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EJERCICIOS CLCULO DE PARMETROS FARMACOCINTICOS Y

BIOFARMACUTICOS CUANDO SE REQUIERE ABSORCIN

0. Se administra a un paciente, una dosis oral de un antibitico de 500 mg,


que tiene un volumen de distribucin de 28 litros. Se toman muestras de
sangre y se determina la concentracin plasmtica en funcin del tiempo
mediante HPLC, encontrando los siguientes datos:

t(h) Cp (mg/L)
0 0 Determinar:
0,5 6,66 Ka
1,0 10,05 Kel
t1/2
1,5 11,58
tp
2,0 12,08
Cpmx
4,0 10,47
6,0 8,06
9,0 5,31
12,0 3,49
15,0 2,30
18,0 1,51

1. A un individuo de 70 K se le administr una dosis de antibitico de 1500


mg, en una dosis nica y al medir la concentracin en plasma se
encontraron los siguientes datos:

Tiempo (h) Concentracin


del frmaco (mg/L)
0 0
0,2 8,8
0,5 18,5
1,0 27,7
2,0 32,1
2,5 31,1
4,0 24,6
6,0 16,1
8,0 10,2

Si se sabe que el antibitico tiene un volumen de distribucin de 30


litros, realice la grfica de concentracin Vs tiempo e identifique Cmax,
tmax y calcule ABC. Calcule la constante de absorcin (Ka), la constante
de eliminacin (Kel) y la vida media plasmtica. Escriba el modelo
matemtico que representa al proceso y la biodisponibilidad del
producto.

2. Se administra una dosis oral de 500 mg de un antibitico, que tiene un


volumen de distribucin de 28 litros. Se toman muestras de sangre, y se
determina la concentracin plasmtica por HPLC, encontrando los
siguientes datos:

t(h) Cp (mg/L)
0 0 Determinar: Kel, ka, t1/2,
0,5 6,66 tiempo de pico,
1,0 10,05 concentracin plasmtica
1,5 11,58 mxima, rea bajo la curva
2,0 12,08 y biodisponibilidad.
4,0 10,47 Realice una grfica que
6,0 8,06 represente el proceso.
12,0 3,49
15,0 2,30
18,0 1,51

3. A un individuo de 70 K le fue administrado un antibitico en presentacin


tableta para va peroral, en una dosis de 500 mg. El perfil de concentracin
plasmtica Vs. tiempo se puede describir mediante la siguiente ecuacin:

mg 0.115t 0.624 t
Cp=21 (e e )
L

donde Cp est en mg/L y t est en horas. El frmaco tiene 100% de


biodisponibilidad.
a. Calcule la concentracin plasmtica a las 6 horas despus de la
administracin del frmaco.
b. Calcule el tiempo de vida media de eliminacin del frmaco.
c. Calcule la constante de velocidad de absorcin del frmaco.
d. Calcule el tmax.
e. Calcule el Cmax.
f. Calcule la K de eliminacin

4. Se tiene el frmaco SPX-753 en una dosis de 54 mg. Este frmaco se


presenta en diferentes formas de dosificacin, as:
A. Solucin oral (tipo jarabe)
B. Tableta (frmaco ocupa el 60% del peso de la tableta)
C. Tableta (frmaco ocupa el 20% del peso de la tableta)
Cada uno es administrado en una sla dosis y se comparan frente a la
administracin IV. El fluido biolgico evaluado es la sangre y las
concentraciones encontradas se muestran a continuacin:

Tiempo (h) Concentracin (g/mL)


IV A B C
0,5 2,65 1,03 0,529 0,310

1,0 2,35 1,35 0,716 0,440

1,5 2,07 1,37 0,748 0,475

2,0 1,81 1,28 0,714 0,465

4,0 1,09 0,81 0,464 0,320

6,0 0,65 0,49 0,275 0,192

8,0 0,39 0,29 0,165 0,115

10,0 0,235 0,175 0,100 0,069

12,0 0,140 0,105 0,059 0,041

Realice las grficas de concentracin Vs tiempo correspondiente a


cada caso.
Calcule:
a. La constante de eliminacin del frmaco, compare los
diferentes resultados obtenidos.
b. El volumen de distribucin aparente.
c. La constante de absorcin para cada caso.
d. La biodisponibilidad absoluta, comparando los resultados
obtenidos de la ecuacin de absorcin, con los de rea bajo la
curva, para cada uno de los productos.
e. El t max.
f. El Cmax.
g. Analice los resultados encontrados.

Algunas ecuaciones adicionales que se pueden necesitar:

t lnKalnk
max=
k aK

FD K a
Cp= ( ek t ek t )
el a

Vd( k ak el )