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Los anestsicos generales constituyen un grupo de frmacos utilizados para deprimir el SNC a un grado
suficiente que permita la realizacin de intervenciones quirrgicas u otros tipos de procedimientos noscivos o
desagradables. Tienen ndices teraputicos muy bajos y, por tanto, son sustancias peligrosas que requieren sujo
cuidado en su administracin. Pueden usarse por diferentes vas, pero la va intravenosa y por inhalacin son las
preferidas, ya que las dosis eficaces pueden administrarse de manera ms precisa y el tiempo de accin controlarse
cuidadosamente. Todos producen estados anestsicos similares, pero difieren en sus efectos adversos. La seleccin
del anestsico y sus vas de administracin se basan en sus propiedades farmacocinticas, efectos adversos, el
contexto individual, la fisiopatologa y la medicacin utilizada concomitantemente.
William Morton utiliz el ter dietlico en 1846, en Boston, haciendo la primera demostracin sientfica de
la anestesia inducida por sustancias durante una ciruga. James Simpson utiliz el cloroformo en 1847, en Escocia.
Davy en 1870 utiliz el xido nitroso. La anestesia moderna data de 1930 con la administracin endovenosa del
tiopental. En 1940 se utiliz el curare para una relajacin adecuada del msculo esqueltico. El halotano (primer
hidrocarburo halogenado) se utiliz como anestsico por inhalacin en 1956.
Etapas de la anestesia
Una descripcin tradicional de los signos y etapas de la anestesia (signos de Guedel) se funda en lo
observado con el ter etlico y que an proporciona la base para evaluar el efecto anestsico de todos los anestsicos
generales. Aunque muchas veces no son completamente diferenciados, por el uso de medicacin concomitante y/o
por las diferentes caractersticas de los anestsicos, p.e. comienzo rpido de la accin, uso de respiradores
mecnicos, etc., Son cuatro:
I. Etapa de analgesia: Al principio el paciente experimenta analgesia sin amnesia. Al final presenta
analgesia ms amnesia.
II. Etapa de excitacin: El paciente parece estar delirante y excitado, pero se encuentra amnsico. La
respiracin es irregular tanto en volumen como en frecuencia y puede presentar nuseas y vmitos. El paciente
puede forcejear y algunas veces presenta incontinencia. Por estas razones se busca limitar la duracin y gravedad de
esta etapa, la cual termina con la restauracin de la respiracin regular.
III. Etapa de anestesia quirrgica: Esta etapa comienza con la recurrencia de la respiracin regular y se
extiende hasta el cese completo de la respiracin espontnea. Se han descrito 4 planos para la etapa III con cambios
en los movimientos oculares, reflejos pticos y tamao pupilar, que en condiciones especficas representan signos de
profundidad creciente de la anesteisia. Elsigno clnico ms importante que nos indica que hemos alcanzado la etapa
III (anestesia quirrgica) es la prdida del reflejo de parpadeo y el establecimiento de un patrn respiratorio que es
regular tanto en frecuencia como en profundidad.
IV. Etapa de depresin medular.- Se d uando cesa la respiracin espontnea. Incluye la depresin grave del
centro vasomotor en la mdula espinal, as como del centro respiratorio medular. Sin el apoyo circulatorio y
respiratorio completo, rpidamente sobreviene la muerte
Mecanismo de la anestesia
Las pruebas actuales sostienen que la mayora de los anestsicos generales intravenosos actan de manera
predominante a travs de los receptores GABA-a y tal vez mediante algunas interaccioens con otros canales inicos
operados por ligando.
Los agentes inhalados halogenados tienen una variedad de blancos moleculares, congruentes con su estado
de anestsicos completos (todos los componentes).
El xido nitroso, la ketamina y el xenn constituyen una tercera categora de anestsicos generales que
probablemente producen estado de incosciencia a travs de la inhibicin del receptor NMDA.
