ANTITIROIDEOS

Hueso hioides

Laringe

Lob.derecho Lob.izquierdo

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
 HYPERTIROIDISMO
TIROTOXICOSIS
son hallazgos clnicos
No son una enfermedad
Hipertiroidismo: ocurre en subgrupo de pacientes con
hiperfuncin 1ria o 2ria

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

l Tirotoxicosis con bocio difuso, oftalmopata,
dermopata y presencia en suero de TSI y
captacin aumentada de yodo radiactivo:
Enfermedad de Graves.
l Tirotoxicosis con bocio multinodular y captacin
aumentada de yodo radiactivo: bocio txico
multinodular.
l Tirotoxicosis sin bocio y captacin de yodo
radiactivo disminuida: tiroiditis, ingesta de
hormonas tiroideas

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 Qu es el Hipertiroidismo?

l Se define como una hiperproduccin mantenida

de hormonas tiroideas por la glndula tiroides.
l Se prefiere el trmino tirotoxicosis, se refiere a
las manifestaciones bioqumicas y fisiolgicas
derivadas de un exceso de hormonas tiroideas en
los tejidos
l Se dice hipertiroidismo cuando este exceso de
hormonas se debe a hiperproduccin hormonal
en la glndula tiroidea.
l Prevalencia : 1,9% mujeres 0,16% hombres
adultos.

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 Dos grandes grupos de tirotoxicosis en funcin
de la presencia o no de hipertiroidismo asociado.
l Trastornos asociados a l Trastornos no asociados
Hiperfuncin Tiroidea a Hiperfuncin Tiroidea.
(Hipertiroidismo): Tirotoxicosis Facticia.
Enfermedad De Graves. Tiroiditis Subaguda.
Bocio Multinodular Txico. Tiroiditis Indolora con
Adenoma Txico. Tirotoxicosis Transitoria.
Hipertiroidismo Yodo Tejido Tiroideo Ectpico
Inducido (Jodbasedow)
Tumor Trofoblstico.
Aumento de la produccin de
TSH.

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 Cules son los trastornos que producen
hiperfuncin tiroidea?
l Se caracterizan por presentar hiperproduccin tiroidea y
aumento de captacin de yodo radiactivo. Las causas ms
importantes son:
1-ENFERMEDAD DE GRAVES:
l Es la causa ms frecuente de hipertiroidismo.
l Puede aparecer a cualquier edad. Ms frecuente en la 3-4
dcada y en mujeres.
l Enfermedad autoinmune que se caracteriza por la
presencia en el suero de anticuerpos contra el receptor de
TSH (denominados TSI) que actan como estimulantes
tiroideos.
l Presencia de: hipertiroidismo, bocio difuso, oftalmopata y
dermopata.

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
 2-BOCIO MULTINODULAR TXICO:

l 2 causa frecuente de Hipertiroidismo.

l Se caracteriza por el desarrollo sobre un bocio multinodular de
larga evolucin de una varias reas con autonoma funcional
independientes de TSH.
l El mecanismo no se conoce con exactitud,
l ?? mutaciones del receptor de TSH que hacen que exista
hiperestimulacin del mismo en ausencia de TSH.
l Desarrollo lento.
l Puede desarrollarse una forma rpida debido a una sobrecarga
de yodo por frmacos, contrastes radiolgicos, etc.
l Se presenta con mayor frecuencia en mujeres de edad entre 40-
50 aos y con historia de bocios multinodulares de larga
evolucin

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 3-ADENOMA TXICO

l 3 causa en frecuencia.
l Presencia de adenoma folicular que adquiere
autonoma funcional independiente de la TSH.
l Mecanismo ?? mutaciones en el gen del receptor
de TSH.
l Mayor frecuencia en mujeres pero a una edad
menor que el anterior, 20-30 aos

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

4-HIPERTIROIDISMO YODOINDUCIDO (Fenmeno JodBasedow):
l Es menos frecuente. Se puede producir de forma aguda tras
una sobrecarga de yodo, (ej. exploraciones con contrastes
yodados) o tratamientos con frmacos ricos en yodo =
amiodarona.

