AMIODARON

NAMA GENERIK
Amiodaron

NAMA KIMIA
Amiodaron: 2-Butylbenzofuran-3-yl 4-(2-diethylaminoethoxy)-3,5-di-iodophenyl keton. .
Amiodaron HCl:

STRUKTUR KIMIA
C25H29I2NO3,HCl:C25H29I2NO3

GB STRUKTUR KIMIA
284

SIFAT FISIKOKIMIA
Amiodaron hidroklorida:serbuk kristalin halus berwarna putih atau praktis putih. Sangat
sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol; mudah larut dalam diklorometan; larut
dalam metil alkohol. Penyimpanan:pada temperatur tidak lebih dari 30 C. Lindungi dari
cahaya.2 Inkompatibilitas:injeksi amiodaron telah dilaporkan tidak tercampurkan dengan
aminofilin, flukloksasilin, heparin, dan sodium bikarbonat. Studi lebih lanjut melaporkan
tidak tercampurkan dengan ampisilin/sulbaktam natrium, seftazidim natrium, digoksin,
furosemid, imipenem/silastatin natrium, magnesium sulfat, piperasilin natrium,
piperasilin/tazobaktam natrium, kalium fosfat, natrium fosfat, dan larutan NaCl.2

SUB KELAS TERAPI

Antiaritmia

KELAS TERAPI
Kardiovaskuler

DOSIS PEMBERIAN OBAT

Oral: Dosis awal 200 mg 3x/hari selama 1 minggu, lalu 200 mg 2x/hari selama 1 minggu, lalu
dosis pemeliharaan 200 mg/hari tergantung respon. 2,5 Atau dosis bolus s/d 1600mg/hari
selama 1 - 3 minggu, diikuti dengan 600 - 800 mg/hari selama 1 bulan, dan dosis
pemeliharaan s/d 400mg/hari.1 ;Parenteral : Secara intravenus melalui kateter vena sentral,
dosis awal 5 mg/kg dalam 250ml dextrose 5 % selama 20 - 120 menit dengan EKG
dimonitor; dosis berikutnya diberikan jika perlu tergantung respon sampai maksimum 1,2 g
dalam 24 jam. 1,2 Dalam keadaan emergensi dapat juga diberikan dengan dosis 150 s/d 300
mg dalam 10-20 ml dextrose 5 % secara IV perlahan-lahan dengan waktu pemberian tidak
kurang dari 3 menit; injeksi IV kedua tidak boleh diberikan paling sedikit 15 menit setelah
injeksi pertama.2

FARMAKOLOGI
Efek amiodarone pada jaringan jantung adalah dengan menunda repolarisasi dengan
memperpanjang lama kerja potensial (action potential duration) dan perioda refrakter efektif
(effective refractory period). Amiodaron kelihatannya juga menghambat influx transmembran
ion natrium ekstraselular melalui fast sodium channel, seperti terlihat dengan menurunnya
kecepatan maksimum fase 0 depolarisasi dari kerja potensial .1

STABILITAS PENYIMPANAN
Tablet amiodaron HCl harus dilindungi dari cahaya dan disimpan dalam wadah tertutup rapat
pada temperatur kamar (25 C). Injeksi amiodaron HCl harus disimpan pada emperatur kamar
terkontrol (20-25 C) dan dilindungi dari cahaya dan panas. Ampul berisi amiodaron harus
disimpan didalam kardusnya untuk melindungi dari cahaya sampai obat digunakan.1

KONTRA INDIKASI
Sinus bradikardia, sino-atrial heart block; kecuali pacemaker fitted , cegah pada gangguan
konduksi yang parah atau penyakit sinus node; disfungsi tiroid; sensitif terhadap iodine;
cegah penggunaan intravenus pada gagal respiratori yang parah, circulatory collapse, atau
hipotensi arteri yang parah; cegah injeksi bolus pada gagal jantung atau kardiomiopati.5

