Farmacologa

Cardiovascular
 Regulacin de la presin arterial
La presin arterial sistmica se mantiene a un nivel que permite el buen funcionamiento
del organismo, preservando la adecuada perfusin de todos los rganos.

Entre los mltiples sistemas de control, cuatro son los que desempean un papel
fundamental en el mantenimiento de la presin arterial entre estos lmites:

1. Los barorreceptores arteriales.

2. El metabolismo hidrosalino.

3. Sistema renina-angiotensina.

4. Autorregulacin vascular.

**Todos estos mecanismos participan en la regulacin de la presin arterial.

Regulacin de la presin arterial
 HIPERTENSIN ARTERIAL (HTA)
DEFINICIN

PRESIN ARTERIAL SISTLICA (PAS) 140 mmHg

Y/O
PRESIN ARTERIAL DIASTLICA (PAD) 90 mmHg

PUEDE GENERAR ACCIDENTES VASCULARES CEREBRALES,

INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, INFARTO AGUDO DEL
MIOCARDIO Y LESIN RENAL
 FACTORES QUE INFLUYEN EN EL CONTROL DE LA
PRESIN ATERIAL

P arterial= GC x RVP
VOL EYECCION

GASTO CARDACO FRECUENCIA

CARDACA
PRESIN
ARTERIAL
RESISTENCIA
PERIFRICA

TONO
ARTERIOLAR

Adaptado de: Clark, M. Et al. Pharmacology, 5th edition, 2012.

 RESPUESTA A UNA DISMINUCIN
BRUSCA DE PRESIN ARTERIAL

Aumento de la Aumento del

actividad simptica gasto
cardiaco y
resistencia
PRESIN perifrica
ARTERIAL
Disminucin del flujo
sanguneo y tasa de SRAA
filtracin glomerular

PRESIN
ARTERIAL
Adaptado de: Clark, M. Et al. Pharmacology, 5th edition, 2012.
 TIPOS DE HTA

HIPERTENSIN ESENCIAL HIPERTENSIN SECUNDARIA

Etiologa no especificada Etiologa evaluable

- Gentico Inicialmente asintomtica
- Desbalance de Sodio Mltiples patologas
- Alteraciones (calicrena
urinaria, excrecin de
aldosterona, esteroides
adrenales, angiotensingeno)
 FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

1.- Agonistas 2 2.- Betabloqueadores (1)

centrales PROPANOLOL 3.- Antagonistas del Calcio
CLONIDINA ATENOLOL NIFEDIPINO
-METILDOPA CARVEDILOL AMLODIPINO
NEBIVOLOL

4.- Inhibidores de la enzima 5.- Antagonistas de receptores de

convertidora de angiotensina (IECA) angiotensina II (ARA 2)
ENALAPRIL LOSARTAN
CAPTOPRIL VALSARTAN

6.- Diurticos
FUROSEMIDA (de asa de Henle)
HIDROCLOROTIAZIDA
ESPIRONOLACTONA
TRIAMTERENO
AMILORIDA
1.- AGONISTAS 2 CENTRALES

Frmaco Mecanismo de accin VIAS RAM

ADMINISTRACION

- Metildopa Agonistas alfa 2 adrenrgicos V.O Cefaleas, hipotensin postural,

centrales. Parches somnolencia, edema, sindrome de
Clonidina Disminucin del flujo transdermicos Raynaud, anorexia
simptico.
2.- Betabloqueadores
Frmaco Mecanismo de accin observaciones RAM

Propanolol Bloqueador beta 1 y beta 2 no Depresion mental, bradicardia,

selectivo. Cierto efecto disminucin de la capacidad
estabilizador de membrana sexual. Bronconstriccion-
cardiaca. Efecto inotrpico y crono broncoespasmo, hipoglicemia.
trpico negativo. DISMINUYE Alteracin de lpidos
SECRECION DE RENINA (Dislipidemias)
Atenolol Bloqueadores beta 1 selectivo Idem a Propanolol. Menor ndice
Nebivolol Con Atenolol a dosis altas se de broncoconstriccion e
observa antagonismo beta 2. hipoglicemia.
Nebivolol mas cardioselectivo.
DISMINUYE SECRECION DE RENINA