5-ENFERMEDAD TROFOBLSTICA:
l Muy poco frecuente . Hipertiroidismo en mujeres con mola
hidatidiforme coriocarcinoma por estimulacin directa del
receptor de TSH por la HGC

6-EXCESO DE PRODUCCIN DE TSH:

l Adenoma hipofisario productor de TSH: macroadenomas
l Resistencia hipofisaria al mecanismo de retroalimentacin de las
hormonas tiroideas

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 TRATAMIENTO

1. FARMACOLGICO
2. QUIRURGICO
3. RADIOTERAPIA (I131)

Meta:
eliminar la produccin excesiva de Ho tiroideas
Controlar sntomas hipertiroidismo

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 TIANAMIDAS Mecanismo: Inhibicin peroxidasa, impiden la
organificacin, iodacin de tiroglobulina y por lo tanto la
sntesis de hormonas tiroideas
Metimazol o Absorcin oral, t 1,5 h, distribucin desigual
tiamazol
Alergias (sensibilidad cruzada) y discarasias sanguineas,
Carbimazol hepatitis, vasculitis
Agranulocitosis riesgo= 3/10000 usuarios/ao
Propiltiouracilo
Embarazo!! PTU cruza la placenta y el feto tiene =cct a la materna
adems la
conversin TRATAR DE LLEGAR A EUTIROIDISMO ANTES DE RADIACIN O CIRUGA
T3
de T4

Indicaciones:
Enfermedad de Graves para inducir remisin o para controlar sntomas previo a ciruga o Ra,
BOCIO MULTINODULAR TXICO O ADENOMA TOXICO: en medicacin prequirrgica o
prerradiacin
IATROGENIA: producida por radiocontraste o amiodarona

Tirotoxicosis L o Moderada: Metimazol= 15mg/d, de mayor grado 20-30 mg/12 hs

CONTROL DE TIROTOXICOSIS= 3 SEMANAS Y EUTIROIDISMO= 6 SEMANAS

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

Sntesis hormonas tiroideas

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 __

__

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 TIANAMIDAS
l Inhibidores irreversibles peroxidasa
l Interfieren incorporacin de I en residuos de tirosina de la TGB
l iodotironinas
interfieren acoplamiento (organificacin) tirosinas
l Metimazol 10 veces +activo que PTU
l PTU: absorcin rpida, cct max en 1h, biodisponibilidad 50-80%
(metabolismo de 1 paso), se acumula en tiroides
l Metimazol: absorcin completa, velocidad variable, excrecin lenta
(48h)
l t : PTU= 1,5 h Metimazol= 6h (poca influencia porque se acumulan
en tiroides)
l Teratogenicidad: aplasia cutis congnita, alteracin cuero cabelludo
l USOS: a) supresin hipertiroidismo a largo plazo en nios y adultos
b) Adyuvante radioterapia, mientras se esperan los efectos radiacin
c) Control hipertiroidismo en preparacin para ciruga
l 62% remisin a los 2 aos

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

IODUROS: YODO en dosis altas (15-30 mg/d) como ioduro de K o Na

Requerimientos diarios I= 150 ug/d Bloquea liberacin hormonas

Indicaciones: Enf Graves, preparacin y tambin la propia captacin
quirrgica (a dosis altas y organificacin de yodo,
vasoconstriccin) probablemente inhiban la
Hipertiroideos: secrecin T4 protelisis

Coadyuvante enfermedad Graves, tratamiento tirotoxicosis

causada por tiroiditis, coadyuvante antitiroideos 10 das
previos a ciruga
Va oral: Solucin de Lugol, ioduro potsico, iopanoico o
ipodato sdico (sustancia de contraste)
Efectos indeseables: Hipersensibilidad, vasculitis,
exantema

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 RADIOTERAPIA

I131 radiaciones beta y gamma,

va oral t 8 das Destruye tejido
tiroideo, puede
Indicaciones: tiroidectoma aumentar la
subtotal (15-30mCi) (beta) tirotoxicosis y la
Mayores de 30 aos, Dx oftalmopata
enfermedades tiroideas 30mCi
(gamma)
Ablacin glandular en 6-18 semanas Hipotiroidismo=80%

contraindicado embarazo

Puede producir tiroiditis posrradiacin, con liberacin hormonal y

desarrollo de crisis tirotxica. Se puede evitar: tratamiento antitiroideo
antes y despus del I.
RAM importante: hipotiroidismo posterior. Bocios muy grandes
hipertiroidismos muy severos pueden requerir ms de una dosis de I-131.
Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE
 Beta bloqueantes: Propranolol
(ajustar dosis segn la frecuencia
cardaca)

Beta bloqueantes: mejoran los sntomas debidos a un

exceso de actividad adrenrgica como : taquicardia, temblor,

ansiedad, intolerancia al calor,...
** Propranolol : tambin inhibe la conversin perifrica de

T4 a T3.
dosis 30-60 mg/4-8 horas dependiendo de la severidad del

cuadro.
Atenolol:Tambin se puede usar (25-50 mg/da).

