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FARMACOLOGA I
Monografa
Propofol
(2,6-diisopropilfenol)
Profesor:
Alumna:
Fecha:
18 de Octubre de 2010
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NDICE
Generalidades..2
Farmacocintica...2
- Absorcin y Distribucin
- Metabolismo y Excrecin
Referencias Bibliogrficas..9
PROPOFOL
1
(2,6-diisopropilfenol)
GENERALIDADES
FARMACOCINTICA
ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
2
resultados han sido compartidos por algunos autores que han realizado estudios
farmacocinticos del Propofol en animales de experimentacin como Cockshott
que mostr que en perros y ratas el Propofol segua una farmacocintica de tres
compartimentos. No obstante otros estudios en ratas, humanos, perros, ovejas y
conejos y cerdos han sugerido modelos bicompartimentales para explicar la
farmacocintica del Propofol.
Cockshott postul que esta divergencia en los resultados obtenidos para explicar
el modelo farmacocintico del Propofol poda ser debido al perodo usado de
recoleccin de muestras sanguneas. As pues, en los estudios donde se usaron
perodos de extraccin de muestras sanguneas largos se obtuvo un modelo
farmacocintico de tres compartimentos, mientas que para perodos de estudio
ms cortos se logr un modelo de dos compartimentos.
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Modelo Tricompartimental Abierto: En este modelo se aprecia una rpida
distribucin inicial desde la sangre a tejidos altamente perfundidos (cerebro,
corazn, pulmn hgado) con una vida media (t t/2) de 1,8 a 4,1 minutos,
redistribucin y aclaramiento metablico (t t/2) de 21 a 69 minutos y un lento
retorno desde los tejidos poco perfundidos hacia la sangre (t t/2) de 184 a 834
minutos. Presenta una cintica lineal, ofreciendo concentraciones sanguneas
predecibles por las tasas de infusin utilizadas. Exhibe una gran unin a protenas
(97-99%), con un alta volumen aparente de distribucin de equilibrio.
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Grfica 1. Descenso de niveles plasmticos de Propofol despus de sedacin
en UCl a travs de infusiones de varias duraciones
METABOLISMO Y EXCRECIN
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con cirrosis heptica en comparacin a paciente con una funcin heptica normal,
sugiriendo as que el metabolismo extraheptico del Propofol estara
compensando la reduccin en la funcin heptica. An no se encuentran descritas
esas vas, pero en ratas y humanos se ha demostrado que el parnquima
pulmonar contribuye en el metabolismo del Propofol.
Existe por regla general una gran variabilidad interindividual en cuanto a las dosis
de Propofol requeridas para la sedacin, vindose stas influida por la edad,
procesos concomitantes y la administracin de otros agentes sedantes. Los
pacientes adultos precisan 2-2,5 mg/kg de Propofol para la induccin de la
anestesia, los pacientes mayores de 55 aos, dosis menores, y en nios mayores
de 8 aos se recomienda una dosis de induccin de 2,5 mg/kg, pero los ms
pequeos pueden requerir dosis mayores. 1 En general, se recomienda iniciar la
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administracin a una dosis baja (5 g.kg.min-1 iv) y titular la dosis en pequeos
incrementos hasta alcanzar el nivel de sedacin deseado. Esta forma de actuacin
previene la depresin cardiorrespiratoria.
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Tabla 2. Principales efectos adversos del Propofol
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REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
2. Short C., Bufalari A.; Propofol Anaesthesia. Veterinary clinics of North America:
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