Carvedilol Bloqueador alfa 1 (efecto Idem a Propanolol. Igual menor

vasodilatador) y beta 1. ndice de broncoespasmo e
DISMINUYE SECRECION DE RENINA hipoglicemia. No produce
dislipidemias
2.- Betabloqueadores
 - BLOQUEADORES

DISMINUYEN LOS EFECTOS INOTRPICOS CARDACOS Y

INHIBEN LA LIBERACIN DE RENINA

SI SE SUSPENDE BRUSCAMENTE: PUEDE PROVOCAR CRISIS

HIPERTENSIVA Y ANGINA (SUSPENSIN DEBE SER GRADUAL)

SON AL MISMO TIEMPO ANTIARRITMICOS Y BRADICARDIZANTES

CARVEDILOL : PRODUCE MS HIPOTENSIN ORTOSTTICA

PRINCIPAL RECOMENDACIN: CARDIOPATA ISQUMICA (reduce

el consumo de O2 miocrdico, frecuencia cardaca, contractilidad,
adems de disminuir la actividad simptica y secrecin de renina)

OTRA INDICACIN: PACIENTES MIGRAOSOS O CON TEMBLOR

ESENCIAL BENIGNO
 CONTRAINDICACIONES -BLOQUEADORES

En paciente con asma riesgo de broncoespasmo.

Bloqueo AV

Los -bloqueantes tambin producen efectos indeseables a

la altura del SNC caracterizados por manifestaciones
psquicas, trastornos del sueo, pesadillas, tendencia
depresiva e impotencia.

En diabticos enmascaran crisis de hipoglicemia.

3.- INHIBIDORES DE LA ECA

Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Enalapril Inhibidor de la ECA (IECAs) HTA (nefropatas TOS SECA. Hiperkalemia,

Captopril ya que reducen la teratognicos, mareos,
AUMENTAN LA CONCENTRACION proteinuria) hepatotoxicidad
DE BRADIQUININAS (TOS) IC
 INHIBIDORES DE LA ECA

ADEMS DE INHIBIR LA ECA, ESTIMULA LA PRODUCCIN DE

SUSTANCIAS VASODILATADORAS (PGE2 Y PROSTACICLINA)

DISMINUYE ALDOSTERONA E INCREMENTA POTASIO SRICO

(principalmente en pacientes
con enfermedad renal crnica o diabetes)

CAPTOPRIL: no debe ser administrado con alimentos

DISMINUYE ABSORCIN EN 30-40%

CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO
4.- ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA 2 (RECEPTORES AT1)
Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Losartan Antagonistas de receptores AT1 de HTA Hipotensin postural, vrtigo

angiotensina 2. IC (sobre todo Losartan) y erupciones cutneas.
Valsartan Equipotenciales con los Iecas. CONTRAINDICADOS EN
Generalmente de segunda EMBARAZO Y LACTANCIA por
eleccin en caso de tos seca con ser teratognicos.
Iecas. Hiperkalemia, disfuncin
Llamados ARA2 renal (idem IECA),
angioedema (raro).
 BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE
ANGIOTENSINA II

