Descripcin

Mecanismo de accin de los anestsicos locales. Los anestsicos locales alteran el

potencial de accin celular, con una intensidad que depende de la concentracin en
el sitio de efecto. Ellos impiden que el estmulo alcance el umbral suficiente para
desencadenar un potencial de accin. Desde el punto de vista electrofisiolgico,
esto sucede porque el anestsico local se une al canal de sodio en la membrana
celular, impidiendo la entrada del ion a la clula. El sitio al cual se une el anestsico
local es la subunidad alfa del canal inico. La velocidad con la cual el anestsico
local se une al receptor y el tiempo que dura su enlace es diferente para cada
medicamento. Por ejemplo, la Lidocana se une y se desune muy rpidamente de su
sitio de enlace. En cambio la Bupivacana, si bien se une rpidamente, permanece
unida al sitio de enlace mucho ms tiempo. La afinidad del receptor por el
anestsico local, determina su potencia. Por otro lado, el tiempo que dura su unin,
determina la duracin del efecto. Los anestsicos ms hidrofbicos y ms
liposolubles son ms potentes y establecen uniones ms firmes. Se acepta que a
mayor peso molecular del anestsico, habr una mayor duracin del enlace y en
consecuencia, mayor duracin del efecto clnico.