BARBITRICOS
Farmacocintica
El principal mecanismo que limita la duracin de la anestesia despus de dosis nicas es la redistribucin
de estos frmacos hidrfobos desde el encfalo a otros tejidos. Sin embargo, luego de dosis mltiples o
administraciones intravenosas lentas, la duracin de la accin de los barbitricos vara d modo considerable, segn
sea su depuracin. El metohexital es diferente de los otros por que su depuracin es ms rpida, por tanto, se
acumula menos durante administraciones por goteo prolongadas. Las administraciones por goteo prolongadas o
grandes dosis de tiopental y tiamilal pueden generar estado de incosnciencia que durar por varios das debido a su
lenta eliminacin y a sus grandes volmenes de distribucin. Dosis nicas pueden originar deterioro psicomotor por
ms de 8 horas. El metohexital se emplea para procedimientos extrahospitalarios en donde se busca un retorno
rpido al estado de alerta (pero elpropofol es el ms usado actualmente). Se eliminan por metabolismo heptico y se
excreta por el rin con metabolitos inactivos, una pequea porcin del tiopental sufre desulfuracin para generar el
pentobarbital (hipntico de larga duracin). Se unen el alto grado a las protenas plasmticas.
Tiopental 25mg/ml sol acuosa 3a5 15.6 5a8 12.1 3.4 85 2.3
+ 1.5mg/ml Na2CO3, pH 10-11
Aplicaiones clnicas
La dosis usual de induccin del tiopental (3 a 5 mg/kg) produce estado de inconsciencia en 10 a 30
segundos con un efecto pico en un minuto y la duracin de la anestesia es de 5 a 8 min. Los neonatos y nios
requieren usualmente una dosis de induccin mayor (5 a 8 mg/kg), mientras que los ancianos ylas embarazadas
necesitan una menor (1 a 3 mg/kg). Las dosis pueden reducirse de 10 a 50 % despus de la premedicacin con
benzodiacepinas, opioides o antagonistas de los receptores alfa 2 adrenrgicos o ambos debido a un efecto hipntico
aditivo. El tiamilal es aproximadamente equipotente con y todos los aspectos muy similar al tiopental. El
metohexital es tres veces ms potente pero similar al tiopental en el comienzo y la duracin de accin. El tiopental y
el tiamilal producen poco o ningn dolor en el sitio de inyeccin, el metohexital genera un dolor leve. La irritacin
venosa puede reducirse al inyectarse en venas grandes, no las de las manos. y por inyeccin previa de lidocaina (0.5
a 1 mg/kg). La inyeccin intraarterial de tiobarbitricos puede inducir inflamacin intensa y potencialmente
necrosis, por lo tanto debe evitarse. El tiopental evoca el sabor del ajo justo antes de inducir la anestesia. El
metohexital puede producir un fenmeno de excitacin como temblor muscular, hipertona e hipo. En neonatos
puede administrarse por va rectal en dosis aproximadamente 10 veces mayores que la intravenosa.
Efectos adversos
Sistema nervioso.- anestesia general, reducen de manera dependiente de la dosis el ndice metablico
cerebral, medido por la utilizacin enceflica de oxgeno (ndice metablico cerebral de oxgeno: CMRo2). La dosis
de induccin del tiopental reduce 25 a 30 % el CMR o2, hay una merma mxima de 55 % con dosis 2 a 5 veces
mayores que la dosis de induccin. Como consecuencia de la reduccin de CMR, el flujo sanguneo cerebral y la
presin intracraneal tambin se reducen. Debido a que el tiopental disminuye el metabolismo cerebral, es
considerado como protector de la isquemia cerebral, el tiopental tambin disminuye la presin intraocular. Los
barbitricos tambin son anticonvulsivantes.
Aparato cardiovascular.- producen disminucin de la presin arterial dependiente de la dosis, debido a
vasodilatacin y en menor grado por una pequea reduccin directa de la contractilidad miocrdica. Despus de esto
se produce un aumento reflejo de la presin arterial. La hipotensin es intensa en pacientes con capacidad
deteriorada para compensar la venodilatacin, p.e. aquellos con hipovolemia, miocardiopata, valvulopatia,
enfermedad coronaria, taponamiento cardaco o en tratamiento con bloqueadores beta. El tiopental no est
contraindicado en problemas cardacos. Ninguno de los barbituricos produce arritmias cardiacas.
Sistema respiratorio.- son depresores repiratorios, La dosis de induccin del tiopental disminuye la
ventilacin por minuto y el volumen de ventilacin pulmonar con nula o escasa reduccin de la frecuencia
repiratoria. Las respuestas reflejas a la hipercapnia y a la hipoxia estn disminuidas con los anestsicos barbitricos.