EFEK SAMPING
Mual, muntah, mulut berubah rasa, serum transaminase meningkat (mungkin dosis perlu
diturunkan atau diberhentikan bila diikuti dengan gangguan liver akut), jaundice; bradikardia;
toksisitas ke paru (termasuk pneumonitis dan fibrosis); tremor, gangguan tidur; hipotiroid,
hipertiroid; mikrodeposit pada kornea yang reversibel (kadang-kadang dengan cahaya yang
menyilaukan); fototoksitas, persistent slate-grey skin discoloration; aritmia bertambah parah,
gangguan konduksi, neuropati perifer dan miopati (biasanya reversibel bila obat dihentikan);
sangat jarang penyakit liver kronis termasuk sirhosis, sinus arrest, bronkospasme (pada
pasien dengan gagal pernapasan yang parah), ataxia, hipertensi intrakranial yang tidak
berbahaya (benign intracranial hypertension), sakit kepala, vertigo, epididimo-orkitis,
impoten, anemia hemolitik atau aplastik, trombositopenia, ruam (termasuk exfoliative
dermatitis), hipersensitivitas termasuk vasculitis, alopecia, gangguan penglihatan disebabkan
karena optic neuritis atau optic neuropati (termasuk buta), anafilaksis pada pemberian yang
cepat, juga hipotensi, respiratory distress syndrome, berkeringat, dan hot flushes.5

INTERAKSI MAKANAN
Juice grapefruit menghambat isoenzim CYP3A4 dan meningkatkan konsentrasi plasma
amiodaron. Jangan meminum juice grapefruit selama pengobatan dengan amiodaron.1

INTERAKSI OBAT
Amiodaron mempunyai t 1/2 yang panjang, resiko interaksi obat dapat terjadi beberapa
minggu (bahkan beberapa bulan) setelah pengobatan dengan amiodaron diberhentikan. 5
Obat yang mempengaruhi interval QT. Kemungkinan terjadi aritmia jantung yang serius,
termasuk torsade de pointes, bila amiodaron diberikan bersamaan dengan obat-obat yang
memperpanjang interval QT seperti cisapride, pimozide, disopiramid. Cegah kombinasi atau
kontraindikasi. Obat-obat yang mempengaruhi enzim mikrosomal hati. Amiodaron
dimetabolisme oleh dan menghambat aktivitas sitokrom P-450 (CYP) terutama isoenzim
CYP3A4. Obat-obat yang menghambat metabolisme amiodarone (simetidin, ritonavir,
amprenavir, indinavir). Kadar amiodaron dalam plasma akan meningkat; kadar dan toksisitas
amiodaron harus dimonitor. Penggunaan ritonavir bersama amiodaron kontraindikasi. Obat-
obat antiaritmia lain. Hanya digunakan dengan hati-hati pada kasus aritmia yang mengancam
nyawa yang tidak respon dengan amiodaron saja; dosis harus dikurangi 30-50% bila
diberikan beberapa hari setelah terapi dengan amiodaron. Siklosporin,fenitoin, dan penyekat
reduktase HMG-CoA (gol. statin). Amiodaron akan meningkatkan konsentrasi plasma
siklosporin, fenitoin dan golongan statin, telah dilaporkan peningkatan serum kreatinin
walaupun dosis siklosporin kemudian diturunkan dan untuk golongan statin disarankan dosis
diturunkan. Kadar fenitoin dan gejala toksisitas harus dimonitor. Rifampin. Akan terjadi
penurunkan konsentrasi serum amiodaron karena rifampin menginduksi isoenzim CYP3A4.
Digoksin. Amiodaron dapat meningkatkan konsentrasi serum digoksin sampai ke level toksik.
Konsentrasi serum digoksi harus dimonitor dengan hati-hati dan dosisnya diturunkan.1

PENGARUH ANAK
Data yang terbatas menyarankan amiodaron dapat digunakan secara hati-hati pada anak-anak
tertentu dengan ventrikular atau supraventrikular tahikardi yang refrakter, dan untuk
pengobatan ventrikular fibrilasi dan ventrikular fibrilasi tanpa denyut yang persisten atau
berulang setelah dilakukan kardioversi dan pemberian epinefrin yang cukup. Bila amiodaron
akan digunakan secara kronis, spesialis kardiologi harus dikonsul karena obat ini mempunyai
farmakologi yang kompleks, absorpsi oral yang jelek, dan reaksi efek samping jangka
panjang.