NO INHIBEN LA DEGRADACIN DE LAS BRADIQUININAS, UNA

GRAN DIFERENCIA CON LOS INHIBIDORES DE ECA

LA ASOCIACIN DE BLOQUEADOR DE ANGIOTENSINA II Y

DIURTICO TIAZDICO: AUMENTA EFICACIA DE FORMA
CONSIDERABLE

PACIENTES CON DIABETES TIPO 2 Y NEFROPATA: TERAPIA

CON ARA II DISMINUYE PROGRESIN DE NEFROPATA

MENOS EFECTOS ADVERSOS (NO CAUSA TOS PERSISTENTE

COMO LOS IECA), PERO MAYOR COSTO
5.- ANTAGONISTAS DEL CALCIO (ACA)
Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Nifedipino Antagonistas de los canales HTA Enrojecimiento facial,

tipo L de calcio. Se llaman Angina cefaleas, Malestar y mareos,
Amlodipino taquicardia de tipo refleja,
derivados Dihidropiridinicos. Arritmias
Edema en miembros
Efecto inotropo y cronotropo inferiores, Teratognicos
negativo.
Verapamilo Antagonistas de canales de calcio Arritmias cardiacas Enrojecimiento facial,
Diltiazem tipo L. cefaleas, Malestar y mareos,
NO DIHIDROPIRIDINICOS. taquicardia de tipo refleja,
Presentan efecto cardioselectivo Edema en miembros
inferiores, Teratognicos
 ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

Frmacos que bloquean la entrada de Ca+2 en las clulas a travs de los

canales de calcio.

Los antagonistas del calcio ms importantes actan sobre los canales

tipo L (corazn y vasos).

CLASIFICACIN

Fenilalquilaminas: VERAPAMILO

Benzotiacepinas: DILTIAZEM

Dihidropiridinas: NIFEDIPINO, AMLODIPINO

 ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO

Vasodilatacin: afecta a arterias no a venas

VD coronaria (todos)

VD arteriolar sistmica: Las dihidropiridinas (nifedipino) son ms

vasodilatadores que el verapamilo y diltiazem

VD cerebral (nimodipino)

Efectos sobre corazn: (verapamilo y diltiazem)

Efectos cronotrpico, dromotrpico e inotrpico negativos.

 6. DIURETICOS

Son frmacos que estimulan la excrecin renal de agua y electrlitos,

como consecuencia de su accin perturbadora sobre el transporte inico
a lo largo de la nefrona.

Su objetivo fundamental es conseguir un balance negativo de agua, pero

los diurticos no actan directamente sobre el agua, sino a travs del
sodio (diurticos natriurticos) o de la osmolaridad (diurticos
osmticos).

De acuerdo con ello, la finalidad principal de los diurticos se dirige al

tratamiento de los edemas.
Clasificacin I
La clasificacin que predomina actualmente es la que combina, en lo posible, la
eficacia diurtica, con el sitio de accin y con la estructura qumica.

a)Diurticos de mxima eficacia. Actan en los segmentos diluyentes; la fraccin de

eliminacin de Na+ es superior al 15 %. Los ms importantes son los
sulfamoilbenzoatos: furosemida.

b)Diurticos de eficacia mediana. Actan en la porcin final del segmento diluyente

cortical y en el primer segmento del tbulo distal; la fraccin de eliminacin de Na+ es
del 5-10 %. Pertenecen a este grupo las benzotiadiazinas (tiazidas e hidrotiazidas):
hidroclorotiazida.

c)Diurticos de eficacia ligera. La fraccin de eliminacin de Na+ es inferior al 5 %. Su

sitio de accin es variable:
a) Ahorradores de K+: actan en el ltimo segmento del tbulo distal por
inhibicin de la aldosterona: espironolactona o con independencia de la aldosterona:
amilorida y triamtereno.
b) Inhibidores de la anhidrasa carbnica: acetazolamida.
Clasificacin II
Diurticos que actan directamente sobre las clulas del nefrn:

Diurticos de asa
Rama ascendente asa de Henle
Eficacia elevada

Tiazidas y anlogos
- Parte inicial tbulo contorneado distal
- Eficacia moderada

Diurticos ahorradores de potasio

Tbulos y conductos colectores
Eficacia ligera
6. DIURETICOS
 Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Furosemida Inhibe cotransportador IC Hipovolemia y desequilibrio