La apnea puede ocurrir a dosis mayores o ante otros depresores respiratorios como los opioides. Tienen poco efecto
en el tono broncomotor y pueden usarse sin riesgo alguno en personas asmticas.
Otros efectos adversos.- una sola dosis de induccin de tiopental no altera el tono en el tero gravdico,
pero produce una depresin leve y transitoria de la actividad del recin nacido. Las alergias reales a los barbitricos
son raras. Pueden causar crisis letales de porfiria en pacientes con porfiria intermitente aguda o veteada y estn
contrindicados en dichos pacientes. No producen hipertermia maligna.
PROPOFOL (2,6-diisopropilfenol)
ETOMIDATO
Propiedades qumicas y preentaciones.- es un imidazol, escasamente soluble en agua y se prepara como una
soplucin de 2 mg/ml en 35 % de propilenglicol. No induce la precipitacin de bloqueadores neuromusculares u
otros frmacos suministrados a menudos durante la induccin anestsica.
Farmacocintica.- La dosis de induccin tiene un rpido comienzo y una duracin de accin dependiente de
la redistribucin. Tiene metabolismo heptico donde se hidroliza a compuestos inactivos. Eliminacin renal en 78 %
y biliar 22 %. La duracin de accin aumenta menos con dosis repetidas. Fijacin a las protenas es alta pero menor
que los anteriores
Aplicacin clnica.- Se utiliza en pacientes con riesgo de hipotensin. Dosis de induccin (0.2 a 0.4 mg/kg)
tiene un comienzo rpido y una corta duracin de accin. Alta incidencia de dolor al inyectarse y de movimientos
mioclnicos (estos pueden reducirse con lidocana, benzodiacepinas u opioides). Es adecuado para la conservacin
de la anestesia (10 ug/kg/min) o la sedacin (5 ug/kg/min). No se recomienda administraciones por goteo
prolongadas. Puede suministrarse por va rectal (6.5 mg/kg) con un comienzo de accin aproximadamente de 5 min.
Efectos adversos
Sistema nervioso.- similares a las del tiopental. No se ha comprobado su utilidad como nticonvulsivante ni
como protector cerebral.
Aparato cardiovascular.- La dosis de induccin produce un pequeo incremento de la frecuencia cardiaca y
poca o ninguna variacin de la presin arterial o del gasto cardiaco. Tiene poco efecto en la presin de perfusin
coronaria y reduce el consumo miocrdico de oxgeno. De todos es el ms apropiado para mantener la estabilidad
cardiovascular en pacientes con enfermedades cardiovasculares.
Sistema respiratorio.- Depresin respiratoria menor que el tiopental. Tiene dos grandes desventajas: puede
producir hipo, nuseas y vmitos y aumenta la muerte de pacientes de cuidados intensivos, el aumento de muertes se
vincul con la supresin de la respuesta adrenocortical al estrs. No estimula mucho la produccin de histamina.
Otros efectos adversos.- Inhibe ciertas enzimas biosintticas suprarrenales requeridas para la produccin de
cortisol y otros esteroides.
KETAMINA
Propiedades qumicas y presentaciones.- Es una arilciclohexilamina (KETALAR). Se suministra comoo una
meclaracmica, la forma S esms potente que la forma R. Es ms lipoflica que el tiopental. Es soluble en agua y
est disponible en solucin con ClNa al 10, 50 y 100 mg/ml con cloruro de benzetonio como conservador.
Farmacocintica.- El comienzo y la duracin de accin de una dosis de induccin estn determinados por el
mismo mecanismo de distribucin y redistribucin que los otros anestsicos parenterales. Se metaboliza en el hgado
a norketamina que tiene una accin reducida en el SNC, lo norketamina luego se metaboliza y se elimina por la
orina y bilis. Tiene un gran volumen de distribucin y una rpida depuracin que la hace apropiada para la
administracin intravenosa lenta y continua sin la drstica prolongacin del tiempo de accin vista con el tiopental.
Unin baja a las protenas plasmticas.