PENGARUH KEHAMILAN
Kategori D. Amiodaron dan kemungkinan N-desetilamiodaron melewati plasenta. Telah
diamati perpanjangan QT dan sinus bradikardia yang transien, goiter bawaan/hipotiroid dan
hipertiroid pada neonatus yang ibunya menggunakan amiodaron pada trimester 2 dan 3
(selama hamil). Amiodaron digunakan selama kehamilan hanya bila alasan keuntungannya
melebihi kemungkinan bahaya terhadap fetus.1

PENGARUH MENYUSUI
Tidak direkomendasikan. Konsentrasi amiodaron dalam air susu lebih tinggi dari pada
konsentrasi dalam plasma ibu. Selama terapi dengan amiodaron, menyusui harus
diberhentikan.1

PARAMETER MONITORING
EKG, tes fungsi tiroid baseline dan secara periodik, enzim hati (terutama bila ada gejala), tes
fungsi paru baseline.

BENTUK SEDIAAN
Tablet 200mg, Ampul 150mg/3ml.3

PERINGATAN
Amiodaron tidak boleh diberikan kepada pasien dengan bradikardi, sino-atrial block,
atrioventricular block atau gangguan konduksi yang parah lainnya (kecuali bila pasien punya
pacemaker), hipotensi, atau gagal pernapasan yang parah. Dapat digunakan dengan hati-hati
pada pasien dengan gagal jantung. Gangguan elektrolit harus dikoreksi sebelum pengobatan
dimulai. Penggunaan amiodaron harus dihindari pada pasien-pasien dengan sensitifitas
iodium, atau sejarah gangguan tiroid. Pasien yang meminum amiodaron harus menghindari
paparan cahaya matahari. Fungsi tiroid, tes fungsi hati atau fungsi paru harus dimonitor
secara teratur. Pemeriksaan mata harus dilakukan sekali setahun. Hati-hati penggunaan pada
pasien dengan kerusakan ginjal sedang atau berat karena kemungkinan penumpukan iodium.2

INFORMASI PASIEN
Amiodaron digunakan untuk mengobati dan mencegah ventrikular aritmia, semacam jenis
gangguan ritme jantung yang tidak normal dimana obat lain tidak bisa membantu atau tidak
cocok). Amiodaron termasuk dalam kelas obat yang dinamakan antiaritmia; amiodaron
bekerja dengan mengendurkan otot jantung yang overaktif. Sediaan amiodaron berupa tablet,
biasanya diminum 1 atau 2 kali /hari; dapat diminum dengan atau tanpa makanan, usahakan
meminum amiodaron pada waktu yang sama setiap hari sesuai petunjuk dokter dan petunjuk
yang tercantum pada etiket. Laporkan segera ke dokter bila mengalami gejala-gejala seperti
berikut: demam, sesak napas, atau gejala pernapasan lainnya; batuk atau batuk berdarah, air
seni bewarna gelap, letih berlebihan, mata/kulit menguning, gatal, atau sakit dibagian perut
sebelah kanan atas; atau bila kondisi tidak bertambah baik.4

MEKANISME AKSI
Amiodaron diabsorbsi tidak menentu dari saluran pencernaan; didistribusi secara meluas pada
jaringan tubuh dan menumpuk terutama di otot dan lemak. Terikat pada protein plasma 96
%. Waktu paruh eliminasi terminal 50 hari berkisar antara 20 s/d 100 hari. Bila
pengobatan dengan amiodaron yang sudah berjalan lama dihentikan, efek farmakologi masih
terlihat selama 1 bulan atau lebih. Metabolit utamanya, desetilamiodaron, mempunyai khasiat
antiaritmia. Ekskresi amiodaron atau metabolitnya lewat air seni sangat sedikit, rute akskresi
yang utama adalah lewat empedu. Setelah pemberian intravenus, efek maksimum tercapai
dalam 1 sampai 30 menit dan bertahan selama 1 sampai 3 jam.2

MONITORING
Kepatuhan penggunaan obat, membaik atau bertambah parahnya gejala (pusing, pingsan,
palpitasi); efek samping obat: demam, sesak napas, mengik, batuk atau batuk berdarah, air
seni bewarna gelap, letih berlebihan, mata/kulit menguning, gatal, atau sakit dibagian perut
sebelah kanan atas.4

DAFTAR PUSTAKA
1.AHFS Drug Information 2005 (p 1545-1558). 2. Martindale The Complete Drug Reference
34th edition (p859-861). 3.MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical
Proffesion. 110th ed. (p48-52). 4. AHFS Consumer medication Information. 5. BNF 56