrenalina. El vasoconstrictor efecta una funcin doble, al disminuir el el ritmo de absorcin no solo
localiza al anestsico al nivel de sitio deseado, sino que permite que el ritmo al que se destruye en el cuerpo se
conserve paralelo al ritmo al cual se absorve en la circulacin. Esto disminuye su toxicidad general. La adrenalina
dilata tambin los lechos vasculares del msculo estriado por accin en los receptores beta 2. Parte de la adrenalina
puede absorverse por va general hasta un grado que puee producir reacciones adversas. Puede haber tambin
cicatrizacin retrasada de las heridas, edema tisular o necrosis tisular y gangrena despus de la anestesia local.

CLASIFICACIN

1. ANESTSICOS LOCALES NITROGENADOS


steres terciarios del cido benzoico
cocana, amilocana
steres amnicos terciarios del cido para amino benzoico (PABA)
Procana Benoxinato Butetamida Proporcana
Tetracana Clorprocana Narfana Hexilcana
Amidas, es el grupo ms utilizado e importante
Lidocana Oxetazana Mepivacana Etidocana
Dibucana Bupivacana Prilocana
2. ANESTSICOS LOCALES NO NITROGENADOS
steres simples del PABA, son poco solubles
Aminobenzoato de etilo, Butanbeno
3. TERES
Pramoxina, se usa en caso de sensibilizacin de otros anestsicos locales
4. CETONAS
Diclonina
5. DERIVADOS DE LA FENETIDINA
Fenacana

COCANA.- Propiedades qumicas.- Es un ster del cido benzoico y de la metilecgonina. La ecgonina es


la base alcohlica annica estrechamente relacionada con la tropina, alcohol amnico de la atropina. Tiene la misma
estructura bsica que lls anestsicos sintticos.
Acciones farmacolgicas y preparados.- Bloquea los impulsos nerviosos a causa de sus propiedades
anestsicas locales. Vasoconstriccin local consecutiva a inhibicin de la recaptacin de noradrenalina. Su alta
toxicidad se debe al bloqueo de captacin de catecolaminas en los sistemas nerviosos tanto central como perifrico.
Sus propiedades eufricas se deben principalmente a inhibicin de la captacin de catecolaminas en particular la
dopamina al nivel de la sinapsis del SNC. Produce sensibilizacin a las catecolaminas. Bloquea la captacin de
noradrenalina. Midriasis.
Se utiliza sobre todo para producir anestesia tpica de las vas respiratorias superiores, sitio en el que sus
propiedades vasoconstrictoras y anestsicas locales combinadas ofrecen anestesia y enjutamiento de las mucosas
con un solo agente. El clorhidrato de cocana se usa en solucin en concentraciones de 1 %, 4 % y 10 % para
aplicacin tpica, en la mayora de aplicaciones se prefiere el preparado al 1 % o al 4 % con el fin de reducir la
toxicidad. Produce dependencia.

LIDOCANA.- Propiedades qumicas.- Es una aminoetilamida y es el miembro prototpico de la clase


amida de las sustancias anestsicas locales.
Acciones farmacolgicas.- Produce una anestesia ms rpida, ms intensa, de mayor depuracin y ms
extensa que una concentracin igual de procana. Es una eleccin alternativa en el caso de individuos sensibles a los
annetsicos locales de tipo estrico.
Absorcin, biotransformacin y excrecin.- Se absorve con rapidez por va parenteral, oral y respiratoria.
Aunque es eficaz si se usa sola, con adrenalina = epinefrina (vasoconstrictor) disminuye su velocidad de absorcin y
su toxicidad y prolonga su accin . En piel proporciona anestesia a una profundidad de hasta 10 mm. Se desalquila
en el hgado por accin de oxidasas de funcin mixta hasta monoetilglicina xilidida y glicina xilidida que se pueden
metabolizar anms hasta monoetilglicina y xilidida, tanto la monoetilglicina xilidida como la glicina xilidida
conservan la actividad anestsica local. El 75 % de la xilidida y su metabolito 4-hidroxi-2,6,-dimetilalanina se
excretan por orina.
Toxicidad.- Aumentan al incrementar la dosis, consisten en somnolencia, zumbidos, disgeusia, mareos y
fasciculaciones. Si se aumenta la dosis, se presentan convulsiones, depresin cardiovascularcoma, depresin
respiratoria y paro respiratorio.
Aplicaciones clnicas.- Es til en casi cualquier aplicacin en la que se necesita un anestsico local de
duracin intermedia. Se usa tambn como antiarritmico.