Aplicaciones clnicas.- En procedimientos pediatricos y en anestesia a pacientes con riesgo de hipotensin
y broncoespasmo, pero tiene numerosos efectos secundarios. Origina hipnosis rpidamente. Produce profunda
anlgesia, no responde a rdenes y tiene amnesia pero puede tener los ojos abiertos, mover los miembros
involuntariamente y por lo general tienen respiracin espontnea; este estado catalptico se conoce como amestesia
disociativa. Se administra por va endovenosa, pero tambin es til por va intramuscular, oral y rectal. Dosis de
induccin 0.5 a 1.5 mg/kg por VEV, 4 a 6 mg/kl por VIM, y de 8 a 10 mg/kl por va rectal. Comienzo de accin
similar a los otros anestsicos pero su duracin es ms larga. Se la puede usar para conservacin de la anestesia en
una venoclisis a goteo continuo de 25 a 100 ug/kg/min. No produce dolor al inyectarla, ni verdadero
comportamiento de excitacin como en el caso del metohexital, aunque puede inducir movimientos involuntarios
que es posible confundir con excitacin anestsica
Efectos adversos
Sistema nervioso.- Estado catalpico con nistagmo, midriasis, sialorrea, epfora, movimientos espontneos
de los miembros con incremento del tono muscular. Incrementa el flujo sanguneo enceflico y la presin
intracraneal con una mnima alteracin del metabolismo cerebral, esto se puede atenuar con tiopental o
benzodiacepinas o ambos junto con la hiperventilacin, por esto est contraindicada en pacientes con hipertensin
intracraneal o con riesgo de isquemia cerebral o con aumento de presin intraocular. El delirio (alucinacioens,
sueos vvidos e ilusiones) es una complicacin frecuente sobre todo en la primera hora despus de la
administracin,
Aparato cardiovascular,. Aumenta la presin arterial,la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco. Tiene efecto
inotrpico negativo directo y actividad vasodilatadora. Incrementa el consumo de oxgeno miocrdico. No produce
arritmias cardiacas y esta contraindicado en isquemia miocrdica.
Sistema respiratorio.-Disminucin leve y transitoria de la ventilacin por minuto menos intensa que con los
otros anestsicos. Es broncodilatador potente debido a su actividad simpticomimtica indirecta. Es adecuado para
anestesia en pacientes con alto riesgo de broncoespasmo
ANESTSICOS INHALADOS
HALOTANO
ISOFLURANO
ENFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
XIDO NITROSO
ANESTSICOS LOCALES
Previenen o alivian el dolor al interrumpir la conduccin nerviosa. Se fijan en algn sitio receptor
especfico dentro del poro de los canales de Na+ en los nervios e impide el paso de este in a travs de este poro. Su
accin se reduce al sitio de aplicacin y se revierte con rapidez al difundirse desde el sitio de accin en el nervio. Su
utilidad clnica depende de sus propiedades qumicas y farmacolgicas. Se pueden administrar por diversas vas
(tpica, infiltracin, bloqueo de campo o de nervio, intravenosa regional, raqudea o epidural), segn las
circunstancias clnicas.
Cuando se aplican de manera local en el tejido nervioso en concentraciones apropiadas, bloquean de
manera reversible (recuperacin completa de la funcin, sin lesin anatmica) los potenciales de accin encargados
de la conduccin nerviosa. Actan en cualquier parte del sistema nevioso y en cualquier tipo de fibra nerviosa, en
contacto con un tronco nervioso puede producir parlisis tanto sensitiva como motora en la regin inervada.
Producen supresin de la sensibilidad especialmente dolorosa en una determinada regin del organismo que
se deben al bloqueo de los impulsos aferentes que van desde la piel, mucosas y msculos hasta el SNC, adems se
inhibe la sensibilidad tctil,trmica y propioceptiva. Esta supresin de la sensibilidad puede ser lograda tambin por
medios fsicos como el fro y procesos mecnicos como la compresin. Algunos antispticos a concentraciones altas
tambin pueden ocacionar anestesia local en el sitio de aplicacin p.e., supositorios que contienen corticoides +
mentol para el tratamiento de hemorroides.
