PENICILINAS

Grupo de antibiticos, con generosa eficacia y de casi nula toxicidad. Esta

sustancia se obtuvo inicialmente del Penicillium notatum y en la actualidad de
cultivos en tanques de Penicillium chrysogenum.

Equivalencias.

Las unidades se calculan en funcin a la capacidad inhibitoria sobre la

proliferacin de una cepa oficial de Bacillus sibtilis.

Adems de las penicilinas ms conocidas, existen otras como: propicilina,

tienamicina, carfecilina, bacampicilina, talampicilina, ciclacilina, epicilina,
carindacilina, azlocilina, mezlocilina y piperacilina, estas son consideradas de
amplio espectro y posiblemente sern utilizadas en veterinaria en un futuro.

Segn su desarrollo, las penicilinas se clasifican en cuatro grupos:

Primera generacin: penicilina G, penicilina V, feneticilina y resistentes a

penicilinasas, como meticilina.
Segunda generacin o de amplio espectro: ampicilina, amoxicilina y
hetacilina.
Tercera generacin o de amplio espectro mejorado: ticarcilina, carbenicilina
y bacampicilina.
Cuarta generacin o amidinopenicilinas: mezlocilina, piperacilina y
azlocilina.

Propiedades fisicoqumicas.

Existen preparaciones ya solubilizadas a las que se le aaden diversos

estabilizantes/conservadores, uno de los estabilizantes es la carboximetilcelulosa.
Las penicilinas sufren un rpido deterioro de su potencia en presencia de cidos o
lcalis, y la mayora son estables en soluciones amortiguadoras de fosfato y citrato
con pH de 6-6.5.

Farmacodinamia.

Mecanismo de accin planteado.

1. Acoplamiento inicial de las penicilinas, ocurre a nivel de las PFP.

2. Luego de que las penicilinas se han unido a sus receptores, se inhibe la
reaccin de transpeptidacion, se evita la unin polimrica de los
nucletidos Park y se bloquea la sntesis de peptidoglucano.
3. La interrupcin en la regeneracin de la pared y de la inhibicin del cido
lipotecoico, con consecuencia en la activacin de enzimas autoliticas en la
 pared celular, es un desequilibro de presiones, las cuales destruyen las
bacterias.
4. La penicilina acta mejor en bacterias de crecimiento que estn generando
activamente su pared bacteriana.

Farmacocintica.

La cintica de absorcin parental es similar en la mayora de las penicilinas

naturales o semisinteticas. Definitivamente las V.O no se recomienda para las
penicilinas naturales, debido a que se destruyen por el pH del estmago.

Los preparados constituidos por mezclas de penicilina procanica y penicilinas

cristalinas por va IM en sangre; para lograr valores ms altos se recomienda
utilizar la misma dosis acortando el intervalo de dosificacin. Las penicilinas
naturales no atraviesan la barrera placentaria o intestinal.

Espectro.

El gnero Pseudomonas es resistente a la accin de las penicilinas naturales y

tambin lo son algunas especies de Proteus

Las bacterias gramnegativas son poco sensibles a algunas penicilinas, ya que

estos antibacterianos son incapaces de difundirse a travs de las capas
externas de este tipo de bacterias.

Resistencia.

Naturalmente resistentes a la penicilina G y a otras penicilinas, como las

resistentes a las B-lactasas, pues tales frmacos no pueden llegar a la pared
de esos microorganismos.

Indicaciones y dosis.

Cada aspecto es particular. En el caso de las penicilinas de amplio espectro,

muchas infecciones por grampositivos o gramnegativos responden al
tratamiento con amoxicilina-cido clavulnico, ampicilina-sulbactam, o
viceversa.

Tiempo de retiro.

Evitar que se comercialice la leche de vacas tratadas con B-lactmicos cuando

no se respet el tiempo de retiro.
 PENICILINAS NATURALES

Solo las penicilinas G y V son utilizadas clnicamente, la G se encuentra

disponible en forma de sales sdica, potsica, benzatnica y procanica. La
penicilina V se encuentra en forma de sal potsica.

Farmacocintica.

La penicilina G tiene buena distribucin (IM o SC) y queda con buena

proporcin entre plasma y tejidos. Se elimina principalmente en la orina, por
filtracin glomerular y secrecin tubular. En la mayora de las especies, la
eliminacin es muy rpida, en 1 hora o menos.

Indicaciones y dosis.

Las penicilinas G no deben utilizarse VO en ningn animal, ya que son

destruidas por el pH del estmago y en herbvoros se altera el metabolismo
bacteriano.