BUPIVACANA.- Propiedades qumimcas.- Es un anestsico local amdico. Su estructura es muy


semejante a la de la lidocana, salvo en que el grupo que contiene a la amina es una butilpiperidina.
Acciones farmacolgicas.- Es un anestsico poderoso de accin prolongada. Genera bloqueo ms sensitivo
que motor por esto se lo usa para originar anestesia prolongada durante el trabajo de parto o el postoperatorio. Puede
utilizarse para brindar varios das de analgesia eficaz, al aprovechar cateteres permanentes y venoclisis ya instaladas.
Toxicidad.- Es ms cardiotxica que la lidoicana a dosis equieficaces (arritmias ventriculares graves,
depresin miocrdica). Al igual que la lidoicana, bloquea a los canales del Na+ cardacos con rapidez durante la
sstole. Se disocia con mucha mayor lentitud que la lidocna durante la distole, de modo que persiste bloqueada una
fraccin importante de los canales de Na+ al final de la distole con bupivacana, por tanto, el bloqueo producido
por bupivacana es acumulativo y mucho mayor que le que cabra esperar por su potencia anestsica local. La
cardiotoxicidad se incrementa en presencia de acidosis, hipercapnea e hipoxemia.

ANESTSICOS LOCALES ADECUADOS PARA INYECCIN

CLORPROCANA.- Es un derivado clorado de la procana. Sus principales ventajas son: inicio rpido de
una accin que dura poco, toxicidad aguda reducida a causa de su metabolismo rpido (semidesintegracin
plasmtica de cerca de 25 seg). No se recomienrda para administracin intrarraqudea por dorsalgia muscular que
parece relaionarse con el voumen de frmaco inyectado y con su uso para infiltraion cutnea. Causa tetania de los
msculos pararraquedoa como consecuencia de fijacin del Ca++ por el EDTA incluido como conservador.

ETIDOCANA.- Es una aminoamida de accin prolongada, su inicio de accin es ms inmediato que el de


la bupivacana y es equivalente al de la lidocana, pero la duracin de accin es igual a la de la bupivacana. Produce
bloqueo motor preferencial, por tanto, aunque tiene utilidad para operaciones quirrgicas que requieren relajacin
intensa de msculo estriado, su aplicacin en el trabajo de parto o para analgesia postoperatoria es limitada.
Toxicidad cardiaca igual a la de la bupivacana.

MEPIVANA.- Es una aminoamida de accin intermedia. Sus propiedades farmacolgicas sonsimilares a


las de la lidocana. Sin embargo, es ms txica para el neonato y no se utiliza para anestesia obsttrica. Tiene ndice
teraputico ligeramente ms alto en el adulto que la lidocana. Inicio de accin es semejante al de la lidocaina y su
duracin un poco ms prolongada. (cerca de 20 %).

PRILOCANA.- Es una aminoamida de accin intermedia con un perfil farmacolgico similar al de la


lidocana, las diferencias principales son: 1) Origina poca vasodilatacin, por tanto, se puede utilizar sin
vasoconstrictor, 2) Toxicidad reducida del SNC por su volumen incremetnado de distribucin, 3) Es adecuado para
bloqueos regionales intravenosos, 4) Tendencia a producir metahemoglobinemia a dosis de 8 mg/kg, 5) No se usa
en anestesia obsttrica por el punto anterior.

ROPIVACANA.- Es una animoetilamida. Es menos potente que la bupivacana para producir anestesia
pero es menos cardiotxica. Es adecuada para las anestesias tanto epidural como regional. Duracin de accin igual
que bupivacana.

PROCANA.- Fue el primer anestsico local sinttico . Es un aminoster. Se usa en anestesia por
infiltracin y en ocaciones para producir bloqueo nervioso con fines diagnsticos. Es de baja potencia, lenta en su
inicio de accin y duracin breve. Toxicidad bastante baja. Se hidroliza in vivo para generar cido
paraaminobenzoico que inhibe la accin de las sulfamidas.

TETRACANA.- Es un aminoster de larga accin. Es ms potente y de accin ms prolongada que la


procana. Puede mostrar toxicidad sistmica aumentada, por que se metaboliza con mayor lentitud que los otros
steres anestsicos locales. Se usa extensamente para anestesia raqudea. Se incorpora en diversos preparados
anestsicos tpicos.

ANESTSICOS LOCALES UTILIZADOS PRINCIPALMENTE PARA ANESTESIAR LAS MUCOSAS


Y LA PIEL

Son tilies como anestsicos tpicos en piel y mucosas. Tienen eficacia para el alivio sintomtico del
prurito anal y genital, el exantema por ortigas y otras muchas dermatosis agudas y crnicas. En ocaciones se
conbinan con un glucocorticoide o un antihistamnico y vienen en mltiples presentaciones.
DIBUCANA.- Es un derivado de la quinolina, viene en cremas y pomadas para uso dermatolgico.

CLORHIDRATO DE DICLONINA.- Su accin se inicia con rapidez y su duracin es comparable al de la


procana. Se absorve por piel y mucosas. Se utiliza en solucin a una concentracin de 0.5 a 1.0 % para la anestesia
tpica durante la endoscopa, para el dolor de la mucositis bucal consecutivo a radioterapia o quimioterapia y para
procedimientos anogenitales.

CLORHIDRATO DE PRAMOXINA.- Produce anestesia superficial satisfactoria, se tolera bien por piel y
mucosas menos por ojos y nariz, los compuestos tienen una concentracin del 1 %. No es un ster del benzoato por
esto es menor su peligro para reacciones de sensibilidad cruzada en pacientes alrgicos a otros anestsicos locales.

ANESTSICOS DE SOLUBILIDAD BAJA.- Son poco solubles en agua, por tanto, se absorben con
bastante lentitud para ser txicos. Se pueden aplicar directametne en heridas y superficies ulceradas. Son steres del
PABA que carecen de grupo amino terminal, el ms representativo es la BENZOCANA, se ha incorporado en gran
nmero de preparados tpicos. Produce metahemoglobinemia.

ANESTSICOS LOCALES DE USO OFTALMOLGICO


PROPARACANA Y TETRACANA.- Son menos irritantes durante la administracin. La proparacana
tiene la ventaja de tener muy poca semejanza antignica con los dems anestsicos locales del grupo del benzoato,
por tanto, se puede emplear en sujetos sensibles a los otros anestsicos locales del tipo de aminosteres. En la
aplicacin oftlmica, se aplican una sola gota a la vez, si la anestesia es incompleta, se aplican gotas sucesivas hasta
obtener resultados satisfactorios. La duracin de la anestesia depende de lo vacuolizado que este el tejido, por
consiguiente es ms prolongada en la crnea normal y menos en la conjuntiva inflamada. La COCANA se ha
dejado de usar como anestsico oftlmico por la midriasis y el esfacelo corneal que produce.

APLICACIONES CLNICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES


Anestesia tpica Anestesia regional intravenosa (Bloqueo de Bier)
Anestesia por infiltracin Anestesia raqudea
Anestesia de bloqueo de campo Anestesia epidural
Anestesia de bloqueo nervioso

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Los frmacos que modifican la funcin del msculo esqueltico caen dentro de dos grupos teraputicos
principales 1) Bloqueadores neuromesculares, que interfieren con la transmisin en la placa neuromuscular y no son
activos sobre el SNC (sin embargo, debido a que se utilizan principalmente como coadyuvantes para la anestesia
general, con frecuencia se tratan junto con los agentes para el SNC). Son utilizados durante los procedimientos
quirrgicos y en las unidades de cuidados intensivos para producir parlisis y 2) Espasmolticos, (antiguamente
conocidos como relajantes musculares de accin central, este ltimo es inadecuado porque p.e., el dantroleno no
tiene accin central), usados para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurolgicas.

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