Debido a su toxicidad y a sus propiedades adictivas, la cocana fue sustituida por la procana que se
convirtin en el prototipo de los anestsicos locales. Los agentes ms utilizados en la actualidad son:procana,
lidocana, bupivacana y tetracana
Mecanismo de accin
Previenen la generacin y la conduccin del impulso nervioso. Su sitio primario de accin es la membrana
celular. Bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las
membranas excitables al Na+ que normalmente se produce por una despolarizacin de membrana. En la actualidad
se acepta que el mecanismo principal de accin de estos frmacos incluye su interaccin con uno o ms sitios de
fijacin especficos dentro del canal de Na+
Efecto del pH
Por ser aminas no protonadas, tienden a ser slo ligeramete solubles, por tanto, suelen expenderse como
sales hidrosolubles, por lo general clorhidratos. Esta propiedad incrementa la estabilidad de los anestsicos locales
de tipo ster y de cualquier otra sustancia vasoconstrictora concurrente. En situaciones ordinarias de administracin,
el pH de la solucin anestsica local se equilibra con rapidez con el de los lquidos extracelulares. Aunque se
requieren especies no protonadas de anestsicos locales para su difusin a travs de las memranas celulares, las
especies catinicas interactan de preferencia con los canales de Na+. La conduccin puede bloquearse o
desbloquearse simplemente mediante ajustes del pH sin alterar la cantidad de anestsico presente.
CLASIFICACIN
CLORPROCANA.- Es un derivado clorado de la procana. Sus principales ventajas son: inicio rpido de
una accin que dura poco, toxicidad aguda reducida a causa de su metabolismo rpido (semidesintegracin
plasmtica de cerca de 25 seg). No se recomienrda para administracin intrarraqudea por dorsalgia muscular que
parece relaionarse con el voumen de frmaco inyectado y con su uso para infiltraion cutnea. Causa tetania de los
msculos pararraquedoa como consecuencia de fijacin del Ca++ por el EDTA incluido como conservador.
ROPIVACANA.- Es una animoetilamida. Es menos potente que la bupivacana para producir anestesia
pero es menos cardiotxica. Es adecuada para las anestesias tanto epidural como regional. Duracin de accin igual
que bupivacana.
PROCANA.- Fue el primer anestsico local sinttico . Es un aminoster. Se usa en anestesia por
infiltracin y en ocaciones para producir bloqueo nervioso con fines diagnsticos. Es de baja potencia, lenta en su
inicio de accin y duracin breve. Toxicidad bastante baja. Se hidroliza in vivo para generar cido
paraaminobenzoico que inhibe la accin de las sulfamidas.
Son tilies como anestsicos tpicos en piel y mucosas. Tienen eficacia para el alivio sintomtico del
prurito anal y genital, el exantema por ortigas y otras muchas dermatosis agudas y crnicas. En ocaciones se
conbinan con un glucocorticoide o un antihistamnico y vienen en mltiples presentaciones.
DIBUCANA.- Es un derivado de la quinolina, viene en cremas y pomadas para uso dermatolgico.
CLORHIDRATO DE PRAMOXINA.- Produce anestesia superficial satisfactoria, se tolera bien por piel y
mucosas menos por ojos y nariz, los compuestos tienen una concentracin del 1 %. No es un ster del benzoato por
esto es menor su peligro para reacciones de sensibilidad cruzada en pacientes alrgicos a otros anestsicos locales.
ANESTSICOS DE SOLUBILIDAD BAJA.- Son poco solubles en agua, por tanto, se absorben con
bastante lentitud para ser txicos. Se pueden aplicar directametne en heridas y superficies ulceradas. Son steres del
PABA que carecen de grupo amino terminal, el ms representativo es la BENZOCANA, se ha incorporado en gran
nmero de preparados tpicos. Produce metahemoglobinemia.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Los frmacos que modifican la funcin del msculo esqueltico caen dentro de dos grupos teraputicos
principales 1) Bloqueadores neuromesculares, que interfieren con la transmisin en la placa neuromuscular y no son
activos sobre el SNC (sin embargo, debido a que se utilizan principalmente como coadyuvantes para la anestesia
general, con frecuencia se tratan junto con los agentes para el SNC). Son utilizados durante los procedimientos
quirrgicos y en las unidades de cuidados intensivos para producir parlisis y 2) Espasmolticos, (antiguamente
conocidos como relajantes musculares de accin central, este ltimo es inadecuado porque p.e., el dantroleno no
tiene accin central), usados para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurolgicas.