Cilostal

Principio Activo: Cilostazol

Clase Teraputica: Enfermedad Arterial Perifrica

Descripcin:

Antiagregante Plaquetario / Vasodilatador Perifrico

Composicin: Cada comprimido contiene: Cilostazol en las siguientes concentraciones: 50 mg y 100

mg, Excipientes c.s. Clasificacin Teraputica: Antiagregante plaquetario, vasodilatador,
antitrombtico y antiproliferativo. Propiedades Farmacolgicas: Cilostal acta inhibiendo la
agregacin plaquetaria y provocando vasodilatacin, debido, principalmente a la inhibicin de la
fosfodiesterasa 3 (FDE 3), con la subsecuente elevacin de los niveles intracelulares de AMPc.
Cilostal tiene la capacidad de inhibir la recaptacin de adenosina, propiedad que lo diferencia de otros
inhibidores de la FDE 3. La elevacin intersticial y circulante de los niveles de adenosina potencia el
efecto del AMPc, debido a la inhibicin de la FDE 3 en las plaquetas y el msculo liso, por lo cual se
ven aumentados los efectos antiagregantes plaquetarios y vasodilatadores de Cilostal. Por el
contrario, a nivel del corazn, Cilostal reduce el incremento de AMPc producido por la accin
inhibidora de la FDE 3, atenuando los efectos cardiotnicos. Cilostal tambin ha reportado que inhibe
la proliferacin de clulas musculares lisas, as como tambin altera favorablemente los lpidos
sanguneos, disminuyendo la hipertrigliceridemia y aumentando los niveles de colesterol-HDL.
Contraindicaciones: Cilostal est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia
activa del medicamento o a alguno de sus excipientes. No debe administrarse a personas con
insuficiencia cardiaca congestiva de cualquier clase o severidad, en pacientes que presentan cuadros
hemorrgicos, en embarazo y lactancia. Precauciones y Advertencias: En pacientes que no sufren de
insuficiencia cardiaca congestiva, no se conocen efectos adversos debido a la administracin a largo
plazo de los inhibidores de la FDE 3. Se han reportado casos, en pacientes fumadores, disminuda
accin farmacocintica. Cilostal no debe ser empleado en pacientes con insuficiencia heptica de
moderada a severa y en aquellos que presentan una depuracin de creatinina <25 mL/min; en
pacientes con predisposicin conocida al sangrado o con antecedentes de taquicardia ventricular,
fibrilacin ventricular o ectopia ventricular multifocal. Se debe tener especial precaucin en pacientes
tratados que presentan prolongacin en los intervalos QT del electrocardiograma. Tambin debe
tenerse precaucin en pacientes que padecen de ectopia auricular o ventricular y en pacientes con
aleteo o fibrilacin auricular. Interacciones medicamentosas: Cilostal es ampliamente metabolizado
por las isoenzimas del citocromo P-450, por lo que debe tenerse cuidado al administrar Cilostal
conjuntamente con inhibidores de la CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol y eritromicina) o inhibidores de
la CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol y lansoprazol). El omeprazol y la eritromicina interactan
farmacocinticamente con Cilostal y/o sus principales metabolitos sistmicos, aumentando
significativamente las concentraciones sanguneas de Cilostal. Tambin se ha observado mayores
concentraciones plasmticas de Cilostal en pacientes tratados concomitantemente con diltiazem, un
inhibidor de la CYP3A4. Sin embargo, Cilostal no produce aumento de los niveles sanguneos de las
drogas metabolizadas por la CYP3A4, ya que no produce ningn efecto sobre la lovastatina, una droga
con metabolismo muy sensible a la inhibicin de la CYP3A4. Cilostal interacta
farmacodinmicamente con otros inhibidores de las funciones plaquetarias (por ejemplo, aspirina,
warfarina o clopidogrel) con posibilidad de efectos aditivos sobre la inhibicin de la agregacin
plaquetaria. Embarazo y Lactancia: Cilostal, en el embarazo, est clasificado dentro de la categora
C. A pesar de que no existen estudios adecuadamente monitoreados, se debe administrar nicamente
cuando se ha evaluado el riesgo beneficio de la paciente. Se ha informado, segn estudios clnicos
realizados, que Cilostal es excretado por la leche materna, por ello, se debe tener en cuenta el riesgo
potencial del medicamento sobre el recin nacido, para decidir si se debe descontinuar la lactancia o
suspender la administracin de Cilostal. Reacciones Adversas: Cilostal, a dosis de 100 a 200 mg
diarios, es generalmente bien tolerado, mostrando los siguientes efectos adversos: cefaleas, diarrea,
deposiciones anormales, palpitaciones y taquicardia. Las cefaleas requieren la suspensin del
tratamiento en aproximadamente 1.3% de los pacientes que reciben dosis de 50 mg dos veces al da y
aproximadamente en el 3.7% de los pacientes que reciben 100 mg dos veces al da. Otras reacciones
adversas que raramente se han reportado son: mareos, faringitis, rinitis, edema perifrico, nusea,
dispepsia, dolor de espalda, dolor de pecho, trastorno vascular perifrico, taquicardia, dolor abdominal,
astenia, aumento de la tos y disnea. Presentaciones: Cilostal 50 mg: caja de cartn con 30
comprimidos; Cilostal 100 mg: caja de cartn con 30 comprimidos. Almacenamiento: Almacenar a
temperaturas inferiores a 30C.