Aves: Poco comn el uso de penicilinas G.

Cerdos: P.G Inyectable, para controlar Streptococos suis y P.V en el alimento

para el control de la estreptococos.

Rumiantes: til contra el ntrax y actinomicosis.

Caballos: Para tratar gurma.

Perros y gatos: Profilctico en cirugas.

Tiempo de retiro:

La penicilina G sdica y la potsica son absorbidas por va intrauterina,

generan residuos que pueden detectarse en leche durante un mnimo de 12
horas, al aplicar penicilina G procanica, los residuos permanecern como
mnimo unas 36 horas, si la leche se le da a los becerros, se requieren de 24
horas de retiro de ordea para eliminar una cantidad aceptable de residuos. Si
la leche es para consumo humano, se necesitan de 5 a 7 das.

Acosta Quintero Yuridia Isabel. 2-1.

Sumano L., Ocampo C. 1997. Farmacologa Veterinaria. Mxico. McGraw-Hill

Interamericana.
 CEFALOSPORINAS

Grupo de antibiticos, que abarca desde las bacterias grampositivas hasta

bacteria gramnegativas, por ese motivo es utilizada contra una gran cantidad de
infecciones. Originalmente las cefalosporinas se derivan del hongo
Cephalosporium acremonium en los sistemas de drenaje de una ciudad Italiana,
por Giusepe Brotzu.

Las cefalosporinas de primera generacin se introdujeron al mercado como una

alternativa para tratar infecciones estafiloccicas resistentes. Su espectro es
similar al de las aminobencilpenicillnas. Se cree que los mismos mecanismos
bsicos de resistencia de las penicilinas, los presentan tambin las cefalosporinas.

1. Permeabilidad reducida. No pueden penetrar la pared bacteriana.

2. Inactivacin enzimtica. Destruccin de anillo betalactmico.
3. Ausencia de PFP. Las protenas fijadoras de penicilina o cefalosporina
cambian de estructura, por ese motivo el -lactmico no se puede fijar ni
iniciar su accin.

Farmacodinamia.

Tienen un efecto inhibidor de la sntesis del mucopptido de la pared celular,

generando esferoplastos sin permeabilidad selectiva que se destruyen. Las
cefalosporinas se unen dentro de la pared y la membrana celular de las bacterias
a varias enzimas denominadas PFP, stas estn implicadas con la sntesis de la
pared celular. Las diferencias en espectro se deben principalmente a las diferentes
afinidades por las protenas fijadoras de penicilinas y a la capacidad de difusin de
los compuestos a travs de las capas superficiales de la pared bacteriana.

Farmacocintica.

Pocas cefalosporinas se absorben por VO y su absorcin no es suficiente para los

casos graves. Tampoco son recomendables las vas SC ni IM, ya que su absorcin
se hace lenta. En casos de septicemia se recomienda la aplicacin IV. Las
cefalosporinas son distribuidas en la mayora de los lquidos (pleural, sinovial y
pericrdico, llegan a rin y a orina, pueden estar presentes en bilis), tejidos y
huesos. Su biotransformacin es a nivel heptico.

Efectos adversos.

Pueden presentar reacciones de hipersensibilidad en pacientes que anteriormente

hayan presentado alergia a los -lactmicos. Puede presentarse anafilaxia aguda,
angioedema, agrunolocitosis alrgica y fiebre. Administradas va oral pueden
provocar anorexia, vmito, diarrea y algunas alteran la flora gastrointestinal.
Dosis muy altas o el uso prolongado pueden inducir neurotoxicosis, neutropenia,
agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis, nefritis intersticial y necrosis tubular.

Tratamiento de los efectos adversos.

Adrenalina en dosis de 14 g/kg y administracin de oxgeno, para contrarrestar el

broncoespasmo y la hipotensin provocadas por la anafilaxia.

Interacciones.

Si se administra junto con aminoglucosidos se asocia con incremento de la

nefrotoxicosis. El probenecid, administrado junto con cefalosporinas, inhibe la
excrecin tubular renal, incrementa la concentracin srica y por lo tanto prolonga
la vida media srica de algunas de ellas, incluyendo cefadroxilo, cefoxitina,
cefalotina, cefotaxima y cefapirina.

Tiempo de retiro.

Cuando se administra la dosis adecuada no se encuentra presencia de residuos.

Para el ceftiofur se ha establecido el NOEL (no effect level) y para otras
cefalosporinas no.

Acosta Quintero Yuridia Isabel. 2-1.

Sumano L., Ocampo C. 1997. Farmacologa Veterinaria. Mxico. McGraw-Hill

Interamericana.