Na/K/2Cl en asa de Henle. Edema agudo pulmn hidroelectroltico.
Diurtico de asa o techo Intoxicaciones para Riesgo de Ototoxicidad. Utilizar
alto. eliminacin de toxico. con precaucin con
Ascitis por cirrosis. Aminoglicsidos por aumento de
Uso IV y V.O efecto ototoxico.
HIPOKALEMIA.
Hiponatremia
Hipocalcemia
Alcalosis metablica

Hidroclorotiazida Inhibe cotransportador Na/Cl HTA Hipotensin

en tbulo distal y IC Hiponatremia/hipocloremia.
Diurtico Tiazidico posiblemente en el proximal. Uso combinado con otros Hipokalemia: precaucin en
agentes antihipertensivos pacientes tomando digitlicos
Solo uso V.O Hiperuricemia: por disminucin
de la excrecin de cido rico.
Puede inducir ataques de gota.
Alcalosis metablica
Hiperglicemia.
Aumento de lpidos (LDL,
triglicridos)
Hipersensibilidad: erupciones de
piel, fotosensibilidad
 Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Espironolactona Antagonista de la aldosterona. HTA Puede inducir HIPERKALEMIA

Posee efecto ahorrador de IC sobre todo si se usa en conjunto
potasio lo que evita la Hirsutismo con un IECa o ARA2.
hipokalemia generada por Ginecomastia, amenorrea,
otros diurticos. acidosis metablica. Efecto anti
andrognico.

Triamtereno Inhibidores de canales de HTA Hiperkalemia. Hiperuricemia.

Na de tbulo distal y IC Formacin de clculos renales y
Amilorida Para combinacin con nefritis con Triamtereno,
colectores. Sin perdida de
Tiazidas y diurticos de asa trastornos gastrointestinales.
potasio. y evitar la Hipokalemia que Ginecomastia con Amilorida y
Llamados estos generan. Espironolactona. No deben
AHORRADORES DE combinarse con IECA ni ARA2 ni
POTASIO deben usarse en pacientes con IR
(por exagerada Hiperkalemia).
 DIURTICOS

LOS TIAZDICOS SON LOS MS EFECTIVOS

PARA TRATAR LA HTA (hidroclorotiazida, clorotiazida) EXCEPTO
EN PACIENTES CON ClCr < 30 mL/min

LOS AHORADORES DE POTASIO (espironolactona, amilorida)

DEBEN SER UTILIZADOS EN COMBINACIN
CON UN TIAZDICO: MEJOR EFECTO

DOSIS BAJAS Y MEDIDAS DIETTICAS: NECESARIAS PARA

EVITAR EFECTOS METABLICOS
Reposicin de Fluidos
 Ejemplo de coloide
Composicin: 1000 ml de solucin contienen: Polipptidos de gelatina degradada unidos
por puentes de urea (origen: huesos de bovino) 35 g (corresponden a 6,3 g de nitrgeno)
mmol g Iones de cloruro 145 5,14 Iones de potasio 5,1 0,20 Iones de calcio 6,25 0,25 Iones
de sodio 145 3,33 Trazas de iones fosfato y de iones sulfato. Adems, polipptidosaninicos
hasta alcanzar el estado isoinico. Agua para inyecciones c.s.p. 1000 ml
 RESUMEN. INDICACIONES DE
ANTIHIPERTENSIVOS

EL RESTO DE LOS FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS NO HAN PODIDO

REDUCIR LAS COMPLICACIONES Y LA MORBILIDAD DE LOS PACIENTES
HIPERTENSOS.

EN PACIENTES JVENES Y BLANCOS QUE SOLO PADECEN HTA: usar IECAS y

Diurticos Tiazdicos.

EN PERSONAS DE LA RAZA NEGRA Y MAYORES DE 60 Aos: Primera Lnea

son los Bloqueadores de Canales de Calcio ms IECAS.

EN HIPERTENSOS CON ENFERMEDADES ASOCIADAS COMO DIABETES

MELLITUS, INSUFICIENCIA CARDIACA, NEFROPATAS O INFARTO AGUDO DEL
MIOCARDIO: usar IECAS (Enalapril).