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

Glucocorticoides: betametasona-
o

hidrocortisona
inhiben la conversin perifrica de T4 aT3,y
o

en pacientes con Graves inhiben la

secrecin hormonal. Se usan en casos
severos aunque su eficacia real es dudosa.
Son tiles en el Hipertiroidismo producido
por Amiodarona.

Otros tratamientos:
Li= 300-600 mg/d bloquean liberacin Ho tiroideas

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 Tratamiento tirotoxicosis
sntomas:
T3-T4 libres, TSH

Hiperplasia difusa bocio multinodular Ndulo txico

(64%) (27%) (7%)

HIPERPLASIA DIFUSA

JOVEN ANCIANO

12 meses
antitiroideos

remisin recada

ciruga si hay + 12 meses Yodo radiactivo

agrandamiento antitiroideos
Mabel Valsecia- Farmacologa
Medicina UNNE
Cul es el tratamiento del Adenoma txico y del Bocio multinodular
txico?

Raramente resolucin espontnea con tratamiento

antitiroideo prolongado.
Tratamiento definitivo: ciruga yodo-131.
En casos muy severos ancianos:tratamiento antitiroideo
inicial (eutiroideo) hasta tres das antes de administrar el
yodo-131

Cul es el tratamiento tirotoxicosis sin hipertiroidismo?

contra la causa : tumor trofoblstico, adenoma hipofisario,...

y sintomtico: beta bloqueantes para control de sntomas
adrenrgicos, control del dolor en las tiroiditis

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 BOCIO MULTINODULAR

SE CONTROLAN CON sintomas locales de ancianos y

ANTITIROIDEOS presin severos debilitados

RADIOTERAPIA CIRUGIA antitiroideos largo T

NODULO TXICO

JOVEN ANCIANO

RADIOTERAPIA
CIRUGIA

Mabel Valsecia- Farmacologa

Medicina UNNE
 Crisis tirotxica o tormenta tiroidea
l Sntomas exagerados,
exacerbacin brusca (c/Dx Medidas especficas:
desconocido o supresin
brusca tto). 1. antitiroideosdosis altas
l Triada: fiebre, taquicardia PTU(1200mg/d) o
(FA) y alteraciones metimazol (120mg/d)
neurolgicas: confusin,
temblor, delirio 2. Propranolol (2-5mg/4
l 1 tratar la causa hs i.v.; 80mg/6 h oral)
l Medidas generales: 3. Otros: Yodo ,
rehidratacin, tto acidosis betametasona 5mg/6h
metablica, enfriamiento i.v. o hidrocortisona
corporal
100mg/6h i.m.
l Soporte circulatorio: digital,
dopamina

Mabel Valsecia- Farmacologa Medicina UNNE

 Propiltiouracilo Metimazol o Carbimazol
tiamazol
M. de accin Inhib.peroxidasa Inhibicin Inhib. peroxidasa
tiroidea peroxidasa tiroidea tiroidea
otros efectos inhibe conversin -- --
farmacodinmicos T4T3 perifrica
t (hs) 1,5 4 4
Unin proteinas 70-80% -- --
*va eliminacin heptica/renal heptica/renal heptica/renal
metabolitos no no metimazol
activos
via y frecuencia oral/ 2-3/d oral/ 1-3/da oral/ 1-3/da
administracin
efectividad excelente/rpido excelente/rpido excelente/rpido
alivio sntomas alivio sntomas alivio sntomas
Efectos Rash, Rash, Rash,
adversos hepatotoxicidad, hepatotoxicidad, hepatotoxicidad,
vasculitis, lupus-like, vasculitis, lupus-like, vasculitis, lupus-
agranulocitosis agranulocitosis like, agranulocitosis
Mabel Valsecia- Farmacologa
Medicina UNNE