EN HIPERTENSOS CON CARDIOPATAS ISQUMICAS: Usar los Beta

bloqueadores como frmacos de eleccin.
 Insuficiencia cardiaca
Limitacin del musculo cardiaco
para contraerse o aumento del
trabajo. Disfuncin sistlica y/o
diastlica. BAJO GASTO
CARDIACO.

Reacciones compensatorias:
Aumento de la actividad
simptica

Retencin de lquidos:
Aumento del volumen
circulante y del liquido
intersticial: corazn, venas y
capilares llenos de sangre

Hipertrofia cardiaca y
dilatacin.
 Grados de la NYHA (New York Heart Association)
Tipo I: Enfermedad cardiaca sin limitacin de la actividad fsica habitual
Tipo II: Disminucin ligera de la actividad fsica: Bien en reposo, pero pequeos
ejercicios producen fatiga, palpitaciones, disnea o dolor tipo anginoso
Tipo III: Limitacin marcada de la actividad fsica. Bien en reposo, pero sntomas
prominentes al menor ejercicio fsico
Tipo IV: Incapacidad de cualquier actividad fsica sin que aparezcan sntomas.

Estratificacin en etapas
Etapa A: Riesgo alto sin sntomas: reduccin de factores de riesgo. Tto de
enfermedades concomitantes.
Etapa B: Enfermedad estructural cardiaca, sin sntomas
Etapa C: Enfermedad estructural sntomas previos o actuales
Etapa D. Sntomas que requieren intervencin especial
 Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Digoxina Inhibe la ATPasa Na/K en musculo Insuficiencia cardiaca etapas Arritmias cardiacas, bloqueo
cardiaco. Efecto INOTROPICO 3 y 4. A-V y S-A. Hipokalemia
(Frmaco con bajo IT)
POSITIVO. Arritmias cardiacas. aumentada con uso de
Efecto Crono trpico negativo. Uso por V.O diurticos. Anorexia, vmitos ,
LLAMADOS DIGITALICOS o diarrea. Ginecomastia,
glucsidos cardiacos. disminucin de la libido.
Lanatosido C Inhibe la ATPasa Na/K en musculo Insuficiencia cardiaca etapas Arritmias cardiacas, bloqueo
cardiaco. Efecto INOTROPICO 3 y 4. AV y S-A. Hipokalemia
POSITIVO. Uso parenteral y oral. aumentada con uso de
Efecto Crono trpico negativo. diurticos. Anorexia, vmitos ,
diarrea. Ginecomastia,
disminucin de la libido.
 Digoxina
Va oral
Va intravenosa: situaciones urgentes
Fijacin-acumulacin tejidos extravasculares.
Vida media prolongada (36-48 h)
ndice teraputico estrecho: 0,8 y 2,1 ng/ml
Eliminacin por excrecin renal:
Reducida en ancianos y en la IRC
RAM
Arritmias cardacas!
Bloqueo de la conduccin AV
Extrasstoles
Taquicardia ventricular
Fibrilacin ventricular
 ANGINA
Cardiopata isqumica

La isquemia miocrdica abarca una amplia gama de sndromes

fisiopatolgicos que van desde la:
Angina estable
Angina inestable
Necrosis miocrdica o infarto del miocardio

Tienen una base etiopatognica comn que es un desbalance entre la oferta

y la demanda de oxigeno al tejido miocrdico.
 Frmaco Mecanismo de accin Usos clnicos RAM

Nitroglicerina Estimulan la sntesis de oxido HTA Cefalea, nauseas, vmitos,

ntrico (NO) en endotelio.
Isosorbide
DISMINUYEN LA PRE Y POST
CARGA.
ANGINA taquicardia, hipotensin,
edema. Angina en pacientes
susceptibles (CARDIOPATIA
ISQUEMICA). Sndrome tipo
lupus (dosis altas). Anemia
hemolitica, agranulocitosis,
hepatitis